Fuerza & Hipertrofia Esteroides Anablicos Andrognicos

Dr. Marcelo Esteban Gmez Prof. Universitario de la Ctedra de Bioqumica Deportiva Universidad del Aconcagua Mendoza Argentina

INTRODUCCIN Deporte amateur y deporte profesional. Dos caras de una misma moneda. Dos realidades que intentan fusionarse pero que inevitablemente no lo logran. El deporte profesional pone nfasis en el triunfo, sin importar como. El listado de deportistas que son sancionados por consumir diversas sustancias es grande. Y seguramente seguir creciendo en nmero. Ante tal situacin, caben hacerse bsicamente dos preguntas: 1- Por qu un deportista decide adoptar dicha actitud? 2- Es inevitable que esto suceda? Ms all de los cuestionamientos ticos y morales, la realidad es que son muchas las presiones y los intereses que llevan a un atleta a consumir drogas para mejorar su rendimiento. Y tambin se hace difcil evitar esto simplemente con medidas disciplinarias. La realidad nos muestra que desde que se implantaron los testeos antidopaje a la fecha, la lista de drogas y mtodos prohibidos ha crecido de manera abrumadora. Y no parece que esto fuera a detenerse. Por tal motivo, y respetando el derecho de cada individuo a informarse y a tomar decisiones, a pesar de que las mismas comprometan su salud, es que creo firmemente en la educacin como instrumento de prevencin. Porque en definitiva solamente se podr evitar aquello que se desea evitar. No es mi intencin hacer apologa del consumo de sustancias. Simplemente me moviliza el hecho de ser honesto con todo aquel interesado en conocer un aspecto del deporte profesional y no tan profesional y que es evitado por la gran mayora de los profesionales de la salud y el deporte, que de manera hipcrita critican a quin incurre en determinadas prcticas, pero no se comprometen en lo ms mnimo para buscar una solucin, si es que la hay, a una problemtica que avanza da a da. A todo aquel interesado en la bsqueda de la verdad, espero serle de utilidad.

Dr. Marcelo Esteban Gmez

CONCEPTO DE HIPERTROFIA MUSCULAR Se denomina Hipertrofia al aumento del tamao de la fibra muscular. Por lo tanto hipertrofia es sinnimo de aumento del Volmen. Pero este aumento del volmen puede darse por diferentes causas: 123Aumento del contenido protico ( Hipertrofia Sarcolmica ) Aumento del contenido acuoso ( Hipertrofia Sarcoplasmtica ) Activacin de Clulas Satlites ( Miognesis )

En la hipertrofia sarcolmica, el principal mecanismo involucrado es la activacin de la transcripcon y sntesis de ARN mensajero que contiene informacin codificada para la sntesis de protenas, principalmente las protenas contrctiles ( Actina y Miosina ). Este proceso involucra mensajeros qumicos ( Hormonas ) que actan sobre receptores especficos, los que desencadenan una respuesta tambin especfica segn el mensajero involucrado. La hipertrofia sarcoplasmtica, es un mecanismo de atrapamiento acuoso debido a la propiedad que poseen algunos molculas e iones ( Sodio ) denominada smosis. Este fenmeno representa la movilizacin del agua de un lugar donde hay menor concentracin de solutos ( en este caso de sustancias osmticamente activas, como por ejemplo la Creatina ) hacia donde hay mayor concentracin de solutos . Quiere decir que toda sustancia osmticamente activa y que presente diferencias de concentraciones a ambos lados de una membrana podr movilizar y atrapar agua. Como se puede deducir, no hay necesariamente aumento de la sntesis de material contrctil, y por ende, la capacidad de generar ms fuerza es inexistente. Por ltimo, el proceso de miognesis necesita de la presencia de un agente capaz de provocar microtraumas en la estructura de la fibra muscular ( injuria ). Ante tal situacin, se pone en marcha un proceso de reparacin conocido como miognesis, la que bsicamente consiste en la activacin de clulas con gran potencial gentico capaces de diferenciarse a cualquier estirpe celular o clase de tejido y que generalmente se las llama Clulas Madres.

Hipertrfia de la Masa Muscular

Aumento del Tamao a- Sarcoplasmtica: Voluminizacin Celular b- Sarcolmica: c- Miognica:

Sntesis Protica

Activacin de Clulas Satlites

FACTORES QUE DETERMINAN EL DESARROLLO DE LA MASA MUSCULAR La presencia de mltiples factores hacen de este proceso, algo difcil de simplificar. Obviamente que es indudable que el aporte gentico es muy importante a la hora de definir los lmites que el atleta puede alcanzar en cuanto a fuerza y tamao muscular. Pero tambin los factores nutricionales y los relacionados con el tipo de entrenamiento son de gran importancia. Otros aspectos tales como los relacionados con el sistema endcrino ( niveles de Testosterona, Hormona del Crecimiento, Insulina, etc ), biomecnicos ( tipos de palanca, aspectos cinemticos velocidad y aceleracin - etc ), psicolgicos ( motivacin, disciplina, constancia, etc ) no pueden ser dejados de lado. En lo que respecta a los aspectos hormonales, como se ver ms adelante, una vez alcanzado el lmite gentico en cuanto a fuerza y tamao ( estado estable ), slo es posible superar esta meseta con el uso de hormonas esteroideas andrognicas, con las consecuencias y riesgos que esto implica. En resumen, identificar a un factor o variable como determinante del xito o fracaso en lo concerniente al aumento del tamao y de la fuerza, se torna bastante difcil.

Factores que determinan el Desarrollo de la Masa Muscular

1- Factores Hormonales: Testosterona - Hg - Insulina - T3 2- Factores Metablicos: Acidosis - Regulacin del Cortisol - Regulacin Enzimtica Regulacin de Inhibidores ( MIOSTATINA ) - MGF 3- Factores Nutricionales: Aporte Calrico - Aporte Protico 4- Factores Adaptativos: Entrenamiento: Volumen - Frecuencia - Intensidad - Descanso 5- Factores Genticos: Poblacin celular - Palancas - Cantidad de Enzimas y Receptores 6- Factores Neuromusculares: Conduccin del impulso nervioso - Reclutamiento de fibras 7- Factores Psicolgicos: Aumento de la capacidad de entrenamiento

COMPONENTE NEURAL Y MUSCULAR EN RELACIN AL DESARROLLO DE LA FUERZA

En el grfico anterior se puede apreciar como durante las primeras 8 a 12 semanas, la participacin del componente neurgeno supera al componente migeno. Esta participacin del sistema nervioso central ( SNC ) se relaciona con 123Mayor Reclutamiento de Unidades Motoras ( coordinacin Intramuscular ) Mayor Frecuencia de descarga de estimulos nerviosos Mayor coordinacin entre msculos agonistas y antagonistas ( coordinacin inter-muscular ) A partir de las semanas 8-12, el componente migeno aumenta, y la respuesta adaptativa provoca la hipertrofia, la que luego de un perodo extenso de entrenamiento, alcanza su lmite gentico, el cual solo puede ser superado con la ingesta de hormonas. MECANISMO DE LA HIPERTROFIA COMO RESPUESTA ADAPTATIVA La notable capacidad del organismo de provocar mejoras en cuanto al rendimiento fsico, se debe a su notable capacidad de sobre-compensar las situaciones de desequilibrio que se producen como consecuencia de la presencia de un estimulo poco habitual. En nuestro caso, denominaremos estimulo mecnico a dicho factor capaz de provocar respuesta adaptativa hipertrofiante

ESTIMULO MECNICO
* * * * * TIPO DE EJERCICIO INTENSIDAD CARGA UTILIZADA VOLUMEN TIEMPO DE PAUSA

HORMONAS

ADAPTACIN

Esto quiere decir que la seleccin del protocolo de entrenamiento, en cuanto a la intensidad, volmen, carga a mover, tipo de ejercicio y pausas de descanso ser fundamental a la hora de determinar el tipo de respuesta hormonal posterior a la sesin de entrenamiento. Como se ver ms adelante, son dos hormonas las que cobran importancia a la hora de evaluar la respuesta endcrina: 12Testosterona Hormona del Crecimiento ( STH )

ADAPTACIN
EJE HIPOTLAMO HIPOFISARIO GONADAL EJE HIPOTLAMO HIPOFISARIO

FUERZA

HIPERTROFIA

TESTOSTERONA

STH

Como podemos apreciar, la adaptacin provocar respuestas diferentes en virtud del tipo de eje estimulado. Si el tipo de entrenamiento provoca estimulacin del eje Hipotalamo-Hipofisario. gonadal, se producir una respuesta importante en la secrecin de testosterona la que provocar una mejora en la respuesta de los niveles de potencia y especialmente en lo referido a la velocidad.

Por el contrario, si el eje estimulado es el Hipotlamo-Hipofisario, la secrecon de Hormona del crecimiento se ver favorecida y esto se traducir en una situacin favorable para el desarrollo de la masa muscular ( Hipertrofia ). Para graficar con un ejemplo lo dicho anteriormente, veamos como el tipo de ejercicio es capz de influir en la respuesta adaptativa hormonal

En este grfico se ve como las pausas cortas entre serie y serie ( 1 minuto ) favorecen la secrecin de Hormona del crecimiento, mientras que los valores de secrecin de la misma decaen cuando las pausas de recuperacin son ms largas ( 3 minutos ) Este tipo de respuesta parecera obedecer principalmente a factores asociados al reclutamiento de fibras y las distintas situaciones de fatiga que cada unidad motora alcanza. En otras palabras, con pausas cortas, el nmero de fibras agotadas es mayor que lo que se ve con pausas largas. Quiere esto decir que ante la posibilidad de iniciar una nueva serie, se dispone de menos unidades motoras, y esto de alguna forma desencadena de manera selectiva un aumento de la secrecin de Hor-

mona del Crecimiento, sin alteracines en los niveles sanguneos de Testosterona; inclusive, se ha observado una caida en la fase posterior a la finalizacin de la actividad fsica de los niveles plasmticos de Testosterona

En resumen, la cada del rendimiento entre serie y serie, como se puede apreciar en el grfico cuando hablamos de potencia mxima, favorece por otro lado la situacin metablica para producir una respuesta hipertrofiante tanto a nivel hormonal como a nivel muscular CONCEPTO DE ADAPTACIN BIOLGICA Nuestro organismo se caracteriza por poseer una alta respuesta adaptativa ante la presencia de estmulos poco habituales. Hay que tener presente que un estmulo que en principio es poco habitual ( por ejemplo un kilaje determinado en sentadilla ), luego de un cierto perodo de tiempo en que se produce la adaptacin, el mismo deja de ejercer su efecto estresante, motivo por el cual es necesario colocar al organismo frente a la presencia

de un nuevo estmulo capaz de provocar nuevamente una adaptacin orgnica ( en nuestro caso, aumentar el kilaje en sentadilla ). A este proceso se lo conoce como aumento progresivo de la carga.

Adaptacin Biolgica y Sobre-compensacin

D B

En todo proceso de adaptacin hay 2 fases bien marcadas: 12Fase de Estrs Fase de Recuperacin

No respetar la fase de recuperacin, es decir someter al organismo a un nuevo estmulo estresante antes de haber completado de manera satisfactoria su sobre compensacin, provocar acumulacin de trabajo con cada de los niveles energticos destinados a la reparacin y restitucin adaptativa, lo que se conoce como Sobre-entrenamiento En otras palabras, o nos adaptamos o nos sobre-entrenamos. Y la diferencia radica en respetar en tiempo y forma los plazos biolgicos individuales para que nuestro organismo pueda responder de manera satisfactoria ante cada estmulo. En general toda situacin de sobre-entrenamiento se traduce en disfunciones hormonales.

Clasicamente se conocen dos formas de sobre-entrenamiento 12Simptico: Prevalece el aumento del cortisol y de las hormonas tiroideas Parasimptico: Hay una marcada cada del cortisol plasmtico

SOBRE-ENTRENAMIENTO
ES SIEMPRE UNA DISFUNCIN HIPOTALMICA-HIPOFISARIA. SI NO HAY ADAPTACIN, HAY SOBRE-ENTRENAMIENTO

1- SIMPTICO = CORTISOL / T3 / T4 ALTOS

1- PARASIMPTICO = CORTISOL BAJO

ALTERACIN EN LA MOVILIZACIN ENERGTICA LACTATO BAJO BRADICARDIA HIPOTENSIN ADRENALINA / NORADRENALINA BAJAS HIPOGLUCEMIA

Por lo tanto el cortisol toma un rol protagnico como responsable de los efectos que se pueden observar en toda situacin de estrs prolongado ( no olvidemos que la actividad fsica intensa es en definitiva un acto de estrs provocado )

Cortisol
1- Hormona producida en la glndula suprarrenal 2- Catablica por excelencia 3- Cumple funciones de destruccin y limpieza para permitir la posterior renovacin y crecimiento de tejidos 4- Importante es REGULAR su actuacin y NO detener su produccin o bloquear completamente su funcin 5- Los EAA pueden actuar como antagonistas de los receptores para Cortisol

Muchos han propugnado que debido a los efectos catablicos sobre la sntesis protica que tiene el Cortisol, sera interesante bloquear a sus receptores para evitar tal respuesta. Pero esta prctica ( bloqueo de receptores a Cortisol ) no solo no ha provocado aumento de la respuesta hipertrofiante en el msculo liso, sino que por el contrario se ha podido observar una marcada dificultad para realizar trabajo fsico, caracterizado por dolores poliarticulares y tiempos de recuperacin extremadamente lentos. Tambin se ha intentado relacionar los valores de testosterona plasmtica con los de cortisol plasmtico, intentando con este ratio poder predecir una situacin tal como es la presencia de sobre-entrenamiento A pesar de ser fuertemente discutido, sigue siendo un mtodo prctico de determinacin de estres crnico, que por medio de un simple anlisis sanguneo, puede aportarnos informacin que justifique disminuir las cargas o en el peor de los escenarios, suspender el entrenamiento hasta que tal situacin se revea Esta relacin Testosterona / Cortisol, se conoce como ndice Testosterona Libre / Cortisol. Una cada de este ndice que supere el 30 %, se lo considera representativo de sobre-entrenamiento

INDICE TESTOSTERONA LIBRE / CORTISOL Adlercreutz y col ( 1986 )

Testosterona Libre Cortisol

DECREMENTO MAYOR AL 30 % INDICA SOBRE-ENTRENAMIENTO

CLASIFICACIN DE HORMONAS ( ESTRUCTURAL )

HORMONAS
ESTEROIDEAS
( LPIDOS )

NO ESTEROIDEAS
( PPTIDOS )

ACCIN DIRECTA

RECEPTOR DE MB.

SNTESIS PROTICA

2 MENSAJERO

* RECUPERACIN * CRECIMIENTO

* ACT. ENZIMAS * CAMBIOS PERMEAB. MB. * SINTESIS PROTEICA * EST. DE SECRECIN

Como se puede ver en la figura anterior, bsicamente podemos hablar de hormonas esteroideas y NO esteroideas Las hormonas esteroideas, todas responden a la estructura qumica conocida como ciclopentanoperhidrofenantreno Las hormonas no esteroideas en su gran mayora son protenas ( entre ellas la Insulina y la Hormona del crecimiento ) Por otra parte es importante sealar que no toda hormona esteroidea es anablica y andrognica. Por ejemplo los glucocorticoides ( cortisol Cortisona ) son hormonas esteroideas y no son precisamente hormonas anablicas y andrognicas. Todo lo contrario, son catablicas por excelencia. Por otra parte el trmino anabolismo corresponde a un concepto asociado con el crecimiento, y no necesariamente se necesitan de hormonas para crecer, como se puede observar en la mayora de las personas que comienzan a entrenar con sobrecarga y con una correcta alimentacin logran aumentar su masa muscular

BASES FISIOLGICAS DEL DESARROLLO MUSCULAR

Bases Endocrino-Fisiolgicas del Desarrollo Muscular

GH / Insulina: Formacin de IGF I Retencin H2O Glucgeno Creatina EAA: Aumentan la Sntesis de ARNm

Estimulos:
Acidosis ? ADP Cortisol ( Dao Tisular ?)

Sntesis Protica

PTOR Alto = Hipertrofia ( Testo Alta ) PTOR Bajo = Hipotrofia ( Testo Baja )

Droga:
Concentracin Afinidad

Activacin Inhibicin

PTOR Normal = Normotrofia ( Testo Normal Aumento del N Disminucin del N

Mioblasto

Miognesis
Stem Cell

Fusin
Proliferacin Activacin ( Mitosis )

Mioblasto
Diferenciacin ( Mioblasto )

Este esquema intenta resumir las distintas vas que posibilitan el desarrollo de la masa muscular En azul vemos una fibra de tamao normal y en amarillo una fibra hipotrofiada / atrofiada, mientras que en rojo vemos una fibra hipertrofiada. Se conoce como PTOR ( Protein Turn Over Rate / Tasa de Recambio Protico ) a la situacin metablica protica en donde la sntesis de protena puede estar estimulada ( PTOR alto ) o disminuda ( PTOR bajo ) Tambien se puede observar como los diversos estmulos mecnicos se traducen en alteraciones del medio interno ( acidosis, aumento del ADP, etc ) que en definitiva son los responsables de desencadenar la respuesta hipertrofiante. Se puede ver adems el accionar de las hormonas esteroideas, las que interactan por intermedio de receptores citoplasmticos y nucleares, y como las hor-

monas polipeptdicas utilizan como respuesta amplificadora a los segundos mensajeros. Para finalizar, en la parte inferior del grfico se describe de manera resumida el proceso de miognesis, el que comprende 4 etapas 1- Activacin de Clulas Satlites 2- Proliferacin 3- Diferenciacin 4- Fusin En el siguiente grfico podemos ver un resumen de las principales hormonas que interactan en el proceso de desarrollo de la masa muscular

Hormonas y Desarrollo Muscular

STH Insulina T3 / T4 Testosterona MGF

Fibra Muscular : Tipo I / Tipo II

Cortisol

Miostatina

A continuacin podemos ver la relacin existente entre diversas hormonas durante el desarrollo, que posibilitan el crecimiento estatural y ponderal de un bebe hasta alcanzar el estadio de adulto.

Fases de Desarrollo y Hormonas Actuantes Nacimiento GH

T3 - T4 Predominio Estimulatorio Altura = 50 cm Peso = 3,5 kg Caract. Sex.

Testosterona Estrgenos

Adulto

Altura = 1,70 m

Peso = 75 kg

Caract. Sex.

Predominio Inhibitorio

CONCEPTO DE INDUCTOR METABLICO Los conceptos de induccin y represin, estn asociados al aumento o disminucin de una cantidad, como por ejemplo nmero de enzimas, nmero de protenas, etc Por lo tanto si hablamos de induccin protica, nos referimos al aumento en nmero de la cantidad total de protenas existentes. Por el contrario, si hablamos de de represin protica, en este caso habr disminucin de la cantidad de molculas proticas presentes. En cambio si hablamos de activacin o inhibicin, no nos referimos a una cantidad; es la funcin lo que est siendo regulada. En el caso de la activacin ( estimulacin ) de una enzima, no aumenta su nmero, sino que aumenta su actividad. Lo contrario suceder con la inhibicin.

A continuacin vemos un cuadro con los principales inductores anablicos y sus efectos en el rendimiento humano y a nivel fisiolgico

INDUCTORES METABLICOS
( ACTAN A PARTIR DE LAS 2 HS DE FINALIZADO EL EJERCICIO )

1- Testosterona ( Msculo: Velocidad y Masa ) 2- T3 ( Mitocondria ) 3- STH ( Clulas Satlites ) 4- Insulina ( Msculo: Masa )

HORMONAS, MASA MUSCULAR Y TEJIDO ADIPOSO Imaginemos una pareja ideal. El hombre aparecer ms musculado, con menos grasa corporal y escasa retencin de agua. Por el contrario, la mujer tendr acumulada grasa en las mamas y las caderas, tendr menos tono muscular y probablemente algo de retencin acuosa. Estas diferencias estn principalmente reguladas por la relacin existente entre Testosterona ( Hormona Masculina por excelencia ) y Estrgeno ( Hormona Femenina por excelencia ) En la mujer, la prevalencia de Estrgeno sobre Testosterona, determina la presencia de los caracteres sexuales secundarios antes expresados. Recordemos que el carcter sexual primario en la mujer es la Ovulacin En el hombre, la prevalencia de Testosterona sobre Estrgenos determina la presencia de los caracteres sexuales secundarios masculinos ( tono de voz, distribucin de la masa grasa y muscular, altura, etc ). Recordemos tambin que el carcter sexual primario en el hombre es la espermatognesis. SI accidentalmente o de manera intencional modificamos estas relaciones, po-

dremos observar como una mujer se masculiniza y un hombre se feminiza. Es decir que cambian su fenotipo, a pesar de que su genotipo est intacto ( Fenotipo: aquello que se ve / Genotipo : aquello que est codificado en el genoma ) De la relacin entre androgenicidad y estrogenicidad, surge el ndice de Androgenicidad / Estrogenicidad, el que nos permite explicar el comportamiento fisiolgico ante el predominio de un valor u otro

Regulacin Hormonal en los Porcentajes de Masa Muscular y Tejido Adiposo

In a/e
=

Androgenicidad Estrogenicidad In a/e = BAJA

* Disminucin de la Liplisis * Aumento de la Retencin de Agua * Disminucin de la Masa Muscular

In a/e =

ALTA

* Aumento de la Liplisis * Disminucin de la Retencin de Agua * Aumento de la Masa Muscular

Masa Muscular

Agua

Tejido Adiposo

In a/e Alta In a/e Baja

Como podemos ver, un In a/e alto, indica una marcada liplisis, escasa retencin de agua y una masa muscular ms que aceptable. Por el contrario, un In a/e bajo, indica una tendencia a acumular grasa, retener lquido poseer bajo porcentaje de masa muscular TERAPIA DE REEMPLAZO CON TESTOSTERONA En los ltimos tiempos, el concepto acerca del uso de Testosterona ha ido cambiando, principalmente por la importancia que ha cobrado en la poblacin mas-

culina el concepto de Andropausia y Somatopausia Entendemos por andropausia a la cada de los niveles sanguineos de testosterona como consecuencia del proceso del envejecimiento. Lo mismo sucede con la somatopausia, pero en este caso referido a la sntesis de Hormona del Crecimiento. En la dcada del 80, los de Esteroides Anablicos Andrognicos ingresaron en el listado de drogas prohibidas a nivel deportivo. Lamentablemente e concepto de prohibido alcanz todos los mbitos de uso de dicha hormona y practicamente la misma quedo restringida para casos puntuales de dficit de la misma. Pero actualmente la situacin ha cambiado, y son numerosos los trabajos cientficos que aprueban el uso de la hormona masculina para combatir el proceso de envejecimiento masculino. Estos trabajos plantean que de no superarse el lmite mximo fisiolgico que corresponde a un valor igual a los 8 ng/dl, el riesgo de padecer efectos adversos sera el mismo que tendra un joven adulto sano.

Terapia de Reemplazo con Testosterona

TRT = Terapia de Reemplazo TA = Terapia Anabolizante
Limite Mximo ? Efectos Adversos ?

Ng/dl Testost. Edad (aos)

3 50

4 40

6 30

8 20

30

TRT
Doping Negativo

TA
Doping Positivo

En el cuadro siguiente se plantean las causas ms comunes asociadas a las dificultades que se generan cuando se deciden realizar protocolos de investigacin en seres humanos que consumen esteroides anablicos andrognicos

Dificultades para acceder al conocimiento de los efectos asociados al consumo de EAA

1- Una apropiada estrategia para la recoleccin de muestras 2- Falta de adecuado control de variables entre las muestras 3- Muestras sesgadas 4- Defectos en la determinacin de las dosis y los tiempos de administracin de los EAA 5- Diferencias en las tcnicas de medicin ( Bahrke, Yesalis & Wright; 1990 )

EJE HIPOTALAMO-HIPOFISARIO-TESTICULAR Se denomina eje hipotlamo hipofisario testicular a la interrelacin existente entre el sistema nervioso central y las glndulas de secrecin perifrica. Este eje funciona segn un mecanismo de control de los niveles circulantes de hormonas en sangre, conocido como retroalimentacin o feedback. La comprensin del funcionamiento de este eje puede explicar numerosos efectos adversos observados ante el abuso del consumo de anablicos esteroides andrognicos. La seal iniciadora se origina en un sector del cerebro denominado Hipotalamo. Desde aqui, se estimula otro sector, conocido como Hipofisis, de donde parte una seal hormonal ( Hormona Luteinizante ) que llega al testiculo y le dice al mismo que produzca Testosterona. La concentracin de testosterona en sangre, ser monitoreada entonces por

sensores especficos que ante el aumento ( terapia anablica ) o la disminucin ( andropausia ) provocar una respuesta por parte del sector Hipotalamico-Hipofisario con la consiguiente disminucin de la produccin de LH si los niveles plasmticos de testosterona son altos o con un aumento en la secrecin de LH si ocurre lo contrario

Eje Hipotlamo - Hipofisario - Testicular

MECANISMO DE ACCIN DE LAS HORMONAS ESTEROIDEAS Clasicamente se considera que la accin de las hormonas esteroideas responden a un mecanismo que implica la presencia de una estructura protica denominada receptor. La hormona se unir entonces a este receptor, en una forma o modelo conocido como Llava-Cerradura, en donde muchas molculas pueden unirse a este receptor, pero solo algunas pocas desencadenaran respuesta a nivel celular. Este complejo droga-receptor, viajara al ncleo en donde provocara la sntesis

de ARN Mensajero, estructura que luego se desplazara al mioplasma e iniciara la sntesis de protenas contrctiles

Mecanismo de Accin Droga-Receptor

Pero las ltimas investigaciones proponen acciones indirectas de la testosterona, es decir no mediada por receptores. Por ejemplo, hay fuerte evidencia cientfica que asegura que la presencia de testosterona provoca aumento del factor de crecimiento similar a la Insulina Tipo I ( IGF 1 ). Por otra parte, tambin se habla de la capacidad que tendra la testosterona de unirse a receptores para el Cortisol, desplazndolo y evitando su accionar. ( recordemos los efectos catablicos del cortisol )

TEORIA OCUPACIONAL DE LOS RECEPTORES DE RESERVA La teora ocupacional de receptores dice que ha medida que aumenta la ocupacin porcentual de receptores, la respuesta a nivel metabolico o celular es directamente proporcional. Cuando se ocupa el 100 % de los receptores, el incremento de hormona capaz de ligarse no provocar aumentos en la respuesta, la que se considerar mxima.

TEORA OCUPACIONAL DE LOS RECEPTORES (CURVA DOSIS RESPUESTA MXIMA)

Rta. Max Fr. Cardaca

[D] Efedrina A medida que aumenta la dosis se van ocupando los receptores. Cuando estan 100% ocupados la respuesta es mxima y no vara a pesar del aumento de la dosis.
Es importante tener presente que si bien el efecto anabolizante que se busca es a nivel muscular, existen otros tejidos capaces de responder ante la presencia de Testosterona, como por ejemplo la Prstata. Lo que es difcil determinar es la cantidad de receptores que existe en cada uno de estos tejidos, distribucin que est determinada geneticamente. Pero si la presencia de receptores en prstata es superior a la cantidad de receptores presentes en msculo, el aumento de la cantidad de testosterona circulante alcanzar una respuesta mxima ( meseta ) en msculo, a pesar del aumento de la dosis, situacin que no suceder en la prstata, que seguir creciendo debido a que porcentualmente no ha ocupado an todos sus receptores. Esto provocar la entidad conocida como Hipertrofia Prosttica Benigna, que

implica un aumento del tamao de la prstata, con la consiguiente sintomatologa, pero totalmente reversible cuando cesa el estimulo que ha provocado este crecimiento.

Relacin Riesgo / Beneficio

(Ocupacin de Receptores: Relacin 1:1)

100 mg Prop. Testosterona

Prstata ( 50 mg )

Msculo ( 50 mg )

100 R Ocup.= 50 %

50 R Ocup.= 100 %

Sin embargo la teora ocupacional ha encontrado fuerte rechazo ante la evidencia que mostraba que el aumento progresivo de la dosis produca mayor crecimiento, y que aparentemente nunca se alcanzaba el estado estable o de respuesta mxima. Esta respuesta se conoce como Up Regulation ( regulacin hacia arriba ). Se refiere exclusivamente a la posibilidad de que la fibra muscular sintetice ms receptores ante la presencia creciente de testosterona sanguinea, de manera tal de permitir el aumento en la formacin de complejos droga-receptor. Pero como todo tiene un lmite, otro fenmeno ocurrira cuando las dosis son su-

pra-fisiolgicas de manera extrema. Este otro evento se conoce como Down Regulation ( regulacin hacia abajo ). Y lo que provoca es el efecto contrario a la Up Regulation. Es decir que si la cantidad de hormona es excesivamente alta, los receptores sern internalizados y la respuesta fisiolgica a nivel celular caer abruptamente

Regulacin del nmero de Receptores

Down Regulation ?

Rta Max

UP Regulation ?

2 umbral

1 umbral

[D]
Pero todava hay ms. Todo lo explicado hasta ahora, chocaba contra una cuestin que era la siguiente: Siempre se dijo que los receptores para las hormonas esteroideas andrognicas era los mismos y que no exista un receptor distinto para cada droga sinttica en cuestin. Por lo tanto, si el mismo receptor puede ser estimulado por dos drogas distintas, como poda dar respuestas distintas siendo el mismo receptor? Significa esto que en verdad existen distintos receptores y no un nico receptor para toda la familia de hormonas esteroideas anablicas? Lo que se sabe actualmente es que la diferencia entre los distintos efectos producidos por distintas drogas tiene que ver con la capacidad de dicha droga de provocar un estado de activacin del receptor (Induccin conformacional) o de seleccionar un estado previo del receptor, el que podra estar en situacin favorable o no para provocar una mejor respuesta (Seleccin conformacional)

En otras palabras, la conformacin del complejo droga-receptor utiliza siempre el mismo receptor, lo que sucede es que la droga en cuestin puede provocar la formacin de un complejo droga-receptor activo e inclusive dejar activo el receptor an con ausencia de la droga que se le uni previamente. Esto correspondera al fenomeno conocido como Induccin conformacional O puede seleccionar un estado o situacin favorable del receptor para que luego de su unin con la droga pueda desencadenar una respuesta ms efectiva. Es decir que este mecanismo seleccionara una situacin favorable ( seleccin conformacional )

ACOPLE ESTIMULO RESPUESTA (MOLECULA)

INDUCCIN CONFORMACIONAL

SELECCIN CONFORMACIONAL

Otro fenmeno que se vio en preparados de laboratorio, era la siguiente: 1- Si la respuesta es mxima esto significa que el 100 % de los receptores estn ocupados 2- Si bloqueo selectivamente los receptores, la respuesta mxima debera disminuir en funcin del % de receptores bloqueados

Sin embargo esto no sucedi. En Msculo ileon de Cobayo, se llego a bloquear el 97% de los receptores y la respuesta continuaba siendo mxima. Esto llevo a postular la teora de la existencia de Receptores de reserva. En otras palabras, con solo ocupar el 3 % de los receptores de ileon del Cobayo, se obtena la respuesta mxima y que una gran poblacin de receptores estan sin ocupar y que potencialmente podran ser activados. Esto justificara la teora de la Up-Regulation

Respuesta en funcin de receptores ocupados

El ltimo aspecto a considerar es la secuencia de eventos que ocurren a nivel intracelular y que se conoce como Transduccin y Amplificacin de la seal. Esto quiere decir que el receptor se une a una droga y traduce lo que la droga en cuestin quiere hacerle saber. En otras palabras elabora el mensaje de la droga y desarrolla una serie de eventos intracelulares La amplificacin consiste en multiplicar el efecto desencadenado por la formacin de un complejo Droga-Receptor de manera tal de efectivizar la seal inicial. Esto se conoce como sealizacin post-receptor o Segundo Mensajero.

Uno de los ms conocidos es el sistema de segundo mensajero del AMPc ( adenosin monofosfato cclico ).

DROGA ( Seal Externa )

EXTERIOR

RECEPTOR ( Membrana - Citoslico - Nuclear ) TRANSDUCTOR

AMPLIFICADOR ( Seales Internas ) 2 Mensajeros y Enzimas INTERIOR

FARMACOLOGA GENERAL: CONCEPTOS GENERALES La farmacologa es la rama de la medicina que estudia las drogas o frmacos. Una droga es toda sustancia capaz de provocar respuestas fisiolgicas en un organismo vivo. Para simplificar su estudio, cuando se analiza los procesos relacionados con la absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin de una droga, nos estamos refiriendo a aspectos farmacocinticos . Pero cuando analizamos todo lo que la droga es capaz de producir en nuestro organismo, nos estamos refiriendo a aspectos farmacodinmicos En otras palabras, la farmacocintica se ocupa de todo lo que el organismo le hace a la droga. La farmacodinamia es todo lo que la droga le hace al organismo ( mecanismo de accin y efectos ) En el siguiente cuadro vemos un resumen de lo expuesto hasta ahora

Farmacologa General
1- Farmacocintica: Absorcin ( Vias de Administracin ) Distribucin Metabolismo Excrecin 2- Farmacodinamia: Mecanismo de Accin y Efectos
VIAS DE ADMINISTRACIN Administrar significa que la droga ingrese al organismo. Para ello puede hacerlo por la va oral o por la va parenteral ( inyectable ) Las diferencias farmacocinticas son importantes y merecen ser comentadas. Cuando se ingresa una droga por va oral, en la mayora de los casos su absorcin se realiza a nivel de la mucosa intestinal ( Yeyuno Ileon ). En este primer paso, hay una prdida por dficit de absorcin que es muy variable y que depender de aspectos especficos de cada droga. Pero podemos estimar un dficit de absorcin entre el 10 y el 30 %. Una vez en el interior del organismo, la droga ser conducida por la Vena Porta hasta el Higado, en donde se producir una nueva prdida de los valores absolutos ingresados por boca. A esta prdida por accin heptica se la conoce como Efecto Inhibitorio del Primer Paso Heptico ( EIPPH ) y tambin es variable Se considera que la droga ha alcanzado el sistema circulatorio cuando atraviesa el hgado y llega por las venas suprahepticas al corazn derecho. A la diferencia entre la dosis ingresada por boca y la dosis que alcanza el corazn derecho, se denomina Biodisponibilidad.

Quiere esto decir que si por boca ingresamos 10 mg de una droga x y la biodisponibilidad es del 50 %, a la circulacin sistmica llegan 5 mg. Obviamente que el compromiso de Higado en esta via de administracin provoca una exposicin alta a cada una de las drogas y el consiguiente riesgo que esto pueda provocar La via parenteral tiene como factor distintivo que su ingreso al organismo se produce por intermedio de las vena glutea, cuando la aplicacin es intramuscular profunda en el gluteo. Esta vena es tributaria de la Vena Cava Inferior, la que evita el pasaje heptico y llega directamente a corazn derecho. Por lo tanto podemos decir que la va parenteral evita el EIPPH. Como aspecto negativo podemos mencionar el riesgo de formacin de abscesos.

Cuadro comparativo de la va oral y la parenteral

V. Oral
A.D. V.D. A.I. V.I.

Circulacin Sistmica

V. Cava Inf. V. Supra-Heptica Estmago

Hgado V. Gltea Yeyuno Vena Porta V. Parenteral Ileon

Vias de Administracin
1- Oral:
* Baja Biodisponibilidad (EIPPH) * Hepato-toxicidad

2- Parenteral
* Formacin de sitio activo ( steres ) * Venas tributarias de la Vena Cava Superior e Inferior ( evita EIPPH ) * Formacin de Abscesos / Puncin Venosa-Arterial-Nerviosa

BIOSINTESIS DE TESTOSTERONA La testosterona fue descubierta en el ao 1939 por un cientfico alemn, el Prof. Adolf Butenandt. En ese mismo ao, otro cientfico, el Prof. Ruzicka Leopold haca descubrimientos importantes en el rea de los polimetilenos y reciban en conjunto el premio Nobel de Qumica

Premio Nobel Quimica 1939

Butenandt, Adolf Universidad de Berlin. Berlin, Alemania Por su trabajo en hormonas sexuales

Ruzicka, Lopold Instituto Federal de Tecnologa. Zurich, Suiza Por su trabajo en polimetilenos y terpenos mayores.

La testosterona utiliza como compuesto inicial para su propia sntesis a la molcula de Colesterol, y por medio de una secuencia de reacciones qumicas, antes de formarse, se elaboran 2 compuestos conocidos como pro-hormonas: Dehidroepiandrosterona ( DHEA ) Norandrostenediona ( 19 Nor-Androstenediona )

Biosntesis de Testosterona

La sntesis de testosterona se realiza principalmente en el testculo, en las llamadas clulas de Leydig. El desencadenante del inicio de la esteroideognesis testicular es el aumento en los niveles plasmticos de Hormona Luteinizante ( LH )

Esteroideognesis Testicular & Conversin Perifrica

En el cuadro anterior podemos observar que el tratamiento de la testosterona varia segn el tejido en el cual se encuentre. Por ejemplo, en prstata, la testosterona sufre los efectos de una enzima reductora conocida como 5 Reductasa. Esta enzima transforma a la testosterona en Dihidrotestosterona ( DHT ), metabolito final responsable de la gran mayora de efectos andrognicos ( tipo de voz, grasitud de la piel, etc ) Por otra parte, en cerebro, por ejemplo, la testosterona sufre los efectos de otra enzima conocida como Aromatasa. Esta enzima convierte a la testosterona en Estrgeno, principal hormona femenina. Este proceso se conoce con el nombre de Aromatizacin . Tanto la reduccin como la aromatizacin son procesos que explican la aparicin de los principales efectos secundarios indeseables. Anulando estos procesos, de alguna forma se pueden disminuir o evitar la presencia de sntomas tales como ginecomastia ( aumento del tamao de la glandula mamaria en el hombre ) por aumento de estrgenos, como as tambin la hipertrfia prosttica benigna, por exceso de andrgenos.

A continuacin vemos en dos cuadros, los valores normales de Testosterona y Estrgenos en sangre

Testosterona
Valores Normales de Laboratorio ( ng / ml )
Mujeres: Hombres: 0,12 - 0,82 ( Produccin diaria = 0,7 mg ) 2,80 - 8 ( Produccin diaria = 7,0 mg ) < 1 ao: 1 - 6 aos : 7 - 12 aos : 13 - 17 aos : 0,12 - 0,21 0,12 - 0,32 0,12 - 0.68 0,28 - 11,10

Estradiol
Valores Normales de Laboratorio ( pg / ml )

Hombre: Mujer Fase folicular : Fase Ovulatoria : Fase Luteal : Post Menopausia :

11- 44

25 - 195 66 - 140 40 - 260 Hasta 40

ANDROPAUSIA En prrafos anteriores nos habamos referido a una condicin en que la producccin de testosterona caa por debajo de los lmites considerados normales y que se conoce como Andropausia En el grfico que vemos a continuacin, podemos observar el comportamiento de los valores sanguneos de testosterona con el paso de los aos

Curva Normal de Testosterona en el Hombre

Testo ng / dl

3
0 12 20 35 80 Tiempo (aos)

Claramente se puede observar como se produce un aumento notorio alrededor de la pubertad y se mantiene hasta finalizar la adolescencia. Luego se establece una meseta en un valor inferior al conseguido en la etapa anterior y luego a partir de los 35 - 40 aos aproximadamente, comienza una cada de la secrecin de testosterona cuya pendiente de declinacin puede variar dependiendo de diversos factores, entre ellos el estrs.

TESTOSTERONA LIBRE VS TESTOSTERONA UNIDA La testosterona en circulacin se puede hallar en dos formas: 1- Libre 2- Unida ( principalmente a SHBG Protena Ligadora de Hormonas Sexuales y Albumina )

Libre : 1 - 3 %

Testosterona

EEA
Unida : 97- 99 %
( SHBG - Albmina )

La importancia de esto radica en que la forma libre es la condicin activa, es decir, es la nica en condiciones fisiolgicas de actuar sobre los receptores andrognicos Los esteroides anablicos andrognicos pueden en su mayora desplazar a la testosterona unida a las protenas transportadoras y aumentar la concentracin de testosterona en sangre. Este aspecto farmacocinticos es muy importante para sustancias con pobre efecto anabolizante directo pero con una gran afinidad por las protenas transportadoras, como por ejemplo la Mesterolona ( Proviron ) TESTOSTERONA Y EFECTOS FISIOLGICOS Si bien se adelant algo acerca de los efectos de la testosterona sobre la fibra muscular, a continuacon haremos un breve resumen de las principales caracteristicas en cuanto a su funcin

Aumento en la transcripcin de ARN mensajero: Recordemos que la sntesis de ARN mensajero se interpreta como una mayor actividad a nivel gentico, con la premisa fundamental de aumentar la sntesis de protenas contrctiles ( Actina y Miosina ) Aumento de la Creatina Endgena y de la Sntesis de ATP Se ha comprobado que la presencia de testosterona aumenta la captacin y almacenamiento de Creatina Endgena Recordemos que la Fosfocreatina participa en la sntesis inmediata de ATP, por lo tanto, aumentando los niveles intramusculares de Creatina y Fosfocreatina, se est en mejor posicin para producir energa en el corto plazo ( ejercicios de alta intensidad y corta duracin ) A continuacin podemos observar un cuadro con los principales efectos a nivel fisiolgico

Testosterona :Efectos Fisiolgicos

Aumento de la transcripcin de ARN mensajero Aumento de Creatina Endgena y de la Sntesis de ATP Aumento retencin glucgeno intramuscular Bloqueo de los receptores para el Cortisol Aumento de la volemia Estimulacin de la Liplisis
Por otra parte, cada una de las modificaciones fisiolgicas comentadas anteriormente, producen una marcada mejora en el rendimiento motor y psicolgico, como es posible observar en los valores de fuerza mxima, hipertrofia, velocidad, potencia, etc.

Para comprender estas modificaciones en todo el espectro de las capacidades motrices, es necesario tener presente que la fuerza no solo se manifiesta ante cargas mximas, sino que existen condiciones en donde la velocidad y la repeticin del gesto deportivo tambin juegan. Por lo tanto, la fuerza colaborar en el desarrollo de la velocidad y de la resistencia muscular, como factor importante, aunque quizs no determinante como en otras disciplinas, como por ejemplo Power Lifting

Cualidades Bio-motrices Dominantes

F

Potencia

Resist. Musc.

V Vel. / Resist.

En el siguiente cuadro podemos ver un resumen de las principales modificaciones que se producen en el rendimiento deportivo del atleta

Testosterona: Efectos sobre el Rendimiento

Aumento de la masa muscular y fuerza Aumento de la Resistencia cardiovascular? (aumento del Hto) Sobre-compensacin de Glucgeno Reduccin del tiempo de recuperacin post-entrenamiento Reduccin del tiempo de recuperacin de lesiones Mejora en el nivel psicolgico del deportista

Es interesante remarcar que a pesar de la incidencia de la testosterona en el desarrollo de la fuerza y el tamao, cuando se compara la fuerza relativa, es decir la fuerza por seccin de rea transversal, las diferencias entre hombre y mujer no son estadsticamente significativas

Sin embargo, cuando se evalan las capacidades relacionadas con la explosivividad de la masa muscular, las cosas cambian. En el siguiente grfico podemos ver un estudio comparativo en donde se evalu la potencia media ( se tomo la media aritmtica o promedio de todos los evaluados ) en media sentadilla ( 1 90 ) con cargas bajas, en donde se busc privilegiar la velocidad ( potencia ) y con cargas altas, en donde se busc privilegiar la fuerza mxima, adems de la velocidad en pista en 60 mts llanos. Tambin se tomaron registros de las concentraciones de testosterona plasmtica antes de las pruebas respectivas. Los resultados determinaron que en las pruebas de potencia ( sentadilla con cargas bajas y velocidad en pista en 60 mts ) hubo diferencias significativas entre hombres y mujeres. Sin embargo, cuando se evalu la fuerza mxima ( sentadilla con carga mxima) no se observ diferencias estadsticamente significativas.

Por otra parte, la concentracin de testosterona fue claramente superior en los hombres comparados con las mujeres. Se puede concluir que evidentemente el factor explosividad estara relacionado con los altos niveles de testosterona.

En pruebas aisladas de potencia en el salto ( Salto Contra Movimiento CMJ ) se observ una funcin lineal entre las concentraciones de testosterona y la altura del salto alcanzada

Los mismos resultados se obtuvieron cuando se realizaron pruebas en donde se evalu la velocidad en funcin de las concentraciones de Testosterona.

Se puede entonces teorizar acerca de que la testosterona podra participar de una mejor respuesta neuromuscular, debido a su capacidad de actuar sobre el componente neurgeno. Esto estara avalado por la demostracin de que la testosterona puede aumentar el nmero de receptores a andrgenos en las clulas nerviosas en tejidos de cobayo. TESTOSTERONA Y EFECTOS ADVERSOS La presencia de efectos adversos estn fuertemente relacionados con la formacin de metabolitos producidos durante las transformaciones que sufre la testosterona en plasma. Entre ellas predominan la formacin de Dihidrotestosterona (DHT) y Estrgenos La formacin de DHT se conoce como Reduccin e interviene la enzima conocida como 5 Reductasa.

La formacin de Estrgenos se conoce como Aromatizacin e interviene la enzima conocida como Aromatasa A continuacin vemos una lista de efectos negativos, segn el metabolito que las origina

Testosterona: Efectos Adversos

Estrgenos
* Ginecomstia * Ret. Lquido / HTA * Lipognesis * Atrofia Testicular / Oligospermia

DHT
* Hipertrofia Prosttica Benigna (HPB) * Alopeca / Calvicie * Acn * Agresividad

Otros
* Disfunciones Hepticas * Alteraciones en el Colesterol * Disminucin de las Inmunoglobulinas

Los factores que determinan la produccin de Estrgeno o DHT, se enumeran a continuacin

AROMATIZACIN / REDUCCIN
Formacin de Estrgenos y DHT

Concentracin de Testosterona en sangre Pico Mximo (Concentracin / tiempo) Disponibilidad de Enzimas (Gentica?) Union a protenas plasmticas ( SHBG ) Tipo de EAA Sinttico

Un factor muy importante a la hora de poder estimar la probabilidad de que se produzca una alta tasa de Aromatizacin / Reduccin es la vida media de los distintos preparados de testosteronas, conocidos como esteres. Una unin tipo ester es la que se forma cuando a la molcula de testosterona se le une un cido graso de cadena media o larga Recordemos que un cido graso tiene una estructura conformada por una cadena de tomos de carbono unidos entre s y con una funcin carboxilo ( COOH- ) en uno de sus extremos. Dependiendo de la cantidad de tomos de carbono, el compuesto tomar el correspondiente nombre. Por ejemplo 3 tomos de carbono = Acido Propinico 10 tomos de carbono = Acido Decanoico Por lo tanto, si el cido graso que se une es el propinico, el ester se llamara Propionato de Testosterona, y si el cido graso que se une es el cido decanoico, el ster se llamar Decanoato de Testosterona La funcin que cumple cada cido es la de prolongar la vida media de la testosterona. ( Vida media = tiempo que se necesita para eliminar el 50 % de la droga en plasma ) Por ejemplo, la vida media del Propionato de testosterona es de 3 das y la vida media del Decanoato de Testosterona es 21 das. Esto implica que un preparado de liberacin lenta, no provocar picos en sangre de testosterona y esto favorecer la NO FORMACIN de importantes cantidades de estrgeno y DHT . Por el contrario, si el preparado libera de manera rpida gran cantidad de testosterona, se producir un pico de concentracin que dar lugar a la formacin de importantes cantidades de dichos metabolitos En otras palabras, podemos definir como ndice de Aromatizacin / Reduccin a la relacin que se establece entre la concentracin del preparado ( tipo ester ) y la vida media de la misma A mayor ndice de Ar-Re, mayor probabilidad de formacin de metabolitos de

testosterona Veamos a continuacin la frmula de dicho ndice

Indice de Aromatizacin / Reduccin

Preparado a- r = Vida 1/2 Depende de la Esterificacin

Otro punto importante es el relacionado con la Inhibicin del eje Hipotlamo Hipofisario Testicular.

Inhibicin Eje Hipotalamo Hipofisario Testicular

Concentraciones Altas (Testosterona / Estrgenos) Factor Tiempo ( 6 semanas ) Stress ( Aumento de Cortisol - Prolactina )
Cmo podemos observar, tanto el factor tiempo de administracin de la droga

como as tambin altos niveles de testosterona con fuerte proceso de aromatizacin provocarn una importante inhibicin del eje hipotalmico-hipofisario-gonadal, con la consiguiente reduccin del tamao testicular como consecuencia de la cada de los nivles de Hormona LH, principal estimulador de la produccin de Testosterona por parte del testiculo.

Clasificacin Esteroides Anablicos Andrgenicos (EAA)

( Naturales y Sintticos )
Estrgeno Testosterona Dihidrotestosterona

Aromatizar

Reducir

Descarboxilar Nandrolona * Ginecomstia * Ret. Lquidos ( Aldosterona ) * Lipognesis * Hipertensin * Inhibicin del Eje HHT * Atrofia Testicular * HPB ( Prstata ) * Alopeca * Acn * Agresividad

1 Grupo: 2 Grupo: 3 Grupo:

Testosterona y Derivados Dihidrotestosterona y Derivados Nandrolona y Derivados

Esta clasificacin toma como eje central a la molcula de Testosterona y conforma 3 grupos claramente identificados. La importancia de agrupar las drogas tiene que ver con la facilidad para recordar caractersticas en comn, tanto las relacionadas con efectos positivos, como as tambin los relacionados con los efectos negativos Por ejemplo las drogas pertenecientes al grupo UNO, suelen ser las que ms volmen y fuerza entregan, pero las que por ser estructuralmente muy similar a la testosterona, pueden aromatizar y reducir en cantidades importante, con el consiguiente costo relacionado con los efectos adversos Las drogas pertenecientes al grupo DOS, tienen como caracterstica central, su

incapacidad para aromatizar y formar estrgenos, lo que le da a estas drogas un rango de seguridad en todo lo relacionado a los efectos adversos asociados a los procesos de aromatizacin. Finalmente las drogas del grupo TRES, son compuestos que forman metabolitos andrognicos y estrognicos dbiles, lo que provoca leves efectos secundarios no deseados a dosis moderadas-altas. A continuacin vemos un detalle de los distintos grupos y las distintas drogas que la componen

Esteroides Anablicos Andrognicos (Preparados Naturales y Sintticos)

1 Grupo : TESTOSTERONA
Esteres de Testosterona

Cipionato ( Testex ) Propionato ( Oreton ) Enantato ( Testoviron ) Decanoato ( Sustanon ) Undecanoato ( Undestor )

Metil-Testosterona ( Metandren ) Metandrostenolona ( Dianabol ) Boldenona ( Equipoise ) Fluoximesterona ( Halotestin ) Testosterona en Suspensin ( Aquosa )

2 Grupo : DIHIDROTESTOSTERONA
Estanozolol ( Winstrol ) Oxandrolona ( Anavar ) Oximetolona ( Anadrol ) Metenolona ( Primobolan ) Mesterolona ( Proviron ) Drostanolona ( Masteron ) 3 Grupo : Nandrolona Esteres Trembolona ( Parabolan )

Fenil Propionato ( Durabolin ) Decanoato ( Decadurabolin )

Esta clasificacin es til a la hora de seleccionar las drogas que compondrn un ciclo o terapia con Esteroides Anablicos Andrognicos Un aspecto importante a la hora de determinar la eleccin de las drogas es su estructura qumica y su va de absorcin. Con respecto a la estructura qumica, podemos decir que la testosterona no alcanza la circulacin sistmica, por la alta tasa de metabolismo que sufre tanto en la luz del estmago como a nivel heptico. Esto ha obligado a los bioqumicos a alterar la estructura original de la testosterona, ya sea agregando un cido graso para modificar su vida media y prolongarla, proceso conocido como esterificacin, o modificando directamente su capacidad de absorcin a travs de un proceso conocido como alquilacin. La alquilacin es el agregado de un grupo metilo ( CH3 ) o etilo ( CH5 ) en el carbono 17 de la estructura ciclo-pentnica-perhidro-fenantrnica ( 4 anillos ). Esta alquilacin hace resistente a la molcula de testosterona de los procesos de oxidacin a nivel heptico.

MODIFICACIONES ESTRUCTURALES

A continuacin vemos un esquema que explica la formacin de un sitio activo. Hay que tener en cuenta que por la Ley de Accin de masas, la droga, en este caso la testosterona se traslada de un sitio de mayor concentracin ( sitio activo gluteo ) a un sitio de menor concentracin ( vena )

Formacin de un sitio activo

Medio Acuoso Medio Aceitoso

Testo ++

Vena

Testo +

Sitio Activo

A la hora de decidir la iniciacin de un ciclo, es importante tener en claro algunos puntos a saber: 1234Objetivos Tiempo del que se dispone Factores farmacocinticos y farmacodinmicos de la / s drogas / s Situacin de salud inicial del atleta

Veamos en el siguiente cuadro lo expresado anteriormente

Terapias con EAA ( Ciclos )

1- Objetivos: a- Estticos: Masa muscular / Prdida de Grasa b- Rendimiento : F. Mx. / Potencia c- Recuperacin de lesiones 2- Tiempo ( Planificacin ) 3- Factores Farmacocinticos a- Vas de Administracin ( Oral / Inyectables ) b- Metabolizacin ( Enzimas ) 4- Situacin Fisiolgica de Base: a- Parmetros de Laboratorio b- Terapias Anteriores c- Edad - Sexo - Composicin Corporal

Cada uno de estos puntos deben ser cuidadosamente elaborados y teniendo presente la necesidad ineludible de la realizacin de exmenes de laboratorio que confirmen la estabilidad de los parmetros evaluados asegurando al atleta la minimizacin de los riesgos inherentes a tales prcticas Por otra parte, la eleccin de un ciclo depender exclusivamente de los objetivos que pueden ser de diverso orgen, como por ejemplo con fines puramente estticos, con vistas al desarrollo de alguna cualidad fsica especfica del deporte en cuestin, con fines teraputicos, como por ejemplo en pacientes con enfermedades crnicas y / o debilitantes, o en aquellos casos en los que se pretende mantener niveles estables de hormona masculina para evitar los sntomas propios de la andropausia. En fn, cada una de estas situaciones deber ser revisada y en lo posible bajo control mdico A continuacin vemos un listado de los principales tipos de ciclos

Tipos de ciclos
1- Volmen 2- Transicin 3- Definicin 4- Precompetitivo ( Dping ) 5- Mantenimiento 6- Especficos para Potencia / Fuerza Mxima 7- Especficos para deportes por categoras por peso 8- Terapia de Reemplazo con Testosterona
Los pasos para la confeccin de una terapia con esteroides anablicos deberan adecuarse al siguiente algoritmo:

Esquema General para la Organizacin de un Ciclo

1- Definicin de Objetivos 2- Evaluacin de variables: a- Cine-antropometra ( % de grasa, masa muscular, etc ) b- Test de Condicin Fsica: Fuerza, Velocidad, Potencia, etc 3- Exmenes de Laboratorio ( Variables y fechas a medir ) Hepatograma, Colesterol Total, Creatinina, PSA Prosttico Testosterona Total, 17 Beta Estradiol. 4- Definicin de Dieta y Protocolo de Entrenamiento 5- Definicin de la duracin del ciclo 6- Seleccin de Drogas 7- Determinacin de Dosis 8- Re-evaluacin y Ajustes

El punto en donde se re-evala y se ajusta, no slo responde a situaciones asociadas con el rendimiento fsico ( por ejemplo una evaluacin de Fuerza Mxima) Se deber ser riguroso en el seguimiento de los parmetros sanguineos que permitan detectar cualquier anomala que se presente con la suficiente anticipacin como para poder actuar de inmediato. El siguiente es un modelo de protocolo completo de laboratorio ( sangre )

Protocolo de Laboratorio
* Glucemia * Uremia * Uricemia * Creatinina * Proteinas Totales * Colesterol Total (Hdl-Ldl) * Trigliceridos * Bilirrubina * Hepatograma (GOT GPT Fosfatasa Alcalina LDH ) * PSA Prostatico * Testosterona Total * Estradiol - FSH - LH * DHEA - * Androstenediona * TSH - T3 - T4 * CPK * Ionograma
Este protocolo puede resumirse dependiendo de las necesidades en cada caso en particular. Se recomienda en el siguiente protocolo de tiempos de evaluacin 123Antes de iniciar cualquier protocolo ( Estado de base ) Durante el protocolo ( Observacin ) Al finalizar el ciclo ( Control y evaluacin )

En general, la interpretacin de resultados deber hacerse teniendo en cuenta que dependiendo de las dosis utilizadas, es probable que algunos valores puedan mostrarse levemente por encima de los valores considerados normales En el caso de las enzimas hepticas, la utilizacin de un ndice que relaciona la TGO ( Transaminasa Glutmico Oxalactica ) con la TGP ( Transaminasa Glutmico Pirvica ) nos permite manejarnos con un criterio un poco ms amplio

Indice de Transaminasas

TGO TGP

Valor Normal 1,1 - 2,2

Algo similar puede ocurrir con la CPK ( Creatin Fosfo Kinasa ) enzima que participa de la sntesis de ATP en el sistema de los fosfgenos a partir de Fosfocreatina y ADP. Cuando se producen entrenamientos de alta intensidad, la fibra muscular sufre alteraciones en su membrana plasmtica, lo que produce inestabilidad en la conduccin del impulso nervioso y alteraciones hidroelectrolticas y de ciertas enzimas, entre ellas la CPK, cuya concentracin aumenta en sangre como ndice de injuria muscular La presencia de dao de la membrana, ms la estimulacin mecnica como consecuencia de procesos de alargamiento y compresin por parte de la fibra muscular, inicia una serie de eventos que llevan a la reparacin de la fibra daada, proceso conocido como Miognesis. A continuacin vemos un esquema de este proceso

Miognesis - Clulas Satlites & Testosterona

Entrenamiento

1 4
Hiperplasia Transitoria

+
2

Testosterona

1 -Activavin 2- Proliferacin

3- Diferenciacin 4- Fusin

Este proceso est presente durante nuestro desarrollo embrionario y persiste an en la edad adulta a cargo de la poblacin de clulas indiferenciadas y con potencialidad gentica de poder diferenciarse a cualquier estirpe celular, conocidas con el nombre de Celulas Satlites o Stem Cells. Es importante comprender que es necesaria la presencia de un estimulo mecnico que provoque una injuria, la que se transformar en la seal de iniciacin del ciclo de regeneracin muscular, el que esencialmente est conformada por la siguiente secuencia de eventos 1234Activacin de Clulas Satlites Proliferacin de Clulas Satlites Diferenciacin a Mioblastos Inmaduros Formacin de Mioblastos Maduros y Fusin

En todo este proceso, adems de participar la testosterona, la cual tiene recepto-

res en las clulas satlites, participan los denominados factores de crecimiento ( entre ellos la IGF 1 Factor de Crecimiento similar a la insulina tipo 1 ), y los factores reguladores de la miognesis ( MRF ). A continuacin vemos un cuadro que resume los principales puntos a considerar a la hora de seleccionar una o varias drogas para iniciar una terapia con esteroides anablicos

Seleccin de Drogas
1- Segn el objetivo 1- Volmen 2- Definicin 3- Relacin ptima entre Rendimiento e Hipertrofia ( Peso corporal en deportes por categ.) 2- Segn el perfil: 1- Drogas que aromatizan y reducen ( Testosterona y Derivados ) 2- Drogas que aromatizan poco y son poco andrognicas ( Nandrolona ) 3- Drogas que NO aromatizan y son muy andrognicas ( Drostanolona ) 4- Drogas que NO aromatizan y son poco andrognicas ( Estanozolol ) 3- Segn la va: 1- Orales y muy hepato-txicos ( Oximetholona ) 2- Orales y poco hepato-txicos ( Oxandrolona ) 3- Orales y sin EIPPH ( Undecanoato de Testosterona ) 4- Inyectables en solucin acuosa ( Testosterona en agua ) 5- Inyectables en solucin aceitosa ( Sustanon ) 6- Segn el tiempo de deteccin en orina / sangre ( Doping )

Se puede ver que son varios los factores que hay que tener en cuenta a la hora de inclinarse por una u otra sustancia Por ejemplo, si en el atleta existe una predisposicin familiar a sufrir trastornos hepticos, o si por ejemplo existen antecedentes de Hepatitis u otras enfermedades con compromiso heptico, en la eleccin de la/s droga/s pesar mucho estos antecedentes, y se ver muy limitada la disponibilidad para hacer uso de los mismos En el siguiente cuadro podemos ver un resumen de los principales agentes poco

o nada hepatotoxicos

EAA POCO HEPATOTOXICOS

Methenolona Nandrolona Oxandrolona Undecanoato de testosterona

Recordemos que muchos efectos negativos indeseables estaban asociados a la formacin de Estrgenos, por lo que tambin es importante tener presente cuales esteroides no aromatizan o lo hacen en forma reducida

EAA QUE NO AROMATIZAN

FLUOXIMESTERONA TREMBOLONA MESTEROLONA ESTANOZOLOL METENOLONA OXANDROLONA DROSTANOLONA

EAA QUE AROMATIZAN POCO

BOLDENONA NANDROLONA

Tambin es importante tener presente la vida media de cada uno de los esteres de Testosterona

Vida Media de los Esteres de Testosterona

(Tiempo necesario para eliminar el 50 % de la droga en plasma)

Undecanoato de Testosterona Testosterona en suspension Propionato de Testosterona Enantato y Cipionato de Testo Decanoato de Testosterona

4 hs 1 da 3 das 8 das 21 das

Los tiempos de permanencia se refieren ms a cuestiones relacionadas con los tests de dopaje y no significa bajo ningn concepto que una droga como la nandrolona, que tiene 18 meses de permanencia de rastros detectables en orina, permanezca ejerciendo su efecto farmacolgico durante este tiempo. La Nandrolona tiene una vida media de 21 das y una probabilidad de ser detectado en orina en el lapso indicado.

Tiempo de permanencia de metabolitos en el cuerpo

Una estrategia para poder determinar las dosis apropiadas para cada individuo, es utilizando una tabla como la que sigue

Tabla de Estimacion de la dosis

S e m a na : Drog a /Dosis 1 2 3 4 5 6 7 Be n e ficio Rie sgos

Fuerza Resistenc ia P eso c oporal E nergia P otenc ia s ex ual A petito Definicion Reduc cion de gras a Recuperac ion

Ret. Liquidos A c ne S ens ibilidad en el pez on A gresividad Tras tornos hepatic os Ins om nio Hta P alpitac iones V iriliz ac ion Cefalea Im potenc ia Dific ultades en la m icc ion

FASE DE SALIDA En general, uno de los problemas ms comunes es el asociado con el desequilibrio que se produce en el eje Hipotlamo-Hipofisario-Testicular. Debido a las altas dosis de testosterona exgena, el sistema capta como propia dicha concentracin y por lo tanto produce una seal inhibitoria sobre la produccin endgena. Esta seal inhibitoria se realiza a expensas de la disminucin de la Hormona Luteinizante ( LH ) ( la Foliculo Estimulante FSH tambin cae, provocando una disminucin de la produccin de espermatozoides ) La seal visible de todo esto es la atrofia testicular, con baja testosterona sanguinea y baja produccin de espermatozoides ( oligoospermia ). Por lo tanto, una preocupacin general es saber si luego de la realizacin de un plan con esteroides anablicos, es necesario tomar alguna medida para

corregir tal dficit. En el siguiente cuadro, podemos ver algunas de las prcticas que se suelen utilizar para tal fin

FASE DE RESTAURACIN
Se busca recuperar el equilibio del Eje Hipotlamo-Hipofisario-Testicular

HCG ( Endocorion ) CLOMIFENE ( Genozyn ) CLENBUTEROL GNRH ( Leuprolide )

Es importante sealar lo siguiente. El uso de cada uno de estos compuestos est indicado cuando se puede establecer en forma fehaciente la inhibicin del eje hipotlamo-hipofisario, ya sea por una manifiesta atrofia testicular, o por exmenes de laboratorio que demuestren cadas importantes en los niveles de LH o Testosterona total . La aplicacin de estas sustancias con un eje intacto, puede conducir a un aumento desmedido de la produccin de testosterona por sobre el valor fisiolgico mximo, lo que ser interpretado por los sensores centrales como una seal para deprimir la produccin de LH y la consiguiente depresin de la actividad del testculo, con la posterior cada de los niveles de testosterona como consecuencia de tales prcticas. En otras palabras, se provoc una disminucin en la produccin de testosterona cuando en realidad no la haba

Lgicamente que uno de los parmetros importantes a la hora de definir que droga se va a utilizar es su ndice de anabolismo / androgenicidad.

Respuesta Anablica / Andrognica

Afinidad Relativa de Union a SHBG y Receptor andrognico
Droga MetilTrienolona DHT Mesterolona Testosterona Nandrolona Metiltestosterona Metenolona Estanozolol Metandrostenolona Fluoximesterona Oximetolona EtilEstrenol SHBG < .01 1 4.4 .19 .01 .05 .03 .01 .02 < .01 < .01 < .01 Musc. Rata 1 < .01 .08 .23 .24 .11 .24 .02 .02 .01 < .01 < .01 Prost. Rata Ind. Musc/Prost 1 1 .46 .03 .25 .32 .15 1.53 .60 .4 .13 .85 .14 1.67 .03 .6 .03 .75 .02 .77 < .01 1.54 < .01 2

Endocrinology114(6): 2100-06 1984June, Relative Binding Affinityos Anabolic Androgenic Steroids ..., Saartok T; DahlbergE; GustafssonJA.

Hay que recalcar que esta tabla fue confeccionada con animales de experimentacin, y que se tom como rgano representativo de la accin andrognica a la prstata y la vescula y como rgano representativo de la accin anablica al msculo elevador del ano, el cual si bien difiere en su composicin cuando lo comparamos con el msculo esqueletico, posee una elevada cantidad de receptores andrognicos. En la tabla podemos ver como primera medida que la unin a la protena transportadora de Hormonas sexuales ( SHBG ) toma como valor de referencia mximo 1 y es la que le corresponde a la DHT. Por otra parte, la unin a receptores en msculo y prostata, toma como valor mximo 1, y corresponde a la unin que se establece entre la MetilTrienolona y los rganos en cuestin. Vemos entonces que en la columna indice Anabolismo / androgenicidad ( musculo / prostata ) el valor mximo le corresponde a la testosterona, la metenolona ( primobolan ) y a la oximetolona ( anavar )

Por otra parte, poseen elevada afinidad a receptores andrognicos la nandrolona y la Mesterolona ( Proviron ), pero hay que recordar que la nandrolona sufre la accin de la 5 alfa reductasa y forma una metabolito suave como andrgeno, la 19 Nor DihidroNandrolona, lo que practicamente imposibilita que la nandrolona pueda actuar como andrgeno que es El resto de las drogas, practicamente muestra una equivalencia en su unin con receptores tanto en prostata como en msculo VADEMECUM ANABOLICO ESTEROIDEO A continuacin daremos un listado de los principales esteroides anabolicos andrognicos y sus principales caractersticas

PREPARADOS DE TESTOSTERONA Esteres

Undecanoato de Testosterona (Undestor-VO) Propionato de Testosterona (Oreton-IM) Propionato/Enantato de Testosterona (Testoviron-IM) Enantato de Testosterona (Testoviron Depot-IM) Cipionato de Testosterona (Testex-IM) Propionato/Cipionato de Testosterona (Sten-IM) Propionato/Fenilpropionato/Isocaproato/Decanoato de testosterona (Sustanon-IM)

No Esteres
Testosterona suspension (Aquosa-IM) Metiltestosterona (Metandren-VO)

UNDECANOATO DE TESTOSTERONA
Nombre comercial: UNDESTOR Tipo de preparado: ESTER ( Ac. Undecanoico ) Presentacin: Caps 40 mg (25 mg neto de testosterona) Via de absorcin: Oral: Sistema Linftico (evita el EIPPH) Pico mximo: 2 hs Duracin del efecto: 8 hs Dosis usual: 240 mg/dia (6 a 8 semanas) Observaciones: Absorcin impredecible ( 20 - 80 % ) Utilizacin: Ciclos de masa Perodos precompetitivos Efectos adversos: Idem testosterona

PROPIONATO DE TESTOSTERONA
Nombre comercial: ORETON Tipo de preparado: ESTER ( Ac. Propinico ) Presentacin: Ampollas 100 mg Via de absorcin: Sistema Venoso/Linftico Vida Media: 1 di Duracin del efecto = 3 das Dosis usual: 100/200 mg/semana (6 a 8 semanas) Observaciones: Muy irritnte, fcil control de concentracin plasmtica, necesidad de aplicacin diaria Utilizacin: Fase de definicin Perodos pre-competitivos Efectos adversos: Idem testosterona

PROPIONATO / ENANTATO DE TESTOSTERONA Nombre comercial: TESTOVIRON Depot 100 mg Tipo de preparado: ESTER (25 mg de propionato, 100 mg de enantato = 75 mg de testosterona) Presentacin: Ampolla (IM) Via de absorcin: Sistema Venoso/Linftico Vida Media: 3 das (Propionato) 7 das (Enantato) Duracion del efecto: 7 das Dosis usual: 100/500 mg / semana (6 a 8 semanas) Utilizacion: Terapia de reemplazo hormonal ( TRT ) Efectos adversos: Idem testosterona

ENANTATO DE TESTOSTERONA

Nombre comercial: TESTOVIRON DEPOT 250 mg Tipo de preparado: ESTER ( Ac. Enantico ) (250 mg=180 mg de testosterona) Presentacin: Ampolla (IM) Via de absorcin: Sistema Venoso/Linftico Vida Media: 4 das Duracion del efecto: 7 das Dosis usual: 500 mg/semana (6 a 8 semanas) Utilizacion: ciclos de masa - TRT Efectos adversos: Idem testosterona

CIPIONATO DE TESTOSTERONA
Nombre comercial: TESTEX Tipo de preparado: ESTER (250 mg = 180 mg de testosterona) Presentacion: Ampolla (IM) Via de absorcion: Sistema Venoso/Linfatico Vida Media: 4 das Duracin del efecto : 7 das Dosis usual: 500 mg/semana (6 a 8 semanas) Observaciones: Aplicacin semanal, relativa molestia en la aplicacin Utilizacion: Ciclos de masa Efectos adversos: Idem testosterona

PROPIONATO / CIPIONATO DE TESTOSTERONA Nombre comercial: STEN Tipo de preparado: ESTER (150 mg cipionato, 50 mg propionato = 100 mg testosterona) Presentacion: Ampolla (IM) Via de absorcion: Sistema Venoso/Linfatico Vida Media: 1 das (propionato) 4 das (cipionato) Duracion del efecto: 7 das Dosis usual: 100/500 mg/semana (6 a 8 semanas) Utilizacion: Ciclos de masa Efectos adversos: Idem testosterona

PROPIONATO / FENILPROPIONATO / ISOCAPROATO DECANOATO DE TESTOSTERONA Nombre comercial: SUSTANON Tipo de preparado: ESTER (30 mg propionato, 60 mg fenilpropionato, 60 mg isocaproato, 100 mg decanoato = 180 mg testosterona) Presentacion: Ampolla 250 mg (IM) Via de absorcion: Sistema Venoso/Linfatico Pico maximo: 1 8hs (propionato) 2 24 hs (fenilpropionato) 3 5 dias (isocaproato) 4 14 dias (decanoato) Duracion del efecto: 21 - 28 das Dosis usual: 500 mg/semana (6 a 8 semanas) Utilizacion:Ciclos de masa Efectos adversos: Idem testosterona

TESTOSTERONA EN SUSPENSION
Nombre comercial: AQUOSA Tipo de preparado: NO ESTER / SUSPENSION (100 mg = 100mg testosterona en forma de microcristales) Presentacion: Ampolla (IM) Via de absorcion: Sistema Venoso/Linfatico Pico maximo: 12 hs Duracion del efecto: 24 hs Dosis usual: 100-300 mg/dia Observaciones: Muy dolorosa, fcil de aplicar (solucion acuosa) Utilizacion: Ciclos de masa Aumenta la dureza y recorte por acumulacin de glucgeno Rapido lavado para evitar testeos antidopaje Efectos adversos: Idem testosterona

ORIGEN: Testosterona NOMBRE GENERICO: Metiltestosterona NOMBRE COMERCIAL: Metandren

Estructura quimica: Derivado de la testosterona y 17 a metilado Via de administracion: Oral Dosis usual: 10/40 mg/dia Pico maximo: 1 h Duracion del efecto: 8 hs Utilizacion: 1- Aumento de la fuerza 2- Pre-competitivo ( aumento de la agresividad )

Observaciones: Hepatotoxico / No ms de 4 semanas Efectos adversos: Idem testosterona

ORIGEN: Testosterona NOMBRE GENERICO: Metandrostenolona NOMBRE COMERCIAL: Dianabol Via de administracion: Oral comp 10 mg IM ampolla 50 mg/ml Vida media: 4 hs Pico maximo: 1 h Dosis usual: VO 10/40 mg/dia IM 100/200 mg/semana Caracteristicas: Muy anablico ( Balance de nitrogeno y calcio positivo ) Aromatiza fuertemente (Gran retencin de liquido-HTA) Produce sensacin de bienestar Disminuye la produccin de Cortisol ( hasta un 50 %) Utilizacion: ciclo de volumen

ORIGEN: Testosterona NOMBRE GENERICO: Boldenona NOMBRE COMERCIAL: Equipoise

Estructura quimica: ESTER ( Acido Undecilnico ) Via de administracion: IM Presentacion: Fco ampolla 10 ml - 50 mg/ml Dosis usual: 6 a 8 ml/semana por cada aplicacin maximo 2 ml (rotar sitio de aplicacin) Vida Media: 7 das Utilizacion: fase de volumen / Fase de definicin ( Aromatiza poco ) Permanencia en orina: 20 semanas Posibilidad de aparicion de FIEBRE DEL ESTEROIDE (veterinario) Caracteristicas: Medianamente anablico Poco Andrgenico (5 a reduccion 2 % ) Poco Aromatizacin ( Por doble ligadura ) Ciclos de 10 a 12 semanas Efectos adversos: a dosis usuales pocos efectos androgenicos

ORIGEN: Testosterona NOMBRE GENERICO: Fluoximesterona NOMBRE COMERCIAL: Halotestin

Via de administracion: Oral Presentacion: comp 10 mg Dosis usual: 20 mg/dia (4 semanas) Caracteristicas: Muy andrognico (gran cantidad de metabolitos 5 a reducidos) No aromatiza Aumenta la agresin y la fuerza No aumenta el peso corporal Es hepatotoxico ( no combinar con otros orales) Inhibe el eje Hipotalamo Hipofisario Lipoltico Uso precompetitivo

ORIGEN: Dihidrotestosterona NOMBRE GENERICO: Estanozolol NOMBRE COMERCIAL: Winstrol

Presentacion: comp 10 mg Inyectable 50 mg/ml ( Suspensin ) Cristales Pequeos : Corta duracin Cristales Grandes: Larga duracin Dosis Usual: 30 - 40 mg / dia va oral 200 mg / semana va parenteral No aromatiza Ideal para deportes de fuerza y velocidad Masa magra libre de agua Via oral, a altas dosis es hepatotxica

ORIGEN: Dihidrotestosterona NOMBRE GENERICO: Oxandrolona NOMBRE COMERCIAL: Anavar - Lipidex

Presentacion: comp 2,5 mg Dosis usuales : Mujer 5-10 mg / hombre 20-30 mg Caracteristicas: *No aromatiza *Muy poco andrognico *Se utiliza para Osteoporosis - HIV *No es hepatotoxico (Retencion de BSP 72 % menos) *Se utiliza en mujeres *No inhibe el Eje Hipotalamo Hipofisario

ORIGEN:Dihidrotestosterona NOMBRE GENERICO: Oximetolona NOMBRE COMERCIAL: Anadrol 50

Presentacion: comp 50 mg Caracteristicas: *Altamente andrognico *Altamente anablico *No AROMATIZA (Acta directamente sobre receptores Estrognicos ) *Capaz de producir un aumento de 7 kg en 14 das *Aumento de volumen sanguneo ( efecto bomba ) *Disminuye tiempos de recuperacin *Lubrica articulaciones por depsito de agua Dosis usual maxima: 150 mg/dia (no ms de 4 semanas) Fuertemente hepatotoxico Fuerte inhibicion del Eje Hipotalamo Hipofisario

ORIGEN: Dihidrotestosterona NOMBRE GENERICO: Mesterolona NOMBRE COMERCIAL: Proviron

Presentacion: comp 25 mg Caracteristicas: *No es anablico *Es un pobre bloqueante estrognico *Inhibidor competitivo de la Aromataza *Aumenta la relacin Andrgeno/Estrgeno *Alta afinidad por la SHBG (aumenta testosterona libre) Se utiliza para impotencia y desinteres sexual (alta dosis puede dar Priapismo) No tiene funcin LH Se utiliza durante y despues de un ciclo ( dosis recomendada: 50 mg ) No es Hepato-txico

ORIGEN: Dihidrotestosterona NOMBRE COMERCIAL: Primobolan NOMBRE GENERICO: Methenolona

Presentacion:

Acetato de Methenolona ( Oral ) 10 mg Enantato de Mehenolona ( Inyectable ) 100 mg Caracteristicas: No aromatiza No produce dao hepatico (Nandrolona Oxandrolona - Undestor) Se utiliza en fase precompetitiva Se utiliza en fase de descanso Suave efecto anti-estrognico

ORIGEN: Dihidrotestosterona NOMBRE GENERICO: Drostanolona NOMBRE COMERCIAL: Masteron

Estructura quimica: Presentacion: Dosis usual: Caracteristicas:

ESTER ( Propionato ) Ampolla 100 mg 100 300 mg /semana

*Muy andrognico *Medianamente anablico ( Anticatablico?) *No aromatiza *Inhibe receptores a Aromatasa *Fuerte afinidad a receptores andrognicos *Lipoltico Se utiliza en ciclos precompetitivos No es hepatotoxico

NANDROLONA (19 NOR TESTOSTERONA)

Presentacion: Caracteristicas: Feny Propionato de Nandrolona (DURABOLIN) Decanoato de Nandrolona (DECA-DURABOLIN) Balance de nitrogeno positivo Retiene agua ( mucho menos que Testosterona ) Alivia dolores articulares - Sensacin de Bienestar Bloquea receptores de Cortisol / Cortisona Aromatiza poco (20 % - Forma 19 Nor-Estrgenos) No es hepatotoxico Poco androgenico (Di-Hidro-Nandrolona) Detectable en orina hasta 18 meses de consumido 200 mg/semana (hombre)-100 mg / semana (mujer) 3 dias 14 / 21 das

Efectos adversos: Dosis usual:

Duracion del efecto: Durabolin Decadurabolin

ORIGEN: Nandrolona NOMBRE GENERICO: Trembolona NOMBRE COMERCIAL: Parabolan

Estructura quimica: Derivado de 19 Nor Testosterona Presentacion: Inyectable (ampolla 76 mg/1,5 ml) Ester ( Hexahidrobenzilcarbonato) Duracion del efecto: 2 semanas Caracteristicas: Muy andrognico (aumenta efectos adversos) Muy anablico No aromatiza Lipoltico Nefro-txico / HPB 3 veces mas potente que la testosterona Inhibe EHH fuertemente Dosis usual: 228 mg (3 ampollas)/semana

ORIGEN: Nandrolona NOMBRE GENERICO: Noretandrolona NOMBRE COMERCIAL: Nilevar

Presentacion: Dosis Usual:

Comp 10 mg / 17 a alquilatado (VO) 20 40 mg / da

Caracteristicas: Medianamente anablico ( Similar a Oxandrolona ) Muy andrognico Aromatiza (forma 17 a etil estradiol)-Retiene H2O Inhibe EHH

ORIGEN: Nandrolona NOMBRE GENERICO: Ethylestrenol NOMBRE COMERCIAL: Maxibolin

Presentacin: Comp 2 mg / 17 a alquilatado (VO) Caracteristicas: Deriva de la Progesterona Poco andrognico (baja afinidad a receptores) Pobre anabolico Uso casi exclusivo en mujeres (10 mg/dia)

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Bioquimica Muscular

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