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Receptores
Frmaco + Receptor Mecanismo de accin Complejo FR Efecto o respuesta (intensidad y duracin)
Magnitud de la Respuesta: Proporcional al nmero de complejos Frmaco -Receptor Proporcional a la Concentracin de Frmaco en la Biofase AFINIDAD: Capacidad de Unin a un receptor especfico para formar complejos F-R ACTIVIDAD INTRNSECA: Capacidad de un frmaco ya unido para activar al receptor.
E F E C T O F A R M A C O L G I C O
Frmacos AGONISTAS: Gran AFINIDAD por el Receptor. Elevada Actividad Intrnseca Frmacos ANTAGONISTAS: Gran AFINIDAD por el Receptor. Carecen de Actividad Intrnseca Frmacos AGONISTAS PARCIALES: Capacidad de un Frmaco ya unido para activar al Receptor.
Teora de Clark (1933). 1.-La Unin FrmacoReceptor es un proceso REVERSIBLE. 2.-A mayor nmero de Receptores ocupados mayor efecto farmacolgico. 3.-La Respuesta Mxima se alcanza cuando TODOS los receptores estn ocupados.
Modelos farmacodinmicos
Lineal
E=Int +Slp*C
EMAX
E=Emax X
C C +C50
EMAXSigmoide
Lineal +EMAX
+ Slp X C
Cintica de Michaelis-Menten R F RF SF EF = = = = = Receptor. Frmaco. Complejo Frmaco-Receptor. Estmulo inducido por el complejo RF. Efecto Farmacolgico.
Constante de disociacin
Constante de Afinidad
EFICACIA: Mxima respuesta producida por un frmaco (DEMx o DE100). Depende del nmero de complejos Frmaco-Receptor formados. De la eficiencia del receptor. POTENCIA: Actividad de un frmaco por unidad de peso o por unidad de dosis. Se expresa como Cantidad de frmaco necesaria para producir la mitad de la respuesta mxima (DE50). Un frmaco con una DE50 menor es MAS POTENTE
Interacciones farmacodinmicas
Antagonismos
Antagonistas
Disminuyen o inhiben (dependiendo de la dosis) el efecto de los agonistas.
Antagonismo Farmacolgico.
Competitivo: Actan en el mismo lugar. Es el ms frecuente La curva dosis-efecto se desplaza a la derecha, sin cambio en la pendiente. No Competitivo: Actan en diferente lugar. Disminuye la pendiente de la curva y por tanto, el efecto mximo. No revierte aumentando la dosis del agonista.
Sinergismo
Los efectos de dos frmacos, al administrarlos conjuntamente son IGUALES O MAYORES que la suma de sus efectos individuales. Sinergismo de SUMACION Sinergismo de POTENCIACION Sinergismo de FACILITACIN
Plasma
Biofase
Bio-seal +
Respuesta
Transduccin
Farmacocintica
Farmacodinamia
Concentracin
Respuesta
PK -Situacin sencilla
PD