UNIVERSIDADE FEDERAL DO ESTADO DO RIO DE JANEIRO CENTRO DE CINCIAS BIOLGICAS E DA SADE INSTITUTO BIOMDICA DEPARTAMENTO DE MICROBIOLOGIA E PARASITOLOGIA

AGENTES ANTIMICROBIANOS

Profa. Carmen Saramago

HISTRICO 1495- uso de mercrio para tratamento da sfilis 1630- uso de quinina para tratamento da malria 1905- Paul Erlich - uso de arsenobenzis para tratamento da sfilis 1935- uso de sulfa para tratamento de septicemia estafiloccica 1929 - Alexander Fleming - substncia com ao antibitica, produzida pelo fungo Penicillium notatum Penicilina

CONCEITOS ANTIBITICO - Substncia produzida por seres vivos (fungos ou bactrias) capaz de matar ou inibir outros micro-organismos QUIMIOTERPICO - Substncia produzida em laboratrio, capaz de matar ou inibir micro-organismos ANTIMICROBIANO - Substncia capaz de matar ou inibir micro-organismos e dotada de toxicidade seletiva TOXICIDADE SELETIVA - Capacidade de lesar o micro-organismo, sem ser txica para o hospedeiro SINERGISMO - Quando a combinao de 2 drogas aumenta a atividade de ambas ANTAGONISMO - Quando um antimicrobiano diminui a ao de outro

AO BACTERIOSTTICA - Capacidade de inibir o crescimento de um micro-organismo CONCENTRAO MNIMA INIBITRIA (CMI) Menor concentrao da droga capaz de inibir o crescimento de um micro-organismo AO BACTERICIDA - Capacidade de matar ou lesar irreversivelmente o micro-organismo CONCENTRAO MNIMA BACTERICIDA (CMB) Menor concentrao da droga capaz de matar o micro-organismo

OBTENO De fungos : Penicillium , Cephalosporium De bactrias : Bacillus, Streptomyces

MECANISMOS DE AO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIO DA SNTESE DE PAREDE CELULAR 2- ALTERAO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR 3- INIBIO DA SNTESE DE PROTENAS 4- INIBIO DA SNTESE DE CIDOS NUCLEICOS 5- OUTROS

MECANISMOS DE AO DOS ANTIMICROBIANOS

MECANISMOS DE AO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIO DA SNTESE DE PAREDE CELULAR

MECANISMOS DE AO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIO DA SNTESE DE PAREDE CELULAR -Lactmicos Glicopeptdicos : Vancomicina, Teicoplanina Bacitracina Isoniazida Etionamida Etambutol Cicloserina

MECANISMOS DE AO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIO DA SNTESE DE PAREDE CELULAR

- Lactmicos

Anel - Lactmico

Centro da atividade da molcula

-Lactmicos : Ligam-se s PBPs, impedindo a ligao cruzada

entras cadeias do peptideoglicana (transpeptidao)

PBPs

Protenas ligantes de penicilina, que so enzimas reguladoras da transpeptidao.

 - Lactmicos

 Lactmicos :
Penicilinas Cefalosporinas Cefamicinas Carbapenem Monobactmicos Inibidores de Lactamase

 Lactmicos :
PENICILINAS Naturais : Pen G Gram positivos Cristalina (EV) Procana (IM) Benzatina (IM)

Pen V (oral)

Resistentes s Lactamases: (Meticilina) Oxacilina Cloxacilina, Dicloxacilina Amino-penicilinas : Ampicilina, Amoxicilina Carboxi-penicilinas : Carbenecilina, Ticarcilina Uredo-penicilinas : Piperacilina Espectro ampliado para bastonetes Gram negativos

 Lactmicos

 Lactmicos

PENICILINAS

 Lactmicos CEFALOSPORINAS 1 gerao : Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina, Cefadroxil Atuam sobre Gram positivos 2 gerao : Cefaclor, Cefuroxima, Cefprozila 3 gerao : Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefodizima, Ceftazidina, Cefoperazona, Cefixima, Cefetamet, Cefpodoxima 4 gerao : Cefepima, Cefpiroma, Ceftobiprole Espectro ampliado CEFAMICINAS Cefoxitina

 Lactmicos

CEFALOSPORINAS

CEFAMICINAS

 Lactmicos

CEFALOSPORINAS

CEFAMICINAS

 Lactmicos
CARBAPENENS

Imipenem, Meropenem

Amplo espectro
MONOBACTMICOS

Aztreonam

Atuam s sobre Gram negativos

INIBIDORES DE LACTAMASES

cido Clavulnico (+ Amoxicilina)

(+ Ticarcilina)

Sulbactam (+ Ampicilina)
(+ Amoxicilina)

Tazobactam (+ Piperacilina)
Tm baixa atividade antimicrobiana e maior afinidade de

ligao com as -lactamases. So destrudos pela enzima, deixando a outra droga ntegra para exercer a ao antimicrobiana.

 Lactmicos

CARBAPENENS

MONOBACTMICOS

MECANISMOS DE AO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIO DA SNTESE DE PAREDE CELULAR

-Lactmicos Glicopeptdicos : Vancomicina, Teicoplanina Atuam sobre Gram positivos Bacitracina Isoniazida Etionamida Etambutol Cicloserina Atuam sobre MICOBACTRIAS medicamentos de uso tpico

MECANISMOS DE AO DOS ANTIMICROBIANOS 1- INIBIO DA SNTESE DE PAREDE CELULAR 2- ALTERAO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR 3- INIBIO DA SNTESE DE PROTENAS 4- INIBIO DA SNTESE DE CIDOS NUCLEICOS 5- OUTROS

2- ALTERAO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR

Polimixina B, Polimixina E ( Colistina ou Colimicina ) Nistatina Anfotericina Tirotricina

3- INIBIO DA SNTESE DE PROTENAS

Aminoglicosdeos Macroldeos (Eritromicina, Claritromicina, Espiramicina, Miocamicina, Roxitromicina) Azaldeos (Azitromicina) Cloranfenicol, Tianfenicol Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicina Lincosamdeos (Lincomicina, Clindamicina) Cetoldeos (Telitromicina) Glicilciclinas (Tigeciclina) Oxazolidinonas (Linezolida) Estreptograminas A (Dalfopristina) e B (Quinupristina) cido Fusdico (Fucidina) Mupirocina

AMINOGLICOSDEOS : Estreptomicina Neomicina Gentamicina Tobramicina Amicacina Netilmicina Espectinomicina

Atuam principalmente sobre bastonetes Gram negativos

MACROLDEOS : Eritromicina Claritromicina Espiramicina Miocamicina Roxitromicina

Amplo espectro

AZALDEOS : Azitromicina

3- INIBIO DA SNTESE DE PROTENAS

Aminoglicosdeos Macroldeos Azaldeos Cloranfenicol, Tianfenicol Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicina Lincosamdeos (Lincomicina, Clindamicina) Cetoldeos (Telitromicina) Glicilciclinas (Tigeciclina)

Amplo espectro

3- INIBIO DA SNTESE DE PROTENAS

Aminoglicosdeos Macroldeos Azaldeos Cloranfenicol, Tianfenicol Tetraciclina, Minociclina, Doxiciclina, Terramicina Lincosamdeos (Lincomicina, Clindamicina) Cetoldeos (Telitromicina) Glicilciclinas (Tigeciclina) Oxazolidinonas (Linezolida) Estreptograminas A (Dalfopristina) e B (Quinupristina) cido Fusdico (Fucidina)
Atuam sobre Gram positivos

Mupirocina

Atua sobre Estafilococos Uso tpico spray nasal

4- INIBIO DA SNTESE DE CIDOS NUCLEICOS

Rifamicina ( Rifamicina SV, Rifamicina M, Rifampicina ) Inibe a RNA-polimerase Atua sobre Micobactrias e cocos Gram positivos Metronidazol Quinolonas Provoca dano no DNA Ao contra anaerbios e fungos Inibio da DNA-girase

1. Gerao : cido nalidxico Atuam s sobre Gram negativos 2. Gerao : Norfloxacina, Pefloxacina, Ciprofloxacina, Ofloxacina, Lomefloxacina Amplo espectro 3. Gerao : Levofloxacina, Gatifloxacina, Moxifloxacina Espectro ampliado

5- OUTROS INTERFEREM COM A SNTESE DE CIDO FLICO

Sulfonamidas : Co-Trimoxazol (Sulfametoxazol + Trimetoprim) Sulfadiazina

Amplo espectro

Sulfonas : Dapsona cido p-aminosaliclico (PAS)

Ao contra Micobactrias

5- OUTROS AO CONTRA MICOBACTRIAS Clofazimina Liga-se ao DNA de Micobactrias Usada para tratamento de Hansenase lepromatosa, em associao com Rifampicina e Dapsona Usada no esquema primrio de tratamento da Tuberculose associada com Rifampicina, Isoniazida e Etambutol (esquema RIPE)

Pirazinamida

FIM