UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN ANTONIO ABAD DEL CUSCO Facultad de agronoma y zootecnia Carrera profesional de zootecnia

INFORME TRABAJO DE QUINOLONAS

| PRINCIPIOS FARMACOLGICOS Y TERAPEUTICOS |
ANDRES ESTRADA ZUIGA

1. 2.

EDWIN HUAMAN HANCCO ADRIAN CAARI VALERIANO

071059-J 071050-B

CUSCO JUILO - 2013|

QUINOLONAS Y FLUOROQUINOLONAS Aspectos generales Son el grupo farmacolgico de mayor desarrollo en la actualidad. Se distinguen 3 generaciones con potencia antibacteriana y rasgos farmacolgicos

progresivamente mejores. En 1960 se puso a disposicin la primera Quinolona antibacteriana: el cido nalidixico que fue rpidamente aceptada para la teraputica de las infecciones de vas urinarias en seres humanos. Hasta la fecha se han sintetizado ms de 10 000 compuestos diferentes a partir del anillo bsico de las quinolonas y actualmente se distinguen tres generaciones de frmacos con potencia antibacteriana y caractersticas farmacolgicas cada vez mejores. Mecanismo de accin Las quinolonas son los nicos antibacterianos cuyo blanco son las topo isomerasas bacterianas. Las topo isomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrollamiento, tanto en las regiones cromosmicas que se estn replicando como en las que estn sin actividad de replicacin. quinolonas actan sobre las topo isomerasas II (DNA girasa) y IV. La topo isomerasa II ayuda a remover el sper enrollamiento positivo que se presenta por delante del punto de replicacin del DNA. Las Quinolonas no permiten que se remueva este sper enrollamiento, detienen la replicacin del DNA bacteriano y por ende llevan a la muerte de la bacteria. La topoisomerasa IV ayuda a separar el DNA formado del utilizado como plantilla para la replicacin. Las quinolonas tambin producen la muerte bacteriana al inhibir esta enzima. Esta unin a las diferentes topoisomerasas implica diferencias en el espectro de actividad de las quinolonas y en el surgimiento de diferentes patrones de resistencia bacteriana. Espectro antimicrobiano En general las quinolonas de primera generacin tienen una actividad limitada y suelen ser activas en algunas bacterias gramnegativas. El espectro aumenta Las

en las de segunda generacin, siendo la flumequina la ms dbil in vitro y la ciprofloxacina la ms potente. En veterinaria las ms potentes son la fluoroquinolonas de tercera generacin. Se debe ponderar los efectos txicos sobre los cartlagos articulares en animales jvenes o con artropatas preexistentes tan comunes en perros. Farmacocintica Absorcin Las quinolonas normalmente se administran por va oral, aunque se dispone de Enrofloxacina y Ciprofloxacina para administracin IV, IM y SC. El paso a la sangre tras la administracin IM o SC es rpido. La presencia de alimentos puede retrasar la absorcin en los animales mono gstricos. Distribucin Las quinolonas, con algunas excepciones como la cinoxacina, penetran bien y rpidamente en todos los tejidos. Se detectan niveles especialmente elevados en los riones, hgado y bilis, pero las concentraciones en el lquido prottico, hueso, endometrio y LCR son tambin bastante importantes. La mayora de las quinolonas tambin atraviesan la barrera placentaria. Biotransformacin Algunas quinolonas como la ofloxacina se eliminan inalteradas; otras como la cinoxacina, la ciprofloxacina y la Enrofloxacina se metabolizan parcialmente; y unas pocas como la acrosoxacina y la pefloxacina se degradan

completamente. Excrecin La excrecin renal es la va de eliminacin principal de la mayora de las quinolonas. Las concentraciones urinarias suelen ser elevadas durante las

primeras 24 h. tras la administracin, y pueden formar cristales en la orina cida concentrada. La excrecin biliar del frmaco original, as como de los conjugados, es una va importante de eliminacin en algunos casos como la ciprofloxacina, la pefloxacina y el cido nalidxico. Las quinolonas se detectan en la leche de animales lactantes, a menudo en concentraciones elevadas que persisten durante algn tiempo.

Indicaciones teraputicas Las quinolonas estn indicadas en el tratamiento de infecciones locales y sistmicas causadas por microorganismos sensibles, especialmente en infecciones profundas. Se ha logrado xito teraputico en infecciones respiratorias, intestinales, urinarias y de la piel, as como en prostatitis bacterianas, meningoencefalitis, osteomielitis y artritis. Efectos adversos En la actualidad, se sabe poco de la toxicidad potencial de las fluoroquinolonas de segunda y tercera generacin en animales domsticos y productivos como aves, cerdos y bovinos (adultos y jvenes), aunque con las quinolonas ms antiguas (cido nalidxico y oxolnico) los efectos secundarios eran

relativamente frecuentes, parece que las ms recientes se toleran bien. Aunque se ha descrito en animales en crecimiento la induccin de artropatas y alteraciones de la estructura del cartlago articular en forma de erosiones, eso no se ha considerado relevante en animales productivos como aves, cerdos y becerros; este problema tiene particular relevancia en cachorros, gatos en crecimiento y potrillos, y es mucho ms acentuado en el caso de algunas fluoroquinolonas, como la ciprofloxacina. Cuadro 9. Generaciones a las que pertenecen las principales quinolonas Quinolona o fluoroquinolona I GENERACIN Acido nalidxico cido Oxolnico II GENERACIN Flumequina Ciprofloxacina (progenitora de la enrofloxacina) Norfloxacina III GENERACIN Enrofloxacina

Bibliografa: FARMACOLOGA VETERINARIA II, MSc mdico veterinario varinia paredes v. Nicaragua julio 2009. Universidad nacional agraria-facultad de ciencia animal, departamento de veterinaria. Pag. 36-37.