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UNIVERSIDAD NACIONAL SAN LUIS GONZAGA DE ICA FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUMICA DEPARTAMENTO DE QUMICA FARMACUTICA
UNIVERSIDAD NACIONAL SAN LUIS GONZAGA DE ICA FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUMICA DEPARTAMENTO DE QUMICA FARMACUTICA
SILABO
I. IDENTIFICACIN 1.1. Nombre del Curso 1.1.1 Cdigo 1.1.2 Tipo 1.1.3 Nivel 1.2. Semestre y Ao Acadmico 1.3. Ciclo o Ao Curricular 1.4. Perodo Cronolgico 1.5. Pre-requisito 1.6. Profesores del Curso: 1.6.1. Coordinador 1.6.2. Docentes : QF. Juan Pablo Mozo Parvina : Dra. Rita Valenzuela Herrera Dra. Haydee Chvez Orellana Mag. Mario Guevara Escalante 1.7. Duracin del Curso 1.8. Nmero de Crditos : 19 Semanas :4 : Qumica Farmacutica : OH1O6D : Obligatorio : Pre - grado : 2013 II : VI CICLO - Tercer Ao : 07 de Octubre 2013 28 de Febrero 2014 : Qumica Orgnica III
1.9. Nmero de horas de clases semanales: 1.9.1. Clases tericas 1.9.2. Clases prcticas Horario: Seccin VI B VI A Teora Martes 2.10 4.40 pm. Martes 7.30 10.00 am. Prctica Lunes 2.10 07.10 pm Jueves 3.00 8.00 pm. : 3 horas / semana : 2 horas / 6 grupos / semana
1.10. Locales Pabelln de Aulas Facultad de Farmacia y Bioqumica Laboratorio de Qumica Farmacutica (Lab. N 15) 1.11. Asesora y Consejera. 1.11.1 Horario : Seccin VI A Viernes 10.00 11.40 am.
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II. SUMILLA:
La qumica farmacutica es una disciplina basada en la qumica orgnica que involucra tambin aspectos de las ciencias biolgicas, farmacuticas y mdica. Su objetivo es la invencin, descubrimiento, diseo, identificacin y preparacin de compuestos biolgicamente activos, el estudio de su metabolismo, la interpretacin de su modo de accin al nivel molecular y el establecimiento de las relaciones estructura-actividad.
III. OBJETIVOS:
3.1 OBJETIVOS GENERALES Estudiar las drogas desde el punto de vista qumico as como de los
principios bsicos utilizados en su diseo. Establecer las bases racionales, criterios y mtodos utilizados en la bsqueda, descubrimiento y diseo de agentes frmaco - teraputico actuales. 3.2 OBJETIVOS ESPECFICOS Conocer y emplear adecuadamente la terminologa bsica de la asignatura. Identificar las caractersticas necesarias empleadas en el arte del diseo y sntesis de frmacos, y su articulacin con la funcin social de la profesin farmacutica. Concebir la teora y la prctica de la Qumica Farmacutica como un proceso evolutivo de indagacin y reflexin. Conocer las ventajas proporcionadas por el descubrimiento de nuevos cabezas de serie en el diseo de frmacos. Descubrir la dimensin prctica de las modificaciones estructurales en la optimizacin de las estructuras de frmacos. Comprender y razonar adecuadamente las propiedades farmacocinticas y Farmacodinmicas que presentan los frmacos. Adquirir la capacidad y el hbito de inquirir e investigar sobre el diseo y sntesis de nuevos frmacos para su posterior comercializacin. Desarrollar los conocimientos adquiridos que capaciten al alumno para comprender los aspectos sintticos y de anlisis implicados en los procesos de modificacin estructural de los principios activos.
IV. PROGRAMACIN:
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SEM. 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 - 18 19
FECHA 07 12 de Octubre 14 19 de Octubre 21 26 de Octubre 28 Octubre 02 de Noviembre 04 09 de Noviembre 11 16 de Noviembre 18 23 de Noviembre 25 30 de Noviembre 02 07 de Diciembre 09 14 de Diciembre 16 21 de Diciembre 06 11 de Enero 13 18 de Enero 20 25 de Enero 27 Enero 01 de Febrero 03 08 de Febrero 10 20 de Febrero 24 28 de Febrero
CONTENIDO Introduccin a la Qumica farmacutica Clasificacin y Nomenclatura de Frmacos Propiedades fsico-qumicas y estructurales de los frmacos. Estereoquimica y Actividad farmacolgica Bsqueda de nuevos frmacos Profrmacos La accin Farmacolgica: Receptores Metabolismo de Frmacos I PARCIAL Farmacomodulacin y Relaciones Cuantitativas Estructura-Actividad Diseo de Frmacos basados en la Estructura. Frmacos Moduladores de Aminas Bigenas. Frmacos que actan sobre los Canales Inicos. Agentes Antiinfecciosos. Antibiticos Uso de Productos Naturales: Obtencin de Frmacos por semisntesis. II EXAMEN PARCIAL EXAMEN SUSTITUTORIO EXAMEN DE APLAZADOS
V. METODOLOGIA
Aplicando los mtodos inductivo, deductivo y experimental se desarrollarn: CLASES TERICAS: Encaminadas a orientar a los alumnos en el aprendizaje de las teoras y conceptos fundamentales que constituyen el cuerpo de la disciplina, propiciando la participacin de los estudiantes. Aplicacin de
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cuestionarios orales y/o escritos antes, durante o despus de clase. Asignaciones y/o trabajos grupales o individuales de temas predeterminados segn el avance de la asignatura. SEMINARIOS: consistentes fundamentalmente en clases de problemas y aplicaciones prcticas de la teora y cuya finalidad es afianzar y desarrollar los conocimientos adquiridos en las clases de teora. Bsqueda de informacin relacionada con los avances de esta asignatura. USO DE SOFTWARES EDUCATIVOS: El alumno aprender el uso de
diversos software educativos relacionados con el rea de diseo de frmacos. Estas clases se impartirn en horarios Facultad. PRCTICAS DE LABORATORIO: destinadas a cubrir los aspectos especiales en el Aula virtual de la
metodolgicos de la asignatura y a desarrollar la capacidad de los alumnos para elaborar e interpretar datos experimentales. TUTORA O CONSEJERA: En las que cada alumno podr dirigirse al Profesor Tutor de su grupo para aclarar cualquier duda conceptual o metodolgica surgida en el estudio de la disciplina y no resuelta con las actividades anteriormente citadas.
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Evaluacin permanente Examen 7.2 Condiciones de aprobacin: La calificacin ser de acuerdo a la escala vigesimal
5% 10 %
El 30 % de inasistencias al total de clases programadas en el curso inhabilita al alumno para todos sus efectos.
VIII. CONTENIDOS:
SEM CONTENIDO Qumica farmacutica. Objetivos. Relacin con otras Ciencias. Principios Bsicos en Qumica Farmacutica: droga, Frmaco, medicamento. El frmaco. Desarrollo de frmacos y su influencia sobre la estructura de la industria Farmacutica Tipos de Frmacos: Innovadores y Genricos. Datos del Mercado Farmacutico. A CARGO DE
01
Teora 10 y 14 Octubre
Teora 15 Octubre
02
Martes
Evaluacin permanente
Practica 01 14 y 17 Octubre
Teora 22 Octubre
Propiedades fsico-qumicas, qumicas y estructurales de los Frmacos. Frmacos especficos e inespecficos estructuralmente. Farmacforos.
03
Martes
Evaluacin Permanente
Practica 02 21 y 24 Octubre
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Evaluacin Permanente Propiedades fisicoqumicas de los frmacos. Solubilidad, pH, pKa, coeficiente de reparto. QF. Juan Pablo Mozo Parvina
Teora 05 Noviembre 05
Bsqueda de Nuevos Frmacos. Introduccin. Procedimientos. Los Productos Naturales y de Sntesis como Fuentes de Nuevos Frmacos. Metodologas de Ensayos Biolgicos. Conceptos Bsicos. Diseo de Profrmacos. Frmacos Duros y Blandos. Profrmacos Con Estructura de Esteres. Amidas y Azocompuesto.
Teora 12 Noviembre 06
Fases fundamentales de la accin de un Frmaco. Farmacutica, farmacocintica y Farmacodinmica. Fase Farmacutica: Rutas de administracin. Fase farmacocintica Absorcin distribucin y excrecin de frmacos. Fase farmacodinmica. Receptores de Membrana. Tipos de Interacciones Frmaco-Receptor. Frmacos Inhibidores de la Accin Enzimtica. Aspectos Estereoqumicos de los Frmacos.
Martes
Evaluacin permanente
Prctica 05 11 y 14 Noviembre
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Teora 22 Noviembre 07
Principios de farmacocintica y Metabolismo de Frmacos. Transporte a travs de las membranas biolgicas. Absorcin. Distribucin. Excrecin. Metabolismo de frmacos. Reacciones metablicas de Fase I. Oxidacin. Reduccin. Hidrlisis. Reacciones metablicas de Fase II. Conjugacin con cido Glucoronico. Conjugacin con sulfato. Acetilacin. Metilacin. . Conjugacin con glutation
Martes
Evaluacin permanente
08
I EXAMEN PARCIAL
09
Teora 03 Diciembre
Farmacomodulacin y Relaciones Cuantitativas Estructura Actividad. Concepto y Objetivos de la Farmacomodulacin. Tcnicas para la Modificacin Estructural. Isosterismo y Bioisosterismo. Relaciones Cuantitativas Estructura-Actividad.
Prctica 07 02 y 05 Diciembre
Teora 10 Diciembre 10
Martes
Evaluacin permanente
Prctica 08 09 y 12 Diciembre
Sntesis de Paracetamol
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Teora 17 Diciembre 11
Frmacos Moduladores de Aminas Bigenas. Aminas Bigenas. Estudio de Frmacos Relacionados con Acetilcolina.
Martes
Evaluacin permanente
Prctica 09 16 y 19 Diciembre
Separacin e identificacin de los componentes de una tableta de analgsico Por Cromatografa de capa fina
Teora 07 Enero
Frmacos que actan sobre los Canales Inicos. Canales de Sdio y Canales Dependientes de Potencial. Anestsicos Locales. Canales de Calcio. Bloqueantes y Activantes de Canales de Potasio. Frmacos que actan sobre otros Sistemas de Transporte.
Prctica 10 06 y 09 Enero
Teora 14 Enero
Agentes Antiinfecciosos. Introduccin. Antifngicos. Agentes Antibacterianos Sintticos. Agentes Antituberculosos. Sulfonamidas Antibacterianas. Mecanismos de Accin y Ejemplos Representativos
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Teora 21 Enero
Antibiticos. Introduccin. Antibiticos -lactmicos: Penicilinas y Cefalosporinas. Otros Inhibidores de la Biosntesis de la Pared Bacteriana. Aminoglicsidos, Macrlidos y Tetraciclinas
Prctica 11 20 y 23 Enero
Teora 28 enero
15
Martes
Evaluacin Permanente
Practica 12 27 y 30 Enero
Evaluacin Prctica
16
03 08 Febrero
II EVALUACIN PARCIAL
17 18
10 20 Febrero
EXAMEN SUSTITUTORIO
19
24 28 Febrero
EXAMEN DE APLAZADOS
IX
BIBLIOGRAFIA 9.2 BASICA: Libros de Texto (Biblioteca Central de la UNICA y Biblioteca de la Facultad de Farmacia y Bioqumica) Delgado, C. Minguilln y J. Jogler. 2002. Introduccin a la sntesis de Frmacos. Ed. sntesis, Madrid.
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10
qumica
farmacutica. Interamericana Mc. Graw . Hill. New York. (Biblioteca Central UNICA): FOYE W. O 1991. Principios de Qumica farmacutica. Vols. I y II .Editorial Reverte S. A. Barcelona- Espaa. A. Goodman Gilman, L.S. Goodman, T .W y F. Murad. 1985 .Las bases farmacolgica s de la teraputica. Ed . Panamericana de la Salud Paquette Leo. 1987 .Fundamentos de Qumica heterocclica. Editorial Limusa. 9.2 COMPLEMENTARIA Monge Vega Antonio 1992. Qumica farmacutica en Problemas. 2da. Edicin .EUNSA . Navarra . Pamplona. A. Korolkovas, 1988. Essentials of medicinal Chemestry 2nd ed. WileyInterscience. 9.3 PUBLICACIONES EN REVISTAS CIENTFICAS: Journal of Medicinal Chemistry Biomedical Chemistry Current Medicinal Chemistry Chemical Abstracts European Journal of Medicinal Chemistry Il Farmaco 9.4 INTERNET: Direcciones de Interes http://pubs.acs.org/journals/jmcmar/toc_current.html (JMC) http://www.wiley-vch.de/contents/jc_2022/index.html (QSAR) http://www.elsevier.nl/inca/publications/store/1/2/9/index.htt (BioMed Chem) http://www.elsevier.nl/inca/publications/store/6/0/0/7/9/1/index.htt (Il Farmaco). http://journals.wiley.com/wilcat2-bin/ops/ID0159380/0198-6325/prod (Medicinal Research Reviews). http://www.medline WWW.drugdiscovery.org
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