Viridiana Garca

Ficha 7 Subtema 3

DILATADORES CORONARIOS.
GENERALIDADES: Las Cardiopatas son problemas con el flujo de sangre en el Miocardio. 500,000 personas fallecen anualmente a causa de stas. La edad promedio del 1er Infarto es entre los 50 - 55 aos, 99% son como consecuencia de Ateroesclerosis. Distribucin arterial coronaria: La arteria Coronaria izquierda irriga principalmente al ventrculo izquierdo. La arteria coronaria derecha irriga principalmente al ventrculo derecho. En aproximadamente la mitad de los individuos fluye ms sangre por la coronaria derecha que a travs de la izquierda, la izquierda slo predomina en un 20%. La arteria Coronaria derecha es afectada en un 70%. Las colaterales el rea daada por la Isquemia y se forman por demanda de los tejidos y con el tiempo, sto se logra con el ejercicio fsico. Causas de isquemia: Aterosclerosis: Acmulo de lpidos adheridos en los vasos ( Ateromas) esclerosados. Disminuye la luz vascular y obstruyendo la circulacin. Cuando los Ateromas se sueltan del endotelio vascular pueden taponear pequeas arterias y provocar isquemia local. Angina: Ocurre VC de coronarias produciendo isquemia e infarto del miocardio. Se puede desarrollar: Muerte sbita, Angina, IAM, Insuficiencia cardiaca, Arrtmias. Factores de riesgo: Obesidad, Estrs, Tabaquismo, Alcohol, Hiperlipidemias, Menopausia, Sedentarismo, Falta de sueo, AntiConceptivos Orales, Personalidad tipo A.

ANGOR PECTORIS (ANGINA DE PECHO): Sntoma principal y prembulo de la Isquemia del Miocardio. Tanto la forma tpica como las formas variantes se manifiestan con Dolor intenso en la regin precordial o retroesternal ( repentino, intenso y opresivo), irradiada al hombro, brazo izquierdo, regin izquierda de cuello y cabeza, con N y V, Sudoracin profusa. Tipos de anginas: Angina clsica o estable: Se presenta al comenzar un ejercicio ( sin importar el grado), emocin o alimentacin, adems presenta disnea de esfuerzo, su duracin es de 20 - 30 seg. Con frecuencia se asocia con una Depresin del segmento ST del EKG. El proceso patolgico de base es la Ateroesclerosis coronaria avanzada. Angina variable o de Prinzmetal: Se presenta Dolor torcico durante el reposo, es la ms grave. El Px se percata que es cclica la aparicin de la crisis (hora en el da). Se puede agravar por exposicin brusca a cambios de temperatura. Hay elevacin del segmento ST del EKG. Angina inestable: De intensidad variable, prolongada sin evidencia de dao al miocardio, Dolor isqumico en reposo, Espasmo coronario, con Consumo de O2. Infarto Agudo al Miocardio (IAM): Es causado por la oclusin completa de un vaso coronario. Se caracteriza por dolor opresivo en la regin precordial de mayor intensidad. No est relacionado con el ejercicio ni con el estrs y no con el reposo. Se irradia hacia la mandbula, hombro y brazo izquierdo. El dolor produce mucha Angustia y Sensacin de muerte inminente, acompaado de Palidez y Sudoracin.

CLASIFICACIN:
I. Nitroderivados: Nitratos Nitritos II. Bloqueadores del Canal de Calcio: III. Beta-Bloqueadores: NITROGLICERINA, TETRANITRATO DE ERITRITOL., PENTANITRATO DE ERITRITOL, DINITRATO DE ISOSORBIDE. NITRITO DE AMILO, NITRITO DE SODIO. NIFEDIPINA, VERAPAMIL, DILTIAZEM.

Bloqueadores Beta:

No Selectivos (Beta1 y 2) Selectivos (Beta 1)

PROPANOLOL, NADOLOL, TIMOLOL, PINDOLOL, LABETOL. METROPROLOL, ESMOLOL, ACEBUTOLOL, ATENOLOL.

IV. Otros:

MALEATO DE PERHEXICLINA, DIPIRIDAMOL, PAVAVERINA, ALCOHOL ETLICO, NICORANDIL.

Mecanismo de Accin: Modifican la fuerza de contraccin del corazn, Aumentan la circulacin y aporte de oxgeno. Usos: Los VD coronarios son sustancias que mejoran la perfusin cardiaca. Se utilizan cuando existe una descompensacin entre el requerimiento y aporte de O2. sto produce sntomas de Isquemia del Miocardio ( Angina de pecho, Angina variante e IAM). Indicaciones: Condiciones para utilizar estos medicamentos son el No excederse de comida, llevar buena Dieta y No fumar. Contraindicaciones: Bloqueo AV, IC, Hipotensin, Sd de WPW.

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Ficha 7 Subtema 3

I. NITRODERIVADOS
Generalidades: Los Nitratos orgnicos son steres del c Ntrico. Mientras que los Nitritos orgnicos son steres del c Nitroso . ver pg 134,
Ficha 7 Sub 1.

Farmacocintica: Absorcin: Oral, incompleta. Sublingual, rpida, 40 - 50%. Metabolismo: Heptico, 90 - 95% por la Glutatin peroxidasa. Eliminacin: Renal, glucoronizado. Mecanismo de Accin: Forman radicales libres del xido Ntrico, ste entra y se une a los grupos SH, que activan a la Guanilato ciclasa que produce GMPc (Guanosin 3,5 Monofosfato) y se forma Proteincinasa, necesaria para la VD. Luego actan sobre la cadena ligera de Miosina desfosforndola, produciendo relajacin en msculo liso. El fenmeno es rpido e intenso, sobre el Miocardio con efecto mejor en Coronarias, grandes vasos, msculo liso Bronquial, Esfnter de Oddi, msculo Uterino, Vesicular y Ureteral. Los vasos de pequeo calibre inducen la Angiognesis en zonas daadas. Actividad: relajan msculo liso incluido el de las arterias y venas. Mejora las zonas de Isquemia. *Corrigen la Insuficiencia de O 2 en ICC cuando no hay respuesta a los Digitlicos.
*Correccin de Insuficiencia de O2: al la entrega de O2 al miocardio isqumico mediante VD coronaria.

: Trabajo del Miocardio, Consumo de O2. : VD, Flujo sanguneo coronario. Usos: Tx de las Crisis y Profilaxis de Angina de pecho. Intoxicacin con CIANURO. Tx de la PIO secundaria a una en el Trabajo cardiaco. Efectos Colaterales: Cefalea vasomotora que puede afectar vasos menngeos. Rubor facial, Latido en regin de la Subclavia y la Yugular. Hipotensin ortosttica, MHG. Sd de Tolerancia y *Dependencia. Glaucoma ( por de PIO).
*Sd de Dependencia: si se suspende el medicamento se presenta Nauseas, Sd de VC de coronarias, Infarto o muerte sbita. Se necesitan de 10 - 12 das para la suspensin.

Intoxicacin: En la SD se presenta Rubor en Tronco, Cuello y Cara. Hipotensin y Sncope, por arresto sanguneo. en el aporte de sangre al msculo cardiaco. Sd del DISULFIRAM.
Sd del Disulfiram: Se presenta MHG debido al exceso de [ ] del medicamento, modifica el transporte de Hb en. Ver pg 118, Ficha 6 Sub 6.

Indicaciones: No se administra ms de 4 - 6 v/da por desarrollar Tolerancia y Dependencia. En forma Crnica se usa solamente el DINITRATO DE ISOSORBIDE, 3 - 4 v/da. Interdependencias: El ALCOHOL potencia los efectos. Presentaciones: Tabla 1.
Medicamento De accin corta + NITROGLICERINA sublingual. NITRIC-BID + ISOSORBIDE sublingual SORBITRATE + NITRATO DE AMILO inhalado De accin prolongada + NITROGLICERINA ungento. + NTROGLICERINA percutnea (Transdrmica) de liberacin lenta. + DINITRATO DE ISOSORBIDE masticable Dosis 0.15 - 1.2 mg 2.5 - 5 mg 0.18 - 0.3 ml 1.25 - 5 cm c/14 hrs 10 - 25 mg c/24 hrs 5 - 10 mg c/2 - 4 hrs Duracin 10 - 30 min 10 - 60 min 3.5 min 3 - 6 hrs 24 o + hrs 2 - 3 hrs

NITRATOS (Polialcoholes del cido Ntrico)

Generalidades: Los medicamentos Nitroderivados tienen ms de 200 aos que se utilizan. Actividad: produciendo Modificacin coronaria. Farmacocintica: Absorcin: Oral. Sublingual. NITROGLICERINA: Trinitrato de Glicerina. Lquido oleoso. No tiene efecto explosivo. Ver pg 134, Ficha 7 Sub 1. Fc: Absorcin: Percutnea. Transdrmica. Distribucin: Todo el organismo. Metabolismo: Vida : 2 - 8 min. IE: 1 2 min. No pasa por F1P. Usos: En la crisis de Angina es preferida la NITROGLICERINA. Sd de Raynaud ( Tpica). Presentacin/NC: Se combina con una lactosa en preparados en cpsula de gelatina.
H2C - O - NO2
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HC - O - NO2
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H2C - O - NO2

+ Lactosa

TETRANITRATO DE ERITRITOL, PENTANITRATO DE ERITRITOL, DINITRATO DE ISOSORBIDE (ver pg 152, Ficha 7 Sub 5 ): Compuestos slidos.

NITRITOS (Polialcoholes del cido Nitroso)

NITRITO DE AMILO: muy voltil. De muy poco uso. Fc: Absorcin: Respiratoria, vapores que dan efecto VD en 120 - 130 seg. Presentacin/NC: mpula de cristal, frgil con cubierta de tela.

Metabolismo: Vida : corta.

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Ficha 7 Subtema 3

II. BLOQUEADORES DEL CANAL DE CALCIO

ver pg 141, Ficha 7 Sub 2.

Mecanismo de Accin: Inhiben la corriente lenta de los Canales de Ca. Modifican la cadena Ligera de Miosina fosforilada, desfosforilndola y provocando relajacin de msculo liso arterial. Farmacocintica: Absorcin: Oral, casi completa. Distribucin: UAP: 70 - 90%. Metabolismo: IE: 30 60 min. Actividad: Son altamente selectivos para los vasos arteriales. Crono e Inotrpico (-), por lo que ayudan a que el corazn consuma menos O 2, lo cual favorece a la post carga. : Resistencia vascular coronaria. : Flujo sanguneo coronario. Usos: Cualquier tipo de Angina. Son los medicamentos de eleccin cuando no hay respuesta a Nitratos. HTA leve y moderada. Efectos Colaterales: Cefalea, Mareos, Hipotensin postural, Nauseas, Edema, Estreimiento, Toxicidad (VD excesiva. Edema perifrico. Erupciones cutneas. Somnolencia. Edema pulmonar). Interdependencias: Tericamente no se deben combinar Bloqueadores del Canal de Calcio y Beta Bloqueadores. Solo NIFEDIPINA y PROPANOLOL se indica.

NIFEDIPINA: ADALAT. CI: Px con Hipotensin arterial, porque agrava la isquemia miocrdica. VERAPAMIL: CALAN. DILTIAZEM: CARDIZEM.

III. BETA BLOQUEADORES

Mecanismo de Accin: En su efecto dilatador encontramos despolarizacin de membrana ( efecto Anti-Arrtmico), del paso de Na y de Ca, del AMPc, de amplitud y cada de potencial de membrana. Actividad: Los Beta bloqueadores No Selectivos: inhiben Beta1 y Beta2, actan en el msculo liso bronquial, uterino y en vasos sanguneos. Los Beta bloqueadores Selectivos: inhiben Beta1 actuando en el corazn y en el sistema de Renina plasmtica. Usos: Muy tiles en la angina variante. Efectos Colaterales: Crnicos: Deterioro en la capacidad intelectual, Retencin salina, Diarrea, Hipotensin ortosttica, Fatiga, Cefalea. Contraindicaciones: Intiles en la Angina vasoespstica. En pacientes con glaucoma. Interdependencias: Se pueden combinar los Beta bloqueadores, Nitritos o Nitratos. Refuerzan el efecto profilctico. Ver Tabla 2.
Tabla 2. Interdependencias Beta bloqueadores F/cardaca P/A Contracitilidad Tiempo de perfusin

Nitratos

Beta bloqueadores + Nitratos sostenida

NO SELECTIVOS (Beta 1 y Beta 2) Ver pg 35, Ficha 3 Sub 1.

PROPANOLOL: INDERAL. Es el ms usado de los No selectivos. NADOLOL: CORGARD. TIMOLOL: BLOCADREN. PINDOLOL: VISKEN. LABETOL: NORMODYNE.

SELECTIVOS (BETA1)

Ver pg 34, Ficha 3 Sub 1.

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Ficha 7 Subtema 3

IV. OTROS
MALEATO DE PERHEXICLINA: MA: Similar a los Bloqueadores de Calcio. Actividad: Relaja msculo liso coronario. Usos: Disminuir el Estrs producido por el ejercicio.

DIPIRIDAMOL: ver pg 162, Ficha 7 Sub 7. Fc: Absorcin: Oral, 60 - 80%. Parenteral. Distribucin: Todo el organismo. Se UAP. Pasa Barreras. Metabolismo: Heptico. Vida : 8 - 10 hrs. IE: 30 - 60 min. Eliminacin: Biliar. Renal. Tiene 2 fases de eliminacin: 1. Alfa, rpida 60 - 120 min. 2. Beta, lenta 10 - 12 hrs. MA: Anti-Trombtica, Anti-Plaquetaria. Actividad: Buen VD coronaria, que usualmente produce una alteracin leve en la presin sangunea ( PA). : [ ] de ADENOSINA (al inhibir la captacin de ADENOSINA por los eritrocitos). Usos: Profilctico de las crisis de Angina. En oftalmologa se utiliza como Coagulaltico en pequeos vasos. EC: Nausea, Intolerancia gstrica, Diarrea, Cefalea. Cuadros Hipotensivos en Px con antecedentes de ataque en coronarias. CI: En Px Hipotensos. Xantinas. CIDO ACETILSALICLICO. Interdependencias: Junto con ADENOSINA hay doble potenciacin. Presentacin/NC: Va/dosis: Indicaciones:
1) PERSANTINE. Dosis de 150 - 200 mg/da, presentacin en grageas 25, 50, 75 mg. Iniciar con la dosis ms pequea.

En la profilaxis.

PAPAVERINA: Alcaloide del Opio. Es un somnfero proviene del Papaver somnifero. Tiene una estructura qumica tipo Benzilisoquinoleina. MA: Inhibe la Fosfodiesterasa que es la enzima encargada de la degradacin del AMPc. Actividad: Es el mejor relajante del msculo liso. Relaja musculatura de arterias y venas.

ALCOHOL ETLICO: MA: Se parece a los Beta Bloqueadores por su efecto a cierta dosis. Actividad: : la liberacin de Catecolaminas produciendo VD. Indicaciones: Se recomienda tomar 1 2 copas (15 ml) para una buena VD de los miembros inferiores.

NICORANDIL: PERSANTINE. Reciente. Derivado de la Nicotinamida. Fc: Absorcin: Oral. IV. Actividad: Efectos semejantes a los Nitratos. VD. Tambin acta como Bloqueador del Canal de Calcio

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