Frmacos que actan en el tracto gastrointestinal Los medicamentos tiles en la teraputica de estas enfermedades se pueden clasificar en 4 grupos, atendiendo

a su accin farmacolgica principal: Inhibidores de la secrecin cida gstrica (antisecretores). Neutralizadores del cido clorhdrico secretado (anticidos). Protectores de la mucosa gastroduodenal (citoprotectores).

Medicamentos para la erradicacin de la infeccin por H. pylori Inhibidores de la secrecin cida gstrica (antisecretores) La identificacin de los receptores para los distintos secretagogos y los mecanismos involucrados en la secrecin cida, por la clula parietal, han conducido al desarrollo de los antagonistas de los receptores H2 de la histamina y de los inhibidores de la enzima H+K+ATPasa, que son potentes inhibidores de la secrecin cida gstrica de utilidad clnica Inhibidores de la bomba de protones La H+K+ATPasa (bomba de protones) es la enzima responsable del paso final de la secrecin cida por la clula parietal. La inhibicin de la bomba de protones produce una potente inhibicin de la secrecin cida, independientemente del estmulo. Antagonistas de los receptores H2 de la histamina Son sustancias obtenidas a travs de modificaciones de la molcula de la histamina. Los ms evaluados y empleados en la teraputica de la lcera pptica son: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. Estos medicamentos se unen de forma selectiva y reversible a los receptores H2 de la histamina de la clula parietal, mediante un antagonismo farmacolgico de tipo competitivo.

Frmacos protectores de la mucosa gastroduodenal Los frmacos citoprotectores son tiles en el tratamiento de las enfermedades de la mucosa gastroduodenal, relacionadas con el cido clorhdrico; sin embargo, se muestran inferiores a los modernos inhibidores de la secrecin cida, tanto en trminos de eficacia (porcentaje de cicatrizaciones y rapidez con que se consigue), como en el control de la sintomatologa dolorosa que acompaa a estos procesos, por lo que han sido relegados al tratamiento de casos aislados, en los que la utilizacin de antisecretores no est aconsejada. Su uso contina teniendo vigencia en la profilaxis de las lesiones de la mucosa gastroduodenal producidas por AINE, sobre todo las prostaglandinas.

Antilcerosos Objetivo: Los objetivos de los frmacos antiulcerosos son el alivio de los sntomas, la cicatrizacin de la lcera y la prevencin de las recidivas sintomticas y complicaciones. Concepto: Son frmacos empleados en situaciones patolgicas relacionadas con la secrecin cida gstrica.

Ranitidina Es una sustancia obtenida a travs de modificaciones de la molcula de la histamina partiendo de la observacin que, para que un compuesto pueda competir con la histamina, debe ser reconocida por el receptor y unirse a l con mayor afinidad que la histamina sin producir efectos histaminicos. De esta manera se encontraron los antagonistas de los receptores H-2.
Frmaco Mecanismo de Accin Cintica Interacciones Indicaciones

Ranitidina (El citrato de ranitidina de bismuto es un frmaco con propiedades antisecretoras, citoprotectoras y de erradicacin del Helicobacter pylori)

Reduce la unin de la histamina (ubicada en las clulas parietales de la mucosa gstrica) bloqueando los receptores H2, inhibiendo as la produccin de cido gstrico

Es un antagonista competitivo reversible, dependiente de la dosis; reduce tanto el volumen de secrecin gstrica y lla concentracin de iiones hidrogeno. La ranitidina inhibe la secrecin de HCl basal y la estimulada por la pentagastrina,, lla serotonina y llos alimentos..

Se absorbe alrededor de 50% por va oral y alcanza concentraciones plasmticas mximas de 2 a 3 h posteriores a su administracin, en va IM en 15min. Se metaboliza en el hgado y se elimina en la orina y en la leche materna. Su vida media es de 2.5 horas. Su duracin es de hasta 5 horas.

Reduce tanto la secrecin acida gstrica basal y la nocturna, como la inducida por alimentos y por la pentagastrina. No afecta la secrecin de pepsina. Reduce el flujo sanguneo hpatico. Disminuye la eliminacin de lidocaina, diazepan, teofilina, metronidazol, quinidina, propanolol, carbamazepina, warfarina entre otros. Disminuye la absorcion del hierro, indometacina, ketoconazol, tetraciclinas y fluconazol, Aumenta los niveles de praziquantel, ciclosporina y pentoxifilina.

Adultos: Ulcera gstrica o duodenal. Nota: Su empleo por tiempo prolongado es efectivo en la prevencin de la ulcera duodenal secundaria provocada por antiinflamatorios no esteroideos. (AINES)

Continuacin (Ranitidina) Contraindicaciones Insuficiencia Renal Hpatica Lactancia Presentacin Oral: 150mg o 300mg. Intravenosa: 50 mg diluidos en 20 ml de solucin salina fisiolgica, o de dextrosa al 5%, y administrar lentamente (en un periodo no menor de 5 min). (Sindrome de Zollinger Ellison) Efectos Secundarios En general infrecuentes y reversibles con la reduccin de la dosis o retirando el frmaco. Estreimiento Ftiga Visin borrosa Prurito Observaciones Manifiesta pruebas falsas positiva a protenas en la orina. Los anticidos disminuyen su absorcin gastrointestinal Se obtienen mejores efectos con los inhibidores de la bomba de protones.

Omeprazol
Frmaco Omeprazol Mecanismo de accin Penetra las clulas gstricas parietales, se ioniza y se transforma en un inhibidor activo, y se une en forma irreversible a la bomba de protones (H+, K+-ATPasa), Esta bomba se encuentra en las clulas que recubren la pared del estomago (disminuyendo la secrecin basal e inducida de cido gstrico.) Cintica Es susceptible al medio acido, por lo que es necesario administrarlo en formulaciones que protejan de su paso por el estomago. Se absorbe rpido en el intestino y alcanza concentraciones mximas en 3.5h. Su biodisponibilidad es de solo 40% por su inestabilidad en el medio acido y por efecto de primer paso en el hgado. Alrededor de 95% se une a las protenas plasmticas, se metaboliza en el hgado y se elimina en la orina. Su vida media plasmtica es de 30 a 90 min, pero sus efectos persisten por varios das. Interacciones Disminuye la absorcin de ketoconazol, itraconazol, sales de hierro y esteres de ampicilina. Disminuye la eliminacin de diazepam, fenitoina y warfarina. Disminuye la absorcin de ketoconazol, derivados del hierro y ampicilina. Indicaciones (Adultos) Ulcera duodenal activa, ulcera gstrica, esofagitis erosiva. Para el tratamiento de reflujo gastroesofgico con pobre respuesta a medidas habituales y como parte del tratamiento de ulcera duodenal asociada a Helicobacter pylori. Tratamiento y mantenimiento de la cicatrizacin de la esofagitis erosiva severa.

Contraindicaciones Embarazo Lactancia Dao hpatico agudo

Efectos Secundarios Estreimiento Dolor abdominal Flatulencia Distencin abdominal Calambres musculares Efectos anafilcticos: Angina de pecho, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, aumento de presin arterial y edema perifrico. Pancreatitis, anorexia, colon irritable, flatulencia, candidiasis esofgica, atrofia de la mucosa de la lengua,, boca seca, etc.

Presentacin Capsulas con granulos con capa entrica de 20mg. Sndrome de Zollinger-Ellison Oral. 60 mg/ da y ajustar segn la respuesta del paciente. Si se requieren 80 mg o ms, administrar en dos tomas. La dosis no debe exceder de 120 mg en dos tomas al da.

Observaciones El omeprazol es ms efectivo en la prevencin y cicatrizacin de ulceras que la ranitidina y el misoprostol en pacientes que toman AINES en forma regular. El omeprazol es un inhibidor potente de la secrecin gstrica siendo el tratamiento adecuado para la esofagitis del reflujo ya que acta directamente sobre la causa principal del reflujo pero debe tenerse en cuenta la administracin

de protenas como base de la dieta, por la accin de la gastrina y la formacin de HCl.

Antisecretores (Geles) Objetivo:Los antisecretorios calman los dolores de la lcera, favorecen su cicatrizacin y evitan su complicacin Concepto: Frmaco que disminuye la secrecin cida gstrica en el estmago. Mecanismo de accin en general: Los antisecretores inhiben la secrecin de cido clorhdrico por las clulas parietales del estmago bloqueando la enzima H+K+ATPasa responsable de la secrecin del in H+ en el polo apical de la clulas.

Frmaco Hidrxido de magnesio

Mecanismo de accin El hidrxido de magnesio es capaz de neutralizar el cido clorhdrico gstrico, dando lugar a cloruro de magnesio y agua. Produce un aumento del pH gstrico, disminuyendo la accin irritante del cido y la pepsina sobre al mucosa. con lo cual alivia los sntomas causados por hiperacidez.

Cintica Magnesio no absorbido: es eliminado principalme nte en forma de sales de cloruro y bicarbonato solubles a travs de las heces.

Interacciones Estimula la secrecin de colecistoquinina, con lo cual contribuye al aumento de la actividad motora del intestino. El hidrxido de magnesio es adems un laxante osmtico, ya que al no absorberse es capaz de incrementar el gradiente osmtico en el intestino. Disminuye la consistencia de las heces y aumenta su volumen, favoreciendo el peristaltismo.

Indicacione s Indicado como anticido gstrico y como laxante, de uso ocasional.

Contraindica ciones insuficiencia renal severa obstruccin intestinal apendicitis sangrado gastrointesti nal o rectal

Efectos Secundarios Un paciente con insuficiencia renal puede causar somnolencia , palpitacione s, cambios de conducta, fatiga o debilidad. Puede presentarse tambin sabor terroso

Presentacin

Observaciones Pacientes con colitis ulcerativa y con diarrea crnica pueden empeorar su condicin, debido a su efecto laxante.

Proceso de atencin en enfermera (PAE) en antisecretores Valoracin Interrogar al paciente sobre el tiempo de evolucin de los sntomas y signos que presenta, as como de sus hbitos txicos (alcohol, caf, tabaco) y de medicamentos que haya tomado en los ltimos tiempos o que est tomando, principalmente AINEs y glucocorticoides. Obtener informacin sobre automedicacin para el alivio de los sntomas y signos que presenta. Indagar sobre la presencia de otras enfermedades concomitantes en el paciente, sobre todo aquellas que lo obliguen a medicarse con analgsicos y antiinflamatorios, glucocorticoides u otro medicamento que pueda daar la mucosa gastroduodenal.

Intervencin Comprobar la forma de presentacin del medicamento. Realizar los clculos adecuados. Preparar adecuadamente el frmaco, cantidades a administrar y solventes a aadir. Instruir al paciente correctamente sobre la mejor forma de colaborar. Administrar lentamente los medicamentos antagonistas de receptores H2 por va endovenosa.

Educacin paciente-familia Explicar a pacientes y familiares de los cuidados que deben tener al no asociar los antagonistas H2 a otros frmacos, si no es bajo prescripcin mdica estricta. Explicar a los pacientes y familiares que, en caso de tomar algn anticido y sucralfato, cualquier otro medicamento que tomen debe ser alejado 2 h de estos ltimos. Instruir a aquellos pacientes ulcerosos, que estn recibiendo un esquema erradicador que contenga subnitrato de bismuto, que deben tomar el resto de los medicamentos alejados 2 h del mismo. Educar sobre las caractersticas de los frmacos que emplean, sus principales efectos adversos, interacciones, as como la duracin de su accin, sobre todo de los anticidos que poseen una duracin de accin muy corta, la que puede prolongarse si se administran 1 h despus de las comidas.

Alertar al paciente sobre la importancia de adherirse al esquema de tratamiento impuesto, enfatizando en las complicaciones y el fracaso que ocasiona su no cumplimiento.

Evaluacin Instruir al paciente que reciba tratamiento con cimetidina, sobre las precauciones que debe tener en cuenta si se asocia este frmaco con otros. Explicar la importancia de cumplir estrictamente el esquema teraputico indicado para alcanzar los objetivos del tratamiento. Extremar las precauciones al administrar los antagonistas H2 por va endovenosa, diluyendo bien el frmaco y administrndolo lentamente. Verificar la permeabilidad de la venopuncin, en caso de que se tenga que administrar el medicamento por va endovenosa. Observar si existen o aparecen signos de flebitis antes y durante la administracin del frmaco por esta va. Mantener una vigilancia ms estricta de aquellos pacientes que presenten trastornos del sistema nervioso central e insuficiencia renal, por tener mayor riesgo de sufrir efectos adversos, sobre todo con los medicamentos antisecretores.

Adems por el tipo de dieta que consumimos en la actualidad se estima que el 50 % de los individuos sanos experimentan algn grado de pirosis a diario. Estrategias teraputicas tienen la finalidad de equilibrar los factores agresivos, y para tales efectos nos valemos de los inhibidores de la H*, K*-ATPasa (bomba de protones) situada sobre la membrana apical de la clula parietal, as mismo es muy conveniente individualizar la dieta de cada paciente que tendremos que tratar.