Antagonistas del calcio

Es una dehidropiridina

Las dihidropiridinas tienen un efecto vasodilatador y aumentan el flujo coronario ms intensamente que el diltiazem o el verapamil

La nifedipina no afecta a la conduccin auriculoventricular debido a que se une a los canales de calcio en un lugar diferente

FARMACOCINETICA
ABSORCION DISTRIBUCION Y METABOLISMO EXCRECION

La nifedipina es rpida y casi completamente absorbida despus de su Los bloqueadores de los administracin oral canales de calcio se (90%) metabolizan La farmacocintica de la extensamente a nivel nifedipina no es afectada hepatico por el sistema por los alimentos del citocromo P450
TVM: 2-5h

Circulan unidos a proteinas en proporcion significativa (70-98%)

Se elimina por la orina

Mecanismo de accin: Los bloqueadores de canales de calcio se unen a la subunidad alfa-1 de los canales de voltaje tipo L, impidiendo la entrada de calcio en las clulas de los msculos lisos vasculares. Tiene un potente efecto vasodilatador. El descenso del calcio intracelular inhibe el mecanismo contrctil de las clulas vasculares con la consiguiente vasodilatacin, tanto de las arterias coronarias como de los vasos perifricos. La vasodilatacin coronaria con el correspondiente aumento del flujo, incrementa la llegada de oxgeno a los tejidos del miocardio, al mismo tiempo que la vasodilatacin perifrica reduce las resistencias perifricas, la presin arterial sistmica y la postcarga. La reduccin de la postcarga, a su vez, reduce la presin de las paredes del miocardio y, en consecuencia, su demanda de oxgeno.

 La nifedipina no muestra efectos clnicos sobre la conduccin auriculoventricular, en en la mayora de los casos induce una taquicardia refleja, consecuencia de la reduccin de la presin sistmica. La nifedipina no debe ser utilizada en los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva. La nifedipina no afecta al metabolismo de los lpidos ni empeora la resistencia insulnica

DOSIS EN LA PREECLAMSIA SEVERA, ECLAMPSIA: 10 mg va oral como primera dosis y luego 10 mg cada 4 horas

CONTRAINDICACIONES La nifedipina se debe utilizar con precaucin en los pacientes con bradicardia grave y con insuficiencia cardiaca congestiva, debido que puede precipitar o exacerbar un fallo cardiaco por sus efectos inotrpicos negativos, en particular si se est administrando conjuntamente con beta-bloqueantes. Est contraindicada en algunos tipos de enfermedad coronaria como el shock cardiognico o el infarto de miocardio, ya que sus efectos inotrpicos negativos pueden empeorar estos cuadros. En los ancianos los niveles plasmticos de la nifedipina son superiores a los de la poblacin en general, ocurriendo lo mismo en pacientes con insuficiencia heptica o cirrosis. Estos pacientes se debern vigilar cuidadosamente para evitar la acumulacin de nifedipina.

La nifedipina est contraindicado en los pacientes con estenosis artica ya que podra empeorar el gradiente de presin asociada a este estado.

Interaccion y toxicidad Tiene efecto cardiodepresor aditivo con los antihipertensivos como

Diurticos, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina y otros vasodilatadores

Incrementa la toxicidad de la digoxina, benzodiazepinas, carbamazepina, hipoglicemiantes orales Administracin adjunta con beta-bloqueadores puede producir insuficiencia cardiaca, bloqueos de conduccin aurculoventricular, hipotensin y bradicardia severas. Con bupivacana puede presentarse bradicardia e hipotensin arterial. Paro cardiaco si se administra con verapamilo o dantroleno endovenosos. Disminuye el efecto del litio;

Estreimiento

Rubor cutaneo

Debilidad

Edema pilmonar

Palpitaciones EFECTOS ADVERSOS

Calambres Edema periferico

Cefalalgia

Desvanecimientos por hipotension

Agonista alfa 2 adrenergico de accion central

FARMACOCINETICA
ABSORCION Y DISTRIBUCION Y METABOLISMO
Se absorbe a Nivel intestinal, pero sufre una depuracin (metabolizacin e inactivacin) en la mucosa y un metabolismo de primer pasaje heptico que se traduce en una biodisponibilidad del 25 % Unin a Protenas unin a protenas de un 15%,

EXCRECION

Se distribuye en todo el organismo Atraviesa la BHE, la placenta y llega a la leche materna

El 6070 % de la droga que alcanza el sitio de accin

Metabolismo heptico TVM: 2 horas En pacientes con I. Renal el TVM se prolonga 4-6h

es eliminado en la orina

Es una droga simpaticoltica anloga de la L-dopa que acta a nivel del tallo cerebral (ncleo tracto solitario) estimulando a los receptores a2 presinpticos

De esta accin surge una disminucin de la descarga simptica hacia la periferia con la consiguiente disminucin del tono vascular arteriolar y por lo tanto de la resistencia perifrica Disminucin de la PA. En el sistema nervi oso central la a metildopa ingresa al metabolismo de las catecolaminas; por accin de la dopadecarboxilasa se transforma en a metildopamina y luego en a-metil-noradrenalina como producto final.

A nivel perifrico en el sistema nervioso simptico, la droga tambin es convertida en a- metilnoradrenalina, que liberada produce una accin vasoconstrictora dbil estimulando los receptoresa1.

La estimulacin de los receptores a2 presinpticos perifricos inhibe la liberacin del neurotransmisor.

El balance final de la estimulacin a1 y a2 es una disminucin de la PA por disminucin de la resistencia perifrica.

DOSIS HABITUAL

250 mg c/12h (max 2g/dia)

UTILIDAD: Se emplea en la HIE (preeclampsi y eclampsia) CONTRAINDICACIONES Con enfermedad heptica activa: hepatitis aguda, cirrosis activa. Con desrdenes hepticos previamente asociados al tratamiento con metildopa. Hipersenibilidad ala metildopa En tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO). Feocromocitoma.

Efectos indeseables: A nivel del SNC: Sedacin Somnolencia Disminucin de la concentracin, Pesadillas Depresin mental Vrtigo Aumenta la prolactina y puede producir secrecin lctea en mujeres y hombres. Otros efectos indeseables Hipotensin ortosttica Sequedad de boca, Congestin nasal Mareos Cefaleas. Alteraciones de la libido e impotencia. Anemia hemolitica, leucopenia