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Acta sobre una sustancia llamada trombina, que desempea un importante papel en la formacin del cogulo en la sangre. La heparina clsica ejerce su efecto anticoagulante acelerando la formacin de complejos moleculares entre la antitrombina III y los factores II (trombina), IX, X, XI y XII, que quedan inactivados. Tiene particular importancia la accin ejercida sobre la trombina y el factor X.
La warfarina impide la accin de la enzima heptica que reduce el 2,3 epxido de vitamina K, un paso clave en la formacin de ciertos factores de coagulacin.La vitamina K reducida es un cofactor esencial en la carboxilacin de ciertos residuos glutamatos a carboxiglutamatos (Gla) en la produccin de los factores II, VII, IX, X y las protenas anticoagulantes C y S.Este proceso qumico oxida la vitamina, dejndola en la forma de epxido. Para seguir carboxilndose los glutamatos, se necesita reducir el epxido a la forma activa. Esta reduccin se realiza en dos pasos. Primero, el epxido se convierte en la quinona de vitamina K (vitamina K1), una reaccin catalizada por la epxido reductasa de vitamina K (VKOR). Luego, una quinona reductasa reduce la vitamina K1 a la forma hidroquinona, que puede participar en la carboxilacin de nuevo. La accin de la warfarina inhibe la primera enzima, as previniendo la formacin de la quinona e interrumpiendo el reciclaje necesario de vitamina K. Sin los residuos de -carboxiglutamato sintetizados con la ayuda de vitamina K, los factores II, VII, IX, y X no pueden unirse a calcio divalente, un catin necesario para su activacin normal. La vitamina K1 contrarresta los efectos de la warfarina, y se puede administrar en casos de sobredosis, sangrado, o riesgo elevado de sangrado peligroso.