-Formas farmacuticas -Vas -Pasajes de de administracin drogas de por los frmacos membranas

- Absorcin de frmacos Formas farmacuticas La disposicin externa que se da a los frmacos para facilitar su administracin. La importancia de la forma farmacutica reside en que determina la eficacia del frmaco, ya sea liberando el principio activo de manera lenta, o en su lugar de mayor eficiencia en el tejido blanco, evitar daos al paciente por interaccin qumica, solubilizar sustancias insolubles, mejorar sabores, mejorar aspecto, etc. Clasificacin: FF. Solidas: Capsulas Comprimidos Grageas Pldoras Tabletas FF. semislida Barras Capsulas blandas vulos Supositorios FF. Liquida: Solucin Jarabe Infusin Pastas Pomadas Ungentos oftlmicos Gel Jalea

 Elixir Colirios Emulsin Suspensiones Locin Gotas Enemas FF. Solidas: Capsulas:

FF. Gaseosas Gases Inhalacin Aerosol Otras: Parches

Son preparaciones slidas, con una cubierta que puede ser dura o blanda y tener forma y capacidad variables, y que generalmente contienen una nica dosis de un principio activo. Estn destinadas a la administracin oral. Las cubiertas son de gelatina u otras sustancias que pueden adaptarse. Se pueden distinguir varios tipos de cpsulas: cpsulas duras: Las cpsulas duras tienen cubiertas formadas por dos partes cilndricas prefabricadas, en las cuales uno de los extremos es redondeado y est cerrado y el otro est abierto.

 cpsulas gastrorresistentes: Las cpsulas gastrorresistentes son cpsulas de liberacin retardada preparadas de manera que resistan el jugo gstrico y liberen su principio o principios activos en el fluido intestinal. cpsulas de liberacin modificada: Las cpsulas de liberacin modificada son cpsulas duras o blandas cuyo contenido o cuya cubierta contienen excipientes especiales o estn preparadas por un proceso especial destinado a modificar la velocidad, el lugar o el momento de la liberacin del principio o principios activos. sellos: Los sellos son preparaciones slidas que consisten en una cubierta dura que contiene una dosis nica de uno o ms principios activos. Comprimidos: Los comprimidos son preparaciones slidas, cada uno de los cuales contiene una unidad de dosificacin de uno o ms principios activos. Algunos comprimidos se ingieren enteros, otros masticados, otros se disuelven o dispersan en agua antes de su administracin y otros deben permanecer en la boca para liberar all el principio activo.

 Grageas Son de cubierta de sabores agradables facilitando su ingestin, enmascarando el olor y sabor, protegiendo el principio activo de la humedad del medio ambiente, luz. Pldoras Preparaciones slidas y de forma esfrica, que debes ser deglutidas enteras, casa unidad de estas contiene uno o ms principios activos recubiertos por una masa plstica. Su uso ya no es frecuente ya que se vio desplazado por el uso recurrente de tabletas y capsulas. Haciendo nfasis en estas, el trmino de pldora hace referencia a las pldoras anticonceptivas. Tabletas Formas farmacutica solida de dosificacin unitaria, preparadas por moldeo o compresin; sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o ms principios activos. FF. semislida Barras: Las barras son preparaciones slidas destinadas a aplicacin local. Son preparaciones con forma de varilla o cnicas consistentes en uno o ms principios activos, solos o bien disueltos o dispersados en una base adecuada, que puede disolverse o fundir a la temperatura corporal.

 Capsulas blandas: Tienen cubiertas ms gruesas que las de cubierta dura. Las cubiertas constan de una sola pieza y son de formas variadas. vulos: Los vulos son preparaciones slidas unidosis. Son de formas variables, pero generalmente ovoides, con un volumen y consistencia adaptados a la administracin por va vaginal. Contienen uno o ms principios activos dispersados o disueltos en una base apropiada que puede ser soluble o dispersable en agua o puede fundirse a la temperatura del cuerpo. Supositorios: Los supositorios son preparaciones slidas unidosis. Su forma, volumen y consistencia estn adaptados a la administracin por va rectal. Contienen uno o varios principios activos, dispersos o disueltos en una base adecuada, que pueden ser solubles o dispersables en agua o que pueden fundir a la temperatura corporal. Pastas: Las pastas son preparaciones semislidas para aplicacin cutnea.

 Ungentos o Pomadas: Preparados de consistencia semiblanda y untosa con uno o ms principios activos y excipientes o base que le da masa y consistencia. Estn destinadas a ser aplicadas sobre mucosa o piel para ejercer accin local. Gel o Jalea: Suspensiones de pequeas partculas inorgnicas en un lquido o grandes molculas combinadas en este. FF. Liquida: Solucin: Preparados lquidos donde el producto activo esta disuelto en agua y son de usos externo e interno. Jarabe: Los jarabes son preparaciones acuosas caracterizadas por un sabor dulce y una consistencia viscosa. Elixir: Solucin hidroalcoholica que contiene principios activos y adictivos. Generalmente contiene saborizantes, aromatizantes y un porcentaje de alcohol del 5 18%.

 Colirios: Los colirios son disoluciones o suspensiones estriles, acuosas u oleosas, de uno o ms principios activos, destinados a su instilacin en el ojo. Emulsin y Suspensiones: Se suministran en envases unidosis o multidosis. Cada dosis de un envase multidosis se administra por medio de un dispositivo apropiado que permita medir el volumen prescrito. Locin: Preparado lquido para la aplicacin externa sin aplicar friccin. Enemas: Son formas galnicas liquidas, de composicin variable destinadas a ser administradas por va rectal. FF. Gaseosas Inhalacin: Las preparaciones para inhalacin son formulaciones slidas o lquidas, destinadas a su administracin a los pulmones, como vapores o aerosoles, con objeto de lograr un efecto local o general. Contienen uno o ms principios activos disueltos o dispersados en un vehculo adecuado.

 Aerosol: Son dispersiones muy finas contenidas en envase presurizado.

Otras: Parches: Los parches transdrmicos son preparaciones farmacutica flexibles de tamaos variable, que contienen uno o vario principios activos. Estn destinados a ser aplicados sobre la piel intacta para liberar y difundir el principio o principios activos en la circulacin general despus de atravesar la barrera cutnea. Vas de administracin de los frmacos Las vas de administracin de frmacos son las rutas de entrada del frmaco al organismo donde producir el efecto deseado. Para que los frmacos se pongan en contacto con los tejidos y rganos sobre los que actan deben atravesar la piel y las mucosas. A esto se le llama Absorcin mediata o indirecta. O bien para producir ruptura de algn rgano o tejido, se conocera como Administracin inmediata o directa En la siguiente imagen se explica la adsorcin de un frmaco cuando se administra por va inmediata y por va mediata.

Va mediata o indirecta: Es cuando el frmaco penetra en el organismo sin que ocurra efraccin del epitelio (ruptura del epitelio, mucosas u rganos).

Estas vas son: Va oral Va sublingual Va genitourinaria Va respiratoria Va drmica o cutnea Va conjuntival Va rectal

Va oral: En la va de administracin oral, el medicamento se introduce por la boca y desde la cavidad bucal se dirige al estmago o a la porcin proximal del intestino delgado para su absorcin. Es la va de administracin ms utilizada, ya que es una va natural, fcil de usar, barata y en caso de intoxicacin puede retirarse parte del medicamento provocando el vmito o efectuando un lavado gstrico. Es una va fcil de aplicar a pacientes que estn conscientes Ventajas: Experimenta el fenmeno de primer paso (Los frmacos absorbidos en el intestino delgado luego de la administracin oral ingresan en la circulacin portal heptica por la vena porta, antes de alcanzar la circulacin general. Esto es importante porque muchos de ellos se metabolizan al pasar a travs del hgado por las enzimas hepticas. La alteracin de un frmaco por parte de las enzimas hepticas antes de llegar a la circulacin general por lo comn se denomina efecto del primer paso. Los frmacos administrados en otras vas no pasan a la circulacin porta para llegar al sistema circulatorio, por lo tanto evitan el efecto de primer paso). Puede producir irritacin gstrica. y no posean alguna obstruccin del tracto gastrointestinal.

 Transcurre un cierto tiempo desde su administracin hasta la aparicin del efecto, por lo que no puede ser utilizada en tratamientos de emergencias. Hay que tener en cuenta el PH gstrico, porque degrada algunos frmacos que no podrn ser administrados por esta va. La absorcin de algunos frmacos se ve alterada por la ingestin de alimentos. Va sublingual: La mucosa bucal posee un epitelio muy vascularizado, a travs del cual los frmacos pueden absorberse, esta zona es una de las ms localizadas al igual que la base de la lengua y la parte interna de las mejillas. El sistema venoso de la boca drena en la vena cava superior y no en la porta, de esta forma se evita su paso al hgado y por ende la inactivacin del frmaco. Ventajas: Fcil administracin Puede removerse La absorcin es rpida debido No al tejido vascularizado Desventajas: Selectivo para algunos medicamentos Puede producir irritacin bucal Salivacin excesiva

Fenmeno de primer paso.

experimenta

Va genitourinaria: La mucosa vesical tiene escasa capacidad de absorcin, la mucosa uretral y vaginal son, sin embargo idneo para la absorcin y cuando los frmacos se aplican en ellas tpicamente pueden producir cuadros de intoxicacin general. Va respiratoria: Algunos frmacos, como ejemplo los anestsicos generales, siguen estas vas para penetrar a la circulacin general y producir sus efectos, pero adems el parnquima pulmonar a menudo absorbe sustancias aplicadas con finalidad local. La absorcin es rpida por la gran superficie de la mucosa traqueal y bronquial y por la proximidad entre las mucosas y los vasos pulmonares. Ventajas: Rapidez de efectos locales y sistmicos Va Los cmoda efectos para el paciente generales desaparecen con rapidez Desventajas: Irritacin de la mucosa del tracto respiratorio Fugacidad de accin Necesidad de aparatos costoso

Va drmica o cutnea: La absorcin es bastante deficiente, dado que la piel es un epitelio poliestratificados de clulas que protegen al organismo del exterior. El mayor inters de esta va es la teraputica local dermatolgica, en necesario que el frmaco tenga vnculos liposolubles para facilitar la absorcin por la piel. La inflamacin, la temperatura y el aumento de la circulacin sangunea cutnea favorecen la absorcin. Ventajas: evita el fenmeno de primer paso consigue Va conjuntival: La mucosa conjuntival posee un epitelio bien irrigado y absorbe diversos frmacos. Las soluciones deben ser neutras e isotnicas. La cornea acta como superficie absorbente, los frmacos penetran al ojo a travs de ella para ejercer efectos en estructuras internas, en ocasiones se puede producir cierta absorcin sistmica y efectos indeseados. que las concentraciones plasmticas no se muevan o cambien permite interrumpir la absorcin y puede mejorar el cumplimiento

Va rectal: Consiste en la colocacin del medicamento en el interior del recto. Se utiliza para ejercer accin local (anestsicos), o producir efectos sistmicos (antipirticos, antiinflamatorios), pero tambin es empleada para provocar por va refleja la evacuacin del colon (supositorios de glicerina).El proceso de absorcin se realiza rpidamente por la gran vascularizacin que existe en esta zona y se evita parcialmente el efecto del primer paso porque las venas hemorroidales drenan directamente hacia la vena cava inferior. Ventajas: Absorcin ms rpida que por va oral No es una va dolorosa Es una va menos econmica Desventajas: Absorcin incompleta Vas inmediatas o directas: Permiten que el frmaco alcance el medio interno sin necesidad de atravesar ninguna barrera epitelial. La absorcin es regular y los frmacos llegan sin sufrir alteraciones a su lugar de accin. irregular e Se dificulta en casos de fisura hemorroides Produce ansiedad e inseguridad al paciente Alguno pueden producir diarrea o vomito anal o

Ventajas: . Estas vas posibilitan efectos rpidos en situaciones de emergencia, y son las nicas practicables en algunos enfermos. Permite la administracin de frmacos que irritan otras vas La administracin puede ser continua Desventajas: Suelen ser caras, dolorosas, ocasionan complicaciones (infecciones y abscesos) Requieren tcnicas especiales de administracin que implican el uso de asepsia y conocimiento anatmico Peligro de extravasacin Pueden causar sobredosis Peligroso porque puede actuar en forma inmediata o masiva sobre el SNC. Estas son: Va intradrmica Va subcutnea Va intramuscular Va intravascular Intravenosa Intraarterial Intralinftica Intracardiaca Va intraperitoneal Va intrapleural Va intraarticular Vas intrasea Va intrarraqudea Va intraneural

Va intradrmica: Se introduce en dosis pequeas en el interior de la piel y la absorcin es prcticamente nula. La zona de eleccin es la cara anterior del antebrazo, se utiliza bastante con fines diagnsticos. As se administran soluciones Histamina, Tuberculina y Extractos antignicos para pruebas de hipersensibilidad. Ventajas consisten en Desventajas Se refiere a una cierta dificultad en la tcnica. que lleva la sustancia al punto de accin. Va subcutnea: El frmaco se inyecta debajo de la piel, desde donde se difunde a travs del tejido conectivo y penetra en el torrente sanguneo. El flujo sanguneo condiciona la absorcin es generalmente ms lenta que con la va intramuscular, aunque ms rpida que con va oral. Ventajas Permite la administracin eficaz de ciertos frmacos y de algunas hormonas. La absorcin en general es rpida y eficiente debido al acceso directo a los vasos sanguneos del tejido subcutneo. Desventajas Puede causar reacciones adversas.

No

es

aplicable

con

sustancias irritantes.

Va intramuscular: En este caso el frmaco se disemina a lo largo del tejido conectivo situado en los msculos, la absorcin es ms rpida y regular que con la va subcutnea y, adems, produce menos dolor. Esta va resulta til especialmente para frmacos que se absorben o degradan mal por va oral, o que tienen un primer paso. Ventajas Permite la inyeccin de sustancias irritantes. Permite la inyeccin de lquidos sostenidas. La absorcin es segura. oleosos con acciones ms lentas y levemente Desventajas La inyeccin de sustancia oleosa provocar es capaz de embolismo

pulmonar con desarrollo ulterior de infarto en ese rgano. Produccin de escaras y abscesos locales. La inyeccin en el nervio citico por error puede producir parlisis y atrofia de los msculos en el miembro inferior.

Va intravascular El frmaco se administra directamente al torrente sanguneo y alcanza el lugar donde debe actuar sin sufrir alteraciones. Es til para emergencias

Intravenosa:
Es la administracin de frmacos directamente en una va venosa a travs de una aguja o catter que se inserta en la vena, permitiendo el acceso inmediato al torrente sanguneo para suministrar el frmaco. Es el medio ms rpido para transportar soluciones (lquidos) y frmacos por el cuerpo. Ventajas: Es el mtodo ms rpido para introducir un medicamento en la circulacin. La totalidad del frmaco administrado llega a la circulacin sistmica sin pasar por un proceso de absorcin. Permite obtener un inicio de accin inmediato. Se puede suspender su administracin si aparecen efectos indeseables debido a que la dosificacin es precisa. Permite mantener un monitoreo delos niveles en sangre de la droga. Desventajas: La administracin muy rpida puede provocar efectos indeseables.

Potencial a dao de tejidos internos. Potencial a hemorragias. Una vez introducido el compuesto farmacolgico no se puede retirar de la circulacin. Surgen reacciones adversas con mayor intensidad. Es imposible revertir la accin farmacolgica. Ofrece dificultades tcnicas mayores que las otras vas parenterales, sobre todo si hay carencia de venas accesibles.

Intraarterial
Consiste en la administracin de un frmaco por va arterial, es menos utilizada que la intravenosa, til para tratamientos de neoplasias localizadas, admn. De vasodilatadores en embolia arterial o de medio de contraste para arteriografas. Ventajas Las ventajas en la administracin arterial consisten justo en la posibilidad de actuar de modo directo con la droga sobre el rgano afectado sin acciones sistmicas. Desventajas Las desventajas consisten en las dificultades tcnicas y en la posibilidad de escapes de la droga a la circulacin general, con los efectos txicos consiguientes en el caso de los antineoplsicos.

Intralinftica:

Carece prcticamente de inters teraputico. Se usa solo con fines diagnsticos para contrastes yodados o para agentes antimicticos.

Intracardiaca
Se utiliza solo en casos desesperados como la inyeccin de adrenalina en las cavidades cardiacas durante un paro cardiaco. Ventajas Sus ventajas consisten en la posibilidad de actuar directamente sobre el miocardio en los casos de grave urgencia. Desventajas Sus principales desventajas estriban en las dificultades tcnicas. Intraperitoneal: La administracin de un frmaco en esta cavidad es absorbente, desde la cual estos pasan fcil y rpidamente. Es poco usual la prctica en humanos. Ventajas Sus ventajas consisten justo en su sencillez y en estar al alcance del mdico, sin que exista necesidad de contar con un equipo costoso o muy especializado como es el caso del rin artificial. Desventajas Sus desventajas consisten en la posibilidad de hemorragia, peritonitis, infeccin y formacin de adherencias.

Va intrapleural: Esta va se usa excepcionalmente. Presenta caractersticas semejantes a la va intraperitoneal. Se introducen as medicamentos en la pleura, en general enzimas proteolticas y antibiticos. Va intraarticular: Prcticamente se usa solo en traumatologa para inyectar frmacos (antiinflamatorios, corticoides o antibiticos) dentro de la articulacin. El frmaco se sita en contacto con las serosas y puede ejercer un efecto local y alcanzar el torrente circulatorio. Va intrasea o intramedular: Se introduce el frmaco dentro del tejido seo, en la medula en adultos y la tibia en nios. Es interesante cuando no existe posibilidad de inyectar en una vena. El efecto es tan rpido como la administracin intravenosa, pero el mayor obstculo es la complejidad de la tcnica. Ventajas Las ventajas consisten en su rapidez de accin. Desventajas Las desventajas son las dificultades tcnicas, de manera que en la actualidad se emplea muy poco.

Va intrarraqudea: Se utiliza para la administracin de sustancias que atraviesan mal la barrera hematoenceflica y que deben actuar a nivel central. Tambin para conseguir una concentracin particularmente elevada de un compuesto en un sitio determinado del SNC o en las races espinales. Otras vas para administrar frmacos en el SN son la epidural y la intraarticular. Ventajas Las ventajas de esta va consisten en la posibilidad de actuar de forma eficiente sobre las meninges y races raqudeas. Desventajas Sus desventajas consisten en la dificultad tcnica y la posibilidad de que ocurran efectos adversos como sobreinfecciones, hemorragias y parlisis. Va intraneural: Se denomina as a la administracin de algunos medicamentos que se inyectan en la proximidad de nervios o ganglios simpticos.

Pasaje de frmacos a travs de la membrana: A excepcin de la va intravenosa el proceso de absorcin no existe, cualquier va de administracin e los frmacos sitan a las molculas de frmaco en un lugar inicialen el cual dichas molculas deben entrar en solucin con los lquidos del medio en que se encuentran. La membrana plasmtica de todas las clulas est constituida por una bicapa de lpidos y protenas, los lpidos son molculas anfipaticas con su porcin polar o hidrfila, orientada hacia el exterior de la membrana y su porcin apolar o hidrfoba se orienta hacia el interior hacia el interior de la bicapa lipdica. ABSORCION: comprende los procesos de liberacin del frmaco de su forma farmacutica, su disolucin, la entrada del frmaco a los organismos desde el lugar de administracin, los mecanismos de transportes y eliminacin presistmica. Las molculas de pequeos tamaos atraviesan las membranas por difusin pasiva, por difusin facilitada o transporte activo, las molculas de gran tamao lo hacen por procesos de pinocitosis y exocitosis.

La velocidad de difusin a travs de la bicapa lipdica depende del tamao de la molcula, de su liposubilidad, y su grado de ionizacin. Las molculas que pasan dificultosamente a travs de la bicapa utilizan protenas especficas que actan como canales o como sistemas transportadores. EL PASAJE DE LOS FARMACOS A TRAVES DE LAS MEMBRANAS PUEDE EFCTUARSE POR DIFERENTES MECANISMOS: Difusin simple: es la movilizacin sin consumo de ATP ni utilizacin de mecanismos de transporte, de las molculas de una droga desde el sitio de mayor a menos concentracin a travs de los lpidos de la membrana, el mecanismo por el cual atraviesan la mayora de las membranas celulares. Difusin facilitada: es un proceso por el cual una sustancia prcticamente insoluble en lpidos se unen a una estructura de la membrana denominada portador o carrier, este se difunde a travs de las leyes de difusin simple. FACTORES DETERMINANTES EN LA DIFUSION SIMPLE: Liposolubilidad: la velocidad de difusin es directamente

proporcional a la liposubilidad de la droga.

Tamao molecular: la velocidad de difusin es inversamente proporcional a la liposubilidad de la droga, las molculas de bajo peso molecular difunden ms rpido que las de mayor tamao. Ionizacin molecular: la mayora de las drogas son cidos o bases dbiles, pudiendo presentarse ionizadas en parte y en parte no. Las molculas ionizadas (polares), se caracterizan por ser ms hidrosolubles, mientras que las no ionizadas son ms liposolubles. UN ACIDO DEBIL AUMENTARA EL NUMERO DE SUS MOLECULAS NO IONIZADAS A MEDIDA QUE EL PH DEL AMBIENTE TIENDE A INCREMENTAR LA ACIDEZ, EL PH DE LA SOLUCION EN LA QUE ESTA DISUELTA LA DROGA TIENE GRAN IMPORTANCIA PARA LOS PROCESOS DE ABSORCION, POR ESO LOS ACIDOS DEBILES SE ABSORVEN BIEN EN EL ESTOMAGO DONDE EL PH ES ACIDO, Y LAS BASES DE ABSORVEN MEJOR EN EL INTESTNO DONDE EL PH ES ALCALINO. ABSORCION DE DROGAS: se dice que una molcula de droga llega a circulacin sistmica cuando llega a las venas pulmonares, de las dosis administradas de una droga en una superficie en contacto con el exterior una cierta cantidad puede ser inactivada antes de la absorcin se habla de inactivacin local, la droga que llega a la circulacin general se llama droga biodisponible.