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UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN CRISTOBLA DE HUAMANGA FACULTAD DE CIENCIAS BIOLOGICAS

LA LIBERACIN COMO FACTOR LIMITATIVO DE LA ABSORCIN PARENTERAL


Y. LOPE ESPINOZA , C.M. FLORES MALDONADO, E.D. PISCO HUARCAYA y R.VENEGAS CALLE Profesional en el Campo de Farmacia y Bioqumica Vol. 01 Nm. 01 14- Abril 2012

Resumen
En el proceso de administracin por va parenteral no intravenosas se estudian varios parmetros para que el frmaco cumpla con las funciones adecuadas para el paciente. Entre ellas tenemos la dosis adecuada y el intervalo de administracin en formas farmacuticas de biodisponibilidad ptima. Por otra parte, permite predecir y calcular la concentracin de los frmacos en diferentes rganos, con el fin de instaurar un rgimen teraputico ptimo. El conjunto de procesos que caracterizan la evolucin temporal de un medicamento, tras ser administrado a un organismo, en determinadas condiciones. La va intramuscular proporciona, por regla general, una absorcin ms rpida que las vas oral y subcutnea, dependiendo la velocidad de absorcin de la forma farmacutica (naturaleza del solvente, pH, liposolubilidad, etc.) y el flujo sanguneo en el sitio de administracin. Palabras claves: Parenteral, liberacin, biodisponibilidad, biofarmacia

Summary In the process of non-parenteral administration is intravenous study various parameters for the drug meets appropriate functions for the patient. Among them we have the appropriate dose and dosing interval in pharmaceutical forms of optimal bioavailability. Moreover, to predict and calculate the concentration of drugs in different organs, in order to establish an optimal therapeutic regimen. The set of processes that characterize the temporal evolution of a drug, after being administered to an organism, under certain conditions. The intramuscular route provides, in general, a faster absorption than oral and subcutaneous routes, depending on the rate of absorption of the pharmaceutical form (nature of the solvent, pH, lipophilicity, etc.). And blood flow at the site of administration. Keywords: Parenteral, release, bioavailability, bio-pharmaceuticals

INTRODUCCIN
Para que un frmaco se distribuya en el organismo debe tener ciertas propiedades fsicas como la solubilidad, coeficiente de particin y carga. Pero en algunos casos los frmacos pueden alcanzar gran variedad de sitios en los cuales puede que se encuentren fuera de su intervalo teraputico, que sean inactivos, o que su accin sea indeseada o nociva, y por tanto, con efectos secundarios negativos. Por el cual se crea dos mtodos para mejorar la accin del frmaco: liberacin controlada (produciendo concentraciones teraputicas estables del frmaco en el organismo) y la liberacin dirigida hacia lugares especficos (el cual mantiene el frmaco inactivo en otro lugar del organismo) La administracin de estos sistemas, en el que la droga o bien se dispersa o disuelve en vehculos, los resultados en la formacin de un depsito en el sitio de inyeccin. Este depsito acta como un frmaco depsito que libera las molculas de frmaco de forma continua a una velocidad determinada por las caractersticas de la formulacin. La naturaleza del vehculo, las propiedades fisicoqumicas de la droga, y la interaccin del frmaco con el fluido vehculo y el tejido. Caractersticas: Aumento de la biodisponibilidad: La administracin de drogas por va parenteral supera la absorcin y barrera enzimtica impuesta por el tracto gastrointestinal. Largo periodo de liberacin: Los frmacos se liberan durante largo perodo y por lo tanto mejorar la del paciente, el cumplimiento y reducir la necesidad de atencin de seguimiento. Frmaco constante la concentracin plasmtica: Los niveles del frmaco se mantiene dentro de un deseado rango y la dosis letall se puede reducir. Entrega localizada de frmaco: El producto puede ser administrado directamente en el

sitio donde la accin del frmaco que se necesita y por tanto la exposicin sistmica del frmaco puede reducir. La concentracin plasmtica del frmaco en funcin del tiempo el perfil de un frmaco cuando se administra por va oral como en comparacin con un sistema de entrega controlada parenteral de 1 liberacin del frmaco .

MTODOS Y SISTEMAS DE ADMINISTRACIN INTRAVENOSA DE MEDICAMENTOS

A. SOLUCIN ACUOSA: 1. Productos de alta viscosidad En el aumento de la viscosidad del vehculo, se reduce el coeficiente de difusin del frmaco, con lo que retrasa en el transporte del frmaco. Agentes de la viscosidad: 1. Metilcelulosa 2. Carboximetilcelulosa de sodio y 3. Polivinil Pirrolidona. Efectos de la viscosidad Aumentar la viscosidad del medio no slo disminuye la difusin molecular, se reduce el rea de absorcin y la transferencia de drogas. Se controla mejor la viscosidad real y es cercana a la del agua, ofreciendo 2 as resistencia a la difusin . 2. Formacin de complejos La unin del frmaco a protenas del plasma y tejidos es bien conocida. La formacin de un complejos del frmaco puede ser disociable con macromolcula como Metilcelulosa, sodio Metilcelulosa carboxilo y polivinil pirrolidona para administracin intramuscular. La tasa de absorcin se puede expresar como: d [c] / dt = - kf [c]

Donde: k = Es la tasa de absorcin constante f = Fraccin de la droga que es la libertad [C] = Es la concentracin total de frmaco en el sitio de absorcin. F = l / (1 + Ka [m]) (2) En la que Ka es muy grande que 1. F = l / Ka [M] (3)

Cada par de macromolcula del frmaco tiene una caracterstica constante de asociacin y puesto que la concentracin de frmaco libre es inversamente proporcional a la concentracin de la macromolcula complejo entre molcula de frmaco y macromolculas, complejos tambin pueden formarse entre las molculas de frmaco y 3 otra molcula pequea como la cafena .

2. Eso se mantienen constantes, siempre constante, ya que es parmetro fisiolgico. As que el valor de es controlado nicamente por el volumen de la solucin inyectada. La absorcin del frmaco se produce a travs de la fase acuosa una expresin que describe la velocidad de absorcin se puede obtener de esta relacin. Por lo general, una estimacin de Ka est disponible es as, que f se puede determinar teniendo en cuenta el valor de , K puede estimarse a partir de la 4 reorganizado partir de la ecuacin . K = [(I-f ') / Vo] (f' / VW) 1 / f LIMITACIONES: Limitacin de este mtodo en la evaluacin de K son inmediatamente obvias El volumen de lquido intersticial en el sitio de inyeccin es hasta aceite definido puede ser absorbido por lo que Vo es continuamente cambiando con el tiempo. CRITERIOS PARA LA SELECCIN; La "solucin oleosa" enfoque se limita a esos frmacos, que son apreciablemente 4 soluble en aceite y tiene coeficiente ptimo . C. SUSPENSIN La suspensin parenteral son sistemas heterogneos que contienen partculas de frmacos insolubles. Deben ser estriles, libre de pirgenos, estable, resuspendidas, inyectables, isotnica y no irritante. Debido a los requisitos anteriores las suspensiones inyectables son una de las formas de dosificacin ms difciles de desarrollar en trminos de su estabilidad, fabricacin y uso. Las suspensiones parenterales pueden ser formuladas como liquidas o requieren reconstituirse antes de su uso. Por lo general son administrados por va SC o IM. Estas suspensiones contienen generalmente entre 0,5% y 5,0% de slidos y tienen un

B. SOLUCIN DE ACEITE El mecanismo menos activo de la liberacin controlada parenteral es mediante el uso de soluciones de aceite. La liberacin del frmaco est controlada por la particin de frmaco fuera del aceite en el medio acuoso circundante. El equilibrio dinmico entre la droga en la fase de aceite y que en la fase acuosa con constante tpico, la particin aparente del coeficiente K. K = concentracin de frmaco en la concentracin de aceite / agua de drogas. Dado que la absorcin es impulsado por la concentracin, la cantidad y de la expresin de concentracin fraccional del frmaco que est en la fase acuosa es:

f = (1 + a) / (L + Ka) (4) 1. La fraccin de frmaco que est disponible para la absorcin es controlada por el coeficiente de particin y la relacin entre el volumen de "fase dos uno.

tamao de partcula inferior a 5 micrmetros para administracin IM o SC. Cierta preparacin de antibiticos (por ejemplo procana penicilina G) puede contener hasta 5 30% de slidos . Las suspensiones parenterales desarrollan debido a punto siguiente. se

A las drogas que son insolubles al ser formulado como una solucin. Para los frmacos que son ms estables como slidos suspendidos que en solucin. Existe la necesidad de retardar o controlar la liberacin del frmaco desde la suspensin. Las principales ventajas de la preparacin de la suspensin parenteral son: - Es mejor para el uso teraputico de los frmacos que son insolubles en solventes. - En esta forma de dosificacin no se aumenta la resistencia a la hidrlisis y oxidacin como frmaco est presente en la 1 forma slida . Algunas de oficiales; las preparaciones son

predominantemente de pequeos cristales rombodricos y caracterizado por el largo tiempo intermedio a Ultralenta perfil de accin es uno de una serie de suspensiones de insulina de zinc que se desarrollaron por salas colegas Moller que determinar que la adicin de iones de zinc en forma de preparados que tenan un pH neutro y no iones de unin de zinc (es decir, sin fosfato o citrato) de plomo en las formulaciones de insulina con efectos protegidas. Esta serie de la formulacin de suspensin de insulina zinc incluyen ultralenta (partculas cristalinas de insulina) Semilente (partculas de insulina amorfa y mezcla de lentea de partculas de insulina amorfos y cristalinos) Un segundo enfoque de la preparacin de insulina protegido es que se deprimen mediante la adicin de pptidos bsicos. Este enfoque es ejemplificado por el producto insulina protamina (NPH). NPH es una accin intermedia frmula de accin preparado por co - cristalizacin de la insulina con la protamina pptido bsico. Recientemente, la invencin de la secuencia natural de la cadena B Lysb29in Prob28 la terminal C de la insulina humana produce Lys B28 Lysb29 en la insulina humana En presencia de iones de zinc y ambos ligandos fenlicos lyspro puede ser montado en hexmero dbilmente asociada sin afectar 6 sus propiedades farmacolgicas . SUSPENSIN PARENTERAL La administracin parenteral de la suspensin acuosa u oleaginosa en los resultados de los tejidos sub cutnea o muscular en la formulacin de depsito en el sitio. El depsito acta como un depsito de frmaco que libera las molculas de frmaco de forma contina a un ritmo determinar en gran medida por las caractersticas de la formulacin que conducen a la absorcin sostenida de molculas de frmaco desde la formulacin.

Suspensin estril de ampicilina que se dispersa en forma de polvo reconstituible para su administracin. Suspensin Estril aurotioglucosa Toxoide tetnico adsorbido USP 95 AQ. Suspensin. La insulina zinc suspensin USP 95 Aq. suspensin. de ampicilina procana

Suspensin

La suspensin de insulina: El preparado de insulina como suspensin microcristalina proporciona su efecto prolongado por lenta disolucin de los cristales y la liberacin gradual de la insulina en el torrente sanguneo. Hay varios enfoques para la formulacin de un preparado de insulina que acta.Por ejemplo; UHI Ultralenta insulina humana es la suspensin de insulina compuesta

En este tipo de formulacin del tipo de frmaco adsorcin controlada por lenta disolucin de las partculas de frmaco en la formulacin o en el fluido del tejido. Velocidad de disolucin (Q / t) bajo condiciones de fregadero definida por,

tejido. Felbamato (FBM) SUSPENSIN inyeccin de microesferas El felbamato es nuevo frmaco epilptico neuroprotector, tiene muy baja solubilidad en agua y disolventes orgnicos a causa de fuertes enlaces de hidrgeno intermoleculares. FBM est encapsulado por el portador de 3,6 - bis (N-fumaril-N (N-batyl) un nino 2-5 dicetopiperazina (FDKP) y el sistema disolvente parenteral. Liofilizado FBM / FDKP las microesferas se suspendieron en solucin salina al 0,9% que contena 1% w / v metil celulosa para obtener la concentracin de 4 mg FBM / ml. Y se ajust el pH 1 a 6,2. Esta suspensin se inyect en los ratones con requisito de peso corporal 0,01 ml / g para todas las pruebas sobre la base de electrochoque mximo (MES) 60 Hz de CA actual fue emitido por los electrodos corneales de 0,2 seg. La suspensin de FBM protega significativamente a los ratones de economa de mercado despus de su administracin. Se demostr efecto del tiempo y la dosis depende anticonvulsivo contra el MES seizers inducidos. D. EMULSIONES: Se utilizan para administrar frmacos por va tpica, y como vehculo de la droga, mas parenteralmente que oralmente.

(Q / t) d = Sa C Ds Cuando, Sa = superficie de las partculas de drogas en contacto Con el medio. Ds = coeficiente de difusin con las drogas Cs = saturacin de solubilidad del frmaco Sd = grosor de la difusin hidrodinmica alrededores de la capa de partculas. Hay dos enfoques que pueden ser utilizados para controlar la disolucin del frmaco slido para prolongar la absorcin. DEPOT-PENICILINA ACUOSA: SUSPENSIN

La penicilina en la forma de sodio o sal de potasio se absorbe rpidamente a nivel subcutneo e intramuscular, por ello la concentracin baja rpidamente en pocas horas debido a la rpida excrecin urinaria. Por eso las tcnicas de productos farmacuticos utilizan la preparacin de la formulacin de accin prolongada para extender la actividad teraputica de la penicilina. Se descubri que la concentracin teraputica del suero de la penicilina tambin puede ser sustancialmente prolongada mediante la formulacin de la penicilina G procanica en suspensin acuosa tixotrpica que se logra mediante el mantenimiento de un slido de alta / vehculo proporcin (4070% w / v de partculas molidas y penicilina G procana). Su accin prolongada se debe a que esta suspensin tixotrpica tiende a formar depsitos compactos y concesivos en el sitio de inyeccin IM que conducen a la liberacin lenta de esta y en parte a la baja solubilidad acuosa de la sal procana de penicilina G que hace que su absorcin este bajo el control de la disolucin en el fluido del

1. De aceite en agua y emulsiones aguaaceite-EN: La elevacin y prolongacin de los niveles de antitoxina obtenida por los vehculos aceitosos antes de la inyeccin con la influenza emulsionada. El creciente inters en el uso de agua en aceite y las emulsiones de aceite en agua como vehculos para la Identificacin parenteral de administracin de frmacos llevo al desarrollo de emulsiones mltiples para la liberacin controlada de frmacos. Parmetros controlados

primaria agua-en-aceite volumen de fase interna Concentracin del emulsionante Osmolaridad de la fase dispersa mltiples Formulacin Estabilidad liberacin de frmaco 2.Emulsiones Magnticos La emulsin del tipo aceite en agua es magnticamente sensible. Las emulsiones magnticas constan de etiloleato basada en fluido magntico como fase dispersa y la solucin de casena como fase continua. La emulsin magntica tena una alta retencin por el campo magntico in vitro e inyeccin intravenosa promedio de la tasa. Las emulsiones magnticas se localizan en los pulmones por aplicacin de un 7 electroimn el pecho. E. LIPOSOMAS: Liposomas parenteral en la administracin

La modulacin de la tasa de liberacin de frmaco Boman et. Al. Mostr que la actividad teraputica de vincristina encapsulada en GMI podra ser aumentado mejorando la propiedad de retencin de drogas de liposoma, que conducen a la lenta liberacin de GMI podra ser aumentado significativamente mediante la mejora de liposomas. Estructura de los liposomas Constituida por capas de fosfolpidos y colesterol capaces de atrapar el agua, tanto frmacos solubles y liposolubles. Se puede modificar la biodistribucin, proteger a las drogas y el cuerpo de uno al otro, son liposomas especiales que puedan utilizarse para la entrega de destino. Mecanismo de reconocimiento de liposomas por los macrfagos Fagocitosis por las clulas Kupfer mediadas por A. Opsoninas (promueve la fagocitosis) 1. Componentes Protenicos 2. Las inmunoglobulinas y los sistemas de complementacin. 3. Fibrolectinas, las protenas C -reaccin y tuftsina 4. rgano especfico opsoninas, hgado y bazo especfica B. Disopsonina (fagocitosis Supress) Estrategias para impedir pliagocitosis por niicrobes 1. En virtud de limo superficie 2. Orientacin adecuada 3. Hacer inaccesible la opsonina lmite 4. Naturaleza de la unin (covalente vs no covalente) 5. Promocin de la degradacin opsonina 6. La mediacin del factor como el factor `h para suprimir la opsonizacin. 7. Cpsula de la formacin para evitar el reconocimiento Las estructuras responsables de la fuerte interaccin in vivo son los carbohidratos

Se usa principalmente porque evita el metabolismo rpido, por ejemplo, la cloroquina, el superxido, dismutasa, etc. Para proteger a los pacientes de los efectos secundarios, por ejemplo, doxorrubicina en el msculo del corazn. Para reducir el efecto hemoltico y la irritacin de una inyeccin intradrmica subcutnea e IM. La aplicacin ms avanzada de la terapia basada en liposomas es en el tratamiento de infecciones fngicas sistmicas, especialmente con anfotericina B. Tambin estn bajo investigacin para el tratamiento de enfermedades neoplsicas. por ejemplo, la encapsulacin de conocidos agentes antineoplsicos como la doxorrubicina y metotrexato, La entrega de moduladores inmunes tales como N-acetilmuramil-L-alaninaD-isoglutamine, La encapsulacin de nuevas entidades qumicas que se sintetizan con segmentos lipfilos adaptados para su insercin en bicapas lipdicas.

(galactosa, residuos de manosa y fructosa), protenas (Antgenos, las lectinas), polmeros (Muy alto p. Mol., Hidrfobo, con carga negativa) APLICACIN DE LIPOSOMAS

Los liposomas en el tratamiento de la leucemia 1. En el caso del modelo de leucemia, ningn paso de extravasacin es necesario para la orientacin del liposoma a las clulas tumorales. 2. En el estudio de uso de GM-I LS que contienen la droga de Ara-C y el rpido crecimiento de L1210 modelo de leucemia, Allen et al. La Amnista Internacional inform de que la tasa de fugas de drogas ms rpidas se correlacion directamente con la eficacia F. NIOSOMAS: 1. Se diferencia de los liposomas por tener surfactante en lugar de fosfolpidos 2. Tamao en menor que VMLs 3. Fcil de preparar y estable. 4. Los Niosomas tambin interactan con la superficie celular 5. La aceptabilidad depende principalmente de la seleccin del tensioactivo (Para la toxicidad) G. MICROEMULSIONES: 1. Transparente, termodinmicamente estable en emulsin adecuada como inyectable, incluso como IV. 2. Acomoda las drogas solubles en grasa: ciclosporina 3. Evita la irritacin y el dolor: Por ejemplo: la infusin de propofol 4. Reduce la toxicidad: paclitaxol Micro-emulsin de ciclosporina como infusin IV 1. La ciclosporina A es ampliamente utilizado como un ejemplo inmunosupresor, en la prevencin y el tratamiento del rechazo gramo despus de trasplante de rganos y de enfermedad de injerto contra husped, por ejemplo, despus de un trasplante de mdula sea.

2.-A dosis mayores, sin embargo, puede afectar la funcin renal y heptica. 3.-Adems, la ciclosporina A es difcil de formular, como es esencialmente insoluble en la mayora de disolventes farmacuticamente aceptables. 4.Sistemas farmacuticos acuosas y su biodisponibilidad oral en la mayora de las 8-9-10 formulaciones son variables. cido Clonixic inyeccin de microemulsin 1. cido Clonixic en la actualidad se comercializa como una forma de sal debido a su pobre solubilidad en agua. Sin embargo, la forma de dosificacin comercial, causa dolor severo despus de la inyeccin intramuscular o intravenosa. 2. Para mejorar la solubilidad del cido clonixic y para reducir el dolor en la inyeccin, al cido clonixic se incorpor en microemulsiones de aceite en agua preparadas a partir de premicroemulsin concentrado compuesto de relaciones variables de mezcla de aceite y tensioactivo. 3. La microemulsin de pre-concentrado compuesto de relacin en peso de aceite de ricino 5:12:18: Tween 20: Tween 85, cido clonixic podra ser incorporado a 3,2 mg ml en la microemulsin con un tamao de gota de 11-12 menos de 120 nm Diazepam microemulsin 1. Un etilo laurato basado microemulsin sistema con Tween 80 como agente tensioactivo, propilenglicol y etanol como disolventes fue desarrollado para la administracin intranasal de diazepam. 2. Diazepam, es prcticamente insolubles en agua, muestran una alta solubilidad de 41 mg / ml en una microemulsin que consta de etilo 15% laurato, 15% H20, y 70% (W / W) tensioactivo / co tensioactivo (Tween 80: El glicol de propileno : etanol en una proporcin de peso 1:1:1). 3. Absorcin nasal de diazepam de esta microemulsin se encontr que era bastante rpida.

4. A dosis 2-mg/kg, la concentracin de frmaco en plasma mxima se lleg dentro de 2-3 min, y la biodisponibilidad (0-2 h) despus de aerosol nasal en comparacin con la inyeccin intravenosa era aproximadamente50. E. MICROESFERAS 1. Las microcpsulas Son partculas esfricas que contienen la concentracin de frmaco en el ncleo central, que es enrollados por polimrico pared (membrana velocidad controlada)

de su tamao que tienen propiedades coloidales. Las propiedades interfaciales de SIG son muy importantes, a menudo dictar 13 su actividad. Microesferas magnticas Microesferas para asignacin de medicamentos Es el tejido o la localizacin celular que aumenta el ndice teraputico, de por lo menos la mitad de un orden de magnitud del nivel de focalizacin de drogas causada en el hgado, el bazo, la mdula sea, rin y otros sitios importantes de toxicidad. Candidatos de la droga: Drogas peligrosas y lbiles que causa la toxicidad cuando se distribuya en el torrente sanguneo y apenas 0,1% tiene una accin y el 99,9% perdido en el cuerpo Si la droga se han en peligro la vida de toxicidad luego de MIS es la formulacin de alternativas preparacin de microesferas magnticas Se hace mediante la preparacin de una mezcla acuosa de frmaco soluble en agua si el frmaco soluble en agua lipoflico agregar agente de aduccin (-ciclodextrina), la matriz material (hidratos de carbono de albmina, y 10 nanmetros de Fe3O4 de partculas. emulsionar la mezcla en el aceite biodegradable (aceite de semilla de algodn) con surfactante bao de ultrasonidos o de corte para producir esferas submicrons (0,2 1.2) Estabilizar la matriz; cruz de calefaccin o enlace qumico Extraer el aceite con disolvente orgnico voltil (hexano, ter) liofilizando la preparacin hasta la sequedad. Por ejemplo, microesferas de albmina que contiene adriamicina La aspergilosis pulmonar es una enfermedad potencialmente mortal anfotericina B es el tratamiento de eleccin, pero produce efectos secundarios

Seccin de una micro-esfera del sistema de liberacin prolongada 2. Micromatrices Micromatrices son slidas, partculas esfricas slidas que contienen molculas de frmaco disperso ya sea en solucin o en forma cristalina. Ellos son parte de sistema monoltico homogneo liberacin del frmaco. Las microcpsulas son monolticas algn tiempo llamado microesferas. Se componen de materiales polimricos, protectores creos o de otro tipo, es decir polmero biodegradable sinttico y productos naturales modificados tales como almidones, gomas, protenas, grasas y ceras. Los polmeros naturales incluyen albmina y la gelatina. Los polmeros sintticos se incluyen el cido polilctico, acido poliglicolico, polisteres, policaprolactona, y poliacrilarrtide. MIS son de tamao pequeo y por lo tanto tienen gran superficie para relaciones de volumen. En el rango inferior y

de gravedad-nefrotoxicidad. La anfotericinaB en la albmina de magnetita m / s preparado para la orientacin de pulmn. 14-15 Cerebro y reorganizado.

F. IMPLANTE Lafarge present por primera vez el concepto de sistema teraputico implantable para la administracin a largo plazo, la droga continua en 1861 con el desarrollo de un frmaco por va subcutnea implantable de pellets. La tcnica se utiliza para administrar la hormona cristalina en forma de grnulos slidos esteroides. Sistema implantable es capaz de hormonas de secrecin continua de iones de la glndula activo. Implante representan enfoque novedoso en el uso de formas de dosificacin slidas como producto parentral. Los implantes se inserta bajo la piel por el corte y cosido que alterar la insercin de "la tableta estril que es varilla cilndrica, y en forma ovoide y ms de 8 mm de longitud. Los comprimidos estriles que consisten en el frmaco altamente purificado, comprimido sin excipients.if, destinados a la implantacin subcutnea en el cuerpo. Tableta de implantes han sido recientemente sustituido por otra forma de dosificacin, tales como la difusin de tubo de silicona de control, labrada con las drogas o el polmero (16) biodegradable. Cpsulas controlado magnticamente son una forma imaginativa de "implante, dichas cpsulas se implantan en la parte superior del muslo a una profundidad de 0,5 cm. Este tipo de cpsulas es de 1,2 cm de largo y 0,6 cm de dimetro y hecha por polycarhonatcs de moldeo y tambin es adecuado para la presentacin de la hormona del anticonceptivo. La velocidad de liberacin de forma subcutnea esteroide de la implantacin grnulos se encontr que se desacelere y actividades hormonales se prolong mediante la dispersin del esteroide en la matriz de colesterol durante la fabricacin grnulos. El uso clnico de la pastilla implantable para el cuidado de la salud humana ha declinado en aos recientes. El hecho ha desencadenado la investigacin y el desarrollo de la novela, el sistema de la teraputica controlable e implantable para

Felbamato (FBM) SUSPENSIN inyeccin de microesferas El felbamato es nuevo frmaco epilptico neuroprotector, tiene muy baja solubilidad en agua y disolventes orgnicos a causa de fuertes enlaces de hidrgeno intermoleculares. FBM est encapsulado por el portador de 3,6 - bis (N-fumaril-N (N-batyl) un nino 2-5 dicetopiperazina (FDKP) y el sistema disolvente parenteral. Liofilizado FBM / FDKP las microesferas se suspendieron en solucin salina al 0,9% que contena 1% w / v metil celulosa para obtener la concentracin de 4 mg FBM / ml. Y se ajust el pH 1 a 6,2. Esta suspensin se inyect en los ratones con requisito de peso corporal 0,01 ml / g para todas las pruebas sobre la base de electrochoque mximo (MES) 60 Hz de CA actual fue emitido por los electrodos corneales de 0,2 seg. La suspensin de FBM protega significativamente a los ratones de economa de mercado despus de su administracin. Se demostr efecto del tiempo y la dosis depende anticonvulsivo contra el MES seizers inducidos

reemplazar pellets para el largo plazo, la administracin subcutnea continua de la droga. En este caso algunos de los implantes tradicional es el uso incluyendo acetato de desoxicorticosterona, estradiol y testosterona. Algunos de los productos implantacin recientemente aprobado incluye polmero biodegradable y no biodegradables. Varias formas implantable para un suministro de frmaco prolongado estn en uso comercial. MECANISMO DE MEDICAMENTO QUE LIBERA SISTEMA TERAPUTICO IMPLANTABLE: A. Control de drogas por difusin Permeabilidad de la membrana - liberacin controlada de frmacos. Matriz de difusin liberacin controlada de frmacos. Micro - entrega de depsito de la disolucin controlada de frmacos. B. La liberacin del frmaco controlado por activacin: La presin osmtica activar la administracin de frmacos. Magnetismo la administracin de frmacos activado. Ultrasonido activar la administracin de frmacos. Presin de vapor activada la administracin de (18-19) frmacos. La hidrlisis activa la administracin de frmacos

PREPARACIN DE IMPLANTE Muchos polmeros se pueden utilizar para preparar la membrana limitante de la velocidad para la liberacin controlada; pocosse emplean para fines de implantacin. El polmero debe ser biocompatible y esterilizables polmeros implantables se pueden clasificar en polmeros biodegradables y no biodegradables. No polimricos material tal como sustancia grasa como el colesterol y el metal como el titanio, acero inoxidable puede ser utilizado en el dispositivo de implantacin. Polmeros no biodegradables como polmeros de silicio, acetato de celulosa y acetato de vinilo de polietileno se utilizan. Polmeros de silicona: Polmeros de silicona son ampliamente utilizados en la entrega controlada de frmacos. Ellos proporcionan ventajas tales como la resistencia a la esterilizacin por calor biocompatibilidad, alta permeabilidad para frmacos lipfilos. Los productos teraputicos preparados con elastmeros de silicona incluye el Norplant, un implante subdrmico para entregar levonorgestrel como mtodo anticonceptivo, el anillo vaginal de liberacin dual. POLIETILENO ACETATO DE VINILO: Copolmero de etileno y acetato se utiliza en el inserto ocular Alza y en el sistema de DIU tipo reservorio (Progestaserb).

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