QUINOLONAS

Las quinolonas integran una familia de antibiticos conocida desde la dcada del 60, a partir de la investigacin de antimalricos. La primer quinolona usada en clnica fue el cido nalidxico, introducido en 1962. Junto con el cido pipemdico, obtenido en 1973, integran la primera generacin de quinolonas. Desde entonces se han sintetizado e investigado gran nmero de quinolonas, buscando incrementar su actividad y espectro de accin y reducir sus efectos adversos. Las quinolonas de segunda generacin son las fluoroquinolonas. Existe una tercera generacin integrada por derivados bi y trifluorados y actualmente estn en desarrollo las de cuarta generacin. La primer Fluoroquinolona fue la norfloxacina (1978), lo que signific un importante adelanto por su mayor potencia y espectro antibacteriano. Con posterioridad surgio la ciprofloxacina, siendo de las ms usadas. Aunque las primeras quinolonas tenan actividad slo contra bacteriasaerobias gramnegativas y eran eficaces para tratar infeccionesgastrointestinales y urinarias, las nuevas quinolonas se han convertido en un armamento muy importante contra mayor nmero de infecciones. Mecanismo de accin de las Quinolonas Las quinolonas actan en el interior de la bacteria. Son los nicos agentes antibacterianos que ejercen su actividad bactericida unindose a topoisomerasas. Las topoisomerasas son enzimas que controlan el superenrollamiento y desenrollamiento del ADN bacteriano. El superenrollamiento permite a la largamolcula de ADN empaquetarse dentro de clula bacteriana. Una inhibicin prolongada conducira as a la muerte de la clula. Espectro de accin Las FQ son antibiticos bactericidas, de penetracin intracelular. Las quinolonas de primera generacin son activas frente a microorganismos gramnegativos, con excepcin de Pseudomonas spp. y otros bacilos gramnegativos no fermentadores. Las quinolonas de segunda generacin son frmacos predominantemente activos frente a bacterias gramnegativas. Tambin tienen buena actividad contra algunos grmenes grampositivos y micobacterias. Ciprofloxacina es la ms activa contra Pseudomonas aeruginosa. Usos clnicos Las fluoroquinolonas tienen una utilidad clnica muy extensa, lo que se basa en su gran efecto bactericida y su amplio espectro de actividad Aunque son eficaces y fueron aprobadas para su administracin en muchas infecciones, no siempre constituyen el antibitico de eleccin. Su uso debe restringirse a esos casos y no indicarlas en forma indiscriminada. Infecciones urinarias Las quinolonas de primera generacin pueden indicarse para la profilaxis o el tratamiento de infecciones urinarias bajas no complicadas. Las quinolonas de segunda generacin son tiles para tratar infecciones urinarias complicadas o no, sobre todo en las que afectan parnquima renal y en la prostatitis.