Universidade Federal do Rio Grande do Norte Departamento de Odontologia

ANESTSICOS LOCAIS

ANESTESIA LOCAL
Perda de sensibilidade, em uma rea circunscrita do corpo, causada pela depresso da excitao nas terminaes nervosas ou pela inibio da conduo nos nervos perifricos.

MALAMED, S. F. 1993

ANESTSICOS LOCAIS
Agentes qumicos que quando depositados nas proximidades de um nervo promovem bloqueio da via de conduo de impulsos dolorosos.

BENNET, R. C. 1986

ANESTSICOS LOCAIS

AO: Bloqueio reversvel da conduo nervosa, quando aplicados a uma rea circunscrita do corpo.

Contedo das solues anestsicas (tubetes com 1,8 ml)

Sal anestsico Vasoconstrictor Preservante do vasoconstrictor (metilparabeno) Anti-oxidante do vc (bissulfito de sdio) Cloreto de sdio: mantm a soluo com relao aos fluidos corporais gua destilada: veculo de diluio

Estrutura qumica dos anestsicos locais

Poro Lipoflica Anestsico tipo ster Cadeia Intermediria Poro Hidroflica R3 R COOR1 N R3 R3 Anestsico tipo Amida R NHCO R2 N R3

Estrutura qumica dos anestsicos locais

Poro Lipoflica (anel benzeno)

Cadeia Intermediria

Poro Hidroflica (amina terciria)

Necessrio para ultrapassar a membrana celular

(ligao ster ou Amida) Relao com a durao de efeito e risco de reaes alrgicas

Parte ionizvel Combinao com receptor celular Evita precipitao em contato com o lquido intersticial

Requisitos bsicos para um anestsico local

Capaz de deprimir a conduo nervosa Possuir propriedades tanto lipoflicas quanto hidroflicas
para ser eficaz por injeo parenteral:

Lipossolubilidade: essencial para transpor barreiras anatmicas

entre o local de administrao e o local de ao

Caractersticas de um anestsico local ideal

vDever ser transitrio e reversvel. vNo deve irritar os tecidos. vDeve ter toxicidade sistmica insignificante. vTem de ser eficaz em qualquer local de sua aplicao.

Caractersticas de um anestsico local ideal

Deve ter pequeno perodo de latncia. No deve ser capaz de produzir alergias. Deve ser estril. Deve sofrer biotransformao rpida no organismo.

Farmacocintica dos anestsicos locais

qAtividade vasodilatadora

qAumento da velocidade de absoro

qAumento do risco de superdosagem qQueda na eficcia e durao de ao qAumento do sangramento local

Necessidade de associao a um vasoconstrictor

Fatores que influenciam no efeito dos anestsicos locais

uConcentrao no local da ao uVelocidade de absoro e distribuio nos tecidos uCapacidade de excreo uVia de administrao uVascularizao do tecido infiltrado upH tecidual

Excreo dos anestsicos locais

Anestsicos do tipo ster e amida

Excreo renal

Efeitos Farmacolgicos
Anestsicos locais no so seletivos e podem
interferir na transmisso de impulsos em qualquer tecido excitvel.

Os efeitos sistmicos mais proeminentes dos

anestsicos locais so os relacionados com o sistema nervoso central e o sistema cardiovascular, apesar de qualquer rgo poder ser afetado.

Sistema Nervoso Central

AL passam rapidamente da circulao perifrica p/o crebro. Neurnios SNC so sensveis aos AL, com alteraes na funo
do SNC com doses incapazes de alterar a atividade nervosa perifrica.

Sonolncia, efeitos analgsicos e anticonvulsivos podem ocorrer

com doses subtxicas.

Doses elevadas

toxicidade

Sistema Cardiovascular
Miocrdio: reduo da contratilidade e diminuio da
freqncia cardaca.

Quanto maior a lipofilia (lipossolubilidade) dos AL, maior o

risco de cardiotoxicidade (ex: bupivacana, etidocana)

Vasculatura perifrica: efeitos complexos. Em doses txicas

vasodilatao e hipotenso profunda.

Classificao dos anestsicos locais

STERES
Benzocana Tetracana Procana Cloroprocana

Classificao dos anestsicos locais

STERES
No so metabolizados pelo fgado. Metabolizados pela colinesterases plasmticas (mais rapidamente) menor durao efeito.

Maior potencial alrgico (metablito PABA) Menor risco de toxicidade (inativao + veloz)

Classificao dos anestsicos locais

AMIDAS
Lidocana Mepivacana Bupivacana Ropivacana Etidocana Prilocana Articana

Classificao dos anestsicos locais

AMIDAS
Metabolizadas pelo fgado (maior durao de efeito). Menor risco de reaes alrgicas. Maior risco de toxicidade devido sua inativao mais lenta.

Vasoconstrictores

Importncia da associao com o anestsico local

Diminuio do fluxo sanguneo. Absoro do anestsico local torna-se mais lenta, produzindo menores nveis sanguneos. Reduo do risco de reao por superdosagem. Aumento da durao da ao.

Vasoconstrictores
Adrenalina ou Epinefrina Noradrenalina, Norepinefrina, Levoarterenol ou
Levofed

Levonordefrin Fenilefrina Felipressina ou Octapressin ou Vasopressina

Vasoconstrictores
Drogas Simpatomimticas Catecolaminas Adrenalina Noradrenalina Levonordefrina No Catecolaminas Fenilefrina

Receptores adrenrgicos
Vasos Fgado SNC -------Corao Vasos mm esqueltica Pulmes e fgado Tecido adiposo

Adrenalina ou Epinefrina

Adrenalina

o vasoconstrictor mais potente

Efeitos colaterais da Adrenalina

Taquicardia Ansiedade Arritmias Cefalia Hipertenso

Respeitadas as doses mximas preconizadas incomum ocorrncia de efeitos colaterais graves, mesmo em cardiopatas.

Noradrenalina ou Norepinefrina ou Levoarterenol

Noradrenalina
(90%) (10%)

Potncia: 25% da adrenalina Intensa e duradoura anestesia no palato: 9 vezes mais efeitos colaterais que a adrenalina

Noradrenalina ou Norepinefrina ou Levoarterenol

USO DESACONSELHADO EM ODONTOLOGIA !

Efeitos cardiovasculares mais acentuados, com maior elevao P.A. e maior risco de arritmias que a epinefrina, e principalmente pela maior vasoconstrio com maior risco de dano tecidual local.

Levonordefrina
Levonordefrina
(75%) (25%)

Potncia: 15% da adrenalina Sinttico

Fenilefrina
Fenilefrina
(95%) (5%)

Potncia: 5% da adrenalina Ligao mais estvel aos receptores (durao maior que a adrenalina) Mais fraco dos vasoconstrictores

Vasoconstrictores
Drogas No Simpatomimticas Felipressina Derivado sinttico da vasopressina (hormnio antidiurtico)

Estimula diretamente mm liso vascular

Menor potncia que as aminas simpatomimticas

Vasoconstrictores
Adrenalina
Presses sistlica e diastlica Dbito cardaco Volume sistlico Frequncia cardaca Fora de contrao Consumo miocrdio O2

Vasoconstrictores
Noradrenalina
Presses sistlica e diastlica Volume sistlico Resistncia perifrica total Freqncia cardaca Ligeira do dbito cardaco ou inalteradoO2

Vasoconstrictores no adrenrgicos
Aes farmacolgicas
Contrao uterina Circulao uterina

Diluio dos vasoconstrictores

Diluio em proporo:

1:1.000

1 grama soluto para 1.000 ml soluo = 1.000 mg em 1.000 ml = 1 mg/ml

1:100.000

1 grama soluto para 100.000 ml soluo = 1.000 mg em 100.000 ml =

0,01 mg/ml

1:200.000

1 grama soluto para 200.000 ml soluo = 1.000 mg em 200.000 ml = 0,005mg/ml

Alergia a anestsicos locais

Anti-oxidante (sulfitos)

Prilocana 3% com felipressina 0,03UI/ml Mepivacana 3% Anestsico produzido nos EUA Anestsicos produzidos pela DFL no Brasil ster: usar AMIDA Amida: avaliar alternativas com alergista

Preservante Sal anestsico

Lidocana

Anestsico local PADRO (1948) Mais utilizado em todo o mundo e tambm o mais estudado Anestsico tipo amida de durao intermediria Excreo: rins Maior capacidade em produzir vasodilatao

Lidocana 2%
Nome comercial Xylestesin Xylestesin Xylocana Xylocana Alphacaine Alphacaine Alphacaine Alphacaine Novocol Novocol Biocana Biocana Vasoconstrictor Noradrenalina Adrenalina Adrenalina Adrenalina Fenilefrina Fenilefrina Concentrao 1:50.000 1:100.000 1:100.000 1:50.000 1:2.500 1:2.500

Lidocana
Nome comercial Xylocana Xylocana Xylestesin Xylestesin Lidocana-Probem Lidocana-Probem Lidostesin Lidostesin 3% Vasoconstrictor Sem vaso Sem vaso Sem vaso Noradrenalina Concentrao ---------------------1:50.000

Prilocana

Uso amplo em odontologia Amida de ao intermediria No tem eficcia tpica Sua apresentao comercial na forma de cloridrato, com o objetivo de se obter uma melhor solubilidade metabolizada no fgado e nos pulmes e excretada primariamente por via renal A prilocana comercializada no Brasil na concentrao de 3 %, com felipressina 0,03 UI/mL

Prilocana
A prilocana parece possuir um menor grau de toxicidade para o sistema nervoso central do que a lidocana, provavelmente por ser absorvida menos rapidamente no local da injeo e por sofrer uma biotransformao mais rpida pelo fgado (BENNET, 1986).

Metemoglobinemia
99% Hb
Fe++

Estado reduzido (ferroso) Transporte NORMAL de oxignio Metemoglobina-redutase

Oxidao
Fe+++

1% mHb

Estado oxidado (frrico) No h liberao de oxignio

Distrbio hematolgico no qual a hemoglobina oxidada a Metemoglobina, ficando a molcula incapaz de transportar oxignio

Metemoglobinemia
PRILOCANA (tolueno da molcula)

Nveis sanguneos mximos 3 a 4 horas aps a administrao de prilocana

O-TOLUIDINA

Fe++

Fe+++

Doses excessivas

Distrbios hematolgicos, respiratrios, cardiocirculatrios

= METEMOGLOBINEMIA

Prilocana
uContra-indicaes relativas uPacientes com metemoglobinemia
idioptica ou congnita

uHemoglobinopatias (anemia falciforme) uAnemia uInsuficincia cardaca ou respiratria

MALAMED, 2001.

Metemoglobinemia
Nvel sanguneo (g/dl) (g < 0,15 0,75 a 2,25 4,5 a 6,0 7,5 a 9,0 10,5 a 12, 0 Sinais e sintomas Nenhum (dentro de limites normais) Cianose cinza-azulada persistente, reduo da cinzafuno cerebral Dispnia aos esforos, cefalias, fraqueza, tontura Torpor, depresso respiratria Inconscincia, morte

MALAMED, 1993.

Metemoglobinemia

Tratamento

Via endovenosa

Azul de metileno 1% Dose de 1,5mg/Kg Injeo lenta Repetio a cada 4 horas.

ANDRADE, 1999.

Prilocana 3%
Nome comercial Citanest Citanest Citocana Biopressin Prilocana - Probem Prilostesim Vasoconstrictor Felipressina Felipressina Felipressina Felipressina Felipressina Concentrao 0,03UI/ml 0,03UI/ml 0,03UI/ml 0,03UI/ml 0,03UI/ml

Vasoconstrictor

Aumento temor e ansiedade Tenso, agitao Cefalia pulstil, tremor, fraqueza, dificuldade respiratria, palidez, etc.

Precaues

Dose mxima Injeo lenta Evitar injeo intravascular

Dose mxima
Idade do paciente Condio fsica do paciente Peso do paciente

Dose mxima
Soluo anestsica
Lidocana 2% Mepivacana 2% Lidocana 3% Mepivacana 3% Articana 4% Prilocana 3% Bupivacana 0,5%

Dose mxima
4,4 mg/Kg 4,4 mg/Kg 4,4 mg/Kg 4,4 mg/Kg Adultos 7,0 mg/Kg Crianas 5,0 mg/Kg 6,0 mg/Kg 1,3 mg/Kg

Mximo por sesso

300 mg 300 mg 300 mg 300 mg 500 mg 400 mg 90 mg

Clculo dose mxima - Lidocana 2%

2%
2 g -------- 100 ml X -------- 1 ml 20 mg -------1 ml y --------1,8 ml Adulto: 80kg 4,4 mg -------- 1kg x --------- 80 kg x = 352 mg lidocana (352/36 = 9,8 tubetes) x = 0,02 g 20 mg/ml

y = 36 mg de lidocana ( volume do tubete) Dose mxima 300 mg

Dose mxima: 4,4 mg/kg

Clculo dose mxima 3%

3%
3g -------- 100ml x--------- 1ml 30 mg --------- 1 ml y ---------- 1,8 ml volume do tubete)
Adultos e crianas

Prilocana

x = 0,03 g

30 mg/ml

y = 54 mg prilocana (

6,0 mg/kg Adulto 70 kg = 420 mg = 7,4 tubetes

Dose mxima 400 mg

Doses mximas - Vasoconstrictores

Pacientes saudveis Pacientes com alteraes cardiovasculares 0,04 mg (2 tubetes 1:100.000) 0,14 mg (3 tubetes 1:50.000) Adrenalina 0,2 mg (11 tubetes 1:100.000 5,5 tubetes 1:50.000) 0,34 mg (9 tubetes 1:50.000) 1 mg (11 tubetes 1:20.000) 4 mg (5,5 mg tubetes 1:2.500) 0,39 mg (7 tubetes 0,03 UI/ml) 1,6 mg (2 tubetes 1:2.500) 0,27 mg (5 tubetes 0,03 UI/ml) Hipertensos: 3 tubetes

Noradrenalina Levonordefrina Fenilefrina Felipressina

Precaues

Dose mxima Injeo lenta: 1ml/minuto Evitar injeo intravascular

Mepivacana
Amida de ao intermediria Atividade vasodilatadora inferior a da lidocana, portanto
utilizada sem vasoconstritor para procedimentos curtos

Anestesia pulpar com a mepivacana s/ vasoconstritor de 20 a

40 minutos, enquanto que a lidocana sem vasoconstritor proporciona apenas 5 minutos.

Mepivacana

Os fenmenos alrgicos com a mepivacana so raros e praticamente inexistentes o que torna este agente seguro para o uso em odontopediatria e em pacientes geritricos

Mais txica que a lidocana p/ neonatos

Mepivacana 2 e 3%
Nome comercial Mepivacana forte Mepivacana Mepivacana Scandicaine especial Scandicaine Scandicaine Vasoconstrictor Adrenalina Noradrenalina Sem vaso Adrenalina Noradrenalina Sem vaso Concentrao 1:100.000 1:100.000 ------1:100.000 1:100.000 ------

Bupivacana
uAmida de durao prolongada uProcedimentos odontolgicos de maior durao ou naqueles
em que se deseja uma analgesia ps-operatria mais prolongada. (8 hs para mandbula e 5 hs para maxilar)

uIncio de efeito mais lento que a lidocana, de igual eficcia,

com durao duas vezes maior

Bupivacana 0,5%
Nome comercial Neocana Neocana Neocana Cirucana Vasoconstrictor Adrenalina Sem vaso Adrenalina Concentrao 1:200.000 ------1:200.000

Articana

Uma das principais caractersticas da articana a anestesia palatina causada por apenas uma infiltrao vestibular na regio de pr-molares (volume de 1,8 mL), inclusive na

(KIRSH, HUSMANN, 1974).

mandbula

1985;

SCHULZE-

Articana 4%
Nome comercial Septanest Septanest Septanest Septanest Articaine Articaine Vasoconstrictor Adrenalina Adrenalina Adrenalina Concentrao 1:100.000 1:200.000 1:100.000

Durao de ao dos anestsicos locais associados ou no a vasoconstrictor

Durao de ao Anestsico local Latncia (min.) 2 2 3 4 Sem vc Pulpar min. 5 10 ND Tec. Moles h 1 2 Com vc Pulpar min. 60 27 Tec. Moles h 3-5 1,5 4

Lidocana 2% Prilocana 3% Mepivacana 2% 3% Articana 4% Bupivacana

ND

1,5 1,5 2

2 2 3

ND 20 40 ___ ND

ND 2 3 ___ ND

45/60 ND 60 90 - 180

2 4 ND 3 4 5 12

5 - 10

Anestsicos locais em gestantes

Fatores que determinam a quantidade e a velocidade de
transferncia placentria

Tamanho da molcula Grau de ligao proteica na circulao materna

Tamanho da molcula
A prilocana atravessa mais facilmente a placenta que outros anestsicos locais Injeo intravascular + Anemia em gestao

METEMOGLOBINEMIA MATERNA e/ou FETAL Felipressina contraes uterinas antidiurtico

Anestsicos locais em gestantes

BUPIVACANA (C) longa durao (bradicardia fetal MEPIVACANA (C) metabolizao muito lenta no feto (bradicardia fetal) PRILOCANA (B) metemoglobinemia LIDOCANA (B) metabolizao mais lenta

A: sem risco B: sem evidncia de risco C: possvel risco de teratognese D: risco j demonstrado X: efeitos colaterais para a me e o feto

MOORE, 1998

Anestsicos locais em gestantes Todos os anestsicos locais atravessam facilmente a barreira placentria
As solues anestsicas com vasoconstrictor retardam a absoro do sal anestsico TOXICIDADE DURAO ANESTESIA

Anestsicos locais em gestantes

Lidocana a 2% com adrenalina 1:100.000

Limite mximo de 2 tubetes anestsicos Aspirao pr via e injeo lenta da soluo

Lactao e Anestsicos locais

Anestsicos locais em doses usuais quando administrados a mes que amamentam, no afetam os lactentes.

Ateno!
A dose mxima calculada da droga deve ser idoso. (Malamed, 2004) sempre reduzida

no indivduo com comprometimento clnico, debilitado ou

algondim@yahoo.com.br