ANTAGONISTAS ADRENRGICOS

Prof. Jorge Rocafull FARMACOLOGA

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RECEPTORES ADRENRGICOS: 1 y 2 PRE y POSSINPTICO SE LOCALIZAN EN VASOS SANGUNEOS EXCEPTO DEL MSCULO ESQ. Y CORONARIOS

1 SE LOCALIZAN EN MIOCARDIO, TEJ. ADIPOSO. 2 EN VASOS CORONARIOS Y MSCULO ESQ., BRONQUIOS Y TERO 3 TEJ. ADIPOSO

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EFECTOS DEL RECEPTOR: 1 MIDRIASIS, PILOERECCIN, VASOCONSTRICCI N 2 AGREGACIN PLAQUETARIA, INHIBE LIBERACIN DEL NT.

1 TAQUICARDIA, INOTROPISMO POSITIVO, LIPLISIS EN TEJ. ADIPOSO 2 RELAJACIN UTERINA, VASODILATACIN EN MSCULOS, BRONCODILATACIN, AUMENTO CAPTACIN DE K POR MSCULO, AUMENTO GLUCOGENLISIS HEP.

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SNS

SNP

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ANTAGONISTAS NO SELECTIVOS: FENOXIBENZAMINA Y FENTOLAMINA. FENTOLAMINA BLOQUEA RECEPTORES 5HT Y ESTIMULA SECRECIN GLANDULAR.

DISMINUYE RVP, AUMENTA GC Y FC, IMPIDE REACCIN A HIPOVOLEMIA. USOS: FEOCROMOCITOMATU SUPRARRENAL, CRISIS HTA POR SUPRESIN CLONIDINA RAM: HIPOTENSIN, TAQUICARDIA, ARRITMIA, ISQUEMIA, DOLOR ABDOMINAL, NUSEAS, FATIGA.

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ANTAGONISTAS 1: PRAZOCINA, TERAZOCINA, DOXAZOCINA, TANSULOCINA, ALFUZOCINA. USOS: HTA, HPB

BIODISPONIBILIDAD 5070%, 70-95% UNIN PROTENAS, METABOLISMO HEPTICO, POCA EXCRECIN URINARIA SIN CAMBIOS. RAM: HIPOTENSIN POSTURAL, CEFALEA, MAREOS, FATIGA, NUSEAS, SOMNOLENCIA

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ANTAGONISTAS : PROPANOLOL, NADOLOL, TIMOLOL, PINDOLOL (1 y 2). METOPROLOL, BISOPROLOL, ESMOLOL, ATENOLOL ACEBUTOLOL (1). LABETALOL, CARVEDILOL Y NEVIBOLOL (1, 1 y 2).

EFECTOS CV: REDUCEN FC, PA Y GC. RESPIRATORIO:

BRONCOCONSTRICCION

(NO SELECTIVOS) DISMINUYEN RESPUESTA A HIPOGLICEMIA, REDUCEN LIPLISIS (NO SELECTIVOS)

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SNC: FATIGA, INSOMNIO, PESADILLAS, DEPRESIN. OTROS: ESTREIMIENTO, DIARREA, INDIGESTIN, DISFUNCIN SEXUAL

USOS. HTA, CI AGUDA Y CRNICA, ARRITMIAS, ICC, PREVENCIN JAQUECA, HIPERTIROIDISMO, GLAUCOMA, PREVENCIN PNICO, ABSTINENCIA ALCOHLICA

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PROPANOLOL: BLOQUEANTE 1 y 2 sin ISA. VO y VEV. BUENA ABSORCIN VO. EFECTO 1 PASO, Vd= 4L/Kg. PENETRA SNC. 90% UNIN A PROTENAS, t 4 HORAS.

NADOLOL: BLOQUEANTE 1 y 2 sin ISA. VO 35% BIODISPONIBILIDAD , < ENTRADA SNC, SE EXCRETA SIN CAMBIOS POR LA ORINA, t 20 HORAS.

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PINDOLOL: BLOQUEANTE 1 y 2 con ISA. VO. BIODISPONIBILIDAD ALTA. 50% METABOLISMO HEPTICO, 50% EXCRECIN RENAL SIN CAMBIOS, t 4 HORAS.

LABETALOL: BLOQUEANTE 1, 1 y 2. VO. ES MS 10 VECES MS POTENTE COMO QUE COMO . BUENA ABSORCIN VO BIODISPONIBILIDAD 20-40%, EFECTO 1 PASO, t 8 HORAS.

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CARVEDILOL: BLOQUEANTE 1, 1 y 2. PROPIEDADES ANTIOXIDANTE. USADO EN IC e HTA. BISOPROLOL BLOQUEANTE 1 USADO EN IC e HTA.

ESMOLOL BLOQUEANTE 1 DE ACCIN BREVE, t 8 MINUTOS. VOLUMEN DISTRIBUCIN 2 L/Kg. USADO EN TAQUIARRITMIAS

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METOPROLOL: BLOQUEANTE 1, BUENA ABSORCIN VO. EFECTO 1 PASO, t 3 A 4 H. METABOLISMO HEPTICO, 10% EXCRECIN URINARIA SIN CAMBIOS. USOS: HTA, ICC, CI

SOTALOL 1 y 2, CON PROPIEDADES ANTIARRTMICAS PROPIAS. ACEBUTOLOL 1 CON ISA. BUENA ABSORCIN VO. ES UNA PRODROGA, NECESITA MET. HEPTICO PARA ACTIVARSE (DIACETOL), t 8 HORAS