Interações

Medicamentosas

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INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA

• Interação farmacodinâmica

Ambos medicamentos atuam no sítio
efetor do efeito clínico:
Sinergismo, potencialização, antagonismo
Interação farmacocinética

Medicamentos interatuam longe do sítio
efetor
Ligação a proteínas pvoulasmáticas
Indução e/ou competição enzimática
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 Associação de fármacos tem como objetivos:

• Uso de menores doses para se obter efeito;

• Menor risco de efeitos tóxicos ;

• Diminuir o efeito tóxico do princípio ativo;

• Permitir a industrialização do fármaco;

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INTERAÇÕES ENTRE FÁRMACOS SINERGISMO

SINERGISMO Por Adição
O efeito da droga A soma-se ao efeito da droga B
Há sinergismo entre dois fármacos A e B
(Mesmo mecanismo de ação)
quando a intensidade do efeito do
fármaco A é aumentada na presença do fármaco B
Por Potenciação
ANTAGONISMO O efeito obtido é maior que a somatória dos efeitos das
drogas A e B, isoladamente, mesmo que o efeito máximo
Há antagonismo entre dois fármacos A e B de cada uma das drogas já
quando a intensidade do efeito do tenha sido alcançado
fármaco A é reduzida na presença do fármaco B (Mecanismos de ação diferentes)

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Sinergismo por Adição Sinergismo Potenciação

100 %
100
%
E E
75 75
F F
E E
50 I
50
I
T T
25 25
O O

0 0
A B A+B A B A+B
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 ANTAGONISMO
Sinergismo por mecanismos farmacocinéticos
COMPETITIVO

Exemplo: • Reversível
• Irreversível
Acetilcolina e Anticolinesterásicos
NÃO COMPETITIVO
A concentração de acetilcolina é aumentada
na biofase, porque tem sua degradação diminuída • Químico
• Farmacocinético
• Fisiológico
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ANTAGONISMO COMPETITIVO

Apenas quando A e B agem no mesmo Receptor

ANTAGONISMO NÃO COMPETITIVO
e têm a mesma afinidade, mas ativ. Intr. diferente

Droga B (α
α=0)
Droga A (α
α=1) O antagonista atua em algum ponto da
Droga A
cadeia de eventos do mecanismo de ação
Receptor Receptor do agonista, EXCETO no sítio receptor

EFEITO SEM EFEITO

OBS: Pode ser REVERSÍVEL ou IRREVERSÍVEL

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ANTAGONISMO QUÍMICO

Uma droga ativa perde seu efeito por

combinar em solução com uma outra droga

Exemplo

Complexação do ferro pelas tetraciclinas

formando compostos inativos

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 ANTAGONISMO FARMACOCINÉTICO ANTAGONISMO FISIOLÓGICO

O antagonista reduz a concentração do Duas drogas A e B agem em receptores diferentes

agonista na biofase por: e desencadeiam eventos fisiológicos opostos

Exemplo
• Indução da Biotransformação
Bradicinina → Hiperalgesia (ativação canais sódio)
• Redução da Absorção
Morfina →Analgesia (ativação canais potássio)
• Aumento da Velocidade de Excreção

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DUALISMO

Agonismo (ou Antagonismo) Parcial

• Atua no mesmo receptor

• Tem afinidade pelo receptor

• NÃO produz efeito máximo

(0<α
α <1)

•Ocupa receptores tornando-os indisponíveis à

ligação ao agonista total

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