ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA

SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR

• E. Chain H. Florey
 ANTIBIÓTICOS
QUE INHIBEN LA
SÍNTESIS DE
LA PARED CELULAR

B-LACTAMICOS GLUCOPÉPTIDOS
 ESTRUCTURA QUÍMICA
„ Los antibióticos B-lactámicos presentan un
anillo del mismo nombre en su composición
estructural
„ Mientras que los antibióticos glucopéptidos
tienen una estructura más compleja
Pared de bacteria gram +
Pared de bacteria gram -
Estructura del peptidoglicano
 MECANISMO DE ACCIÓN
„ TODOS SON BACTERICIDAS.
 CLASIFICACIÓN

B-LACTAMICOS

„ PENICILINAS
„ CEFALOSPORINAS
„ CARBAPENEMS
„ MONOBACTAMS
 PENICILINAS
„ NATURALES
Penicilina G acuosa
Penicilina G procaína
Penicilina G benzatínica
Penicilina V

„ PENICILLINASA RESISTENTES
Meticilina
„ AMINOPENICILINAS
Ampicilina
Amoxicilina
„ ANTIPSEUDOMONAS
Ticarcilina
Piperacilina
 CEFALOSPORINAS
„ 1ra GENERACIÓN
Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
„ 2da GENERACIÓN
Cefuroxima
Cefoxitina
„ 3ra GENERACIÓN
Cefotaxima
Cefixima
Ceftibutem
Cefoperazona
Ceftazidima
Ceftriaxona
„ 4ta GENERACIÓN
Cefepima
 CARBAPENEMS
„ Meropenem

„ Imipenem
 MONOBACTAMS
„ Aztreonam
 GLUCOPÉPTIDOS

„ VANCOMICINA

„ TEICOPLANINA
 CARACTERISTICAS MAS
IMPORTANTES DE CADA ATB
„ PENICILINAS:
„ NATURALES (Penicilina G acuosa, Penicilina G procaína, Penicilina G
benzatínica, Penicilina V):
„ ESPECTRO DE ACCIÓN: Cocos gram + (aerobios y anaerobios), Cocos
gram -, Treponema Pallidum, Actynomices, Bacillus Antracis.
„ RESISTENCIA: Stafilococo Aureus, Enterococo, Haemophilus Influenzae,
Psedumonas, Bacilos gram - entéricos, anaerobios (bacilos G+ y G-).
„ VÍAS DE ASMINISTRACIÓN: IM, IV, ORAL
„ VIDA MEDIA: G acuosa 45 min.
G procaína 48 hs.
G benzatínica 5 días con gran efecto que dura 28
días
Penicilina V 30 min. a 1 h.
ƒ DISTRIBUCIÓN: amplia excepto en secreciones bronquiales y LCR
ƒ UNIÓN A PROTEINAS PLASMATICAS: 50 A 80 %
ƒ METABOLISMO HEPÁTICO Y ELMINACIÓN RENAL
ƒ DROGA B PARA LA FDA
 CARACTERISTICAS MAS
IMPORTANTES DE CADA ATB
„ PENICILINAS PENICILINASA RESISTENTE (Meticilina):
„ Se ha dejado de utilizar por su alta incidencia de nefritis intersticial.
„ Actualmente es usado en el laboratorio:

Meticilino Sensible CEF. DE 1RA GEN.

„ Stafilococo Aureus

Meticilino Resistente VANCOMICINA

 CARACTERISTICAS MAS
IMPORTANTES DE CADA ATB
„ AMINOPENICILINAS (Amoxicilina, Ampicilina):
„ ESPECTRO DE ACCIÓN: al tradicional espectro de acción de las
penicilinas naturales se agregan bacterias como Haemophilus Influenzae,
Proteus Mirabillis y muchas enterobacterias como E. Coli, Salmonella y
Shigella mas la ampicilina para esta última.
„ RESISTENCIA: S. Aureus, H. Influenzae, E. Coli, Klebsiella, entre otros.
„ ASOCIACIÓN: Ac. Clavulánico (Amoxicilina), Sulbactam (Ampicilina)
„ VÍAS DE ASMINISTRACIÓN: IM, IV, ORAL
„ VIDA MEDIA: 80 min.
„ Los demás parámetros farmacocinéticos son similares a las penicilinas
naturales.
 CARACTERISTICAS MAS
IMPORTANTES DE CADA ATB
„ PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS (Ticarcilina, Piperacilina):
„ ESPECTRO DE ACCIÓN: preparados de espectro ampliado, que están
indicados fundamentalmente en el tratamiento de las infecciones causadas por
Pseudomona Aeruginosa.
„ RESISTENCIA: por microorganismos productores de b-lactamasas.
„ ASOCIACIÓN: Ac. clavulánico (Ticarcilina), Tazobactam (Piperacilina).
También se combinan con AMG.
„ VÍAS DE ASMINISTRACIÓN: IM, IV
„ Escasa penetración al LCR.
 CARACTERISTICAS MAS
IMPORTANTES DE CADA ATB
„ CEFALOSPORINAS: derivadas del hongo Cephalosporium Acremonium y
resistentes a la B-lactamasa.
„ CEFALOSPORINAS 1ra. GENERACION (Cefalotina, Cefazolina,
Cefalexina):
„ ESPECTRO DE ACCIÓN: cocos gram + (importante tener presente al S.
Aureus meticilino sensible).
„ RESISTENCIA: S. Aureus meticilino resistente, Enterococo y el Neumococo
penicilina resistente.
„ VÍAS DE ADMINISTRACION: ORAL (Cefalexina), IV (Cefazolina,
Cefalotina)
„ NO PASAN A LCR
 CARACTERISTICAS MAS
IMPORTANTES DE CADA ATB
„ CEFALOSPORINAS 2da. GENERACION (Cefuroxima, Cefoxitina):
„ ESPECTRO DE ACCIÓN: menos activas contra los cocos gram +, pero
mas activas contra gérmenes gram – (en particular H. Influenzae, E. Coli y P.
Mirabillis). La cefoxitina amplia el espectro siendo a su vez activa contra
anaerobios gram – (Bacterioides fragilis).
„ VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: IM, IV
„ Cefuroxima es la única que atraviesa de manera fiable al LCR.
„ Cefoxitina es la droga de elección para tratar infecciones anaerobias en la
embarazada.
 CARACTERISTICAS MAS
IMPORTANTES DE CADA ATB
„ CEFALOSPORINAS 3ra. GENERACION (Cefotaxima, Cefixima,
Ceftibutem, Cefoperazona, Ceftazidima, Ceftriaxona):
„ ESPECTRO DE ACCIÓN: gérmenes gram – y pseudomona (Ceftazidima,
Cefoperazona).
„ RESISTENCIA: anaerobios, pseudomonas (Ceftazidima, Cefoperazona) y
gram +.
„ VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: IM, IV, ORAL (Cefixima)
„ TODAS PASAN AL LCR.
„ Ceftriaxona es de elección para el tto. de meningitis por gram – .
„ Ceftibutem es de elección para el tto. de la infección urinaria en la
embarazada.
 CARACTERISTICAS MAS
IMPORTANTES DE CADA ATB
„ CEFALOSPORINAS 4ta. GENERACION (Cefepima):
„ ESPECTRO DE ACCIÓN: gram + y -.
„ RESISTENCIA: anaerobios.
„ VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: IM, IV
„ PASA BIEN AL LCR.
„ Elevado costo.
 CARACTERISTICAS MAS
IMPORTANTES DE CADA ATB
„ CARBAPENEMS:(Imipenem, Meropenem)
„ ESPECTRO DE ACCIÓN: gram + y gram -.
„ RESISTENCIA: S. Aureus meticilino resistente y psudomona no aeuruginosa.
„ ASOCIACIÓN: Cilastatina (Imipenem)
„ VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: IV, IM (Meropenem)
„ VIDA MEDIA: 1hr.
„ Los demás parámetros farmacocinéticos son similares a las penicilinas
naturales.
„ Son resistentes a las b-lactamasas.
 CARACTERISTICAS MAS
IMPORTANTES DE CADA ATB
„ MONOBACTAMS: (Aztreonam)
„ ESPECTRO DE ACCIÓN: gram – aerobios.
„ No es ototóxico ni nefrotóxico.
„ No presenta reacciones de hipersensibilidad.
 CARACTERISTICAS MAS
IMPORTANTES DE CADA ATB
„ GLUCOPÉPTIDOS: (Vancomicina, Teicoplanina)
„ ESPECTRO DE ACCIÓN: cocos gram + aerobios.
„ VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: IV lenta, ORAL (Vancomicina)
IV rápida, IM (Teicoplanina)
„ No presenta reacciones de hipersensibilidad cruzada con los B-lactámicos.
„ Uso restringido por tres características:
„ costo

„ efectos indeseables

„ desarrollo potencial de enterococos resistentes

 EFECTOS ADVERSOS
B-LACTÁMICOS:
„ Reacciones de hipersensibilidad.
 EFECTOS ADVERSOS
B-LACTÁMICOS:
„ Reacciones de hipersensibilidad.
„ Reacciones inmunológicas.
 EFECTOS ADVERSOS
B-LACTÁMICOS:
„ Reacciones de hipersensibilidad.
„ Reacciones inmunológicas.
„ Reacciones hematológicas.
„ Reacciones gastrointestinales.
„ Reacciones hidroelectrolíticas.
„ Reacciones neurológicas.
„ Linfadenopatías y esplenomegalia.
„ Fenómeno de Jarish-Herxheimer.
„ Hepatitis y nefritis intersticial.
„ Flebitis en el sitio de inyección.
 EFECTOS ADVERSOS
GLUCOPÉPTIDOS:
„ Reacciones de hipersensibilidad.
„ Flebitis en el sitio de inyección.
„ Oto y nefrotoxicidad.
„ Síndrome del hombre rojo.
 BIBLIOGRAFÍA
„ Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica
„ Formulario terapéutico CONAMED 2003
„ Http://es.wikipedia.org/wiki/Penicilina
“Estaba atónito... A considerable distancia
alrededor del hongo, el crecimiento de las
colonias de estafilococo estaba sufriendo
lisis... Lo que antes había sido una colonia
bien formada, era ahora una débil sombra
de su forma anterior. Estaba
suficientemente interesado como para
seguir en el tema: la apariencia de la
placa de cultivo era tal, que pensé no
debía desecharse.”