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UNGUENTI

Gli unguenti sono preparazioni di consistenza somisolida e daspetto omogeneo, destinati allapplicazione esterna, sulla cute o su mucose. Essi possono essere utilizzati per unazione locale per consentire la penetrazione transcutanea di principi attivi o per realizzare unazione emoliente o protettiva. Possiamo distiguere gli unguenti in: idrofobi, unguenti che emulsionano acqua e unguenti idrofili. Gli unguenti idrofobi presentano limiti di applicazioni quali limmiscibilit con lacqua ovvero l a capacit di assorbirne una quantit molto modesto, laspetto untuoso, la difficile rimozione dalla zona di applicazione, la scarda aderen za alle mucose o ale piaghe umide. Per contro presentano vantaggi quali proprieta emolienti e idratanti. Inoltre gli unguenti idrofobi si presentano chimicamente inerti nei confronti di un gran numero di medicamenti. Gli eccipienti pi comunemente utilizzati sono oli vegetali, grassi animali,cere,gliceridi,paraffine ecc. leccipiente per eccellenza la vasellina, chimic amente e fisiologicamente inerte. Gli unguenti che emulsionano acqua presentano una modesta idrofilia. Si tratta di preparati anidri o di basi idrate in grado di assorbire una quantit di acqua aggiuntiva, dando luogo ad emusioni, senza variare la propria consistenza. Presentano buone propriet emolienti. Per gli unguenti assorbenti acqua di adoperano gli stessi eccipienti degli unguenti idrofobi, con laggi unta di agenti emulsionanti A/O come la lanolina,gli esteri del sorbitano, i monogliceridi, gli alcoli grassi oppure emulsionanti O/A come solfati di alcoli grassi o esteri di acidi grasso con macrogol. Gli unguenti idrofili non hanno consistenza untuosa e non mostrano propriet occlusive. Si emulsionano con facilit con gli essudati cutanei e si possono asportare dalla cute per semplice lavaggio con acqua. Gli eccipienti maggiormente utilizzati sono i PEG che tuttavia, a causa delleffetto igroscopico, possono portare alla disidratazione dello strato corneo e di conseguenza alla diminuizione della pentetrabilit e della disponibilit del PA. Negli unguenti contenenti lipidi facilmente ossidabili, pu essere utile lintroduzione di un antiossidante (es. acido ascorbico) Preparazione: lobiettivo prioritario della produzione deglu unguenti consiste nellottenere lomogeneit della preparazione e la distribuzione ottimale dei PA solubilizzati o finemente suddivisi, se si tratta di molecole non propriamente solubili nellec cipiente. Si ricorre in tal caso alla microionizzazione o alla macinazione, per ottenere particelle con diametri massimi compresi tra 30-50 micrometri. La maggior parte degli unguenti costituita da preparazioni di spospensione, tuttavia nel caso in cui la sostanza attiva risulti solubile, opportuno con superare la sua solubilit a Tamb. In caso contrario, si avrebbe precipitazione e formazione di cristalli, che potrebbero provocare fenomeni di irritazione locale durante lapplicazione o alterare lattivit terapeutica. Per la preparazione industriale di grossi quantitativi si usano adatti miscelatori meccanici. Gli eccipienti vengono fusi a T superiore al punto di fusione e accuratamente miscelati; un mulino a cilindri assicura la completa dispersione e leliminazione di possibi li aggregati. Quindi si filtra attraverso una rete a maglie, per eliminare gli eventuali corpi estranei. Alla massa fusa, sotto opportuna agitazione, si aggiunge il PA. La fase successica prevede il raffreddamento per ottenere una massa di consistenza semisolida voluta, agitanto in modo costante per mantenere uniforme la distribuzione del farmaco. Pu essere opportuno operare sotto vuoto per impedire inglobamento daria.

CREME
La farmacopea distingue le creme in idrofile e idrofobe. Le creme sono forme farmaceutiche semisolide contenenti una o pi sostanze disciolte o disperse in unopportuna base. Le creme idrofobe sono emulsioni del tipo A/O e possono in teoria assorbire ulteriori quantit dacqua. Queste preparazioni dormano un fil oleoso sulla pelle: hann o ottime propriet emolienti e in alcuni casi possono esercitare un effetto occlusico. Presentano una certa untuosit, che le rende poco dilavabili per la scarsa emulsionabilit in acqua. Laspetto organolettico e la spalmabilit sono generalmente pi gradevoli rispetto aglie unguenti idrofobi. Tra gli eccipienti pi comunemente usati ricordiamo gli idrocarburi in generale (paraffina liquida, vasellina,paraffina solida, cera microcristallina, cerasina). Come emulsionanti A/O vengono prevalentemente impiegati la lanolina e i suoi derivati, gli esteri del sorbitano, il colesterolo, il glicerilmonostearato. SI tratta di molecole anfifiliche caratterizzate da valori di HLB compresi tra 3 e 6; spesso le creme idrofobe vengono ottenute con lausilio di basi di assorbimento, costiutite da materiale anidro o idrato che ha la capacit di assorbire ulteriormente acqua. Il massimo quantitativo dacqua, che pu essere addizionato a 100g di una tale base a una data T viene indicato come numero di acqua. Generalmente non previsto luso di conservanti nelle creme A/O in quanto la fase acquosa dispersa, in cui potrebbe verificarsi lo sviluppo di microorganismi non si trova a diretto contatto con lambiente esterno. Se nella preparazione sono presenti lipidi insaturi, pu essere opportuno lintroduzione di un antiossidante. Le creme idrofile sono emulsioni O/A e in campo farmaceutico esse rappresentano il tipo pi comune di preparazioni semisolide per applicazione cutanea. Sono lavabili con acuqa, quindi facilmente asportabili dalla supercifie cutanea. Inoltre possono lasciare sulla pelle un gradevole senso di freschezza dovuto allevaporazione di parti dellacqua presente nella fase continua.

Un numero considerevole di lipidi e di emulsionanti sono usati per lottenimento di creme base O/A. Gli eccipienti usati devono essere obbligatoriamente sostanze scritte in una farmacopea. La fase oleosa generalmente costituita da miscele di vsellina filante, paraffina liquida o da alcoli a lunga catena. Lacido stearico viene spesso impiegato in associazione con la tritenolamina pe r dar luogo alla formazione in situ di un sapone. Gli emulsionanti O/A sono polisorbato e sodio laurilsolfato. In generale quasi tutte le creme idrofile richiedono pi di un agente emulsionante. La scelta dellemulsionante di cruciale importanza per lottenimen to di una crema O/A stabile, una prima indicazione pu essere offerta dal valore HLB, che generalmente per gli emulsionanti O/A compreso tra gli 8 e i 16. Di solito, per, si preferisce ricorrere alla combinazione di unamulsionante idrofilo e uno lipof ilo in modo da ottenere un film interfacciale misto e una viscosit del sistema in grado di prevenire fenomeni di affioramento, aumentando cos la stabilit. Miscelando in diverse porzioni un emulsionante idrofilo con uno lipofilo, inoltre possibile ottenere differenti combinazione a diverso HLB. Un altro parametro che deve essere preso in cosiderazione nellemulsionante la PIT ossia la temperatura alla quale le propriet idro/lipofile di un emulsionante si bilanciano esattamente. Nella formulazione delle creme idrofile si deve spesso ricorrere allintroduzione di componenti ausialiari necessari a migliorare le caratteristiche organol ettiche e la stabilit, viscosizzanti della fase acquosa continua, che hanno la funzione di aumentare la consistenza e la plasticit della crema, in modo da favorirne la spalmabilit e eteri di cellulosa e polimeti dellacido acrilico. Le creme in quella fase acquosa posson o fornire favorevoli condizioni di sviluppo di microrganismi. La presenza di un conservante diventa perci indispensabile. In campo farmaceutico i conservanti pi comuni sono gli esteri dellacido p-idrossibenzoico. Nelle creme idrofile spesso necessario introdurre una sostanza ad azione umettante per prevenire la perdita dazqua per evaporazione. Si tratta di materiali igroscopici che assorbono lacqua dallaria in funzione dellumidit relativa. Tra le sostanze pi usate c il glicerolo, polialcoli, ur ea.v Preparazione creme O/A: si preparano per lo pi a caldo in modo da portare a fusione la componente lipidica. Gli emulsionanti vengono solitamente introdotti nella fase lipidica, ad ecezione degli emulsionanti anionici che si disperdono nella fase acquosa da scaldare,come gi visto per il caso precedente, a una T di almeno 3-5 gradi superiore a quella della fase lipidica. Vi sono due tecniche fondamentali : 1) emulsionamento diretto: prevede laddizione della fase lipidica a quella acquosa sotto continua agitazione o meglio sotto omogeneizzazione; 2) emulsionamento inverso : prevede laddizione della fase acqu osa a quella lipidica. Allinizio delloperazione quando la % di acqua bassa si forma di preferenza un emulsione A/O anche favorita dal fatto che solitamente si opera a T superiori alla PIT dellemulsionante. Man mano che aumenta la % di acqua e con il progressivo abbassamento della temperatura, il sistema si inverte in O/A. la seconda tecnica scuramente preferibile sia perch pu essere pi agevole adoperare macchinari in grado di travasare un liquido acquoso piuttosto che un lipide, sia perch con l emulsionamento inverso si ottengono sistemi in cui le gocce di fase dispersa hanno diametri pi piccoli e pi uniformemente distribuiti. Un fattore di estrema importanza per la consistenza finale delle creme la velocit di raffreddamento. Pu influire sul tipo di cristallizzazione dei componenti a elevato PM. Preparazione creme A/O: la preparazione delle creme A/O richiede lapporto di una certa energia per poter formare linterfacc ia tra due fasi; inoltre generalmente necessario operare a caldo per portare a fusione i componenti lipidici e gli emulsionanti che sono solidi a temperatura ambiente. Lantiossidante eventualmente presente deve essere addizionato prima di iniziare il riscaldamento, in quanto le alte temperature possono promuovere o comunque accelerare le reazione di lipoperossidazione. I componenti lipofili e lemulsionante a basso HLB vengono scaldati a una temperatura alla quale fondono le molecole pi basso fondenti. Lacqua e i suoi componenti idrofili vengono scaldati a una temperatura almeno di 3/5 gradi superiore alla temperatura della fase lipidica. Generalmente si procede addizionando la fase acquosa alla fase lipofila sotto costante agitazione meccanica. Il raffreddamento della crema A/O deve poi avvenire lentamente e sotto agitazione costante, per evitare la formazione di pellicole sulla superficie.