Qu se entiende por antibitico?

Son sustancias qumicas producidas por organismos vivientes, capaces de inhibir en pequeas cantidades los procesos vitales de ciertos microorganismos, destruyendo e impidiendo su desarrollo y reproduccin. Literalmente la palabra "antibitico" significa cualquier sustancia antagonista de la vida, pero en medicina este trmino tiene un concepto ms restringido. Para su uso en terapia humana es tambin necesario un elevado ndice teraputico.

En que difiere el significado actual de aceptacin primitiva de este trmino? La definicin de antibitico hecha por Waksman hecha en 1951 se refera a las sustancias producidas por microorganismos, pero en la actualidad debe ampliarse la definicin para poder incluir sustancias similares preparadas sintticamente o existentes en algunas plantas superiores. La mayor parte de los antibiticos utilizados en clnicas, son producidos por microorganismos u hongos del suelo, pero se conocen ejemplos de otro grupo que se mencionan a continuacin: Lquenes: Muchos de hechos perecen deber sus propiedades bacteritaticas y antifngicas al cido snico o al cido vulpnico. Monocotiledneas: El ajo fresco debe su accin antibitica a la alina, aminocido que contiene azufre. Dicotiledneas: Son ejemplo de este grupo los siguientes: lpulo (Fam. Cannabinaceae) que contiene las cetonas humuleno y lupuleno; en el Anemone pulsatilla y en muchas otras ranunculcea es est la lactona protoanemonina; diversos compuestos sulfurados se han encontrado en las crucferas; en la Drosera se encuentra la plumbagina (2-metil-5-hidroxil-1,4naftoquinona). De las compuestas se han aislado principios en diversas especies como la bardana, el cardo y el Hieracium pilosella. Esta ltima planta, "oreja de ratn" o "pelosilla", se ha utilizado clnicamente para el tratamiento de la fiebre de Malta. Se han ensayado respecto a la actividad antimicrobiana muchas otras plantas y en la literatura cientfica estn apareciendo continuamente nuevos trabajos.

Qu es un antibitico de amplio espectro? Mencione tres Estos antibiticos son de amplio espectro, todos son bacteriostticos, inhiben el desarrollo de grmenes Gram + y Gram. Inhiben la sntesis proteica bacteriana actuando sobre la subunidad 30 S o 50 S del ribosoma bacteriano 1*-T ETRACICLINAS: Las tetraciclinas forman un grupo de agentes con una estructura qumica y acciones farmacolgicas comunes. La clortetraciclina aislada de Streptomices aureofaciens, fue introducida en 1948. 2*- CLORAMFENICOL: El cloramfenicol, es un antibitico de amplio espectro, que fue aislado por primera vez del Streptomices Venezuela en 1947. Inhibe la sntesis proteica, unindose a la fraccin ribosomal 50 S (cerca del sitio de accin de la eritromicina y clindamicina, a las cuales inhibe competitivamente).

3*- ANTIBIOTICOS MACROLIDOS: Son esencialmente bacteriostticos. El prototipo es la eritromicina. Este agente se extrae de cultivos de Streptomices erithreus (actinomyceta). El mecanismo de accin de los macrlidos es similar al del cloramfenicol, se unen a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, y pueden competir con la lincomicina y el cloramfenicol por el mismo receptor.

Describir Cul es el mecanismo de inhibicin del crecimiento bacteriano por la sulfonamida? Son bacteriostticos, ya que inhiben el crecimiento bacteriano por interferencia con la sntesis de cido flico microbiano. Inhiben de forma competitiva la incorporacin de PABA en el cido tetrahidropteroico. El resultado final del descenso de la sntesis de cido flico es una disminucin de los nucletidos bacterianos, conla subsiguiente inhibicin del crecimiento bacteriano Las sulfamidas son bacteriostaticas, es decir, detienen el crecimiento de las colonias bacterianas. Son antagonistas del cido paraminobenzoico, imprescindible para la sntesis del cido flico bacteriano. Los microorganismos que son susceptibles a las sulfamidas requieren del PABA extracelular para la produccin del cido dihidroflico, un paso esencial en la produccin de las purinas y la sntesis de cidos nucleicos.6 Las sulfamidas actan como anlogos estructurales del PABA, inhibiendo competitivamente a la enzima dihidropteroato sintasa.5 Al bloquear la sntesis del cido flico, se inhibe el crecimiento y reproduccin del germen.

Aunque las sulfas por si solas son bacteriostticas, combinadas con diaminopirimidinas, como la trimetoprima, se convierten en un bactericida, comparable a los antibiticos de amplio espectro Explicar cules pueden ser algunas de las razones por la que los antibiticos son eficaces en general contra las infecciones bacterianas, pero ineficaces contra las infecciones por virus En realidad los virus no se combaten con antibiticos y los antibiticos no tendrn efectos sobre la infeccin viral ya que estos estn diseados para interferir con el metabolismo bacteriano y no pueden afectar el ciclo evolutivo de los virus que es totalmente diferente al de una bacteria, lo que sucede es que muchos virus como la influenza y otros tantos actan debilitando las defensas naturales contra infecciones bacterianas que son ms intensas. Describir que propiedades quimioterapico beneficioso. hacen de la penicilina un agente

Si bien las penicilinas son los antibiticos menos txicos, es comn que produzcan alergias. Hasta el 10% de los pacientes que reciben tratamientos de betalactmicos las desarrollan.3 Puesto que un shock anafilctico puede conducir a la muerte del paciente, es necesario interrogarlo antes de iniciar el tratamiento. Adems de sus propiedades antibacterianas, la penicilina es un efectivo antdoto contra los efectos del envenenamiento por a-amanitina, uno de los aminocidos txicos de los hongos del gnero La penicilina acta eficazmente contra las bacterias gram positivas.* La actividad bactericida de la penicilina mata a la mayora de los organismos.* La penicilina no es txico en la naturaleza* Tiene una mejor eficacia en el tratamiento de las infecciones.* Esta penetracin muestra un excelente antibitico tejido en el cuerpo y es Barato en comparacin con otros antibiticos. Cules son algunos de sus inconvenientes Antibiticos penicilina tienen altas probabilidades de producir reacciones alrgicas. Ms del 10% de los pacientes presentan reacciones anafilcticas. Esta es la desventaja importante.* Antibiticos penicilina son muy menos potente cuando se administra por va oral, debido a que el medicamento es destruida por los jugos gstricos en el estmago.* La primera dosis de la inyeccin de penicilina necesita ser probado obligatoria para comprobar las reacciones alrgicas.* La penicilina tiene una duracin muy corta de la accin, es decir, la vida media es de slo 4 horas. Por lo tanto por cada cuatro horas, la penicilina debe ser administrada. Esta es la principal desventaja de la penicilina.* La inyeccin intramuscular de penicilina es muy doloroso.*

Antibitico penicilina no es muy activo frente a microorganismos Gramnegativos y las infecciones no son tratadas.* Malestar gastrointestinal es un efecto secundario comn de la penicilina, experimentado por la mayora de los pacientes tratados con este medicamento. Los efectos secundarios no son comunes, avise a su doctor si cualquiera de estos sntomas se vuelve severo: Malestar estomacal, diarrea, sarpullido, prurito, escalofros, fiebre, inflamacin de la cara, resoplo ( respiracin con silbido) , dificultad para respirar, sangrado o moretones inusuales, mareos , crisis convulsivas, dolor en la boca o garganta La penicilina no debe ser tomada conjuntamente con otros antibiticos como el cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina o neomicina, entre otros, porque se reduce la efectividad de la penicilina. Se sabe que la penicilina disminuye el efecto de pastillas anticonceptivas y que las reacciones secundarias ocurren con ms frecuencia al combina la pencilina con los beta bloqueantes. Tambin interfiere con la absorcin del atenolol y a grandes dosis, la penicilina potencia el efecto de los medicamentos anticoagulantes. No se recomienda tomar refrescos carbonatados o ciertos jugos naturales, pues el ambiente cido de estas bebidas pueden destruir la droga. Por ello, las penicilinas orales deben ser ingeridos en ayunas o unas 2 horas despus de comer. La amoxicilina puede ser administrada con la comida Citar y describir varios agentes quimioterapicos que no son antibiticos Cul es el espectro antimicrobiano de uno de ellos SULFAS Son anlogos estructurales del cido para amino benzoico (PABA). Inhiben competitivamente la incorporacin del PABA en la sntesis del cido flico. Mecanismo de accin de la sulfanilamida Las sulfas son efectivas contra bacterias que sintetizan cido flico (los humanos no lo sintetizan). Su efecto es retardado, ya que debe diluirse el cido flico sintetizado (en sucesivas divisiones celulares) para observar su efecto. No son efectivas en sitios de extensa destruccin de tejidos, ya que la inhibicin del crecimiento no slo puede revertirse por adicin de PABA, sino tambin por los productos finales de las vas metablicas dependientes de cido flico, es decir: purinas, metionina, timina, tiamina y pantotenato. Espectro de accin Son bacteriostticos para muchas bacterias gram positivas y gram negativas. Han sido prcticamente desplazadas por otros agentes ms

efectivos y menos txicos. Son usadas principalmente en infecciones del tracto urinario y en medicina veterinaria SULFONAS Son derivados de la dapsona (=4,4'-diamino-difenilsulfona). Aunque no se usa contra infecciones normales, ha encontrado una importante aplicacin en el tratamiento de la lepra (producida por Mycobacterium leprae); de hecho es el quimioterpico de eleccin para esta enfermedad. Probablemente su mecanismo de accin est basado en actuar como competidor del PABA. PARA-AMINOSALICILICO (PAS) Es uno de los agentes que se emplean para el tratamiento de la tuberculosis (provocada por Mycobacterium tuberculosis). Alcanza el interior de los monocitos y macrfagos, que son las clulas donde penetra el bacilo tuberculoso (que es un parsito intracelular) Al igual que el PAS, las sulfonas parecen actuar como competidores del PABA, pero se desconoce la razn por la que estos dos compuestos sean tan especficos de las especies patgenas de Mycobacterium. ISONIAZIDA Es la hidrazida del cido isonicotnico (tambin conocida por sus iniciales inglesas, INH). Como se puede ver, es un anlogo estructural de dos vitaminas: la nicotinamida y el piridoxal.

incluso intracelularmente, lo que permite su empleo contra las especies patgenas de Mycobacterium, y en general contra bacterias cido-alcohol resistentes (Nocardia, Corynebacterium). Mecanismo de accin: Ejerce varios efectos, probablemente debido a mecanismos pleiotrpicos (relacionados entre s): interferencia -por mecanismo an desconocido- con la biosntesis de la pared celular de las bacterias AAR, que conduce a desorganizar los cidos miclicos; actuacin como antimetabolito de nicotinamida y piridoxal; Activacin de la NAD-asa, lo que conduce a reducir el "pool" de NAD.

QUINOLONAS El cido nalidxico (=4-oxo, 8-azaquinolina) se sintetiz en 1962, y encontr su aplicacin en el tratamiento de infecciones por Gram-negativas del tracto urinario, donde se concentra. Recientemente se han sintetizado las llamadas fluoroquinolonas, como por ejemplo el ciprofloxacn. Presentan 600 veces ms actividad que el nalidxico, y actualmente se recetan frecuentemente como quimioterpicos de amplio espectro. Mecanismo de accin: Las quinolonas bloquean la ADN-girasa, unindose a la subunidad de tipo A. Recordemos que las bacterias poseen una clase especial de topoisomerasas de tipo II, llamadas girasas, que introducen superenrollamiento negativo en la doble hlice del ADN. La ADN-girasa est constituida por dos subunidades de tipo A y dos de tipo B (A 2B2); las de tipo A producen los cortes y empalmes sucesivos en la doble cadena, mientras que las subunidades B son ATPasas que proporcionan la energa para la reaccin. El bloqueo de las quinolonas sobre la girasa supone que sta queda "congelada" en la fase en que el ADN est unido al enzima. Ello provoca la acumulacin de roturas de doble cadena, lo que conduce a la muerte de la bacteria. En la seccin 3.5 de este captulo (sobre antibiticos que inhiben el metabolismo de los cidos nucleicos) veremos algunos que actan sobre las subunidades de tipo A. Explica son agentes quimioterapicos todos los antibiticos? Si porque Los quimioterpicos son sustancias con actividad antimicrobiana (microbicida o microbiosttica) con toxicidad suficientemente baja como para poder ser administrados a un organismo por la va adecuada, hasta alcanzar y mantener concentraciones eficaces en los tejidos. Explicar en funcin de su forma de actividad, porque ciertos agentes quimioterapicos son En lneas generales y en funcin sobre su forma de actuar sobre los microorganismos, hablamos de dos grandes grupos de antibiticos: Ningn antibitico posee propiedades bacteriostticas o bactericidas de modo exclusivo. De hecho, desarrollan simultneamente ambas actividades, aunque en proporcin diferente. En realidad, entre ellos slo existen diferencias en la rapidez de la accin y en las dosis a las que se obtiene el efecto bactericida.

* Antibiticos Bactericidas Ejercen una accin letal e irreversible sobre el microbio (Fosfomicina Vancomicina. B-Lactmicos Polimixina. Aminoglucsidos Rifampicina. cido Nalidxico Quinoleinas. Nitrofurantoinas).

La accin bactericida es la propiedad que poseen los antibiticos de destruir las bacterias en mayor o menos proporcin. De hecho constituye la cualidad que debe investigarse en primera instancia. Se explora mediante el recuento de los grmenes supervivientes, despus de su contacto con diluciones crecientes de antibiticos.

* Antibiticos Bacteriostticos Inhiben el crecimiento pero no matan al microorganismo, permitiendo que las propias defensas del husped puedan eliminar a las bacterias (Tetraciclina Cloranfenicol. Sulfonamidas Trimetroprim. Lincomicina Clindamicina. Macrlidos) La accin bacteriosttica estriba en la inhibicin del desarrollo microbiano mediante el bloqueo de diferentes factores de reproduccin. A resultas de ello se produce un enlentecimiento de la multiplicacin de los grmenes patgenos, con lo que se tornan ms vulnerables ante los procesos defensivos humorales y celulares del organismo