1) DEFINIO

FRMACOS ANTIADRENRGICOS

SO FRMACOS QUE IMPEDEM OS EFEITOS DE UMA ESTIMULAO SIMPTICA

EFEITOS GERAIS DOS ANTIADRENRGICOS

RGO RECEPTOR 1 2 1 1 2 2 2, 2 1 EFEITOS Miose produo humor aquoso Frequncia cardaca e fora de contrao Dilatao: pele, mucosa, mesentrio Constrio: msculo esqueltico Broncoconstrio Motilidade Contrao de esfncteres

2) CLASSIFICAO

2.1) BLOQUEADORES DE NEURNIOS ADRENRGICOS

Vasos

2.2) BLOQUEADORES DE RECEPTORES ADRENRGICOS

2.1) BLOQUEADORES DE NEURNIOS ADRENRGICOS

2.1) BLOQUEADORES DE NEURNIOS ADRENRGICOS Principais efeitos farmacolgicos

A) Frmacos que afetam a sntese de noradrenalina B) Frmacos que afetam o armazenamento de noradrenalina C) Frmacos que afetam a liberao de noradrenalina

FC e contratilidade Vasodilatao RPT

DC

HIPOTENSO

A) Frmacos que afetam a sntese de noradrenalina

Sntese da Nor

A) Frmacos que afetam a sntese de noradrenalina Alfametildopa

TIROSINA
Tirosina hidroxilase

TIROSINA
Tirosina hidroxilase

L-DOPA
Dopa descarboxilase

Metil Dopa

Metildopa L-DOPA
Dopa descarboxilase

DOPAMINA
Dopamina beta-hidroxilase

Metildopamina DOPAMINA
Dopamina beta-hidroxilase

NORADRENALINA

Metilnoradrenalina NORADRENALINA

A) Frmacos que afetam a sntese de noradrenalina Alfa metildopa(Aldomet): forma o falso

neurotransmissor alfametilnoradrenalina, que atua como: - Agonista parcial de receptores 1 - Agonista potente de receptores 2 pr-sinpticos: potencializa a retroalimentao inibitria ( liberao de Nor) Uso : anti-hipertensivo (durante a gravidez)

B) Frmacos que afetam o armazenamento de Nor Reserpina (Rauserpin)

Altamente lipossolvel entra na terminao nervosa e compete com a dopamina e com a Nor pelo transporte para as vesculas sinpticas (impede o armazenamento da Nor) depleo do contedo de Nor perifrica e central depleo de 5-HT e dopamina em neurnios centrais

Alfa- metiltirosina : inibe a tirosina hidroxilase

Uso : tratamento do feocromocitoma

Uso : anti-hipertensivo
Efeitos colaterais : hipotenso postural, sedao, depresso, sintomas extrapiramidais

C) Frmacos que afetam a liberao de Nor Guanetidina(Misodor):

2.2) ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ADRENRGICOS A) Antagonistas de receptores alfa

Entra na terminao adrenrgica pela captao 1 e transportada para o interior das vesculas no lugar da Nor, promovendo depleo gradual dos estoques de Nor No penetra no SNC

inespecficos ( 1 e 2) antagonista 1 especfico

antagonista 2 especfico

Uso : anti-hipertensivo
Efeitos colaterais : hipotenso postural

B) Antagonistas de receptores beta inespecficos ( 1 e 2) antagonista 1 especfico C) Antagonistas de receptores alfa e beta

A) ANTAGONISTAS DE RECEPTORES Antagonistas de receptores alfa-1 e alfa-2 Fentolamina e Fenoxibenzamina

Efeitos farmacolgicos :

A) ANTAGONISTAS DE RECEPTORES Antagonistas de receptores alfa-1 e alfa-2 Fentolamina(Vigamed) e Fenoxibenzamina(Dibenziline)

RPT ( PA)
(bloqueio 1)

Liberao de Nor
(bloqueio 2 pr-sinptico)

Antagonismo competitivo reversvel

Antagonismo competitivo irreversvel

Taquicardia reflexa

Principal uso clnico: FEOCROMOCITOMA Frequncia cardaca e Fora de contrao Fentolamina: controle das crises hipertensivas Fenoxibenzamina: pr-operatrio
(Remoo cirrgica do tumor: liberao de Nor e adrenalina)

A) ANTAGONISTAS DE RECEPTORES Antagonista receptor alfa-1 especfico Prazosina(Minipress), doxazosina(Unoprost), Terazosina(Hytrin) EFEITOS FARMACOLGICOS RPT PA

A) ANTAGONISTAS DE RECEPTORES Antagonista receptor alfa-1 especfico prazosina, doxazosina,terazosina

Efeitos adversos: fenmeno de primeira dose Usos Clnicos: Hipertenso primria ICC Hiperplasia prosttica benigna (terazosina e doxazosina)

Taquicardia reflexa menos intensa

B) ANTAGONISTAS DE RECEPTORES

B) ANTAGONISTAS DE RECEPTORES Usos Clnicos

Principais efeitos farmacolgicos Hipertenso arterial Angina Arritmias Glaucoma Alvio dos sintomas fsicos da ansiedade Preveno de enxaqueca

diminui frequncia e contratilidade cardacas (1)

diminui secreo de renina (1 e principalmente 2 ) diminui liberao de Nor (2 pr-sinptico)

Bloqueadores beta-1 especfico Bloqueador beta inespecfico PROPRANOLOL(Inderal) Atenolol(Ablok, Angipress), Bisoprolol (Concor) e Metoprolol(Seloken)

Bloqueadores alfa e beta inespecfico Bloqueadores beta inespecficos Nadolol(Corgard), pindolol(Visken) e oxprenolol Carvedilol(Divelol, Ictus)

Bloqueador beta 1 especfico + NO

Nebivolol(Nabilet)

Propriedades farmacodinmicas dos -bloqueadores Frmaco

Potncia Bloqueio beta 1 Propranolol = 1

Propriedades farmacodinmicas dos -bloqueadores Frmaco

Potncia do Bloqueio 1 Propranolol = 1

Seletividade 1

ASI

Seletividade 1

ASI

acebutolol Atenolol Bisoprolol Carvedilol Celiprolol Esmolol labetolol

0,3 1,0 10 10 0,4 0,02 0,3

+ ++ ++ 0 + ++ 0

+ 0 0 0 + 0 +

Metoprolol Nadolol Pindolol Propranolol Soltalol timolol

1 1 6 1 0,3 6

++ 0 0 0 0 0

0 0 +++ 0 0 0

Fonte: Batlouni, M; Ramires, J.A.F., Farmacologia e Teraputica Cardiovascular, 2 ed., Atheneu, 2005