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ANTIMICROBIANOS
ANTIBITICOS: FINALIDADE
Inibir / matar os microrganismos infecciosos e ter efeitos mnimos ou nenhum efeito sobre o receptor;
Tal tipo de tratamento denominado quimioterapia ( tambm se aplica ao tratamento das doenas neoplsicas com frmacos).
ANTIBITICOS: CONCEITO
So
substncias produzidas por microorganismos (bactrias, fungos, actinomicetos) Suprimem o crescimento ou matam outros microorganismos Atuam em concentraes muito baixas O uso comum estende o termo para incluir agentes antimicrobianos sintticos (sulfas, quinolonas)
ANTIBITICOS
CLASSIFICAES
ESTRUTURA QUMICA
Sulfonamidas e drogas relacionadas: sulfametoxazol, dapsona (DDS, sulfona) Quinolonas: norfloxacino, ciprofloxacino Antibiticos -lactmicos: penicilinas, cefalosporinas, carbapenemas, monobactmicos Tetraciclinas: doxiciclina Derivados do nitrobenzeno: cloranfenicol
ESTRUTURA QUMICA
Aminoglicosdeos: gentamicina, neomicina Macroldeos: eritromicina, roxitromicina, azitromicina Polipeptdicos: polimixina B, bacitracina Glicopeptdicos: vancomicina, teicoplanina Polinicos: anfotericina B, nistatina
MECANISMO DE AO
inibio da sntese da parede celular: penicilinas, cefalosporinas, vancomicina, bacitracina Alterao da permeabilidade da membrana celular: anfotericina B, nistatina, polimixina Inibio reversvel da sntese proteica: ATB bacteriostticos: tetraciclinas, cloranfenicol, eritromicina, clindamicina
MECANISMO DE AO
Alterao da sntese de protenas levando morte celular: aminoglicosdeos Alterao do metabolismo bacteriano dos cidos nuclicos: rifampicina (inibio da RNApolimerase), quinolonas topoisomerases) (inibio das
Antimetablitos:
ESPECTRO DE ATIVIDADE
Espectro estreito: Penicilina G Estreptomicina Eritromicina Espectro amplo: Tetraciclinas Cloranfenicol
TIPO DE AO
Bacteriosttica: Sulfonamidas Tetraciclinas Cloranfenicol Eritromicina
Bactericida: Penicilinas Cefalosporinas Vancomicina Aminoglicosdeos Polipeptdicos Quinolonas Rifampicina
ORIGEM
FUNGOS
Penicilina Cefalosporina
BACTRIAS
Polimixina B Colistina
ACTINOMICETOS
Aminoglicosdeos Macroldeos
Griseolfulvina
Bacitracina
Tirotricina
Tetraciclinas
Cloranfenicol
ANTIMICROBIANOS
Descrio dos Principais Agentes
PENICILINAS - CLASSIFICAO
PENICILINAS NATURAIS Benzilpenicilina ou Penicilina G Fenoximetilpenicilina ou Penicilina V
PENICILINAS PENICILINASE RESISTENTES Meticilina Nafcilina Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina
PENICILINAS - CLASSIFICAO
PENICILINAS DE AMPLO ESPECTRO Ampicilina Amoxicilina PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS Indalcarbenicilina Ticarcilina Piperacilina
PENICILINAS MECANISMO DE AO
Inativao
penicilinas; PLPs: enzimas envolvidas com a sntese da parede celular e tambm responsvel pela manuteno da morfologia da clula bacteriana; Os beta lactmicos atuam inibindo a sntese da parede celular, alm de promover a lise das bactrias.
PENICILINA
PENICILINAS FARMACOCINTICA E
VIAS DE ADMINISTRAO
A
maioria das penicilinas incompletamente absorvida por via oral; Administrao IM ou IV: meticiclina, ticarcilina, carbenicilina, mezlocilina, piperacilina; Administrao oral: penicilina V, amoxicilina; Formas de depsito: Penicilina G (IM); Excreo renal.
hematolgica
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS 1 GERAO
Substitutas
da benzilpenicilina. Resistentes Penicilinase estafiloccica. Apresentam atividade contra Proteus mirabilis, Escherichia coli e Klebsiella pneumoniae.
CEFALOSPORINAS 2 GERAO
Maior
atividade contra Gram-negativos. - Haemophilus influenzae. - Enterobacter aerogenes. - Neisseria gonhorroeae. Atividade contra Gram-positivo mais fraca.
CEFALOSPORINAS 3 GERAO
Maior
atividade contra Bacilos Gramnegativos e outros microrganismos entricos mais Serratia marcescens.
CEFALOSPORINAS 4 GERAO
Eficaz
CARBAPENEMOS
Antibiticos
beta-lactmicos
diferentes
da
Penicilina;
Frmacos Atividade
CARBAPENEMOS
Administrados
Utilizados
Reaes
Frmacos -
MONOBACTAMOS
Representante:
Atividade
Aztreonam;
contra Enterobactrias, bastonetes Gramnegativos e Aerbios, incluindo Pseudomonas aeruginosa; administrado por via IV e IM;
Pode
VANCOMICINA
MECANISMO DE AO Inibe a sntese de fosfolipdeos da parede celular bacteriana e bem como a polimerizao do peptideoglicano. MECANISMO DE RESISTNCIA Causada por alterao de plasmdeos ou por diminuio na ligao com molculas receptoras.
VANCOMICINA ESPECTRO DE AO
Eficaz contra microrganismos de resistncia mltipla. Ativa contra bactrias Gram-positivas, restringindo seu uso aos microrganismos gram-positivos resistentes ou alrgicos aos beta-lactmicos. Indicado para pacientes com prtese cardacas e pacientes submetidos implantao de prteses. Seu uso limitado aplicao tpica devido ao seu potencial de nefrotoxicidade. A vancomicina oral limitada ao tratamento de colite devido a C. difficile ou estafilococos.
VANCOMICINA FARMACOCINTICA
Na terapia parenteral, o frmaco deve ser administrado por via intravenosa e nunca por via intramuscular. A vancomicina possui meia-vida de eliminao srica de cerca de 6h. Atinge vrios lquidos corporais, incluindo LCR quando as meninges esto inflamadas, a bile e os lquidos pleural, pericrdico, sinovial e asctico. Cerca de 90% excretado por filtrao glomerular.
BACITRACINA
MECANISMO DE AO No contm anel beta lactmico, mas sim o tiazolidnico. Impede a sntese da parede celular por meio da ligao ao pirofosfato lipdico, o qual transporta os precursores necessrios para o crescimento da parede celular.
BACITRACINA ESPECTRO DE AO
S
aureus, Streptoccocus sp. Alguns Gram-negativos e um anaerbio Clostridium difficile. Tratamento de infeces superficiais de pele e impetigos. Apenas de uso tpico devido ao seu potencial de nefrotoxicidade.
INIBIDORES
PROTENAS
DA
SNTESE
DE
So agentes bacteriostticos.
INIBIDORES
PROTENAS
DA
SNTESE
DE
So agentes bacteriostticos.
TETRACICLINA
Liga-se
reversivelmente a subunidade 30S do ribossomo bacteriano, bloqueando o acesso do RNAt-aminoacil ao complexo RNAmribossomo no local aceptor. Usadas contra infeces por Clamdia, pneumonia por Micoplasma, Borreliose, Clera e Ricketsia rickettsii. Acumulam-se nos ossos, na dentina e no esmalto do dente que ainda no irromperam. Podem reduzir o crescimento sseo gravidez.
gastrintestinal, tonturas, nuseas, vmitos e vertigens. Efeitos nos tecidos calcificados. Toxicidade heptica e renal. Superinfeces. Fotossensibilidade.
AMINOGLICOSDEOS
Ligam-se
a subunidade 30S ribossomal, interferindo na sua montagem. Tratamento de infeces decorrentes de Bacilos Gram-negativos aerbios, incluindo Pseudomonas aeruginosa. Todos os aminoglicosdeos, exceto a neomicina, so administrados por via parenteral. Ototoxicidade, neurotoxicidade, reaes alrgicas e paralisia neuromuscular (doses altas vias intraperitoneal ou intrapleural).
MACROLDEOS
Ligam-se
a subunidade 50S ribossomal, inibindo as etapas de transcrio na sntese de protenas. Ao contra: Haemophylus influenzae, Helicobacter pylori. Efeitos adversos: problemas gstricos, ictercia, ototoxicidade.
ALTERAO DO METABOLISMO
BACTERIANO
RIFAMPICINA
QUINOLONAS
RIFAMPICINA
Liga-se
fortemente subunidade beta da RNApolimerase, com consequente inibio da sntese do RNA. bactericida contra M. tuberculosis e tambm micobactrias como a M. kansasii. usado profilaticamente por indivduos expostos a meningite causada por meningococos ou H. influenzae. um indutor das enzimas hepticas do citocromo P450, resultando em aumento do metabolismo de muitas drogas. Confere uma colorao laranja incua urina, fezes, saliva, suor, lgrimas e lentes de contato.
RIFAMPICINA
COLATERAIS
Distrbios
EFEITOS
do TGI. Sintomas do Sistema Nervoso como: nusea, vmitos, cefaleia, tonteira e fadiga. Hepatite - efeito adverso importante. Reaes de Hipersensibilidade, como prurido, vasculite cutnea e trombocitopenia. Sndrome sistmica semelhante gripe, imunologicamente mediada, com trombocitopenia.
QUINOLONAS
Inibem
a replicao do DNA bacteriano interferindo na ao da DNAgirase (topoisomerase II) e da topoisomerase IV durante o crescimento e replicao bacteriana. bactericidas. Ativas contra Enterobacteriacea, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionellaceae, Clamdia e Micobacteria (exceto M. avium) e gonorria. colaterais: distrbios TGI, cefalias, tonturas e fototoxicidade.
So
Efeitos
ANTIMETABLITOS
TRIMETOPRIMA
SULFONAMIDAS
TRIMETROPIMA
TRIMETROPIMA
Frequentemente
associado ao Sulfametoxazol; Sozinha - controle de infecces do trato urinrio e prostatite bacteriana; Efeitos adversos: anemia megaloblstica, leucopenia e granulocitopenia.
SULFONAMIDAS (SULFAS)
Anlogos
estruturais do PABA na sntese do cido flico. Ativas contra enterobactrias no trato urinrio e Nocardia. Sulfadiazina associada pirimetamina usada para o tratamento da toxoplasmose e da malria. Efeitos adversos: hipersensibilidade, cristalria, distrbios hematopoiticos. Deve ser evitada em recm-nascidos, crianas < 2 anos e gestantes.