DIAZEPAM

NOMBRE QUIMICO: 7- cloro-1,3- dihidro-1- metil-5- fenil- 2H- 1,4- benzodiazepina2- ona

NOMBRE COMERCIAL:

DIAZEPAM ABEEFE BRISTOL 5 mg, 100 tabletas VAXZEPAM 5 mg, tabletas NERCON 10 mg, 20 tabletas PACITRAN 5 mg/ml, 1, 5, 25 y 50 ampollas con 2 ml de solucin inyectable VALIUM 10 mg, 20 comprimidos

FARMACODINAMIA:

El diazepn es un gran depresor del SNC con propiedades sedantes, ansiolticas, amnsicas, anticonvulsivantes y relajantes musculares.

El diazepn, como otras benzodiazepinas reduce el ndice metablico cerebral del consumo de oxgeno (CMRO2) y flujo sangneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente manteniendo un ndice FSC/CMRO2 normal. Tambin aumenta en umbral de convulsin.

El diazepn tambin produce depresin respiratoria central dosis dependiente, aunque probablemente menor que el midazolam (no existen estudios comparativos). El diazepn produce efectos hemodinmicos muy modestos. A dosis anestsicas de induccin, por ejemplo, la presin arterial media cae de un 0-19% primariamente secundaria al descenso de las resistencias vasculares sistmicas.

PSICOFARMACOLOGIA

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HALOPERIDOL

NOMBRE butanona.

QUIMICO:

4-[4-(4-clorofenil)-4-hidroxi-i-piperidinil]-1-(4-fluorofenil)-1-

NOMBRE COMERCIAL:

HALDOL 5 mg, 20 comprimidos HALOPERIDOL IQFARMA 10 mg, 20 y 100 tabletas TANODOL 5 mg, tabletas AKROPERIDOL DECANOATO 50 mg/ml, ampollas con 1 ml de solucin inyectable HALOPERIDOL SANDERSON 5 mg/mL, ampollas con 1 ml de solucin inyectable

FARMACODINAMIA:

El haloperidol es un frmaco antipsictico o neurolptico tpico, perteneciente al grupo de las butirofenonas. Posee una elevada potencia antipsictica y antiemtica, con escasa capacidad para producir sedacin y signos de bloqueo alfa adrenrgico.

Haloperidol acta antagonizando los receptores centrales y perifricos de la dopamina, siendo parcialmente selectivo para los receptores D2. La unin a los receptores D2, principalmente en el cuerpo estriado, produce los principales efectos farmacolgicos del haloperidol que se relaciona con un aumento temporal en la concentracin del metabolito de la dopamina en el lquido cefalorraqudeo. El haloperidol presenta tambin propiedades antiemticas debido al antagonismo de los receptores de la dopamina en la zona gatillo quimiorreceptora del nervio vago.

El haloperidol tiene una potente actividad antagonista de los receptores opiceos o centrales y posee una leve actividad antagonista de los receptores colinrgicos
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muscarnicos,

receptores

histamnicos

H1,

receptores

alfaadrenrgicos

serotoninrgicos (5-HT1A y 5-HT2).

Al igual que otros frmacos neurolpticos el haloperidol produce sedacin sin sueo, con un estado de tranquilidad, controla la agresividad mientras que las alucinaciones y los delirios desaparecen gradualmente. Estos efectos se deben fundamentalmente al antagonismo de la dopamina aunque las acciones en otros receptores como los histamnicos H1 pueden potenciar estas acciones.

El haloperidol tiene efectos sobre determinados ndices neuroendocrinos debidos, fundamentalmente al bloqueo de los receptores dopaminrgicos a nivel hipotalmico e hipofisario. El haloperidol incrementa la secrecin de prolactina en humanos, apoyando la hiptesis de que la dopamina es la hormona que inhibe la liberacin de prolactina en el hipotlamo.

OLANZAPINA

NOMBRE QUIMICO:

10H-Tieno[2,3-b][1,5]benzodiazepina, 2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)NOMBRE COMERCIAL: COLPOSEC 5 mg, tabletas LEVOCALM 10 mg, tabletas MAQUIX 10 mg, tabletas MEDIZAPIN 10 mg, 30 y 100 tabletas LAZIPINE 5 mg, tabletas

FARMACODINAMIA:

La olanzapina es un agente antipsictico que demuestra poseer un perfil farmacolgico amplio en un nmero de sistemas de receptores. En los estudios preclnicos la olanzapina mostr afinidades por receptores serotoninrgicos 5PSICOFARMACOLOGIA Pgina 3

HT2A/C 5

HT3 5HT6;

dopaminrgicos

D1 D2 D3 D4 D5;

muscarnicos

M1-

M5; a1 adrenrgicos e histaminrgicos H1. Los estudios sobre el comportamiento realizados con olanzapina en animales indican un antagonismo colinrgico serotoninrgico (5 HT) y dopaminrgico consistente con el perfil de unin a los receptores. La olanzapina demostr una mayor afinidad in vitro hacia los receptores de serotonina 5 HT2 as como una mayor actividad in vivo de serotonina 5 HT2 comparada con la afinidad y la actividad hacia los receptores D2 de la dopamina. Los estudios electrofisiolgicos demostraron que la olanzapina redujo selectivamente la excitacin de las neuronas dopaminrgicas mesolmbicas (A 10) mientras que tena un escaso efecto sobre las vas estriadas (A 9) involucradas en la funcin motora. En un estudio indicativo de actividad antipsictica la olanzapina redujo la respuesta de anulacin condicionada a dosis inferiores a las que producen catalepsia efecto indicativo de reacciones motoras secundarias. A diferencia de otros agentes antipsicticos la olanzapina aument la respuesta en un ensayo ansioltico.

En los dos estudios contra placebo y en dos de los tres estudios comparativos controlados con ms de 2 900 pacientes esquizofrnicos que presentaban sntomas positivos como negativos la olanzapina se asoci a una mejora estadsticamente significativa tanto de los sntomas negativos como de los positivos.

METILFENIDATO

NOMBRE QUIMICO: ster metlico del cido 2-fenil-2-(2-piperidil) actico

NOMBRE COMERCIAL:

ARADIX RETARD 20 mg, 30 tabletas de liberacin prolongada CONCERTA 18 mg, 30 tabletas de liberacin prolongada RITALINA 10 mg, 30, 60 y 120 comprimidos

PSICOFARMACOLOGIA

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FARMACODINAMIA:

El Metilfenidato es un estimulante del sistema nervioso central. Su mecanismo de accin en el ser humano no se ha dilucidado por completo, pero, presumiblemente, ejerce su efecto estimulando el sistema activador del tronco cerebral y la corteza. No se ha determinado claramente el mecanismo por el que Metilfenidato produce sus efectos sobre la mente y la conducta de los nios ni se han obtenido pruebas concluyentes de cmo se relacionan tales efectos con las afecciones del sistema nervioso central

RISPERIDONA

NOMBRE QUIMICO: [2 [4 (6-Fluoro-1, 2 benzisoxazol-3-yl) - 1-piperidinyl] etilo 3] 6, 7, 8, 9-Tetrahydro-2-methyl-4H-piridinyl [1, 2-] pyridinyl-4-ketone

NOMBRE COMERCIAL:

DANEDOL 1 mg, 20 comprimidos KANTUCOR 3 mg, tabletas KRONOAX 2 mg, 20 tabletas NIVELAN 1 mg, 20 comprimidos RISPERDAL 2 mg, 20 comprimidos

FARMACODINAMIA:

El mecanismo por el cual Risperidona ejerce su accin antipsictica no es bien conocido.

Es un antagonista monoaminrgico selectivo con gran afinidad por los receptore serotoninrgicos 2 (5-HT2) y dopaminrgicos 2 (D2).

PSICOFARMACOLOGIA

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Alivia los sntomas afectivos como depresin, sentimiento de culpa, ansiedad, asociados la esquizofrenia.

Se une tambin a los receptores adrenrgicos alfa 1 y con menor afinidad a los receptores adrenrgicos D2 por los que mejora los sntomas positivos de la esquizofrenia, produce una menor depresin de la actividad motora e induccin de catalepsia que los neurolpticos clsicos.

Por el balanceado antagonismo central serotoninrgico y dopaminrgico puede "reducir la labilidad de efectos colaterales extrapiramidales y extender la actividad teraputica hacia los sntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.

FLUOXETINA

NOMBRE QUIMICO: clorhidrato de (DL)-N-metil-3-fenil-3-[(a, a, a-trifluoro-p-tolil) oxi] propilamina

NOMBRE COMERCIAL:

ANISIMOL 20 mg, comprimidos CONDUXET 20 mg, tabletas EMOTIX 20 mg, cpsulas EMOZAC 20 mg, tabletas PROZAC 20 mg, 7, 14 Y 28 cpsulas

FARMACODINAMIA:

Las acciones antidepresivas, antipnico, antiobsesin-compulsin y antibulmicas de fluoxetina estn supuestamente relacionadas con su inhibicin de la recaptacin de serotonina por parte de las neuronas del SNC. Los estudios que emplearon dosis clnicamente relevantes en el hombre han demostrado que la fluoxetina bloquea la
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recaptacin de serotonina en las plaquetas humanas. Los estudios en animales tambin sugieren que la fluoxetina es un inhibidor de la recaptacin de serotonina mucho ms potente que de norepinefrina. Existe la hiptesis que el antagonismo de los receptores muscarnicos, histaminrgicos y adrenrgicos alfa 1 estn asociados con varios efectos anticolinrgicos, sedantes y cardiovasculares de los

antidepresivos tricclicos clsicos. La fluoxetina se une a estos y a otros receptores de la membrana del tejido cerebral de manera mucho menos potente, in vitro, que otras drogas tricclicas.

CARBONATO DE LITIO

NOMBRE QUIMICO: lithium carbonato

NOMBRE COMERCIAL:

Plenur Ceglution Lithium Eskalith Lithonate Lithotab Theralite

FARMACODINAMIA:

El in litio (Li+) compite con otros cationes y altera el intercambio en la bomba sodiopotasio (Na+/K+) accin que afecta los sistemas de neurotransmisin en particular el serotoninrgico. Tambin inhibe la adenilato ciclasa lo que disminuye la concentracin tisular del AMP cclico y en menor proporcin del GMP cclico. Tambin se supone que inhibe al adenosintrifosfato y aumentan el transporte de sodio en la membrana.
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DULOXETINA

NOMBRE

QUIMICO:

2-Tiofenpropanamina,

N-metil-gama-(1-naftaleniloxi)-,

clorhidrato, (gamaS)-

NOMBRE COMERCIAL:

ALACIR 60 mg, 30 comprimidos CYMBALTA 30 mg, 7, 14 y 28 cpsulas DOXET 60 mg, comprimidos

FARMACODINAMIA:

La duloxetina es un inhibidor de la recaptura de serotonina y norepinefrina, y dbilmente inhibe la captura de dopamina; sin afinidad significativa por receptores histaminrgicos, dopaminrgicos, colinrgicos y adrenrgicos. La duloxetina increment los niveles extracelulares de serotonina y norepinefrina en varias reas de cerebros animales en forma dependiente de la dosis.

Los estudios neuroqumicos y del comportamiento en animales de laboratorio mostraron un incremento de la neurotransmisin tanto de serotonina como de norepinefrina en el sistema nervioso central.

La duloxetina tambin normaliz los umbrales dolorosos en diversos modelos preclnicos de dolor neuroptico e inflamatorio y atenu el comportamiento frente al dolor en un modelo de dolor persistente. Se piensa que el posible mecanismo de accin de la duloxetina en el tratamiento de la depresin se debe a su inhibicin de la captura neuronal de serotonina y norepinefrina con el incremento resultante en la neurotransmisin serotonrgica y noradrenrgica en el sistema nervioso central.

PSICOFARMACOLOGIA

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Se cree que la accin inhibitoria del dolor de la duloxetina es resultado de la potencializacin de las vas descendentes inhibidoras del dolor dentro del sistema nervioso central.

CLONAZEPAM

NOMBRE

QUIMICO:

Clonazepam

(5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro-

7-nitro-2H-1,4-

benzodiazepina-2-ona

NOMBRE COMERCIAL:

ACEPRAN 2 mg, 20 tabletas ANZATAX 0.5 mg, 20 tabletas CLONADEX DT 2 mg, comprimidos bucodispersbles CLONAGIN 0.5 mg, comprimidos EPIZEP 2 mg, tabletas

FARMACODINAMIA:

Mecanismo de accin: El clonazepam exhibe propiedades farmacolgicas que son comunes a las benzodiazepinas y que incluyen efectos anticonvulsivos, sedativos, miorrelajantes y ansiolticos. Como con otras benzodiazepinas, se cree que sus efectos se deben fundamentalmente a la inhibicin postsinptica mediada por el GABA, aunque algunos estudios en animales ponen de manifiesto adems un efecto sobre la serotonina.

Los datos de modelos animales y algunos estudios electroencefalogrficos realizados en el hombre han mostrado que el clonazepam rpidamente suprime muchos tipos de actividad paroxismal, incluyendo la descarga de pico y onda en ataques de ausencia (petit mal), ondas de pico lenta, ondas de pico generalizadas,

PSICOFARMACOLOGIA

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picos con localizaciones temporales u otras distintas, as como ondas y picos irregulares.

Las anormalidades generalizadas de EEG se suprimen con mayor regularidad que las anormalidades focales. De acuerdo con esto, el clonazepam tiene efectos beneficiosos en epilepsias generalizadas y focales.

CLOZAPINA

NOMBRE

QUIMICO:

1-[2-dimetilamino)1-(4-metoxifenil)

etil]

ciclohexanol

clorhidrato de () 1-a- [dimetilamino) metil]-p-metoxibencil] ciclohexanol.

NOMBRE COMERCIAL:

CLOZAPINA MEDROCK 100 mg, 10-100 tabletas CLOZIX 100 mg, 100 tabletas DIPINE 100 mg, 10, 20, 50 y 100 tabletas ISONIDA 100 mg, 1-100 tabletas LEPONEX 25 mg, 50 tabletas

FARMACODINAMIA:

El mecanismo por el cual la Clozapina ejerce su accin antipsictica no es bien conocido. La Clozapina ha demostrado ser un antipsictico diferente a los neurolpticos clsicos. En experiencias farmacolgicas realizadas se demostr que la Clozapina no induce catalepsia ni inhibe el comportamiento inducido por la apomorfina o anfetamina. Se ha demostrado que posee una dbil actividad bloqueadora de los receptores dopaminrgicos D1, D2, D3 y D5, mostrando una actividad elevada para el receptor D4. Posee potentes efectos moradrenalticos, anticolinrgicos, antihistamnicos e inhibidores de la reaccin del despertar. Se ha demostrado que posee propiedades antiserotoninrgicas.
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SERTRALINA

NOMBRE QUIMICO: Clorhidrato de (1S)-cis-4-(3,4-diclorofenil)-1,2,3,4-tetrahidro-Nmetil-1-naftalenamina.

NOMBRE COMERCIAL:

INOSERT-100 100 mg, 28 tabletas REGUXINA 50 mg, tabletas SERLIFT 50 mg, 10 y 100 tabletas ZEPHYR 100 mg, tabletas ZOLOFT 50 mg, 10 tabletas

FAMACODINAMIA:

Sertralina es un potente y selectivo inhibidor de la recaptacin de serotonina (5-HT) neuronal y slo posee efectos dbiles sobre la recaptacin neuronal de norepinefrina (noradrenalina) y dopamina.

La administracin crnica de sertralina en animales ha resultado en una disminucin de la sensibilidad de los receptores beta adrenrgicos post-sinpticos (down regulation). La inhibicin por sertralina de la recaptacin de serotonina incrementa la transmisin serotoninrgica, que resulta en la subsiguiente inhibicin de la actividad noradrenrgica en el locus ceruleus.

En dosis clnicas, la sertralina bloquea la captacin de la serotonina dentro de las plaquetas humanas.

La

sertralina no posee accin

estimulante,

sedativa

anticolinrgica

ni

cardiotoxicidad en animales. En estudios controlados en voluntarios normales, la sertralina no produjo sedacin y no interfiri con la actividad psicomotriz.
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De acuerdo con su inhibicin selectiva de la captacin de 5-HT, la sertralina no aumenta la actividad catecolaminrgica.

Estudios in vitro han demostrado que la Sertralina no presenta afinidad especfica por los receptores adrenrgicos (alfa 1, alfa 2 o beta), los receptores muscanicos (colinrgicos), los receptores del cido gamma amino butrico (GABA), los receptores dopaminrgicos, los receptores histaminrgicos, los receptores serotonrgicos (5HT 1A, 5HT 1B y 5HT2), o los receptores benzodiazepnicos. Sertralina no inhibe la monoamino oxidasa (MAO).

VALPROATO DE SODIO

NOMBRE QUIMICO: cido 2-propilpentanoico.

NOMBRE COMERCIAL:

Depakote Depakote ER Depakene

FARMACODINAMIA:

Grupo farmacoteraputico: Antiepilpticos. Cdigo ATC: N03AG01. El valproato sdico es un anticonvulsivante dotado de un amplio espectro de actividad antiepilptica.

El valproato produce principalmente sus efectos en el sistema nervioso central. En estudios farmacolgicos en animales de experimentacin se ha demostrado que el valproato sdico posee propiedades anticonvulsivantes en diversos modelos de epilepsia experimental (crisis generalizadas y parciales).

PSICOFARMACOLOGIA

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Tambin en humanos se ha demostrado la actividad antiepilptica del valproato sdico en diversos tipos de epilepsia.

Su mecanismo de accin principal parece relacionado con un aumento de la accin inhibitoria del neurotransmisor GABA.

En algunos estudios in vitro se ha demostrado que el valproato sdico estimula la reproduccin del virus VIH-1; no obstante, este efecto es modesto, inconstante, no est relacionado con la dosis ni se ha descrito en pacientes.

Estudios realizados con una formulacin de cido valproico y valproato sdico (proporcin 1:1) demostraron eficacia en el tratamiento de episodios manacos asociados con trastorno bipolar. La eficacia de VALPROATO SODICO CRONO (proporcin 2:1 de cido valproico y valproato sdico) en el tratamiento de episodios manacos asociados con trastorno bipolar ha sido demostrada alcanzando una concentracin plasmtica de valproato dentro del intervalo 50-125g/ml

No existe evidencia suficiente para establecer la eficacia de valproato en la prevencin de recurrencias de los sntomas manacos.

Existen datos limitados sobre la eficacia del cido valproico en el tratamiento de los tics infantiles (menores de 15 aos).

NALTREXONA

NOMBRE QUIMICO: hidrocloruro de naltrexona es (5?) -17 - (ciclopropilmetil) -4,5epoxi-3 ,14-dihydroxymorphinan-6-ona clorhidrato.

NOMBRE COMERCIAL: NALERONA 50 mg, 30 comprimidos

PSICOFARMACOLOGIA

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FARMACODINAMIA:

La naltrexona bloquea el placer causado por el alcohol y disminuye el deseo de consumirlo. El efecto es central (Bazire S. 2000).

La naltrexona es un antagonista opiceo que acta por competicin especfica con los receptores localizados en el SNC y perifrico. Se une competitivamente a estos receptores por lo que antagoniza las acciones de los opiceos de administracin exgena y de los opioides endgenos (endorfinas). Al bloquear receptores bloquea efectos euforizantes derivados del consumo de alcohol. Se ha planteado la hiptesis de que el alcohol estimula la actividad opicea endgena (eutimia.com SALUD MENTAL Naltrexona).

RIVASTIGMINA

NOMBRE QUIMICO: (S)-3-[1-(dimetilamino)etil]fenil N-etil-N-metilcarbamato

NOMBRE COMERCIAL:

RIVASMINE 3 mg, cpsulas RIVASST 3 mg, cpsulas RIVASTIGMINA BIOTEC 3 mg, cpsulas

FARMACODINAMIA:

Grupo farmacoteraputico: Anticolinestersicos, cdigo ATC: N06D A030

Rivastigmina es un inhibidor de la acetil- y butirilcolinesterasa de tipo carbamato, pensado para facilitar la neurotransmisin colinrgica por ralentizacin de la degradacin de la acetilcolina liberada por neuronas colinrgicas funcionalmente intactas. As pues, rivastigmina puede tener un efecto beneficioso sobre los dficits
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cognitivos mediados por el sistema colinrgico en la demencia asociada a la enfermedad de Alzheimer y en la demencia asociada a la enfermedad de Parkinson. Rivastigmina interacta con sus enzimas diana de forma covalente dando lugar a un complejo que inactiva las enzimas temporalmente. En hombres jvenes y sanos, una dosis oral de 3 mg disminuye la actividad de la acetilcolinesterasa (AchE) en el LCR en aproximadamente un 40% dentro de las primeras 1,5 horas tras la administracin. La actividad de la enzima retorna a los niveles basales aprox. 9 horas despus de haber alcanzado el efecto inhibidor mximo. La inhibicin de la AchE en el LCR por la rivastigmina en pacientes con enfermedad de Alzheimer dependa directamente de la dosis hasta una dosis de 6 mg administrada dos veces al da, siendo sta la ms alta ensayada. La inhibicin de la actividad de butirilcolinesterasa en LCR en 14 pacientes con Alzheimer tratados con rivastigmina con fue similar a la de la AchE.

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