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UNIVERSIDAD NACIONAL SAN LUIS GONZAGA DE ICA FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUMICA DEPARTAMENTO DE QUMICA FARMACUTICA

SILABO DE LA ASIGNATURA DE QUMICA FARMACUTICA

TERCER AO VI CICLO 2013 - II

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUMICA UNICA

UNIVERSIDAD NACIONAL SAN LUIS GONZAGA DE ICA FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUMICA DEPARTAMENTO DE QUMICA FARMACUTICA

SILABO
I. IDENTIFICACIN 1.1. Nombre del Curso 1.1.1 Cdigo 1.1.2 Tipo 1.1.3 Nivel 1.2. Semestre y Ao Acadmico 1.3. Ciclo o Ao Curricular 1.4. Perodo Cronolgico 1.5. Pre-requisito 1.6. Profesores del Curso: 1.6.1. Coordinador 1.6.2. Docentes : QF. Juan Pablo Mozo Parvina : Dra. Rita Valenzuela Herrera Dra. Haydee Chvez Orellana Mag. Mario Guevara Escalante 1.7. Duracin del Curso 1.8. Nmero de Crditos : 19 Semanas :4 : Qumica Farmacutica : OH1O6D : Obligatorio : Pre - grado : 2013 II : VI CICLO - Tercer Ao : 07 de Octubre 2013 28 de Febrero 2014 : Qumica Orgnica III

1.9. Nmero de horas de clases semanales: 1.9.1. Clases tericas 1.9.2. Clases prcticas Horario: Seccin VI B VI A Teora Martes 2.10 4.40 pm. Martes 7.30 10.00 am. Prctica Lunes 2.10 07.10 pm Jueves 3.00 8.00 pm. : 3 horas / semana : 2 horas / 6 grupos / semana

1.10. Locales Pabelln de Aulas Facultad de Farmacia y Bioqumica Laboratorio de Qumica Farmacutica (Lab. N 15) 1.11. Asesora y Consejera. 1.11.1 Horario : Seccin VI A Viernes 10.00 11.40 am.

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Seccin VI B Viernes 12.30 2.10 pm.

II. SUMILLA:
La qumica farmacutica es una disciplina basada en la qumica orgnica que involucra tambin aspectos de las ciencias biolgicas, farmacuticas y mdica. Su objetivo es la invencin, descubrimiento, diseo, identificacin y preparacin de compuestos biolgicamente activos, el estudio de su metabolismo, la interpretacin de su modo de accin al nivel molecular y el establecimiento de las relaciones estructura-actividad.

III. OBJETIVOS:
3.1 OBJETIVOS GENERALES Estudiar las drogas desde el punto de vista qumico as como de los

principios bsicos utilizados en su diseo. Establecer las bases racionales, criterios y mtodos utilizados en la bsqueda, descubrimiento y diseo de agentes frmaco - teraputico actuales. 3.2 OBJETIVOS ESPECFICOS Conocer y emplear adecuadamente la terminologa bsica de la asignatura. Identificar las caractersticas necesarias empleadas en el arte del diseo y sntesis de frmacos, y su articulacin con la funcin social de la profesin farmacutica. Concebir la teora y la prctica de la Qumica Farmacutica como un proceso evolutivo de indagacin y reflexin. Conocer las ventajas proporcionadas por el descubrimiento de nuevos cabezas de serie en el diseo de frmacos. Descubrir la dimensin prctica de las modificaciones estructurales en la optimizacin de las estructuras de frmacos. Comprender y razonar adecuadamente las propiedades farmacocinticas y Farmacodinmicas que presentan los frmacos. Adquirir la capacidad y el hbito de inquirir e investigar sobre el diseo y sntesis de nuevos frmacos para su posterior comercializacin. Desarrollar los conocimientos adquiridos que capaciten al alumno para comprender los aspectos sintticos y de anlisis implicados en los procesos de modificacin estructural de los principios activos.

IV. PROGRAMACIN:

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SEM. 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 13 14 15 16 17 - 18 19

FECHA 07 12 de Octubre 14 19 de Octubre 21 26 de Octubre 28 Octubre 02 de Noviembre 04 09 de Noviembre 11 16 de Noviembre 18 23 de Noviembre 25 30 de Noviembre 02 07 de Diciembre 09 14 de Diciembre 16 21 de Diciembre 06 11 de Enero 13 18 de Enero 20 25 de Enero 27 Enero 01 de Febrero 03 08 de Febrero 10 20 de Febrero 24 28 de Febrero

CONTENIDO Introduccin a la Qumica farmacutica Clasificacin y Nomenclatura de Frmacos Propiedades fsico-qumicas y estructurales de los frmacos. Estereoquimica y Actividad farmacolgica Bsqueda de nuevos frmacos Profrmacos La accin Farmacolgica: Receptores Metabolismo de Frmacos I PARCIAL Farmacomodulacin y Relaciones Cuantitativas Estructura-Actividad Diseo de Frmacos basados en la Estructura. Frmacos Moduladores de Aminas Bigenas. Frmacos que actan sobre los Canales Inicos. Agentes Antiinfecciosos. Antibiticos Uso de Productos Naturales: Obtencin de Frmacos por semisntesis. II EXAMEN PARCIAL EXAMEN SUSTITUTORIO EXAMEN DE APLAZADOS

V. METODOLOGIA
Aplicando los mtodos inductivo, deductivo y experimental se desarrollarn: CLASES TERICAS: Encaminadas a orientar a los alumnos en el aprendizaje de las teoras y conceptos fundamentales que constituyen el cuerpo de la disciplina, propiciando la participacin de los estudiantes. Aplicacin de

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cuestionarios orales y/o escritos antes, durante o despus de clase. Asignaciones y/o trabajos grupales o individuales de temas predeterminados segn el avance de la asignatura. SEMINARIOS: consistentes fundamentalmente en clases de problemas y aplicaciones prcticas de la teora y cuya finalidad es afianzar y desarrollar los conocimientos adquiridos en las clases de teora. Bsqueda de informacin relacionada con los avances de esta asignatura. USO DE SOFTWARES EDUCATIVOS: El alumno aprender el uso de

diversos software educativos relacionados con el rea de diseo de frmacos. Estas clases se impartirn en horarios Facultad. PRCTICAS DE LABORATORIO: destinadas a cubrir los aspectos especiales en el Aula virtual de la

metodolgicos de la asignatura y a desarrollar la capacidad de los alumnos para elaborar e interpretar datos experimentales. TUTORA O CONSEJERA: En las que cada alumno podr dirigirse al Profesor Tutor de su grupo para aclarar cualquier duda conceptual o metodolgica surgida en el estudio de la disciplina y no resuelta con las actividades anteriormente citadas.

VI. MATERIAL DE ENSEANZA.

Textos de consulta, transparencias, lminas, modelos moleculares, materiales y equipos de laboratorio. Uso de software informticos.

VII. SISTEMA DE EVALUACIN.

La evaluacin se realizar segn lo establecido en el Reglamento y Directivas de Evaluacin de la Universidad y de la Facultad de Farmacia y Bioqumica. 7.1 De las Notas: Las notas se obtendrn en base a los siguientes criterios evaluativos: Dos exmenes parciales de teora (segn programacin) equivalente a 50% Uno de los cuales debe tener nota aprobatoria, nota promedio de prcticas de laboratorio: 30% y tercera Evaluacin Permanente: 20% (pasos escritos, seminarios, Informes y cuestionarios, puntualidad, participacin en clase). La nota prctica constara de las siguientes evaluaciones: Manejo en el laboratorio incluido Cuaderno de laboratorio la seguridad y el correcto uso del 10 % 5% material, test sobre aspectos del trabajo desarrollado.

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Evaluacin permanente Examen 7.2 Condiciones de aprobacin: La calificacin ser de acuerdo a la escala vigesimal

5% 10 %

El 30 % de inasistencias al total de clases programadas en el curso inhabilita al alumno para todos sus efectos.

VIII. CONTENIDOS:
SEM CONTENIDO Qumica farmacutica. Objetivos. Relacin con otras Ciencias. Principios Bsicos en Qumica Farmacutica: droga, Frmaco, medicamento. El frmaco. Desarrollo de frmacos y su influencia sobre la estructura de la industria Farmacutica Tipos de Frmacos: Innovadores y Genricos. Datos del Mercado Farmacutico. A CARGO DE

01

Teora 10 y 14 Octubre

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

Teora 15 Octubre

Clasificacin de Frmacos. Sistemas de Nomenclatura de Frmacos

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

02

Martes

Evaluacin permanente

Practica 01 14 y 17 Octubre

Seminario Taller: Nomenclatura de frmacos I. heterociclos de uso farmacutico

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

Teora 22 Octubre

Propiedades fsico-qumicas, qumicas y estructurales de los Frmacos. Frmacos especficos e inespecficos estructuralmente. Farmacforos.

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

03

Martes

Evaluacin Permanente

Practica 02 21 y 24 Octubre

Seminario Taller: Nomenclatura de frmacos II.

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

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Teora 29 Octubre 04 Martes Practica 03 28 y 31 Octubre

Estereoqumica y Actividad farmacolgica.

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

Evaluacin Permanente Propiedades fisicoqumicas de los frmacos. Solubilidad, pH, pKa, coeficiente de reparto. QF. Juan Pablo Mozo Parvina

Teora 05 Noviembre 05

Bsqueda de Nuevos Frmacos. Introduccin. Procedimientos. Los Productos Naturales y de Sntesis como Fuentes de Nuevos Frmacos. Metodologas de Ensayos Biolgicos. Conceptos Bsicos. Diseo de Profrmacos. Frmacos Duros y Blandos. Profrmacos Con Estructura de Esteres. Amidas y Azocompuesto.

Dra. Rita Valenzuela Herrera

Martes Prctica 04 04 y 07 Noviembre

Evaluacin permanente QF. Juan Pablo Mozo Parvina

Seminario taller: Aspectos Estereoqumicos de la interaccin frmaco-receptor.

Teora 12 Noviembre 06

Fases fundamentales de la accin de un Frmaco. Farmacutica, farmacocintica y Farmacodinmica. Fase Farmacutica: Rutas de administracin. Fase farmacocintica Absorcin distribucin y excrecin de frmacos. Fase farmacodinmica. Receptores de Membrana. Tipos de Interacciones Frmaco-Receptor. Frmacos Inhibidores de la Accin Enzimtica. Aspectos Estereoqumicos de los Frmacos.

Dra. Rita Valenzuela Herrera

Martes

Evaluacin permanente

Prctica 05 11 y 14 Noviembre

Seminario taller: Diseo de Profrmaco

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

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Teora 22 Noviembre 07

Principios de farmacocintica y Metabolismo de Frmacos. Transporte a travs de las membranas biolgicas. Absorcin. Distribucin. Excrecin. Metabolismo de frmacos. Reacciones metablicas de Fase I. Oxidacin. Reduccin. Hidrlisis. Reacciones metablicas de Fase II. Conjugacin con cido Glucoronico. Conjugacin con sulfato. Acetilacin. Metilacin. . Conjugacin con glutation

Dra. Rita Valenzuela Herrera

Martes

Evaluacin permanente

Practica 06 21 y 24 Noviembre 25 30 Noviembre

Seminario taller: metabolismo de Frmacos.

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

08

I EXAMEN PARCIAL

09

Teora 03 Diciembre

Farmacomodulacin y Relaciones Cuantitativas Estructura Actividad. Concepto y Objetivos de la Farmacomodulacin. Tcnicas para la Modificacin Estructural. Isosterismo y Bioisosterismo. Relaciones Cuantitativas Estructura-Actividad.

Mag. Mario Guevara Escalante

Prctica 07 02 y 05 Diciembre

Sntesis de frmacos antiinflamatorios: Sntesis de Aspirina

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

Teora 10 Diciembre 10

Diseo de Frmacos basados en la Estructura. Aspectos Metodolgicos. Qumica combinatoria

Mag. Mario Guevara Escalante

Martes

Evaluacin permanente

Prctica 08 09 y 12 Diciembre

Sntesis de Paracetamol

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

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Teora 17 Diciembre 11

Frmacos Moduladores de Aminas Bigenas. Aminas Bigenas. Estudio de Frmacos Relacionados con Acetilcolina.

Mag. Mario Guevara Escalante

Martes

Evaluacin permanente

Prctica 09 16 y 19 Diciembre

Separacin e identificacin de los componentes de una tableta de analgsico Por Cromatografa de capa fina

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

Teora 07 Enero

Frmacos que actan sobre los Canales Inicos. Canales de Sdio y Canales Dependientes de Potencial. Anestsicos Locales. Canales de Calcio. Bloqueantes y Activantes de Canales de Potasio. Frmacos que actan sobre otros Sistemas de Transporte.

Mag. Mario Guevara Escalante

12 Martes Evaluacin permanente

Prctica 10 06 y 09 Enero

Anlisis de Medicamentos Antiinflamatorios en cremas por Cromatografa en Capa Fina.

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

Teora 14 Enero

Agentes Antiinfecciosos. Introduccin. Antifngicos. Agentes Antibacterianos Sintticos. Agentes Antituberculosos. Sulfonamidas Antibacterianas. Mecanismos de Accin y Ejemplos Representativos

Dra. Haydee Chvez Orellana

13 Martes Evaluacin Permanente

Practica 11 13 y 16 Sntesis de sulfanilamida Enero

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

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Teora 21 Enero

Antibiticos. Introduccin. Antibiticos -lactmicos: Penicilinas y Cefalosporinas. Otros Inhibidores de la Biosntesis de la Pared Bacteriana. Aminoglicsidos, Macrlidos y Tetraciclinas

Dra. Haydee Chvez Orellana

14 Martes Evaluacin Permanente

Prctica 11 20 y 23 Enero

Seminario Taller: Sntesis de medicamentos

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

Teora 28 enero

Uso de Productos Naturales: obtencin de frmacos por semisntesis

Dra. Haydee Chvez Orellana

15

Martes

Evaluacin Permanente

Practica 12 27 y 30 Enero

Evaluacin Prctica

QF. Juan Pablo Mozo Parvina

16

03 08 Febrero

II EVALUACIN PARCIAL

17 18

10 20 Febrero

EXAMEN SUSTITUTORIO

19

24 28 Febrero

EXAMEN DE APLAZADOS

IX

BIBLIOGRAFIA 9.2 BASICA: Libros de Texto (Biblioteca Central de la UNICA y Biblioteca de la Facultad de Farmacia y Bioqumica) Delgado, C. Minguilln y J. Jogler. 2002. Introduccin a la sntesis de Frmacos. Ed. sntesis, Madrid.

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10

Avendao Lpez Maria del Carmen. 1994. Introduccin a la

qumica

farmacutica. Interamericana Mc. Graw . Hill. New York. (Biblioteca Central UNICA): FOYE W. O 1991. Principios de Qumica farmacutica. Vols. I y II .Editorial Reverte S. A. Barcelona- Espaa. A. Goodman Gilman, L.S. Goodman, T .W y F. Murad. 1985 .Las bases farmacolgica s de la teraputica. Ed . Panamericana de la Salud Paquette Leo. 1987 .Fundamentos de Qumica heterocclica. Editorial Limusa. 9.2 COMPLEMENTARIA Monge Vega Antonio 1992. Qumica farmacutica en Problemas. 2da. Edicin .EUNSA . Navarra . Pamplona. A. Korolkovas, 1988. Essentials of medicinal Chemestry 2nd ed. WileyInterscience. 9.3 PUBLICACIONES EN REVISTAS CIENTFICAS: Journal of Medicinal Chemistry Biomedical Chemistry Current Medicinal Chemistry Chemical Abstracts European Journal of Medicinal Chemistry Il Farmaco 9.4 INTERNET: Direcciones de Interes http://pubs.acs.org/journals/jmcmar/toc_current.html (JMC) http://www.wiley-vch.de/contents/jc_2022/index.html (QSAR) http://www.elsevier.nl/inca/publications/store/1/2/9/index.htt (BioMed Chem) http://www.elsevier.nl/inca/publications/store/6/0/0/7/9/1/index.htt (Il Farmaco). http://journals.wiley.com/wilcat2-bin/ops/ID0159380/0198-6325/prod (Medicinal Research Reviews). http://www.medline WWW.drugdiscovery.org

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