UNIVERSIDAD JUREZ DEL ESTADO DE DURANGO

FACULTAD DE PSICOLOGA Y TERAPIA DE LA COMUNICACIN HUMANA

Alumno: Rentera Garvalena Vernica del Rosario Matrcula: 53471 Sede de procedencia: Campus Durango Actividad: 4

Ttulo de la actividad: Sedantes Hipnticos

Materia: Psicofarmacologa Docente: Karla L. Margarita Pizarro Lerma Fecha: 07 de Marzo 2013

Conteste las siguientes preguntas. 1.- Qu son los sedantes hipnticos? Estos frmacos pertenecen a un grupo de sustancias que deprimen el Sistema Nervioso Central de una manera selectiva y, dependiendo de la dosis, producen calma o somnolencia (sedacin), sueo (hipnosis farmacolgica), inconsciencia, anestesia quirrgica, coma y depresin fatal de las funciones respiratoria y cardiaca (Mendoza, 2008). 2.- Incluye dos grupos, las benzodiacepinas y los barbitricos, defina ambos. Benzodiacepinas.- Son un grupo de frmacos con propiedades ansiolticas, hipnticas, anticonvulsivantes y relajantes musculares, sus efectos estn en funcin de las caractersticas de cada molcula y las dosis empleadas. Son sustancias liposoluble y de carcter bsico, excepto el oxacepam y loracepam que son anfolitos, pueden descomponerse por la exposicin a la luz. Los ms recetados son, triazolam, midazolam, loracepam, clonacepam, entre otros (Velasco, 1988). Barbitricos.- Es un grupo de frmacos, constituido por compuestos que tienen en comn el ser depresores del Sistema Nervioso Central y poseen un estructura qumica basada en el cido barbitrico. Se dividen en tres grandes grupos: Accin prolongada como el fenobarbital cuyo efecto es anticonvulsivante. Accin Intermedia como el pentobarbital indicado como sedante-hipntico. Accin ultra corta como el tiopental utilizado como inductor en anestesia general (Manual, 2008). 3.- Cules son sus principales indicaciones? Benzodiacepinas. Ansiedad patolgica.- Se debe usar benzodiacepinas hasta que el paciente presente un buen nivel de motivacin, buena capacidad de control y adaptacin.

Insomnio.- La benzodiacepina como inductor del sueo, en sus presentaciones temacepan, midazolam y triazolam. Convulsiones epilpticas.- El diacepam va intravenosa es el indicado para este padecimiento. Espasticidad muscular.- Los padecimientos como: reumatismo, cefalea, ttano, etc., responden bien a la benzodiacepina. Abstinencia alcohlica.- Tiene buen efecto en los trastornos ocasionados por la abstinencia, se utiliza el diacepam va intravenosa y en dosis repetidas hasta sedar al paciente. Anestesia.- Es muy utilizada en cirugas menores como dentales o fracturas el diacepam, midazolam y loracepam. Como preoperatorias por su efecto sedante y ansioltico (Lorenzo, 1985).

Barbitricos Sedacin:- En dosis bajas es efectivo en ansiedad, hipertensin, psiconeurosis. Hipnosis.- Utilizados en tratamientos de insomnio. Anestesia.- Se utiliza como anestsico general de forma intravenosa. Narcoanlisis.- En sesiones psiquitricas responde mejor por el efecto sedante. Potencializacin de la analgesia.- Como barbitrico aromtico es efectivo en ataques epilpticos, es utilizado en toda clase de convulsiones (Velasco, 1988). 4.- En forma general, cules son sus principales vas de administracin, dnde se absorben, cmo se distribuyen, donde se biotrasforman, cmo se excretan? Benzodiacepinas. Va administracin. Se utilizada generalmente la va oral. Absorcin. Depende de su lipofilicidad, por ejemplo el cloracepato se absorbe por hidrlisis cida en el estmago.

Distribucin. Las concentraciones mximas en plasma se alcanzan en una o dos horas. La liposolubilidad es bsica para determinar su velocidad de penetracin al

SNC, por ejemplo el diacepam es ms soluble que el loracepam y su efecto es ms rpido en el SNC. Biotransformacin. El metabolismo heptico es el responsable de la eliminacin o depuracin de las benzodiacepinas. El fluracepam por ejemplo, usado como hipntico, es oxidado por enzimas hepticas y el efecto dura todo el da. Algunas de stas por una hidroxilacin y los metabolitos resultantes complican el estudio de la farmacocintica porque la eliminacin de stos tiene poca relacin con el efecto del frmaco. La biodisposicin de las benzodiacepinas es afectada por enfermedades hepticas o envejecimiento. Excrecin. La mayor parte de los metabolitos de las benzodiacepinas es

eliminada por la orina, una escasa parte las bilis y finalmente por las heces (Lorenzo, 1985).

Barbitricos Va administracin. intramuscular. Absorcin. Los barbitricos se absorben perfectamente en tracto altos del intestino delgado con rapidez, aunque con la presencia de enfermedades hepticas se reduce la absorcin o por insuficiencia renal se produce una acumulacin de metabolitos. Se utilizada generalmente la va oral, intravenosa o

Distribucin. Pasa por los tejidos y lpidos del organismo, alcanzan rpidamente el equilibrio entre el cerebro y plasma. Atraviesan la barrera hematoenceflica y placentaria. El tiopental, por ejemplo, alcanza rpidamente en el lquido cefalorraqudeo la concentracin de plasma., a las 24 horas de su aplicacin est presente en un 75%.

Biotransformacin.

Los barbitricos se metabolizan en el hgado con las

siguientes biotransformaciones: Oxidacin de las cadenas laterales Desulfuracin de los tiobarbitricos que pasa a oxibarbitricos. Eliminacin de los grupos alqulicos de los tomos de nitrgeno (Velasco 1988).

Excrecin.

Se eliminan de dos formas, por destruccin en los tejidos,

especialmente en el hgado y por eliminacin a travs de los riones. Los barbitricos de accin breve no se eliminan, se destruyen (Lorenzo, 1985).

5.- Cules factores (del paciente como del medicamento), afectan su disposicin y por consecuencia sus efectos? Las benzodiacepinas no se deben aplicar a pacientes de avanzada edad, ni en pacientes con trastornos hepticos. No se deben aplicar a mujeres embarazadas durante el primer trimestre. Ni en pacientes con miastenia grave y asma (Velasco, 1988). Puede ocasionar tolerancia, sndrome de abstinencia y dependencia. Los barbitricos No se deben aplicar a pacientes con diabetes, insuficiencia renal, insuficiencia heptica, anemia grave, hipertiroidismo e hipofuncin suprarrenal, as como paciente con porfiria aguda y alteraciones del centro respiratorio. Durante el embarazo puede provocar teratogenecidad (labio leporino), coagulopata por insuficiencia de vitamina k. Los barbitricos estn asociados al riesgo de abuso y dependencia y al desarrollo de tolerancia y abstinencia (Salazar, 2009).

6.- Nombre los principales receptores a los que se unen, mencione los lugares del organismo en donde se encuentran y cul es el efecto que se produce al estimular el receptor con su ligando endgeno. Benzodiacepinas Las benzodiacepinas ejercen sus efectos fisiolgicos mediante su unin a una subunidad del receptor GABA. El receptor GABA fija a diferentes sustancias: una subunidad se fija al alcohol, otra a las benzodiacepinas y otra a los barbitricos. La subunidad que se fija a las benzodiacepinas se ha denominado: receptor benzodiacepnico. Las benzodiacepinas que aumentan el efecto del GABA se denominan agonistas. El GABA es el neurotransmisor inhibidor mayor del SNC, y las sinapsis GABA, distribuidas a travs del cerebro y la medula espinal, constituyen alrededor del 40% de todas las sinapsis. La funcin fisiolgica de las sinapsis gabrgicas es modular la polarizacin de las neuronas. El receptor GABA lo consigue mediante la apertura o el cierre de los canales de cloro. El cierre de los canales disminuye la polarizacin elctrica y convierte a la clula en ms excitable. La unin de un agonista al receptor benzodiazepnico facilita el efecto del GABA (abre el canal de cloro). Los efectos clnicos son la reduccin de la ansiedad, la sedacin y el aumento del umbral anticonvulsivante. Las sustancias que se unen al receptor y cierran el canal del cloro producen un efecto opuesto: son ansiognicas y disminuyen el umbral anticonvulsivante. Algunos componentes como las betacarbolinas, que producen los efectos opuestos a los de los agonistas benzodiacepnicos se denominan agonistas inversos. Algunos componentes se unen al receptor benzodiazepnico pero no aumentan ni disminuyen el efecto del GABA. Los agonistas neutros se suelen denominar antagonistas. Si el receptor es ocupado a continuacin por un agonista o un agonista inverso, el agonista neutro desplazar al agonista o agonista inverso. El desplazamiento del agonista benzodiazepnico tiene utilidad clnica. Por ejemplo, el antagonista benzodiazepnico flumazenil revierte la sedacin producida por la sobredosis de benzodiacepinas.

La interaccin de los receptores benzodiacepnicos con sus ligandos es muy compleja. La unin de los ligandos pueden alterar la farmacologa del receptor (por ejemplo alterar el nmero de receptores o cambiar la afinidad del ligando por el receptor) (Torrens). Barbitricos Los barbitricos se unen a un sitio especfico en los canales inicos sensibles al cido gamma-amino butrico (GABA) encontrados en el SNC, donde permiten la entrada de cloruro a las membranas celulares y, subsecuentemente, hper polariza la neurona postsinptica. GABA es el mayor neurotransmisor inhibitorio del SNC. Los barbitricos producen corrientes de cloruro mediado por el GABA al unirse al complejo receptor GABA Aionforo e incrementando la duracin de la apertura del ionforo; los barbitricos inhiben la despolarizacin neuronal al potenciar y prolongar las acciones de GABA. En altas dosis, los barbitricos estimulan los receptores GABA A directamente en la ausencia del GABA. Los barbitricos tambin bloquean los receptores de glutamato (neurotransmisor excitatorio) en el SNC (Torrens). 7.- Con cules sustancias presentan interaccin medicamentosa y de qu tipo? Benzodiacepinas. Con alcohol, barbitricos. Se potencia el efecto sedante con riesgo de paro respiratorio. Con anticidos. Se retrasa el efecto anestsico. Con anticonceptivos hormonales. Ocasiona inhibicin enzimtica del metabolismo de las benzodiacepinas. Con antidepresivos. Ocasiona sumacin del efecto sedante, mayor depresin en el SNC.

Con disulfram. Se bloquea o elimina el efecto de las benzodiacepinas (Lorenzo, 1985). Barbitricos. En la interaccin con otras sustancias, se producen dos efectos: Aditivo.- Cuando se combina con otros agentes depresores centrales. Inductivo de las vas metablicas hepticas, acelerando la degradacin de diversos frmacos y sustancias qumicas endgenas (Salazar, 2009). 8.- Cules son sus principales efectos adversos? Benzodiacepina Los efectos adversos ms comunes: Sedacin, somnolencia, deterioro de funciones mentales y motoras. Disminucin de la concentracin y atencin. Amnesia antergrada. Ataxia. Disartria. Tolerancia y Dependencia. Sndrome de abstinencia (Velasco, 1988). Barbitricos Los efectos adversos ms comunes son: Disforia paradjica, hiperactividad, alteracin cognitiva. Anorexia, nauseas, vmitos, estreimiento. Hepatomegalia y hepatitis. Tolerancia y Dependencia. Sndrome de abstinencia Tiene efectos poco comunes: Sndrome de Stevens Johnson, Anemia

Megaloblstica y Osteopenia. 9.- Haba escuchado antes de estos medicamentos, que saba de ellos y qu aprendi de nuevo? Si haba escuchado los trminos de barbitricos pero no saba sus efectos, la palabra benzodiacepina no la conoca como tal, saba del nombre comercial clonacepam. Saba muy poco, en relacin al clonacepam s que lo toma una hermana como relajante y para poder dormir.

Aprend bastante, sobre todo porque me pareci un tema complicado, tuve que recurrir a muchas fuentes para poder entenderlo. Es importante saber que la benzodiacepina adems es ansioltico y lo que me pareci interesante es que el barbitrico tiene efecto de narcoanlisis usado por psiquiatras. De cualquier medicamento es importante saber a quienes se les pude administrar y los efectos que ocasiona. Es significativo no ignorar los efectos colaterales de ambos frmacos, el desarrollo de la tolerancia, dependencia, y el sndrome de abstinencia, primero porque se debe hacer saber al paciente y segundo que se debe vigilar al paciente para evitar el abuso. Tambin es sustancial conocer las sustancias con las que se puede alterar los efectos de los sedantes hipnticos y sus efectos adversos, con el fin de evitar complicaciones posteriores.

Bibliografa
Mendoza, N. (2008) Farmacologa Mdica. Mxico. Editorial Mdica. Panamericana. Manual Teraputico. (2008). Ediciones de la Universidad de Salamanca. Velasco, A. lvarez, F. (1988). Compendio de Psiconeurofarmacologa) Madrid. Ediciones Daz de Santos, S.A. Lorenzo, P. (1985). Farmacologa Bsica y Clnica. Buenos Aires. Madrid. Mdica Panamericana. Salazar, M. Peralta, C. Pastos, F. (2009). Tratado de Psicofarmacologa. Buenos Aires. Madrid. Mdica Panamericana. Torrens, M. Dependencia de benzodiacepinas: Clnica y tratamiento. Consultado en: http://www.biblioteca.cij.gob.mx/Archivos/Materiales_de_consulta/Benzodiazepinas