Son sustancias que antagonizan o BLOQUEAN los efectos de Acth o, de la estimulacin de las fibras postganglionares del parasimptico o vago.

Flia Solanaceas: Atropina (dl-hiosciamina) y Escopolamina (l-hioscina)

PLANTAS DE LA FLIA DE SOLANACEAS

BELEO (Hyoscyamus niger) +escopolamina (l-hioscina) BELLADONA (Atropa belladona) +Atropina (dl-hiosciamina) ESTRAMONIO (Datura stramonium)

SCOPOLIA (Scopolia carniolica)

De estas plantas se extraen fundamentalmente 2 alcaloides: ATROPINA (Atropa belladona) y ESCOPOLAMINA (Beleo).

ANTI-COLINERGICAS o COLINOLITICAS (Atropina, escopolamina y congneres) = CONTRARIO a Acth y colinomimeticas

hipoTA (M3)

M2

ANTI-MUSCARNICOS (Atropina y escopolamina)

ANTI-NICOTNICOS
-BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES -BLOQUEADORES GANGLIONARES

ANTI-MUSCARINICOS
ATROPINA Y ESCOPOLAMINA Fuente Natural en Solananceas
Bloqueo reversible de los R. M = efectos anti-MUSCARINICOS. NO bloquean los R. N sino a dosis muy (placa motora y ganglionar). Mas conocidas son: ATROPINA (Atropa belladona) y ESCOPOLAMINA (Escopolia y Beleo)

X M

X M

Estos alcaloides son steres aromticos formados por: cido orgnico: CIDO TRPICO Base orgnica: TROPANOL (Atropina) ESCOPINA (Escopolamina).

Acetilcolina

Atropina y belladona y congneres = CONTRARIO. -SNC .. Estimulacion LOCO!!! M. Liso: RELAJAcin !! - Midriasis (ciego..) -Piel.. dilatacin (rojo y caliente) - GLANDULAR. saliva y Sequedad mucosas.SECO !!

hipoTA (M3)

M2

- Corazon: Taquicardia
-Relaja la m.l. de los bronquios Vejiga relaja el detrusor y contrae el esfnter, entorpece la miccin= retencin urinaria !!. - Intestinos ( tono y motil = antiespasmodicos). - secrecin gstrica (util en Ulcera GD).

(Alcaloides de las solanceas)

TRACTO DIGESTIVO
- tono y motilidad del m. liso (ANTIESPASMODICOS). +Atropina q` escopolamina. - Atropina expulsin del contenido cido del estmago hacia duodeno. - vol y acidez de secrecin gstrica (mucina y enzimas proteolticas). Beneficio en enf ulceropeptica??

A NIVEL DEL CONDUCTO BILIAR

MORFINA-ATROPINA MORFINA-ESCOPOLAMINA

Ligero efecto espasmoltico

En dolores clico es til emplear la asociacin de:

No suprime por completo el espasmo.

Los NITRITOS son ms efectivos para relajarlos

VEJIGA
pero no anula la tonicidad del detrusor y el tono del esfnter (problemas de retencin urinaria).

PRECAUCIN en enfermos con hipertrofia prosttica.

BRONQUIOS
En msculo liso bronquial y glndulas submucosas hay receptores M3. Relaja la musculatura lisa de los bronquiolos.

M3

El bloqueo con IPRATROPIO es til en el tratamiento del asma

A NIVEL GLANDULAR

DISMINUYE la secrecin sudorpara EN GENERAL No afectan a las glndulas apcrinas de la axila humana.

Disminuye secrecin de saliva (*M3) de nariz, faringe y bronquios (SECO).

M1 Atropina y Escopolamina M2 DOSIS BAJAS: FC x bloqueo R. M1 en memb Presinaptica = i liberacin de Acth en sinapsis. DOSIS TERAPEUTICAS y : FC (taquicardia .. como un raton!!!) X: -bloqueando R. M2, -acortando periodo refractario en nodo A-V y -facilitando conduccin A-V. Por eso, en casos de bloqueo A-V y paro cardiaco de origen vagal, la ATROPINA restablece la conduccin N.

NO tiene accin importante sobre la PA.

M3

Independientemente de R, la atropina produce DILATACIN de v. sanguneos cutneos rubor y calor (ROJO), y como tiende a bloquear el sudor (SECO) = de temperatura (CALIENTE).

ATROPINA (Atropa belladona)

(LOCO)

ESCOPOLAMINA (Scopolia carniolica)

DOSIS TERAPUTICAS

Deprime el SNC: somnolencia, amnesia, fatiga y an euforia.

DOSIS ALTAS

Alucinaciones, delirio, depresin del centro respiratorio.

SNC
M5
Estos alcaloides bloquean la transmisin colinrgica en los ncleos vestibulares

Accin anticinetsica y antiemtica

efectos extrapiramidales
causados por neurolpticos: Parkinson, rigidez muscular y temblor.

Centro Respiratorio
Lo deprimen a tal punto que en las intoxicaciones se produce parlisis.

DOSIS TERA PUTI CAS

Estimulan ligeramente

DOSIS ALTAS

Escopolamina Puede deprimir en unas personas o estimular en otras.

Estos alcaloides deprimen el SISTEMA RETICULAR ACTIVANTE siendo la ESCOPOLAMINA 100 veces ms potente.

Escopolamina tiene tendencia a producir sueo y perdida de la memoria.

Paralizan el msculo circular del iris y anulando los reflejos de la luz

Inhibe la secrecin lagrimal SECO..

Relajan el msculo ciliar paralizando la acomodacin (ciclopeja)

Ciego como un TOPO

MIDRIASIS

Contraindicado en glaucoma. BELLA como..

Se absorben fcilmente por las diferentes vas de administracin. Incluso cuando se aplican en el ojo o en la piel ntegra.

Tiempo de accin 4 h x v. parenteral. Pero, 1 semana la midriasis por aplicacin local de atropina.

Se hidrolizan parcialmente en el hgado y aproximadamente la mitad se eliminan por la orina en forma intacta

-Sequedad de la boca -Taquicardia -Constipacin -Retencin urinaria (PROSTATICO) -Visin borrosa

CONTRAINDICADOS: hipertrofia prosttica y glaucoma

. DOSIS MORTAL: Adulto: 100 mg Nios: 10 mg, administrados por va IV x 1 sola vez

FOTOFOBIA

EFECTOS INDESEABLES

BOCA SECA

TAQUICARDIA

RETENCIN URINARIA

Intoxicado con ATROPINA est: seco como un hueso, rojo y caliente como un tomate y loco como un cabra. Ciego como un topo, oligurico como un prosttico, Taquicardico como un ratn, midriatica como una Belladona.

Lavado gstrico Venodiseccin para administracin de dextrosa al 5% Prostigmina en dosis de 1 mg c/ 2 3 horas IM. Administracin de benzodiazepinas en excitacin o de analpticos en caso de depresin respiratoria.

ANTI-COLINERGICOS

TRACTO URINARIO
TTO iridociclitis queratitis o lcera de la crnea para evitar adherencias cicatrizales. Exmenes optalmoscpico: midriasis
Clico renal y tambin en casos de enuresis y cistitis. En estos ltimos casos asociados a efedrina. Bradicardias sinusales y bloqueos A-V de origen vagal Igual efectividad: arritmias provocadas por agonistas colinrgicos, anticolinestersicos

OFTALMOLOGA

TRASTORNOS CARDACOS

AFECCIONES GASTROENTRICAS
Sialorrea (ptialismo) Pirenzepina y Telenzepina y an bloquean la produccin cida del estmago en forma selectiva (ulceras GD).

SNC
En Parkinson

Alivian la rigidez muscular y se prefieren los sustitutos de atropina

ESCOPOLAMINA til para prevenir cinetosis. Transdermica

ANESTESIA
Uso en premedicacin anestsica favorece la permeabilidad de las vas respiratorias al inhibir secrecin de glndulas bronquiales. Nuevos anestsicos (?)

INTOXICACIN COLINRGICA
En caso accidentales o provocados de sobre dosificacin con drogas colinrgicas -hongos: Inocybe o Amanita palloides, -Organofosforados (insecticidas).

la ATROPINA es el ANTIDOTO.

SUSTITUTOS DE LA ATROPINA

El espasmo de vsceras huecas es una afeccin muy frecuente en Clnica Humana

La participacin de los receptores M2 y M3 en el funcionamiento del msculo liso

M3 vejiga

DARIFENACINA:

bloqueo selectivo de M3 TTO de vejigas hiperactivas

TOLTERODINA: afinidad para M2 y M3 selectiva

SUSTITUTOS DE LA ATROPINA

TEMIVARINA y VAMICAMIDA: selectivo en espasmo de vas urinarias.

PROPANTELINA, PIPENZOLATO: bloqueo de los ganglios autonmicos capacidad para relajar el msculo liso intestinal.

Sustancias N cuaternario

DICICLOMIDA, OXIBUTILINA, PRAMIVERINA, FLAVOXATO: sustancias s N terciarias

Sustancias N terciario

SUSTITUTOS DE LA ATROPINA

Tropicamida (mydriacil), Isopto-Atropina Para MIDRIASIS y facilitar el examen de fondo de ojo EFECTO: 30 min a varias horas

PRECAUCION: hipertrofia prosttica, obstruccin pilrica, obstruccin vesical, x absorcin mucosa ocular. CONTRAINDICADO en glaucoma

Uso en con fiebre se tendr cuidado ya que la accin anhidrtica que produce agrava la pirexia.

SUSTITUTOS DE LA ATROPINA

PIRENZEPINA Y TELENZEPINA
Antagonistas M1 - Motilidad gstrica - Efecto antiespasmdica - Hiposecretora () - Combinado con otros en Sd. Zollinger Ellison.

SUSTITUTOS DE LA ATROPINA

Parkinson = dficit de dopamina en los ganglios de la base cerebro.

= temblor y rigidez muscular q`responden a anticolinergicos Anti-Muscarinicos.

BIPERIDENO BENZOTROPINA CLOROFENOXINA ORFENADRINA TRIHEXIFENIDILO O BENZEXOL.

Sustancias anti-Muscarnicas en Tto de la incontinencia urinaria, especialmente por trastorno motor o vejiga neurognica.

EMEPROMIN (Citipen) OXIBUTINA (Ditropan) TERODILINA (Mictrol) FLAVOXATO (Bladuril) TOLTERODINA (Detrol).

SUSTITUTOS DE LA ATROPINA

Acetilcolina en Vias Aereas activa R.: -M2 y M3 en el msculo liso bronquial provocando bronco contraccin. -M4 en la pared alveolar modulando la liberacin de surfactante y, -M1 y M3 en glndulas submucosas aumentando la secrecin = OBSTRUCCION

IPRATROPIO, OXITROPIO Y TIOTROPIO Compuestos de amonio cuaternario que aplicados por inhalacin son buenos auxiliares en control de EPOC.

 De estas plantas se extraen fundamentalmente dos alcaloides: ATROPINA (Atropa belladona)

ESCOPOLAMINA (Beleo)

BLOQUEAN RECEPTORES M2

METOCTRAMINA
FURTRAMINA

ACTIVIDAD FARMACOLGICA

CIDO TRPICO

ABSORCIN

MEJOR POR VA PARENTERAL

NO TAN BIEN POR VA ORAL

Bronquios

Nariz

SUSTITUTOS DE LA ATROPINA

Los antihistamnicos H2 y los bloqueadores de la bomba de protones, han remplazado con ventaja a los anticolinrgicos antimuscarnicos