FARMACOLOGIA Primeira Aula - Reviso Farmacocintica: consiste no que o organismo faz com a droga a partir do momento q ue ela administrada.

. As etapas farmacocinticas so divididas em: 1) Absoro: consiste na passagem do medicamento do trato gastrointestinal, no caso da via oral, para a corrente sangunea; nas administraes parenterais, o tempo de abs oro mais rpido, pois a droga atinge a corrente sangunea diretamente, como na via end ovenosa, ou mais rapidamente que a VO, como na intramuscular. 2) Distribuio: consiste na distribuio da droga da corrente sangunea para os tecidos; quanto mais a perfuso do rgo, maior ser a sua distribuio. 3) Biotransformao: consiste na converso de substncias, no caso, os frmacos, com o obj etivo de ativ-los ou inativ-los, a depender de suas propriedades, contribuindo par a o aumento ou diminuio da permanncia da droga no organismo. Se convertida em um me tablito hidrossolvel, mais facilmente ser eliminada; se segue lipossolvel, continuar circulando, podendo a converso ter aumentado ou diminudo a lipossolubilidade e alt erando a interao com as membranas. No SNC, ocorre na fenda sinptica, dentro das sin apses tambm ocorre por meio dos complexos enzimticos.

4) Excreo: 80% ocorre por via renal; o processo ocorre pela passagem de certa quan tidade de sangue pelo tbulo renal, chamado de secreo; o movimento inverso chamado d e reabsoro; a filtrao acontece pela passagem do sangue pelo glomrulo; a excreo depende da lipossolubilidade: quanto mais lipossolvel, maior a reabsoro; quando menos lipos solvel ou mais hidroflico, maior excreo. Esse processo depende da meia-vida plasmtica , ou seja, o tempo que leva para que se tenha uma reduo da metade da concentrao plas mtica da droga. Exemplo de meia- vida meia-vida plasmtica = parte da meia-vida total 2h + 2h + 2h = 6h, momento de se administrar uma nova dose. 10 mg - 5 mg - 2,5 mg Estado de Equilbrio: caracterstica inerente do tratamento crnico, onde o quantitati vo administrado se aproxima da dose total presente no organismo, promovendo um e feito mais concreto (conceito bem varivel), o que justifica a repetio das doses e a no utilizao de altas doses. A recidiva justifica a falha no estado de equilbrio, onde o paciente pode estar t omando o medicamento de modo inadequado. Temos dois tipos principais de transportes, que possibilitam a absoro da droga: o transporte ativo (contra o gradiente de concentrao, com gasto energtico) e o passiv o (a favor do gradiente de concentrao, sem gasto energtico). A absoro est diretamente relacionada com: - Lipossolubilidade: quanto mais lipossolvel, mais facilmente ser absorvido; quant o mais hidrossolvel, mais rpido ser eliminado. - Polaridade: quanto mais carregada a molcula, mais complicada de atravessar a ba rreira e entrar na clula. Molculas carregadas necessitam de transportadores especfi cos, ou seja, protenas de membrana que possibilitem a passagem. - Tamanho da molcula: quanto menor a molcula, mais facilmente absorivda a mesma se r.

TRANSPORTE PASSIVO A favor do gradiente de concentrao, sem gasto energtico. Exemplos: - A difuso simples aquela que ocorre a favor do gradiente de concentrao, sendo uma alta lipossolubilidade numa molcula pequena, caractersticas importantes para sua d ifuso. - A difuso facilitada aquela que permite que ons e molculas grandes possam ser abso rvidas, por meio de protenas que facilitam a sua passagem, do meio extra para o i ntracelular. TRANSPORTE ATIVO Contra o gradiente de concentrao, tambm chamado de gradiente eletroqumico, com gasto energtico. Exemplo: Bomba de Na+ / K+- ATPase - joga Na+ para dentro da clula (menor concen trao intracelular); O K+ eliminado do espao intra para o extracelular (maior conce ntrao intracelular). Diante da contnua movimentao de determinado on, podemos ter o processo de despolariz ao (quando entra Na+ demais) ou ento o processo de repolarizao (quando sai K+ demais) e ainda, o de hiperpolarizao (quando entra muito K+). O limiar necessrio para que se dispare o estmulo eltrico de - 70 mV, ou seja, seten ta vezes mais negativo do que o ambiente extracelular. nions presente no citoplasma so responsveis por manter a clula em repouso polarizado , ou seja, fica em repouso estando carrega negativamente. O frmaco passa a clula do repouso para a despolarizao. FARMACODINMICA Focada na atuao do frmaco no organismo, descrevendo o mecanimo de ao da droga e o seu efeito (esse se divide em principal e colateral) sobre os sintomas (manifestaes q ue so frequentes e atrapalham as atividades rotineiras). Diferenas entre sinais, sintomas e comportamentos - Sinais: algo observvel, aquilo que eu posso ver. - Sintomas: mais complexo, necessita de maior investigao, referindo-se s mainfestaes frequentes que atrapalham a vida do indivduo. - Comportamentos: manifestaes que no se encaixam nos sinais e nem nos sintomas. Caractersticas do mecanimo de ao - Agonistas: aquela droga que quando ligada ao receptor que ele tem afinidade, d esencadeia um efeito. Parcial: 50% de eficcia, mesmo com doses altas. Total: 100% de eficcia, mesmo em doses baixas. - Antagonistas: droga que no produz efeito, simplesmente bloqueia o stio de ligao da substncia endgena. VO obrigatoriamente passa pelo fgado, chamado de metabolismo de primeira passagem

; Teoria da absoro que pode acontecer antes ou depois da passagem pelo fgado. ANTES pelo fato de que quando administrado oralmente, o frmaco passa pelo trato d igestivo, chegando ao intestino delgado, onde ABSORVIDO pelo intestino, sendo a primeira absoro ocorrida durante o trajeto antes de entrar no fgado; depois disso, na segunda absoro, ele segue para o fgado via sistema porta-heptico, onde passar pelo metabolismo de primeira passagem, podendo ser ativado, inativado, eliminado, et c. e seguir para a corrente sangunea, onde ser absorvido pelos demais rgos. SISTEMA NERVOSO CENTRAL - SNC Composto por: Encfalo e medula espinhal. O encfalo se subdivide em crebro, cerebelo e tronco enceflico.

Cerbro: na regio dienceflica, temos o hipotlamo, o tlamo e o epitlamo. O tlamo respo l pela distribuio sensorial de estmulo especficos, como a viso. Tronco enceflico: composta pela ponte e bulbo; ponte responsvel por ligar bulbo (r esponsvel pelo controle de funes como frequncia cardaca e respiratria) ao mesencfalo; Hemisfrios cerebrais: regio de telencfalo, crtex cerebral; temos o hipocampo, respon svel pela memria. Cerebelo: rea responsvel pelo equilbrio, postura e coordenao motora. Medula espinhal: responsvel por aes primitivas, arco-reflexo; estmulos. Barreira hematoenceflica

composta por um conjunto de meninges, citadas da mais interna para a mais extern a: pia mter, aracnide e dura mter. Essas meninges servem como proteo contra choques, microrganismos e substncias que podem ser nocivas ou no ao SNC. As membranas so res ponsveis pela produo do lcor ou LCR, um subproduto advindo da filtrao sangunea, que tr nsporte os nutrientes necessrios para a manuteno do sistema. O sistema nervoso central necessita de uma alta perfuso, devido ao alto gasto ene rgtico para funcionamento; porm, o mesmo no possui em sua extenso uma rede de perfuso extensa, sendo a periferia o local que tem mais perfuso. Para manter o aporte de nutrientes, o organismo adaptado para utilizar o lcor, que circularia por dentro dos emaranhados neurais, por meio do link entre as clulas da glia e os neurnios, ou seja, a glia serve como ponte entre o lcor que vem das meninges e o neurnio, g arantindo que o mesmo receba o suprimento necessrio ao funcionamento. Exemplo de funcionamento de um psicotrpico no SNC

Psicotrpico administrado oral > poro gstrica (esfago, estmago) > intestino delgado > f ado > corrente sangunea > barreira HE > ponte com cllulas da glia (proteo necessria p elo fato dos neurnios no regenerarem) > chegando nos neurnios. Clulas presentes no SNC - Clulas da glia: fornecem a proteo necessria ao neurnio pelo fato do mesmo no se rege nerar, alm de ser a ponte entre a barreira HE e o prprio neurnio. - Clulas ependimrias: contribui para a formao do lcor. - Astrcitos: contribuem com a nutrio (retira do sangue e joga no neurnio). -