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Farmacologa del sistema nervioso

Sistema nervioso autnomo Este regula la respuesta involuntaria del musculo liso y el tegido glandular, controlando el tono vascular contractilidad frecuencia cardiaca sudoracin salivacin y otros aspectos tales como la motilidad gastrointestinal y el tono de la vejiga Esta formado por el sistema nervioso simptico y parasimptico los dos s istemas estn formados por un ganglio autnomo y una neurona pre ganglionar y una neurona pos ganglionar Estos dos sistemas se diferencian en sus neurotransmisores el neurotransmisor para loas dos sistemas en las neuronas pre ganglionares es la acetilcolina este se conserva en la neurona pos ganglionar en el caso del sistema parasimptico, sin embargo el neurotransmisor para la neurona pos ganglionar cambia en el sistema nervioso simptico siendo las catecolaminas noradrenalina y dopamina las encargadas de conducir la informacin. Otra diferencia entre los sistemas se da en los receptores sobre los cuales actan los neurotransmisores, los receptores del SNS son e dos tipos alfa y beta a su vez estos se dividen en sub grupos encontrndose receptores alfa1 y alfa 2, betas 1 y beta 2 Mientras que los receptores del SNP son nicotnicos y muscarinicos tambin presentan sub grupos desde M1 a M5 en los rganos podemos encontrar diferentes tipos de receptores con predominio de unos sobre otros por ejemplo en el corazn predominan receptores beta 1 y en el pulmn predominan los receptores beta 2 , la activacin de cada tipo de receptores producir una respuesta diferente en el rgano. La activacin de los receptores de SNS se produce como hemos dicho anteriormente por las catecolaminas. Adrenalina, noradrenalina y dopamina que son derivados de la TIROXINA. Despus de su degradacin.

Las catecolaminas sintetizadas son almacenadas en vesculas y liberadas al espacio intersipnatico Mediante exocitosis cuando se produce un potencial de accin que abre canales de calcio dependientes de voltaje produciendo un flujo de entrada de calcio y una ves liberadas actan sobre el receptor pos sinptico corres pondiente produciendo el efecto que vemos a continuacin

La acion de las catecolaminas sobre sus receptores termina por uno de estos tres mecanismos.

1. Re captacin por la neurona pre sinptica esta se lleva a cavo por un trasportador selectivo lo que permite que la catecolaminas se recicle casi un 90 % lo hace. 2. Conversin a un metabolito inactivo atraves de las mono amino oxidasas MAO o por accin de las catecol o meteltrasferasas COMT 3. Difusin fuera del espacio intersinaptico Todos los receptores adrenrgicos son receptores acoplados a protenas G y cuando son activados por periodos prolongados se produce una desensibilizacion lo cual lleva a la disminucin del efecto. En el caso del SNP la sntesis almacenamiento y liberacin de la ACETILCOLINA ACH sigue una serie de pasos similares en todas las neuronas colinrgicas

La ACH se sintetiza en un solo paso catalizado por la enzima colinaacetiltrasferasa a partir de la colina y la y la acetil coenzima A Una vez elaborada en el citoplasma es trasportada alas vesculas para ser liberada cuando se abran los canales de calcio dependiente de voltaje aumentando el calcio intracelular y provocando la fusin de la vescula sinptica con la membrana plasmtica y su salida a la hendidura plasmtica en forma de paquetes, hay dos depsitos de ACH: uno denominado de depsito y otro de reserva que va rellenando al otro segn sea necesario.

La ACH liberada acta con los receptores muscarinicos y los nicotnicos Recordemos q hay 5 muscarinicos y 2 nicotnicos los nicotnicos NM que se encuentran el musculo esqueltico y la placa motora y su activacin permite la contraccin muscular y NN que est ubicado en el SNC en las glndulas suprarrenales y en el ganglio autnomo. Donde lleva procesos variados

La ACH es degradada principalmente por la acetilcolinesterasa y en menor medida por la butilesterasa que estn distribuidas ampliamente en el cuerpo Los frmacos que actan en el SNA pueden ser estimulantes agonistas o bloqueantes antagonistas de los dos sistemas Por lo general los frmacos agonistas provocaran estimulacin fisiolgica de cualquier de los dos sistemas en concreto mientas que los antagonistas tendrn a producir los efectos opuestos.

FRMACOS AGONISTAS SIMPATICOS Son frmacos que imitan las acciones del sistema simptico mediante su actuacin sobre receptores alfa y beta por ese motivo reciben tambin el nombre de SIMPATICOMIMTICOS

Los frmacos simpaticomimticos pueden ser inespecficos activando los receptores alfa como los beta o especficos de algn tipo o subtipo de receptor , no obstante la selectividad es relativa ya q en dosis altas o

periodos prolongadas su selectividad se pierde en funcin a esto estos frmacos se clasifican de la siguiente manera:

ADRENALINA Mecanismo de accin Estimula el sistema nervioso simptico (receptores alfa y ), aumentando de esa forma la frecuencia cardiaca, gasto cardaco y circulacin coronaria. Mediante su accin sobre los receptores de la musculatura lisa bronquial, la adrenalina provoca una relajacin de esta musculatura, lo que alivia sibilancias y disnea. Indicaciones teraputicas Espasmo de las vas areas en ataques agudos de asma. Alivio rpido de reacciones alrgicas. Tto. de emergencia del shock anafilctico. Paro cardiaco y reanimacin cardiopulmonar Posologa IM, SC, IV y en casos de extrema gravedad va intracardiaca. Va IV e intracardiaca debe ser a nivel hospitalario, previa dilucin de la solucin. en agua para iny., sol. de ClNa 0,9%, glucosa 5% o glucosa 5% en sol. de ClNa 0,9% y bajo monitorizacin cardiaca.

- Ataques agudos de asma, reacciones alrgicas: - Shock anafilctico: - Paro cardiaco y reanimacin Contraindicaciones Hipersensibilidad a epinefrina, o a simpaticomimticos; insuf. o dilatacin cardiaca, insuf. coronaria y arritmias cardiacas; hipertiroidismo; HTA grave; feocromocitoma; lesiones orgnicas cerebrales como arteriosclerosis cerebral; glaucoma de ngulo cerrado; parto; durante el ltimo mes de gestacin y en el momento del parto. Evitar concomitancia con anestesia de hidrocarburos halogenados (cloroformo, tricloroetileno) o ciclopropano. Advertencias y precauciones Ancianos, insuf. cerebrovascular, enf. cardiaca como angina de pecho o infarto de miocardio, enf. pulmonar crnica, hipertrofia prosttica, diabetes (vigilar dosis). Administracin con glucsidos digitlicos aumenta la aparicin de arritmias ventriculares. Efecto hipocalimico de epinefrina puede verse potenciado por corticosteroides, diurticos, aminofilina o teofilina, realizar controles peridicos. Extremar precaucin con otros anestsicos halogenados (halotano). Interacciones Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Adems: Antagonismo con: bloqueantes adrenrgicos. Efectos potenciados por: antidepresivos tricclicos, IMAO. Efectos cronotrpicos y arritmognicos potenciados por: inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa. Severa reaccin hipertensiva con: guanidina. Inhibe la secrecin de insulina, puede ser necesario aumentar dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Efectos presores inhibidos por: vasodilatadores de accin rpida o bloqueadores alfa-adrenrgicos.

Embarazo No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Valorar riesgo/beneficio. Lactancia Se excreta con la leche materna. Debido al riesgo potencial de efectos adversos graves en el lactante, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin de este medicamento. Reacciones adversa Miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea, sudoracin, nuseas, vmitos, temblores y mareos; taquicardia, palpitaciones, palidez, elevacin (discreta) de la presin arterial. Sobredosificacin Bloqueador alfa adrenrgico de accin rpida como fentolamina.