Farmaco SNC (Hipnoticos y sedantes, antidepresivos, antiparkinsonianos) Frmacos antidepresivos Antidepresivos tricclicos Frmaco -Imipramina -Desimipramina -Amitriptilina -Dibenzapina

Inhibidores selectivos de serotonina Fluoxetina Paroxetina Sertralina Citalopram Accin a. Accin antidepresiva b. Accin ansioltica y sedante. c. Accin analgsica. d. Efecto anticolinrgico: los triciclcos clsicos. efectos secundarios -sequedad de la boca -retencin urinaria -estreimiento -visin borrosa. Reacciones adversas -Pueden presentarlas hasta el 5%. -Efectos anticolinrgicos. -Efectos c.v hipotensin postural, palpitaciones, taquicardia. -Efecto sedante. -Crisis convulsiva: bupropin y maprotilina. -Prdida de memoria y confusin en ancianos. -Aumento de peso. -Exceso de sudoracin. Usos teraputicos -Estados depresivos -Sndromes de ansiedad: fobias, ataques de pnico, bulimia. -Sndrome de hiperactividad con dficit atencional. -Dolor: dolor neurognico, post-herptico, dolor del miembro fantasma, dolor oncolgico, dolor artrtico y cefaleas. Se usan va oral, I.M. o I.V.

Farmacocintica -Se absorben bien por va oral. -Efecto primer paso intenso. -Biodisponibilidad baja. -Se fijan a protenas en un 80 a 95% -El frmaco libre alcanza con rapidez los distintos tejidos. -Tienen alta liposolubilidad, cruzan con facilidad la barrera placentaria. -En la leche materna pueden alcanzar concentraciones elevadas.

Intoxicacin por antidepresivos triciclicos -Exacerbacin de efectos secundarios. -La toxicidad C.V se manifiesta con taquicardia y fibrilacin ventricular que puede producir muerte sbita. -Toxicidad neurolgica se manifiesta con convulsiones, depresin respiratoria y coma.

Tratamiento intoxicacin -Fenitona -Bloqueantes B adrenergicos -Lidocana. -Fisostigmina -Diazepam

Interacciones -Potencian la accin de los IMAO. -se metabolizan usando el citoctromo P450 hay interaccines con otras drogas.(antiarritmicos, bloqueantes b adrenrgicos etc,). -Por desplazamiento de las protenas plasmticas: con aspirina, fenitona, anticoagulantes orales. -Tricclicos interactan fuertemente con el alcohol.

Inhibidores del mao en forma irreversible la accin de la enzima MAO, inhiben completamente a la enzima en pocos das, aunque los efectos terapeuticos se observan en semanas usos -Son de segunda lnea cuando fallan los tricclicos. -De primera eleccin en depresiones atpicas y en aquellas que cursan con ansiedad: agorafobia, otras fobias, ataques de pnico, trastorno obsesivo-compulsivo. Antimanacos -se introducen las sales de litio: mana y profilaxis de de enfermedades manaco y depresivas. -Es un metal alcalino del que se usan el carbonato y citrato.

Acciones antidepresivas -La moclobemida es reversible. -restaurar los niveles normales de la enzima se necesitan app 2 semanas. -Producen inicialmente una fuerte alza de los niveles de aminas que se regulan post. -En el paciente depresivo producen un efecto corrector del sueo -Tienen accin ansioltica: se usan en neurosis de ansiedad y trastornos fbicos.

Farmacocintica -Los irreversibles se absorben bien por va oral y se metabolizan en el hgado. -Moclobemida se absorbe bin va oral, pero el efecto primer paso tiene saturabilidad. -Vida media de 1 a 2 hrs.

Reacciones adversas -Hepatotoxicidad: Los actuales tienen menos peligro. -Episodios de agitacin, rara vez producen alucinaciones y convulsiones. -En ocasiones producen neuropata, cefaleas, debilidad, fatiga, sequedad de la boca y estreimiento.

Interacciones -Tiramina: contenida en los quesos fermentados, salchichas, higos chocolates, vinos y cerveza. -Con simpaticomimeticos incluso de antigripales. -Inhiben reacciones metabolicas de otros frmacos anestsicos, opiodes, sedantes, alcohol, antihistamnicos, anticolinrgicos

Litio: farmacintica -Se absorben satisfactoriamente por va oral, pasa lentamente a travs de la BHE. -Tiene un ndice teraputico muy bajo y que hay amplias diferencias en su absorcin. (niveles plasmticos) -Vida media de 20 a 24 hrs.

Reacciones adversas -Trastornos G.I. -Sacudidas musculares -hiperreflexia -ataxia -somnolencia -Puede alterar la funcin tirodea. -Reduce accin de vasopresina y pueden aparecer sntomas de diabetes inspida

Usos -De eleccin en profilaxis de enfermedades manaca y depresiva. -Reduce las frecuencias de las crisis y de su gravedad.

Otros frmacos -Haloperidol : se usa en los ataques agudos. -Antiepilticos: Valproato sdico y carbamazepina.

Enfermedad de Parkinson -enfermedad neurodegenerativa del sistema nervioso central. -Es incurable, no prevenible, progresiva, con tendencia a la invalidacin. -No es mortal. -Puede aliviarse mediante frmacos o neurociruga.

rasgos clnicos

Levodopa -La Dopamina no atraviesa la barrera hematoenceflica por lo cual es necesario administrar Levodopa -Esta Dopamina acta sobre los receptores D1 y puede causar arrtmias por su efecto sobre esos receptores

Frmacos antiparkinsonianos -Bradicinesia: lentitud y -degeneracin de las -controlar los sntomas, Agentes dopaminrgicos escasez de movimientos neuronas que segregan supliendo la alteracin de los -Precursor de Dopamina corporales. Dopamina, neuro- transmisores. Levodopa/carbidopa -Rigidez muscular. -Se pierde hasta un 70% -potenciacin de la actividad Levodopa/benserazida -Temblor de reposo. de las neuronas dopaminrgica central, ya Agonistas dopaminrgicos -Trastornos en equilibrio dopaminrgicas de la sea directa o indirectamente. Bromocriptina -Inexpresividad facial sustancia nigra y del -A veces se recurre al Pergolide Pramipexole -Slo en casos muy raros ncleo estriado. bloqueo de la funcin Inhibidor de la MAO puede iniciarse en la -La inclusin de cuerpos colinrgica con Selegilina infancia o en la intraneuronales (cuerpos anticolinrgicos centrales Anticolinrgicos adolescencia de Lewy) son el Trihexifenidilo,Biperideno (parkinsonismo juvenil). marcador biolgico de la Antihistaminicos enfermedad. Difenhidramina Mecanismos desconocidos Amantadina Agentes Bromocriptina: Posologa en Parkinson dopaminrgicos presentaciones La bromocriptina es un -La primera semana 1,25 mg Criten Bromocriptina frmaco derivado del al da Parlodel Se usa principalmente cornezuelo del centeno, -La segunda semana 2,5 mg al Grifocriptina como auxiliar de la que estimula los da levodopa que no son bien receptores de dopamina -La tercera semana 2,5 mg controlados con ella en el cerebro. cada 12 horas. En pacientes que no -La estimulacin de estos -Incrementar posteriormente pueden tolerar la receptores reduce la la dosis hasta 10-20 mg al da levodopa debido la produccin de prolactina -Bromocriptina se debe aparicin de (hormona que estimula la administrar preferentemente movimientos formacin de leche) y de junto con las comidas. involuntarios excesivos la hormona del crecimiento.

Se produce

Tratamiento

FRMACOS SNA (smpatico adrenergico y antidrenergico, parasimptico colinrgicos y anticolinrgico) Frmacos adrenrgicos ANTIADRENERGICOS Metabolismo de catecolaminas Mecanismos de accin de frmacos adrenrgicos y antiadrenrgicos -Accin a nivel de los receptores: unin mas o menos especfica de droga, pudiendo ser agonista o antagonista. -Interaccin con los mecanismos de sntesis. -Interaccin con los mecanismos de almacenamiento, liberacin y recaptacin. -Inhibicin de los mecanismos de metabolizacin Agonistas b2 selectivos, usos teraputicos -Rpida absorcin va oral, tambin utilizados por va subcutnea. -Su uso ms popular es en aerosol para el tratamiento de la obstruccin bronquial. Slo 10% de la dosis suministrada ingresa por la va pulmonar. -Vidas medias varan entre 4 a 6 horas Frmacos Adrenrgicos endgenos Norepinefrina: Neurotransmisor de los terminales nerviosos postganglionares simpticos. Dopamina: Neurotransmisor de las neuronas del sistema extrapiramidal, vas mesocorticales y mesolmbicas del SNC. Epinefrina: Mdula suprarrenal Agonistas b2 efectos adversos, toxicidad, contraindicaciones -Derivados de acciones en b1. -Temblor muscular -Desarrollo de tolerancia. -Ansiedad, intranquilidad. -Taquicardia, accin en corazn b1. Puede llegar a arritmias e isquemia en pacientes predispuestos. -Efecto catablico, observable en tratamientos por va parenteral.

-o simpaticomimticos: Evocan los efectos de la estimulacin simptica. -Imitan la accin de las catecolaminas endgenas: adrenalina, noradrenalina y dopamina.

Adrenrgicos exgenos -Clasificados generalmente segn la afinidad por los diferentes receptores adrenrgicos sobre los que actan. -Agonistas 1, 2; 1 y 2.

-son frmacos que disminuyen la accin del sistema simptico. -Corresponden a una gran familia de sustancias qumicas, endgenas y exgenas, con mecanismos de accin directa sobre los receptores pero que tambin actan a diferentes niveles de la transmisin adrenrgica. La neurona noradrenrgica es un importante blanco farmacolgico. Adrenrgicos endgenos

-Monoamino-oxidasa (MAO) -Catecol-o-metiltransferasa (COMT)

Agonistas b2 selectivos

Acciones en general son: -Desarrollados para el tratamiento del asma y el broncoespasmo. -Vasonstriccin -Poseen un agonismo b1 poco -Efecto presor marcado Acciones en general son: -Las modificaciones estructurales aumenta la vida media y la -Broncodilatador biodisponibilidad por va oral. -Efectos en miocardio - Mayor afinidad b2 por -Efectos en miometrio substituyentes grandes en el grupo amino. Metaproterenol, Terbutalina Albuterol (Salbutamol)

Agonistas Adrenrgicos Miscelneos Anfetamina: -Potente accin estimuladora en el SNC, sumado a las acciones y b perifricas de otros simpticomimticos. -A diferencia de la epinefrina, tiene buena biodisponibilidad por VO y su V1/2 de eliminacin es de varias horas. -Aumenta PA sistlica, diastlica y media, puede causar bradicardia refleja. -Puede afectar la motilidad intestinal y la capacidad miccional. En SNC ejerce estimulacin cortical y de la sutancia reticular

Efectos de Anfetamina el estado de nimo varan segn personallidad y estado previo a la dosis: Alerta -Disminucin de sensacin de fatiga -Aumento de iniciativa -Autoconfianza -Euforia -Mejora de desempeo fsico. -El abuso va acompaado de depresin y cansancio. -Cefalea, palpitaciones, mareos, confusin, delirio, fatiga. -Disminucin del apetito: disminucin de ingesta, sin efectos metablicos significativos. -Actuara en los centros hipotalmicos en el centro del apetito, pero no sobre el centro de saciedad. -En el hombre su efecto sobre centro de apetito desaparece rpidamente. -Produce dependencia y tolerancia.

Efedrina -Agonista y b adrenrgico. -Aumenta liberacin de NE en terminales simpticos. -Aumenta el GC y la PA. Produce dificultades miccionales. -Posee acciones estimulantes similares a las de anfetamina, pero es de menor eficacia. -Eliminacin urinaria. V1/2 3-6 horas.

Cocana -Derivado del Erythroxylon Coca, andino. -Anestsico local de accin simpaticomimtica perifrica que resulta de la inhibicin de la recaptacin en las sinpsis perifrica noradrenrgica. -Penetra con facilidad el SNC, produce efectos similares a la anfetamina , pero de menor duracin y mayor intensidad. -En el SNC su accin principal es inhibir la recaptacin de dopamina. -Puede ser fumada, inhalada e inyectada.

Cocana, Efectos SNC: -Estado de bienestar y euforia. Excitacin, intranquilidad. -En dosis pequeas no causa trastornos motores, en dosis habituales desencadena temblor y hasta convulsiones tnico clnicas. -Puede estimular el centro del vmito, con sensibilidad variable entre sujetos. -Despus de la fase de excitacin rpidamente se produce fase depresora, que puede llegar hasta el paro respiratorio y muerte. Cardiovasculares. -Dosis bajas causan accin sinerg ca del parasimptico. Dosis mayores aumentan el cronotropismo. -Aumento inicial de la PA por efecto vasoconstrictor y cronotropismo, luego cada de la PA. -Dosis altas pueden causar isquemia, infarto o muerte por insuficiencia cardiaca. -Temperatura corporal: -Pirognica, aumenta la actividad muscular, Sntoma de sobredosis -Anestsico local: Uso oftalmolgico.

ANALGSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS Frmacos -Analgsicos opioides -Antiinflamatorios no esteroidales:AINES Analgsicos opioides -Son un grupo de frmacos que se caracterizan por tener afinidad selectiva por los receptores opioides. -Como consecuencia causan una analgesia de elevada intensidad producida principalmente sobre el SNC. -Producen efectos subjetivos de bienestar que favorecen su uso como droga de abuso Caractersticas Receptores opioides -Estereoselectividad -Es saturable - Presenta competencia Tipos de receptores - : mu - : kappa - : delta Morfina -Tiene gran potencia y afinidad por los receptores . -Es la droga de referencia para los analgsicos Efectos farmacolgicos -Puede producir sedacin y estupor y una sensacin de bienestar y euforia. -Depende de las circunstancias y ambiente: si hay o no dolor, si hay o no adiccin. -La euforia puede ir seguida de indiferencia y disminucin de los impulsos. -Dosis crecientes pueden provocar sueo profundo y coma. Farmacocintica -Se absorbe bin por va oral. -Biodisponibilidad del 50%. -La Cmax. Se alcanza en 1 hora. -Se metaboliza por Ndesmetilacin lo que la transforma en morfina. -Se excreta va renal con t de 3 a 4 horas Efecto analgsico de Morfina -Su efecto analgsico es dependiente de la dosis. -Alivia dolores de alta intensidad tanto agudos como crnicos en cualquier localizacin. -Acta sobre los receptores opioides, especialmente -Acta a nivel limbico y cortical atenuando la percepcin del tono desagradable y angustioso del dolor, sustituyendolo incluso en ocasiones, por una sensacin de bienestar o de agrado Usos Su analgesia es til para dolor medio a moderadamente intenso, sola o asociada a AINEs. -Puede producir vmitos nauseas, mareos e inestabilidad. -Dosificacin analgsica:30 a 200 mg cada 4 horas.

Depresin respiratoria depende de -Dosis -Va de administracin: IV, intraventricular, oral y epidural. -Velocidad de acceso al SNC. -Morfina deprime tambin el centro de la tos. -Puede provocar cierto grado de broncoconstriccin, en parte por accin vagal y por liberacin de histamina.

Tolerancia Existe tolerancia cruzada entre agonistas que actan en el mismo receptor Dependencia fsica La suspensin brusca de morfina produce un sndrome de abstinencia con intensa sintomatologa central y vegetativa, principalmente simptica.

Codena
-Tiene menor afinidad por los receptores mu, tiene menor potencia y eficacia analgsica que morfina. -Deprime menos que morfina el SNC. -No ocasiona dependencia. -Presenta accin antitusgena. Provoca estreimiento

Petidina
-Es 10 veces menos potente que la morfina. -Posee igual actividad para producir analgesia, depresin respiratoria y farmacodependencia. -Tiene propiedades anticolinrgicas: puede producir taquicardia, hipotensin. -A dosis alta produce cardiotoxicidad -Es ms lipoflica que morfina, su accin es ms rpida y dura menos. -Se une 50% a protenas. -La C max se alcanza a los 15 a 30 min. -Cruza la placenta. -Se elimina por el rin t de 4 a 6 hrs.

Precauciones

Efectos adversos -Tiene un metabolito -Efectos que es txico y de mayor neurolgicos y vida media. cardiolgicos. -Ancianos, RN y en -Sequedad de la insuficiencia renal o boca. heptica no toleran bin -Aumento actividad Interacciones muscular. No administrar con -Agitacin. IMAO ya que se -Temblor aumenta la toxicidad. muscular -Fenmenos delirantes con desorientaciones, alucinaciones y ocasionalmente, crisis convulsivas. Efectos adversos -Nauseas y vmitos -Sedacin -Sequedad de la boca -Irritacin nerviosa -Hipotensin ortostatica con taquicardia -Malestares gastrointestinales. -Rara vez produce depresin respiratoria, retencin urinaria o estreimiento. -Interacciones con imaos Presentaciones -Tramal ampollas 2 ml 100 mg Capsulas 50 mg Gotas 1 ml = 40 gotas 100 mg -Tramal long 100 y 150 mg 200 mg -Minidol -Timarol -Zodol

Fentanilo
-Es de 50 a 150 veces mas potente que la morfina. -Tiene alta liposolubilidad. -Escasa cardiotoxicidad. -Es de eleccin para anestesia con opiodes en ciruga cardiovascular y en UCIs. -Penetra con rapidez el SNC y alcanza el mximo de su accin en 3 a 4 minutos. -Luego se redistribuye y se acumula en tejido muscular y adiposo, desde donde se ira liberando lentamente a la circulacin. -Tiene cintica La accin analgsica y otras acciones centrales desaparecen en 30 min. -Segn la dosis la accin puede ser ms duradera e incluso acumularse y producir depresin central. Fentanyl amp 0.05 mg/ ml 2 y 10 ml, Duragesic parche transdrmico, tricompartimental

Remifentanilo
-Su vida media es de 3 a 5 min. -Se administra por infusin I.V. -Al suspender la infusin rapidamente desaparece la accin. -Uso en anestesia y en analgesia posoperatoria. -Ultiva 1 mg y 2 mg

Tramadol
-Tiene una afinidad dbil a moderada por los receptores opioides.( mas por los mu) -Su accin analgsica es moderada, menor que codena. -Inhibe la recaptacin de 5HT y noradr. -Produce menos accin depresora respiratoria. -Tiene baja capacidad adictiva -Produce tolerancia. Se absorbe bien va oral con una biodisponibilidad del 68%. -Se une 20% a protenas. -Cruza a la placenta.

Naloxona
-Se utiliza como antagonista de opioides. -Afinidad: mu > delta > kappa -Antagoniza los pptidos opioides endgenos y las maniobras para elevar pptidos endgenos.( acupuntura) -Se absorbe bien, pero tiene efecto primer paso abundante . -Su biodisponibilidad es del 5-10% -Vida media de 1-1.5 hrs. -Se metaboliza por oxidacin, reduccin y conjugacin.

Programa de alivio del dolor -Por va oral. -Por horario. -Con la escalera. -De manera individual -Con atencin al detalle

AINES
suprime la respuesta al inhibir la sntesis de la PG2

Antiinflamatorios no esteroidales 1. Antiinflamatorios. 2. Analgesicos. 3. Antipireticos

Causas -Infeccin -Lesin tisular. -Inflamacin. -Rechazo de injerto. -Cncer. -Otros cuadros patlogicos

Fiebre -Aumento de citocinas -Aumento sntesis de PG2 en rea hipotalamica. PG2 estimula al hipotlamo para elevar la temperatura corporal. -Esto genera aumento en la generacin de calor y disminucin de prdidas del mismo.

Mecanismo de accin Inflamacin Incluye una serie de fenmenos que pueden ser desencadenados por diversos estmulos como: agentes infecciosos, isquemia, reacciones antgeno-anticuerpo, lesiones fsicas o trmicas Grupos Farmacolgicos cidos Saliclico: AcetilSalicilico Enolicos Piroxicam Meloxicam Actico Ketorolaco Diclofenaco Propinico Naproxeno Ibuprofeno Ketoprofeno Antranilicos Ac Mefenamico

Dolor El dolor que acompaa a la inflamacin y lesin tisular puede ser consecuencia de la estimulacin local de las fibras del dolor y mayor sensibilidad a l No cidos Sulfoanilida Nimesulida Paraaminofenoles Paracetamol

Fiebre -La regulacin de la temperatura corporal es un fino equilibrio entre la produccin y la perdida de calor por el hipotlamo. -En la fiebre, el punto de termoregulacin aumenta. -Los antipirticos intervienen en su normalizacin. inhibidores no selectivos de COX

ANTIBITICOS TIPOS Aminoglicosidos -lactamicos Glicopeptidos Macrlidos Quinolonas Sulfonamidas

-lactmicos
Penicilinas y Cefalosporinas

Mecanismo de accin -Los antibiticos BLactmicos INHIBEN LA SNTESIS DE LA PARED CELULAR. -Actan inhibiendo la ltima etapa de formacin del peptidoglicano o murena, que conforma la pared bacteriana

Resistencia -Bloqueo de trasporte: -Modificacin de los sitios de accin -Produccin de Betalactamasas

Inhibidores de Betalactamasas -compuestos con estructura similar a los betalactmicos, pero con escasa actividad antimicrobiana, favore la accin del antibitico. - restauran la sensibilidad a estos compuestos de aquellas cepas que se haban hecho resistentes por produccin de betalactamasas.

Penicilina G -fuertemente activa contra cepas sensibles de cocos grampositivos, pero sufren hidrlisis fcilmente por penicilinasa. -Por ello son ineficaces contra casi todas las cepas de S.aureus. -Despus de su inyeccin I.M. se alcanzan niveles max en el plasma a los 15 a 30 minutos, hasta 26 da. Para aumentar la vida del medicamento se administra como Penicilina G benzatnica Se elimina va renal principalmente, y por la bilis

Aplicaciones teraputicas -Infecciomes por neumococos -Infecciones estreptococicas -Endocarditis por enterococos. (asociada a un aminoglicosido) .Infecciones por meningococos. -Sfilis -Actinomicosis

resistentes a penicilinasas -No son hidrolizadas por las penicilinasas de los estafilococos. -Son menos activos que la penicilina G a otros m.o. -Son los ms indicados contra casi todas las enfermedades producidas por estafilococos -No son tiles contra gramnegativos. -Se absorben rpido de un 30- 80% en el TGI.Es ms eficaz con el estomago vaco. -Se alcanzan c max a la hora. -Se excretan rpidamente por el rin. -T 30 a 60 min

aminopenicilinas Ampicilina Amoxicilina Amoxicilina/ac clavulanico -Tienen espectro ms amplio que las anteriores y son destruidas por la Betalactamasas (de G+ y G-) por ello son ineficaces en infecciones por estafilococos.

Sulfonamidas
-Fueron los primeros quimioterpicos utilizados. -Tienen accin bacteriosttica.

Mecanismo de accin -Son anlogos estructurales y antagonistas competitivos del cido paraaminobenzoico (PABA). -Impiden que la bacteria utilice en forma normal el PABA en la sntesis del cido flico. -Se afectan aquellas bacterias que sintetizan su propio cido flico, no aquellas que lo usan preformado. -Inhiben a los acidos nucleicos de las bacterias Kernicterus La administracin en neonatos y especialmente en prematuros puede desplazar la bilirrubina desde la albmina y depositarse en los ganglios basales y ncleos subtalmicos del encfalo y ocasionar una encefalopata

Espectro antimicrobiano -Poseen actividad sobre bacterias gramnegativas y positivas. -En la actualidad son activas contra: Stp.pyogenes,Strep. Neumoniae, H.influenzae, Nocardia, Actinomyces, Chlamydia trachomatis, Toxoplasma.

Resistencia -Casi nunca presentan resistencia cruzada. -Aparecida la resistencia, es irreversible. -Es consecuencia de la alteracin de la constitucin enzimtica de la bacteria.

Farmacocintica -Se absorben bin va G.I. -Cmax aparece de 2 a 6 horas . -Se absorben en intestino delgado y parte en el estmago -Se distribuyen bien en todos los tejidos y en lquido pleural, peritoneal, sinovial, ocular y otros. -En LCR alcanzan concentraciones eficaces, no se usa en infecciones menngeas Penetran fcilmente a la placenta. -Se metabolizan en el hgado dando metabolitos inactivos. Se elimina por la orina en parte metabolizada y en parte inalterada. Cantidades pequeas se eliminan por heces, bilis, leche materna y otras secreciones. Usos -Infecciones por grmenes sensibles. -Infecciones vas urinarias. -Toxoplasmosis: asociada a pirimetamina -colitis ulcerosa y enteritis regional y tienden a tener recadas el 33% de los pacientes. En el mercado -Sulfadiazina L.Chile. CM -Platsul A

Reacciones adversas -Incidencia 5% -Alteraciones vas urinarias: cristaluria. -Anemia hemoltica. -Agranulocitosis -Anemia aplsica -Hipersensibilidad: reacciones cutneas, eritema nodoso,etc. -Necrosis focal o difusa del hgado.. -1-2% anorexia, nauseas, vmitos

Interacciones -Anticoagulantes orales. -Hipoglicemiantes tipo sulfonilureas. -Por inhibicin del metabolismo y por desplazamiento desde albmina.

Sulfadiazina -Se absorbe bien desde el g.i. -Se une a protenas en un 55% -Se alcanzan conc.teraputicas en LCR a las 4 hrs.de ingerida una dosis de 60 mg/kg de peso. -Se excreta por rin en forma libre y acetilada, primero rpido y luego lentamente en un lapso de 2 a 3 das. -La alcalinizacin de la orina acelera la eliminacin. -Debe administrarse lquidos para asegurar una diuresis de 1200 ml para evitar cristaluria.

Trimetoprimsulfametoxazol -Es til sobre grampositivos y negativos. -Son sensibles del 50 a 95% de las cepas de: -S.aureus,S.epidermis, Stp.pyogenes, E. Coli, P. mirabilis, Salmonella, Shigella, Serratia

Efectos adversos -75% de ellos son en piel. -Nauseas y vmitos son las ms frecuentes. -Estomatitis -cefalea, depresin. -Anemia aplsica, hemoltica y macroctica.

Aplicaciones teraputicas -Infecciones urinarias no complicadas. -Infecciones vas respiratorias. -Infecciones tracto digestivo. -Infeccin por P.carinii : 20 mg /kgpeso/dia-100 mg/kg peso/da 3 -4 dosis

Espectro antibacteriano -Fluorquinolonas muestran actividad bactericida rpida in vitro y son muy potentes contra E.coli, varias especies de Salmonella, Shigella, Enterobacter y Neisseria. -P.aureginosa, neumococos. -Los grmenes anaerobios son resistentes. -N.gonorrhoeae, C.trachomatis y H.ducreyi.

Resistencia Las mutaciones del gen que codifica la enzima confieren resistencia a estos antimicrobianos

Tipos -Cotrimoxazol 80/400 -Cotrimoxazol forte CM , Suspensin -Bacterol -Bactrimel CM, suspensin, amp -Septrin -Enteromicinovo asociacin a adsorbente intestinal. CM, suspensin -Uro-micinovo asociado a analgsico vas urinarias. Farmacocintica -Se absorben adecuadamente por va oral y se distribuyen ampliamente en los tejidos corporales. -De 1 a 3 hrs.despus se alcanzan niveles mximos de ellas en el plasma. -Su vida media es de 3 a 5 hrs -Su Volumen de distribucin es alto y las concentraciones observadas en orina, rin, pulmn, tejido prosttico, heces, bilis, son mayores que las del suero. -En LCR y lquido prosttico son menores que en el plasma. -En pacientes insuficientes renales es necesario ajustar la dosis de quinolonas.

Quinolonas
-El primero fue el cido nalidixico utilizado en tratar ITU. -Hoy se utilizan ampliamente los derivados fluorados y los 4-quinolonas cloradas

Mecanismo de accin -Inhibicin de la actividad de las enzimas ADN girasas de la bacteria que permiten que se repliquen correctamente las hebras del DNA. -Inhiben las de las clulas eucariontes a concentraciones mucho ms altas Interacciones -Ciprofloxacino inhibe el metabolismo de la teofilina y puede provocar toxicidad. -Se ha descrito aumento de efectos adversos a nivel SNC cuando se administra junto a un AINE. (convulsiones)

Efectos adversos -Generalmente son bien toleradas. -Naseas, vmitos, molestias abdominales, cefalea y mareos. -En nios, se han descrito artralgias e hinchazn articular.

Aplicaciones teraputicas -Infecciones vas urinarias -Prostatitis -Infecciones venreas -Infecciones tubo digestivo y abdomen. -Infecciones vas respiratorias -Infecciones de huesos, articulaciones y tejidos blandos. -No debe administrarse a nios, embarazadas, ni en jvenes en etapa de crecimiento

Tipos Ciprofloxacino -Baycip CM 250mg 500 mg 750 mg FA 200 mg suspensin 5%. -Ciproval colirio 0.3% tico 0.3% -Grifociprox CM 250 y 500 mg Norfloxacino Fulgram CM 400 mg Urekolin CM 400 mg Levofloxacino -Tavanic CM 500 mg -Auxxil CM 500 mg Reacciones adversas -Ototoxicidad -Nefrotoxicidad: 8 a 26% -Bloqueo neuromuscular -Reacciones alrgicas de baja incidencia.

Aminoglicosidos
Espectro antibacteriano -Accin principalmente sobre Gramnegativos: -E.coli, P.mirabilis, P.aeruginosa,K.neumonia e, -Enterobacter y Serratia marcesens. -Tobramicina y Gentamicina poseen accin sobre Staph.aureus, pero deben asociarse a otros antiestafilicocicos Interacciones

Mecanismo de accin -Son bactericidas rpidos por inhibicin irreversible de la sntesis de protenas. -Tienen efecto postantibitico

Resistencia y farmacinectica -El principal mecanismo de resistencia se debe a la elaboracin de enzimas por parte del m.o.que inactivan el antimicrobiano. -Al inyectarse I.M. dan niveles mximos a los 30 a 90 min. -Se puede reducir en pacientes en shock. No alcanzan niveles apropiados en SNC y ojo . En LCR 20% de conc. del plasma.

Farmacocintica -Tiene baja unin a protenas plasm. (10%) -Alcanza bajos niveles en los tejidos, salvo en la corteza renal y odo interno -En lquido pleural y sinovial es lenta pero se logra similares conc. Que el plasma con dosis repetidas. -Practicamente no sufre transformacin y se elimina por filtracin glomerular. -Su t en plasma es de 2-3 hrs.y unido a los tejidos . -En pacientes renales se debe ajustar la dosis para disminuir su toxicidad

Aplicaciones teraputicas -Furosemida potencia los -Infecciones tracto efectos ototxicos. urinario por -Nefrotoxicidad puede ser gramnegativos. potenciada por -Bacteremia Anfotericina B, -Osteomielitis Vancomicina, Cisplatino, -Neumonia ciclosporina y cefalotina. -Peritonitis -No mezclar en la misma solucin con Blactamicos por formacin de complejos.Idem con heparina y anfotericina B.

Tipos Gentamicina -Gentalyn amp 20 y 80 mg -tico, solucin y ungento oftlmico -En numerosas asociaciones para uso tpico en dermatologa. Amikacina cm Neomicina sulfato CM

SSTEMA CARDIOVASCULAR El Corazn -Acta como una bomba conectada al sistema vascular -Posibilita la irrigacin sangunea de los tejidos. -La irrigacin sangunea proporciona oxgeno y nutrientes, y permite eliminar los productos de desecho de los mismos Control autonmico -Sistema nervioso simptico aumenta Frecuencia cardiaca Fuerza contraccin automatismo facilita Conduccin por el ndulo AV reduce Eficacia cardiaca -Sistema nervioso parasimptico disminuye, inhibe y aumenta Disfunciones Cardiacas 1-Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) Es la insuficiencia de la parte izquierda y derecha del corazn al mismo tiempo Causas y sntomas de la ICC causas -IC aguda Exposicin txica a sustancias -Arteriopata coronaria IC crnica Hipertensin primaria -Infarto de miocardio -Isquemia miocrdica -Valvulopatas cardiacas sntomas IC aguda Taquicardia -Edema Disnea -Disminucin de la tolerancia al ejercicio IC crnica Arritmias Hipertensin Edema Cardiomegalia 2.- Arritmias La muerte sbita secundaria a arritmias es la causa ms frecuente de muerte en los pases desarrollados y el factor predisponente es la existencia de ateroesclerosis 3.-Angina de pecho -Es un sntoma que se asocia a la isquemia miocrdica aguda. Dolor torxico opresivo, que suele irradiar a otras zonas del cuerpo HTA esencial - la sangre adquiera una presin mayor a la normal o a la deseada para mantener la salud. -se ha relacionado con una serie de factores que suelen estar presentes en la mayora de estos pacientes

Tratamiento Frmacos que se usan en la IC -Glucsidos cardiotnicos (digitlicos): digoxina -inhibidores de la fosfodiesterasa: amrinona, milrinona -agonistas de los receptores adrenrgicos (b1)dobutamina y dopamina -diurticos: hidroclorotiazida, furosemida -inhibidores de la eca :captopril, enalapril nitrovasodilatadores: nitroprusiato sodico, nitroglicerina

Frmaco antiarrtmico -bloqueadiores de los canales de sodio: lidocaina, procainamida -antagonistas de los receptores adrenrgicos b1: propanolol, atenolol bloqueadores de los canales de potasio: amiodarona antagonistas del calcio: nifedipino, verapamilo, diltiazem glucsidos cardiotnicos: digoxina

F. antianginosos -nitratos orgnicos: nitroglicerina -antagonistas de los receptores -adrenrgicos b1:propanolol, atenolol -antagonistas del calcio:nifedipino, verapamilo, diltiazem dipiridamol

La circulacin
HIPERTENSIN ARTERIAL -Es uno de los factores de riesgo de mayor importancia para le enfermedad coronaria, cerebrovascular -las enfermedades CV son la ppal causa de mortalidad en Chile -La prevalencia aumenta con la edad

SNTOMAS La mayora de los pacientes no tienen sntomas y eso no quiere decir que no sea peligrosa -La ansiedad, el mareo, fatiga y dolor de cabeza. -Si la presin arterial es grave los sntomas que pueden presentarse son: -Confusin, nuseas, vmitos, dolor de pecho, distorsin de la visin (visin borrosa o visin de luces), zumbidos en los odos, hemorragia nasal, sudor excesivo, adormecimiento de mitad del cuerpo, mareos al levantarse o al cambiar de posicin y respiracin entrecortada

Fisiopatologa de la HTA -Gasto cardaco -Resistencia vascular perifrica -Volemia Simplificando se puede decir que: Al aumentar el tono simptico, aumenta el gasto cardaco y la resistencia perifrica. La volemia depende de la masa de Sodio, que es regulada por el rin.

TRATAMIENTO DE LA HTA No farmacolgico -normalizacin del peso -dieta: reduccin del sodio, adecuado ingreso de calcio, potasio y magnesio, pobre en grasas. -actividad fsica aerbica -abandono del hbito tabquico -moderacin del consumo de alcohol -efecto benfico del ejercicio es el bienestar fsico y sicolgco del paciente, especialmente si se realiza como actividad grupal

Tratamiento farmacolgico 1- Diurticos -Tiazdicos: hidroclorotiazida, clortalidona -Alta eficacia: furosemida Ahorradores de K: amilorida 2.- Simpaticolticos Centrales: alfa-metildopa Ganglionares: reserpina Antagonistas: - adrenrgicos: atenolol - adrenrgicos: terazosin - y adrenrgicos: carvedilol

3- Frmacos que interfieren el SRA -Inhibidores de la enzima de conversin de la AGT (IECAs): Enalapril -Antagonistas de receptores de AGT II: losartn 4- Bloqueadores de canales de calcio -Dihidropriridnicos: nifedipina -Benzotiacepinas: diltiazem -Fenilalquilaminas: verapamilo 5- Musculotrpicos: nitroprusiato de sodio, nitroglicerina.