DRA.

CARLA CERES PROGRAMA DE EDUCAO CONTINUADA EM FISIOPATOLOGIA E TERAPUTICA DA DOR -2012 EQUIPE DE CONTROLE DA DOR -DIVISO DE ANESTESIA INSTITUTO CENTRAL DO HOSPITAL DE CLNICAS -SP

ANTIINFLAMATRIOS NO ESTEROIDAIS

AINES - CARACTERSTICAS
Frmacos mais prescritos mundialmente

Efeitos principais :analgsico , antiinflamatrio e antipirtico.

Facilidade acesso AUTOMEDICAO Absoro rpida incio de ao 15 a 30 min Efeito mximo - 1,5 a 3 hs ; Durao 8,12,24hs Efeito teto dose mxima eficaz Diversas vias de administrao VO , IM ,IV ,transdrmica ,SL , retal

AINES CLASSES VARIADAS

INFLAMAO

PROSTRAGLADINAS

COX 1 E COX 2
COX 1 enzima constitutiva ,presente praticamente em todos os tecidos .Tem funo protetora. Gerada em condies normais fisiolgicas

COX 2- enzima indutiva presente nos testculos, pulmes ,encfalo e aumenta com stress. Formada na inflamao.

CICLOXIGENASES

AO DOS AINES
Nvel Perifrico e CentraL
Agem na sntese de PGS ( prostraglandinas) Inibem enzimas COX1 e COX 2

AO -NVEL PERIFRICO
Principais funes na periferia :
Reverso da hiperalgesia primria ,a nvel perifrico, gerada pela sensibilizao das PGE2 e PGI. As PGS so responsveis por sensibilizao dos nociceptores ,facilitando ao de diversas substncias liberadas (bradicinina, serotonina ,histamina , etc.) Alteram a permeabilidade dos canais de sdi o

AO - NVEL CENTRAL
Pricipais funes a nvel central :
Estmulo nocivo - produz COX2 nos neurnios e micrglia espinais - PG na medula espinal facilitao e ativao da sensibilizao central. AINES inibiro COX2 central Ativa o sistema inibitrio descendente pelo mecanismo COX-PG dependente da formao reticular. Efeito antipirtico bloqueio na produo de PGF2 alfa, no hipotlamo (pirognios endgenos IL1 e TNF-alfa) mediados pela COX2 ,responsveis pela ativao e mecanismos de ganho de calor.

INDICAES
Dor leve a moderada

Aguda ou crnica
Dores intensas em associao com outros frmacos (opiides) Muito utilizado em dor traumtica e dor ps operatria. Diversas sndromes dolorosas. Dor neuroptica no tem expresso em uso isolado. Dor oncolgica -escada analgsica da OMS.

VIAS DE ADMINISTRAO
Via Oral a preferida deve ser evitada em vigncia de afeces digestivas .Desvantagem a irregularidade de absoro e maior tempo para o pico plasmtico Via retal populao peditrica Via IM desconforto Via IV rpida ao Via transdrmica dor localizada Via Sublingual - absoro rpida (piroxicam)

PARTICULARIDADES COMUNS AOS AINES

Metabolismo heptico

Excreo renal, bile, fezes

Durao curta ,mdia e longa No causam dependncia fsica ou psquica Dose mnima eficaz Efeito teto 90% se ligam a protenas

EFEITOS ADVERSOS
Gastrointestinais : lcera ,hemorragia, eroso ,perfurao.
Diminuio da formao do muco protetor e da secreo de bicarbonato devido diminuio da sntese de PGs (inibio COX1) Aumento risco uso de + de um AINE, antecedentes de sangramento , ou lcera, uso de corticosterides ou anticoagulantes, idade avanada, lcool, fumo,. Inibidores COX2 menos efeitos GIs

Renais
Diminuio do fluxo sanguneo renal e reteno de sdio IR insidiosa e normalmente ocorre com uso prolongado. As PGs so importantes no fluxo sanguneo renal, filtrao glomerular, transporte de ons, troca de gua. Fatores de risco idosos, disfuno renal prvia, hipertenso arterial ,colagenoses, cirrose ,ICC, outros AINES associados etc. Tanto inibidores da COX 1 e 2 podem ser danosos

Cardiovasculares
Aumento do risco de Infarto Agudo Hipertenso arterial e edema Inibio da COX2 pode reduzir excreo de sdio levando aumento da PA PGI2 produto da COX do endotlio, causa inibio da agregao plaquetria e vasodilatao. Hepticas Incidncia menor que 0,1% Alterao de enzimas 15% - leso colesttica (GGT e Bb) Aumento do risco com lcool e fumo ,disfuno heptica prvia

Hematolgicas Alterao da adesividade plaquetria ,com diminuio de produo do TXA2,aumentando tempo de sangramento. AAS- acetilao da COX das plaquetas irreversvel. Paracetamol e dipirona no inibem a adesividade plaquetria A agregao plaquetria depende da produo de TXA2 ,a partir da PGH2 ,elas no contm COX 2, ento somente a inibio da COX 1 ,causa alterao. Raras mas graves : anemia hemoltica, agranulocitose, trombocitopenia, anemia aplstica. Outros Reaes dermatolgicas ,nuseas ,vmitos, diarria ,asma, broncoespasmo etc.

AINES EM IDOSOS
Efeitos colaterais tambm relacionam-se a interao de medicamentos, e doenas associadas ,alm de adversos, prprios, ao frmaco.

Absoro alterada- trnsito intestinal lento Ligao proteica alterada- doena ou outro frmaco Diminuio da metabolizao reduz depurao do frmaco Diminuio da eliminao renal Risco maior de lcera e hemorragia gastrointestinal Risco maior de complicaes renais Maior toxicidade heptica Evitar os mais txicos ( indometacina, fenilbutazona ,piroxicam, salicilatos ) e os que tem maior risco de sangramento (piroxicam e indometacina) Diminuir dose para 1/3 ou Dosagem de sangue oculto nas fezes, funo renal e heptica

AINES EM CRIANAS
Metabolismo heptico menor em recm nascidos e crianas menores. Eliminao renal e filtrao glomerular menor em RN. Via oral a preferida ,sendo a retal bem utilizada em crianas pequenas

Paracetamol, diclofenaco e dipirona so os mais utilizados Toxicidade renal mais baixa em crianas e reversvel .

AINES NA GRAVIDEZ
Prolongam tempo de gestao e trabalho de parto Aumentam risco de hemorragia ps-parto No 3 trimestre fechamento do ducto arterial-hipertenso pulmonar natimorto AAS diminuio do peso do RN, anemia, hemorragia perinatal, DPP, etc.

Paracetamol-risco do uso prolongado 2 meses antes da gravidez bito fetal Indometacina- enterocolite e hemorragia intracraniana no feto

EXEMPLOS DE AINES DE ACORDO COM SUA AO

CONCLUSO
Excelente opo em diversas afeces dolorosas.

Uso com cautela em pacientes idosos, crianas ,ou naqueles com doenas pr-existentes (HAS, Cardiopatas, Renais crnicos, Hepatopatas, Doenas hematolgicas)
Importante monitoramento renal, heptico e cardiovascular NO-AINES expectativa futuras ,quanto menores efeitos gastrointestinais e efetividade (NO-aspirina,NOibuprofeno,NO-naproxeno etc.)

OBRIGADA!!!!!!
grupovalesemdor@live.com