2013

HIPOGLUCEMIANT ES
ALARCON URBINA MAX FELIX
16 DE SEPTIEMBRE DE 2013
USMP

ANTIDIABTI COS ORALES

SECRETAGOGOS O INSULINOTRPIC OS (ESTIMULAN LA SECRECION DE INSULINA)

INSULINOSENSIB ILIZADORES (DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA)

REDUCTORES O ENLENTECEDOR ES DE LA ABSORCIN INTESTINAL DE LA GLUCOSA

SULFONILUR EAS

MENGLITINIDA S

BIGUANIDAS

TIAZOLIDINEDI ONAS,

INHIBIDORES DE LAS ALFAGLUCOSIDASA S

-PRIMERA GENERACION: Tolbutamida, Clorpropamida, Tolazamida, Acetohexamida

REPAGLINID A

METFORMIN A

PIOGLITAZO NA

ACARBOSA

.SEGUNDA GENERACION:
Glibenclamida, Clicazida, Glizipida, Gliquidona, Glisolamida, Glisentida

NATEGLIDIN A

FENFORMINA

ROSIGLITAZ ONA

MIGLITOL

TERCERA

Glimepirida, Glicazida

GRUPO P - HIPOGLICEMIANTES
Grupo
Perfil farmacolgico

E fi c a c i a
+ + + +

Riesgo Efectos adversos

Leve s Hipo glice mia Aler gia y resis tenci a a la insul ina Grave s Sudac in, hamb re, pares tesias , palita cione s, tembl or y ansie dad, Snto mas neuro gluco pnic os Sudac in, hamb re, pares tesias , palita cione s, Son frmacos de categora B de riesgo gest acional

contraindicacion es

Conveniencia (%) Interacciones

Farmacocintica

C o t o s

t o t a l

PREPARA DOS DE INSULINA DE ACCIN RPIDA

pertenecen la insulina regular (tambin llamada normal o soluble) y la Lispro. La mayora de los efectos son similares a la insulina endgena producida por el pncreas en respuesta a los alimentos.

La clortalidona, los coticosteroides, el diasoxido, la adrenalina, el cido etacrinico, la furosemida, lafenitona, las tiacidas y las hormonas tiroideas pueden antagonizar la accin hipoglucemiante de la insulina. El alcohol, los esteroides anablicos, la gunetidina, los imhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), el propanolol y los salicilatos pueden aumentar su accin hipoglucemiante La clortalidona, los coticosteroides, el diasoxido, la adrenalina, el cido etacrinico, la furosemida, lafenitona, las tiacidas y las hormonas tiroideas pueden antagonizar la accin hipoglucemiante de la insulina.

comienza a funcionar a los 15 minutos de su inyeccin, el pico mximo tiene lugar entre los 30 y los 90 minutos tras el comienzo de la accin y su duracin es de hasta 5 horas. Habitualmente se inyectan por va subcutnea, pero son las nicas que se pueden inyectar, cuando es necesario, por va endovenosa, logrando un efecto prcticamente inmediato y tambin pueden aplicarse va intramuscular

INSULINA DE ACCIN INTERME DIA

modificadas artificialmente con la finalidad de prolongar su absorcin y, por lo tanto, su tiempo de accin. Es un tipo nuevo de nsulina que simula mejor a la insulina de accin rpida endgena que se activa despus

+ + + +

Hipo glice mia Aler gia y resis tenci a a la insul

Son frmacos de categora B de riesgo gest acional

tiene un comienzo entre las 2 y las 6 horas, un pico mximo que tiene lugar entre 4 y 14 horas tras el comienzo, y dura entre 14 y 20 horas. de aspecto lechoso y se administran nicamente por va subcutnea, nunca por va IV

de una comida. Qumicamente es un anlogo de la insulina humna,

ina

ACCIN PROLONG ADA

dentro de este grupo se encuentra la insulina ultralenta (suspensin insulina zinc extendida), la cual tiene un comienzo y pico de accin muy lento. Se emplean muy poco.(15) Recientemente se introdujo la insulina Glargina, anlogo de larga accin cuya estructura induce su precipitacin y enlentece su absorcin, lo cual permite niveles basales y constantes de insulina por un periodo de 24 horas con el fin de imitar la secrecin normal de insulina por el pncreas. Es transparente y acuosa.

Hipo glice mia Aler gia y resis tenci a a la insul ina

tembl or y ansie dad, Snto mas neuro gluco pnic os Sudac in, hamb re, pares tesias , palita cione s, tembl or y ansie dad, Snto mas neuro gluco pnic os

El alcohol, los esteroides anablicos, la gunetidina, los imhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), el propanolol y los salicilatos pueden aumentar su accin hipoglucemiante Son frmacos de categora B de riesgo gest acional La clortalidona, los coticosteroides, el diasoxido, la adrenalina, el cido etacrinico, la furosemida, lafenitona, las tiacidas y las hormonas tiroideas pueden antagonizar la accin hipoglucemiante de la insulina. El alcohol, los esteroides anablicos, la gunetidina, los imhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), el propanolol y los salicilatos pueden aumentar su accin hipoglucemiante
tiene un comienzo de 6 a 14 horas, el pico mximo es muy dbil y tiene lugar entre 10 y 16 horas despus de la inyeccin, y la duracin es de entre 20 y 24 horas

BIGUANID AS

Eficacia en: DMNID obeso (monoterapia o

+ + +

Dig esti

Otros: cefale

Embarazo; lactancia; IR; IH No se deben

AO; Insulina; otros.

Las biguanidas se absorben rpidamente en el intestino delgado.

asociados) Resistencia a insulina; hiperinsulinismo; intolerancia a glucosa. Cardioprotector (activ plaq, ef lipidos, otros). Acciones extrapancreticas: Disminuye sntesis G y lisis Ggeno (H); aumenta gluclisis anaerobia Potencia efectos insulina tejido adiposo y muscular; facilita entrada G Disminuye absorcin intestinal G.

vos. Acid osis lcti ca. Es muy rara (3 por 100. 000 paci ent es/a o) per o pot enci alm ent e muy gra ve y mor tal.

a, anore xia o prdi da de apetit o. Rara ment e hipogl ucemi a, erite ma por hipers ensibi lidad. A largo plazo se ha asoci ado con una dismi nuci n en la absor cin intesti nal de vitami na B12 y

administrar biguanidas en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia heptica, pacientes alcohlicos o con enfermedades cardiopulmonares crnicas.

Ni bustformina ni metformina se unen a las protenas plasmticas y se eliminan por va renal sin sufrir biotransformacin heptica alguna. El pico plasmtico de la metformina se produce a las 2-3 h de la ingesta, su vida media plasmtica oscila entre 2 y 6 h y a las 12 h se habr eliminado por orina el 90%

cido flico, aunqu e raram ente ha ocasi onado anemi a.

MEDICAMENTO P - HIPOGLICEMIANTES

MEDICAMEN TO

Riesgo Efi ca Efectos adversos contraindicaci ci ones a

++ ++ Hipersensibilida d al principio activo o a alguno de los excipientes (ver seccin 6.1). Hipoglucemia.

Interacciones

Conveniencia (%) Farmacocintica

Absorcin La concentracin plasmtica mxima se alcanza de 1,5 a 2,5 horas despus de la administracin subcutnea. Distribucin No se ha observado unin significativa a protenas plasmticas, excepto a los anticuerpos de insulina circulantes (si estn presentes). Metabolismo La insulina humana se degrada por una proteasa especfica o por otras enzimas que catabolizan la insulina y posiblemente por la disulfuro-isomerasa.

C o t o s

t o t a l

INSULINA REGULAR SIN MODIFICAR (VELOSULIN)

Las siguientes sustancias pueden reducir los requerimientos de insulina: Hipoglucemiantes orales (HO), inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), agentes betabloqueantes no selectivos, inhibidores de la enzima conversora de la angiotensina (IECA), salicilatos, alcohol, esteroides anabolizantes y sulfonamidas. Las siguientes sustancias

HUMULIN (INSULINA DE ACCIN INTERMEDIA EN SUSPENCIN DE CINC)

++ +

Est contraindicado durante los episodios de hipoglucemia. est contraindicado en pacientes con hipersensibilida d a la insulina humana o a cualquiera de los excipientes de la frmula

pueden aumentar los requerimientos de insulina: Anticonceptivos orales, tiazidas, glucocorticoides, hormonas tiroideas, betasimpaticomimticos, hormona de crecimiento y danazol. Los betabloqueantes pueden enmascarar los sntomas de hipoglucemia y retrasar la recuperacin de una hipoglucemia. La octreotida/lanreotida puede tanto reducir como aumentar los requerimientos de insulina. El alcohol puede intensificar y prolongar el efecto hipoglucmico de la insulina. Medicamentos: Esteroides anablicos, Beta Bloqueadores, Clofibrato, Fenfluramina, IMAO, Salicilatos, Tetraciclinas: Prolongan el efecto hipoglucemiante. Corticoides, Dextrotirosina sdica, Epinefrina, Tiazidas: Disminuyen la respuesta insulinica. Tabaquismo: Disminuye la absorcin subcutnea de Insulina. Alcohol: Puede prolongar el efecto hipoglucemiante. Marihuana: Aumenta los requerimientos de Insulina.

Se han propuesto varios sitios de escisin (hidrlisis) en la molcula de insulina humana, pero ninguno de los metabolitos derivados es activo. Eliminacin La semivida de eliminacin terminal (t) de la insulina est determinada por la velocidad de absorcin a partir del tejido subcutneo. Por lo tanto representa una medida de la absorcin y no de la eliminacin per se de la insulina en plasma (la insulina en sangre tiene una t de unos

La farmacocintica de la insulina no refleja la accin metablica de esta hormona. Por lo tanto, es ms apropiado examinar las curvas de utilizacin de glucosa para hacer consideraciones de la actividad de la insulina. Las variaciones individuales de la glucemia dependen de varios factores tales como la dosis de insulina, sitio de inyeccin y actividad fsica del paciente. Inicio de accin: 30 minutos, pico mximo: 2 a 4 horas, duracin de accin: 6-8 horas. Inicio de accin: 1 hora, pico mximo: 4 a 10 horas, duracin de accin: 16-18

horas. es una insulina de accin intermedia que combina el ms rpido efecto de la insulina regular. La duracin de la actividad puede llegar hasta las 24 horas luego de la inyeccin. Inicio de accin: 30 minutos, pico mximo: 2 a 12 horas, duracin de accin: 10-14 horas.

SUSPENSIN EXPANDIDA DE INSULINA/ZINC (ULTRALENTE)

Hipersensibilida d comprobada. Hipoglucemia

Frmacos que pueden disminuir los efectos hipoglucemiantes de la insulina: acetazolamida, antivirales contra el SIDA, asparraginasa, fenitona, nicotina, isoniazida, diltiazem, diurticos, corticoides, diurticos tiazidas, tiroxina, estrgenos, cido etacrnico, calcitonina, anticonceptivos orales, diazxido, dobutamina, fenotiazinas, ciclofosfamida, carbonato de litio, adrenalina, sulfato de morfina y niacina. Frmacos que pueden aumentar los efectos hipoglucemiantes de la insulina: calcio, IECA, alcohol, tetraciclinas, betabloqueantes, carbonato de litio, anabolizantes, piridoxina, salicilatos, IMAO, mebendazol, sulfamidas, fenilbutazona, cloroquina, clofibrato, fenfluramina, guanetidina, octretido, pentamidina y sulfinpirazona

El inicio de accin de la insulina-zinc en suspensin (Lente) aparece en 1-2,5h, el efecto mximo a las 8-12h y su duracin de accin de 18-24h

METFORMINA

++ ++

Nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdomin al y prdida del apetito.

Acidosi s lctica. Se ha observ ado un descen so en la absorci n y niveles sricos de vitamin a B12 Reacci ones cutne as como eritem a, prurito o urticari a.

La metformina est absolutamente contraindicada en pacientes con alteracin de funcin renal definida por una creatininemia >1,4 mg/dL en la mujer y 1,5mg/dL en el hombre. El correspondient e clearence de creatinina es de aproximadame nte 70 ml/min. Si la metformina es dada a pacientes diabticos con disminucin del FG la droga puede acumularse en el plasma y resultar en un cuadro de acidosis lctica. En los pacientes con FG < a 60 ml/min la C max lograda

La metformina puede reducir la absorcin de la vitamina B12

La metformina se absorbe bien por va oral (intestino delgado), no se fija a las protenas plasmticas, posee una solubilidad baja en lpidos y no sufre biotransformacin, eliminndose casi por completo por orina en forma activa (el 90% de una dosis oral en 12 horas). Su semivida de eliminacin plasmtica es de 2-4 horas, por lo que debe administrarse 2-3 veces al da con las comidas. La dosis diaria mxima recomendada es de 3 gramos.

luego de una simple dosis de 850 mg es de 2,5 veces mayor que en individuos sanos. Mayores niveles sricos se han observado en pacientes con diabetes con moderada falla renal recibiendo tratamiento crnico.

INDICACIONES Y PRESCRIPCION
Glibenclamida 5mg x 7 tabletas Va Oral Tomar media tableta al da con el desayuno y continuar con la dieta que estaba realizando. La glibenclamida, conocida adems como gliburida, es un medicamento hipoglucemiante oral de la clase de las sulfonilureas,se utiliza en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. La glibenclamida bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de las clulas pancreticas beta, provocando despolarizacin, entrada de calcio y liberacin de insulina. La glibenclamida disminuye adems la glucogenlisis heptica y la gluconeognesis.