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Farmacologia - Introduo
Zootecnia 5. Perodo Prof.a Anglica Luna

Histria da Farmacologia
Pharmakon (grego) veneno (substncia teraputica)
60.000 anos atrs Em 1960, primeira evidncia fsica do uso de remdios base de plantas numa caverna ao norte do Iraque: presena de grandes quantidades de plen, de 8 espcies vegetais, sendo 7 plantas medicinais, no solo ao redor dos ossos do homem de Neanderthal (Solecki, 1975)

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Histria da Farmacologia
Oriente Mdio 2000 a.C. Compilao da Primeira Farmacopia na Sumria 250 drogas vegetais (escrita cuneiforme)

Fonte: http://rmc.library.cornell.edu/Paperexhibit/images/E3856_0006.jpg

Histria da Farmacologia
1552 a.C. Papiro de Ebers Constitui o mais antigo documento mdico preservado, contendo 876 prescries envolvendo mais de 500 substncias diferentes, incluindo muitas ervas (escrita hiertica).

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Histria da Farmacologia
Grcia e Roma 460-361 a.C. Corpus Hipocraticum Para cada enfermidade Hipcrates descreve um remdio vegetal e o tratamento correspondente. Sculo IV a.C. Diocles de Caristos Escreveu uma das primeiras Matria Mdica (Rhizotomikon), mas o livro foi perdido.

Histria da Farmacologia
Sculo I a.C. Pedanius Dioscorides escreve De Matria Medica, a primeira Farmacopia contendo 900 substncias sendo 600 produtos de plantas. considerado um dos mais influentes livros da histria de plantas permanecendo em uso at 1600 d.C. Foi o livro mais reeditado da histria.

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Histria da Farmacologia
(129-200) Galeno 1o. a considerar a teoria das doenas The Simplicibus, sua farmacopia compreendia 473 espcies vegetais e introduziu os preparados galnicos (com matrias primas extradas de vegetais) e os preparados lquidos de plantas. Sua doutrina permaneceu at o Sculo XVII.

Histria da Farmacologia
Sculo XVI. Paracelso teoria dos sinais
relaciona a forma e cor da planta com o valor curativo conhecia os ingredientes ativos nos remdios prescritos.

Toda droga veneno, depende apenas da dose

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Histria da Farmacologia
(1805) Setner isolou a mofina a partir do pio (1. droga pura). (1809) Magendi ao convulsivante d aestricnina (1842) Bernard efeito do curare nas junes neuromusculares (1847) Bunchhein fundou 1. Instituto de Farmacologia, tornando-a disciplina independente. 1os. Farmacologistas dedicaram sua ateno a subst. extradas de plantas, entre outras, como: quinina, digital, atropina, efedrina, estricnina

Histria da Farmacologia
Sc XX qumica sinttica revolucionou a indstria farmacutica e surgiram conceitos fundamentais em Farmacologia:
Relao estrutura-atividade T. Fraser Receptor de drogas J. Langley Toxicidade seletiva P. Ehrlich Lei da ao das massas (droga-receptor) A.J. ClarkA.Clark

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Histria da Farmacologia
Sc XX Ehrlich (1909): desenvolveu a quimioterapia Fleming (1928): penicilina, testada em humanos em 1940 Domagk (1935): efeito antibacteriano do prontosil, um pr-frmaco de sulfonamida (1o. agente antimicrobiano seletivo) Beyer (1950): tiazidas (deriva das sulfonamidas) e vrias outras drogas Black (1960/70s): propranolol e cimetidina Surgiram os barbitricos e anestsicos locais

Histria da Farmacologia
Sc. XXI DNA recombinante e Biofrmacos (anticorpos, enzimas, protenas reguladoras, hormnios e fatores de crescimento)

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O que a Farmacologia ?
Estudo da interao de compostos qumicos com organismos vivos Droga: qualquer subst. que altere a fisiologia de um organismo vivo. Frmaco: uma droga bem conhecida, com estrutura qumica definida, podendo ter efeito benfico ou no e uso experimental. Medicamento: um frmaco com efeito benfico, produzido comercialmente para uso teraputico. Remdio: qualquer coisa que faa o indivduo se sentir melhor, como clima, terapia, fisioterapia, massagem, etc, inclusive medicamento.

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FARMACOLOGIA
Definio Cincia que estuda o mecanismo de ao dos frmacos bem como seu destino no organismo, toxicidade e possveis interaes medicamentosas. Objetivo Teraputico Atingir a concentrao adequada do frmaco no stio de ao.

FARMACOLOGIA
Substncia Qumica + Sistema Biolgico Efeito Benfico (droga-medicamento)

Farmacoterapia Diagnstico Profilaxia Contraepo

Efeito Malfico (droga-txico) Toxicologia

Farmacologia estuda o frmaco e seus efeitos benficos e desejveis, mas tambm sua potencial toxicidade

Seletividade da droga: determina os efeitos indesejveis depende da natureza qumica, dose e via administrao, e fatores intrnsecos do paciente (gentica, idade, patologias, etc)

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FARMACOLOGIA
ORGANISMO
FARMACOCINTICA
Absoro Distribuio Biotransformao Eliminao

DROGA
FARMACODINMICA
Local de ao Mecanismo de ao Efeitos

Concentrao da droga no local de ao Teraputica Toxicologia

FARMACOLOGIA

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FARMACOLOGIA
Farmacocintica

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FORMAS FARMACUTICAS E VIAS DE ADMINISTRAO

FARMACOLOGIA
Formas farmacuticas Fase I biofarmacutica Liberao do frmaco Interaes no stio de administrao

Fase II farmacocintica Absoro Distribuio Biotransformao Excreo

Fase III farmacodinmica Interao frmaco receptor/stio de ao

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FARMACOLOGIA
Formas farmacuticas a forma final de como um medicamento se apresenta: comprimidos, cpsulas, injetveis, etc. Normalmente as drogas no so administradas aos pacientes, no seu estado puro ou natural mas sim como parte de uma formulao, ao lado de uma ou mais substncias no medicinais que desempenham vrias funes farmacuticas. Esses adjuvantes farmacuticos tm por finalidade, solubilizar, suspender, espessar, diluir, emulsionar, estabilizar, preservar, colorir e melhorar o sabor da mistura final. Com a finalidade de deixar o frmaco agradvel ao paladar e eficiente.

FARMACOLOGIA
Formas farmacuticas Medicamento Farmacopeia. oficial: aquele que faz parte da

Medicamento oficinal: aquele que preparado na prpria farmcia, de acordo com as normas e doses estabelecidas por Farmacopeias ou formulrios e com uma designao uniforme. Exemplos: tintura de iodo, cido ascrbico, etc. Medicamento magistral: aquele que prescrito pelo mdico/veterinrio e preparado para cada caso, com indicao de composio qualitativa e quantitativa da forma farmacutica e da maneira de administrao.

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FARMACOLOGIA
Formas farmacuticas Classificao das formas farmacuticas:
Quanto ao estado fsico
slido: ps, aglomerados, pastilhas, comprimidos, cpsulas, drgeas, granulados semi-slido: pomadas, cremes, emplastos lquido: solues (simples, compostas, xaropes, elixires) , disperses ,emulses, suspenses

Quanto ao uso
interno externo

FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Vias de Administrao
Escolha da via de administrao
Tipo de ao desejada Intensidade,velocidade e durao da ao desejada Natureza da Forma Farmacutica

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FARMACOLOGIA
Farmacocintica

FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Vias de Administrao
Enterais:
Oral Sublingual Retal

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FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Vias de Administrao
Parenterais:
Intravenosa (IV) (contnua ou em bolus) Intramuscular (IM) Subcutnea (SC)

Outras:
Tpica, Inalatria, Intratecal, Intracardaca, Intraarticular, Epidural, Intraperitoneal, Intra-arterial

FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Vias de Administrao
Vias Enterais: oral, sublingual, retal. Vantagens: Geralmente segura, formas farmacuticas, automedicao, indolor, lavagem gstrica, baixo custo. Desvantagens: Taxa de absoro varivel, irritao de mucosas, efeito de primeira passagem (exceto sublingual), sabor ou odor desagradvel (oral), coma, vmitos, cooperao do paciente, estmago vazio/cheio, peristaltismo.

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FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Vias de Administrao
Vias Enterais: oral, sublingual, retal.

FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Vias de Administrao
Vias Enterais: oral, sublingual, retal.
Via Sublingual: a utilizao da mucosa sublingual, ricamente vascularizada, e do epitlio pouco espesso, para a absoro de frmacos para efeito sistmico.

veias linguais jugular interna maxilar interna jugular externa circulao sistmica
evita-se, ento, o metabolismo de primeira passagem Formas Farmacuticas: comprimidos para serem colocados abaixo da lngua e dissolvidos na saliva.

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FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Vias de Administrao
Vias Enterais: oral, sublingual, retal.
Via retal: consiste na aplicao pelo reto de medicamentos para atuarem localmente ou produzirem efeitos sistmicos. Utilizada, principalmente, em pacientes com vmitos.
Fornece proteo parcial dos frmacos pois 50% de sua drenagem venosa feita para o fgado ( circulao portaheptica) Formas Farmacuticas: solues, suspenses e supositrios Mtodos de Administrao: aplicao e enemas

FARMACOLOGIA

Farmacocintica Vias de Administrao Vias Enterais: oral, sublingual, retal. Eliminao pr-sistmica: todo e qualquer processo que diminua a quantidade de droga antes de atingir a circulao. Ex: inativao por suco gstrico, inativao enzimtica, primeiro passo metablico Primeiro passo metablico (ou eliminao de primeira passagem): atribuda passagem da droga pelo fgado e sua conseqente biotransformao, diminuindo assim, a quantidade de frmaco administrado que chega at a circulao.

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FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Vias de Administrao
Vias Enterais:
Diferenas no processo absortivo Soluo Suspenso Comprimido Cpsula Comprimido Revestido

FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Vias de Administrao
Vias Enterais:

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FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Vias de Administrao
Parenterais: PARA = ao lado de ENTERAL = tubo digestivo
Intravenosa (IV) (contnua ou em bolus) Intramuscular (IM) Subcutnea (SC)

Outras:
Tpica, Inalatria, Intratecal, Intracardaca, Intraarticular, Epidural, Intraperitoneal, Intra-arterial

FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Vias Parenterais: intravenosa, subcutnea, intraperitoneal, intratecal, transdrmica. intramuscular, intra-arterial,

Vantagens: sem efeito de primeira passagem, controle da quantidade administrada, grandes volumes (gota/gota), efeito mais rpido que a oral (emergncias), paciente inconsciente. Desvantagens: esterilizao, colaterais mais rpidos, administrao lenta, necessidade de ajuda especializada, alteraes de pH, choque.

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FARMACOLOGIA
Farmacocintica Vias Parenterais:
IM: dor, abcessos, hematoma, volume mximo de 6 mL, pH entre 5 e 9, absoro varivel.
IMPORTANTE: Frmacos em veculos oleosos e aqueles que precipitam ou hemolisam eritrcitos no devem ser administrados via intravenosa!!!!!!

Intramuscular: solues aquosas/oleosas (rpida) e solues de depsito (lenta). Subcutnea: lenta, volumes pequenos (< 2 mL), menores riscos que iv, uso de vasoconstritores, calor e massagem, implantes de liberao prolongada.

FARMACOLOGIA
Farmacocintica Outras: intra-arterial, intracardaca, intraperitoneal, intra-articular Intratecal espao subaraquinoidiano e ventrculos cerebrais (frmaco no atravessa BHC, anestesia, exames) Peridural espao delimitado pela duramter anestesia. Intradrmica: mais lenta que sc, mnimos volumes, testes de diagnstico ou vacinao,

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FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Via tpica: efeito local (colrios, cremes, pomadas, loes) e sistmico Adesivos transdrmico: velocidade de absoro varivel Colrios: epitlio conjuntival

FARMACOLOGIA
Farmacocintica Absoro: a passagem do frmaco do meio externo para a corrente sangunea.

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FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Difuso de Frmacos atravs de Membranas Celulares

FARMACOLOGIA
Farmacocintica Tipos de transportes celulares: Difuso Passiva Passivo simples - diretamente proporcional ao gradiente de concentrao e ao coeficiente de partio o/a. Filtrao - passagem pelos poros da membrana.

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FARMACOLOGIA
Farmacocintica Tipos de transportes celulares: Processo Especializado Transporte Ativo - contra um gradiente de concentrao e com gasto de energia. Difuso Facilitada - contra um gradiente de concentrao e sem gasto de energia. Pinocitose e Fagocitose

FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Barreiras Biolgicas
Tecido epitelial Endotlio Barreira Hematoenceflica

Alteraes inflamao barreiras mais frgeis

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FARMACOLOGIA
Passagem de frmacos atravs da membrana

FARMACOLOGIA
Passagem de frmacos atravs da membrana

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FARMACOLOGIA
Passagem de frmacos atravs da membrana

FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Biodisponibilidade e Efeito de Primeira Passagem Def: A frao da dose que entra na circulao sistmica aps a administrao. Fatores que reduzem a biodisponibilidade: Baixa solubilidade Absoro incompleta no TGI Metabolismo heptico

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FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Distribuio
Def: a passagem do frmaco do sangue para os tecidos e rgos. Formas no sangue: livre x ligada Protenas Plasmticas:
albumina = 0,6 mmol/L (4 g/100mL) glicoprotena cida globulina

FARMACOLOGIA
Farmacocintica
Distribuio

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FARMACOLOGIA
Farmacocintica Biotransformao Def: a alterao da estrutura qumica do medicamento dentro do organismo, atravs da ao de enzimas.

FARMACOLOGIA
Farmacocintica Eliminao Definio: sada do frmaco do meio interno para o meio externo. Condies para eliminao:
Hidrossolubilidade Forma livre Cintica do paciente vias principais: renal, biliar, pulmonar, fecal vias secundrias: salivar, mamria, sudorpara, lacrimal

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FARMACOLOGIA
Farmacocintica Eliminao
Excreo Renal Filtrao gromerular Secreo ativa Reabsoro tubular

pH da Urina
urina cida eliminao de substncias bsicas urina alcalina eliminao de substncias cidas

Fatores que afetam a eliminao renal de frmacos:

Idade, pH, ligao s protenas plasmticas, patologias

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