Universidad Central de Venezuela Facultad de Ciencias Veterinarias Ctedra de Farmacologa y Toxicologa.

Farmacologa del Aparato Digestivo

Profa. Gema Maniglia.

 Sistema Digestivo:
Es un tubo de diferentes grosores que va desde la boca hasta el ano

Funciones:
Descomponer grasas, choS, y prot. En sustancias que puedan ser utilizadas. Absorber agua, minerales, vit. hacia la sangre. Excretar productos de desecho. Permitir la vida de cierto microrg. que habitan en el y ayudan en la digestin.

Inervacin:
SNA: (SNS Y SNP) SNS la motilidad en el sist. digestivo se cierran los esfnteres y la secrecin. SNP la motilidad en el sist. digestivo se relajan los esfnteres y la secrecin. Plexus nervioso mientrico (plexus de Auerbach) Plexus submucoso (plexus de Meissner)

 Frmacos

que actan sobre el sistema

digestivo:
Anticidos. Antiulcerosos. Emticos y antiemticos. Antidiarreicos. Anticimoticos. Digestivos. Procinticos. Laxantes Tnicos amargos y Carminativos. Contra el timpanismo del rumen.

 Anticidos.
Sistmicos: Bicarbonato de sodio. IV y VO. No sistmicos: Sales de aluminio, magnesio y calcio. VO Mecanismo de accin: Neutralizan la acidez del estmago dando lugar a agua y sales neutras ph Amortiguan el cido ya preformado. Absorben iones de hidrogeno e inactivacin de pepsina

 Anticidos.
Reacciones Adversas: Sales de Al+: Estreimiento. Sales de Mg+: Laxantes. Administracin debe ser frecuente para evitar el efecto rebote de lib. de gastrina. Alcalosis. Usos: Hipercidez gstrica, lceras, reflujo esofgico, acidosis ruminal. Interacciones: Tetraciclinas, ranitidina corticosteroides, ketoconazol.

Antiulcerosos:
Las ulceras pueden deberse a: Estrs. Dieta. Enf. Metablicas. Hiperacidez gstrica. Terapia con frmacos. Helicobacter pilori. Perdida del equilibrio entre Hcl y mucosa.

Antiulcerosos:
Los objetivos de los antiulcerosos son: Aliviar el dolor. Acelerar la curacin la concentracin de H+. Reforzar los mecanismos protectores de la mucosa

Antiulcerosos:
Antagonistas de receptores H2. Inhibidores de la bomba H+, K+ ATP asa. Anlogos de prostaglandinas. Citoprotectores. Antagonistas de receptores muscarnicos.

Mecanismo de accin:

 Antagonistas de receptores H2.

Cimetidina. Famotidina. Ranitidina. Nizatidina. Cant. de cido que se Que se produce en la noche.

Usos: Hipercidez gstrica, lceras, reflujo esofgico. Interacciones: Inhibidores de enzimas microsomales

Inhibidores de la bomba H+, K +ATPasa.

Lansoprazol. Omeprazol. Usos: Ulceras gastroduodenales (AINES), gastritis, lansoprazol ms eficaz.

Inhibidores de la bomba H+, K +ATPasa.

Efectos adversos: Nuseas, vmito y clico.
Hipergastrinemia Carcinogenesis hiperplasia de cel. Muc. No trat. Prolong.

Interacciones: Inhibidores de enzimas microsomales, por lo que interfieren con el metabolismo de otros frmacos.

Anlogos de prostaglandinas:
Misosprostol: Anlogo sinttico de la PGE1. Acta en los recep. de la cel. parietal y en la clula epitelial superficial Tienen ms estabilidad que PG naturales. Inhibe secrecin de cido basal, nocturna y por alimentos. Produccin de moco, HCO3+, epiteliz. de la mucos., y flujo sanguneo.

Anlogos de prostaglandinas:
Usos: Hemorragias duodenales y ulc. por AINES. Efectos adversos: Diarreas y abortos. Interacciones: Con anticidos que tengan Mg+ se empeora la diarrea.

Citoprotectores: Sucralfato y comp. de bismuto Sucralfato.

Se unen a la mucosa formando una barrera protectora evitando su erosin. Inactiva la pepsina. Adsorbe el cido biliar.

Citoprotectores: Sucralfato Uso: Ulcera gastroduodenal. Efectos adversos: Estreimiento por Al+. No usar en enf. renal. Interacciones: Pueden evitar la absorcin de un gran n de frmacos en especial a la cimetidina

Citoprotectores:

Compuestos de Bismuto:
Forma quelatos con las protenas en la base de la ulcera formando una barrera protectora. Rgimen triple clsico: 2 sem. Metronidazol, bismuto y tetraciclina o amoxicilina 4 v/d. Promueve cicatrizacin de la ulcera.

Citoprotectores:
Uso: Ulcera gastroduodenal. Efectos adversos: No usar en enf. Renal por acumulacin. Interacciones: Pueden evitar la absorcin de un gran n de frmacos en especial a la cimetidina

Antagonista de recept. muscarnicos:

Pirenzepina y Telenzepinas Actan en recep M1, que hay en sist. Nerv. Ent. y en menor medida en los M3 de la cel. Parietal. Inhiben secrecin de cido y pepsina. No se emplean en la prctica.

Emtico y antiemticos El vmito es un acto reflejo que se produce en algunas especies animales y en el hombre por alguna patologa

Mecanismo de accin:

Emticos de accin perifrica

Soluciones salinas: Cloruro de sodio. Jarabe de ipecacuana. Drogas utilizadas para el cncer. Alteraciones en el odo interno. Estimulacin sensorial.

Emticos de accin central Apomorfina. Alcaloides de cornezuelo de centeno. Agonista 2.

Antiemticos
De accin central: Antagonistas D2:
Benzamidas, fenotiazinas, butirofenonas y derivados del bezimidazol.

Antagonitas 5HT3.
Ondansetron.

Antihistamnicos.
Difenhidramina, dimenhidrato y prometacina.

Antimuscarincos.
Atropina, escopolamina, isopropamida.

 Antiemticos: De accin central: Antagonistas D2: 1.-Benzamidas: ZQDV

Metroclopramida y trimetobenzamida. Usos: Vmito, reflujo gastroesofgico, gastritis por reflujo, vaciamiento gstrico. Efectos adversos: Nerviosismo, temblores, dolor abdominal, no utilizar en perforacin.

2.-Fenotiazinas:
Clorpromazina y acepromacina.
Usos: Potentes se deben usar en dosis bajas, en casos de vmitos por radiaciones y quimioterapia. Efectos adversos: Hipotensin, sedacin y transtornos de los mov. extrapiramidales

3.-Butirofenonas:
Droperidol y haloperidol.
Usos: Son moderadamente antimeticos, se usan para los vmitos causados por quimioterapia. Efectos adversos: No son muy usados en M.V. Por ser parecidos a las fenotiazinas

4.-Derivados del benzimidazol:

Domperidona. Usos: Se utiliza como antiemtico y procintico. Efectos adversos: Elevacin de la prolactina srica.

Antagonistas de 5H3:
Ondansetron.
Usos: Emesis inducida por frmacos.

Antagonistas H1:
Difehidramina y Dimenhidrato.
Usos: Bloq H1 del apto. Vestibular, produce sedacin.

Antagonistas M1: de accin central.

Atropina, escopolamina, isopropamida

Antagonistas M1: de accin perifrica.

Glucopirrolato y propantelina. No atraviesan la barrera hematoenceflica. Bloquean los impulsos vgales aferentes. Reducen los espasmos del musc. Liso GI. Inhiben las secreciones GI.

Antidiarreicos:
La diarrea se caracteriza por un aumento en la frecuencia, volumen y la fluidez de la evacuaciones intestinales. Tipos de antidiarreicos:

1.-Opioides. 2.- Adsorbentes y protectores. 3.- Sales de Bismuto.

Causas de las diarreas.

Bacterias. Virus. Parsitos. Intoxicaciones. CUIDADO AL MANDAR ANTIDIARREICO, SE EVITA LA ELIMINACIN DE ELLOS.

1.-OPIOIDES:
Difenoxilato () y Loperamida()
+pot que morfina no tienen efecto central Mecanismo de accin: Son agonistas de receptores y Disminuyen las contracciones, secreciones y la motilidad. Heces duran ms tiempo en el coln.

2.-Adsorbentes y protectores:
Caolin, pectina, carbn activado, colestiramina.
Mecanismo de accin: No se absorben recubre la sup. Y adsorben los comp. txicos para luego expulsarlos por la heces.

3.- Sales de Bismuto.

Subsalicilato de bismuto. Subnitrato de bismuto. Subcarbonato de bismuto.
Mecanismo de accin: Adsorben las tox. Bact., tienen efectos antibacterianos.

Digestivos:
cidos biliares Enzimas pancreticas. Ayudan a la digestin. Imitan las funciones de las sales biliares y de las enzimas.

 Anticimticos.
Creolina. Etanol. Simeticona. Disminuyen la fermentacin bacteriana. Evitan la formacin de gases y espuma (tensoactivos).

Procinticos.
Metroclopramida Domperidona Cisaprida D2. D2 5HT3.

Aumentan la motilidad del esfago y el estomago. Aumentan el vaciamiento GI. Evitan el reflujo gastrointestinal.

 Tnicos amargos y carminativos: Tnicos amargos: son frmacos sialogogos, los cuales dan resultado en rumiantes para estimular el apetito Nuez vmica o la genciana. Carminativos: Ayudan a la expulsin de gases que se producen en el estmago. Alcanfor, menta, canela, ans, aceite de trementina, eucalipto y simeticona.

 Contra el timpanismo del rumen.

Timpanismo: Formacin de espuma que atrapa el gas y este no puede ser eructado. Antiespumantes: Aumentan la tensin superficial y desestabilizan la espuma, permitiendo la liberacin de gas. Poloxaleno, siliconas, aceites vegetales, aceite de trementina.

Laxantes.
Purgantes y laxantes
Son sustancias que aceleran el transito de los alimentos por el TGI, disminuyendo su consistencia y aumentando su frecuencia. Purgantes: Heces lquidas. Laxante: Heces blandas

Laxantes.
Usos: Tratamiento de intoxicaciones farmacolgicas o alimentaras. Estreimiento crnico. Preparacin para el examen DX de colon.

Laxantes.
Clasificacin: Formadores de masa fecal. Ablandadores de masa fecal. Laxantes osmticos. Laxantes irritantes o estimulantes.

Formadores de masa fecal.

Sust. que aumentan el vol. de los residuos slidos no absorbibles. Metilcelulosa. Carboximetilcelulosa. Agar. Salvado de trigo. Ciruela.

Formadores de masa fecal.

No se absorben. Tienen propiedades hidrfilas. Producen distensin del intestino, contracciones reflejas y activa el peristaltismo. Heces blandas e hidratadas.

Formadores de masa fecal.

Tardan en hacer efecto. No presentan efectos secundarios importantes, solo meteorismo y heces blandas. Son de eleccin para el tratamiento de estreimiento crnico.

Ablandadores de masa fecal.

Sustancias que modifican la consistencia de las heces. Vaselina. Dioctilsulfosuccinato sdico Docusato de sdio o de calcio.

Ablandadores de masa fecal.

Tambin llamados laxantes lubricantes. No se absorben y lubrican la masa fecal, lo que facilita su expulsin.

Efectos secundarios: Uso prolongado.

Interferencia en la absorcin de vit. Liposolubles. Filtracin de aceite por el esfnter anal. Se recomienda en equino y bovinos, no en mascota por perdida del control defecatorio

Laxantes Osmticos.
Sustancias que aumentan el nivel de agua en el intestino Laxantes osmticos salinos. Laxantes osmticos azucares.

 Laxantes Osmticos.
Son de escasa o nula absorcin. Aumentan la osmolaridad de las heces. Producen retencin de agua, causando distensin (efecto purgante). No administrar en animales deshidratados. Administrar agua libremente. Normalmente se emplean sales de Mg+, Na+ y K+.

Laxantes osmticos salinos.

MgSo4 (sal de epson). Mg(oH)2 (Leche magnesia). Citrato de magnesio. (Na)2So4 (sal de glauber) Tartrato de Na+ y K+.

Laxantes osmticos salinos.

Efectos secundarios: altas dosis. Diarrea. Deshidratacin. Desequilibrio electroltico. La absorcin de Mg+ puede generar depresin de los tejidos excitables del organismo

Laxantes osmticos azucares.

Manitol. Sorbitol. Lactulosa. Retienen agua y ablandan la masa fecal. el Ph del contenido del coln.

Laxantes osmticos azucares.

Efectos secundarios: Meteorismo. Dolor clico. Diarrea. Desequilibrio electroltico

Irritantes o estimulantes.
Estmulos irritantes locales Respuesta refleja
Plexus intramurales

Musculatura lisa del intest.

del peristaltismo Acumulo de liquido y Transito intestinal de las heces.

Irritantes o estimulantes.
Aceite de ricino y aceites vegetales. Derivados del difenilmetano: Fenoftalena Bisacodilo Picosulfato de Na+. Derivados de la antraquinona: Cascara sagrada. Sen

Aceite de ricino y aceites vegetales.

El cido graso es liberado por la hidrlisis de la lipasa pancretica. El cido graso liberado forma en el intestinos jabones de Na+ y K+ que son irritantes. Aceite de ricino cido rinoleico Muy irritante evacuacin total y rpida del intest.

Derivados del difenilmetano: Fenoftalena Bisacodilo Picosulfato de Na+. Interfieren en la absorcin de Na+ y glucosa en el intestino delgado. Aumentan la motilidad intestinal.

Derivados de la antraquinona: Cascara sagrada. Sen. Contienen emodinas que son liberadas en el colon por hidrlisis bacteriana. Las emodinas tiene efecto irritante directo sobre los plexus mientericos activando la mucosa intestinal y provocando defecacin

Efectos adversos generales de los laxantes:

Deshidratacin. Malestar estomacal. Clicos. Laxante excesivo. Inflamacin del colon. Atonia del colon. Incapacidad de mov. Intest. espontaneos