Xylestesin cloridrato de lidocana 1% e 2% com vasoconstritor com epinefrina 1:200.

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FORMA FARMACUTICA E APRESENTAES: Soluo injetvel sem vasoconstritor 1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 ml 1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 ml em estojos esterilizados 2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 ml 2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 ml em estojos esterilizados

Soluo injetvel com vasoconstritor 1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 ml 1% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 ml em estojos esterilizados 2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 ml 2% - caixa com 10 frascos-ampola de 20 ml em estojos esterilizados

USO PEDITRICO E ADULTO PARA USO EM ANESTESIA REGIONAL COMPOSIO: Cada ml contm: cloridrato de lidocana ............................................ bitartarato de epinefrina ......................................... veculo estril q.s.p. ............................................... * correspondente a 5 g de epinefrina Veculo Xylestesin sem vasoconstritor: cloreto de sdio, metilparabeno, gua para injeo. Veculo Xylestesin com vasoconstritor: cloreto de sdio, metilparabeno, metabissulfito de sdio, bicarbonato de sdio, edetato dissdico, gua para injeo. sem vasoconstritor 1% 10 mg 1 ml 2% 20 mg 1 ml com vasoconstritor 1% 10 mg 9,1 g* 1 ml 2% 20 mg 9,1 g* 1 ml

INFORMAES TCNICAS: O PRODUTO SOMENTE DEVER SER ADMINISTRADO POR PROFISSIONAIS EXPERIENTES NO DIAGNSTICO E CONTROLE DA TOXICIDADE DOSE-DEPENDENTE EMPREGADA E DE OUTRAS EMERGNCIAS AGUDAS QUE POSSAM SURGIR DO TIPO DE BLOQUEIO UTILIZADO, E SOMENTE DEPOIS DE SE ASSEGURAR A DISPONIBILIDADE IMEDIATA DE OXIGNIO E DE OUTRAS DROGAS PARA RESSUSCITAO, DE EQUIPAMENTOS DE RESSUSCITAO CARDIOPULMONAR E DE PESSOAL TREINADO NECESSRIO PARA TRATAMENTO E CONTROLE DAS REAES TXICAS E EMERGNCIAS RELACIONADAS. (VER TAMBM REAES ADVERSAS,

PRECAUES E SUPERDOSAGEM). A FALTA OU A DEMORA NO ATENDIMENTO DA TOXICIDADE DOSE-RELACIONADA DA DROGA E DA HIPOVENTILAO, SEJA QUAL FOR O MOTIVO E/OU ALTERAES NA SENSIBILIDADE, PODER LEVAR AO DESENVOLVIMENTO DA ACIDOSE, PARADA CARDACA E POSSVEL BITO. Quando apropriado, os pacientes devem ser informados anteriormente da possibilidade de perda temporria da sensao e atividade motora na metade inferior do corpo aps administrao de anestesia peridural. As solues injetveis de Xylestesin 1% e 2% com ou sem vasoconstritor contm o anestsico local cloridrato de lidocana associado ou no epinefrina com indicao para infiltrao e bloqueios nervosos. O prazo de validade do produto de 18 meses para a soluo com vasoconstritor e de 36 meses para sem vasoconstritor. No utilize medicamento vencido. Conservar o produto com vasoconstritor em temperatura ambiente controlada, entre 15o e 25C, protegido da luz. O produto sem vasoconstritor deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15 e 30C, protegido da luz. No congelar. Os produtos parenterais devero ser examinados visualmente quanto presena de partculas estranhas e de alterao da cor do produto antes da administrao. No usar o produto se este contiver precipitado ou se sua colorao estiver rosada ou mais escura que levemente amarelada.

DESCRIO: O cloridrato de lidocana um anestsico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-acetamida monoidratado. um p branco, muito solvel em gua. A epinefrina um agente simpatomimtico adrenrgico, quimicamente designado como 4-[1-hidroxi-2(metilamina) etil]-1,2- benzenodiol, um p branco microcristalino.

Xylestesin 1% e 2% com ou sem epinefrina uma soluo estril, apirognica. O pH da soluo com vasoconstritor de 3,3 a 5,5 e o da soluo sem vasoconstritor de 5,0 a 7,0. Os frascos-ampola contm metilparabeno como conservante.

FARMACOLOGIA CLNICA: Mecanismo de Ao: A lidocana estabiliza a membrana neuronal por inibio dos fluxos inicos necessrios para o incio e a conduo dos impulsos efetuando deste modo a ao do anestsico local.

HEMODINMICA: Nveis sanguneos excessivos podem causar mudanas no ritmo cardaco, na resistncia perifrica total e na presso arterial mdia. Com o bloqueio neural central estas alteraes podem ser atribuveis ao bloqueio das fibras autnomas, a um efeito depressivo direto do agente anestsico local nos vrios componentes do sistema cardiovascular e/ou nos receptores beta-adrenrgicos estimulando a ao da epinefrina quando presente. O efeito produzido normalmente uma hipotenso moderada quando as doses recomendadas no so excedidas.

FARMACOCINTICA E METABOLISMO: As informaes procedentes de diversas formulaes, concentraes e usos revelam que a lidocana completamente absorvida aps administrao parenteral, sendo que o ndice de absoro depende de vrios fatores, tais como, local da administrao e a presena ou no de um agente vasoconstritor. Com exceo da administrao intravascular, os mais altos nveis sanguneos obtidos foram aps o bloqueio do nervo intercostal e os menores foram aps administrao subcutnea. A ligao plasmtica da lidocana depende da concentrao da droga e a frao ligada diminui com o aumento da concentrao. Em concentraes de 1 a 4 g de base livre por ml, 60% a 80% de lidocana liga-se s protenas. A ligao tambm depende da concentrao plasmtica do alfa-1-cido glicoprotena. A lidocana atravessa as barreiras cerebral e placentria, possivelmente por difuso passiva A lidocana rapidamente metabolizada pelo fgado e o restante inalterado da droga e metablitos so excretados pelos rins. A biotransformao inclui N-desalquilao oxidativa, hidroxilao do anel, clivagem da ligao amida e conjugao. A N-desalquilao, um grau maior de biotransformao, produz os metablitos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As aes farmacolgica e toxicolgica desses metablitos so similares, mas menos potentes do que aqueles da lidocana.

Aproximadamente 90% da lidocana administrada excretada na forma de vrios metablitos e menos que 10% excretada inalterada. O metablito primrio da urina um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina. A meia-vida de eliminao da lidocana aps injeo intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2,0 horas. Justamente pelo seu rpido ndice de metabolizao, qualquer condio que afete a funo do fgado poder alterar a cintica da lidocana. A meia-vida poder ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfuno heptica. As disfunes renais no afetam a cintica da lidocana porm podem aumentar o acmulo de metablitos. Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os nveis de lidocana no SNC, necessrios para produzir claros efeitos sistmicos. As manifestaes adversas tornam-se aparentes com o aumento dos nveis plasmticos venosos acima de 6 g de base livre por ml. Em animais (macaco Rhesus) os nveis sanguneos arteriais de 18 a 21 g/ml demonstram o incio para a atividade convulsiva.

INDICAES: O Xylestesin injetvel indicado para produo de anestesia local ou regional por tcnicas de infiltrao como a injeo percutnea; por anestesia regional intravenosa; por tcnicas de bloqueio de nervo perifrico como o plexo braquial e intercostal; e por tcnicas neurais centrais, como os bloqueios peridural lombar e caudal.

CONTRA-INDICAES: A lidocana contra-indicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestsicos locais do tipo amida ou a qualquer um dos componentes da frmula. A epinefrina contra-indicada em pacientes com hipertiroidismo ou doena cardaca grave, particularmente quando a taquicardia est presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas reas do corpo supridas por artrias finais ou com comprometimento do suprimento sangneo, como dedos, nariz, ouvido externo, pnis, etc. As solues contendo epinefrina ou outros vasoconstritores no devem ser usadas para a anestesia regional intravenosa.

PRECAUES: GERAIS: A segurana e a eficcia da lidocana dependem da dose correta, tcnica adequada, precaues adequadas e rapidez nas emergncias.

Equipamento de ressuscitao, oxignio e outras drogas ressuscitativas devem estar disponveis para uso imediato. (Ver Reaes Adversas). A menor dose que resultar em anestesia efetiva dever ser usada para evitar altos nveis plasmticos e graves reaes adversas. A aspirao da seringa deve tambm ser realizada antes e durante cada injeo suplementar, quando for utilizada tcnica com cateter. Durante a administrao da anestesia peridural, recomenda-se que uma dose teste seja administrada inicialmente e que o paciente seja monitorado para a deteco de toxicidade no sistema nervoso central e toxicidade cardiovascular, bem como para os sinais de administrao intratecal no intencional, antes do prosseguimento. Quando condies clnicas permitirem, deve ser considerado o uso de solues anestsicas locais que contenham epinefrina, para a dose teste, porque alteraes circulatrias compatveis com a epinefrina podem tambm servir como sinal de alerta de injeo intravascular no intencional. possvel ainda uma injeo intravascular, mesmo que a aspirao para sangue seja negativa. As repetidas doses de lidocana podem causar aumentos significativos no nvel plasmtico, com cada dose repetida, devido ao lento acmulo da droga ou de seus metablitos. A tolerncia a nveis sanguneos elevados varia com o estado do paciente. Pacientes idosos, debilitados, pacientes com doenas agudas e crianas, devero receber doses reduzidas de acordo com suas idades e condies fsicas. A lidocana deve tambm ser usada com precauo em pacientes em estado de choque grave ou com bloqueio cardaco. A anestesia peridural lombar ou caudal deve ser usada com extrema precauo em pessoas com as seguintes condies: existncia de doena neurolgica, deformidades espinhais, septicemia e hipertenso grave. As solues de anestsico local contendo vasoconstritor devem ser usadas prudente e cuidadosamente em quantidades limitadas em reas do corpo supridas por artrias finais ou outro tipo de comprometimento no suprimento sanguneo. Pacientes com doena vascular perifrica e aqueles com doena vascular hipertensiva podem exibir exagerada resposta vasoconstritora. Podem ocorrer leses isqumicas ou necrose. As preparaes contendo vasoconstritor devem ser usadas com precauo em pacientes durante ou aps a administrao de agentes anestsicos gerais, pois podem ocorrer sob tais condies arritmias cardacas. Cuidadoso e constante monitoramento cardiovascular e respiratrio (adequada ventilao), sinais vitais e o estado de conscincia do paciente devem ser acompanhados aps cada injeo de anestsico local. Dever tambm ser lembrado em tais momentos que agitao, ansiedade, zumbido, vertigem, viso nebulosa, tremores, depresso ou sonolncia podem representar os primeiros sinais de toxicidade do

sistema nervoso central. Os anestsicos locais do tipo amida so metabolizados no fgado, portanto, a lidocana deve ser usada com cuidado em pacientes com doenas hepticas. Os pacientes com doena heptica grave devido sua reduzida capacidade de metabolizao dos anestsicos locais, oferecem maior risco para o desenvolvimento de concentraes plasmticas txicas. A lidocana deve tambm ser usada com cautela em pacientes com funo cardiovascular alterada, devido a uma menor capacidade de compensar as mudanas funcionais associadas ao prolongamento da conduo atrioventricular provocado por essas drogas. As solues contendo epinefrina ou outros vasoconstritores no devem ser usadas para a anestesia regional intravenosa. A lidocana deve ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade s drogas. Pacientes alrgicos aos derivados do cido para-aminobenzico (procana, tetracana, benzocana, etc.) no tm apresentado sensibilidade cruzada lidocana.

USO NAS REGIES DA CABEA E PESCOO: Pequenas doses injetadas de anestsico local em regies da cabea e pescoo, incluindo bloqueio retrobulbar, dental e gnglio estrelado, podem produzir reaes adversas similares toxicidade sistmica observada com injees intravasculares no intencionais de grandes doses. Confuso, convulso, cegueira temporria, depresso respiratria e/ou parada respiratria e estimulao ou depresso cardiovascular tm sido relatados. Estas reaes podem ser devido a injeo intra-arterial do anestsico local com fluxo retrgrado na circulao cerebral. Os pacientes que recebem estes bloqueios devem ter sua circulao e respirao monitoradas e serem constantemente observados. Equipamento de ressuscitao e pessoal treinado para tratamento das reaes adversas devem estar imediatamente disponveis. As doses recomendadas no devem ser excedidas. (Ver Posologia).

CARCINOGENICIDADE, MUTAGENICIDADE E DIMINUIO DA FERTILIDADE: No foram realizados estudos de lidocana em animais para a avaliao do potencial carcinognico e mutagnico, bem como do efeito na fertilidade.

GRAVIDEZ: Categoria B Efeitos teratognicos: Os estudos de reproduo tm sido realizados em ratos com doses at 6,6 vezes maiores que a dose humana e no revelaram evidncias de danos ao feto causados pela lidocana. Entretanto, no existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grvidas.

Os estudos em reproduo animal nem sempre so teis para reproduzir as respostas humanas. Consideraes gerais devem ser levadas em conta antes da administrao da lidocana em mulheres com potencial de gravidez, especialmente aquelas em incio de gravidez quando ocorre a organognese mxima.

TRABALHO DE PARTO E PARTO: Os anestsicos locais atravessam rapidamente a placenta e quando usados para a anestesia peridural, paracervical, bloqueio do pudendo ou bloqueio caudal, podem causar intensidades variveis de toxicidade materna, fetal e no recm-nascido (Ver Farmacologia Clnica e Farmacocintica). O potencial txico depende do procedimento realizado, do tipo e quantidade da droga usada e tcnica da administrao da droga. As reaes adversas na parturiente, feto e recm-nascido envolvem alteraes no tono vascular perifrico do sistema nervoso central e na funo cardaca. A hipotenso materna uma conseqncia da anestesia regional. Os anestsicos locais produzem vasodilatao por bloqueio dos nervos simpticos. A elevao dos membros inferiores e o decbito lateral esquerdo da paciente ajudam a prevenir a queda na presso sangunea. O ritmo cardaco fetal tambm deve ser monitorado constantemente, e o monitoramento eletrnico fetal muito aconselhvel. A anestesia peridural, espinhal, paracervical ou bloqueio dos pudendos, pode alterar as contraes durante o trabalho de parto por mudanas na contractilidade uterina ou na fora de expulso. Em um estudo do bloqueio anestsico paracervical foi associada uma diminuio na durao mdia do primeiro estgio do trabalho de parto e facilidade da dilatao cervical. Entretanto, a anestesia espinhal e peridural tem demonstrado prolongar o segundo estgio do trabalho de parto, removendo o reflexo de expulso ou por interferncia da funo motora. O uso de anestsicos em obstetrcia pode aumentar a necessidade de frceps. Aps o uso de anestsicos locais durante o trabalho de parto e parto pode ocorrer diminuio da fora e tono muscular durante o primeiro ou segundo dia de vida do recm-nascido. desconhecida a importncia destes efeitos permanecerem por longos perodos. Pode ocorrer bradicardia fetal em 20% a 30% das pacientes que receberam anestesia por bloqueio atravs do nervo paracervical, com anestsicos locais do tipo amida, podendo estar associada com a acidose fetal. O ritmo cardaco fetal deve ser sempre monitorado durante a anestesia paracervical.

O mdico deve analisar o potencial de risco-benefcio no bloqueio paracervical em partos prematuros, toxemia da gestante e perigo fetal. A observao das doses recomendadas de mxima importncia em bloqueio paracervical obsttrico. Insucessos na obteno de analgesia adequada com a dosagem recomendada deve levar suspeita de injeo intravascular ou intracraniana fetal. Casos de injeo no intencional intracraniana fetal, de soluo anestsica local, tm sido relatados aps bloqueio paracervical ou dos pudendos ou ambos. Os bebs assim afetados apresentam depresso neonatal inexplicvel imediatamente aps o nascimento, que pode estar relacionada com altos nveis sricos de anestsico local, e muitas vezes manifestam apoplexia dentro de 6 horas. O imediato uso de medidas de suporte combinado com a excreo urinria forada do anestsico local tm sido usados com sucesso para o controle desta complicao. Foram relatados convulses maternas e colapso cardiovascular aps o uso de alguns anestsicos locais para o bloqueio paracervical em gravidez prematura (anestesia para aborto eletivo), lembrando que a absoro sistmica nestas circunstncias pode ser rpida. A dose mxima recomendada de cada droga no deve ser excedida. A injeo deve ser feita lentamente e com freqente aspirao. Deve haver intervalo de 5 minutos, entre os lados.

AMAMENTAO: Da mesma forma que outros anestsicos locais, a lidocana excretada pelo leite materno, porm em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente no h riscos para a criana, quando utilizada nas doses teraputicas.

USO PEDITRICO: Dosagens em crianas devem ser reduzidas, correspondentes a idade, peso corporal e condies fsicas. (Ver Posologia).

ADVERTNCIAS: Para evitar a injeo intravascular, dever ser realizada aspirao antes da soluo anestsica ser injetada. A agulha deve ser reposicionada at que no aparea nenhum retorno de sangue na aspirao. Entretanto, a ausncia de sangue na seringa no garante que a injeo intravascular tenha sido evitada.

As solues de anestsicos locais contendo conservantes antimicrobianos (como por exemplo metilparabeno) no devem ser usadas para anestesia peridural ou espinhal porque a segurana desses agentes no foi estabelecida em relao injeo intratecal, intencional ou acidental. O Xylestesin com epinefrina contm metabissulfito de sdio, um sulfito que pode causar um tipo de reao alrgica incluindo sintomas anafilticos e episdios asmticos com risco de vida, ou mais moderados, em pacientes susceptveis. A total prevalncia da sensibilidade ao sulfito na populao em geral desconhecida e provavelmente baixa. Frequentemente, a sensibilidade ao sulfito aparece mais em pessoas asmticas do que em no asmticas.

INTERAES MEDICAMENTOSAS: A administrao de solues anestsicas locais contendo epinefrina ou norepinefrina a pacientes que estejam recebendo inibidores da monoaminoxidase ou antidepressivos tricclicos, pode produzir hipertenso grave ou prolongada. As fenotiazinas e as butirofenonas podem reduzir ou reverter o efeito pressor da epinefrina. O uso simultneo destes agentes dever ser evitado. Nas situaes em que a terapia simultnea for necessria, ser essencial um cuidadoso monitoramento do paciente. A administrao simultnea de drogas vasopressoras, para o tratamento da hipotenso relacionada aos bloqueios obsttricos e de drogas ocitcicas do tipo Ergot, poder causar hipertenso grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

ALTERAES DE EXAMES LABORATORIAIS: A Injeo intramuscular de lidocana pode resultar no aumento do nvel de creatinina fosfoquinase. Portanto, o uso da determinao desta enzima sem separao da isoenzima, como teste de diagnstico para a presena de infarto agudo do miocrdio, pode ficar comprometido pela injeo intramuscular de lidocana.

REAES ADVERSAS/COLATERAIS: SISTMICOS: As reaes adversas aps a administrao de lidocana so de natureza similar quelas observadas com outros agentes anestsicos locais do tipo amida. Estas reaes adversas so, em geral, dose-relacionadas, podendo resultar de altos nveis plasmticos, causados por dosagem excessiva, rpida absoro ou injeo

intravascular acidental, podendo ainda resultar da hipersensibilidade, idiossincrasia ou da tolerncia diminuda por parte do paciente. As reaes adversas graves so geralmente de natureza sistmica. Os tipos de reaes adversas mais frequentemente relatados so os seguintes:

SISTEMA NERVOSO CENTRAL: As manifestaes do SNC so excitatrias e/ou depressoras e podem ser caracterizadas por crises de ausncia, nervosismo, apreenso, euforia, confuso, vertigem, sonolncia, zumbido, viso nebulosa ou dupla, vmitos, sensao de calor, frio ou entorpecimento, contraes, tremores, convulses, inconscincia, depresso e parada respiratria. As manifestaes excitatrias podem ser muito breves, ou podem no ocorrer, sendo que a primeira manifestao de toxicidade poder ser a sonolncia progredindo para inconscincia e parada respiratria. A sonolncia aps a administrao da lidocana normalmente um sinal precoce de alto nvel sanguneo da droga, podendo ocorrer como consequncia de sua rpida absoro.

SISTEMA CARDIOVASCULAR: Manifestaes cardiovasculares so normalmente depressivas, caracterizadas por bradicardia, hipotenso e colapso cardiovascular, podendo resultar em parada cardaca.

ALRGICAS: As reaes alrgicas so caracterizadas por leses cutneas, urticria, edema ou reaes anafilactides. As reaes alrgicas podem ser resultantes da sensibilidade ao agente anestsico local, aos bissulfitos ou ao metilparabeno usado como conservante em frascos de mltiplas doses. As reaes alrgicas resultantes da sensibilidade a lidocana so extremamente raras e quando ocorrem devem ser monitoradas por meios convencionais. A deteco da sensibilidade por testes na pele de valor duvidoso.

NEUROLGICAS: As incidncias de reaes adversas associadas ao uso de anestsicos locais podem estar relacionadas dose total administrada e dependem tambm da particularidade da droga usada, a via de administrao e o estado fsico do paciente. Em estudo realizado com 10.440 pacientes que receberam lidocana para anestesia espinhal, a incidncia de reaes adversas relatadas foi de cerca de 3% para dor de cabea postural, hipotenso e dor nas costas; 2% para tremores e menos que 1 % para sintomas nervosos perifricos, nusea, respirao

inadequada e viso dupla. Muitas dessas observaes podem estar relacionadas com a tcnica anestsica usada, com ou sem a contribuio do anestsico local. Na prtica do bloqueio peridural caudal ou lombar pode ocorrer introduo no intencional no espao subaracnideo pelo cateter. Subseqentes reaes adversas podem depender particularmente da quantidade de droga administrada no espao subaracnideo. Isto pode incluir bloqueio espinhal de grandeza variada (incluindo bloqueio espinhal total), hipotenso secundria ao bloqueio espinhal, perda do controle da bexiga e intestino, e perda da sensao perineal e funo sexual. A persistente deficincia motora, sensorial e/ou autonmica (controle do esfncter) de alguns segmentos espinhais inferiores, com lenta recuperao (vrios meses) ou incompleta recuperao, tm sido relatado raramente, quando da realizao de bloqueio peridural caudal ou lombar. Dores nas costas e cefalia tm sido observadas na utilizao destes procedimentos anestsicos. H relatos de casos permanentes de leses na musculatura extraocular, necessitando de cirurgia reparatria devido administrao retrobulbar.

POSOLOGIA: A Tabela de Dosagens Recomendadas resume os volumes e concentraes de cloridrato de lidocana para os vrios tipos de procedimentos anestsicos. As dosagens sugeridas nesta tabela so para adultos normais saudveis e refere-se ao uso de soluo sem vasoconstritor. Quando grandes volumes so necessrios, somente solues com vasoconstritor devem ser usadas, exceto naqueles casos em que as drogas vasopressoras so contra-indicadas. Estas doses recomendadas servem somente como guia para a quantidade de anestsico necessria na maioria dos procedimentos de rotina. Os volumes e concentraes reais a serem usadas, depende de fatores tais como, o tipo e extenso do procedimento cirrgico, intensidade da anestesia e extenso do relaxamento muscular necessrio, durao necessria da anestesia e da condio fsica do paciente. Em todos os casos devem ser adotadas a mais baixa concentrao e a menor dose que produzam os resultados desejveis. As dosagens devem ser reduzidas para crianas, para pacientes idosos e debilitados e para pacientes com doenas cardacas e/ou hepticas. O incio da anestesia, a durao da anestesia e a extenso do relaxamento muscular so proporcionais ao volume e concentrao (dose total) do anestsico local usado. Portanto, o aumento de concentrao e volume do injetvel de cloridrato de lidocana, diminui o tempo de incio da anestesia, prolonga a durao da anestesia, promove uma grande extenso do relaxamento muscular e aumenta a expanso segmentar da anestesia.

Entretanto, aumentando o volume e concentrao do cloridrato de lidocana, pode resultar numa profunda queda de presso sangunea quando usado em anestesia peridural. Embora a incidncia de outros efeitos com lidocana seja muito baixa, deve ser executado com cautela o emprego de grandes volumes e concentraes, visto que a incidncia de outros efeitos diretamente proporcional dose total do agente anestsico local injetado. Dosagens Recomendadas de Injetvel de cloridrato de lidocana (sem epinefrina) PROCEDIMENTO INFILTRAO Percutnea Regional Intravenosa BLOQUEIO NERVOSO PERIFRICO Braquial Dental Intercostal Paravertebral Pudendo (de cada lado) PARACERVICAL Analgesia Obsttrica (de cada lado) BLOQUEIO NERVOSO SIMPTICO Cervical (gnglio estrelado) Lombar BLOQUEIO NEURAL CENTRAL PERIDURAL* Torcico Lombar Analgesia Anestesia CAUDAL Analgesia Obsttrica Anestesia Cirrgica 1,0 1,0 1,5 2,0 1,0 1,5 20 a 30 25 a 30 15 a 20 10 a 15 20 a 30 15 a 20 200 a 300 250 a 300 225 a 300 200 a 300 200 a 300 225 a 300 CONCENTRAO % 0,5 ou 1,0 0,5 1,5 2,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 VOLUME ml 1 a 60 10 a 60 15 a 20 1a5 3 3a5 10 10 5 5 a 10 DOSE TOTAL mg 5 a 300 50 a 300 225 a 300 20 a 100 30 30 a 50 100 100 50 50 a 100

* A dose determinada pelo nmero de dermtomos a serem anestesiados (2 a 3 ml/dermtomo). OBS.:- As concentraes e volumes sugeridos servem somente como um guia. Outros volumes e concentraes podem ser usados contanto que as doses mximas recomendadas no sejam excedidas.

ANESTESIA PERIDURAL: Para anestesia peridural, so recomendados: 1% com epinefrina 1: 200.000 at 30 ml de soluo injetvel de Xylestesin. 2% com epinefrina 1: 200.000 at 20 ml de soluo injetvel de Xylestesin. Na anestesia peridural, vrias dosagens com nmeros de dermtomos so anestesiados (geralmente 2 a 3 ml da concentrao indicada por dermtomo).

BLOQUEIO PERIDURAL CAUDAL E LOMBAR: Como precauo para possveis reaes adversas, observadas quando da perfurao no intencional no espao subaracnideo, uma dose teste de 2 a 3 ml de cloridrato de lidocana a 1,5% deve ser administrada durante no mnimo 5 minutos antes da injeo do volume total necessrio para o bloqueio peridural lombar ou caudal. A dose teste deve ser repetida em pacientes em que houve deslocamento do cateter. A epinefrina, se contida na dose teste (10 a 15 g tm sido sugeridos), pode servir como precauo de injeo intravascular no intencional. Se injetado dentro do vaso sanguneo, esta quantidade de epinefrina produz uma transitria reao epinefrina dentro de 45 segundos, consistindo no aumento do batimento cardaco e presso sangunea sistlica, palidez perioral, palpitao e inquietao no paciente no sedado. O paciente sedado pode exibir somente um aumento na pulsao de 20 ou mais batimentos por minuto por 15 ou mais segundos. Pacientes sob a ao de betabloqueadores podem no manifestar alteraes no batimento cardaco, mas a presso sangunea monitorada pode detectar um aumento leve da presso sangunea sistlica. Deve-se aguardar um tempo adequado para o incio da anestesia aps a administrao de cada dose teste. A injeo rpida de grandes volumes de Xylestesin com vasoconstritor atravs de cateter deve ser evitada, e quando praticada, as doses devem ser fracionadas. No caso de injeo conhecida de grande volume de soluo de anestsico local dentro do espao

subaracnideo, aps adequada ressuscitao e se o cateter estiver posicionado, considerar a recuperao da droga por drenagem em quantidade moderada do lquor (cerca de 10 ml) atravs do cateter peridural.

DOSAGENS MXIMAS RECOMENDADAS: Adultos: Para adultos normais saudveis, a dose mxima individual recomendada de cloridrato de lidocana com epinefrina no deve exceder 7 mg/kg de peso corporal e em geral recomendado que a dose mxima total

no exceda 500 mg. Quando usada sem epinefrina, a dose mxima individual no deve exceder 4,5 mg/kg do peso corporal e em geral recomenda-se que a dose mxima total no exceda 300 mg. Para anestesia peridural ou caudal contnua, a dose mxima recomendada no deve ser administrada em intervalos menores que 90 minutos. Quando anestesia peridural lombar ou caudal contnua for usada para procedimentos no obsttricos, uma quantidade maior de droga pode ser administrada para a produo adequada de anestesia. A dose mxima recomendada por um perodo de 90 minutos de cloridrato de lidocana para bloqueio paracervical em pacientes obsttricos e no-obsttricos de 200 mg. Usualmente aplicam-se 50% da dose total em cada lado. Injetar lentamente esperando 5 minutos para cada lado. (Ver Precaues).

Crianas: difcil a recomendao de dose mxima sobre qualquer droga para crianas, pelas variaes em funo da idade e peso. Para crianas com mais de 3 anos de idade que tenham uma massa corporal normal sem gordura e desenvolvimento normal do corpo, a dose mxima recomendada determinada pela idade e o peso da criana. Por exemplo, para uma criana com 5 anos pesando cerca de 25 kg, a dose de cloridrato de lidocana no deve exceder 75 a 100 mg (3,0 a 4,0 mg/kg). Na preveno contra toxicidade sistmica, apenas pequenas concentraes e doses efetivas devem ser as usadas. Em alguns casos ser necessrio ter disponveis concentraes diludas com 0,9% de cloreto de sdio injetvel para obter concentraes finais necessrias.

SUPERDOSAGEM: As emergncias decorrentes da administrao de anestsicos locais esto geralmente relacionadas com altos nveis plasmticos encontrados durante o uso teraputico dos anestsicos locais, ou injeo acidental subaracnidea da soluo anestsica. (Ver Reaes Adversas e Precaues).

CONDUTA NAS EMERGNCIAS PROVOCADAS POR ANESTSICOS LOCAIS: A primeira considerao a preveno, atravs de cuidadoso e constante monitoramento dos sinais vitais respiratrios e cardiovasculares, e do estado de conscincia do paciente, aps cada injeo do anestsico local. Ao primeiro sinal de alterao, dever ser prontamente administrado oxignio. O primeiro passo no controle das convulses, como tambm da hipoventilao ou apnia decorrentes da injeo no intencional no espao subaracnideo, consiste no estabelecimento imediato de acesso para a manuteno

das vias areas e de uma ventilao assistida e efetiva com oxignio, com um sistema de liberao capaz de permitir uma presso positiva e imediata das vias areas por meio do uso de mscara. Imediatamente aps a instituio dessas medidas ventilatrias, dever ser avaliada a adequao circulatria, mantendo sempre em mente que as drogas comumente usadas para tratar as convulses, algumas vezes deprimem a circulao quando injetadas intravenosamente. Caso as convulses persistam aps a instituio de suporte respiratrio e se o estado circulatrio assim o permitir, podero ser administrados, por via intravenosa, pequenas quantidades de barbitricos (como tiopentona 1-3 mg/kg) de ao ultra-curta, ou um benzodiazepnico do tipo diazepam (0,1 mg/kg). O mdico dever estar familiarizado com o uso dos anestsicos locais em conjunto com essas drogas, antes de us-las. Se ocorrer fibrilao ventricular ou parada cardaca, deve-se instituir tratamento de ressuscitao cardiopulmonar. O tratamento de suporte da depresso circulatria poder necessitar de administrao de fluidos por via intravenosa, e quando apropriado, um vasopressor segundo a necessidade da situao clnica. Se no tratadas imediatamente, tanto as convulses como a depresso cardiovascular podero resultar em hipoxia, acidose, bradicardia, arritmias e parada cardaca. Uma hipoventilao ou apnia, decorrentes da injeo subaracnidea no intencional, pode produzir os mesmos sintomas, e tambm levar a uma parada cardaca caso o suporte de ventilao no seja institudo. A intubao endotraqueal, empregando drogas e tcnicas familiares ao clnico, poder ser indicada aps administrao inicial de oxignio atravs de mscara, e tambm no caso de haver dificuldade na manuteno das vias areas do paciente, ou quando o suporte ventilatrio prolongado, assistido ou controlado, esteja indicado. A dilise de pouco valor no tratamento de superdosagem aguda com lidocana.

ESTERILIZAO E CUIDADOS DE CONSERVAO: O produto com vasoconstritor no deve ser autoclavado por calor mido e/ou seco, sob risco de decomposio da epinefrina. Agentes desinfetantes contendo metais pesados, que causem liberao dos respectivos ons (mercrio, zinco, cobre, etc.) no devem ser usados na desinfeco da pele ou membranas mucosas, pois tm sido relatadas incidncias de inchao e edema. A soluo no deve ser mantida em contato com metais, porque o anestsico local promove a ionizao do metal, liberando ons na soluo, os quais podem ocasionar irritao tissular no local da injeo.

Conservar o produto com vasoconstritor em temperatura ambiente controlada, entre 15o e 25oC, protegido da luz. O produto sem vasoconstritor deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15o e 30oC, protegido da luz. No congelar.

NO SENTIDO DE EVITAR ACIDENTES, NO SE RECOMENDA A UTILIZAR FRASCOS VAZIOS DE SOLUES ANESTSICAS PARA ARMAZENAR QUAISQUER OUTRAS SOLUES, AINDA QUE TEMPORARIAMENTE. RECOMENDVEL ESVAZIAR E DESCARTAR FRASCOS PARCIALMENTE UTILIZADOS.

VENDA SOB PRESCRIO MDICA USO RESTRITO A HOSPITAIS

N do Lote, Data de Fabricao e Prazo de Validade: Vide Rtulo/Cartucho MS n 1.0298.0072 (com vasoconstritor) MS n 1.0298.0357 (sem vasoconstritor) Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis CRF-SP n 5061

SAC (Servio de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18

CRISTLIA - Produtos Qumicos Farmacuticos Ltda. Rod. Itapira-Lindia, km 14 - Itapira-SP - CNPJ N. 44.734.671/0001-51 - Indstria Brasileira Cd. 22.1162 VII/07