Hospital Carlos J Bello

Posgrado de Medicina Interna

Módulo de Farmacología

CITOPROTECTORES,
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES,
ANTAGONISTAS H-2 y PROCINETICOS

Dr. Hector Simosa.

R2 de Medicina Interna
 CITOPROTECTORES

GRUPO DE FARMACOS DIRIGIDOS A

REFORZAR LOS MECANISMOS DE
DEFENSA DE LA MUCOSA GASTRICA
Y DUODENAL.
 CITOPROTECTORES
CLASIFICACIÓN
1.- Sucralfato.

2.-Compuestos de bismuto:
-Subcarbonato de bismuto.
-Subsalicilato de bismuto.
-Subcitrato de bismuto.

3.-Análogos de la PG:
Misoprostol.

4.- Dosmalfato
 CITOPROTECTORES
SUCRALFATO

MECANISMO EFECTOS
COMPOSICION USO CLINICO DOSIS
DE ACCION ADVERSOS

Sulfato acido de Se une a las Estreñimiento 2%. Promueve la 1 gr. Vo C/6

aluminio de proteínas de la ulcera
proporcionando una Boca seca 1%. cicatrización de horas, antes de
sacarosa barrera Malestar ulceras gástricas. las comidas, 2
fisicoquímica. abdominal. Se activa con horas antes de
DIP Altera la ácido, por lo cual otros
EXINOL Favorece la biodisponibilidad es mas eficaz medicamentos.
producción de
ULCON prostaglandinas, de: Tetraciclina, administrarlo lejos
bicarbonato, fenilhidantoina, de las comidas. Presentacion:
absorción de la digoxina, Dosis: 1 gr antes
pepsina. cimetidina, de cada comida. Tab. 1 gr.
Estimula localmente ketoconazol,
al factor de fluorquinolonas Susp. 1gr/5ml.
crecimiento
epidérmico y el
factor de crecimiento
de fibroblastos .
 CITOPROTECTORES
ANALOGOS DE LA PG
MISOPROSTOL
MECANISMO DE EFECTOS USO
COMPOSICION DOSIS
ACCION ADVERSOS CLINICO

Derivado semi- •Inhibe la secreción de Abortos, diarrea, Simultanea DOSIS: 200 mg

sintético de la Pg ácido. cólicos. con la c/6 h VO antes
E. • Estimula la secreción de administracio de cada comida.
moco y bicarbonato. n de AINEs
•Aumentan la secreción de
fosfolípidos de membrana. para efecto Tabletas de 200
• Incrementa el flujo protector. mg.
(Cytotec) sanguíneo
•Reducen la secreción del ulceras
ácido. gastricas y
•­Ejercen citoprotección del duidenales.
endotelio gástrico.
•­Estabilizan las membranas Gastritis.
de lisosomas de la mucosa.
 CITOPROTECTORES
COMPUESTOS DE BISMUTO
MECANISMO EFECTOS
COMPOSICION USO CLINICO DOSIS
DE ACCION ADVERSOS
Bismuto Se unen a las Color negro de la Prevención y 10 cc antes de cada
Sub-carbonato proteínas de la base cavidad bucal y tratamiento de la comida y en
de la ulcera heces.
de bismuto Ca creando una Osteodistrofia y ulceras ayunas VO.
carbonatado+caolin+sal
bismuto película protectora. encefalopatía. gastroduodenales
Sub-citrato de Aumenta las PG, Reducen la relacionadas o no 2gr en 200 ml de
moco y biodisponibilidad
bismuto: ac bicarbonato. de la tetraciclina, con H. pylori o agua antes de
citrico+sales de bismuto
Acción bactericida v.o. yeyuni, llenura acostarse y despues
Sub-salicilato de contra el H pylori. postprandias, de evacuar VR
bismuto:Sal insoluble de Inhibición de la acidez , sindromes como enema.
bismuto + ac salicílico
actividad de la diarreicos, colon KLINCOSAL:
pepsina.
Se elimina por las irritable, Polvo 150 grs
heces como sulfato sigmoiditis, BISMUTOL:
de bismuto. rectitis Tab 1gr y Susp.
1gr/5 ml
Bynusil
Peptobisbutol
 CITOPROTECTORES
DOSMALFATO

MECANISMO DE EFECTOS
COMPOSICION USO CLINICO DOSIS
ACCION ADVERSOS
Dosmalfato Recubre la mucosa •epigastralgias, Prevención y 3 grs/ dia; 1,5 grs
formando una película náuseas, tratamiento de c/12h.
•Propiedades antidifusión vómitos,
del ácido y antipéptica flatulencia, las lesiones
• Reduce la actividad lesiva dispepsia y gastroduodenale Presentacion:
de la pepsina sin pesadez s inducidas por Ampollas
comprometer su acción estomacal. tratamientos Suspensión
sobre el contenido gástrico.
•parcialmente el pH •Debido a La crónicos con Tabletas
gástrico glicerina: anti- dispersables
•aumenta •dolor de cabeza inflamatorios no
significativamente la •Por el benzoato
concentración de PGE2. esteroideos.
sodico::
•irritar
ligeramente los
ojos, la piel y las
mucosas, e
ictericia en
lactantes
• Sistema
Intermedio 1
Parasimpático:
• Acetilcolina
• Aumento el tono de la
musculatura lisa
gastrointestinal.
• Estimulación de la
actividad peristáltica.
• Relajación de los
esfínteres
gastrointestinales.
• Estimulación de la
secreción exocrina del
epitelio glandular.
• Aumento de la secreción
de gastrina, secretina e
insulina
Inhibidores de la Bomba H+/K+

Gastrina Acetilcolina
Histamina
INHIBIDORES DE LA BOMBA
DE PROTONES
Acido sulfonico  sulfonamida
 INHIBIDORES DE LA BOMBA
DE PROTONES
• Grupo de fármacos que actúan en el eslabón
final de la secreción de ácido.

OMEPRAZOL
LANSOPRAZOL Primera generación.
PANTOPRAZOL

RABEPRAZOL Segunda generación.

ESOMEPRAZOL
 FARMACOCINETICA
o Su rango de absorción disminuye con la ingestión de alimentos.

o Vida media de 0,5 a 2 horas.

o Su efecto permanece en sangre por 2 o 3 días posterior a la

suspensión.

o Su efecto inhibitorio es dosis dependiente.

o Se unen en alto porcentaje a proteínas plasmáticas.

o Se distribuyen ampliamente en todos los tejidos.

o Metabolismo hepático.

o Excreción renal y en heces.

INHIBIDORES DE LA BOMBA
DE PROTONES
• OMEPRAZOL
El primero del grupo.
Vida media de 30 a 90 min.
Atraviesa BHE y placentaria.
Metabolismo hepático.
Eliminación renal en 80%, biliar 20%.
INHIBIDORES DE LA BOMBA
DE PROTONES
LANSOPRAZOL

Se diferencia del omeprazol por su

estructura química.
Dosis de 30 mgs  la secreción ácida en
80%.
Concentración máxima en 1,5 horas.
 INHIBIDORES DE LA BOMBA
DE PROTONES
PANTOPRAZOL
• Dosis de 40 mgs  la secreción de ácido en 85%.
• Máxima concentración en plasma a las 2,5 hrs.
• Metabolismo hepático por el CYP2C19 y
minoritariamente por el CYP3A4.

RABEPRAZOL:
• Eficacia: 70 a 80% UG, 80-95% UD, 80% RGE.
INHIBIDORES DE LA BOMBA
DE PROTONES
ESOMEPRAZOL

• Concentración máxima en 1 a 2 hrs.

• A dosis de 20 mgs/d disminuye en
90% la secreción de ácido.
• Metabolismo hepático .
 FARMACOCINÉTICA DE LOS
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES
Medicamento Biodisponibilidad Vida media (h) Tmax (h)

Omeprazol 40-60 % 0,5 a 1 1 a 3,5

Esomeprazol 50-89 % 1,2 1,5

Lansoprazol 80-90 % 1,5 1 a 1,7

Pantoprazol 77 % 1,9 2,0 a 4,0

Rabeprazol 52 % 0,7 a 2,0 2,0 a 5,0

 INDICACIONES/ EFECTOS
ADVERSOS

MEDICAMETO INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS

OMEPRAZOL Helicobacter pylori. Cefalea.
Dispepsia. Nauseas.
LANSOPRAZOL Ulcera gástrica. Diarrea.
PANTOPRAZOL Sx. Zollinger-Ellison. Dolor abdominal.
Reflujo gastroesofágico. Fatiga.
ESOMEPRAZOL
Esófago de Barrett. Vértigo.
RABEPRAZOL Gastropatía por AINES. Aumentan riesgo de fracturas
de cadera.
Disminuyen niveles séricos
de calcio y vit B12.
 DOSIS
MEDICAMENTO VIA ORAL (TAB/CAP) VIA ENDOVENOSA

OMEPRAZOL 20 mg. VO OD*4 SEM. 40 mg EV OD

TAB y CAP 10, 20, 40 mg. 40 mg. VO OD* 4 A 8 SEM. DOSIS INICIAL : 80 mg
AMP. 40 mg. 60 mg. VO OD. EV STAT SEGUIDO DE
INFUNCION PARA 24 H
A 8 mg/H

PANTOPRAZOL 40 mg. VO OD
COMP. 40 mg. 80 mg. VO OD

LANSOPRAZOL 15 mg. VO OD * 4 SEM.

30 mg. VO OD * 2 A 4 SEM.
60 mg. VO OV * 5 A 7
DIAS.↑
ESOMEPRAZOL 20 mg. VO OD
40 mg. VO OD
RABEPRAZOL 20 mg. VO OD MAÑANA 2
TAB. 10, 20 mg. A 4 SEM. Y 4 SEM ADIC.
SOS
MANTENIMIENTO:
10 mg. VO OD
 INHIBIDORES DE LA BOMBA
DE PROTONES
INTERACCION FARMACOLOGICA –
CYP450
Fenilhidantoína.
Diazepam.
Warfarina.
Ketoconazol/Itraconazol
Fluoxetina
Estatinas
Regimen
PPI, amox 1gr, claritro 500mg BID por 1ra linea de tratamiento. Se puede
7-14d
Bismuto 525mg, metro 500mg,
tetraciclina 500mg, TODO QID + PPI
BID por 7-14 dias
PPI + Amox 1gr + metronidazol 500mg
BID por 14 dias
PPI + levo 250mg + amox 1gr BID por
14 dias
PPI + rifabutin 150mg + Amox 1gr BID
por 14 dias
PPI BID + Amox 1gr TID por 14 dias
Comentario
sustuir con metronidazol en pacientes
alergicos a penicilina.
Puede usarse como 1ra linea aunque
generalmente se reserva para
retratamiento
1ra linea de tto en pac alergicos a
macrolidos o para retratamiento
Terapia de rescate para aquellos que
fallan con 2 de los ttos anteriores.
Terapia de rescate alterna
Terapia de rescate alterna
Antagonistas del Receptor H2 de la Histamina
 PROCINETICOS
•REGULACION NERVIOSA GI.

SNE Las neuronas forman

Independiente del SNC el plexo mientérico:
AUERBACH (motor)
MEISSNER (secretor)

Tiene relación con SNC

A través del SNS y SNP
 REGULACION NERVIOSA GI

Las neuronas motoras

del SNE
Son de carácter inhibidor Neuronas inhibitorias:
Y excitador ACETILCOLINA
SUSTANCIA P

Neuronas excitatorias:
VIP, ON
 PROCINETICOS
NEUROTRANSMISORES:

ACETILCOLINA ( contracción)
5HT ( contracción)
DOPAMINA (inhibe la motilidad)
SUSTANCIA P ( contracción)
VIP (relajación)
ON (relajación)
MOTILINA: estimula la motilidad de esofago,
estómago, ID, colón.
 PROCINETICOS
Mejoran el transito del   el tono del EEI.
bolo alimenticio a través   la amplitud de las
del tubo digestivo contracciones del estómago.
• Relajan el esfínter pilórico.
  la peristalsis.
la motilidad   el tono muscular del
duodeno.
 PROCINETICOS
CLASIFICACION

1. BENZAMIDAS.
Con actividad antidopaminergica:
Metoclopramida, cleboprida, levosulpiride.

Sin actividad antidopaminergica:

Cisaprida, cinitaprida

2. DERIVADOS DEL BENZIMIDAZOL.

Domperidona
Farmacos Metoclopramida Cisaprida Domperidona
M.A. Agonista 5HT4. Agonista 5HT4 Antagonista D2
antagonista 5HT3 y D2

F.K. Absorción oral. Biodisponibilidad Absorcion oral

Metabolismo hepatico. VO: 40% Metabolismo hepatico
Atraviesa BHE, placenta. metabolismo No atraviesa BHE.
Elim. Renal y Biliar. V1/2: hepatico en 90%, se une a proteinas p,
4,6 hrs V1/2 7,10 hrs V1/2 8 hrs
Efectos Man. extrapiramidales, Arritmias Sequedad bucal
adversos Hiperprolactinemia Cefalea Hiperprolactinemia
Ginecomastia Galactorrea Mareos Galactorrea,
Hipersensibilidad Dolor abdominal Ginecomastia
mamaria, irregularidades
menstruales, mareos,
ansiedad,somnoliencia.
Dosis 10-20 mgs tid antes de 10 mgs tid antes 10-20 mgs tid
las comidas de las comidas
Fármacos Cisaprida Metoclopramida Domperidona
Contraindic Embarazo Disfunción Embarazo
aciones. Lactancia extrapiramidal. Lactancia
Epilépticos Parkinson ‹ de 1 año.
Arritmias
Interacc. Imidazolicos Anticolinergicos
Macrólidos. (anulan el efecto)
(inhiben el met. Biodisponibilidad
de cisaprida) Digoxina
Anticoagulante
s orales
Morfina.
Diazepam
(cisaprida
inhibe su
metabolismo)
Nombre CISAMOD IRTOPAN, TILIUM.
comercial Comp 5-10mgs MEPRAMIDA. Tabl y Tabl 10mgs.susp
Susp 1mg/ml amp 10 mgs, susp 1mg/ml
5mg/ml
 Levosulpiride.
• Inhibición R de Dopamina.
  el tono del esfínter esofágico .
• Facilita el vaciado gástrico.
• Normaliza el tránsito intestinal.
  el peristaltismo.
• T max: 4,5 horas.
• Biodisponibilidad: 25-35%.
• Tasa de fijación proteica: 40%.
• Difunde débilmente a la leche materna y pasa la barrera placentaria.
• Contraindicaciones: Feocromocitoma, hipersensibilidad o Epilepsia,
Ttrastorno maníaco-depresivo.
• Nombre Comercial: Dislep.
 PROCINETICOS
• APLICACIONES TERAPEUTICAS.

Trastornos de la motilidad del tracto GI.

Vómitos.
ERGE.
Dispepsia no ulcerosa.
Estreñimiento crónico.
 BIBLIOGRAFIA
• Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas
de la terapeutica. Undécima edición, tomo I.
• Manual Washington de terapéutica médica. 30ª
edición.
• Farmacología básica y clínica Katzung. Novena
edición.
• Guía Farmacológica 2008.
• Diccionario de especialidades farmacéuticas. 49ª
edición.
• Tratado de Fisiologia Medica de Guyton
11ª Edicion