AUTACOIDES

HISTAMINA ANTIHISTAMINICOS H1

AUTACOIDES

HISTAMINA Efectos farmacolgicos 1. Vasodilatacin , de la permeabilidad capilar (H1 y H2)

2. Administracin intradrmica Triple respuesta de Lewis : *Enrojecimiento ( vasodilatacin) *Roncha *Halo

ANTIHISTAMINICOS H1 CLASIFICACIN 1. Primera generacin Difenhidramina (benadryl) , Dimenhidrinato(dramamine) Clorfeniramina, Cetiricina , Hidroxicina(hiderax) Clemastina(tavegyl) 2. Segunda Generacin Astemizol , Loratadina , Fexofenadina

ANTIHISTAMINICOS H1
TERCERA GENERACION Antagonistas no sedantes de la histamina, accin Prolongada. Selectividad por receptores perifricos H1

DESLORATADINA

LEVOCETIRIZINA

HISTAMINA..... Efectos farmacolgicos 3. Corazn : Cronotropismo (+) (H2) Inotropismo (+) (H1, H2) 4. Estimula clulas cromafines en mdula adrenal 5. Estimula secrecin exocrina H1 : moco nasal y bronquial H2: Secrecin HCl gstrico 6. Prurito y dolor en terminaciones sensoriales (H1)

HISTAMINA ... USOS CLINICOS Poco frecuentes , limitados a: 1. Evaluar la capacidad secretoria del HCl gstrico 2. Probar la integridad de nervios sensoriales 3. Diagnstico de feocromocitoma

ANTIHISTAMINICOS :Farmacocintica
Absorcin oral : buena [Mx] 1 a 2 horas

Biodisponibilidad :oral alta , rectal variable

Eliminacin renal : metabolitos Distribucin :

a) Primera generacin : en todos los tejidos atraviesan la BHE b) Atraviesan dificilmente la BHE(2G) T1/2 plasmtica : 4-6 horas ( 1era generac.) 24 horas ( 2da generacin)

ANTIHISTAMINICOS :

Farmacodinamia
jBloqueadores competitivos de los receptores para histamina con accin in vivo e in vitro j Protegen contra todos los efectos de la histamina inyectada , menor efecto contra la histamina liberada j Tiene eficacia limitada en reacciones
alrgicas graves o anafilcticas j En el SNC : los de 1era generacin causan frecuentemente depresin , sedacin , hipnosis

ANTIHISTAMINICOS : Farmacodinamia Otros efectos: jAntitusigeno : difenhidramina jAnestesica local , jAntimuscarinico

Reacciones adversas: k Sedacin , mareos, tinnitus, laxitud, visin borrosa,falta de coordinacin, sequedad de boca , temblores k Depresin cardiaca ( anestesica local)

ANTIHISTAMINICOS ; Reacciones adversas k Potencian efectos de depresores centrales k Estimulacin del SNC convulsiones k Reacciones alrgicas ; agranulocitosis, dermatitis Toxicidad aguda k Frecuente en nios , predomina la pupila dilatada fija, cara enrojecida , convulsiones difciles de controlar , Colapso circulatorio kTratamiento : sintomtico y de soporte

INTERACCIONES : ANHISTAMINICOS 1. o el efecto de los depresores centrales ( alcohol) 2. Astemizol, terfenadina , no se administrar metronidazol , antifngicos sistmicos ( ketoconazol) ,antibiticos macrlidos (eritromicina) , jugo de toronja -----p interferencia con el ritmo cardiaco normal en pacientes suceptibles ( taquicardia ventricular polimorfa ( Torsades de pointes)

ANTIHISTAMINICOS Usos teraputicos 1. Supresin de fenmenos alrgicos k Fiebre del heno , reacciones cutneas agudas ( urticaria,exantemas medicamentosas) k Reacciones alrgicas sistmicas ( enfermedad del suero, ,reacciones de transfusin ) NO son efectivos en asma o alergias crnicas . 2. Cinetosis Previenen nausea y

SEROTONINA <<< 5HT >>>> Acciones farmacologicas 1. Sistema cardiovascular * Vasoconstriccin (venas) 5HT2 , vasos meningeos, esplacnicos, renales, pulmonares * Vasoconstriccin 5HT1D : vasos coronarios 2. Msculo liso no vascular * Broncoconstriccin Estimula uretra, vejiga ,conducto deferente

SEROTONINA : Efectos farmacolgicos 3. Tracto Gastrointestinal * Dosis bajas : el peristaltismo en intestino delgado ( receptores posinpticos , ganglios intramurales) seguido de depresin intestinal Intestino grueso, estomago p relajacin qla secrecin de HCl y pepsina ola secrecin del moco gastrointestinal 4. Plaquetas : o la agregacin plaquetaria

AGONISTAS DE SEROTONINERGICOS 1. SUMATRIPTAN ** Propiedades farmacologicas * Estimula receptores 5HT1D a,b * Absorcin rpida oral o subcutnea * Biodisponibilidad 14 % ( metabolismo heptico extenso ) . Corta duracin de efecto REACCIONES ADVERSAS * Alteracin de sensaciones ( hormigueo , calos), mareos ,debilidad muscular , molestias torxicas en el 5 % de pacientes

SUMATRIPTAN ...... Uso Teraputico

Cefalea migraosa ( vasoconstriccin en arterias del encfalo)  No es efectivo como profilctico

Contraindicaciones

En paciente con enfermedad isqumica coronaria y angina de pecho

OTROS AGONISTAS DE SEROTONINA ** DEXFENFLURAMIDA * Relacionada estructuralmente con anfetamina * Produce liberacin de serotonina y bloquea su recaptacin * Usada para control del apetito * RAM : cefalea, insonmnio, hipertensin pulmonar ** BUSPIRONA de ansiedad 5HT1A til en estados

ANTAGONISTAS DE SEROTONINA 1. CIPROHEPTADINA * Antagonista de receptores 5HT2 en msculo liso vascular e intestinal * Bloquea receptores para histamina * Efectos antimuscarinicos Usos teraputicos en: ** Tumor carcinoide ** Sndrome de vaciamiento rpido posgastrectomia

1. CIPROHEPTADINA Usos CLINICOS ** Prurito ( antiprurginoso)

** Urticaria por fro ** para o el peso e incrementar velocidad de crecimiento 2. ONDANSETRON Antagonista de receptores 5HT3 centrales y perifricos Usado para prevenir y controlar nauseas y vmitos debidos a radioterapia, y quimioterapia antineoplsica

URTICARIA ALERGICA

URTICARIA ALERGICA

URTICARIA ALERGICA