2 Vade 8

GLUCOCORTICOIDES
169
7.1 Glucocorticoides 7.2 Frmacos para patologa tiroidea 7.3 Hormonas sexuales 7.4 Antidiabticos 7.5 Varios frmacos relacionados con el sistema endocrino 7.6 Hipoglucemiantes Introduccin -Las indicaciones de los glucocorticoides son amplias; sin embargo, en la mayora de los casos los glucocorticoides son nicamente un componente del tratamiento global. -No se recomienda la administracin de glucocorticoides por va sistmica en el tratamiento de psoriasis y de otras afecciones alrgicas comunes de la piel y de las vas respiratorias superiores. -En lo posible se tratar de utilizar preparados de administracin local o para inhalacin debido a los efectos adversos de los glucocorticoides. -El efecto mineralocorticoide de hidrocortisona es marcado, menor en el caso de prednisona y prednisolona, y para los productos sintticos los efectos son an menores. Se necesita de efecto mineralocorticoide en una terapia de sustitutiva. -La duracin del efecto de los glucocorticoides sintticos es ms largo en comparacin con hidrocortisona. Indicaciones -Los corticoesteroides tienen un espectro muy amplio de indicaciones, entre las cuales se encuentran las siguientes: -Terapia de sustitucin en insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria: hidrocortisona es el tratamiento de eleccin; en insuficiencia renal primaria generalmente es debe adjuntar un mineralocorticoide. -Trastornos inmunolgicos, inflamatorios o autoinmunes, p.e. artritis reumatoide aguda, artritis reumatoide resistente a otros frmacos, lupus eritematoso sistmico, algunas formas de sndrome nefrtico, asma severo, enfermedad del suero, angioedema y shock por anafilaxia. -Algunos casos de agranulocitosis, linfoma, anemia hemoltica, colitis ulcerosa, eritrodermia, pnfigo, leucemia aguda, linfosarcoma y mieloma mltiple. -Tratamiento inmunosupresor en pacientes trasplantados. -Asma bronquial grave. Contraindicaciones -Hipertensin, insuficiencia cardiaca. -Osteoporosis. -Epilepsia resistente al tratamiento. -Psicosis. -Enfermedad ulcero pptica. -Tuberculosis y enfermedades virales o micticas. -Diabetes.
7. Sistema hormonal
7.1 Glucocorticoides
170
GLUCOCORTICOIDES
Efectos Adversos Son frecuentes y en ocasiones graves, sobre todo cuando se sobrepasa la dosis fisiolgica (20 a 30mg de hidrocortisona por da o su equivalente) y en administraciones prolongadas. -Retencin de Na, en ocasiones responsable de edema e hipertensin; la gravedad depende del efecto mineralocorticoide de la sustancia utilizada. -Puede aparecer sintomatologa clnica relacionada al sndrome de Cushing: facies de luna llena, acn, piel delgada, atrfica, con estras y hematomas subcutneos. -Debilidad muscular y arritmias cardiacas debido a la prdida excesiva de potasio. -Miopatas severas, especialmente en nios. -Hiperglucemia, sobre todo en personas con predisposicin. -Osteoporosis, con fracturas o dolores seos intensos en administracin prolongada con dosis equivalentes a por lo menos 7,5mg de prednisolona; la prdida sea es ms marcada durante los primeros 6 meses de tratamiento. -Necrosis sea asptica, especialmente a la altura de cabeza femoral. -Disminucin de la resistencia sistmica a las infecciones, en especial aquellas causadas por Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans y ciertos virus. -Retraso del crecimiento estatural en nios expuestos a tratamientos prolongados. -Euforia, agitacin, insomnio y reacciones psicticas. -Catarata y aumento de la presin intraocular. -Artropata e infeccin cuando se decide administracin intraarticular Embarazo -Retraso del crecimiento intrauterino en administracin prolongada. -Insuficiencia suprarrenal en recin nacidos cuya madre fue tratada con dosis altas de corticosteroides durante el embarazo. -Estudios experimentales en animales expuestos a corticoides en el periodo prenatal han demostrado relacin directa con la presencia de paladar hendido y alteraciones del desarrollo neuronal. Interacciones -Los corticosteroides aumentan el riesgo de ulceracin gastrointestinal por AINEs. -Potencializan el efecto de los anticoagulantes derivados de cumarina con la administracin a dosis altas de metilprednisolona y dexametasona. Elevacin de las concentraciones plasmticas de ciertos corticosteroides: metilprednisolona, dexametasona y budenosida cuando son administrados simultneamente con inhibidores CYP3A4 (Ver tabla en Introduccin). Disminucin de las concentraciones plasmticas de ciertos corticosteroides con la administracin simultanea de inductores CYP3A4 (Ver tabla en Introduccin). -Riesgo aumentado de ruptura tendinosa con la administracin conjunta de quinolonas. Cuidados Especiales -Debido a los efectos adversos de los corticosteroides es necesario administrar las dosis ms bajas posibles y limitar al mximo la duracin del tratamiento.
GLUCOCORTICOIDES
171
-Al terminar el tratamiento, pero tambin luego de este, puede manifestarse una insuficiencia suprarrenal a raz de una situacin de estrs (infeccin, trauma o ciruga). Este problema a menudo es reversible pero puede persistir durante meses. -Luego de una administracin prolongada de corticosteroides es necesario disminuir gradualmente la dosis, similar intervencin es requerida ante la administracin de altas concentraciones por cortos periodos de tiempo. En una situacin de estrs o intervencin quirrgica puede ser necesario una nueva administracin de corticoides o un aumento temporal de la dosis. -Los efectos adversos sistmicos tambin pueden producirse en administraciones in situ. Administracin -La posologa difiere mucho segn la indicacin. Para terapia de sustitucin se administra 20 a 30 mg de hidrocortisona por da divididos en 2 a 3 dosis; en situaciones de estrs se debe administrar dosis ms altas. -Para obtener efecto antiinflamatorio se inicia generalmente con dosis ms altas (p.e. prednisolona 40 a 60 mg por da). Sin embargo, lo antes posible se intentar disminuir la dosis hasta alcanzar la mnima requerida para mantenimiento, p.e. 10 a 20 mg de prednisolona por da o incluso menos. -Se administra dosis ms altas para tratamientos inmunosupresores que para antiinflamacin. -Cuando es posible, se administra el tratamiento en una sola dosis en la maana, con lo cual se intenta respetar el ritmo diurno de cortisol en sangre, logrando as menor inhibicin del sistema hipotalmico-hipfiso-suprarrenal. -La administracin cada dos das disminuye el riesgo de insuficiencia suprarrenal; Sin embargo, con este esquema se pierde en ciertas afecciones el efecto teraputico deseado en el da-libre-de-corticoide. -Se utiliza el trmino in situ para todas las administraciones intraarticulares e intralesionales. Es importante respetar de manera estricta las vas de administracin indicadas. -El efecto antiinflamatorio de 20 mg de hidrocortisona por va sistmica es equivalente a: -5 mg de prednisona o prednisolona -4 mg de metilprednisolona o triamcinolona -0,75 mg de betametasona o dexametasona.
Betametasona
Introduccin La maduracin pulmonar en el feto se regula por la secrecin fetal de cortisol. El tratamiento de la madre con altas dosis de glucocorticoides reduce la incidencia del sndrome de insuficiencia respiratoria en los lactantes que nacieron prematuramente. Se elige betametasona debido a que la unin a las protenas mater-
nas y el metabolismo placentario de este corticosteroide es menor que el cortisol, permitiendo mayor transferencia desde la placenta al feto.
Posologa. Ante la amenaza de parto prematuro (antes de las 34 semanas de gestacin), administrar 12 mg IM seguidos de una dosis adicional de 12 mg, 18 a 24 horas despus.
172
GLUCOCORTICOIDES
BETAMETASONA (Hospimed) Genrico

solucin inyectable 1ml 4mg $0.37 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Labfarm) Genrico

solucin inyectable 4mg/2ml solucin inyectable 4mg/ml
$0.85 CNMB7ma
BETAMETASONA (Genfar) Genrico

solucin inyectable solucin inyectable 1ml 4mg 2ml 8mg
$0.87 CNMB7ma ---- CNMB7ma
DEXAMETASONA (Bristol) Genrico DEXAMETASONA (Magma) Genrico

comprimido solucin inyectable 0.50mg 4mg/2ml
$1.00 CNMB7ma
INFLACOR (Chalver) Comercial

solucin inyectable 1ml 4mg $1.62
$0.08 $1.05 CNMB7ma
CELESTONE (Schering Ecu) Comercial

DEXAMETASONA (Teuto) Genrico

solucin inyectable 4mg/ml solucin inyectable 4mg/ml
$1.20 CNMB7ma
INFLACOR RETARD (Chalver) Comercial

solucin inyectable solucin inyectable 2ml 3mg 2ml 6mg $2.10 $3.36
DEXAMETASONA (Espinosa) Genrico
$1.37 CNMB7ma
VALERPAN (Gutis) Comercial

solucin inyectable solucin inyectable 1ml 7mg 2ml 7mg
$2.40 $4.50
Hidrocortisona
Dexametasona
Indicaciones Dexametasona tambin es administrada para suprimir la secrecin de la corteza suprarrenal con fines diagnsticos, en pacientes adultos con sndrome adrenogenital y en ciertas formas de hirsutismo en mujeres. Tambin puede ser administrado ante la amenaza de parto pretrmino para acelerar la maduracin pulmonar fetal.
Posologa. -Para administracin oral se utilizan dosis de 0,5 - 10 mg al da. -Para acelerar la maduracin pulmonar fetal se utiliza 4mg IM cada 8 horas por 2 das. -CRUP, 0.6 mg/kg IM.
Introduccin El glucocorticoide endgeno hidrocortisona (cortisol), tiene una actividad mineralocorticoide marcada y esta indicado en terapia sustitutiva.
Posologa. -En terapia de reemplazo de insuficiencia adreno cortical aguda o crnica los requerimientos diarios son de 20 - 30 mg al da dividido en dos dosis, se recomienda una dosis mayor en la maana y otra ms pequea en las primeras horas de la noche de manera que simule el ritmo circadiano normal. -Se puede utilizar va intravenosa por infusin o inyeccin lenta en crisis desencadenadas por Addison, en anafilaxia o en casos de asma severa aguda a dosis de 100 - 500 mg por tres o cuatro ocasiones en 24 horas. -En nios de 1 - 5 aos la dosis es de 50 mg y de 6 - 12 aos 100 mg.
DEXAMETASONA (Arilec) Genrico

$0.09 CNMB7ma
HIDROCORTISONA (Simed) Genrico

solucin inyectable 100mg/2ml solucin inyectable solucin inyectable 100mg 500mg
DEXAMETASONA (Hospimed) Genrico DEXAMETASONA (Medisumi) Genrico

$3.20 CNMB7ma
$0.39 CNMB7ma
HIDROCORTIF (Genamerica) Comercial SOLU CORTEF (Pfizer) Comercial

solucin inyectable 100mg/2ml
$3.30 CNMB7ma $4.70 CNMB7ma
$0.65 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Pharmabol) Genrico DEXAMETASONA (Genfar) Genrico

solucin inyectable 8mg/2ml
$0.69 CNMB7ma
$3.97 CNMB7ma
$0.70 CNMB7ma
GLUCOCORTICOIDES
173
Metilprednisolona
PRESACOR (Acromax) Comercial

comprimido 20mg $0.45
Posologa. Para administracin oral se utiliza dosis de 4 - 48 mg al da pero pueden utilizarse dosis mayores a 100 mg en enfermedad severa aguda. Para administracin parenteral en salas de emergencias o cuidados intensivos se utilizan dosis de 10 - 500 mg diarios infundidos en no menos de 30 minutos.
CORTIPREX (Chile) Comercial

comprimido solucin oral 20mg 60ml 20mg/ml $0.60 $9.00
RAMACORT (Swiss) Comercial

METICORTEN (Wyeth) Comercial

DEPO MEDROL (Pfizer) Comercial

solucin inyectable solucin inyectable 40mg/ml 80mg/ml
Triamcinolona
SOLU MEDROL (Pfizer) Comercial

solucin inyectable 125mg/2ml solucin inyectable 500mg/8ml
Prednisolona
PREDNIMAX (Chalver) Comercial

Posologa. La dosis IM habitual es de 40 a 100 mg. Para administracin intradrmica, utilizada en casos de queloides, se recomiendan dosis de 1 a 3 mg en el sitio afectado. Para administracin intraarticular, intrabursal y/o intrasinovial la dosis usualmente recomendada vara desde 10 a 40 mg.
Prednisona
comprimido
KENACORT IM (Bristol) Comercial

solucin inyectable 40mg/ml $2.14 50mg $0.04 CNMB7ma
PREDNISONA (Apotex) Genrico PREDNISONA (Pharmabrand) Genrico

comprimido comprimido
KENACORT IA (Bristol) Comercial

solucin inyectable 10mg/ml $3.16
PREDNISONA (Chalver) Genrico

comprimido 5mg
5mg 20mg
$0.14 CNMB7ma $0.47
Deflazacort
comprimido comprimido
DEFLAZACORT (Genfar) Genrico

6mg 30mg $0.59 $1.68
$0.18 CNMB7ma
PREDNICORTEN (Schering Ecu) Comercial

CALCORT (Sanofi) Comercial

comprimido comprimido 6mg 30mg $1.17 $3.34
174
FRMACOS PARA PATOLOGA TIROIDEA
Se trata en este capitulo: -Hormonas tiroideas -Frmacos antitiroideos -Yodo.
7.2 Frmacos para patologa tiroidea
7.2.1 HORMONAS TIROIDEAS Las hormonas tiroideas aceleran el metabolismo. Su liberacin es regulada por la hormona hipofisiaria THS, misma que es liberada en ciclos por la hormona hipotalamica TRH mediante mecanismos de autorregulacin. Levotiroxina (tetrayodotironina o T4), es una hormona tiroidea, que es parcialmente convertida en liotironina (triyodotiroxina o T3), la misma que tiene 10 veces mayor afinidad en los rganos donde las hormonas tiroideas actan. Para propsitos teraputicos, T4 es de eleccin, tiene una vida media cercana a 7 das y se obtiene el efecto mximo luego de administraciones repetidas al trascurrir varias semanas. El efecto puede perdurar varias semanas luego de la suspensin del tratamiento Introduccin -Cualquiera sea la causa, primaria o secundaria, que resulte en hipotiroidismo, la actitud teraputica comprender la administracin oral de T4. -La administracin de hormonas tiroideas en obesidad, amenorrea o esterilidad cuyo origen no es hipotiroidismo no tiene sentido alguno y es peligrosa debido al riesgo de tirotoxicosis. -No esta determinada la utilidad de aadir T3 a la terapia con T4 en caso de hipotiroidismo, esta combinacin puede generar efectos adversos severos. Indicaciones -Hipotiroidismo
-Bocio eutiroide. -Ciertas formas de tiroiditis. -Supresin de la produccin de TSH en el tratamiento de carcinoma tiroideo. -Contrarrestar hipertrofia de la tiroides, en combinacin con frmacos antitiroideos, luego de la correccin de una tirotoxicosis. Efectos Adversos -Generalmente se asocian a sobredosificacin y corresponden a sntomas de hipertiroidismo incluyendo agitacin, dolor de cabeza, insomnio, temblores, perdida de peso, palpitaciones, taquicardia y arritmias cardiacas. -En tratamientos sustitutivos prolongados con tiroxina y/o sobredosificaciones sostenidas puede producirse desmineralizacin sea. Embarazo -Levotiroxina atraviesa la barrera placentaria en mnimas cantidades razn por la cual la administracin de este compuesto a la madre no incide en el estado tiroideo del feto. -Levotiroxina es excretada en la leche materna en concentraciones insuficientes para incidir en el estado tiroideo del lactante. Interacciones -Potencializa el efecto de los anticoagulantes cumarnicos. Cuidados Especiales -Se debe iniciar levotiroxina con la mnima dosis teraputica posible, y aumentar de manera progresiva de acuerdo a la evolucin clnica y laboratorial del paciente. -Se debe tener mucho cuidado sobre todo en pacientes con hipo-
175
tiroidismo severo y en adultos mayores debido a que las hormonas tiroideas aceleran el ritmo cardiaco, aumentan el consumo de oxigeno en el miocardio e incrementan las demandas metablicas, lo cual obliga a una observacin estricta cuando existe simultneamente patologa cardiovascular. En estos pacientes el tratamiento debe ser introducido ms gradualmente. Administracin -Su absorcin puede ser irregular, es optima al ser administrada con el estomago vaci, usualmente antes del desayuno.
Levotiroxina
Introduccin -Las tioamidas (derivados de tiouracilo) actan bloqueando la produccin de hormonas tiroideas, son base del tratamiento en hipertiroidismo para pacientes con enfermedad de Graves (70 a 80% de los pacientes con hipertiroidismo), ya que mantienen intacta la estructura tiroidea, pero requieren un largo periodo de tratamiento. Su utilidad es limitada en el tratamiento de pacientes con adenoma txico y bocio multinodular txico. Indicaciones -Hipertiroidismo, incluida la enfermedad de Graves, sobre todo en pacientes menores a 40 aos. -En preparacin del paciente para tiroidectoma -Como adyuvante en el tratamiento con yodo radiactivo. -En el tratamiento de la tirotoxicosis. Efectos Adversos -Las reacciones adversas a las tioamidas se presentan en 3 a 12% de los pacientes tratados. -Ocurren ms frecuentemente durante las primeras 8 semanas de tratamiento. -Las reacciones adversas menores ms frecuentes incluyen nausea y vmito, disconfort abdominal, cefalea, artralgias, rash y prurito. -Hipotiroidismo (reversible al terminar el tratamiento). -Rara vez afecciones hepticas, ms con propiltiouracilo. -El efecto adverso ms peligroso es la agranulocitosis, una complicacin rara, pero potencialmente fatal. Se presenta en 0.3 a 0.6% de los pacientes que toman tioamidas, el riesgo aumenta en individuos de edad avanzada y en los que reciben tratamiento con dosis altas de metimazol (ms de 40 mg/da), especial-
Posologa. La levotiroxina es administrada una vez al da. Su absorcin mejora cuando es administrada con el estomago vaco, 30 min. antes del desayuno. Iniciando con 50 mcg da, se realiza un incremento gradual de la dosis (cada 4 semanas) de 25 a 50 mcg hasta llegar a la dosis de mantenimiento que restaurare el estado eutiroideo dependiente de las necesidades individuales (aproximadamente 150 mcg/d)
LEVOTIROXINA (Glaxo) Genrico

comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido 0.05mg 0.10mg
$0.06 CNMB7ma $0.09
EUTIROX (Merck) Comercial

25mcg 50mcg 100mcg 75mcg 125mcg 150mcg
$0.04 $0.06 $0.07 $0.08 $0.10 $0.16
7.2.2 FRMACOS ANTITIROIDEOS Las tioamidas metimazol y propiltiouracilo son los principales frmacos para el tratamiento de la tirotoxicosis. En Ecuador se encuentra disponible nicamente metamizol.
176
mente en los primeros tres meses de iniciado el tratamiento. El paciente debe ser advertido que ante la aparicin de lceras orales, dolor de garganta, fiebre, petequias, malestar general o cualquier otro sntoma o signo inespecfico, debe buscar atencin mdica inmediata. Se deber realizar un hemograma completo y ante la mnima evidencia de neutropnia, suspender inmediatamente el tratamiento con metimazol. Embarazo -Cuando es necesario administrar frmacos antitiroideos durante el embarazo es indispensable que el tratamiento sea manejado por un mdico especialista, porque el neonato expuesto puede presentar signos de hipotiroidismo, entre estos bocio. -Todos las tioamidas son excretadas en leche materna, por lo tanto deben ser utilizadas con precaucin en madres lactantes; el desarrollo neonatal y la funcin tiroidea deben ser cuidadosamente monitoreadas. Interacciones -En raras ocasiones una disminucin del efecto anticoagulante cumarnico. Cuidados Especiales -En pacientes bajo tratamiento prolongado con frmacos antitiroideos a dosis altas y que desarrollan hipotiroidismo iatrognico, es necesario asociar hormonas tiroideas con el objetivo de corregir el hipotiroidismo y por ende contrarrestar la hiperplasia tiroidea a causa de la estimulacin exagerada por la TSH.
Metimazol
Posologa. Se inicia con dosis elevadas, 30 a 40 mg administrados en intervalos de 6 a 8 horas. Cuando el paciente alcanza el estado eutoroideo se instaura tratamiento de mantenimieno: 5 a 15 mg una vez al da.
TAPAZOL (Eli Lilly) Comercial

comprimido 5mg
$0.13 CNMB7ma
7.2.3 YODO El yodo posee acciones que an no son evidenciadas con gran claridad. Introduccin - La administracin de yodo disminuye temporalmente la produccin y liberacin de hormonas tiroideas en pacientes con hipertiroidismo y disminuye el tamao y la vascularidad de la glndula hiperplsica. Sobre esta base, se administra yodo en pacientes con una crisis de tirotoxicosis o en preparacin para tiroidectoma. La administracin de yodo esta contraindicada cuando se planifica a corto plazo un tratamiento con yodo radiactivo. -El yodo radiactivo en dosis bajas (microcurie) es administrado con fines diagnsticos; a dosis ms altas (milicurie) es posible tratar ciertas tirotoxicosis. Tambin se utiliza yodo radioactivo en ciertas formas de carcinoma tiroideo y a veces para disminuir el volumen glandular en pacientes con bocio.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN
177
7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinologa de la reproduccin

Se trata en este capitulo: -Estrgenos -Moduladores selectivos de los receptores de estrgeno -Inhibidores de la aromatasa -Progestagenos -Antiprogestagenos -Estroprogestativos -Andrgenos y esteroides anablicos -Antiandrgenos -Varios 7.3.1 ESTRGENOS Luego de la administracin por va oral, los estrgenos naturales estradiol, estrona y estriol son sometidos al metabolismo de primer paso, proceso evitado mediante administracin por va parenteral (implante subcutneo, administracin transdrmica, intramuscular o tpica); para la administracin intramuscular se utiliza steres con un efecto prolongado. Etinilestradiol es un derivado sinttico que sufre en menor medida este efecto farmacocintico. Introduccin -Los estrgenos, a menudo asociados con un progestgeno, pueden ser administrados para el tratamiento de las alteraciones subjetivas de la menopausia. Se puede adaptar la dosis y el tipo de estrgeno segn las molestias y la edad de la paciente. -Cuando la atrofia de mucosas es la razn del tratamiento, en la mayora de los casos basta con administrar bajas dosis de estrgenos, sea va local o sistmica, prefiriendo el estriol, un estrgeno biolgicamente menos activo. -Los estrgenos contrarrestan la perdida sea en la posmenopusia y puede tener un efecto favorable sobre la incidencia de fracturas en tratamientos prolongados. Actualmente y basados en la evidencia disponible, no se aconseja utilizar la combinacin estrgeno - progestgeno durante tiempo prolongado (4 aos) para el tratamiento profilctico de osteoporosis, ya que el perfil riesgo/beneficio global no es favorable; adems de existir otras alternativas para este objetivo. -La sustitucin estrognica en mujeres despus de la menopausia se acompaa de disminucin relativa del colesterol total, LDL, discreta elevacin de HDL y, posiblemente de los triglicridos. Se sugiere un efecto favorable sobre la morbilidad y mortalidad cardiovascular en base a estudios descriptivos. Sin embargo, esto no fue confirmado en ensayos clnicos randomizados realizados para este objetivo. Por lo tanto, la prevencin de trastornos cardiovasculares y cerebrovasculares no es una indicacin para la instauracin de terapia de sustitucin hormonal. -Un tratamiento prolongado con estrgenos en monoterapia induce hipertrofia endometrial y aumenta el riesgo de carcinoma del endometrio. Por esta razn se asocia sistemticamente un progestgeno cuando la paciente no es histerectomisada; esto disminuye el riesgo de patologa maligna
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endometrial (Vase prrafo cuidados especiales). -Los estudios Womens Health Initiative y Million Women Study demostraron que tras la administracin continua (4 aos) de preparados combinados para sustitucin hormonal (en menor medida, con un estrgeno solo), el riesgo de presentar cncer de mama aumenta sustancialmente. Debido a esto, actualmente no se recomienda el uso de terapia sustitutiva ms alla de 4 aos, adems del control mamogrfico anual estricto en estas pacientes. -La asociacin de un progestgeno al tratamiento con estrgenos no disminuye el riesgo de carcinoma de mamario. Por esta razn, no hay razn de prescribir esta combinacin a mujeres que han sido sometidas a un histerectoma. -Los estrgenos no estn indicados en pacientes con amenaza de aborto o para suprimir la lactancia. -En relacin a los estrgenos, por el momento no hay evidencia de que las vas de administracin transdrmica o vaginal difieran en la efectividad y efectos adversos, comparadas con otras vas de administracin. -No existe suficiente evidencia sobre la seguridad y efectividad de los fitoestrgenos. Indicaciones -Terapia de sustitucin en mujeres con deficiencia de estrgenos debido a hipogonadismo de origen hipotlamico, hipofisiario u ovrico. (Ver 7.3.6.4). -Anticoncepcin. (Ver 7.3.6.1). -Terapia antitumoral. Contraindicaciones -Embarazo. -Hemorragia uterina no diagnosticada. -Tumores dependientes de estr-
geno (carcinoma de endometrio, carcinoma de mama) o ante su sospecha. -Insuficiencia heptica severa. -Porfiria. -Antecedentes de prurito en el embarazo. -Antecedentes tromboemblicos. -Pacientes fumadoras, especialmente aquellas mayores de 35 aos. -La administracin de estrgenos durante la lactancia, suprime el volumen de produccin, y calidad de la leche materna, produciendo efectos nutricionales deletreos en el lactante, por lo que se contraindica su uso. -Contraindicaciones relativas: hiperplasia mamaria epitelial atpica, mastopatas fibroqusticas, endometriosis, fibromiomas, trastornos cardiovasculares, hipertensin, antecedentes tromboemblicos en la familia, diabetes e hipertrigliceridemia. Efectos Adversos Los efectos adversos son relacionados en parte a la dosis y duracin de la terapia, el tipo utilizado y la edad del paciente. -Nausea y vmito. -Congestin dolorosa de los senos, frecuentemente despus de una ingesta de dosis altas y donde la produccin endgena de estrgeno no esta suprimida, por ejemplo en la perimenopausia. -Rara vez elevacin de la presin arterial, a menudo reversible al interrumpir el tratamiento; esta elevacin de la presin arterial prcticamente no se observa en terapia de sustitucin. -Riesgo elevado de complicaciones tromboemblicas (por ejemplo trombosis venosa profunda y embolia pulmonar). -Trastornos vesiculares como ictericia colestsica. -Aumento del volumen de fibromas mamrios.
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-Perdida irregular de pequeas cantidades de sangre, en forma de spotting intermenstrual. -Cefalea. -Vrtigo. -Erupciones cutneas. -Cambios en la libido. -El tratamiento prolongado con estrgenos sin progestgenos lleva a hiperplasia del endometrio, la cual puede evolucionar hacia carcinoma. (Ver cuidados especiales). -La terapia de sustitucin hormonal utilizada por ms de 4 aos se asocia con riesgo incrementado de carcinoma mamario. Embarazo -No deben ser administrados durante el embarazo. Cuidados Especiales -Se administra la asociacin estrgeno - progestgeno en pacientes no histerectomizadas para disminuir el riesgo de hiperplasia y carcinoma del endometrio. Se debe administrar el progestgeno cada mes, en un mnimo de 12 das consecutivos, puede tambin ser utilizado en dosis ms bajas de manera continua. Sin embargo, la asociacin del progestgeno no excluye de manera completa la posibilidad de efectos adversos a nivel endometrial y, segn investigaciones recientes, el riesgo de carcinoma de mama aumentara cuando se asocia ciertos progestgenos como medroxiprogesterona. -Interrumpir el tratamiento con estrgenos un mes antes de una ciruga electiva y cuando se inmoviliza al paciente por perodos prolongados.
Estradiol
PRIMOGYN DEPOT (Schering Ecu) Comercial

solucin inyectable 10mg/1ml $4.00
LINDISC 50 (Bayer) Comercial

parche 50mcg $5.21
ENADIOL (Chile) Comercial

comprimido
caja por 30 comprimidos 2mg $7.57
ESTROGEL (Biopas) Comercial

tubo 80gr $20.38
Estrogenos Conjugados de Soya
ESTERMAX (Chalver) Comercial

crema vaginal 40gr $18.10
Estrogenos Conjugados Sintticos
CLIMATROL E 0.300 (Gynopharm) Comercial

comprimido 0.300 mg $0.22
CLIMATROL E 0.625 (Gynopharm) Comercial

comprimido 0.625 mg $0.48
7.3.2 MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTRGENO Introduccin Estos frmacos actan como agonistas o antagonistas parciales de los receptores de estrgenos en los tejidos. Contraindicaciones -Embarazo y lactancia. -En pacientes que presentan procesos tromboemblicos activos o que refieran antecedentes personales relacionados. -Hiperplasia endometrial actual o previa. Cuidados Especiales -Suspender su administracin por lo menos 72 horas antes de un perido prolongado de inmobilizacin o intervencin quirrgica.
PROGYNOVA (Schering Ecu) Comercial

comprimido 1mg comprimido 2mg $0.28
$0.24 CNMB7ma
ESTROFEM (Comerciosa) Comercial
180
Tamoxifeno
Indicaciones -Tratamiento de carcinoma mamario no metastsico con expresin positiva de receptores estrognicos en mujeres pre o menopusicas. Estudios observacionales han demostrado que una terapia a 5 aos con tamoxifeno produce una reduccin entorno al 26% sobre la mortalidad, 47% de reduccin en la aparicin del carcinoma en el mama contralateral y 47% en lo relacionado a las recidivas. Por lo expuesto, actualmente, no se recomienda el uso del tamoxifeno por ms de 5 aos. -Tratamiento de infertilidad por anovulacin. -Hiperplasia qustica del endometrio, rara vez con el desarrollo de un carcinoma de endometrio. -Sequedad vaginal y dispareunia. -Trastornos visuales. -Bochornos. -Nusea y vmito. -Erupciones cutneas. -Hipertrigliceridemia. -Leucopenia y trombocitopenia -Modesto incremento del riesgo de presentar eventos vasculares. Embarazo -El embarazo es una contraindicacin absoluta. Se debe respetar un intervalo de por lo menos dos meses luego de un tratamiento con tamoxifeno antes de considerar un embarazo. -Sin encontrarse una relacin directa con la administracin de tamoxifeno, se han reportado casos de abortos espontneos y malformaciones. Interacciones -Potencializacin del efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Cuidados Especiales Es necesario realizar cada ao un control ecogrfico de la cavidad ute-
rina, eventualmente con biopsia, sobre todo si existe sangrado uterino.

Posologa. Para administracin oral en el tratamiento de cncer mamario la dosis recomendada es de 20 mg al da. En el tratamiento de infertilidad por anovulacin se utilizan 20 mg los das 2 y 5 del ciclo menstrual.
TAMOXIFENO (Novartis) Genrico

comprimido comprimido 10mg 30mg
$0.24 CNMB7ma $0.29
TAMOXIFENO (Ariston) Genrico

NOVOFEN (Comerciosa) Comercial

TAXUS (Medicamenta) Comercial

NOLVADEX (Astra) Comercial

Raloxifeno
Indicaciones -Para la prevencin y tratamiento de osteoporosis postmenopusica. Contraindicaciones -Tromboembolismo venoso actual o antecedentes personales relacionados. Efectos Adversos -Los ms comunes son similares a la sintomatologa presentada durante el periodo climatrico. -Incremento de riesgo de eventos tromboemblicos. Embarazo -Similar a Tamoxifeno.
Posologa. La dosis recomendada es de 60 mg diarios, va oral.
EVISTA (Quifatex) Comercial

comprimido 60mg
$1.60
181
Toremifeno
Indicaciones Toremifeno es administrado en el tratamiento de carcinoma de mama metastsico con expresin positiva de receptores estrognicos en mujeres posmenopusicas. Los efectos adversos, interacciones y cuidados especiales son similares a los del tamoxifeno. Contraindicaciones -En pacientes con hiperplasia endometrial preexistente. -En pacientes con enfermedad tromboemblica severa o compromiso heptico severo.
Posologa. La dosis habitual recomendada es de 60 mg diarios.
continua durante 5 aos luego de la administracin de tamoxifeno o uno secuencial que implica la utilizacin de tamoxifeno durante 2 o 3 aos y cambiar a un inhibidor de aromatasa por 2 o 3 aos ms hasta completar 5 aos. Esta ltima alternativa demostr (diferencia no significativa) ser algo superior a la primera opcin. -Mujeres premenopusicas. -Embarazo y lactancia. Efectos Adversos -Los ms frecuentes son gastrointestinales, incluyendo anorexia, nausea, vmito y diarrea. -Otros son sofocos, somnolencia, mareo, dolor de cabeza, erupciones cutneas y artralgias. -Resequedad vaginal y dispareunia. Embarazo -Estn contraindicados en el embarazo debido al riesgo de teratogenicidad.
Anastrozol
FARESTON (Schering Ecu) Comercial

7.3.3 INHIBIDORES DE LA AROMATASA Introduccin Anastrozol, exemestan y letrozol inhiben o inactivan la aromatasa, enzima requerida para la sntesis de estrgenos. Son administrados en el tratamiento de carcinomas mamarios con expresin positiva de receptores estrognicos en mujeres posmenopusicas, especialmente cuando existe una contraindicacin al uso de tamoxifeno. Adems, deben ser utilizados al finalizar el tratamiento con tamoxifeno con el objetivo de disminuir la posibilidad de recidivas. En base a la evidencia cientfica disponible ninguno de los inhibidores de la aromatasa es mejor que otro. Tampoco es posible recomendar un tiempo determinado de tratamiento, los esquemas evaluados incluyen la utilizacin
Posologa. 1 mg cada 24 horas.
TROZOLET (Medicamenta) Comercial

ARIMIDEX (Astra) Comercial

comprimido 1mg
$9.84
Exemestano
Posologa. 25 mg, cada 24 horas.
AROMASIN (Pfizer) Comercial

comprimido 25mg
$6.08 CNMB7ma
Letrozol
Posologa. 2.5 mg, cada 24 horas.
LOSIRAL (Recalcine) Comercial

comprimido 2.5mg
$3.58 CNMB7ma
FEMARA (Novartis) Comercial

comprimido 2.5mg $5.61
182
7.3.4 PROGESTAGENOS Introduccin -Algunos progestgenos tienen caractersticas anablicas y andrognicas, como metilestrenolona y, en menor medida, linestrenol y otros derivados de 19-nortestosterona (por ejemplo noretisterona y norgestrel). Productos como alilestrenol tienen caractersticas estrognicas. Esto puede ser importante respecto a las indicaciones y contraindicaciones. -Se puede administrar los progestgenos de manera cclica o continua; La administracin cclica (durante 10 a 14 das) solamente tiene sentido cuando durante las semanas anteriores existi estimulacin estrognica. -La utilidad de los progestgenos en el tratamiento de dismenorrea, menorragia y sndrome premenstrual es limitada. -Se puede administrar progesterona natural o uno de sus derivados (didrogesteron) para apoyar la fase ltea, sobre todo en mujeres en quienes se ha inducido la ovulacin. -Rara vez un sangrado uterino durante el primer trimestre del embarazo (amenaza de aborto) ocurre por la falta de progesterona, por lo cual este diagnstico no constituye una indicacin para iniciar un tratamiento con progesterona. -Se aconseja la sustitucin con progesterona durante las primeras semanas del embarazo nicamente cuando hay indicios de un cuerpo lteo deficiente, como despus de un tratamiento con anlogos de la hormona liberadora de gonadotropina. -La asociacin de un progestgeno durante por lo menos 12 das consecutivos al mes o de manera continua ofrece una proteccin parcial contra el carcinoma endometrial en la terapia de reemplazo hormo-
nal en mujeres postmenopusicas. La administracin intermitente de un progestgeno generalmente genera hemorragias disfuncionales por una disminucin repentina o desaparicin total de estrgenos y/o progestgenos. La asociacin de un progestgeno no es necesaria en mujeres que han sido sometidas a una histerectoma. -La mayora de los progestgenos (salvo progesterona, didrogesterona y alilestrenol) son, en dosis adecuadas anticonceptivos. Sin embargo, en la mayora de los casos se los administra como anticonceptivos en asociacin con estrgenos (Ver 7.3.6.1). -Se administra medroxiprogesterona como anticonceptivo, 150 mg en preparados de accin prolongada va intramuscular cada 3 meses. Sin embargo, la duracin del efecto es imprevisible y reacciones adversas como aumento del peso, amenorrea y sangrado uterino irregular ocurren con cierta frecuencia. -La medroxiprogesterona disminuye la densidad sea debido a la disminucin de los niveles plasmticos de estrgeno. -Preparados que contienen nicamente progestgenos y que son administrados va oral mini pldora contienen dosis muy bajas, y deben ser administrados de manera continua desde el primer da del ciclo menstrual y posteriormente administrados todos los das a la misma hora. Los efectos adversos se limitan a sangrados intermenstruales pero el riesgo de embarazo es algo mayor que con otros anticonceptivos hormonales. Se aconseja la administracin de estos preparados sobre todo durante la lactancia o en mujeres con contraindicaciones para el uso de anticonceptivos combinados orales. -Se utiliza levonorgestrel como an-
183
ticonceptivo de emergencia. Este mtodo levonorgestrel solo tiene una efectividad similar al mtodo 2 x 2 (Ver en 7.3.6.1.) con menores efectos adversos gastrointestinales. Un estudio reciente de la OMS demuestra que la administracin de levonorgestrel 1,5 mg en una sola toma es comparable con la dosis de 0,75 mg. Indicaciones Administracin CCLICA -Regular el ciclo menstrual en pacientes con niveles normales de estrgenos. -Amenorrea o sangrados anovulatorios. -Prevencin de hiperplasia del endometrio. -Sustitucin postmenopusica en combinacin con estrgenos. Administracin CONTINUA -Endometriosis. -Enfermedad fibroqustica de mama. -Sangrados uterinos anormales. -Anticoncepcin, solo (mini pldora), o, en la mayora de los casos, en asociacin con estrgenos (Ver 7.3.6.1.). -Mastosis poliqustica y mastodinias esenciales. -Tumores malignos dependientes de hormonas, por ejemplo de endometrio o de prstata (donde se administra dosis altas de ciertos progestgenos no-estrgenicos como linestrenol, medroxiprogesterona y megestrol). Administracin NICA -Anticoncepcin de emergencia: Ver prrafo Introduccin. Contraindicaciones Embarazo. Ver ms informacin en item correspondiente. Efectos Adversos -Trastornos del metabolismo de los lpidos y carbohidratos.
-Nausea, vmito, diarrea. -Disminucin de la lbido. -Edema, aumento del peso. -Cefalea, cansancio y tendencia a depresin. -Acn, seborrea, alopecia e hirsutismo con derivados que tienen una actividad andrognica. -Rara vez ictericia por colestasis y urticaria. -Aumento del riesgo de osteoporosis en uso prolongado de medroxiprogesterona. -La inyeccin de los preparados de uso prolongado o la administracin continua de progestgenos para contrarrestar la menstruacin lleva generalmente a sangrados irregulares durante el tratamiento y amenorrea ms o menos prolongada al terminar el mismo. Embarazo -Los progestgenos con actividad andrognica estn contraindicados durante el embarazo; una exposicin incrementada a este tipo de principio activo puede llevar a la masculinizacin de fetos femeninos. Cuidados Especiales -Deben ser usados con precaucin en pacientes con afecciones hepticas y renales, antecedentes de tromboembolismo o hipertensin, diabetes mellitus, asma, epilepsia, condiciones que tiendan a agravarse por retencin de fluidos y, en asociacin con estrgenos en mujeres con riesgo elevado de carcinoma de mama. Administracin La progesterona es bastante ineficaz cuando es suministrada por va oral porque su metabolismo de primer paso es completo, salvo cuando se utiliza la forma micronizada; se puede tambin administrar la progesterona micronizada por va vaginal para lograr un efecto sistmico.
184
Progesterona
PROGENDO (Gynopharm) Comercial

comprimido comprimido comprimido 100mg 200mg 300mg
Didrogesterona
comprimido
DUPHASTON (Solvay) Comercial

10mg $0.84
$0.57 CNMB7ma $1.05 $2.06
GESLUTIN PNM (Medicamenta) Comercial

cpsula blanda cpsula blanda 100mg 200mg
Hidroxiprogesterona
solucin inyectable 2ml 500mg
PRIMOLUT DEPOT (Bayer) Comercial

$9.13
Norestisterona
UTROGESTAN (Biopas) Comercial

$0.73 CNMB7ma $1.90
PRIMOLUT NOR (Bayer) Comercial

Levonorgestrel
Etonogestrel
implante subcutneo
Posologa. Para anticoncepcin de emergencia se debe administrar como mnimo 750 mcg de levonorgestrel cada 12 horas por dos ocasiones, la posibilidad de embarazo se reduce casi el 95% si el tratamiento es administrado en las primeras 24 horas y 58% en las 48-72 horas posteriores al coito.
IMPLANON (Organon) Comercial

68mg $67.93
Megestrol
comprimido
MEGACE (Bristol) Comercial

40mg
$0.63
Gestonorona
PRIMOSTAT (Schering Ecu) Comercial

MICROLUT (Schering Ecu) Comercial

comprimido 30mcg $0.11 CNMB7ma
PREGNON (Eske) Comercial

comprimido
7.3.5 ESTROPROGESTATIVOS Indicaciones -Anticoncepcin. -Ciertos trastornos del ciclo menstrual. -Terapia de sustitucin postmenopusica o perimenopusica Contraindicaciones -Embarazo. -Antecedentes de carcinoma de mama o de otros tumores dependientes de hormonas. -Afecciones tromboemblicas venosas y arteriales. -Insuficiencia cardiaca. -Sangrado uterino de causa desconocida. -Trastornos hepatobiliares como hepatitis, cirrosis biliar primaria y litiasis biliar. -Trastornos de la funcin heptica. -Prolactinoma hipofisiario no tratado.
caja x 2 comprimidos 0.75mg $7.20 CNMB7ma
GLANIQUE (Medicamenta) Comercial

comprimido caja x 2 comprimidos 0.75mg $7.60 CNMB7ma
Desogestrel
CERAZETTE (Organon) Comercial

Linestrenol
LACTULON (Gynopharm) Comercial

EXLUTON (Organon) Comercial

Medroxiprogesterona
PROVERA (Pfizer) Comercial
DEPO PROVERA (Pfizer) Comercial

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-Contraindicaciones relativas: hipertensin, tabaquismo, hipertrigliceridemia, insuficiencia venosa perifrica, fibromioma del tero, diabetes, hiperlipidemia, prolactinoma hipofisario, epilepsia, antecedentes de hipertensin y prurito durante el embarazo. Efectos Adversos -Para los efectos adversos de los componentes individuales ver en 7.3.1 (estrgenos) y 7.3.4 (progestgenos). -Colestasis e ictericia, sobre todo en mujeres que antes ya haban presentado ictericia o prurito durante el embarazo. -Disminucin progresiva de la tolerancia a los carbohidratos, generalmente sin consecuencias clnicas. -Los efectos sobre los lpidos plasmticos difieren segn la concentracin de estrgenos y progestgenos que se encuentren en la presentacin, as como su radio dentro de esta. En general existe un efecto antagnico entre estrgenos y progestgenos en la concentracin de triglicridos, LDL y HDL en sangre. -Pueden alterar los resultados de ciertos test de funcin tiroidea, adrenal y renal. -Aumento leve y reversible de la presin arterial. -Incremento de riesgo de eventos tromboemblicos venosos, en particular embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda. -Incremento leve de riesgo de cncer cervical y mamario, y un efecto protector contra cncer ovrico y endometrial. -Tumores benignos del hgado, los que se presentan rara vez pero de forma peligrosa debido a su gran vascularizacin con el riesgo de hemorragia peritoneal. -Rara vez hipertensin maligna debido a trombosis de las arterias renales.
Cuidados Especiales -Deben ser suspendidos con antelacin de 4 a 6 semanas en pacientes que sern sometidas a ciruga o que mantendrn reposo prolongado en cama, debido al incremento de riesgo en episodios tromboemblicos. -Suspender su administracin ante la aparicin de sntomas o signos sugestivos de eventos tromboemblicos, accidente cerebrovascular, crisis convulsivas, ictericia generalizada, depresin severa, elevacin significativa de la presin arterial. -Cuando se administra anticonceptivos de forma parenteral, se debe respetar las mismas contraindicaciones y advertencias generales, tambin se debe tomar en cuenta la posibilidad de los mismos efectos adversos. Administracin -Los estrogenoprogestativos se administran en forma de preparados combinados de la siguiente manera: -Anticonceptivos orales (A.C.O.) monofsicos.- Contienen dosis fijas de ambos compuestos a lo largo del ciclo. -Anticonceptivos orales bifsicos y trifsicos.- Preparados en los cuales uno o ambos compuestos varan en concentracin de acuerdo a la etapa el ciclo menstrual con el objetivo de simular de mejor manera los patrones hormonales endgenos. -Los A.C.O. se administran por 21 o 22 das, desde el primer da del ciclo, con un intervalo de 6 a 7 das en los que se presenta el sangrado menstrual; algunos preparados cuentan con 6 a 7 tabletas inactivas para ser administradas al culminar el periodo de 21 o 22 das, el objetivo de estas es mantener la costumbre de tomar una tableta todos los das. En ambas presentaciones debe respetarse el orden
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de administracin calendario de las grageas. -Si la administracin diaria a la misma hora es interrumpida, se debe retomar en un mximo de 12 horas, o si ms de una fue omitida, debe continuarse con la gragea ms reciente y pasar por alto las anteriores. -En el caso de que exista un intervalo mayor de 36 horas entre grageas o si se omiti ms de una, se debe utilizar un mtodo anticonceptivo adicional por los siguientes 7 das. -En el sistema transdermal se usa una aplicacin cada 7 das durante 3 semanas, seguida por una interrupcin de 7 das. -El anillo vaginal debe ser retirado luego de 3 semanas. Se introduce un anillo nuevo luego de un intervalo de 7 das. 7.3.5.1 ANTICONCEPTIVOS ORALES 7.3.5.1.1 A.C.O. MONOFSICOS Los preparados monofsicos son de primera eleccin para la mayora de mujeres que requieran tratamiento con anticonceptivos combinados orales.
Etinilestradiol + Levonorgestrel
Etinilestradiol + Gestodeno
CICLOMEX (Gynopharm) Comercial
caja x 21 comprimido $5.62 CNMB7ma Gestodeno 0.075mg Etinilestradiol 0.02mg
GYNERA (Bayer) Comercial
GYNERA CD (Bayer) Comercial
MINULET (Wyeth) Comercial
HARMONET (Wyeth) Comercial
FEMIANE (Bayer) Comercial
MINESSE (Wyeth) Comercial
Etinilestradiol + Desogestrel
NORVETAL (Gynopharm) Comercial
MARVELON (Organon) Comercial
caja x 21 comprimido $2.72 CNMB7ma Levonorgestrel 0.15mg Etinilestradiol 0.03mg
caja x 21 comprimido $6.44 CNMB7ma Desogestrel 150mcg Etinilestradiol 30mcg
MERCILON (Organon) Comercial

caja x 21 comprimido $6.98 CNMB7ma Desogestrel 0.15mg Etinilestradiol 0.02mg
MICROGYNON (Bayer) Comercial

Etinilestradiol + Ciproterona
MICROGYNON CD (Bayer) Comercial

DIXI 35 (Gynopharm) Comercial
caja x 21 comprimido $6.25 CNMB7ma Etinilestradiol 0.035mg Ciproterona 2mg
187
DIANE 35 (Bayer) Comercial
caja x 21 comprimido $7.59 CNMB7ma Etinilestradiol 0.04mg Ciproterona 2mg
Estradiol + Acetofenido de
Dihidroprogesterona TOPASEL (Boehringer) Comercial

solucin inyectable $4.42 Estradiol 10mg/ml Dihidroprogesterona 150mg/ml
Etinilestradiol + Clormadinona
BELARA (Grunenthal) Comercial
caja x 21 comprimido $7.34 CNMB7ma Etinilestradiol 0.03mg Clormadinona 2mg
Etinilestradiol + Drospirenona
DILEVA (Gynopharm) Comercial
caja X 28 comprimido $9.97 CNMB7ma Etinilestradiol 0.03mg Drospirenona 3mg
7.3.5.3 TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL Introduccin -Se trata sobre la terapia de sustitucin hormonal en el tratamiento de los sntomas del climaterio y prevencin de la osteoporosis en la seccin 7.3.
DILEVA-20 (Gynopharm) Comercial
-La composicin de estos preparados no es apta para inhibir la ovulacin, por lo cual no pueden ser administrados como anticonceptivos.
YASMIN (Bayer) Comercial
YAZ (Bayer) Comercial
7.3.5.1.1 A.C.O. TRIFSICOS Etinilestradiol + Levonorgestrel TRIQUILAR (Bayer) Comercial

6 grageas cafs: Levonogestrel 0.050mg y Etinilestradiol (EE) 0.030mg. 5 grageas blancas: Levonogestrel 0.075mg y EE 0.040mg. 10 grageas amarillas: Levonogestrel 0.125mg y EE 0.030mg. Caja x 21 comprimido $7.00 Levonorgestrel 0.05mg Etinilestradiol 0.03mg
7.3.5.2
ANTICONCEPTIVOS PARENTERALES
Valerato De Estradiol + Nore-
tisterona
MESIGYNA Comercial
INSTAYECT
(Bayer)
-Cuando el nico objetivo de la sustitucin es el tratamiento de sntomas subjetivos a la falta de estrgenos como p.e. crisis vasomotoras o los sntomas consecuencia de trastornos atrficos, a menudo bastan dosis menores de estrgeno y una duracin ms corta del tratamiento o puede ser suficiente la administracin local o va sistmica de un estrgeno biolgicamente menos activo como estriol. -En mujeres que se han sometido a una histerectoma, no existe indicacin para asociar un progestgeno al estrgeno, ya que se realiza esta asociacin nicamente para contrarrestar la posible generacin de hiperplasia o carcinoma del endometrio. Es posible que esta asociacin aumente el riesgo de carcinoma de mama. -Los esquemas continuos a menudo van acompaados de hemorragias funcionales irregulares, sobre todo en los primeros meses del tratamiento y en mujeres quienes recin entraron en la menopausia.
solucin inyectable $5.30 CNMB7ma Noretisterona 50mg/1ml Valerato De Estradiol 5mg/1ml
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Estradiol + Drospirenona
CLINOMAT (Gynopharm) Comercial

caja x 28 comprimido $20.4 Estradiol 1mg Drospirenona 2mg
CLIMATROL HT 0.300/1.5 (Gynopharm) Comercial

caja x 30 comprimido $0.50 Medroxiprogesterona 1.5mg Estrgenos conjugados sintticos 0.300mg
ANGELIQ (Bayer) Comercial

caja x 28 comprimido $23.68 Estradiol 1mg Drospirenona 2mg

Valerato de Estradiol + Cipro-
Tibolona
terona CLIMENE (Bayer) Comercial
comprimido $8.34 Ciproterona 3mg Valerato De Estradiol 2mg
Valerato de Estradiol + Me-
droxiprogesterona ENADIOL MP (Chile) Comercial

valerato de estradiol 2mg
12 comprimidos lila: valerato de estradiol 2mg y medroxiprogesterona 5mg de 18 comprimidos blancos
comprimido $8.28 Medroxiprogesterona 5mg Valerato De Estradiol 2mg
Valerato de Estradiol + Prasterona
Introduccin -Tibolona es un esteroide derivado de la 19 nortestosterona con propiedades estrognicas, progestacionales y andrognicas. -Se administra tibolona para el tratamiento sintomtico de las crisis vasomotoras del climaterio pero no para la prevencin de osteoporosis. -No esta indicado su uso como anticonceptivo. -Se debe evitar su administracin en pacientes que tienen como antecedente cncer de mama. Efectos Adversos Los datos respecto a la seguridad de tibolona a largo plazo son limitados en comparacin con la amplia informacin respecto a la sustitucin hormonal con estrogenoprogestativos. Un estudio reciente, el Million Women Study, demuestra el aumento del riesgo de cncer de mama y un riesgo incrementado de carcinoma de endometrio con la administracin de tibolona, al igual como con la sustitucin hormonal en base a una asociacin estrgeno-progestgeno o un estrgeno solo. Sin embargo, el aumento de este riesgo con tibolona es menos pronunciado que con la sustitucin hormonal con una asociacin estrogenoprogestativa.

GYNODIAN DEPOT (Bayer) Comercial

solucin inyectable 1ml $7.83 Prasterona 200mg Valerato De Estradiol 4mg
GYNODIAN DEPOT (Schering Ecu) Comercial

solucin inyectable 1ml $7.83 Prasterona 200mg Valerato De Estradiol 4mg
Estrgenos Conjugados Sint-
ticos + medroxiprogesterona CLIMATROL HT (Gynopharm) Comercial
caja x 30 comprimido $0.48 Medroxiprogesterona 5mg Estrgenos conjugados sintticos 0.625mg

189
MENOTRIX (Medicamenta) Comercial

comprimido caja x 30 2.5mg $22.36
TINOX (Gynopharm) Comercial

LIVIAL (Organon) Comercial

TIBONELLA (Chalver) Comercial

7.3.6 ANDRGENOS Y ESTEROIDES ANABLICOS Introduccin -El andrgeno natural testosterona, tiene un metabolismo parcial de primer paso heptico por lo cual su disponibilidad es baja luego de administrarlo va oral. Se administran va parenteral en forma de esteres inyectables de accin prolongada. -Los derivados sintticos, como undecanoato de testosterona, pueden ser administrados va oral, concomitantemente con comidas ricas en grasas para lograr absorcin suficiente. -Para ciertos derivados sintticos el efecto anablico es mayor al efecto andrognico. Se clasifica estos productos como esteroides anablicos. La distincin entre el efecto anablico y el efecto andrognico tan solo es parcial y varia segn el preparado y la dosis administrada. -No se recomienda la administracin de deshidroepiandrosterona (DHEA o prasterona), por insuficiente evidencia en seguridad y eficacia para su uso, salvo quizs para mujeres con insuficiencia adrenal (enfermedad de Addison). Contraindicaciones -Embarazo, por el riesgo de virilizar a fetos femeninos. -Lactancia. -Trastornos hepticos severos. -Carcinoma de prstata.
Efectos Adversos -Trastornos hepticos, a veces con ictericia por colestasis. -Carcinoma heptico con administraciones prolongadas. -Efecto virilizante en mujeres y en pacientes quienes aun no estn en la pubertad, dependiendo del producto administrado y la posologa, incluso luego de dosis muy bajas. -Cierre precoz de las epfisis con una terminacin prematura del crecimiento en nios. -Aumento de la lbido. -Atrofia testicular u oligospermia. -Cambios en los lpidos, entre estos la disminucin de las concentraciones de HDL. -Retencin de lquidos y sales. -Eritrocitosis, con riesgo de complicaciones tromboemblicas, sobre todo en pacientes de riesgo (adultos mayores, pacientes con enfermedades pulmonares) y en la administracin de dosis supra fisiolgicas. Interacciones -Los esteroides anablicos potencian la actividad de varias drogas, resultando en incremento de su toxicidad, p.e. de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Cuidados Especiales -Se incita a tener cuidado en pacientes con enfermedad cardiaca, renal, heptica, epilepsia, migraa, diabetes mellitus u otra condicin que pueda ser agravada con la posible retencin de fluidos o edema. -Se aconseja realizar controles peridicos de la prstata en pacientes con tratamientos prolongados. -En nios hay que tener cuidado por los efectos virilizantes y por el cierre prematuro de las epfisis que puede conllevar una disminucin del crecimiento linear. Se debe monitorizar la maduracin esqueltica en estos casos.
190
7.3.6.1 ANDRGENOS Indicaciones -Terapia de sustitucin en pacientes masculinos con hipogonadismo. -Hipopituitarismo. -Tratamiento de retraso de crecimiento y desarrollo en pubertad tarda. -Impotencia por deficiencia andrognica. Contraindicaciones, efectos adversos y dems precauciones ver en 7.3.7 Cuidados Especiales Adems de los descritos en 7.3.7, se recomienda estricto control en aquellos pacientes sujetos a regmenes orales de testosterona undecanoato debido a riesgo asociado de presentar tumores hepticos. Administracin La administracin I.M. debe ser realizada muy lentamente. Se recomienda prestar especial atencin para evitar la administracin I.V.
Testosterona Enantato
luego de enfermedades graves, traumticas o intervenciones quirrgicas. -Infrecuentemente, en carcinomas mamarios en altas dosis. Efectos adversos, contraindicaciones y dems precauciones ver en 7.3.7
Decanoato De Nandrolona
DECA DURABOLIN (Organon) Comercial

solucin inyectable 50mg/1ml $6.57
7.3.7 ANTIANDRGENOS Son usados en el tratamiento de pacientes que producen cantidades excesivas de testosterona, actan en base a la inhibicin de la sntesis y antagonismo de receptores. Contraindicaciones -Embarazo. -Ciertos tumores malignos. -Trastornos hepticos agudos. -Diabetes. -Antecedentes tromboemblicos. -Depresin severa. Efectos Adversos -Azoospermia, ginecomastia a veces con galactorrea, adinamia, depresin, disminucin de la libido, cefalea, crisis vasomotoras, toxicidad heptica. -Disminucin de la densidad sea en pacientes con carcinoma de prstata.
Ciproterona
Posologa. 250 mg I.M. cada 2 a 3 semanas
PRIMOTESTON DEPOT (Schering Ecu) Comercial

solucin inyectable 250mg/ml $4.06 CNMB7ma
Testosterona Undecanoato
Posologa. 1000 mg I.M. cada 10 a 14 semanas
ANDRIOL (Organon) Comercial

comprimido 40mg
$0.63 CNMB7ma
NEBIDO (Bayer) Comercial

solucin inyectable 4ml 1000mg
$57.00
7.3.6.2 ANABLICOS Indicaciones -Anemia aplsica. -Osteoporosis en hombres con hipogonadismo. -Balance negativo de nitrgeno, p.e:
Indicaciones -Ciertos casos de hipersexualidad en adultos hombres. -Tratamiento paliativo de carcinoma de prstata, en la mayora de los casos en combinacin con un anlogo de la hormona liberadora de hormona luteinizante (anlogo de LHRH). -Hiperandrogenismo en la mujer. -Terapia de sustitucin hormonal (en
191
asociacin con valerato de estradiol). -Pubertad precoz idioptica en ambos sexos. -La administracin de la asociacin fija de acetato de ciproterona y etinilestradiol solo esta justificado en pacientes con acn andrognico resistente a la terapia y en mujeres con alopecia andrognica. No esta indicado su uso cuando nicamente se requiere anticoncepcin. Cuidados Especiales -Se puede prescribir acetato de ciproterona en combinacin con etinilestradiol en pacientes con hirsutismo pronunciado, luego de haber excluido la existencia de un tumor secretor de andrgenos. CIPROTERONA (Novartis) Genrico
comprimido 50mg $0.77 CNMB7ma
Bicalutamida
BICALUTAMIDA (Diempec) Genrico

BICALUTAMIDA (Novartis) Genrico

BICLOC (Bag) Comercial

comprimido 50mg
$4.00
CALUTOL (Medicamenta) Comercial

CASODEX (Astra) Comercial

comprimido 50mg
$11.48
Flutamida
comprimido
FLUTAMIDA (Novartis) Genrico

250mg comprimido 250mg
$0.26 CNMB7ma
FLUTAMIDA (Javifarma) Genrico

comprimido 250mg
$0.27 CNMB7ma
ANDROSTAT (Bag) Comercial

comprimido 50mg comprimido $1.94
FLUTAMIDA (Pharmagen) Genrico FLUTAMIDA (Ariston) Genrico

comprimido 250mg
$0.86 CNMB7ma
ANDROCUR (Schering Ecu) Comercial

50mg $2.47
$1.25 CNMB7ma
7.3.7.1 BICALUTAMIDA FLUTAMIDA
FLUTRAX (Bag) Comercial

comprimido 250mg comprimido 250mg
$1.23
FLUXUS (Medicamenta) Comercial

$1.43
Indicaciones -Carcinoma de prstata, generalmente en asociacin con un agonista de la LHRH, ver 7.3.8.2. Efectos Adversos -Bicalutamida: efectos adversos cardiovasculares que incluyen angina, falla cardiaca, arritmia. -Flutamida: ginecomastia reversible que algunas veces se acompaa de galactorrea. Interacciones -Bicalutamida y flutamida pueden potencializar el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina.
DROGENIL (Schering Plough) Comercial

7.3.8 VARIOS 7.3.8.1 GONADOTROPINAS Introduccin La hormona foliculoestimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH) son gonadotropinas o hormonas gonadotrpicas. Estas glucoprotenas son secretadas, tanto en el hombre como en la mujer, por el lbulo anterior de la hipfisis. La hormona gonadotrpica corinica (HCG) es secretada por la placenta y por tumores de origen trofoblstico, tienen la misma actividad biolgica que la LH. La gonadotropina menopusica humana (HMG) contiene las mismas
192
cantidades de LH y FSH. En la actualidad estas hormonas se producen de manera sinttica; antes, estos productos se preparaban en base a gonadotropinas extradas de orina de mujeres embarazadas (para HCG) o de mujeres pos menopusicas (para HMG). Indicaciones
HOMBRE
Gonadotropina Corinica
Humana
PREGNYL (Organon) Comercial

solucin inyectable 5000UI $13.53
Folitropina Alfa
GONAL F (Serono) Comercial

solucin inyectable solucin inyectable solucin inyectable solucin inyectable 75UI $74.74 300UI $297.00 450UI $445.50 900UI $898.12
-Criptorquidia con testculos retrctiles para evitar la correccin quirrgica. -Infertilidad debida a hipogonadismo (oligo azoospermia) debido a deficiencia hipotlamo - hipofisiaria, para estimular la espermatogenesis.
MUJER
Folitropina Beta
solucin inyectable solucin inyectable
PUREGON (Organon) Comercial

50UI 100UI $45.60 $91.20
7.3.8.2 GONADORELINA Y ANLOGOS Introduccin Es un polipptido tambin llamado Hormona liberadora de gonadotropinas, Hormona liberadora de la hormona luteinizante, LHRH, LRH, LRF o GnRH; El polipptido hipotalmico natural es responsable para la sntesis, almacenamiento y secrecin de las gonadotropinas hipofisarias FSH y LH. Buserelina, goserelina, leuprorelina, y triptorelina, son anlogos sintticos de la gonadorelina con funcin de agonista. Indicaciones
GONADORELINA
HMG y folitropina -Fertilidad disminuida debido a anovulacin resistente a tratamientos menos drsticos. -Hiperestimulacin de los ovarios en el marco de un proceso de fertilizacin in vitro. HCG -Provocacin de la ovulacin despus de una maduracin folicular por HMG o folitropina. -Planificacin de la ovulacin en caso de una inseminacin intrauterina o una fertilizacin in vitro. -Soporte de la fase ltea, sobre todo en ciclos inducidos de manera artificial. Efectos Adversos -Ovulaciones mltiples, con el riesgo de embarazo mltiple. -Hiperestimulacin ovrica, con la formacin de mltiples quistes, acompaado de ascitis, hipovolemia y hemoconcentracin. -Reacciones alrgicas. -Ginecomastia reversible, acn y ganancia de peso.
-Fines diagnsticos en disfuncin hipotalmico-pituitaria-gonadal. -Infertilidad anovulatoria en la mujer: con una bomba de pulso intermitente que provee inyecciones intravenosas o subcutaneas.
BUSERELINA, GOSERELINA, LEUPRORELINA Y TRIPTORELINA
-Inhibicin de la funcin gonadotrpica de la hipfisis, luego de una estimulacin inicial, de carcter reversible cuando se adminis-
193
tra segn un esquema teraputico correcto. Esto se aplica en el tratamiento de neoplasias malignas, como carcinoma de prstata dependiente de hormonas con metstasis, evolutivo y/o sintomtico, en carcinoma de mama en mujeres premenopusicas y con metstasis, en pacientes con endometriosis y en fibromas del tero. -Frecuentemente se combina estos derivados con la gonadotropina menopusica humana (HMG) en la estimulacin de los ovarios durante la fase preparatoria de una fertilizacin in vitro para evitar una oleada prematura de la hormona luteinizante. -A menudo se asocia al inicio de una castracin qumica en pacientes con carcinoma de prstata un frmaco antiandrognico, debido a la estimulacin inicial. Efectos Adversos -La gonadorelina y sus anlogos son generalmente bien tolerados pero pueden causar efectos adversos gastrointestinales, usualmente nausea y dolor abdominal o discomfort. -Quistes ovricos al inicio del tratamiento debido a la estimulacin inicial de la secrecin de gonadotropina. Esta hiperestimulacin con riesgo de quistes ovricos es rara cuando se administra el frmaco de manera pulstil. -Luego de la estimulacin inicial surgen frecuentemente efectos adversos debido a la desaparicin de los efectos de los estrgenos, como p.e. crisis vasomotoras, atrofia vaginal y, a largo plazo, disminucin de la densidad sea y aumento del riesgo de fracturas.
Goserelina
solucin inyectable
Triptorelina
solucin inyectable
DECAPEPTYL (Medicamenta) Comercial

Leuprolide
solucin inyectable
3.75mg $275.00
LECTRUM (Sandoz) Comercial

3.75mg $153.74
LUPRON DEPOT (Abbott) Comercial

solucin inyectable trimestral 3.75mg $300.72
ELIGARD (Medicamenta) Comercial

solucin inyectable 75mg $365.26
LUPRON (Abbott) Comercial
administracin subcutnea solucin inyectable 1mg/2ml $373.68
7.3.8.3 ANTAGONISTAS GONADORELINA
DE
Cetrorelix y ganirelix son antagonistas de gonadorelina, los cuales se unen reversiblemente a los receptores hipofisarios de GnRh sin activarlos, y por lo tanto, inhiben la secrecin de FSH y LH. Son administrados para evitar una ovulacin prematura durante una estimulacin ovrica controlada en infertilidad. Efectos Adversos -Se presenta ocasionalmente nausea y cefalea, raramente hipersensibilidad. -A nivel del sitio de inyeccin se presenta eritema y prurito. Cuidados Especiales -No deben ser usados en pacientes con compromiso heptico y renal de moderado a severo. Danazol Introduccin Danazol, es un derivado de la etisterona e inhibe la secrecin hipofisiaria de LH y FSH.
ZOLADEX (Astra) Comercial
3.6mg $300.25
ZOLADEX LA (Astra) Comercial

solucin inyectable 10.8mg $954.00
194
Indicaciones -Endometriosis. -Afecciones no malignas de la mama como enfermedad fibroqustica e hiperplasia juvenil, mastodinia severa. -Pubertad precoz isosexual de origen central. -Edema angioneurtico hereditario. -Ginecomastia no es una indicacin, debido a que tiene una alta taza de regresin espontanea y se debe tratar la causa de base. Contraindicaciones -Embarazo y lactancia. -Diabetes mellitus -Afecciones de la glndula tiroides. -Antecedentes de afecciones hepticas agudas o colstasis durante el embarazo. -Hipertensin e insuficiencia renal. -No se debe administrar en hombres. Efectos Adversos -Erupciones cutneas. -Nerviosismo. -Nausea. -Retencin de lquidos. -Virilizacin. -Disminucin de la tiroxina plasmtica. Embarazo El embarazo constituye una contraindicacin ya que Danazol puede producir anomalias del tracto urogenital. Interacciones -Potencializacin del efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. DANODIOL (Comerciosa) Comercial
comprimido 200mg $1.89 CNMB7ma
(frmacos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson). Cabergolina, derivado de la ergotamina, agonista dopaminrgico D2 con accin y usos similares a los de bromocriptina es tratado en este captulo.

Indicaciones -Se administra cabergolina para la supresin de la lactancia por razones mdicas y en pacientes con desordenes asociados a la hiperprolactinemia. -No se recomienda para suprimir la lactancia o para el tratamiento del dolor mamario postparto. -Es usado tambin en el manejo de la enfermedad de Parkinson. Contraindicaciones -Enfermedad ulcero pptica. -Afecciones cardiovasculares severas. -Antecedentes de trastornos psicticos. Efectos Adversos -Hipotensin ortosttica, nausea, estreimiento y somnolencia, son comunes al inicio del tratamiento, el igual que en los otros agonistas dopaminrgicos. -Espasmos vasculares, alucinaciones o reacciones psicticas se presentan rara vez al administrar dosis altas del agonista dopaminrgico. -Reacciones inflamatorias como pleuritis, pericarditis y/o fibrosis retroperitoneal se presentan con la administracin crnica de los derivados de la ergotamina. Cuidados Especiales -Dormir excesivamente o periodos de sueo pueden ocurrir sbitamente; por lo tanto, se recomienda precaucin cuando el paciente conduce u opera maquinaria. -Se debe utilizar anticoncepcin no hormonal cuando se busca tratar amenorrea y/o galactorrea.
7.3.8.4 AGONISTAS DE LA DOPAMINA Las especialidades en base a bromocriptina son descritas en 6.4.2.
195
-En el caso de presentarse embarazo es indispensable interrumpir inmediatamente la administracin de bromocriptina o cabergolina a menos que existan indicaciones definitivas para continuar su uso. -A veces se contina el tratamiento bajo una supervisin estricta durante el embarazo para el caso de tumores hipofisarios o acrome-
galia, sin asociarse a un incremento de riesgo de aborto, embarazos mltiples o anormalidades congnitas.
Cabergolina
comprimido
DOSTINEX (Pfizer) Comercial

0.50mg $5.94
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FRMACOS ANTIDIABTICOS
7.4 Antidiabticos
Se trata en este capitulo los frmacos que son administrados en pacientes con diabetes mellitus: -Insulina -Sulfamidas hipoglucemiantes (sulfonilureas) -Metformina -Glinidas -Glitazonas -Acarbosa. Glucagn y otras medidas para contrarrestar la hipoglucemia son tratadas al final de este captulo. Introduccin -Una buena regulacin de la glucemia no implica nicamente frenar las complicaciones de la diabetes, debe ser parte de un enfoque multifactorial, que incluye la correccin de los factores de riesgo cardiovasculares y una deteccin y tratamiento temprano de las complicaciones. -En pacientes con diabetes tipo I esta indicado el tratamiento en base a insulina desde el inicio. -En pacientes con diabetes tipo II disminuye de manera progresiva la capacidad del pncreas para secretar insulina, por lo cual se debe ampliar gradualmente el tratamiento. En primera instancia a menudo es suficiente adaptar el estilo de vida (con cambios en la alimentacin, actividad fsica y abandono de hbitos daninos para la salud). -Se debe iniciar una terapia basada en frmacos cuando el efecto de este cambio de estilo de vida es insuficiente. -La administracin de metformina es de primera eleccin, sobre todo en pacientes obesos, salvo cuando existan contraindicaciones. En pacientes no obesos, adems de metformina, hay que administrar una sulfamida hipoglucemiante o una glinida. -El paso siguiente es una terapia combinada de una sulfamida hipoglucemiante (o una glinida) con metformina. Cuando existe intolerancia o una contraindicacin para uno de estos productos es posible asociar una glitazona a metmorfina o a una sulfonamida hipoglucemiante (o una glinida). -Finalmente se deber en muchos pacientes con diabetes tipo II asociar insulina a la metformina o a la sulfamida y posiblemente se deba cambiar a un tratamiento solo con insulina. No se puede asociar las glitazonas con insulina. -Una regulacin estricta de la glucemia en pacientes con diabetes tipo I con insulina (ensayo DCCT), o en pacientes con diabetes tipo II (ensayos UKPDS) con insulina, metformina o ciertas sulfamidas hipoglucmicas, disminuye el riesgo de complicaciones a largo plazo. Pioglitazona demostr en un ensayo (el ensayo PROactive) reducir en forma limitada las complicaciones macrovasculares. No existe evidencia respecto a los efectos de las otras glitazonas y de las glinidas sobre las complicaciones. Embarazo -Mujeres con diabetes tipo II deben cambiar a un tratamiento con insulina antes de la concepcin. -Un cuadro de diabetes mellitus
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mal controlada antes de la concepcin y durante el primer trimestre del embarazo se asocia con un riesgo aumentado de malformaciones congnitas. -Durante el primer trimestre del embarazo generalmente disminuye la necesidad de insulina y aumenta nuevamente durante el segundo y tercer trimestre. -Cuando se administra de manera continua insulina durante el embarazo es aconsejable interrumpir este tratamiento unos das antes del parto para evitar hipoglucemia en el recin nacido. Interacciones -Los frmacos hipoglucemiantes al ser administrados simultneamente con B bloqueadores y IECAs, inducen cuadros de hipoglucemia. -Los B bloqueadores disminuyen adems los sntomas subjetivos de la hipoglucemia, lo cual dificulta su diagnostico oportuno. -La ingesta conjunta de alcohol y frmacos antidiabticos puede inducir cuadros de hipoglucemia. Cuidados Especiales La administracin de este tipo de medicamentos en altas dosis, la ingesta insuficiente de carbohidratos o un esfuerzo fsico inhabitual son factores predisponentes para presentar crisis hipoglucmicas; cuando estas se presentan a repeticin, especialmente en forma de coma hipoglucmico, pueden ser responsables de complicaciones cardiovasculares y neurolgicas severas. La hipoglucemia es menos frecuente con la utilizacin de metformina, acarbosa y las glitazonas. 7.4.1 INSULINA Los preparados disponibles de insulina son producidos mediante tecnologa recombinante (insulina biosinttica).
Introduccin -Los preparados disponibles difieren entre ellos en su pureza, pH y duracin del efecto. -Se logra mayor duracin del efecto mediante cambios en la estructura cristalina de la insulina, mediante la modificacin de su cadena o mediante su fijacin sobre protamina. -Mediante tecnologa recombinante se ha producido variantes de la insulina humana que presentan absorcin y accin rpida (lispro y aspart), o absorcin y accin lenta (glargina). -Se clasifica los preparados segn la velocidad con la cual se inicia su accin y la duracin de su efecto. -La duracin del efecto tambin vara segn la funcin renal del paciente, la actividad muscular del miembro en el cual se inyecta la insulina y la modalidad de inyeccin. -La eleccin del preparado, la dosis y la frecuencia de las inyecciones deben ser definidos de manera individual y dependen de factores como las caractersticas de la diabetes, el peso corporal, dieta, actividad fsica y la existencia de otras enfermedades o estado de gestacin. Indicaciones -Diabetes tipo I. -Diabetes tipo II: se administra insulina de manera continua cuando ha fallado la terapia con antidiabticos orales o, temporalmente en el caso de infecciones severas y/o situaciones de estrs p.e. traumas e intervenciones quirrgicas. -Diabetes en el embarazo. Contraindicaciones Utilizacin concomitante con glitazonas debido a un incremento en el riesgo de presentar insuficiencia cardiaca.
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Efectos Adversos -Hipoglucemia, es el efecto adverso ms frecuente en el tratamiento con insulina; episodios de hipoglucemia severa ocurren en ms de un tercio de todos los pacientes tratados con insulina. -La terapia con insulina o los componentes de su formulacin pueden inducir la formacin de anticuerpos circulantes que neutralizan parte de la insulina administrada. -Reacciones alrgicas cutneas del tipo hipersensibilidad tarda pueden presentarse al inicio del tratamiento pero suelen desaparecer con el tiempo. -En reacciones de hipersensibilidad generalizada, es necesaria la hipo sensibilizacin para continuar con la terapia con insulina. -Lipodistrofia en el lugar de la inyeccin, sobre todo cuando no se realiza una tcnica adecuada, adems de afectar la absorcin de insulina. -Se puede producir hipopotasemia cuando se trata la cetoacidosis con insulina. -Aumento de peso. Interacciones -Vese 7.4. -Se debe evitar al mximo la hipoglucemia inducida por insulina, entre otros mediante una adecuada informacin al paciente sobre la enfermedad y la terapia, autocontroles de la glucemia y la adaptacin de la dosis en funcin de la actividad fsica realizada. -Cuando se trata de una suspensin hay que fijarse que su composicin sea homognea en el momento que se aspira la cantidad necesaria de insulina. Esto no se logra tan solo con agitar el frasco, sino con girar por lo menos diez veces el mismo antes de utilizarlo.
7.4.1.1 INSULINAS DE ACCIN ULTRARPIDA Insulina Lispro

HUMALOG (Quifatex) Comercial

solucin inyectable 10ml 100UI/ml $12.48
Insulina Humana Recombinan-
te (Ultrarpida)

HUMULIN C (Quifatex) Comercial

solucin inyectable 10ml 100UI/ml $23.46
Insulina Aspartato
cartucho 3ml 100UI/ml
NOVORAPID PENFILL (Roche) Comercial
$8.88
7.4.1.2 INSULINAS DE ACCIN RPIDA Insulina Humana Recombinante (Rpida)

cartucho
HUMULIN R PENFILL (Quifatex) Comercial

3ml 100UI/ml
$9.00 CNMB7ma
HUMULIN R VIAL (Quifatex) Comercial
solucin inyectable 10ml 100UI/ml $9.00 CNMB7ma
Insulina Humana Biosinttica
(Rpida) NOVOLIN R VIAL (Roche) Comercial NOVOLIN R PENFILL (Roche) Comercial

cartucho 3ml 100UI/ml
---- CNMB7ma
7.4.1.3 INSULINAS DE ACCIN INTERMEDIA La accin hipoglucemiante de este tipo de insulinas inicia 1 a 2 horas luego de la administracin subcutnea y posee una duracin del efecto entre 10 a 18 horas. Eventualmente se asocia una insulina de accin rpida para cubrir las primeras horas luego de la admi-
199
nistracin. No es posible la administracin intravenosa de estas insulinas. Insulina Isofana (Insulina Nph) NOVOLIN N PENFILL (Roche) Comercial
cartucho 3ml 100UI/ml $9.00 CNMB7ma
7.4.2 Metformina
NOVOLIN N VIAL (Roche) Comercial
HUMULIN N VIAL (Quifatex) Comercial

7.4.1.4 INSULINAS DE ACCIN RETARDADA

Insulina Glusilina
solucin inyectable
Introduccin Metformina ejerce sobre todo un efecto antihiperglucemiante antes que hipoglucemiante, es decir, con esta biguanida la glucemia no desciende por debajo de los niveles normales, salvo cuando existe una importante restriccin en las caloras. No estimula la secrecin de insulina endgena pero estimula la accin de la insulina en el tejido perifrico, sobre todo al contrarrestar la produccin heptica de glucosa. Al contrario de la insulina, las sulfamidas hipoglucemiantes y las glitazonas, la metformina frena la ganancia ponderal de peso. Indicaciones -Diabetes tipo II, sobre todo en personas obesas en quienes la dieta no es suficiente. Contraindicaciones -Embarazo y lactancia. -Situaciones que aumentan la produccin de lactato y por ende las complicaciones letales de la acidosis lctica: insuficiencia renal moderada o severa, insuficiencia cardiaca, respiratoria o heptica y abuso de alcohol. Efectos Adversos -Acidosis lctica en una incidencia menor a 0.1 x 1000; sin embargo, cuando ocurre puede ser fatal. Se produce generalmente cuando se administran dosis altas, en adultos mayores y en caso de insuficiencia renal. -Anorexia, nausea, diarrea y vmito; la ingesta del frmaco durante la comida podra mejorar la tolerancia gastrointestinal. -Con el uso prolongado puede producirse deficit de la absorcin de vitamina B12 y cido flico.
APIDRA (Aventis) Comercial

Insulina Glargina
10ml 100UI/ml $39.64
LANTUS (Aventis) Comercial
7.4.1.5 PREPARADOS COMBINADOS (BIFSICOS) Insulina Humana Recombinante (Rpida) + Insulina Isofana (Insulina Nph) HUMULIN 30/70 (Quifatex) Comercial
Insulina humana recombinante 30% Insulina isofana 70% solucin inyectable 10ml 100UI/ml $24.52
Insulina Humana Biosintti-
ca (Rpida) + Insulina Isofana (Insulina Nph) NOVOLIN 70/30 VIAL (Roche) Comercial
Insulina humana biosinttica 30% Insulina isofana 70% solucin inyectable 10ml 100UI/ml $3.59
NOVOLIN 70/30 PENFILL (Roche)
Comercial
cartucho
Insulina humana biosinttica 30% Insulina isofana 70% 3ml 100UI/ml $6.84
200
Interacciones Precaucin con el uso concomitante de frmacos antiinflamatorios no esteroidales (AINEs), ciertos antiretrovirales y alcohol debido al aumento en el riesgo de acidosis lctica. Cuidados Especiales -Se debe interrumpir la administracin de metformina 24 horas antes de una intervencin quirrgica o de un examen radiolgico que implica la inyeccin de medios de contraste yodados.
Posologa. La dosis habitual recomendada es 500 mg tres veces al da. Se puede alcanzar un mximo diario de 2 a 3 g. Comprimido 500mg
GENRICO: CNMB7ma Kronos, Merck, Novartis $0.30
cambios dietticos. -Cuando luego de un mes de tratamiento la diabetes an no esta bien controlada, se asocia generalmente un frmaco hipoglucemiante va oral de otra clase (metformina o una glitazona), insulina o se cambiar el tratamiento a insulina sola. Contraindicaciones -Diabetes tipo I. -Embarazo y lactancia. -Insuficiencia renal y heptica, debido al peligro de acumulacin del frmaco y de hipoglucemia. Efectos Adversos -Hipoglucemia (atencin especial a personas mayores por la larga duracin de accin de sulfamidas, especialmente glibenclamida). -Aumento del peso. -Efectos gastrointestinales. -Problemas dermatolgicos y de las mucosas como sucede con las sulfamidas antibacterianas, al presentarse reacciones cruzadas. -Fotosensibilizacin. -Rara vez anomalas hepticas (ictericia por colestasis) y trastornos hematolgicos (trombocitopenia, leucopenia y agranulocitosis). Embarazo -Contraindicados en embarazo y lactancia.
Glibenclamida
COMERCIAL: $0.23 ... ... $0.29 Libraformin, Glucocid, Diaformina, Glucaminol, Glucofage, Biguanil, Glicenex
Comprimido 850mg
GENRICO: $0.26 ... ... $0.56 Mk, Laproff, Simed, Farias, Merck, Sanofi, Saona COMERCIAL: $0.28 ... ... $0.31 Diaformina, Glucaminol, Hipoglucin, Glucocid, Glucofage, Metforal, Biguanil, Glicenex
Comprimido 1000mg
COMERCIAL: CNMB7ma Glucofage COMERCIAL: Glucofage Xr
$0.44
Tableta De Liberacin Retardada 500mg

$0.55
7 . 4 . 3 SULFAMIDAS HIPOGLuCEMIANTES Las sulfonilureas ejercen su efecto hipoglucemiante por medio de la estimulacin de la secrecin residual de insulina en pacientes no insulinodependientes. Introduccin -Son utilizadas en pacientes con Diabetes Mellitus tipo II cuando es imposible alcanzar control apropiado de la glucemia a travs de
Posologa. Dosis inicial 2.5 - 5 mg va oral antes del desayuno. Ajustar la dosis cada 7 das con incrementos de 2.5 mg diarios hasta un mximo de 15 mg. Cuando las dosis sobrepasen los 10 mg se recomienda dividir en dos tomas diarias. Comprimido 5mg
GENRICO: CNMB7ma $0.01 ... ..$5.52 Andugesa, Apotex, Andromaco, Quifatex, Acromax, Kronos, Ecuaquimica, Grunenthal, Magma, U.S. Pharma, Espinosa, Merck, Pernafe, Albonova, Gena
FRMACOS ANTIDIABTICOS COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.11 Diabesulf, Glicem, Libraglucil, Edulco, Daonil, Euglucon
201
Gliclazida Posologa. 40 - 80 mg diarios, ajustando la dosis segn la glucemia hasta dosis mximas de 320 mg. Dosis superiores a 160 mg se deben repartir en dos tomas.
GLYZIDE (Julpharma) Comercial

DIAMICRON (Servier) Comercial

una sulfamida hipoglucemiante cuando no se logra suficiente efecto con un solo antidiabtico oral en pacientes con diabetes tipo II y cuando la asociacin de metformina y una sulfamida esta contraindicada o no es tolerada. -Una indicacin mencionada en el prospecto de las glitazonas es el uso como monoterapia en pacientes con diabetes tipo II y sobrepeso, quienes no toleran o en quienes esta contraindicada la administracin de metformina. Contraindicaciones -Insuficiencia heptica. -Insuficiencia cardiaca (Ver Cuidados especiales). -Embarazo y lactancia. -Administracin simultanea con insulina (respecto al riesgo elevado de insuficiencia cardiaca). Efectos Adversos -Hipoglucemia. -Aumento del peso (frecuente). -Retencin de lquidos y sales, con el riesgo de agravar una insuficiencia cardaca preestablecida. -Trastornos gastrointestinales. -Cansancio, cefalea, mareo. -Rara vez trastornos de la funcin heptica (se aconseja realizar control de las enzimas hepticas). -Anemia. -Recientemente se ha notificado aumento de riesgo cardiovascular entre quienes consumen rosiglitazona. Embarazo -Contraindicados en el embarazo y lactancia. Interacciones -La pioglitazona y la rosiglitazona son sustratos de la isoenzima CYP2C8, por lo tanto tienen potencial para producir interacciones (ver tabla en introduccin).
Glimepirida
Posologa. Dosis recomendadas de 1 - 2 mg diarios. Dosis mximas recomendadas a nivel internacional 6 - 8 mg al da.
GLIMEPIRIDA (Mk) Genrico

$0.36 $0.58
AMARYL (Aventis) Comercial

TABOSS (Biocross) Comercial

AMYLINE (Stein) Comercial

$0.70 $0.86
7.4.4 GLITAZONAS El efecto hipoglucemiante de las glitazonas (tiazolidinedionas) se debe a la disminucin de la resistencia a insulina en los tejidos perifricos por un efecto directo sobre los receptores PPAR-gama en las clulas del tejido adiposo, hepticas y musculares. Introduccin -Se puede administrar glitazonas en asociacin con metformina o
202
Cuidados Especiales -No se puede administrar las glitazonas en pacientes con insuficiencia cardiaca. Se aboga en la normativa internacional tambin por tener cuidado e iniciar lentamente y adaptar la dosis en pacientes asintomticos, sobre todo en ellos con factores de riesgo para insuficiencia cardiaca. Se incita a tener cuidado en el uso simultaneo de frmacos que pueden producir retencin de lquidos (p.e. AINEs). Pioglitazona ACTOS (Abbott) Comercial
Contraindicaciones -Embarazo y lactancia -Trastornos intestinales Efectos Adversos -Molestias gastrointestinales con diarrea, flatulencia, dolor abdominal y meteorismo vinculados a la dosis.
Posologa. Se debe iniciar con dosis de 25 mg tres veces al da, para luego incrementar a 50 mg al iniciar cada comida. Dosis mxima 300 mg/da.
GLUCOBAY (Bayer) Comercial

Rosiglitazona
Posologa. 4 a 8 mg por da administrados en una o dos ocasiones.
7.4.6 INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4

Sitagliptina
ROSSIST (Biocross) Comercial

AVANDIA (Glaxo) Comercial

$1.39 $2.07
7.4.5 INHIBIDORES DE LA ALPHA GLUCOSIDASA

Acarbosa
Introduccin La sitagliptina es un medicamento que pertenece a una nueva clase de hipoglucemiantes, los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). Slo est autorizado su uso en terapia combinada con otros hipoglucemiantes como metformina, sulfonilureas o tiazolidinadionas Contraindicaciones -Est contraindicada en caso de hipersensibilidad al frmaco o alguno de los excipientes. No debe utilizarse en pacientes con diabetes tipo 1, ni en el tratamiento de la cetoacidosis diabtica. La incidencia de hipoglucemia puede aumentar si se combina con una sulfonilurea. -No se ha estudiado adecuadamente el uso de sitagliptina en combinacin con insulina. Efectos Adversos -Las reacciones adversas ms frecuentes detectadas en los ensayos con sitagliptina son las siguientes: dolor abdominal, dispepsia, bronqui-
Introduccin -Inhibe la alfa glucosidasa, reduciendo de esta manera la absorcin a nivel de la mucosa del intestino delgado de carbohidratos, lo cual atena la hiperglucemia posprandial. Indicaciones -Se administra acarbosa en pacientes con diabetes tipo II en monoterapia o en asociacin con sulfamidas hipoglucemiantes; tambin es utilizado para el tratamiento de hipoglucemia reactiva.
203
tis, escalofros, nasofaringitis, absceso dental, osteoartritis, congestin nasal y dermatitis de contacto. -Otras reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia, angioedema, erupcin cutnea y urticaria, han sido reportadas. -La enzima DPP-4 tiene un papel importante en el sistema inmunitario. Se desconoce si su inhibicin podra conllevar efectos adversos a largo plazo. Embarazo -Contraindicado en embarazo y lactancia. Interacciones -La sitagliptina aumenta ligeramente la concentracin plasmtica mxima de digoxina (18%). No es necesario ajustar la dosis. Sin embargo, es preciso vigilar a los pacientes que presenten riesgo de toxicidad por digoxina.
Posologa. La dosis de sitagliptina es de 100 mg una vez al da, cuando es administrada conjuntamente con metformina o una tiazolidinadiona. En combinacin con una sulfonilurea puede considerarse reducir la dosis de esta ltima para disminuir el riesgo de hipoglucemia. Puede ingerirse con o sin alimentos.
comprimido $1.20 Metformina 1000mg Rosiglitazona 2mg comprimido $1.93 Metformina 500mg Rosiglitazona 4mg comprimido $2.37 Metformina 1000mg Rosiglitazona 4mg
Metformina + Glimepirida
AMARYL M (Sanofi) Comercial

comprimido $0.49 Metformina 500mg Glimepirida 2mg
Metformina + Glibenclamida
GLUCOVANCE (Merck) Comercial
comprimido $0.22 CNMB7ma Metformina 250mg Glibenclamida 1.25mg comprimido Metformina Glibenclamida comprimido Metformina Glibenclamida $0.28 CNMB7ma 500mg 2.5mg $0.36 CNMB7ma 500mg 5mg
NORFABEN (Comerciosa) Comercial
comprimido $0.28 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg comprimido $0.31 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
BI-EUGLUCON M (Roche) Comercial
comprimido $0.28 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg
JANUVIA (Merck) Comercial

comprimido 100mg
$1.34
DIAFORMINA PLUS (Roemmers) Comercial
Vildagliptina
comprimido
Galvus (Novartis) Comercial

50mg
comprimido $0.29 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg comprimido $0.30 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
$-----
7.4.7 PREPARADOS COMBINADOS Metformina + Rosiglitazona AVANDAMET (Glaxo) Comercial

comprimido $1.03 Metformina 500mg Rosiglitazona 2mg
BI-EUGLUCON M5 (Roche) Comercial
comprimido $0.32 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
BI-GLICEM (Osmopharm) Comercial
comprimido $0.47 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
204
comprimido $0.52 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg
Metformina +Vildagliptina
GALVUS MET (Novartis) Comercial

comprimido Metformina Vildagliptina comprimido Metformina Vildagliptina $---- 500mg 50mg $---- 850mg 50mg
VARIOS FRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLGICO
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7.5 Varios frmacos relacionados con el sistema endocrino

Se trata en este captulo sucesivamente: -calcitonina -teriparatida -eritropoyetina -hormonas de crecimiento -oxitocina
Calcitonina Teriparatida
Introduccin Calcitonina es un polipptido secretado sobre todo por la glndula tiroides. Inhibe la resorcin sea e interfiere en la regulacin de la calcemia. Los productos disponibles son preparados sintticos de calcitonina de salmn (salcatonina). Son administrados va parenteral o va nasal. Indicaciones -Formas evolutivas de la enfermedad de Paget. -Hipercalcemia severa, sobre todo cuando otras medidas estn contraindicadas o no arrojan suficiente resultado, como p.e. en pacientes con insuficiencia renal. -Osteoporosis postmenopusica. Contraindicaciones -Hipersensibilidad a la calcitonina sinttica de salmn o a cualquiera de los excipientes de la frmula. Efectos Adversos -Congestin de senos paranasales, parestesias, nausea, vmito, diarrea y polaquiuria al inicio del tratamiento -Rara vez sensibilidad local o generalizada o hipocalcemia con tetania. -Sntomas de irritacin local son posibles en la administracin va nasal. MIACALCIC (Novartis) Comercial
inhalador 200UI $41.35
Introduccin -Se sugiere la administracin de teriparatida, la hormona paratiroidea recombinante, para el tratamiento de osteoporosis postmenopusica severa cuando otras terpias han fallado. -La utilizacin de teriparatida reduce la incidencia de fracturas vertebrales y no vertebrales (excepto las de cadera) en mujeres con osteoporosis. La duracin mxima de un tratamiento es 18 meses. -Luego de una administracin prolongada a ratas de laboratorio se ha observado el aparecimiento de osteosarcomas. FORTEO (Eli Lilly) Comercial
Eritropoyetina humana
lapicero inyectable 250mcg/mL $505.20
Introduccin -La eritropoyetina es una hormona que acta como factor de crecimiento hematopoytico, regulando la eritropoyesis por estimulacin de la diferenciacin y proliferacin de precursores eritroides, la liberacin de reticulocitos a la circulacin y la sntesis de hemoglobina celular. -La eritropoyetina para uso clnico es producida por tecnologa de ADN recombinante y es idntica a la eritropoyetina humana, con dos subunidades, alfa y beta, que difieren en su farmacocintica.
206
Indicaciones -Primera lnea de manejo de anemia asociada con insuficiencia renal crnica en pacientes en dilisis y pre dilisis, reduciendo o obviando la necesidad de transfusiones sanguneas en estos pacientes. -En manejo de la anemia inducida por quimioterapia en pacientes con enfermedades malignas no mieloides. -En anemia relacionada con zidovudina en pacientes con VIH. -En el manejo de anemia del prematuro. Contraindicaciones -No es indicada para el tratamiento de anemia debido a deficiencia de hierro y folato, hemolisis o sangrado gastrointestinal, los que se manejan normalmente a travs de otras medidas. -No indicado en pacientes con cncer y anemia que no reciben quimioterapia o radioterapia. -Existe un potencial abuso de esta droga en atletas, especialmente aquellos que participan en eventos que demandan alto compromiso aerbico y de resistencia. Efectos Adversos -Incluye sntomas como fiebre, escalofros, cefalea, artralgias, mialgias, astenia, mareo y cansancio, los que ocurren especialmente al inicio del tratamiento. Otros efectos incluyen rash, urticaria, nausea y vmito, diarrea, hiperkalemia y reacciones en el sitio de la inyeccin. -Reacciones de hipersensibilidad severa han sido reportadas raramente. -Un incremento moderado en el recuento plaquetario dentro de un rango normal puede ocurrir durante la terapia con eritropoyetina. -La hipertensin es comn con el uso de eritropoyetina, particularmente en pacientes con falla renal, y es asociada con un rpido incremento del hematocrito.
-Reportes de tromboembolismo han sido asociados con su uso, incluyendo trombosis de los accesos vasculares en pacientes en hemodilisis. Cuidados Especiales -Debe ser usada con precaucin en pacientes con hipertensin, historia de crisis convulsivas, trombocitosis, compromiso heptico crnico, enfermedad isqumica vascular o en pacientes con tumores malignos. La hipertensin debe ser bien controlada antes de iniciar el tratamiento y debe mantenerse un monitoreo continuo de la presin sangunea durante el mismo. -La respuesta al tratamiento con eritropoyetina puede disminuir por deficiencia de hierro, infecciones o desordenes inflamatorios, hemlisis o intoxicacin con aluminio. -La anemia debida a deficiencia de cido flico y vitamina B12 debe ser descartada antes de iniciar el tratamiento con eritropoyetina debido a que puede reducir su respuesta.
Eritropoyetina Humana Re-
combinante

HEMOTIN EPO (Quifatex) Comercial

solucin inyectable 2000UI/ml solucin inyectable 4000UI/ml
$15.40 CNMB7ma $27.51
NEGORTIRE 2000 (Bag) Comercial

solucin inyectable 2000UI/ml jeringa prellenada 2000UI/ml
HEMAX (Interpharm) Comercial

solucin inyectable 2000UI/ml
$34.76 CNMB7ma
ERITROPOYETINA Comercial
jeringa prellenada jeringa prellenada
(Roemmers)
$44.42 CNMB7ma $66.33
2000UI/ml 4000UI/ml
RECORMON (Roche) Comercial
jeringa prellenada 2000UI/ml $53.02 CNMB7ma jeringa prellenada 5000UI/ml $134.76 CNMB7ma jeringa prellenada 30000UI/ml $808.56
207
Hormona de crecimiento
Oxitocina
Indicaciones -En nios: retardo del crecimiento debido a deficiencia especfica de esta hormona, sndrome de Turner, insuficiencia renal crnica, sndrome de Prader-Willi (combinacin de talla baja, obesidad, hipotona y dificultades en el aprendizaje). -En adultos: nicamente ante la evidencia de deficiencia severa de hormona de crecimiento. Efectos Adversos -Reacciones locales en el sitio de inyeccin. -Edema perifrico. -Mialgias y artralgias. -Hipertensin intracraneana benigna (rara). -Resistencia perifrica a insulina e hiperglucemia. -Posible aumento del riesgo de cncer a largo plazo, sobre todo en altas dosis. Embarazo No existe informacin respecto a su utilizacin durante el embarazo; por lo tanto, se debe suspender su administracin ante la sospecha de gestacin.
Somatropina
Introduccin La hormona oxitocina es secretada por el hipotlamo y almacenada en el lbulo posterior de la hipfisis. Causa contraccin de la fibras musculares uterinas, el efecto incrementa a medida que avanza el embarazo debido a proliferacin de sus receptores. Indicaciones Oxitocina esta indicada para induccin y conduccin de la labor de parto, as como en la prevencin y tratamiento de hemorragia postparto. Efectos Adversos -El riesgo de producir hiperestimulacin uterina esta siempre latente, lo cual puede producir hipoxia fetal y graves consecuencias maternas. -Posible incremento de la incidencia de hiperbilirrubinemia neonatal, especialmente en recin nacidos prematuros. Cuidados Especiales Oxitocina no debera ser empleada en mujeres con predisposicin a presentar ruptura uterina, p.e.: -Multiparidad -Polihidramnios -Cicatriz uterina previa por cesrea anterior OXITOCINA (Medisumi) Genrico
solucin inyectable 10U.I. $0.65 CNMB7ma
GENOTROPIN (Pfizer) Comercial

16 UI equivalente a 5.3 mg. lapicero inyectable 16UI $108.00
PITOCIN (Pfizer) Comercial

solucin inyectable 10U.I.
$0.94
208
FRMACOS EN CASO DE HIPOGLICEMIA
7.6 Hipoglucemiantes
-A menudo son suficientes las medidas dietticas en pacientes con hipoglucemia reactiva o hipoglucemia post gastrectoma. Cuando fallan estas medidas puede ser til la administracin de acarbosa. -En el caso de hipoglucemia iatrognica en un paciente consciente suele ser suficiente la ingestin oral de carbohidratos de absorcin rpida, seguido de uno de absorcin lenta. -En pacientes en coma hipoglucmico es necesario administrar glucosa va intravenosa (10 a 15 g y repetirse en caso de ser necesario). Algunos mdicos prefieren administrar soluciones menos concentradas debido al carcter irritante de estas soluciones hipertnicas. En este caso se debe administrar un volumen ms grande. -Ante el caso de hipoglucemia con prdida de conciencia debida a administracin de insulina se puede administrar glucagn va subcutnea o intramuscular a razn de 0.5 a 1 mg. Los efectos adversos que se presentan con estas dosis son leves: nausea y vmito. Se cuestiona la utilidad de la administracin de glucagn en pacientes hipoglucmicos por sulfamidas.
Glucagn
GLUCAGEN (Roche) Comercial

solucin inyectable 1mg $46.88
209

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GLUCOCORTICOIDES

BETAMETASONA (Hospimed) Genrico

DEXAMETASONA (Labfarm) Genrico

BETAMETASONA (Genfar) Genrico

$0.87 CNMB7ma ---- CNMB7ma

DEXAMETASONA (Bristol) Genrico DEXAMETASONA (Magma) Genrico

INFLACOR (Chalver) Comercial

$0.08 $1.05 CNMB7ma

CELESTONE (Schering Ecu) Comercial

DEXAMETASONA (Teuto) Genrico

INFLACOR RETARD (Chalver) Comercial

DEXAMETASONA (Espinosa) Genrico

VALERPAN (Gutis) Comercial

DEXAMETASONA (Arilec) Genrico

HIDROCORTISONA (Simed) Genrico

DEXAMETASONA (Hospimed) Genrico DEXAMETASONA (Medisumi) Genrico

HIDROCORTIF (Genamerica) Comercial SOLU CORTEF (Pfizer) Comercial

$3.30 CNMB7ma $4.70 CNMB7ma

DEXAMETASONA (Pharmabol) Genrico DEXAMETASONA (Genfar) Genrico

PRESACOR (Acromax) Comercial

CORTIPREX (Chile) Comercial

RAMACORT (Swiss) Comercial

METICORTEN (Wyeth) Comercial

DEPO MEDROL (Pfizer) Comercial

$7.40 CNMB7ma $10.36 CNMB7ma

SOLU MEDROL (Pfizer) Comercial

$10.32 CNMB7ma $43.84 CNMB7ma

PREDNIMAX (Chalver) Comercial

KENACORT IM (Bristol) Comercial

PREDNISONA (Apotex) Genrico PREDNISONA (Pharmabrand) Genrico

KENACORT IA (Bristol) Comercial

PREDNISONA (Chalver) Genrico

$0.14 CNMB7ma $0.47

DEFLAZACORT (Genfar) Genrico

PREDNICORTEN (Schering Ecu) Comercial

CALCORT (Sanofi) Comercial

FRMACOS PARA PATOLOGA TIROIDEA

Se trata en este capitulo: -Hormonas tiroideas -Frmacos antitiroideos -Yodo.

7.2 Frmacos para patologa tiroidea

FRMACOS PARA PATOLOGA TIROIDEA

LEVOTIROXINA (Glaxo) Genrico

$0.06 CNMB7ma $0.09

EUTIROX (Merck) Comercial

$0.04 $0.06 $0.07 $0.08 $0.10 $0.16

FRMACOS PARA PATOLOGA TIROIDEA

TAPAZOL (Eli Lilly) Comercial

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinologa de la reproduccin

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN

PRIMOGYN DEPOT (Schering Ecu) Comercial

LINDISC 50 (Bayer) Comercial

ENADIOL (Chile) Comercial

caja por 30 comprimidos 2mg $7.57

ESTROGEL (Biopas) Comercial

Estrogenos Conjugados de Soya

ESTERMAX (Chalver) Comercial

Estrogenos Conjugados Sintticos

CLIMATROL E 0.300 (Gynopharm) Comercial

CLIMATROL E 0.625 (Gynopharm) Comercial

PROGYNOVA (Schering Ecu) Comercial

ESTROFEM (Comerciosa) Comercial

HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGA DE LA REPRODUCCIN