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BETA-BLOQUEANTES
Contenido :

Accin

Accin Contraindicaciones Efectos adversos Interacciones Lugar en la teraputica

Los beta-bloqueantes (BB) son un grupo amplio de frmacos con caractersticas diversas, algunas de las cuales es importante conocer. Todos ellos se unen a los receptores beta adrenrgicos produciendo un antagonismo competitivo y reversible de la accin beta estimulante. La caracterstica diferencial ms importante desde el punto de vista clnico es la cardioselectividad (tabla 1). Los BB cardioselectivos tienen una afinidad mucho mayor por los receptores beta 1 (que se encuentran principalmente en el corazn, rin y adipocitos) que por los beta 2 (que se encuentran principalmente a nivel bronquial, arterial, muscular, pancretico, heptico, etc.). Por esto son de eleccin en caso de patologa bronquial, arterial, diabetes, etc. Pero hay que tener presente que su cardioselectividad es dependiente de la dosis y puede perderse a dosis altas. Otra caracterstica diferenciadora es su lipofilia (tabla 1). Los BB lipoflicos se metabolizan en el hgado, por lo que sufren un metabolismo de primer paso que da lugar a una baja biodisponibilidad. Su vida media es ms corta y atraviesan fcilmente la barrera hematoenceflica. Los BB menos lipoflicos escapan al metabolismo heptico y son eliminados por el rin. Su vida media es ms larga y atraviesan con ms dificultad la barrera hematoenceflica. Otra propiedad es la actividad simpticomimtica intrnseca, es decir, la capacidad que tienen algunos BB de producir una respuesta agonista del receptor beta. Ello puede dar lugar a una menor cada de la frecuencia cardaca y del gasto cardaco (tabla 1). Adems, algunos BB producen vasodilatacin perifrica por distintos mecanismos: bloqueo del receptor alfa (labetalol y carvelidol) o independiente de ste (nebivolol y bucindolol). Cardioselectividad SI Acebutolol Atenolol Bisoprolol Celiprolol Metropolol Nebivolol Esmolol NO Carteolol Carvedilol Labetalol Nadolol Oxprenolol Pindolol Propanolol Sotalol Timolol Lipofilia Intervalo dosis (horas) 12-24 12-24 24 24 12-24 24 Uso i.v. 12-24 12 12 24 12 12 12 12 12 Actividad simpaticomimtica S No No S No No No S No S No S S No No No Vasodilatacin

Moderada Baja Moderada Moderada Alta Moderada Baja Baja Moderada Baja Baja Moderada Alta Alta Baja Alta

No No No S No S No No S S No No No No No No

Contraindicaciones

Las contraindicaciones absolutas seran: bradicardia marcada, disfuncin sinusal moderada o severa y bloqueo AV de segundo o tercer grado (salvo que se implante un marcapasos), insuficiencia cardaca descompensada, edema pulmonar, shock o hipotensin arterial marcada, asma o EPOC grave. Hay una serie de situaciones en la prctica clnica que a menudo llevan a una infrautilizacin o retirada de forma no justificada de los BB. Esto adquiere gran importancia en el caso de patologas en las que los BB reducen claramente su morbimortalidad, como son la disfuncin sistlica ventricular izquierda con o sin insuficiencia cardaca, y el post infarto de miocardio de riesgo moderado o alto. En estos casos se debe sopesar siempre de forma minuciosa la relacin riesgo-beneficio antes de negar el beneficio de estos frmacos. En el hipertenso de 60 ms aos no deben utilizarse como frmacos de primera lnea.

Efectos adversos
El tratamiento con BB es generalmente bien tolerado pero existe un riesgo de efectos adversos graves en algunos pacientes. Esto y un algo de leyenda negra hacen que sean infrautilizados en patologas en las que

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han demostrado grandes beneficios, como el infarto de miocardio y la insuficiencia cardaca por disfuncin sistlica. A continuacin se expone un resumen de los efectos secundarios ms destacados: Cardacos. La bradicardia no debe considerarse un efecto adverso y no ha de ser motivo de modificacin del tratamiento, salvo que sea marcada o sintomtica. Pueden dar lugar a bradicardia grave, disfuncin sinusal y bloqueo AV, sobre todo en pacientes ancianos o que lleven otros frmacos con accin cronotropa negativa (digitlicos, verapamil, diltiazem). Pueden desencadenar o agravar la insuficiencia cardaca o provocar hipotensin arterial, y su retirada brusca en el paciente coronario puede dar lugar a problemas graves aunque muy infrecuentes. Vasculares. Frialdad distal de extremidades, fenmeno de Raynaud y agravamiento de la claudicacin intermitente previa. Bronquiales. Deterioro respiratorio por aumento de la resistencia de la va area en pacientes con EPOC o asma bronquial. Para reducir este riesgo se recomienda utilizar BB cardioselectivos y a dosis ms bajas, con vigilancia de la respuesta. Metablicos. Peor control de la glucemia en el diabtico y enmascaramiento de los sntomas hipoglucmicos. Hiperkaliemia. Elevacin de los triglicridos y reduccin del colesterol HDL. Todos estos efectos se dan de forma menos frecuente con los BB cardioselectivos. Otros. Depresin, fatiga, disfuncin sexual, etc.

Interacciones

En principio no se deben asociar con verapamilo ni con diltiazem. Con los digitlicos hay que vigilar la respuesta. Si se usan con amiodarona hay que tener mucha cautela. Los AINE pueden afectar su eficacia antihipertensiva.

Lugar en la teraputica
De todo esto podemos extraer una serie de recomendaciones para el uso de BB segn la patologa asociada: En la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC), diabetes o dislipemia, los cardioselectivos. En la arteriopata perifrica, los cardioselectivos o con accin vasodilatadora. En la cardiopata isqumica, aquellos sin actividad simpaticomimtica intrnseca. Mencin aparte merecen el sotalol que, adems de su efecto betabloqueante, tiene accin antiarrtmica clase III (tipo amiodarona), y el esmolol, que es un BB para uso intravenoso con accin ultracorta.

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