FARMACOLOGA DEL SNA. FARMACOS COLINERGICOS Y ANTICOLINERGICOS.

EL sistema nerviosos autnomo es comprendido en el sn perifrico. Tenemos el sn central y perifrico. El sistema nervioso perifrico contiene.. Funciones simptico: prepara nuestro cuerpo ante situaciones de etsres broncodilatacion, midriasis, aumento de la FC, permiten tener funciones fisiolgicas para estar estresado. Funciones parasimptico: necesita estar atentoi ante situaciones basales como una broncodilatacion basal, miosis, disminucin de la FC. SNA El sistema nerviso parasimptico se origina en el msesncefalo y en la porcin sacra. Craneo sacro.1/1 tejido Simpatico: relacin de 1/20 neurona tejido. Cervical, toracolumbar el origen. Se originan en el nervio vago. Neurotransmisores y vas Va simptica Acetilcolina es un NT universal, puede hacer sinpasis en muchos tejidos del oprganismo. La Ach en la rama simptica solo hace sinapsis a nivel ganglionar, ya que en el rgano efector el NT que se utiliza es la NE o Epi. En la parasimptica, la Ach se utiliza como NT en el ganglio y postganglionar. FIBRAS PRE Y POSTGANGLIONAR Las fibras preganglionares del simaptico son cortas y las del paraismpatico largas. Ganglioi}: receptor nicotnico Tejido: muscarnico. acciones colinrgicas. Efecto de la inervacin S y PS Permite ver que efectos ejerce un frmaco que actue a nesos niveles. NEUROTRANSMISION COLIONERGICA La ach adems del sistema simptico y parasimptico, es el NT fundamental, funciona tambin en el sistema nerviso somtcio placa motora se une al receptor nicotnico. La sntesis de Ach se relaixa a travs de colina y esta catalizada por la colino acetiltransferasa CAT. La Ach se almacena en vesculas sinpaticas, una vez que libere la Ach a la hendidura sinpatica puede acutar con su receptor. La distancia de la hendidura sinpatica es de 20 a 30 nm, pudiendo unirse a sus receptores y ejercer su efecto. Aqu adems se encuentra la acetilcolinesterasa

es la encargada de degradar el Ach y la colina es recaptada a la membrana presinpatica. TIPOS DE RECEPTORES COLINERGICOS Nicotinico: en ganglios autonmicos, medula suprarrenal y muscarinico es acoplado a canal ionico (canal de sodio) Muscarinico: asociado a la Pg ubicado en la unin neuroefectora post ganglionar. Revisar receptores muscarinicos que localizacin tiene cada uno de ellos. Activacion de receptores muscarinicos M2 O M4 se uenen a pGi M1 m3 y m5 se unen a gq o a gs por activacin de AC protein cinasa o fosfolipasa. CONOCER UBICACIN Y FUNCIONES D ELOS RECEPTORES PERMITE IDENTIFICAR SITIOS DE INTERVENCION FARMACOLGICA. Antiespasmodico: agonista colinrgico Midriatico: agonista ltico Paraismpatico mimtico inhibidores de acetilcolinesterasa. Parasimptico ltico antagonista muscarnico. Los frmacos pueden estar diseados para inhibir cualquier momento en la cascada de transduccin de la acetilcolina. Ej: inhibir el transportados de colina hacia la temrinal presinpatica. Agonistas o antagonistas de receptores, muscarinicos o nicotnico. Antagonistas de receptor nicotnico: tubocuranina ACH COMO FARMACO Los frmacos se van a claisifcar segun la Ach La ach como frmaco no funciona porque rpidamente se puede hidrolizar por cualquier enxima del organismo por ello se han preparado frmacos con accin similar de la ach en receptores muscarinicos. Estos son frmacos colinerigicos clasificacin - directos Indirectos: 2. espectro de accin AGONISTAS DE ACCION DIRECTA A) ESTERES DE COLINA: - Acetilcolina Metacolina Carbacol Betanecol La Ach es muy suceptible a la accin enzimtica de la achcolinesterasa. El carbacol y betanecol tiene importantes efectos a nivel cv, GI, vas urinarias. b) alcaloides

son naturales, muscarina=> amanita muscaria lo que mas tiene es muscarina diarreas vomitos, dolor abdominal, colico, - pilocarpina Glaucoma de angulo estrecho pilocarpus - arecolina EFECTOS CARDIOVASCULARES AGONISTAS - efectos directos APARATO GI Tracto Urinario OJO diminuye presin intraocular Musculo liso broncocontriccion Vascular es un fenmeno no directo, sntesis de oxido ntrico, accin vasodilatadora. SNC No atraiesan la barreta HE. Usos clnicos COLINERGICOS DE ACCION INDIRECTA Aumentan la concentracin de ach Amplifican el efecto de la ach endgena. Inhibidores de achestrerasa Inhibidores reversibles =>= primera generacin Inhibidores reversibles 2da geeracion Usos clnicos acntuan el efecto ach. Alzhemier: donepezilo, hay un poco produccin de ach o accin de ella en pacientes con alzhemer.segunda generacin Glaucoma Miastenia gravis es una enfermedad AI hay anticuerpos especficos para receptor ach y lo bloquean. Edrofonio solo como diagnosticof, efecto rpido a los 30 seg, se inyecta y se ve si hay mejoramiento de la actividad muscular. Tratamiento de miastenia: piridostigmina o niostigmina. 3 a 4 dosis por dia porque la accin es muy corta. Desplaza los antifcuerpos y se une al receptor. INIHIBIDORES IRREVERSIBLES La acetilcolina con la acetilcolinesterasa forman un enlace acetilo y la desacetilacion ocurre en minutos Los toxicos como organofosforados, realizan un enlace covalente con la acetilcolinesterasa (fosforil) RESUMEN (FARMACOLOGIA DE LUDMAN) Farmacos anticolinrgicos 1) Alcaloides: atropina, escopolamina (atropa belladona) 2) Aminas terciarias:

3) Aminas cuaterniarias: ipatropiom Atropina: presenta mayor sensibilidad Efectos snc: atraviesa la barrera HE Ojos: midriasis Paralisis d emusuclos ciliares Sndrome del ojo seco efecto anticolinrgico Respiratorio: leve broncodilatacion, mayor el ipatropion. Genitourinario USOS TERAPUTICOS ATROPINA Fondo de ojo dura 10 dias. Tropicamida dura 6 horas. PCR tras la inyeccin de adrenalina. Tratamiento con inesecticidas, organosfosforados y carbamatos. Reactivacion de la enzima Cuando se utiliza atropina (cuando hay intoxicacin por organofosforado), se debe utilizar la pralidoxina que reactiva la acetilcolinesterasa. La atropina tiene buena absorcin en todas las vas. Se elimina rpidamente PRECAUCIONES Depende de los sntomas del paciente INTERACCIONES CON OTROS FARMACOS Efecto antisialagogo, puede aumentarse con antidepresivos o antihistamnicos.