CORTICOESTEROIDES Definicin:Derivados del cortisol y de la hidrocortisona, son el prototipo de las hormonas de la corteza suprarrenal (mineralocorticoides y las hormonas sexuales).

Clasificacion Segn Origen Corticosteroides naturales: Cortisona e hidrocortisona Corticosteroides sintticos: Prednisona, prednisolona, metilprednisolona, betametasona, dexametasona y triamcinolona. Segun Duracion: Accin Corta: Duracin de la accin menor de 12 horas / hidrocortisona Accion intermedia:Duracin de accin que puede variar entre las 12 y las 36 horas / prednisona, la prednisolona, la metilprednisolona y la triamcinolona Accin larga: Duracin de accin mayor de 48 horas / dexametasona y la betametasona

Estructura Quimica Tienen en su estructura qumica como eje el cortisol, la diferencia radica en la introduccin de grupos carburo y/o halgenos. Esta introduccin aumenta los efectos antiinflamatorios y a su vez los efectos colaterales, como por ejemplo el sndrome de Cushing y la capacidad de supresin del eje hipotalmico hipfisis y suprarrenal. M.A Modificacin de la transcripcin protica, formando el complejo activo Corticosteroide - Receptor, este interactua con Cromatina Nuclear alterando el Rna Mensajero, alterando a su vez la sintesis proteica. Efectos

1. Disminucin de los linfocitos, ocasionando una menor cantidad de neutrfilos. 2. Alteracin de la actividad linfocito macrfago con las subsiguientes modificaciones: a. Inhibicin del reconocimiento del antgeno por parte del linfocito. b. Inhibicin de la actividad del MiF. c. Inhibicin de la produccin y actividad de interleukina -1 (macrfago) e interleukina -2 (linfocito). d. Interferencia con fagotitos y digestin por parte de los macrfagos. 3. Estabilizacin de membranas celulares y subcelulares, disminuyendo la permeabilidad y liberacin de enzimas lticas y lisozimas. 4. Potencializacin de las aminas simpaticomimticas. 5. Inhibicin de la fosfolipasa A2, inhibiendo as la produccin de cido araquidnico y sin ste no sera posible la sntesis de prostaglandinas y leucotrienos que son potentes mediadores de la inflamacin. RAM efectos metablicos, efectos sobre el equilibrio hidroeletroltico, el sndrome de Cushing, la osteoporosis, la hiperglicemia, la atrofia y debilidad muscular, otros efectos txicos descritos son glaucoma, hipertensin intracraneal, trastornos menstruales y una mayor incidencia de cataratas P/CI La enfermedad cido pptica, la diabetes mellitus, la hipertensin arterial, las alteraciones psiquiatritas, en lactancia, en embarazo solo puede utilizarse en enfermedad de membrana hialina, en pacientes peditricos y no deben usarse por periodos prolongados. Interacciones Con diurticos (hay prdida excesiva de potasio), con anticidos (disminuye la absorcin), con barbitricos, fenitona y rifampicina (se aumenta el metabolismo de los costocosteroides), con AINES (aumenta la incidencia gravedad de lceras) y con digoxina y salicilatos (disminuye la concentracin sangunea de stos) Usos Terapia sustitutiva, antiinflamatotio, inmunosupresores, a nivel dermatolgico, oftalmolgico, otorrinolaringolgicas, antialrgico, en asma y estados asmticos, en shock y en meningitis, edema, y sndrome de dificultad respiratoria

HIPOGLICEMIANTES (Diabetes Mellitus 2) MX Secretagogos de Insulina Sulfonilureas de primera generacin. Sulfonilureas de segunda generacin. M.A El receptor 140 Kda, Inhibe salida de Potasio, despolarizando y abriendo canales de Ca, y asi afecta el flujo porque entra Ca y sale insulina preformada. RAM Hipoglicemia Hiponatremia Exantemas Rash Urticaria Rubor facial con OH Discrasias sanguneas P/CI Embarazo Insuficiencia heptica Insuficiencia renal Estrs por ciruga Infecciones severas Malnutricin Pacientes > 65 aos USOS Diabetes Mellitus Tipo 2 INTERACCIONES OH (efecto antabuse) Anticoagulantes (aumenta efecto) Clofibratos (aumenta efecto) Sulfas (aumenta efecto) Dicumarol y fenilbutazona (efecto prolongado)

Secretagogos de Insulina Meglitinidas

Hipoglicemia Bronquitis Sinusitis Infecciones urinarias Infecciones vas respiratorias Angina Arritmias Parestesias Discrasias sang.

Embarazo Insuficiencia heptica Insuficiencia renal No en nios No en cetoacidosis

Bloqueantes adrenrgicos (aumenta efecto) AINES (aumenta efecto) IMAO (aumenta efecto) Warfarina (aumenta efecto) Metformina (sinergismo en obesos) Bloqueantes de canales de calcio

(enmascara efecto)

Biguanidas

No se conoce con exactitud su m.a.Estimula la Gluclisis, Aumenta eliminacin de glucosa en sangre, Aumenta eliminacin de glucosa en sangre, Disminuye concentracin plasmtica de glucagn.

Hipoglicemia Anorexia Nuseas Vmito Diarrea Sabor metlico Dism. abs. de Vit. B12 Acidosis lctica ICC Shock respiratorio Dao heptico idiosincrtico Anemia

Deshidratacin Deficiencia de Vitamina B12 Deficiencia de cido flico Acidosis lctica IAM Insuficiencia respiratoria Septicemia

Diabetes Mellitus Tipo 2 Coadyuvante en dietas alimentarias

Vitamina B12 (Disminuye absorcin de vitamina B12) Cimetidina (Aumenta conc. de metformina) Diurticos (Disminuye efecto de metformina) Corticosteroides (Disminuye efecto de metformina) Ninguna de relevancia clnica

Tiazilidindionas Glitazonas

Transcripcin de genes implicados en el metabolismo de glucosa Transcripcin de genes implicados en

Pruebas funcin heptica DM tipo 1 con

Diabetes Mellitus Tipo 2

el metabolismo de lpidos mediados Por el receptor Efecto: Aumenta recaptacin de glucosa Disminuye resistencia a la insulina Disminuye gluconeognesis Acta en el metabolismo de lpidos

Edema Cefalea Diarrea Dorsalgia Hipoglicemia

cetoacidosis ICC Embarazo Lactancia

Inhibidores de glucosidasa

Retardan la digestin y absorcin de almidones y disacridos, Disminuyendo as glicemia pospandrial, Creando efecto ahorrador de insulina, Disminuyendo valores de glucosa, Disminuye la glucohemoglobina

Flatulencia Enf. intestinal Diarrea inflamatoria Dolor abdominal Dao heptico Aumento Dao Renal transaminasas Embarazo Ictericia Lactancia Hepatitis Pediatra

Diabetes Mellitus Tipo 2

Resinas de intercambio inico (Disminuye efecto) Anticidos (Disminuye efecto) Caoln (Disminuye efecto) Pectina (Disminuye efecto) Ranitidina (el miglitol disminuye su BD) Propanolol (el miglitol disminuye su BD)

AINES MX Der. cido actico A.Fenilactico: Diclofenaco,Alclofena co, Aceclofenaco A. Indolactico: Indometacina, Ketorolaco, Acetamicina,Etodolac, Sulindac,Zomepirac. M.A A partir de los fosfolipidos de forma el A. araquidonico, luego por la intervencion de la enzima Ciclooxigenasa, se da lugar a la formacion de PGG2, PGH2,PGE2, y por la Lipoxigenasa , se forma los leucotrienos A, B, C, D y E. Los Aines Bloquean las dos enzimas nombradas para evitar los agentes desencadenados y dar la respuesta terapeutica. USOS Antiagregante plaquetario Inflamaciones reumticas Artritis reumatoidea Afecciones osteomusculares Procesos inflamatorios Dismenorrea Clicos renales y biliares (IV) RAM TGI: Nuseas Vmito Dolor epigstrico lceras sangre (Misoprostol) RENAL: Inh. Absorcin de agua Aumento eliminacin de Na y K Vasodilatacin Aumento flujo sanguneo renal Retencin de agua y sodio Agravacin de insuficiencia cardaca Disminucin de funcin renal RxNS ALRGICAS: Anafilaxis,Asma,Rinitis,Plipos nasales RESPIRATORIO: Broncoespasmo PIEL: Hipersensibilidad Rash Eritema Urticaria Necrosis epidrmica Sindrome Stevens Johnson HEMATOLGICAS: Agranulocitosis P/CI Embarazo Asma Rinitis Plipos nasales lcera pptica Discrasias sanguneas Hepatitis Lactantes Nios con enf. Virales Infecciones urinarias INTERACCIONES Anticoagulantes (Aumenta actividad anticoagulante) Hipoglicemiantes (Aumenta efecto hipoglicemiante) Corticosteroides (Aumenta potencial ulcergnico) Diurticos (Aumenta efecto diurtico e hipotensor) Alcohol (Aumenta sangrado gstrico) Litio (Aumenta toxicidad del litio) IECA (Disminuye efecto antihipertensivo)

Der. cido saliclico: ASA Diflunizal

Der. cido antranlico: Etofenamato Meclofenamato A. mefenmico

Der. cido propinico Ibuprofeno Ketoprofeno Naproxeno A. tiaprofnico Fenoprofeno Indoprofeno

Anemia aplstica Toxicidad hemtica (letal) COAGULACIN: Irreversible (Aspirina) Reversible (Otros AINES) SNC: Cefalea,Vrtigo,Confusin, Psicosis,Depresin Somnolencia e insomnio Sindrome de Reye

Der. Pirazolona Fenilbutazona Oxifenbutazona Feprazona

Der. Oxicam Piroxicam Tenoxicam Meloxicam Otros Benzidamina

Rofecoxib Fenbufen Nabumetona Proquazona Nimesulide