Nombre generico

Presentacin (ora, IV)

Formulacin (dosis)

bezafibrato

oral tabletas de 200 mg

2 tabletas de BEZAFIBRATO, 400 mg al da.

Mecanismo de accin

Indicaciones terapeuticas

La actividad de las trigliceridolipasas (lipasa de la lipoprotena y lipasa de la lipoprotena heptica) implicadas en el catabolismo de -lipoprotenas ricas en triglicridos se incrementa con el bezafibrato. En el curso de la intensificada degradacin de las lipoprotenas ricas en triglicridos (quilomicrones, VLDL), se originan precursores para la formacin de HDL, lo que explica un incremento en HDL. la biosntesis del colesterol se reduce por efecto del bezafibrato y es acompaada por una estimu-lacin del catabolismo de la lipoprotena LDL. El elevado nivel de fibringeno parece ser un factor de riesgo importante en el desarrollo de ateroma, junto con los lpidos, el hbito de fumar y la hipertensin. El fibringeno desem-pea un papel importante en viscosidad, y por lo tanto, en el flujo de la sangre, y tambin parece desempear un papel importante en el desarrollo y lisis del trombo.

Es utilizado en los trastornos del metabolismo lipdico (triglicridos, colesterol o ambos) cuando no son suficientes las medidas dietticas; dislipidemias tipo IIa, IIb, III, IV y V de Fedrickson

Interacciones

Efectos

BEZAFIBRATO potencia el efecto de los anticoagulantes cumarnicos. La accin de las sulfonilureas y de la insulina puede potenciar con BEZAFIBRATO, esto puede explicarse por una mejora en la utilizacin de la glucosa con ahorro simultneo de insulina. Los estrgenos pueden llevar a una elevacin de los niveles de lpidos. Los inhibidores de la MAO, no deben administrarse junto con BEZAFIBRATO.

El bezafibrato reduce los niveles elevados de lpidos de la sangre (triglicridos y colesterol).Los niveles elevados de VLDL y LDL se reducen por tratamiento con el bezafibrato, mientras que se aumentan los niveles de HDL.

Farmacocinetica

Precauciones generales

Absorcin y distribucin: El bezafibrato se absorbe rpida, Una concentracin mxima del plasma de cerca de 8 mg/l se alcanza despus de 1-2 horas de la administracin de una sola dosis de 200 mg. El 94-96% de bezafibrato estn unidos a la protena en suero humano y el volumen aparente de distribucin es cerca de 17 litros. Metabolismo y eliminacin: La eliminacin es rpida, con la excrecin casi exclusivamente renal. El 95% del bezafibrato marcado con 14C se recupera en la orina y 3% en las heces dentro de 48 horas.

La sujecin a la dieta y otras medidas que mejoran los desrdenes de lpidos, como la actividad fsica, la prdida de peso y el tratamiento adecuado de otros desrdenes metablicos (por ejemplo diabetes, gota) es de la mayor importancia. La respuesta del paciente a la terapia debe ser monitoreada a intervalos regulares, y debe suspenderse el tratamiento si no se ha alcanzado una respuesta adecuada en un lapso de 3 a 4 meses. Las indicaciones para el uso de bezafibrato en nios deben ser cuidadosamente consideradas en cada caso particular. Pueden presentarse debilidad muscular, mialgia y calambres musculares, frecuentemente acompaados por un considerable incremento en la creatincinasa. En casos aislados, se ha observado dao muscular severo (rabdomilisis).

Precauciones durante embarazo y lactancia

Contraindicaciones

BEZAFIBRATO est contraindicado durante el embarazo y la lactancia debido a una inadecuada experiencia en el uso de este medicamento en estas circunstancias.

Enfermedades hepticas a excepcin de hgado graso, el cual es concomitante a hipertrigliceridemia, enfermedades de la vescula biliar con o sin colelitiasis. Trastornos severos de la funcin renal con niveles de creatinina srica mayores de 6 mg/100 ml o una depuracin de creatinina menor de 15 ml/min. Hipersensibilidad conocida al BEZAFIBRATO.

Reacciones secundarias y adversas

Cuadro clinico de toxicidad

Tratamiento de toxicidad

BEZAFIBRATO por lo regular se tolera bien. Es posible que ocurran efectos adversos en 5 a 10% de los pacientes, pero no suelen ser suficientes para suspender el frmaco. Se observan ms a menudo efectos adversos gastrointestinales como prdida del apetito, sensacin de plenitud en el estmago y nuseas. Otros efectos secundarios informados con poca frecuencia pueden incluir exantema, urticaria, prdida de pelo, mialgias, fatiga, cefalalgia, impotencia y anemia. Se han informado incrementos menores de las transaminasas hepticas y decrementos de la fosfatasa alcalina.

En casos de rabdomilisis (en la mayora de los pacientes con insuficiencia renal), se debe interrumpir inmediatamente la administracin.

debe suspenderse la administracin de bezafibrato y monitorearse cuidadosamente la funcin renal.

Efectos de teratogenesis, mutagenesis, fertilidad

Recomendaciones de almacenamiento

A la fecha no se han reportado alteraciones de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis ni efectos sobre la fertilidad.

Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.

Alteraciones de pruebas de laboratorio

Nombre comercial

se ha observado una marcada reduccin de la actividad de la fosfatasa alcalina despus de asociarse con una disminucin concomitante a la gamma glutamil transpeptidasa. es una elevacin marcada de la fosfocinasa creatinina srica que se asocia con mioglobulinuria, rabdomilisis y una falla aguda renal. Otras reducciones (aparentemente sin importancia) que se han visto con el uso de bezafibrato, ocurren en la hemoglobina, en el hematocrito y en las clulas rojas BEZALIP