Documenti di Didattica
Documenti di Professioni
Documenti di Cultura
ОДЕССКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ
МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ
УЧЕБНО-
МЕТОДИЧЕСКОЕ
ПОСОБИЕ
к практическим занятиям
по фармакологии
для студентов 3 курса
медицинского факультета
Одесса 2005
СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ
РД - разовая доза препарата
СД - суточная доза препарата
табл. - таблетка (-и)
порош. - порошок
капс. - капсула (-ы)
супп. - суппозитории
р-р - раствор
фл. - флакон (-ы)
амп. - ампула (-ы)
п/к - подкожно
в/м - внутримышечно
в/в - внутривенно
д/инф - для инфузий
д/ин - для инъекций
МЕ - международные единицы
УЕ - условные единицы
ЛС - лекарственные(-ое) средства (-о)
ПР/ПД - побочная реакция/побочное действие
3
РАЗДЕЛ I. ВРАЧЕБНАЯ РЕЦЕПТУРА
Контрольные вопросы
1. Понятие о врачебной и фармацевтической рецептуре.
Источники получения лекарственных средств. Определение понятий:
лекарственное сырье, вещество, препарат, форма, средство. Галеновые
и новогаленовые препараты.
2. Государственная Фармакопея. Ее содержание и назначение.
Номенклатура лекарственных средств. Регистр лекарственных средств.
3. Аптека и ее структура. Правила хранения препаратов.
4
4. Современные представления о лекарственных формах.
Классификации лекарственных форм по назначению (дозированию),
консистенции и изготовлению. Пути оптимизации традиционных
лекарственных форм, разработка новых поколений лекарственных
форм – терапевтические проводящие системы, терапевтические
системы с контролируемым высвобождением (трансдермальные
терапевтические системы).
5. Рецепт как медицинский и юридический документ. Виды
бланков, их назначение, использование и хранение. Содержание
отдельных частей рецепта и правила их оформления. Способы
прописей рецепта: развернутый и сокращенный. Правила оформления
рецепта в исключительных случаях.
6. Врачебная рецептура дозированных лекарственных форм.
Понятие "доза" лекарственного вещества, виды доз. Способы расчета
рецептов на дозированные лекарственные формы.
7. Порошки для приема внутрь. Их виды (простые и
сложные). Формообразующие и корригирующие вещества,
используемые для порошков. Правила выписывания
магистральных и официнальных порошков.
8. Капсулы, таблетки и драже. Их виды (простые, патентованные
и сложные). Правила выписывания официнальных и магистральных
капсул, таблеток, драже.
5
7) 25 таблеток цефалгина (Cephalginum). По 1 таблетке 3 раза в день.
8) 100 драже аминазина (Aminazinum), РД-0,025. По 1 драже 2 раза в
день.
Контрольные вопросы
1. Общая характеристика настоев и
отваров. Различия в приготовлении. Правила расчета и прописывания.
Понятие о лекарственном сборе.
2. Общие правила прописи галеновых
форм (настоек, жидких экстрактов).
6
3. Общая характеристика настоек.
Отличие от настоев. Простые и сложные настойки. Правила
выписывания, способ дозирования.
4. Общая характеристика экстрактов.
Виды экстрактов. Правила выписывания жидких экстрактов, способ
дозирования.
5. Новогаленовые препараты. Отличие
от галеновых препаратов.
6. Микстуры, их характеристика и
состав. Правила расчета и прописывания. Настои, отвары, настойки,
сиропы, слизи как составные ингредиенты микстур.
7
Задание 2. В тетради на латинском языке перечислить названия
частей растений, используемых для приготовления настоев и отваров.
8
ингаляций, лекарственных форм для инъекций. Уметь выписывать
лекарственное вещество во всех лекарственных формах.
Контрольные вопросы
1. Растворы для приема внутрь. Правила расчета и
выписывания магистральных и официнальных растворов.
Особенности прописей спиртовых и масляных растворов.
2. Понятие о каплях для приема внутрь, как
разновидности растворов для приема внутрь. Официнальные и
магистральные прописи. Правила расчета.
3. Суспензии для приема внутрь. Характеристика и
отличия от растворов. Правила прописывания.
4. Аэрозоли дозированные. Характеристика и правила
выписывания.
5. Общая характеристика и требования, предъявляемые к
лекарственным формам для инъекций. Формы выпуска (ампулы,
флаконы, шприц-тюбики), преимущества и недостатки.
Растворители, используемые для приготовления растворов для
инъекций. Правила прописывания официнальных лекарственных
форм для инъекций (растворов, суспензий, порошков).
Особенности прописей магистральных форм для инъекций.
6. Особенности прописывания патентованных и
новогаленовых дозированных растворов.
9
7) 10 флаконов, содержащих по 500000 ЕД стрептомицина сульфата
(Streptomycini sulfas). Назначить по 500000 ЕД в/м 2 раза в день,
предварительно растворив содержимое флакона в 2 мл 0,25 %
стерильного раствора новокаина.
8) 500 мл стерильного изотонического р-ра натрия хлорида (Natrii
chloridum). Назначить 500 мл в/в капельно.
9) 10 ампул, содержащих по 1 мл 1 % масляного р-ра прогестерона
(Progesteronum). Вводить по 1 мл в/м.
10) 6 флаконов, содержащих по 5 мл 2,5 % суспензии гидрокортизона
ацетата (Hydrocortisoni acetas). Вводить в полость пораженного сустава
по 3 мл 1 раз в неделю.
10
10) 10 флаконов, содержащих по 0,1 г лидазы (Lydasum). По 0,1 г п/к в
область рубца, предварительно растворив содержимое флакона в 2
мл 1 % раствора лидокаина.
11) 800 мл 5 % стерильного раствора глюкозы (Glucosum). Для
манипуляционной.
12) 10 ампул, содержащих 1 мл суспензии зимозана (Zymosanum). По
1 мл в/м через день.
13) Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras), РД-0,005 в
порошках, таблетках, каплях для приема внутрь, 0,2 % растворе
для п/к инъекций (ампулы по 1 мл).
Контрольные вопросы
1. Общая характеристика суппозиториев. Суппозитории
ректальные и вагинальные. Вещества, применяемые в качестве основ
для их изготовления. Правила прописывания магистральных и
официнальных суппозиториев.
2. Трансдермальные терапевтические системы (ТТС): пластыри,
глазные пленки. Правила выписывания.
3. Общая характеристика и принципы выписывания
недозированных лекарственных форм: официнальных и
магистральных.
4. Твердые недозированные лекарственные формы (присыпки).
Конституенсы для присыпок. Правила выписывания.
5. Мягкие недозированные лекарственные формы (мази, пасты,
линименты, кремы, гели, пластыри). Понятие о мазях. Виды мазей.
Отличие мазей от паст. Конституенсы для мазей, паст, линиментов.
11
Правила прописывания. Пластыри недозированные. Виды. Правила
прописывания.
6. Жидкие недозированные формы. Понятие о растворах для
наружного применения: капли (глазные, ушные, зубные, носовые),
примочки, полоскания, спринцевания, орошения. Правила
прописывания.
7. Суспензии, эмульсии, аэрозоли для наружного применения.
Правила прописывания.
12
12) 10 мл 0,1 % раствора нафтизина (Naphthysinum). Для закапывания
в нос.
13) Аэрозоль «Ампровизоль» (Amprovisolum), баллон 50 г. Нанести на
пораженную поверхность в течение 5 с.
13
12) 50,0 присыпки, мази, пасты, содержащей 1 % салициловой кислоты
(Acidum salicylicum), 3 % борной кислоты (Acidum boricum) и 15 %
цинка окиси (Zinci oxydum).
13) 50 мл 1 % водного и спиртового растворов бриллиантового
зеленого (Viride nitens). Смазывать пораженную поверхность.
14) 5 мл глазных капель в виде 5 % суспензии гидрокотизона ацетата
(Hydrocortisoni acetas). По 2 капли в конъюнктивальный мешок.
15) 5 мл глазных капель, содержащих софрадекс (Sophradexum).
16) Аэрозоль “Ингалипт” (Inhalyptum), аэрозольный баллон 80 мл.
Нанести на пораженную слизистую полости рта.
14
фармакотоксикодинамики – раздела фармакологии, изучающего
возможное нежелательное действие лекарства на организм.
Контрольные вопросы
1. Организм и лекарство. Лекарство и яд.
2. Фармакология в системе медицинских и биологических наук.
Ее задачи и основные направления (теоретическая, экспериментальная,
клиническая). Отдельные направления развития: педиатрическая,
гериатрическая, радиационная, иммунофармакология,
психофармакология, фармакогенетика, хронофармакология.
3. История фармакологии. Роль отечественных и зарубежных
учених в становлении и развитии фармакологи, как науки
(Н.В.Лазарев, М.П.Николаев, М.П.Кравков, А.И.Черкес, С.В.Аничков,
В.В.Закусов, А.В.Вальдман, З.В.Ермольева, Г.Е.Батрак,
Я.Б.Максимович и др.). Современное развитие фармакологии в
Украине.
4. Современные методы исследований в фармакологии. Пути
поиска, создания и разработки нових ЛС. Доклинические и
клинические исследования (фаза I–IV). Понятие о мирових стандартах,
предъявляемых к созданию, испытаниям и производству лекарств –
GLP, GCP, GMP. Функции Государственного фармакологического
центра МЗ Украины.
5. Определение понятий фармакокинетика, фармакодинамика,
фармакотоксикодинамика. Номенклатура и принципы классификации
лекарственных средств. Виды фармакотерапии.
6. ФАРМАКОКИНЕТИКА лекарственных средств:
1) Пути введения и их значение для эффективной и безопасной
фармакотерапии. Преимущества и недостатки каждого пути
введения.
15
2) Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на
всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности
лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками
крови, желудочно-кишечного тракта, гнойными выделениями и пр.
3) Распределение лекарств в организме. Факторы, влияющие на
распределение. Проникновение через гистогематические барьеры:
плацентарный, гематоэнцефалический и др. Депонирование
лекарств.
4) Биотрансформация лекарств в организме. Возможные пути
метаболизма. Значение микросомальных ферментов печени.
5) Понятие об элиминации и экскреции лекарств. Пути выведения
лекарств из организма. Факторы, определяющие выведение.
6) Понятия об основных фармакокинетических параметрах (константа
скорости абсорбции, период полуабсорбции, время достижения
максимальной концентрации, период полувыведения, стационарная
концентрация, общий и почечный клиренс, константа скорости
элиминации и экскреции). Возрастные особенности
фармакокинетики (у детей первых лет жизни, у лиц пожилого
возраста).
САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА
НА ЗАНЯТИИ. Решение ситуационных задач.
Контрольные вопросы
1. ФАРМАКОДИНАМИКА лекарственных средств:
1) Виды действия - местное и резорбтивное: прямое и непрямое
(косвенное) и, как вариант последнего, рефлекторное;
специфическое и неспецифическое; обратимое и необратимое;
главное и сопутствующее (побочное); желательное и нежелательное
(отрицательное).
16
2) Типы механизмов действия лекарственных средств. Понятие о
лекарственных рецепторах, агонистах и антагонистах. Обмен
веществ как объект влияния лекарств. Фармакологические эффекты.
3) Свойства лекарств, обусловливающие их действие (химическая
структура, степень диссоциации, полярность, доза). Виды доз.
Широта терапевтического действия лекарств. Понятие о
биологической стандартизации. Значение зависимости
“концентрация (доза) – эффект” в фармакологии.
4) Влияние состояния организма (возраст, пол, масса тела, этнический
фактор, степень тяжести основного и сопутствующие заболевания,
беременность, лактация) на действие лекарственных средств. Роль
генетических факторов в развитии фармакологического эффекта.
Понятие о фармакогенетике. Фармакогенетические подходы к
прогнозированию терапевтической эффективности и токсичности
лекарств.
5) Зависимость фармакологического эффекта от факторов внешней
среды (климат, экология, условия работы), суточных и сезонных
ритмов. Понятие о хронофармакологии.
6) Действие лекарственных средств при их повторном введении -
сенсибилизация; толерантность (привыкание), тахифилаксия;
кумуляция и ее виды; зависимость (пристрастие) и ее фазы
(психическая, физическая). Понятие о синдромах «отмены»,
«отдачи», «абстиненции». Медицинские и социальные аспекты
борьбы с лекарственной зависимостью.
7) Комбинированное действие лекарств – синергизм, антагонизм и их
виды. Понятие о полипрагмазии.
8) Несовместимость – фармацевтическая (физико-химическая),
фармакологическая (фармакокинетическая, фармакодинамическая),
физиологическая. Использование в медицинской практике.
2. ФАРМАКОТОКСИКОДИНАМИКА (см. метод. № 44).
1) Понятие о безопасности, нежелательном (побочном) действии,
реакции, явлении.
2) Нежелательное действие лекарственных веществ –
органотоксичность, аллергические реакции, идиосинкразия,
мутагенность, тератогенность, эмбриотоксичность, фетотоксичность,
бластомогенность (канцерогенность). Передозирование абсолютное и
относительное (токсические эффекты).
17
НА ЗАНЯТИИ
Решение ситуационных задач.
18
Актуальность темы. Синапс – высокоспециализированная
морфо-функциональная система, расположенная в месте контакта
нейрона с другими нейронами или клетками эффекторных органов.
Проведение нервного импульса осуществляется с помощью
медиаторов, которые образуются в пресинаптическом аппарате и
депонируются в синаптических пузырьках в виде лабильной и
стабильной фракций. В зависимости от характера медиатора различают
холинергические синапсы (ацетилхолин), адренергические
(норадреналин), дофаминергические (дофамин), серотонинергические
(серотонин), гистаминергические (гистамин), ГАМК-ергические
(ГАМК) и др. Лекарственные средства, вмешивающиеся в скорость
проведения нервного импульса, носят название синаптических или
медиаторных веществ. Они либо облегчают (действуют подобно –
миметики, агонисты), либо затрудняют (нарушают, блокируют –
блокаторы, литики или антагонисты) функционирование синапсов.
Регулируя скорость синаптического проведения, медиаторные средства
изменяют состояние как периферической, так и центральной нервной
системы.
Используя препараты, которые имитируют или блокируют
действие медиаторов, можно избирательно модифицировать многие
функции организма, в том числе вегетативные, регулируя деятельность
сердечной мышцы, гладкой мускулатуры, сосудов, желез,
пресинаптических окончаний. Таким образом, эти вещества применяют
при многих заболеваниях в клинической практике.
Вещества, влияющие на синаптическую передачу и проникающие
через гематоэнцефалический барбьер, относятся к нейротропным и
рассматриваются в соответствующем разделе.
Контрольные вопросы
1. Современные представления о нервных синапсах, медиаторах,
рецепторах.
19
2. Понятие о миметических (агонистах) и блокирующих или
литических (антагонистах). Механизмы прямого и непрямого действия.
3. Холинергическая медиация. М и Н-холинорецепторы,
локализация. Механизмы прямого и непрямого миметического или
блокирующего действия.
4. Классификация ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИХ средств:
М-, Н-холиномиметики
М-холино- Н-холино-
миметики миметики Прямого Непрямого действия
действия (антихолинэстеразные)
Пилокарпин Никорете Карбахолин Обратимого действия:
Ацеклидин Физостигмин
Пиридостигмин
Прозерин
Галантамин
Необратимого
∗
действия:
Армин
К антихолинэстеразным веществам необратимого действия относятся
фосфоорганические соединения (ФОС), боевые отравляющие вещества
(БОВ), инсектициды и др. яды.
20
А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие
препараты с указанием из применения:
1. Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum) глазные
капли 1 % р-ра.
2. Прозерин /неостигмин/ (Proserinum) табл. по 0,015; амп. 0,05 % р-ра
по 1,0 мл.
3. Галантамина гидробромид /нивалин/ (Galanthamini hydrobromidum)
амп. 1% р-ра по 1 мл.
4. Пиридостигмин бромид /калимин/ (Pyridostigmini bromidum) табл. и
драже 0,06, амп. 0,5 % р-ра по 1 мл.
5. Аллоксим (Alloximum) амп. по 0,075 лиофизированного порошка.
Контрольные вопросы
1. Классификация ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИХ средств:
Н-холиноблокаторы
М-холино- М-, Н-холино-
блокаторы Ганглио- блокаторы
Миорелаксанты
блокаторы
21
Атропин Гигроний Тубокурарин Апрофен
Скополамин Пентамин Диплацин
Гоматропин Бензогексоний Пипекуроний
Платифиллин Пахикарпин Векуроний
Метацин Пирилен Атракурий
Препараты Дитилин
красавки
Ипратропиум
Гастроцепин
Центральные:
Циклодол
Амизил
2. М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ. Фармакодинамика,
фармакокинетика. Особенности действия отдельных препаратов.
Показания и противопоказания к применению. Острое отравление
растениями, содержащими атропин. Помощь.
3. Центральные М-холиноблокаторы. Особенности
фармакодинамики.
4. Н-холиноблокаторы – ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ. Классификация
по длительности действия:
а) короткого (15-20 мин) - гигроний;
б) среднего (1-6 ч) - бензогексониий, пентамин, пахикарпин;
в) длительного (6-12 ч) - пирилен.
Фармакодинамика и фармакокинетика. Показания и
противопоказания. Нежелательные эффекты.
5. Н-холиноблокаторы – МИОРЕЛАКСАНТЫ. Классификация:
а) недеполяризующего (конкурентного) действия - тубокурарин,
диплацин, пипекурония бромид /ардуан/, векурония бромид,
атракурий;
б) деполяризующего действия – дитилин /суксаметония хлорид,
листенон/.
Механизмы действия. Применение. Оказание помощи при
передозировке.
6. М-, Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ. Механизм действия. Показания
и противопоказания к применению.
22
Перечень практических работ
А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие
препараты с указанием их применения:
1. Атропина сульфат (Atropini sulfas) амп. 0,1 % р-ра по 1 мл, глазные
капли 1 % р-ра.
2. Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras) амп. 0,2 %
р-ра по 1 мл.
3. Скополамина гидробромид (Scopolamini hydrobromidum) амп.
0,05% р-ра по 1 мл.
4. Метацин (Methacinum) табл. 0,002; амп. 0,1% р-ра по 1 мл.
5. Гоматропин гидробромид (Homatropini hydrobromidum) глазные
капли 0,25 % р-ра, фл. 5 мл.
6. Патентованные препараты, содержащие атропин: "Беллантаминал",
"Белласпон", "Бесалол", "Беллалгин", "Белластезин".
7. Ипратропиум бромид /атровент/ (Ipratropium bromidum),
аэрозольный баллон 15 мл.
8. Пиренцепин /гастроцепин/ (Pirenzepine) табл. 0,025, 0,05.
9. Циклодол /паркопан/ (Cyclodolum) табл. по 0,002.
10. Пахикарпина гидройодид (Pachycarpini hydroiodidum) амп. 3 % р-ра
по 2 мл.
11. Пентамин (Pentaminum) амп. 5% р-ра по 1 и 2 мл.
12. Тубокурарина хлорид (Tubocurarinum chloridum) амп. по 1,5 мл (1
мл – 0,01).
13. Дитилин /листенон/ (Dithylinum) амп. 2 % р-ра по 5 и 10 мл.
23
6) Н-холиноблокатор при родовспоможении;
7) для управляемой гипотонии;
8) в ортопедической практике для расслабления мышц;
9) миорелаксант, действие которого ослабляется
антихолинэстеразными препаратами. Какие препараты усиливают
эффект такого типа миорелаксантов?
10) миорелаксант, для ослабления действия которого необходима
цитратная кровь?
Контрольные вопросы
1. Адренергическая медиация. Альфа- и бета-адренорецепторы, их
типы и локализация в организме.
2. Вещества адренопозитивные (адреноагонисты, адреномиметики,
симпатомиметики) и адренонегативные или антиадренергические
(адреноантагонисты). Неселективные и селективные адренотропные
средства. Целесообразность создания селективных препаратов.
Механизмы прямого и непрямого действия.
α -, β - α- β -адреномиметики
адреномимет адреномиметик неселективны селектив
ики и селективные (β 2)
е (β 1+β 2) ные (β 1)
24
прямого Норадренал Изадрин Добута короткого
действия: ин Орципрена мин действия (3-8 ч):
∗
Адреналин Мезатон лин Салбутамол
непрямого Нафтизин /алупент, Фенотерол
∗
действия : Галазолин астмопент/ /партусистен/
Эфедрин Центральны Тербуталин
Дофамин е α 2- Гексопреналин
адреноми- /гинипрал,
метики: ипрадол/
Клофелин, длительного
Метилдопа, действия (10-12
Гуанфацин ч):
Кленбутерол
Формотерол
Сальметерол
26
Цель занятия. Знать классификацию, фармакокинетику,
фармакодинамику, нежелательные эффекты, показания и
противопоказания к применению антиадренергических средств. Уметь
обосновать выбор и выписать в рецептах препараты данной
фармакологической группы.
Контрольные вопросы
1. Механизмы прямого и непрямого антиадренергического
действия.
2. Классификация АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИХ средств:
α -адреноблокаторы β -адреноблокаторы
α -, β -
неселектив селективн неселектив селективн Симпато
адреноблока
ные ые ные ые литики
торы
(α 1+α 2) (α 1) (β 1+β 2) (β 1)
Дигидроэр Празозин Пропранол Атенолол Лабеталол Резерпин
готамин Доксазози ол Метопрол Проксодоло Октадин
Ницерголи н /анаприли ол л
н Теразозин н/ Бисопроло Карведилол
/сермион/ Надолол л
Фентолам Окспренол Бетаксоло
∗
ин ол л
Аминазин Пиндолол* Ацебутоло
Пирроксан Тимолол л*
Целипроло
л*
3. АЛЬФА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ. Фармакодинамика и
фармакокинетика. Отличительные особенности препаратов.
Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к
применению селективных и неселективных препаратов.
4. БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ. Классификация по
избирательности действия.
5. Фармакокинетика, различия липофильных и
гидрофильных бета-адреноблокаторов. Классификация по
продолжительности действия:
Бета-адреноблокаторы с внутренней адреномиметической активностью.
27
а) длительного действия (Т1/2 – 6-24 ч): надолол, тимолол, атенолол,
бисопролол, бетаксолол;
б) средней продолжительности действия (Т1/2 – 3-6 ч): анаприлин,
пиндолол, метопролол, целипролол;
в) короткого действия (Т1/2 – 1-4 ч): окспренолол, ацебутолол.
6. Фармакодинамика бета-адреноблокаторов. Понятие о
внутренней адреномиметической активности. Нежелательные
эффекты. Преимущества селективных препаратов. Показания и
противопоказания к применению.
7. АЛЬФА-, БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ. Фармакодинамика.
Показания и противопоказания к назначению.
8. СИМПАТОЛИТИКИ. Фармакодинамика. Показания и
противопоказания к применению. Нежелательные эффекты.
28
2) для лечения аденомы предстательной железы;
3) для лечения облитерирующего эндартериита;
4) для лечения гипертонической болезни, в этиопатогенезе которой
преобладает эмоциональный компонент;
5) для лечения глаукомы;
6) для лечения ИБС с сопутствующим заболеванием сахарный диабет;
7) для лечения гипертонической болезни с выраженными
проявлениями атеросклероза;
8) препарат, эффект которого развивается на 7-14 дни приема.
Контрольные вопросы
ДОФАМИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:
1. Дофаминомиметики:
- непрямого (пресинаптического) типа действия (леводопа,
миндантан, фенамин, сиднокарб, дисульфирам /тетурам/);
- прямого рецепторного действия (дофамин, апоморфин,
бромокриптин).
2. Антидофаминергические средства:
- непрямого действия (карбидопа, бенсеразин);
- прямого действия (дофаминоблокаторы):
а) нейролептики фенотиазинового ряда (аминазин и др.),
бутирофенонового ряда (галоперидол, пимозид), клозапин,
сульпирид;
б) противорвотные средства (метоклопрамид /церукал/,
домперидол /мотилиум/).
Общая характеристика. Показания к применению.
СЕРОТОНИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:
1. Серотониномиметики:
- непрямого (пресинаптического) типа действия – антидепрессанты;
- прямого рецепторного действия (серотонин, мексамин и др.)
2. Антисеротонинергические средства:
29
а) непрямого действия:
- нарушающие образование серотонина (парахлорфенилаланин –
используется в эксперименте);
- нарушающие депонирование серотонина – резерпин.
б) прямого действия – блокаторы серотониновых рецепторов:
- специфические конкурентные антагонисты (метизергид,
пазотифен, лизурид и др.);
- неспецифические антагонисты (аминазин, галоперидол,
морфин, ципрогептадин).
Общая характеристика. Показания к применению.
ГИСТАМИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:
1. Гистаминомиметики:
- непрямого типа действия – ингибитор диаминоксидазы –
бетагистин, предшественник гистамина – гистидин (ларистин);
- агонисты Н1-рецепторов – 2-метилгистамин, тиазолилэтиламин
и др.;
- агонисты Н2-рецепторов – 4-метилгистамин, гисталог
(бетазол), димаприт;
- агонисты Н1- и Н2-рецепторов – гистамин, гистаглобулин.
2. Антигистаминные препараты:
- непрямого типа действия (нарушающие высвобождение
гистамина) – кромолин-натрий, кетотифен, недокромил-натрий,
оксатамид;
- антагонисты Н1-рецепторов гистамина – димедрол, супрастин,
тавегил, фенкарол, диазолин, бикарфен, сетазин, астемизол (гисманал),
ципрогептадин (перитол), а также акривастин, лоратидин, омерил,
цетиризин и др.;
- антагонисты Н2-рецепторов гистамина – циметидин (беломет,
гистак, гистодил, тагамет и др. синонимы), ранитидин (зантак, зоран,
ранигаст, ранисан), фамотидин, низатидин, роксатидин;
- антагонисты Н1- и Н2-рецепторов – нейролептики
(галоперидол, дроперидол, хлорпромазин и др.), антидепрессанты
(амитриптилин, имипрамин и др.), транквилизаторы (диазепам,
мепробамат) и пр.
Общая характеристика. Показания к применению.
ГАМК-ЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. Классификация:
1) препараты собственно ГАМК – аминалон;
2) препараты, содержащие ГАМК – пантогам, пикамилон;
30
3) препараты-аналоги ГАМК и близкие к ГАМК – баклофен, фенибут,
пирацетам, оксибутират натрия, оксибутират лития;
4) препараты метаболизма – ацедипрол.
Общая характеристика. Показания к применению.
31
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА
АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
Актуальность темы. Вещества, влияющие на афферентную
иннервацию, дифференцируются по их способности либо раздражать,
либо защищать периферический рецепторный аппарат, либо нарушать
передачу нервного импульса с рецептора на афферентную часть
рефлекторной дуги. Препараты этого ряда имеют широкое
разнообразное и повседневное применение в практической медицине.
Раздражающие средства (раздражающие отвлекающего действия,
рвотные, отхаркивающие, горечи, слабительные, желчегонные)
используют в терапии, пульмонологии, гастроэнтерологии и пр.
Защищающие рецепторы вещества (местноанестезирующие, вяжущие,
обволакивающие, адсорбирующие) находят применение не только в
гастроэнтерологии, для лечения отравлений, но и в хирургии,
стоматологии.
Контрольные вопросы
РАЗДРАЖАЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА отвлекающего действия
(ментол, семя горчицы, масло терпентинное очищенное, раствор
аммиака). Механизм действия. Применение.
РВОТНЫЕ СРЕДСТВА (апоморфин). Механизмы действия.
Показания к применению. Нежелательные эффекты.
ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА. Классификация:
а) секретомоторные (стимулирующие отхаркивание) - трава
термопсиса, трава чабреца, корень алтея, ликорина гидрохлорид,
корень истода, корневище синюхи, мукалтин, пертуссин,
терпингидрат, калия йодид;
б) муколитические (бронхосекретолитические) – ацетилцистеин,
бромгексин /бисольвон/, амброксол /лазолван/.
32
Механизмы действия. Показания, противопоказания к
применению. Нежелательные эффекты. Понятие о легочных
сурфактантах (куросурф, экзосурф, берактант).
ГОРЕЧИ. Истинные горечи (корень одуванчика, трава
золототысячника). Ароматические горечи (настойка стручкового
перца, полыни, корневище аира, сок листьев подорожника, чай
аппетитный, плантаглюцид). Механизмы действия. Применение.
СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
1. Классификация по месту действия:
1) вещества, усиливающие моторную функции на всем протяжении
кишечника:
• солевые – натрия сульфат, магния сульфат;
• многоатомные спирты – ксилитол, лактулоза, маннитол и др.;
• увеличивающие объем содержимого кишечника («набухающие»)
– морская капуста, агар, форлакс, льняное семя, отруби и др.;
• способствующие размягчению каловых масс (мягчительные) –
миндальное, оливковое, подсолнечное, вазелиновое, кунжутное
масла.
2) вещества, усиливающие моторную функцию преимущественно
тонкого кишечника – касторовое масло;
3) вещества, усиливающие моторную функцию преимущественно
толстого кишечника:
• растительного происхождения, содержащие антрагликозиды -
корень ревеня, кора крушины, листья сенны, сенаде, кафиол,
регулакс;
• синтетические – фенолфталеин (пурген), изафенин, бисакодил,
гутталакс.
2. Классификация по силе действия:
I. Послабляющие (aperitiva):
"набухающие" средства: морская капуста (ламинарид), агар-агар;
мягчительные: миндальное, оливковое, подсолнечное,
вазелиновое, кунжутное масла.
II. Собственно слабительные (purgantia, laxantia):
растительные: ревеня корень, крушины кора, жостера плод,
сенны лист (и его препараты), касторовое масло;
синтетические: фенолфталеин, изафенин, бисакодил, гутталакс
III. Проносные (drastica): солевые (натрия сульфат, магния сульфат),
карловарская и моршинская соли.
33
3. Механизмы действия. Нежелательные эффекты. Показания и
противопоказания к применению.
ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:
1) Средства, стимулирующие желчеобразование (холеретики):
а) препараты, содержащие желчные кислоты и желчь - холензим,
аллохол, лиобил;
б) препараты растительного происхождения - плоды шиповника
(холосас), рыльца кукурузы, цветы бессмертника, флакумин,
холагол и др.;
в) синтетические препараты - оксафенамид, циквалон, никодин,
урсофальк.
2) Средства, стимулирующие желчевыделение (холекинетики):
а) холецистокинетики - сульфат магния, сорбит, ксилит, плоды
рябины, оливковое масло, питуитрин и др.;
б) спазмолитики - атропин, папаверин, но-шпа, дибазол, галидор и
др.
Механизмы действия. Показания и противопоказания к
применению.
34
11. Аллохол (Allocholum) табл. патентованные.
Контрольные вопросы
МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ вещества.
1. Понятие о местной анестезии, ее виды. Требования,
предъявляемые к местноанестезирующим веществам. История
создания.
2. Классификация по химической структуре:
♦ сложные эфиры – новокаин (прокаин), дикаин (тетракаин), бензокаин
∗
(анестезин), кокаин ;
♦ амиды – тримекаин, лидокаин (ксикаин), мепивакаин, ультракаин
(артикаин, септонест), бупивакаин, бумекаин (пиромекаин),
этидокаин (дуранест), прилокаин (цитанест), ропивакаин;
♦ другие химические типы препаратов – прамоксин, диклонин,
фенакаин.
3. Классификация по продолжительности действия:
В настоящее время кокаин в медицинской практике не применяется.
35
короткого (до 30-50 мин) – новокаин;
среднего (до 45-90 мин) – тримекаин, лидокаин, мепивакаин,
ультракаин и др.;
длительного (90 мин и более) – бупивакаин, этидокаин, дикаин.
4. Химическое строение и физико-химические свойства.
5. Фармакодинамика местных анестетиков. Механизм действия.
6. Факторы, влияющие на активность и развитие эффекта местных
анестетиков. Сравнительная характеристика препаратов.
7. Фармакокинетика местных анестетиков.
8. Показания к применению. Особенности назначения при
различных видах местной анестезии. Комбинации с
адреномиметиками.
9. Нежелательные реакции, их предупреждение и лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
(антихолинэстеразными, сульфаниламидами и др.).
ВЯЖУЩИЕ вещества. Классификация:
органические – кора дуба, танин, черника, шалфей, спорыш,
чистотел, плоды грецкого ореха;
неорганические – соли металлов (свинца, висмута, цинка, серебра).
Механизмы действия. Условия, определяющие характер действия
солей металлов. Показания к применению.
ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ средства (крахмал, семена льна, клубни
салепа, корень алтея, соли алюминия и др.). Механизм действия.
Показания к применению.
АНТАЦИДНЫЕ средства (антациды). Классификация:
всасывающиеся: натрия гидрокарбонат, кальция карбонат
невсасывающиеся: на основе алюминия, магния – алюминия
гидроокись, альмагель (алюминия гидроокись + магния окись),
фосфалюгель (алюминия фосфат + пектин + агар-агар), гастал
(алюминия гидроокись + магния карбонат), маалокс, сукралфат /вентер/,
натрия-алюминия дигидроксикарбонат /алюгастрин/.
комбинированные: викалин, викаир.
Механизмы действия. Показания к применению. Нежелательные
эффекты.
АДСОРБИРУЮЩИЕ средства (активированный уголь, карболонг,
белая глина, энтеросорбенты – полисорб, энтеросгель, энтеродез).
Механизмы действия. Показания к применению.
36
А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие
препараты с указанием их применения:
1. Анестезин (Anaesthesinum) табл. по 0,3; мазь 5 %.
2. Патентованные препараты на основе анестезина: "Белластезин",
суппозитории “Анестезол", мазь "Меновазин", "Спедиан".
3. Новокаин (Novocainum) амп. 0,25 % и 0,5 % р-ры по 1, 2, 5, 10 и 20
мл; амп. 1-2 % р-ра по 1, 2, 5 и 10 мл.
4. Лидокаин /ксикаин, ксилокаин/ (Lidocainum) амп. 1% р-ра по 10 мл;
амп. 2 % р-ра по 2 и 10 мл; амп. 10 % р-ра по 2 мл.
5. Тетракаин /дикаин/ (Tetracainum) амп. 0,5 %; 1 %, 2 % и 3 % р-ра по
5 мл.
6. Ультракаин (Ultracainum) амп. 1 % и 2 % р-ра по 1 мл.
7. Цинка сульфат (Zinci sulfas) 0,1 %, 0,25 %, 0,5 % р-ры, глазные
капли.
8. Маалокс (Maalox) табл. патентованные, суспензия в фл. по 250 мл и
пакетах по 15 мл.
9. Энтеросгель (Enterosgelum) пакет с гелем по 45, 135, 225, 450, 650 и
900 г.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА
ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Тема 14. НАРКОЗНЫЕ СРЕДСТВА. АЛКОГОЛИ
37
Актуальность темы. Наркозные средства широко применяются в
хирургической практике. Вещества этой группы при введении в
организм различными путями вызывают обратимую утрату сознания,
потерю всех видов чувствительности, снижают мышечный тонус и
рефлекторную активность при сохранении жизненно важных функций
организма. К наркозным средствам предъявляют следующие
требования: высокая аналгезирующая активность, большая широта
наркозного действия, легкая управляемость наркозом (введение и
выведение из наркоза), отсутствие стадии возбуждения, токсических
влияний на организм. К сожалению, ни один из известных средств для
наркоза не отвечает в полной мере вышеуказанным требованиям.
Этиловый алкоголь находит широкое применение в
фармацевтической и медицинской практике (дезинфицирующее,
антисептическое средство, пеногаситель и пр.). Знание
фармакотоксикодинамики как этилового алкоголя, так и других спиртов
(метилового, этиленгликоля и пр.), приобретает особую актуальность в
связи с чрезмерным употреблением и широким распространением
суррогатов спиртных напитков.
Цель занятия. Знать фармакологию и токсикологию наркозных
средств и алкоголей.
Контрольные вопросы.
1. Классификация ЛС, влияющих на ЦНС (НЕЙРОТРОПНЫХ):
1) Средства, угнетающие функции ЦНС:
− средства для наркоза;
− снотворные;
− противосудорожные;
− ненаркотические аналгетики;
− психотропные средства (наркотические аналгетики и
психодислептики, нейролептики, транквилизаторы,
психоседативные)
2) Средства, стимулирующие функции ЦНС:
− психотропные (психостимуляторы, антидепрессанты);
− аналептики;
− ноотропы, адаптогены.
СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА
1. Классификация:
А) средства для ингаляционного наркоза:
38
∗
-жидкие летучие вещества (эфир для наркоза , фторотан,
энфлуран, изофлуран);
- газообразные (закись азота).
Б) средства для неингаляционного наркоза:
- барбитураты (гексенал, тиопентал);
- небарбитуровые препараты (кетамин /калипсол/, пропанидид
/сомбревин/, мидазолам, натрия оксибутират и др.).
2. Стадии наркоза. Требования, предъявляемые к средствам для
наркоза.
3. Фармакодинамика и фармакокинетика неингаляционных и
ингаляционных средств для наркоза. Преимущества и недостатки
каждой группы.
4. Осложнения наркоза.
5. Элементы современного наркоза. Понятие о премедикации,
вводном и базисном, комбинированном и смешанном наркозе,
нейролептаналгезии.
АЛКОГОЛИ
1. Фармакокинетика, фармакотоксикодинамика спирта
этилового.
2. Применение в медицинской практике.
3. Острое отравление, меры помощи. Хроническое отравление.
Медицинские и социальные аспекты алкоголизма, методы лечения.
4. Метанол, отравление, помощь.
В настоящее время в клинике практически не применяется.
39
Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:
1) Для согревающих компрессов;
2) Для обработки операционного поля;
3) Для дезинфекции хирургических инструментов;
4) Для вводного наркоза;
5) Средство для наркоза, обладающее антигипоксическим действием.
Контрольные вопросы
40
СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА
1. Определение группы, история применения снотворных.
2. Структура физиологического сна. Виды гипосомний.
3. Классификация:
1) Производные бензодиазепина (транквилизаторы): нитразепам,
феназепам, флунитразепам, альпразолам, триазолам и др.
2) Производные барбитуровой кислоты (барбитураты): фенобарбитал,
реладорм (циклобарбитал+диазепам); а также для в/в наркоза –
гексенал, тиопентал
3) Снотворные разных химических групп: бромизовал, золпидем,
зопиклон /имован/, хлоралгидрат и др.
Примечание: Следует учитывать, что регулирующим влиянием на сон
обладают ряд психоседативных средств (бромиды, валериана, пустырник),
малые дозы нейролептиков (аминазин, хлорпротиксен), некоторые
антидепрессанты (амитриптилин, азафен, пиразидол), противогистаминные
(димедрол, дипразин, супрастин), комбинированные препараты (андипал,
беллатаминал, палюфин, глюферал, паглюферал) и др.
4. Зависимость «доза-эффект» для снотворных и седативных.
Отличия медикаментозного и физиологического сна. Требования к
снотворным средствам.
5. Бензодиазепины. Фармакокинетика, фармакодинамика.
Механизм снотворного действия. Влияние на структуру сна.
Нежелательные эффекты. Применение. Преимущества и недостатки
бензодиазепинов.
6. Барбитураты. Фармакодинамика (механизм действия, влияние
на структуру сна). Фармакокинетика. Нежелательные эффекты,
взаимодействие с другими лекарственными средствами. Острое и
хроническое отравление барбитуратами, помощь.
7. Общая характеристика снотворных разных химических групп.
8. Дериваты ГАМК и предшественники серотонина – средства
патогенетической терапии некоторых форм инсомний.
9. Общие принципы лечения гипосомний. Сравнительная
характеристика основных групп снотворных. Противопоказания к
назначению.
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА
1. Классификация:
А. Средства, применяемые для купирования судорог (собственно
противосудорожные средства) – бензодиазепины (диазепам,
феназепам, др.), барбитураты (гексенал, тиопентал, фенобарбитал),
41
хлоралгидрат, закись азота, натрия оксибутират, лидокаин, магния
сульфат, миорелаксанты.
Б. Противоэпилептические средства – вальпроаты (вальпроевая
кислота, вальпроат натрия /депакин, ацедипрол/ и др.),
бензодиазепины (клоназепам, диазепам), барбитураты
(фенобарбитал, бензонал, примидон, бензобамил), суксимиды
(этосуксимид), карбамазепин, дифенин (фенитоин), триметин,
ламотриджин и др.
В. Противопаркинсонические средства – дофаминомиметики
(леводопа, наком, синемет, мидантан, бромкриптин), центральные
М-холинолитики (циклодол, нарокин, тропацин, мебедрол и др.).
Г. Средства для лечения спастичности - бензодиазепины (диазепам,
феназепам), ГАМК-ергические (фенибут, баклофен), дантролен,
мидокалм, тизанидин.
2. Сравнительная характеристика отдельных препаратов,
применяемых для купирования судорог. Механизм действия,
рациональное применение при судорожном синдроме.
3. Фармакология основных противоэпилептических препаратов.
Механизм действия, фармакокинетика и эффективность при различных
формах течения эпилепсии (больших и малых судорожных припадков,
эпилептическом статусе). Нежелательные эффекты. Взаимодействие с
другими лекарственными препаратами.
4. Общая характеристика противопаркинсонических препаратов.
Патогенетический принцип фармакологической коррекции
медиаторных нарушений экстрапирамидной системы при
паркинсонизме. Медикаментозный паркинсонизм, причины и лечение.
42
8. Этосуксимид /суксилеп/ (Ethosuximidum) капс. по 0,25.
9. Карбамазепин /финлепсин, тегретол/ (Carbamazepinum) табл. по 0,2.
10. Депакин /вальпроат натрия, конвулекс/ (Depakinum) табл. по 0,3;
сироп во фл. по 150 мл; амп. по 0,4 д/ин.
11.Леводопа (Levodopum) капс. и табл. по 0,25, 0,5.
12. Наком (Nacom) табл. патентованные.
13. Мидантан (Midantanum) табл. 0,1.
43
распространение получили препараты, обладающие особенно
выраженной противовоспалительной активностью, приближающейся к
таковой глюкокортикоидов. Поскольку они не имеют стероидной
структуры, их называют нестероидными противовоспалительными
средствами (НПВС). Они широко применяются амбулаторно и как
средства "домашней аптечки". Однако это далеко небезопасные
препараты, особенно при нерациональном использовании, они
обладают серьезными нежелательными действиями (ульцерогенное,
нефро- и гепатотоксическое, агранулоцитоз и пр.). Ингибирование
простагландинов, а именно циклооксигеназы (ЦОГ), является одним из
ведущих механизмов не только лечебных эффектов, но и
отрицательного действия (ульцерогенного, например). Поэтому на
сегодня перспективным является создание НПВС из избирательных
ингибиторов ЦОГ-2 (фермента, не отвечающего за синтез
простагландинов-гастропротекторов). Таким образом, врач любого
профиля должен досконально знать фармакологическую
характеристику и правила назначения данной группы лекарственных
средств.
Цель занятия. Усвоить фармакодинамику, механизм действия и
показания клинического применения ненаркотических аналгетиков.
Уметь выписывать рецепты, решать фармакотерапевтические задачи.
Ориентироваться во взаимозаменяемости препаратов данной группы.
Контрольные вопросы
1. Классификация:
1) Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая
/аспирин/, метилсалицилат, ацетилсалицилат лизин /аспизол/.
2) Производные пиразолона: аналгин /метамизол/, бутадион
/фенилбутазон/.
3) Производные анилина (пара-аминофенола): парацетамол
/ацетаминофен/.
4) Производные фенилпропионовой, фенилуксусной и антраниловой
кислот: бруфен /ибупрофен/, диклофенак-натрий /вольтарен, ортофен/,
кетопрофен /кетонал, фастум/, фенопрофен, напроксен, набуметон,
флугалин, кислота мефенамовая, кислота нифлумовая и др.
5) Производные индолуксусной кислоты (индола): индометацин,
клинорил /сулиндак/, этодолак.
6) Производные оксикамов: пироксикам, теноксикам, мелоксикам.
44
7) Производные различных химических классов: кеторолак /кетанов,
кеторол, кеталгин/, нимесулид, целекоксиб, димексид, бишофит и др.
8) Комбинированные препараты: артротек (диклофенак + мизопростол),
амбене (фенилбутазон + дексаметазон), доларен (диклофенак +
парацетамол), баралгин или спазмаган (аналгин + питофенон
(холинолитик) + фениверин (ганглиоблокатор), темпалгин (аналгин +
темпидин), пенталгин (аналгин + напроксен + кодеин + кофеин +
фенобарбитал), колдрекс (парацетамол + фенилэфрин + аскорбиновая
кислота + терпингидрат + кофеин), солпадеин (парацетамол + кодеин +
кофеин), седалгин (АСК + парацетамол + фенобарбитал + кофеин + кодеин),
цитрамон, томаприн (АСК + парацетамол + кофеин), алька-зельтцер (АСК
+ аскорбиновая кислота) и др.
2. Механизмы жаропонижающего, противовоспалительного и
болеутоляющего действия ненаркотических аналгетиков.
3. Сравнительная характеристика препаратов разных групп.
4. Селективные ингибиторы ЦОГ. Классификация. Преимущества
и перспективы их использования.
Селективные Селективные Высокоактивные
Ингибиторы
ингибиторы ингибиторы ингибиторы
ЦОГ-1 и ЦОГ-2
ЦОГ-1 ЦОГ-2 ЦОГ-2
Большинство
Ацетилсалицил Нимесулид
современные Целекоксиб
овая кислота Мелоксикам
НПВС
45
4. Пенталгин (Pentalginum) табл. патентованные.
5. Парацетамол /ацетаминофен/ (Paracetamolum) табл. по 0,2, 0,5.
6. Кеторолак /кетанов/ (Ketorolac) табл. по 0,01, амп. 3 % р-ра по 1
мл.
7. Индометацин (Indometacinum) табл., капс. по 0,025, 0,05, супп.
рект. по 0,05, 0,1; мазь 10 % в тубах по 40,0.
8. Диклофенак-натрий /ортофен, вольтарен/ (Diclofenac-natrium)
табл. по 0,025, 0,05, 0,1; супп. рект. по 0,025, 0,05, 0,1; амп. 2,5 %
р-ра по 3 мл; гель 1 % в тубах по 20 и 50,0.
9. Кетопрофен /кетонал, фастум/ (Ketoprofenum) капс. по 0,05, супп.
по 0,1; Fastum – гель в тубах по 50,0.
10. Кеторолак /кетанов, кеторол, кеталгин/ (Ketorolac) табл. по 0,01,
р-р д/ин в амп. по 1 мл (30 мг).
11. Мелоксикам /мовалис/ (Meloxicamum) табл. по 0,0075 и 0,015;
супп. рект. по 0,015.
12. Целекоксиб (Сelekoksib) капс. по 0,1 и 0,2.
13. Димексид (Dimexidum) фл. 100 мл.
46
13) НПВС для местного применения, обладающий
фибринолитическими и антисептическими свойствами и
способный проникать через биологические барьеры.
Контрольные вопросы
1. Общее представление о психотропных лекарственных
средствах. Нейрофизиологические и биохимические механизмы
действия.
2. Классификация ПСИХОТРОПНЫХ средств:
психодислептики (психозомиметики и галлюциногены):
наркотические аналгетики (морфин, фентанил и др.), мескалин,
ЛСД, псилоцибин, марихуана и др.
нейролептики: производные фенотиазина, бутирофенона, др.
транквилизаторы (анксиолитики): производные бензодиазепина и
других химических групп.
психоседативные: бромиды, валериана, пустырник.
47
антидепрессанты: ингибиторы МАО, трициклические
антидепрессанты и др.
психостимуляторы: амфетамины, сиднокарб, кофеин, кокаин.
3. НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛГЕТИКИ. Общая характеристика.
4. Понятие об алкалоидах, их физико-химические свойства. Общие
реакции детоксикации.
5. Классификация АЛКАЛОИДОВ ОПИЯ:
производные фенантрена (морфин, кодеин);
производные изохинолина (папаверин).
6. Классификация НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛГЕТИКОВ по
химической структуре:
а) производные фенантрена:
природные алкалоиды опия – морфин, кодеин, омнопон;
синтетические аналоги – этилморфин, бупренорфин, нальбуфин,
налорфин, налоксон, налтрексон;
б) бензоморфаны – пентазоцин;
в) морфинаны – буторфанол;
г) производные фенилпиперидина – промедол, фентанил, просидол,
дипидолор, лоперамид /имодиум/;
д) производные гептанона – метадон, пальфиум;
е) производные разных химических групп – трамадол, тилидин.
7. Опиатные рецепторы. Энкефалины и эндорфины.
8. Классификация НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛГЕТИКОВ по
сродству к опиатным рецепторам:
Агонисты опиатных рецепторов (сильные – морфин, промедол,
фентанил, метадон, просидол; слабые – кодеин, омнопон);
Агонисты-антагонисты (бупренорфин, нальбуфин, буторфанол,
пентазоцин, трамадол, тилидин, налорфин);
Антагонисты (налоксон, налтрексон).
9. Фармакокинетика и фармакодинамика морфина.
10. Сравнительная характеристика наркотических аналгетиков.
11. Показания и противопоказания к применению. Нежелательные
эффекты.
12. Острое и хроническое отравление наркотическими
аналгетиками. Лечение. Медицинские и социальные аспекты
наркоманий.
48
А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие
препараты с указанием способа их применения:
1. Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum) амп. 1 % р-ра по
1 мл.
2. Омнопон (Omnoponum) амп. 2 % р-ра по 1 мл.
3. Кодеин (Codeinum) табл. по 0,015.
4. Этилморфина гидрохлорид /дионин/ (Aethylmorphini
hydrochloridum) порошок и табл. по 0,01 и 0,015; (Dioninum) глазные
капли 1-2 % р-ры.
5. Промедол (Promedolum) табл. по 0,025, амп. 1 % и 2 % р-ра по 1 мл.
6. Фентанил (Phentanylum) амп. 0,005 % р-ра по 2 и 5 мл.
7. Пентазоцин (Pentazocinum) табл. по 0,05, амп. 3 % р-ра по 1 мл.
8. Трамадол (Tramadol) капс. по 0,05; амп. 5 % р-ра по 1 и 2 мл; свечи
рект. по 0,1.
9. Налоксон (Naloxonum) амп. по 1 мл (1 мл – 0,0004).
Б. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА
НА ЗАНЯТИИ
Задание 1. Решение ситуационных задач.
Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:
1) при травматическом шоке;
2) при иноперабельной форме злокачественной опухоли;
3) аналгетик для нейролептаналгезии;
4) для купирования кашля при пневмотораксе;
5) для обезболивания родов;
6) при печеночной колике;
7) новогаленовый препарат опия;
8) антидот при отравлении морфином;
9) наркотический аналгетик при воспалении радужной оболочки.
49
первичным блокирующим действием на определенные медиаторные
системы мозга - обладают способностью купировать психомоторное
возбуждение различного генеза и ослаблять расстройства восприятия,
мышления и социального поведения в рамках психоза.
Транквилизаторы близки к нейролептикам, но способны избирательно
подавлять явления эмоциональной неустойчивости, напряженности,
страха, ослабляют проявления дезадаптации к неблагоприятным
факторам внешней среды, то есть обладают противотревожным
(анксиолитическим) действием. Наряду с антифобическим эффектом,
препараты этой группы в разной степени оказывают
противосудорожное, миорелаксантное, снотворное, седативное
действия. Введение транквилизаторов в клиническую практику
значительно расширило возможности лечения ряда нервных и
психических заболеваний. Причем, количество психотропных средств,
используемых в клинической практике, имеет тенденцию к росту и, к
сожалению, применение их выходит из-под врачебного контроля.
Психоседативные средства обладают широким фармакологическим
спектром от психоседативного до вегетотропного и спазмолитического
действия.
Цель занятия. Усвоить фармакокинетику, механизмы действия,
нежелательные эффекты, показания и противопоказания к применению
изучаемой группы веществ. Уметь выписывать рецепты и проводить
фармакотерапевтический анализ препаратов данной группы.
Контрольные вопросы
НЕЙРОЛЕПТИКИ (нейроплегики, антипсихотики)
1. Общая характеристика.
2. Классификация:
1) Производные фенотиазина (типичные нейролептики):
а) алифатические производные – аминазин, левомепромазин;
б) пиперазиновые производные – этаперазин, трифтазин,
фторфеназин, фторфеназин-деканоат;
в) пиперидиновые производные – неулептил.
2) Производные бутирофенона – галоперидол, трифлуперидол,
дроперидол;
3) Производные дифенилбутилпиперидина – флушпирилен, пимозид;
4) Производные бензамида – сульпирид /эглонил/, сультоприд,
тиаприд, метоклопрамид /церукал, реглан/, амисульприд;
5) Производные различных химических классов – резерпин,
хлорпротиксен, азалептин.
50
3. Фармакокинетика нейролептиков.
4. Механизм нейролептического (антипсихотического) действия.
Фармакодинамические эффекты нейролептиков. Сравнительная
характеристика различных групп нейролептиков. Препараты
пролонгированного действия (флушпирилен, пимозид, фторфеназин-
деканоат).
5. Показания к применению.
6. Нежелательные эффекты и противопоказания к назначению.
Лечение нейролептического паркинсонизма.
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (анксиолитики)
1. Общая характеристика.
2. Классификация:
1) Производные 1,4-бензодиазепина - хлордиазепоксид, диазепам,
феназепам, нитразепам, флунитразепам, клоназепам, нозепам,
мезапам, альпразолам, лоразепам, темазепам, гидазепам и др.
2) Производные разных химических групп – мебикар, грандаксин,
амизил, литонит, фенибут и др.
3. Фармакокинетика транквилизаторов.
4. Фармакодинамика транквилизаторов. Бензодиазепиновые
рецепторы. Роль лимбической системы в реализации
транквилизирующего эффекта. Особенности применения
транквилизирующих средств в качестве корректоров высшей нервной
деятельности.
5. Показания к назначению. Нежелательные эффекты и
противопоказания к назначению. Острое отравления, лечение
(флумазенил). Формирование лекарственной зависимости.
ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
1. Общая характеристика.
2. Классификация:
растительного происхождения - валериана, пустырник, пассифлора,
пион, др. и на их основе препараты (ново-пассит, седасен-форте,
персен-форте, кардиофит и др.);
бромиды - натрия и калия бромид, бромизовал;
комбинированные: валокордин (бромизовалериановой к-ты этиловый
эфир + фенобарбитал + мятное и хмелевое масло + этанол), корвалол (как
у валокордина, но без хмелевого масла), валокормид (настойки
валерианы, ландыша, красавки + бромид натрия + ментол), валоседан
(экстракт валерианы + настойка хмеля + боярышника + ревеня + барбитал
натрия и этанол), микстура Кватера (настой валерианы + настой мяты +
51
натрия бромид + магния сульфат + амидопирин + кофеин), микстура
Иванова-Смоленского (настой валерианы + натрия бромид +
амидопирин + барбитал-натрий), валидол и др.
3. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к
применению.
52
3) при нейролептическом паркинсонизме;
4) при рвоте центрального происхождения;
5) симпатолитик, обладающий нейролептической активностью;
6) при невротической гипосомнии;
7) для устранения эмоциональной напряженности;
8) в комплексной терапии гипертонической болезни;
9) анксиолитик с выраженным противосудорожным действием;
10) анксиолитик с выраженным миорелаксантным действием;
11) транквилизатор с менее выраженным снотворным эффектом;
12) при болях в области сердца невротического происхождения;
13) седативное средство в микстуре.
Контрольные вопросы
53
АНТИДЕПРЕССАНТЫ (тимолептики, тимоаналептики)
1. Общая характеристика.
2. Классификация:
1) Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) – необратимые (ниаламид)
и обратимые (пиразидол, инказан, моклобемид и др.);
2) Ингибиторы нейронального захвата:
неизбирательного действия – трициклические антидепрессанты
(ТАД): имипрамин (имизин), кломипрамин, амитриптилин,
доксепин, азафен, дезипрамин; четырехциклические и др.
соединения – мапротилин, миансерин;
избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина
(СИОЗС) – флуосектин, флувоксамин, сертралин, тразодон;
3) Производные разных групп - сиднофен, тианептин.
3. Фармакокинетика. Фармакодинамика. Понятие о
тимолептическом, тимеретическом и «сбалансированном» действии
антидепрессантов. Сравнительная характеристика отдельных групп.
4. Показания к применению и особенности клинического
применения.
5. Нежелательные эффекты. Противопоказания к применению.
НОРМОТИМИКИ – препараты лития (лития карбонат /литионит-
дюрель, квилинорм-ретард, микалит/, лития оксибутират).
Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к
применению. Нежелательные эффекты. Острое отравление солями
лития. Помощь.
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
1. Общая характеристика.
2. Классификация:
1) Фенилалкиламины – амфетамин /фенамин/;
2) Сиднонимины – сиднокарб;
3) Производные пурина (ксантины) – кофеин, кофеин-бензоат натрия;
3. Фармакокинетика, фармакодинамика фенилалкиламинов и
сиднониминов. Нежелательные эффекты. Клиническое применение.
Формирование зависимости.
4. Кофеин. Механизм действия. Фармакодинамика и
фармакокинетика. Показания и противопоказания к назначению.
5. Понятие об актопротекторах (бемитил).
54
А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие
препараты с указанием их применения:
1. Пиразидол (Pyrazidolum) табл. 0,025, 0,05.
2. Амитриптилин (Amitriptyline) табл. по 0,025, амп. 1 % р-ра по 2 мл.
3. Имипрамин /имизин/ (Imizinum) табл. по 0,025, амп. 1,25 % р-ра по
2 мл.
4. Флуоксетин (Fluoxetinum) капс. по 0,02.
5. Лития карбонат (Lithii carbonas) табл. по 0,3.
6. Сиднокарб (Sydnocarbum) табл. по 0,005 и 0,01.
7. Кофеин бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas) табл. по 0,1, 0,2,
амп. 10 % и 20 % р-ра по 1 и 2 мл.
Контрольные вопросы.
55
НООТРОПЫ
1. Общая характеристика.
2. Классификация:
производные пирролидона – пирацетам /ноотропил/ и его аналоги
(анирацетам, этирацетам и др.),
ГАМК-ергические – аминалон /гамалон/, пикамилон, пантогам,
фенибут, натрия оксибутират;
производные разных групп – мембранопротекторы (пиридитол
/энцефабол/, ацефен); глутаматергические (мемантин, глицин,
нооглютил); нейропептиды (семанс, эбиратид) и др.
3. Механизм действия. Фармакодинамика. Показания и
противопоказания к назначению. Особенности действия и применения.
АДАПТОГЕНЫ (плод лимонника, корень женьшеня, экстракт
левзеи жидкий, экстракт родиолы жидкий, настойка заманихи,
настойка аралии, сапарал, экстракт элеутерококка, настойка стеркулии,
пантокрин и др.). Общая характеристика. Фармакодинамика.
Показания и противопоказания к назначению.
АНАЛЕПТИКИ (оживляющие средства)
1. Общая характеристика.
2. Классификация:
с преимущественным влиянием на центры жизнеобеспечения
(дыхательный и сосудодвигательный центры) – кофеин, бемегрид,
этимизол;
со смешанным механизмом действия – камфора, сульфокамфокаин,
∗
кордиамин, стрихнин .
3. Фармакодинамика. Нежелательное действие. Показания и
противопоказания к применению.
ВЕЩЕСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ, НАРКО-
И ТОКСИКОМАНИИ: галлюциногены, опиоиды, амфетамины,
кокаин, кофеин, антидепрессанты, каннабис, барбитураты,
транквилизаторы, алкоголь, никотин и др. Особенности формирования
зависимости каждой группы, социальное значение. Методы борьбы.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,
ВЛИЯЮЩИЕ НА
СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ
Тема 21. КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ.
НЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИКИ.
КАРДИОСТИМУЛЯТОРЫ
Контрольные вопросы
СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
1. Общая характеристика. История изучения сердечных
гликозидов (У. Уайтеринг, Е.В. Пеликан, С.П. Боткин, Н.А. Бубнов,
И.П. Богоявленский, И.П. Павлов, Н.Я. Чистович). Растения,
содержащие сердечные гликозиды. Химическая структура.
2. Классификация:
А) гликозиды длительного действия с выраженными кумулятивными
свойствами – препараты наперстянки пурпурной (дигитоксин,
гитален, кордигид);
Б) гликозиды средней продолжительности действия и средним
кумулятивным эффектом - препараты наперстянки шерстистой
(дигоксин, целанид, лантозид), горицвета весеннего (адонизид),
олеандра (нериолин);
В) гликозиды, характеризующиеся быстрым и непродолжительным
действием с незначительными кумулятивными свойствами –
препараты строфанта (строфантин), препараты ландыша майского
(коргликон, настойка ландыша), морского лука (корельборин) и др.
Примечание: Гликозиды длительной и средней продолжительности
действия условно называются «группой наперстянки» (группы А и Б);
гликозиды строфанта, майского ландыша, морского лука и др. – «группой
строфанта» (группа В).
3. Фармакодинамика сердечных гликозидов. Механизмы
кардиотонического действия. Изменения ЭКГ.
терапевтическая фаза:
58
а) положительное инотропное действие - укорочение и усиление
систолы;
б) положительное тонотропное действие - повышение тонуса
миокарда;
в) отрицательное хронотропное действие - урежение частоты
сердечных сокращений;
токсическая фаза:
г) отрицательное дромотропное действие - уменьшение
проводимости миокарда;
д) положительное батмотропное действие - повышение возбудимости
миокарда.
4. Изменения гемодинамики под влиянием сердечных гликозидов.
5. Важнейшие сопутствующие эффекты различных сердечных
гликозидов (влияние на ЦНС, водно-солевой обмен и др.).
6. Фармакокинетика сердечных гликозидов.
7. Сравнительная характеристика различных препаратов
сердечных гликозидов.
8. Показания и противопоказания к назначению сердечных
гликозидов.
9. Принципы дигитализации (фазы насыщения и поддержания).
Критерии эффективности.
10. Интоксикация сердечными гликозидами. Лечение (препараты
калия, противоаритмические, комплексообразующие и донаторы
сульфгидрильных групп).
НЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИКИ. Классификация:
ингибиторы фосфодиэстеразы – амринон, милринон;
симпатомиметические средства – дофамин, добутамин и др.;
метаболические препараты – глюкагон, рибоксин, неотон, кислота
глутаминовая и др.;
разные – сульмазол, веснаринон, левосимендан.
Механизмы действия. Показания и противопоказания к
назначению. Нежелательные эффекты.
Понятие о КАРДИОСТИМУЛЯТОРАХ: адрено- и
дофаминомиметики, стимуляторы глюкагоновых рецепторов
(глюкагон), аналептики (кордиамин, сульфокамфокаин) и др.
Показания и противопоказания к назначению. Нежелательные
эффекты.
59
А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие
препараты с указанием их применения:
1. Дигитоксин (Digitoxinum) табл. по 0,0001, супп. рект. по 0,00015.
2. Дигоксин (Digoxinum) табл. по 0,00025, амп. 0,025 % р-ра по 1 мл.
3. Целанид /изоланид/ (Celanidum) табл. по 0,00025, фл. 0,05 % р-ра
по 10 мл, амп. 0,02 % р-ра по 1 мл.
4. Настой травы горицвета (herba Adonis vernalis) РД-0,5.
5. Адонизид (Adonisidum) фл. по 15 мл.
6. Строфантин (Strophanthinum) амп. 0, 025 % и 0,05 % р-ров по 1 мл.
7. Коргликон (Corglyconum) амп. 0,06 % р-ра по 1 мл.
8. Кардиовален (Cardiovalenum) фл. по 15 мл.
9. Панангин /аспаркам/ (Panangin) драже патент., амп. по 10 мл.
10. Унитиол (Unithiolum) амп. 5 % р-ра по 10 мл.
11. Трилон Б /динатриевая соль этилендиаминтетрауксусная кислота/
(Trilon B) амп. 5 % р-ра по 5 и 10 мл.
12. Добутамин (Dobutaminum) амп. 5 % р-ра по 5 мл.
60
правило, не являются самостоятельными заболеваниями, а возникают
как симптом нарушения деятельности сердца при ИБС, миокардите,
пневмонии, эндокринных заболеваниях, гормональных нарушениях и
др.
Цель занятия. Знать фармакологию противоаритмических
препаратов, различия в механизмах действия отдельных групп. Уметь
правильно подбирать препарат при различных формах аритмий.
Контрольные вопросы
ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
1. Понятие об аритмиях, виды аритмий. Этиопатогенетические
факторы их возникновения.
2. Современные подходы к фармакотерапии аритмий:
этиотропные: устранение нейрогенных и эндокринных нарушений
(угнетающие ЦНС, антитиреоидные); воспалительных явлений в
миокарде (НПВС, глюкокортикоиды); острого или хронического
кислородного голодания миокарда (ангиопротекторы,
коронарорасширяющие и др.), нормализующих электролитный
обмен (препараты калия) и др.
патогенетические: устранение нарушений обмена электролитов в
фазах сердечного цикла и сопутствующих изменений автоматизма и
возбудимости (мембраностабилизирующие, блокаторы Са2+ и К+
каналов, препараты калия); нервной регуляции сердечной
деятельности (проводимости) – при тахиаритмиях (бета-
адреноблокаторы), брадиаритмиях (М-холиноблокаторы, бета-
адреномиметики).
3. Требования, предъявляемые к противоаритмическим средствам.
4. Классификация противоаритмических средств:
∗
При тахиаритмиях :
I класс – блокаторы натриевых каналов
(мембраностабилизирующие средства):
IА – удлиняющие эффективный рефрактерный период (ЭРП):
хинидин, новокаинамид, дизопирамид, этмозин, аймалин и
др.;
IВ – укорачивающие ЭРП: лидокаин, мексилетин, токаинид,
дифенин;
Общепринятая классификация Воген-Вильямса.
61
IС – оказывающие различное влияние на ЭРП: пропафенон,
этацизин.
II класс – бета-адреноблокаторы:
неселективные: пропроналол /анаприлин/, надолол /коргард/,
∗
окспренолол** /тразикор/, пиндолол /вискен/ и др.;
кардиоселективные: атенолол, метопролол, талинолол, ацебутолол**
и др.
III класс – блокаторы калиевых каналов (удлиняющие ЭРП):
амиодарон, соталол, бретилий.
IV класс – блокаторы кальциевых каналов: кардиотропные –
верапамил, галлопамил, дилтиазем.
При брадиаритмиях: М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин
и др.), бета-адреномиметики (изадрин, добутамин и др.), глюкагон.
5. Фармакология препаратов I класса. Механизмы
противоаритмического действия. Сравнительная характеристика
препаратов. Показания к применению. Нежелательные эффекты.
6. β-адреноблокаторы как противоаритмические средства.
Механизм действия. Показания к назначению.
7. Фармакодинамика и фармакокинетика блокаторов калиевых
каналов. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.
8. Блокаторы кальциевых каналов. Классификация:
I тип (кардиотропные) – производные фенилалкинамина:
верапамил /финоптин, изоптин/, галлопамил и др.;
II тип (вазотропные) – производные 1,4-дигидропиридина:
нифедипин /фенигидин, коринфар/, амлодипин, нимодипин,
фелодипин и др.
III тип (смешанные) – производные бензотиазепина: дилтиазем.
Фармакологическая характеристика разных типов. Показания к
назначению. Нежелательные эффекты. Механизм антиаритмического
действия кардиотропных препаратов.
9. Механизм противоаритмического действия препаратов калия.
10. Особенности клинического применения антиаритмических
средств в зависимости от вида нарушений ритма сердца.
11. Антиаритмические препараты на основе лекарственных
растений (сердечные гликозиды, алкалоиды раувольфии, аконита,
хинного дерева, боярышник и др.). Показания к применению.
∗
Бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью.
62
Перечень практических работ
А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие
препараты с указанием их применения:
1. Новокаинамид /прокаинамид/ (Novocainamidum) табл. по 0,25, амп.
10 % р-ра по 5 мл.
2. Дизопирамид /ритмодан, дизокорт/ (Disopyramidum) капс. по 0,1 и
0,15; амп. 1 % р-ра по 5 мл.
3. Дифенин /фенитоин/ (Dipheninum) табл. патентованные.
4. Лидокаина гидрохлорид (Lidocainum hydrochloridum) амп. 2 % р-ра
по 2 и 10 мл; амп. 10 % р-ра по 2 мл.
5. Пропафенон /ритмонорм/ (Рropafenone) табл. по 0,15 и 0,3, амп.
0,35 % р-ра по 10 и 20 мл.
6. Анаприлин /пропранолол, индерал, обзидан/ (Anaprilinum) табл. по
0,01 и 0,04.
7. Метопролол /спесикор, лопресол/ (Metoprololum) табл. 0,05 и 0,1;
амп. 1 % по 5 мл.
8. Ацебутолол (Acebutololum) табл. по 0,2 и 0,4.
9. Амиодарон /кордарон/ (Amiodaronum) табл. по 0,2, 0,05, амп. 5 % р-
ра по 3 мл.
10. Верапамил /изоптин, финоптин/ (Verapamilum) табл. по 0,04, 0,08 и
0,12, амп. 0,25 % р-ра по 2 мл.
11. Панангин /аспаркам/ (Panangin) драже патент., амп. по 10 мл.
12. Настойка боярышника (Grataegus) фл. по 25 мл.
Контрольные вопросы
64
АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
1. Этиопатогенетические факторы ишемической болезни сердца.
Требования, предъявляемые к антиангинальным препаратам.
2. Классификация:
1) Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и
улучшающие его кровоснабжение:
а) нитровазодилятаторы:
- нитраты: нитроглицерин и его пролонгированные формы
(сустак-форте (мите), тринитролонг, нитрогранулонг, нитро-
мак, нитродерм и др.); изосорбида динитрат /изо-мак, изокет,
нитросорбид, динитросорбилонг и др./; изосорбида
мононитрат /изомонат, монизид, оликард и др./;
- сиднонимины: молсидомин /корватон, сиднофарм/.
б) блокаторы кальциевых каналов: кардиотропные – верапамил
/финоптин, изоптин/, галлопамил и др.;
в) активаторы (миноксидил, пинацидил) и блокаторы (амиодарон)
калиевых каналов;
2) Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде:
а) бета-адреноблокаторы:
- неселективные: пропроналол /анаприлин/, надолол /коргард/,
окспренолол, пиндолол и др.;
- кардиоселективные: атенолол, метопролол, талинолол,
ацебутолол и др.
3) Средства, улучшающие доставку кислорода к миокарду
(коронаролитики):
а) миотропного действия – ингибиторы фосфодиэстеразы
(папаверин, но-шпа, аминофиллин, карбокромен
/интенкордин/); ингибиторы аденозиндезаминазы
(дипиридамол /курантил/ и др.);
б) рефлекторного действия – валидол;
4) Средства, повышающие резистентность миокарда к гипоксии:
а) антигипоксанты – триметазидин /предуктал/, милдронат, АТФ-
лонг, фосфаден, неотон, кислота аскорбиновая, рибофлавин,
никотиновая кислота и др.;
б) антиоксиданты – токоферол, дибунол, эссенциале и др.;
в) анаболические – стероидные (ретаболил, неробол), нестероидные
(рибоксин /инозин/, оротат калия);
г) нормализующие обмен электролитов – панангин /аспаркам/.
65
3. Нитраты. Механизмы действия. Фармакодинамика,
фармакокинетика. Нежелательные эффекты. Сравнительная
характеристика нитратов. Другие нитровазодилататоры. Особенности
применения.
4. Блокаторы кальциевых каналов. Механизмы антиангинального
действия. Нежелательные эффекты. Противопоказания к назначению.
5. Особенности применения в лечении больных ИБС бета-
адреноблокаторов. Сравнительная характеристика. Преимущества и
недостатки.
6. Особенности применения у больных ИБС сосудорасширающих
средств миотропного и рефлекторного действия и средств,
повышающих резистентность миокарда к гипоксии. Нежелательные
эффекты. Понятие о синдроме „обкрадывания”.
7. Комплексная терапия ИБС. Применение антиагрегантов
(ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол). Перспективы
поиска новых высокоэффективных антиангинальных средств
(активаторы калиевых каналов и др.).
8. Принципы комплексной терапии ИНФАРКТА МИОКАРДА:
1) устранение болевого синдрома – наркотические аналгетики;
2) предупреждение и лечение тромбообразования – антикоагулянты,
фибринолитики и антиагреганты;
3) устранение страха, эмоционального возбуждения – нейролептики,
транквилизаторы;
4) устранение нарушений ритма – антиаритмические;
5) ограничение некроза – нитраты;
6) устранение нарушений электролитного баланса и кислотно-
щелочного равновесия – гидрокарбонат натрия, панангин и др.;
7) восстановление сократительной активности миокарда – сердечные
гликозиды;
8) борьба с гипотонией – адреномиметики, кровозаменители;
9) предупреждение рвоты – нейролептики.
Общая характеристика групп.
66
2. Изосорбид мононитрат (Isosorbidum mоnоnitrаtum) табл. по 0,02 и
0, 04; амп. 1 % р-ра по 1 мл.
3. Изосорбид динитрат /нитросорбид/ (Isosorbidum dinitratum) табл.
0,005, 0,01, 0,03; капс. по 0,02, 0,04, 0,06; амп. 0,1 % р-ра по 10 мл.
4. Молсидомин /корватон/ (Molsidоmin) табл. по 0,002 и 0,004.
5. Валидол (Validolum) табл. патентованные.
6. Триметазидин /предуктал/ (Trimetazidinum) табл. по 0,02.
7. Дипиридамол /курантил/ (Dipyridamolum) табл. по 0,025, амп. 0,5 %
р-ра по 2 мл.
8. АТФ-лонг (Adenosinum phosphatum) табл. 0,01 и 0,02, амп. 2 % р-ра
по 1 и 2 мл.
67
способностью увеличивать диурез посредством усиления процессов
фильтрации (образование первичной мочи) и торможение процессов
реабсорбции электролитов и воды в канальцах почек. Возможность
медикаментозного управления выделительной способностью почек
базируется на знании механизмов нейрогуморальной регуляции водно-
солевого обмена и определении роли почек в образовании и выведении
мочи. Нейрогуморальная регуляция водно-солевого обмена в
значительной степени осуществляется благодаря функционированию
двух основных гомеостатических процессов – сохраняющего натрий и
сохраняющего воду в организме. Знание рационального и безопасного
применения диуретических средств способствует успешному лечению
заболеваний различной патологии, в том числе сердечной
недостаточности.
Цель занятия. Усвоить фармакологию диуретических и
урикозурических средств. Знать принципы комплексной терапии
сердечной недостаточности. Уметь обосновать выбор и выписать
данные лекарственные вещества в различных лекарственных формах.
Контрольные вопросы
ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
1. Этиопатогенез отеков.
2. Классификация по химической структуре и механизмам
действия:
I. Нарушающие транспорт натрия в канальцах:
1) Тормозящие транспорт натрия из просвета канальца в клетку
(действующие апикально):
√ антагонисты альдостерона – спиронолактон /верошпирон/;
√ блокаторы натриевых каналов – триамтерен; амилорид;
2) Тормозящие транспорт натрия из клетки через базальную
мембрану:
• ингибиторы карбоангидразы – диакарб, дорзоламид;
• петлевые*: производные антраниловой кислоты –
фуросемид /лазикс/; производные дихлорфеноксиуксусной
кислоты – этакриновая кислота /урегит/; производные
сульфамоилбензойной кислоты – клопамид /бринальдикс/,
буфенокс, индапамид;
68
∗
• тиазидные и тиазидоподобные сульфонамиды –
гидрохлортиазид /дихлотиазид, гипотиазид/, циклометиазид
/навидрекс/, оксодолин /хлорталидон/.
II. Действующие на всем протяжении канальцев:
√ осмотические: манитол /маннит/, мочевина.
√ ацидифицирующие - аммония хлорид.
III. Изменяющие кровоснабжение почек (ксантины) – теофиллин,
теобромин, аминофиллин.
IV. Растения, обладающие диуретическим действием - хвощ полевой,
горицвет, лист толокнянки, березовые почки, ягоды
можжевельника, лист ортосифона, брусники, ягоды земляники,
цветы василька, специальные сборы (почечный чай, нефрофит) и
др.
4. Классификация по силе действия:
1) Сильнодействующие диуретики:
а) "петлевые" диуретики - фуросемид, этакриновая кислота,
буфенокс, клопамид, индапамид;
б) осмотические диуретики.
2) Диуретики средней силы действия (тиазидные и тиазидоподобные) -
дихлотиазид, циклометиазид , оксодолин.
3) Диуретики слабого действия:
а) калийсберегающие - спиронолактон, триамтерен, амилорид;
б) ингибиторы карбоангидразы – диакарб, дорзоламид;
в) разные диуретические препараты - ксантиновые, растительного
происхождения и др.
4) Комбинированные диуретики, содержащие салуретик +
калийсберегающий: модуретик (гидрохлортиазид+амилорид),
триампур (гидрохлортиазид+ триамтерен), фурезис
(фуросемид+триамтерен) и др.
5. Точки приложения основных групп диуретиков.
6. Сильнодействующие диуретики («петлевые», осмотические).
Механизмы действия. Показания к применению. Нежелательные
эффекты. Понятие о форсированном диурезе.
7. Диуретики средней силы действия (тиазидные и нетиазидные).
Механизмы действия. Показания к применению. Нежелательные
эффекты.
Называются салуретиками.
69
8. Диуретики слабой силы действия (ксантиновые,
калийсберегающие, ингибиторы карбоангридразы). Механизмы
действия. Нежелательные эффекты.
9. Общие принципы назначения диуретиков и их комбинаций.
10. Лекарственные растения, обладающие мочегонным действием.
КОМПЛЕКСНАЯ ТЕРАПИЯ СЕРДЕЧНОЙ
НЕДОСТАТОЧНОСТИ:
1. Кардиотонические;
2. Синергисты сердечных гликозидов:
а) витаминопрепараты (кокарбоксилаза, пиридоксин, токоферол,
никотиновая кислота);
б) кардиотрофические (глюкоза, стероидные и нестероидные
анаболические средства).
3. Диуретики;
4. Противоаритмические;
5. Психотропные (нейролептики, транквилизаторы, психоседативные).
УРИКОЗУРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. Класификация:
А. Средства, ингибирующие синтез мочевой кислоты:
- угнетающие ксантиноксидазу: аллопуринол;
- с различным механизмом действия: бензбромарон /дезурик/.
Б. Средства, усиливающие выведение мочевой кислоты:
- уменьшающие реабсорбцию мочевой кислоты в почечных
канальцах: бензобромарон, пробеницид, сульфинпиразон
/антуран/, уродан, кебузон;
- средства, смещающие рН мочи в сторону щелочной реакции -
уралит, солуран, магурлит, блемарен;
- комбинированные препараты: алломарон (аллопуринол +
бензобромарон).
В. Средства, усиливающие выведение азотистых шлаков при
мочекаменной болезни - уролесан, фитолизин, цистенал.
Механизмы действия. Показания и противопоказания к
применению. Средства, применяемые для купирования острых
приступов подагры (колхицин, индометацин, ибупрофен, преднизолон
и др.).
70
А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие
препараты с указанием их применения:
1. Маннит /манитол/ (Mannitum) фл. по 500 мл, содержащие 30 г
препарата, амп. 15 % р-ра по 200, 400, 500 мл.
2. Аминофиллин /эуфиллин/ (Aminophyllinum) табл. по 0,15, амп.
2,4% р-ра по 10 мл и 24 % р-ра по 1 мл.
3. Диакарб (Diacarbum) табл. по 0,25, (Dorzolamidum) фл. 2 % р-ра по
5 мл.
4. Дихлотиазид /гидрохлортиазид, гипотиазид/ (Dichlothiazidum) табл.
по 0,025 и 0,1.
5. Клопамид /бринальдикс/ (Clopamidum) табл. по 0,02.
6. Фуросемид (Furosemidum) табл. по 0,04, (Lasix) амп. 1 % р-ра по 2
мл.
7. Этакриновая кислота /урегит/ (Acidum etacrynicum) табл. по 0,05.
8. Триамтерен (Triamterenum) капс. по 0,05.
9. Спиронолактон /верошпирон/ (Spironolactonum) табл. по 0,025.
10. Триампур (Triampur) табл. патентованные.
11. Аллопуринол (Allopurinolum) табл. по 0,1.
71
Тема 25. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СОСУДИСТЫЙ
ТОНУС. ГИПОТЕНЗИВНЫЕ, ГИПЕРТЕНЗИВ-
НЫЕ СРЕДСТВА
72
психоседативные средства (валериана, пустырник), снотворные в
малых дозах, соли магния (магния сульфат);
II. Средства, влияющие на синаптическую передачу:
1) преимущественно центрального действия:
- центральные альфа2-адреномиметики (клонидин /клофелин,
гемитон/, метилдопа, гуанфацин);
- селективные агонисты имидазолиновых рецепторов –
моксонидин, рилметидин;
2) периферического действия:
бета-адреноблокаторы:
• неселективные – пропроналол /анаприлин/,
окспренолол, пиндолол;
• кардиоселективные – талинолол, атенолол, метопролол,
ацебутолол;
альфа-адреноблокаторы:
• α 1- и α 2- адреноблокаторы (пирроксан);
• α 1-адреноблокаторы (празозин, доксазозин);
альфа- и бета-адреноблокаторы (лабеталол, карведилол,
проксодолол);
симпатолитики (резерпин, раунатин, октадин);
блокаторы серотониновых рецепторов (кетансерин,
ритенсерин);
ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин).
III. Миотропные (вазодилататоры):
1) неселективные (спазмолитики):
а) ингибиторы фосфодиэстеразы :
• производные изохинолина (папаверин, дротаверин /но-
шпа/);
∗
• производные ксантина (теофиллин, аминофиллин) .
б) смешанного механизма действия: апрессин /гидралазин/,
дибазол, никотиновая кислота и ее производные (ксантинола
никотинат /компламин/, никошпан) и др.
2) селективные:
• блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция):
К неселективным миотропным относятся также препараты разных
химических групп (галидор, пинаверия бромид, арпенал и др.),
применяемые в основном при спазмах гладкой мускулатуры брюшной
полости и пр.
73
- I тип (кардиотропные) – верапамил /финоптин, изоптин/,
галлопамил и др.;
- II тип (вазотропные) – нифедипин /фенигидин, коринфар/,
амлодипин, нимодипин, фелодипин, лацидипин и др.
∗
- III тип (смешанные) – дилтиазем .
• активаторы калиевых каналов (миноксидил, диазоксид)
∗
• донаторы оксида азота (нитропруссид натрия и др.)
IV. Средства, регулирующие водно-солевой обмен и влияющие на
гуморальные механизмы регуляции АКД:
а) мочегонные – салуретики и калийсберегающие;
б) ингибиторы ангиотензин-I-конвертирующего фермента (АКФ):
- короткого действия (6-12 ч), содержащие сульфгидрильную
группу: каптоприл /капотен/;
- длительного действия (24 ч), содержащие карбоксильную
группу: лизиноприл, моэксиприл, периндоприл, рамиприл,
эналаприл /энап/ и др.;
- сверхдлительного действия (36 ч), содержащие
фосфорильную группу: фозиноприл.
в) антагонисты ангиотензиновых II рецепторов: лозартан,
вальсартан, ирбесартан.
V. Препараты растительного происхождения (боярышник, цвет липы,
плод малины, цветки бузины черной, трава сущеницы топляной).
VI. Комбинированные препараты: адельфан (резерпин + гидралазин +
гидрохлортиазид), синепрес (резерпин + дигидроэрготоксин +
гидрохлортиазид), кристепин (резерпин + дигидроэргокристин +
клопамид), капозид (каптоприл + гидрохлортиазид), ко-ренитек
(эналаприл + гидрохлортиазид), папазол (папаверин + дибазол) и др.
3. Сравнительная характеристика отдельных групп.
4. Принципы фармакотерапии гипертонической болезни. Оказание
помощи при гипертоническом кризе.
ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:
К блокаторам кальциевых каналов также относятся дифенилпиперазины
(циннаризин, флунаризин), действующие преимущественно на
артериальные
∗
сосуды головного мозга.
С клинической точки зрения, периферические вазодилататоры
классифицируют на: артериолярные (гидралазин /апрессин/, активаторы
кальевых каналов, блокаторы кальциевых каналов и др.); артериолярные и
венозные (нитропруссид натрия, но-шпа, папаверин, альфа-
адреноблокаторы, ганглиоблокаторы и др.); венозные (нитраты).
74
1. Адреномиметики: адреналин, эфедрин, норадреналин, мезатон,
добутамин, мидодрин;
2. Дофаминомиметики – дофамин.
3. Глюкокортикостероиды – гидрокортизон, преднизолон.
4. Минералокортикостероиды – ДОКСА.
5. Аналептики – кофеин, кордиамин, камфора, сульфокамфокаин.
6. Средства, влияющие на ангиотензиновую систему –
ангиотензинамид.
7. Адаптогены (препараты элеутерококка, женьшеня, левзеи, родиолы
розовой, заманихи, эхинацеи, аралии, лимонника).
Общая характеристика препаратов. Механизмы действия.
Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к
применению.
75
2) Для лечения гипертонической болезни с сопутствующим
заболеванием – ИБС;
3) Для лечения гипертонической болезни с сопутствующим
заболеванием – пиелонефрит;
4) гипотензивное, вызывающее ортостатический коллапс;
5) Гипотензивное средство, максимальное действие которого
развивается через 7-10 дней;
6) Гипотензивное, при введении которого появляется чувство жара,
покраснение лица, проходящие самостоятельно через 20-30 минут;
7) Гипотензивное, улучшающее нервно-мышечную передачу;
8) При острой гипотонии.
76
нарушений системного и периферического кровотока остается
нерешенной.
Цель занятия. Знать фармакокинетику, фармакодинамику,
нежелательные эффекты основных групп ангиопротекторов. Знать
основные принципы фармакотерапии нарушений мозгового и
периферического кровообращения, мигрени. Уметь правильно
подобрать препарат при различной патологии и выписать на него
рецепт.
Контрольные вопросы
АНГИОПРОТЕКТОРЫ
1. Общая характеристика. Причины нарушений периферического
кровообращения (атеросклероз, сахарный диабет и др.).
2. Классификация:
1) Гиполипидемические средства:
а) средства, преимущественно снижающие уровень холестерина:
√ ингибиторы всасывания холестерина: анионообменные смолы
или секвестранты желчных кислот (холестирамин,
колестипол);
√ ингибиторы синтеза холестерина: статины или ингибиторы
редуктазы гидроксиметил-глутарового кофермента А – ГМГ-
КоA-редуктазы – (ловастатин, симвастатин, флувастатин и
др.), бигуаниды, пробукол;
√ вещества, способствующие выведению холестерина: линетол,
липостабил, полиспонин;
б) средства, преимущественно снижающие уровень триглицеридов:
фибраты (безафибрат, гемфиброзол, фенофибрат и др.),
никотиновая кислота, эндурацин.
2) Гиперальфалипопротеинемические средства: дифенин,
биофлавоноиды.
3) Вещества, стабилизирующие атерогенные липопротеиды: гепарин,
хонсурид, хондроитинсульфат.
4) Антиагреганты: ацетилсалициловая кислота, дипиридамол,
пентоксифиллин, тиклопидин, клопидогрел /плавикс/, реопро,
блокаторы IIв/IIIa рецепторов тромбоцитов (ламифибан,
тирофибан).
5) Антиоксиданты:
√ прямого действия – токоферол, убихинон, дубинол, мористерол,
рутин, флакумин, глутатион, липоевая кислота, липамид,
цистамин;
77
√ непрямого действия – глутаминова кислота, цистеин, метионин,
никотиновая кислота, компламин.
6) Эндотелиотропные средства: пармидин, этамзилат, добезилат
кальция, троксевазин, репарил, эскузан, Гинкго Билоба и др.
7) Блокаторы кальциевых каналов: нифедипин, амлодипин и др.
3. Общая характеристика отдельных групп препаратов.
Механизмы действия. Нежелательные эффекты. Показания и
противопоказания к применению.
КОМПЛЕКСНАЯ ТЕРАПИЯ НАРУШЕНИЙ МОЗГОВОГО
КРОВООБРАЩЕНИЯ. Этиопатогенетические факторы.
Классификация препаратов:
1. Миотропные (спазмолитики) – препараты барвинка (винпоцетин
/кавинтон/, винкамин), производные ксантина (теофиллин,
аминофиллин, инстенон, пентоксифиллин /трентал/), производные
изохинолина (папаверин, дротаверин /но-шпа/), дибазол,
никотиновая кислота и ее производные (ксантинола никотинат
/компламин/, никошпан) и др.;
2. Альфа-адреноблокаторы – препараты алкалоидов спорыньи
(ницерголин /сермион/, дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин и
др.);
3. Блокаторы кальциевых каналов – нимодипин, циннаризин,
флунаризин;
4. Антагонисты серотонина – метисергид, перитол, пизотифен
/сандомигран/ и др.
5. Улучшающие метаболические процессы – ноотропы (аминолон,
пирацетам, пикамилон), белковые гидролизаты (церебролизин,
актовегин, солкосерил) и др.
6. Антитромботические средства: антиагреганты (кислота
ацетилсалициловая и др.), антикоагулянты (гепарин, фраксипарин),
фибринолитики (стрептолиаза, актелизе); и ингибиторы
фибринолиза (кислота аминокапроновая).
Общая характеристика отдельных групп препаратов. Механизмы
действия. Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к
применению.
ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ФАРМАКОТЕРАПИИ
МИГРЕНИ:
⇒ для лечения приступов:
специфического (антимигренозного) действия: альфа-
адреноблокаторы (препараты алкалоидов спорыньи – эрготамин,
78
дигидроэрготамин) и агонисты 5-НТ1 рецепторов (суматриптан,
золмитриптан и др.).
неспецифического (аналгезирующего) действия: НПВС
(парацетамол, ацетилсалициловая кислота, напроксен,
индометацин), антиэметики (дофаминолитики – метоклопрамид
и др.)
⇒ для профилактики: бета-адреноблокаторы (пропранолол),
антиконвульсанты (карбамазенин, производные вальпроевой
кислоты), блокаторы кальциевых каналов (циннаризин, нимодипин),
антидепресанты, антагонисты 5-НТ2 рецепторов (метисергид,
пизотифен, перитол и др.), НПВС, кофеин, клонидин, магния
сульфат и др.
Механизмы действия. Нежелательные эффекты.
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ
ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ:
1. Альфа-адреноблокаторы (тропафен, пирроксан и др.)
2. Миотропные (ингибиторы фосфодиэстеразы и блокаторы
аденозиновых рецепторов): производные ксантина (аминофиллин,
инстенон, пентоксифиллин /трентал/, ксантинола никотинат),
производные изохинолина (папаверин, дротаверина гидрохлорид /но-
шпа/, производные бензофурана (феникаберан), производные
имидазола (дибазол), растительного и животного происхождения
(андекалин и др.)
3. Ангиопротекторы (гипохолестринемические, эндотелиотропные
и др.).
Понятие о ВЕНОТОНИЗИРУЮЩИХ СРЕДСТВАХ (препараты
алкалоидов спорыньи, эндотелиотропные – троксерутин /троксевазин,
венорутон/, эсцин /репарил/, эскулин, эскузан /эсфлазид/, трибенозид
/гливенол/, комбинированные препараты: анавенол /эскулин +
дигидроэргокристин + рутин/ и др.).
Показания и противопоказания к назначению.
79
4. Кавинтон /винпоцетин/ (Cavinton) табл. по 0,005, амп. 0,5 % р-ра по
2 мл.
5. Троксевазин /венорутон/ (Troxevasin) капс. по 0,3, амп. 10 % р-ра по
3 мл.
6. Пентоксифиллин /трентал/ (Pentoxyphylline) табл. по 0,1, амп. 2 % р-
ра по 5 мл.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,
ВЛИЯЮЩИЕ
НА ПРОЦЕССЫ ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ
Тема 27. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
ПОЛИПЕПТИДНОЙ И
АМИНОКИСЛОТНОЙ СТРУКТУРЫ.
АНТИГОРМОНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
80
Цель занятия. Усвоить основные виды гормонотерапии. Знать
фармакологию гормонопрепаратов, их синтетических заменителей и
антигормональных средств. Уметь выписать и обосновать выбор этих
препаратов.
Контрольные вопросы
1. Принципы нейро-гуморальной регуляции. Понятие о либеринах
(рилизинг-факторах) и статинах (ингибирующих факторах).
2. Общие механизмы биологических эффектов гормональных
веществ. Создание синтетических аналогов гормонов, их
преимущества и недостатки. Понятие о гормональных и
антигормональных препаратах.
3. Виды гормонотерапии - заместительная, стимулирующая,
тормозящая, фармакодинамическая (неспецифическая).
4. Классификация ГОРМОНОПРЕПАРАТОВ по химическому
строению:
1) вещества белкового и пептидного строения – препараты гормонов
гипоталамуса, гипофиза, эпифиза, паращитовидной и поджелудочной
желез, кальцитонин;
2) производные аминокислот – препараты гормонов щитовидной
железы, мозгового слоя надпочечников;
3) стероидные соединения – препараты гормонов коры
надпочечников и половых желез, простагландины.
5. Препараты и аналоги гормонов ГИПОТАЛАМУСА –
соматотропинрилизинг-гормона (серморелин, соматолиберин),
кортикотропинрилизинг-гормона, тиреотропинрилизинг-гормон
(протирелин /рифатироин/), гонадотропинрилизинг-гормона
(гонадорелин, леупролид, нафарелин, госерелин и др.). Ингибиторы
секреции гормонов – соматотропин-ингибирующий-гормон
(соматостатин, октреотид, ланреотид), даназол, бромкриптин.
Фармакологические свойства. Применение.
6. Препараты и аналоги гормонов ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ
ГИПОФИЗА – соматотропного (соматотропин),
адренокортикотропного (кортикотропин, тетракозактид, синактен-
депо), тиреотропного (тиротропин), гонадотропных:
фолликулостимулирующего гормона (урофоллитропин, фоллитропин
альфа и бета), менопаузный гонадотропин (менотропины),
хорионический гонадотропин, пролактина (лактин).
Фармакологические свойства. Применение.
81
7. Препарат гормона СРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА
(меланотропина) – интермедин. Фармакологические свойства.
Применение.
8. Препараты гормонов ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА –
окситоцин, вазопрессин (десмопрессин, терлипрессин) и содержащие
оба гормона – питуитрин. Фармакологические свойства. Применение.
9. Препарат гормонов ЭПИФИЗА – мелатонин.
Фармакологические свойства. Применение.
10. Препараты гормонов ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ –
левотироксин, трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), тиреоидин
и комбинированные препараты (тирокомб, тиротом).
Фармакодинамика, нежелательное действие. Антитиреоидные
препараты – тиоамиды (мерказолил, пропилтиоурацил), препараты
йода, радиоактивный йод. Механизмы действия. Нежелательные
эффекты. Применение.
11. Препараты гормонов ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ –
паратгормона (паратиреоидин, терипаратид), кальцитонина
(кальцитонин, кальцитрин, миакальцик), дигидротахистерол. Участие в
минеральном гомеостазе костей. Применение.
12. Препараты гормонов ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ
ЖЕЛЕЗЫ.
♦ Глюкагон, соматостатин. Фармакологические эффекты.
Применение.
♦ Инсулин. Строение. Методы получения. Виды инсулинов – свиной,
бычий (монопиковый, монокомпонентный), человеческий.
Классификация ИНСУЛИНОВ:
1) короткодействующие (4-6 ч) с быстрым началом действия (15-
30 мин) – инсулин человека для инъекций (актрапид НМ,
хумулин регуляр, хумалог), инсулин для инъекций нейтральный
(моноинсулин МК), инсулин нейтральный растворимый
(актрапид НС, илетин II) и др.;
2) средней длительности действия (8-12 ч) – инсулин-цинк
суспензия аморфная (инсулин-семилонг, семиленте, илетин I
ленте), инсулина изофана человеческого суспензия (хумулин
НПХ), хумулин ленте, илетин НПХ и др.;
3) длительного действия (20-30 ч) с медленным проявлением
эффекта (4-8 ч) – инсулин-цинк-суспензия кристаллическая
(инсулин ультраленте, илетин I ультраленте), инсулин-цинк-
82
суспензия кристаллическая человеческая (хумулин ультраленте и
др.);
4) комбинированные – новолин 70/30, хумулин 70/30 и др.
Фармакологические эффекты. Показания, принципы назначения и
расчета доз. Осложнения инсулинотерапии. Профилактика. Лечение
гипо- и гипергликемических ком.
13. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ средства.
Классификация:
производные сульфанилмочевины: 1-го поколения – бутамид,
букарбан; 2-го поколения – хлорпропамид, глибенкламид /манинил/,
гликвидон, гликлазид); 3-го поколения – глимепирид /амарил/.
бигуаниды: буформин /глибутид/, метформин;
антидиабетические различных химических групп: тиазолидоны -
розиглитазон, пиоглитазон; акарбоза /глюкобай/, глифазин, сбор
«Арфазетин».
Различия в механизмах действия. Показания и противопоказания к
применению.
Перечень практических работ
А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие
препараты с указанием их применения:
1. Кортикотропин (Corticotropinum) фл. по 10-20-30-40 ЕД.
2. Октреотид /сандостатин/ (Octreotide) амп. по 1 мл (1 мл – 0,0001 и
0,0005)
3. Питуитрин (Pituitrinum) амп. по 1 мл (1 мл – 5 ЕД).
4. Десмопрессин /адиуретин СД/ (Desmopressinum) фл. по 1 мл (1 мл –
0,0001) для назального применения.
5. Окситоцин (Oxytocinum) амп. по 1 и 2 мл (5 и 10 ЕД).
6. L-тироксин (Levothyroxini sodium) табл. по 0,000025, 0,00005,
0,0001.
7. Калия йодид (Kalii iodidum) табл. по 0,04; 0,125; 0,25 и 0,5; фл. 3 %
р-ра по 200 мл.
8. Мерказолил (Mercazolilum) табл. по 0,005.
9. Кальцитрин (Calcitrinum) фл. по 10 и 15 ЕД.
10. Актрапид (Aktrapid) фл. по 10 мл (1 мл – 40 и 100 ЕД).
11. Изофан инсулин НМ (Isophan Insulinum NM) фл. по 10 мл (1 мл –
40 ЕД).
12. Метформин (Metforminumm) табл. по 0,25.
13. Глибенкламид /манинил/ (Glibenclamide) табл. 0,005.
83
14. Глимепирид /амарил/ (Glimepiridum) табл. по 0,001, 0,002, 0,003,
0,004, 0,006.
Контрольные вопросы
1. Гормоны коры надпочечников. Биологическая роль.
2. Препараты МИНЕРАЛОКОРТИКОИДОВ (альдостерона,
дезоксикортикостерона) – дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) и
триметилацетат, флудрокортизона ацетат. Фармакологические
эффекты. Показания и противопоказания к применению.
3. Препараты ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ – кортизона ацетат,
гидрокортизона ацетат и гемисукцинат и их синтетические аналоги
84
(преднизолон, преднизон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон и
др.). Фармакокинетика. Фармакодинамика. Показания к применению.
Сравнительная характеристика. Нежелательные эффекты и
противопоказания. Принципы фармакотерапии глюкокортикоидами,
профилактика ее осложнений.
4. Ингибиторы синтеза и антагонисты адренокортикоидов –
минералокортикоидов (спиронолактон), глюкокортикоидов (митотан,
амфенон В, метирапон, кетоконазол). Применение.
5. Препараты ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ и их
синтетические аналоги. Классификация:
А. Эстрогены (гормоны фолликулов):
стероидного строения: эстрон, эстриол, эстрадиола
бензоат и дипропионат, этинилэстрадиол, конъюгированные
эстрогены;
нестероидного строения: синэстрол,
диэтилстильбэстрола пропионат, димэстрол, сигетин и др.
Б. Гестагены, прогестины или прогестагены (гормоны желтого тела):
прогестерон, оксипрогестерон, левоноргестрол, норэтистерон
/норколут/, прегнин, ацетомепрегенол, аллилэстренол.
В. Комбинированные (эстроген-гестагенные, эстроген-гестаген-анти-
адрогенные) – пероральные контрацептивы, антиклимактерические
(климонорм, прегэстрол) и др.
Механизмы действия. Нежелательные эффекты. Показания и
противопоказания к применению.
6. Понятие о гормональной контрацепции. Классификация
контрацептивов (см. тема № 42). Общая характеристика.
Нежелательные эффекты.
7. Ингибиторы и антагонисты эстрогена (кломифен, тамоксифен) и
прогестерона (мифепристон). Применение.
8. Препараты МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ (андрогены) и
их синтетические аналоги (тестостерона пропионат, метилтестостерон,
тестэнат). Механизм действия. Нежелательные эффекты. Применение.
9. Анаболические стероидные (метандростенолон, ретаболил,
феноболин, метиладростендиол) и нестероидные средства (рибоксин,
калия оротат, пентоксил, метилурацил и др.). Фармакодинамика.
Показания к назначению. Нежелательные эффекты анаболических
стероидных средств, злоупотребление ими в спорте. Противопоказания
к применению.
85
10. Ингибиторы секреции андрогенов (аналоги гонадорилизинг-
гормона) и антиандрогенные препараты (финастерид, ципротерон,
флутамид). Применение.
86
5) при болезни Аддисона;
6) для местного лечения аллергического дерматита;
7) в период реконвалесценции;
8) пероральный контрацептив;
9) при климактерическом синдроме.
Контрольные вопросы
1. Роль витаминов в тканевом метаболизме.
2. Классификация ВИТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ: водо- и
жирорастворимые.
3. Виды нарушения витаминной обеспеченности и их причины:
а) гиповитаминоз (эндогенный и экзогенный); б) гипервитаминоз.
87
4. Виды витаминотерапии: а) заместительная; б) адаптационная;
в) фармакодинамическая.
5. Особенности лечения витаминопрепаратами и коферментами.
Понятие о профилактической и лечебной дозах.
∗
6. ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ .
1) Тиамин (витамин В1). Фармакодинамика. Значение для
функционирования нервной ткани. Влияние на обмен веществ и
метаболизм миокарда. Кокарбоксилаза. Побочные эффекты.
Применение в медицинской практике.
2) Рибофлавин (витамин В2). Фармакодинамика. Показания и
противопоказания к назначению.
3) Никотиновая кислота (витамин РР, В3). Фармакодинамика.
Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к
применению. Комбинированные препараты на основе
никотиновой кислоты (никоверин, никошпан, пикамилон).
Производные никотиновой кислоты, синтезированные на кафедре
общей и клинической фармакологии ОГМУ (никотинаты калия и
магния, ксантинола никотинат, литонит).
4) Пиридоксин (витамин В6). Гемопоэтический, кардиотропный и
гепатотропный эффекты. Показания и противопоказания к
применению препаратов.
5) Аскорбиновая кислота (витамин С). Биологическая роль.
Фармакодинамика и фармакокинетика. Показания и
противопоказания к применению. Комбинированные препараты на
основе аскорбиновой кислоты («Аспирин УПСА», «Аспро С
форте», «Колдрекс»).
6) Биофлавоноиды (витамин Р). Биологическая роль. Показания к
применению рутина, кверцетина.
7) Пантотеновая кислота (витамин В5). Биологическая роль.
Показания к применению кальция пантотената, пантенола.
8) Пангамовая кислота (витамин В15). Биологическая роль.
Показания к применению.
9) Витамин U. Биологическая роль. Показания к применению.
10) Липоевая кислота. Биологическая роль. Показания к применению.
Цианокобаламин, фолиевая кислота рассматриваются в метод. № 31.
88
А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие
препараты с указанием их применения:
1. Тиамина хлорид /аневрин/ (Thiamini chloridum) табл. по 0,002, 0,005
и 0,01, амп. 2,5 % и 5 % р-ры по 1 мл.
2. Кокарбоксилазы гидрохлорид (Cocarboxylasi hydrochloridum) амп.
по 0,05 лиофилизированного порошка.
3. Рибофлавина мононуклеотид (Riboflavinum-mononucleotidum) амп.
1% р-ра по 1 мл.
4. Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum) табл. по 0,005
и 0,01, амп. 1 % и 5 % р-ры по 1 мл.
5. Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum) табл. по 0,05, амп. 1 % р-
ра по 1 мл.
6. Аскорбиновая кислота (Acidum ascorbinicum) порошок, табл. по 0,05
и 0,1, амп. 5 % и 10 % р-ры по 1 и 2 мл.
7. Аскорутин (Ascorutinum) табл. патентованные.
8. Пантенол /декспантенол/ (Panthenol) баллон по 140 г.
89
многими веществами. Одни обладают антиоксидантным и
антигипоксическим действиями, другие нормализуют или активируют
метаболические процессы в клетках, стимулируют процессы
регенерации. Так, в медицинской практике нашли широкое применение
препараты ферментов и их ингибиторов (при гнойно-некротических
процессах, тромбозах, тромбоэмболиях, нарушениях пищеварения,
онкологических заболеваниях и др.). Перспективным является
разработка группы иммобилизованных ферментов, химически и
физически связанных с матрицей носителя, которая стабилизирует
активное вещество, пролонгирует его действие. Создаются ферментные
препараты, помещенные в липосомы, которые используются для
целенаправленного поступления в клетку. Также в современной
фармакологии существенную роль занимают аминокислоты, некоторые
из которых нашли самостоятельное применение в качестве
лекарственных средств (метионин, глицин, церебролизин и др.).
Специальное значение имеют смеси аминокислот, а также их
комбинаций с микро- и макроэлементами, применяемые в качестве
средств для парентерального питания.
Цель занятия. Знать фармакологию жирорастворимых
витаминов, поливитаминов, препаратов ферментов, их ингибиторов и
других веществ, влияющих на процессы обмена веществ. Уметь
выписывать данные лекарственные средства в рецептах при
определенных патологических состояниях.
Контрольные вопросы
∗
ПРЕПАРАТЫ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ
1. Ретинол (витамин А). Фармакодинамика. Гипо- и
гипервитаминоз А. Применение ретинола ацетата, пальмитата,
витадрала и др.
2. Кальциферолы (витамины группы Д). Фармакодинамика. Гипо-
и гипервитаминоз Д. Применение эргокальциферола, кальцифедиола,
кальцитриола и др.
3. Токоферолы (витамин Е). Биологическое значение.
Применение токоферола ацетата.
4. Взаимодействие витаминопрепаратов между собой и с другими
лекарственными средствами.
5. Поливитаминные (нейрорубин, мильгамма, нейровитан и др.) и
витаминопрепараты в комплексе с микроэлементами (витрум, аевит,
Витамин К рассматривается в метод. № 32.
90
ундевит, юникап, олиговит и др.). Показания и противопоказания к
применению.
6. Лекарственные растения, содержащие витамины (облепиха,
шиповник, брусника, смородина и др.).
7. Понятие об антивитаминах.
ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. Классификация:
1) Препараты, применяемые преимущественно при гнойно-
некротических процессах (трипсин, химотрипсин, химопсин,
террилитин, дезоксирибонуклеаза, коллагеназа, профезим и др.);
2) Препараты, применяемые для улучшения процессов пищеварения
(пепсин, сок желудочный, абомин, ораза, панкреатин, панзинорм,
фестал, мезим-форте и др.);
3) Фибринолитические препараты (фибринолизин, стрептокиназа,
стрептодеказа, урокиназа, алтеплаза);
4) Разные ферментные препараты (лидаза, цитохром С,
пенициллиназа, аспарагиназа).
Общая характеристика препаратов. Показания и противопоказания
к применению. Нежелательные эффекты.
ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТОВ. Классификация:
1) Ингибиторы протеиназ – контрикал, гордокс;
2) Ингибиторы фибринолиза – кислота аминокапроновая;
3) Антихолинэстеразные средства – прозерин, физостигмин,
галантамин;
4) Ингибиторы МАО – ниаламид;
5) Ингибиторы карбоангидразы – диакарб;
6) Ингибиторы ксантиноксидазы – аллопуринол;
7) Ингибиторы ацетальдегидоксидазы – циамид, тетурам.
Общая характеристика препаратов. Показания и противопоказания
к применению.
РАЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ
ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ: препараты, улучшающие энергообеспечение
(кислород, глюкоза, триметазидин, АТФ, рибоксин и др.), препараты
аминокислот (глутаминовая кислота, кальция глутамат, метионин,
цистеин, церебролизин и др.); содержащие яд пчел, змей, продукты их
жизнедеятельности (апилак, прополис, апизатрон, випросал и др.);
биогенные стимуляторы (карнитин, экстракт алоэ, фибс и др.);
цитопротекторы и хондропротекторы (актовегин, солкосерил,
румалон); антиоксиданты и антигипоксанты (эрисол, эмоксипин,
токоферол, др.) и др. Общая характеристика. Показания к назначению.
91
Перечень практических работ
А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие
препараты с указанием их применения:
1. Токоферола ацетат (Tocopheroli acetas) амп. 5 %, 10 %, 30 %
масляных р-ров по 1 мл, фл. 5, 10 и 30 % р-ра для приема внутрь по 10-
20-25 и 50 мл.
2. Эргокальциферол (Ergocalciferolum) драже по 500 МЕ, капс. по 500
и 1000 МЕ, фл. 0,0625, 0,125, 0,5 % масляного р-ра и 0,5 % спиртового
р-ра по 10 мл.
3. Ретинола ацетат (Retinoli acetas) фл. 3,44 % (100000 МЕ в 1 мл)
масляного р-ра по 10 мл.
4. Масло облепиховое (Oleum Hippopheae) фл. по 100 мл.
5. Витрум (Vitrum) табл. патентованные
6. Трипсин кристаллический (Trypsinum crystallisatum) амп. и фл.,
содержащие по 0,005 и 0,01 вещества.
7. Панкреатин (Pancreatin) табл. патентованные.
8. Мезим-форте (Меzym-forte) драже патентованные.
9. Лидаза (Lydasum) амп. по 64 ЕД лиофилизированного порошка.
10. Метионин (Methioninum) табл. по 0,25.
11. Церебролизин (Cerebrolysinum) амп. по 1, 5 и 10 мл.
Контрольные вопросы
1. Основные формы патологии состава и объема крови.
2. Классификация средств, влияющих на СИСТЕМУ КРОВИ:
влияющие на кроветворение:
√ эритропоэз: стимулирующие и угнетающие;
√ лейкопоэз: стимулирующие и угнетающие;
влияющие на свертывание крови:
√ антитромботические: понижающие свертывание
(антикоагулянты) и повышающие фибринолиз (фибринолитические);
антиагреганты;
√ гемостатические: повышающие свертывание (прокоагулянты);
ингибиторы фибринолиза; тромбообразующие;
влияющие на объем и состав крови (крове- и плазмозамещающие).
2. Классификация средств, ВЛИЯЮЩИХ НА ЭРИТРОПОЭЗ:
1) Стимуляторы эритропоэза:
93
при гипохромной (железодефицитной) анемии – ПРЕПАРАТЫ
ЖЕЛЕЗА:
1. для перорального применения:
монокомпонентные: ферронал (железа глюконат),
актиферрин, ферро-градумет (железа сульфат), хеферол
(железа фумарат), гемофер (железа хлорид), мальтофер
(железа гидроксид полимальтозный комплекс), ферамид;
комбинированные: тардиферон, ферроплекс (+
аскорбиновая кислота), феррокаль (+ церебролецитин +
кальция фруктозодифосфат), гемостимулин (+ медь),
мальтоферфол (+ фолиевая кислота) и др.
2. для парентерального применения: фербитол, жектофер
(железосорбитоловый комплекс), ферковен, феррум лек (железа
сахарат), коамид (+кобальт)
при гиперхромной (мегалобластической) анемии -
цианокобаламин, фолиевая кислота.
2) Средства, угнетающие эритропоэз - натрия фосфат, меченный
фосфором-32.
3. Средства, применяемые при гипохромных анемиях.
Фармакокинетика, фармакодинамика препаратов железа.
Сравнительная характеристика. Показания к применению. Режим
дозирования. Нежелательные эффекты. Отравление препаратами
железа и меры помощи (дефероксамин).
4. Фармакологическая характеристика препаратов, применяемых
для лечения гиперхромных анемий. Фармакокинетика,
фармакодинамика. Нежелательные эффекты.
5. Эритропоэтины (α , β , ω ). Биологическая роль. Применение
эпоэтина (эпомакса). Нежелательные эффекты.
6. Фитотерапевтические средства и препараты животного
происхождения, применяемые при анемиях.
7. Средства, угнетающие эритропоэз. Показания к назначению.
8. Классификация КРОВЕЗАМЕЩАЮЩИХ ЖИДКОСТЕЙ:
I. По составу:
1) Белковые:
а) из форменных элементов крови – эритроцитарная,
лейкоцитарная, тромбоцитарная масса;
б) из плазмы – сыворотка, белки, антигемофильная плазма;
2) Белковые гидролизаты - гидролизин, аминокровин, фибриносол,
амикин, полиамин, аминопептид, гидролизат казеина, альвезин;
94
3) Коллоидные:
а) животного происхождения - желатиноль, плазмогель;
б) растительного происхождения - пектин, гуммиарабик;
в) синтетические – на основе декстрана (полиглюкин,
реополиглюкин, реоглюман), на основе
поливинилпирролидона (неогемодез, энтеродез, полидез);
4) Кристаллоидные:
а) солевые растворы - изотонический раствор хлорида натрия,
растворы Рингера-Локка, "Ацесоль", "Дисоль", "Трисоль",
"Хлосоль", "Лактосол", "Санасол", таблетки Петрова;
хлорида калия, глюконата, лактата, хлорида кальция;
б) щелочи и кислоты - натрия гидрокарбонат, трисамин,
кислота хлористоводородная;
в) сахара - глюкоза.
II. По функциональным свойствам и назначению:
1) Гемодинамические (противошоковые) - полиглюкин;
2) Дезинтоксикационные - реополиглюкин, реоглюман, неогемодез,
желатиноль;
3) Корректоры кислотно-щелочного и водно-солевого равновесия -
солевые растворы, щелочи и кислоты;
4) Средства для парентерального питания – гидролизин,
аминопептид, альвезин, липофундин и др. белковые
гидролизаты;
5) Препараты, выполняющие функцию переноса кислорода –
перфторан.
9. Характеристика препаратов. Показания и противопоказания к
назначению. Нежелательные эффекты.
10. КИСЛОТЫ И ЩЕЛОЧИ: местное и резорбтивное действие.
Острое отравление, меры помощи.
11. Роль ионов НАТРИЯ, КАЛЬЦИЯ, МАГНИЯ И КАЛИЯ в
регуляции функций организма. Применение их препаратов в
медицинской практике.
95
4. Фербитол (Ferbitolum) амп. по 2 мл
5. Коамид (Coamidum) амп. 1 % р-ра по 1 мл.
6. Цианокобаламин (Cyanocobalaminum) амп. 0,003, 0,01, 0,02, 0,05 %
р-ры по 1 мл.
7. Фолиевая кислота (Acidum folicum) табл. по 0,001.
8. Полиглюкин (Polyglucinum) фл. по 400 мл.
9. Липофундин (Lipofundinum) амп. по 100 и 500 мл.
10. Неогемодез (Neohaemodesum) фл. по 100, 200, 400 мл.
11. Глюкоза (Glucosum) фл. 5, 10, 20, 40 % по 200 и 400 мл.
12. Натрия хлорид (Natrii chloridum) в изотоническом (0,9 %) и
гипертоническом растворах.
13. Натрия гидрокарбонат (Natrii hydrocarbonas) порош.; табл. по 0,3 и
0,5; амп. 4 % р-ра по 20 мл; свечи по 0,3, 0,5 и 0,7.
14. Кальция хлорид (Calcii chloridum) 5 и 10 % р-ры для приема
внутрь; амп. 2,5 % р-ра по 5 мл и 10 % по 10 мл.
15. Калия хлорид (Kalii chloridum) табл. по 0,5 и 1,0; 10 % р-р для
приема внутрь; амп. 4 % р-ра по 50 мл.
96
СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ
Контрольные вопросы
1. Агранулоцитоз. Этиопатогенез. СТИМУЛЯТОРЫ
ЛЕЙКОПОЭЗА - натрия нуклеинат, пиридоксин, фолиевая кислота,
пентоксил, метилурацил, лейкоген; колониестимулирующие факторы
(филграстим, ленограстим, молграстим). Механизм действия.
Сравнительная эффективность. Показания и противопоказания к
применению.
2. Средства, УГНЕТАЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ (противоопухолевые).
Общая характеристика. Классификация:
1) алкилирующие соединения - допан, сарколизин,
циклофосфан, миелосан, циклофосфамид;
2) антиметаболиты - метотрексат, меркаптопурин,
фторурацил;
3) противоопухолевые антибиотики – доксорубицин,
дактиномицин, блеомицин, митомицин и др.;
4) алкалоиды – винбластин, винкристин, колхамин;
5) гормональные препараты и их антагонисты – фосфоэстрол,
преднизолон, тамоксифен и др.;
6) ферменты – аспарагиназа (краснитин);
97
7) препараты животного происхождения – пропес.
Механизмы действия. Показания к применению. Осложнения
химиотерапии, профилактика и лечение. Понятие о радиоизотопных
препаратах, показания к применению, нежелательное действие.
3. Понятие о РАДИОПРОТЕКТОРАХ и средствах,
способствующих выведения радионуклидов – серосодержащие
соединения (метионин, цистамин, таурин, ацетилцистеин, унитиол,
цистофос), витаминопрепараты, аминокислоты, антиоксиданты,
комплексоны, сорбенты (энтеросгель), биополимеры (зимозан) и др.
Общая характеристика. Механизмы действия. Основные принципы
применения.
4. Средства, влияющие на СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ. Современные
представления о свертывающей и противосвертывающей системах
крови.
5. Средства, ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ крови и
ПОВЫШАЮЩИЕ ФИБРИНОЛИЗ (антитромботические):
1) Антикоагулянты:
а) прямого действия – гепарин и его низкомолекулярные фракции
(фраксипарин /надропарин/, эноксапарин, дальгепарин и др.),
сулодексид, гирудин и его препараты, натрия цитрат;
б) непрямого действия – производные кумарина (неодикумарин,
синкумар /аценокумарол/, варфарин, фенпрокумарол),
производные индандиона (фенилин);
2) Фибринолитики:
а) прямого действия – фибринолизин, гепарин, трипсин;
б) непрямого действия (активизирующие профибринолизин) –
стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, алтеплаза;
3) Антиагреганты – ацетилсалициловая кислота, дипиридамол,
пентоксифиллин, тиклопидин, клопидогрел /плавикс/, реопро,
блокаторы IIв/IIIa рецепторов тромбоцитов (ламифибан,
тирофибан).
Общая характеристика каждой группы. Механизмы действия.
Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к
применению.
6. Средства, ПОВЫШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ крови и
УГНЕТАЮЩИЕ ФИБРИНОЛИЗ:
1) Прокоагулянты:
а) прямого действия – тромбин, гемостатическая губка,
желпластин, фибриноген, кальция хлорид, глюконат;
98
б) непрямого действия – викасол /менадион/, этамзилат /дицинон/;
2) Ингибиторы фибринолиза – кислота аминокапроновая, кислота
транексамовая, амбен, контрикал, гордокс;
3) Тромбообразующие – децилат;
4) Коагулянты животного и растительного происхождения –
желатиноль, лагохилус опьяняющий, калина, водяной перец;
5) Антагонисты гепарина – протамина сульфат.
Общая характеристика препаратов. Механизмы действия.
Нежелательные эффекты. Показания и противопоказания к
применению.
99
6) для лечения тромбофлебита;
7) при передозировке прямых антикоагулянтов;
8) при передозировке непрямых антикоагулянтов;
9) для профилактики инфаркта миокарда из группы НПВС;
10) для профилактики тромбоза после коронарного шунтирования.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,
ВЛИЯЮЩИЕ
НА ИММУННЫЕ ПРОЦЕССЫ
Тема 33. ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ И
ИММУНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
100
подобрать препарат при определенной патологии и выписать на него
рецепт.
Контрольные вопросы
ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
1. Понятие об аллергии, типы аллергических реакций.
Современные представления об этиопатогенезе аллергических
заболеваний, стадии аллергического процесса. Общие принципы
лечения аллергических заболеваний (этиотропная, патогенетическая,
симптоматическая терапия).
2. Классификация:
А. Средства для лечения аллергических реакций НЕМЕДЛЕННОГО
типа:
1) глюкокортикоиды – преднизолон, триамцинолон, бетаметазон и
др.;
2) противогистаминные:
средства, препятствующие выработке и высвобождению
гистамина и других медиаторов аллергии – кетотифен
/задитен/, кромолин-натрия /интал/, оксатомид /тинсет/,
фенспирид;
Н1-гистаминоблокаторы – димедрол, дипразин, супрастин,
тавегил, диазолин, фенкарол, терфенадин /гистадин, трексил/,
лоратидин /кларитин/, азеластин, левокабастин /гистимет/ и др.;
средства, способствующие связыванию гистамина –
гистаглобулин;
3) средства, угнетающие проявления аллергии (функциональные
антагонисты аллергии) – адреномиметики (адреналин, эфедрин,
мезатон), спазмолитики (теофиллин), антагонисты
лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст);
4) средства, уменьшающие повреждение тканей – стероидные и
нестероидные противовоспалительные*.
Б. Средства для лечения аллергических реакций ЗАМЕДЛЕННОГО
типа (аутоиммунные):
1) иммуносупрессанты – см. ниже;
2) средства, уменьшающие повреждение тканей –
противовоспалительные средства стероидной и нестероидной
структуры и противовоспалительные средства медленного
*
Антиаллергическим действием обладают и ряд других лекарственных
препаратов (аминокапроновая кислота, препараты кальция и др.).
101
действия - хингамин, пеницилламин, препараты золота
(солганал), далсон и др.
3. Характеристика отдельных групп. Механизмы действия.
Нежелательные эффекты.
4. Понятие о гистаминовых рецепторах. Фармакологическая и
сравнительная характеристика Н1-гистаминоблокаторов.
Нежелательные эффекты.
5. Принципы помощи при анафилактическом шоке.
ИММУНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
1. Понятие об иммунофармакологии. История и особенности
клинического применения препаратов. Понятие об иммуномодуляторах,
иммуностимуляторах и иммуносупрессантах. Феномен «маятника».
Виды иммунокоррекции (заместительная, стимулирующая,
угнетающая).
2. Классификация ИММУНОСУПРЕССАНТОВ:
Фармакогруппа Препараты
1 2
меркаптопурин*, азатиоприн*, метотрексат*,
Антиметаболити бреквинар, микофенолат мофетил, мизорибин,
спермидин, аллопуринол* и др.
Алкилирующие циклофосфамид, хлорбутин и др.
вещества*
циклоспорин А*, такролимус (FK 506),
рапамицин, хлорамфеникол,
Антибиотики противоопухолевые* (дактиномицин,
даунорубицин, митомицин, блеомицин) и др.
Глюкокортикосте гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.
роиды
антилимфоцитарный глобулин (АЛГ),
антитимоцитарный глобулин (АТГ),
Антитела моноклональны антитела (ОКТ-3, симулект,
зенапакс) и др.
1 2
*
Применяются и как противоопухолевые.
102
Производные
разных винкристин*, винбластин*, аспарагиназа*;
химических групп лефлюномид, хлорохин, салазопиридазин* и др.
и растительные
алкалоиды
4. Характеристика отдельных групп. Показания и
противопоказания к применению. Иммуносупрессанты как
иммуностимуляторы. Нежелательные эффекты иммуносупрессивной
терапии. Контроль иммуносупрессивной терапии.
5. Классификация ИММУНОСТИМУЛЯТОРОВ:
Фармакогруппа Препараты
Преимущественно производные пурина и пиримидина
стимулирующие (метилурацил, пентоксил, диуцифон,
неспецифические изопринозин), ретиноиды.
факторы защиты
Преимущественно нуклеинат натрия, зимозан, вакцины
стимулирующие (БЦЖ и др.), мурамилдипептид,
моноциты (макрофаги) лентинан, пирогенал, продигиозан
дибазол, тималин, тактивин, тимозин,
Преимущественно убиквитин, тимотропин, тимоген,
стимулирующие Т- вилозен, препараты цинка, интерлейкины
лимфоциты (ИЛ-2), лобензарит натрия и др.
Преимущественно миелопид, тафцин, ригин, даларгин,
стимулирующие В- энкефалины, бестатин, амастатин и др.
лимфоциты
Преимущественно интерфероны, лимфокины,
стимулирующие NK и К- противовирусные препараты
клетки (изопринозин, тилорон), екстракт
плаценты и др.
препараты элеутерококка, жень-шеня,
Другие средства лимонника, аралии, эхинацеи, родиолы
(растительные, гормоны, розовой; аскорбиновая кислота,
витамини, др.) токоферол, ретинол; анаболические
стероидные и нестероидные средства
103
1. Димедрол (Dimedrolum) порош. и табл. по 0,02, 0,03, 0,05; свечи по
0,005 и 0,01; амп. и шприц-тюбик 1 % р-ра по 1 мл.
2. Лоратидин (Loratidine) табл. по 0,01.
3. Дипразин /пипольфен/ (Diprazinum) табл. по 0,025, драже по 0,025
и 0,05, амп. 2,5 % р-ра по 2 мл.
4. Диазолин (Diazolinum) драже и табл. по 0,05 и 0,1.
5. Супрастин (Suprastin) табл. по 0,025, амп. 2 % р-ра по 1 мл.
6. Кромолин-натрий /интал/ (Cromolyn Sodium) капс. по 0,02 для
ингаляций.
7. Лаферон (Laferonum) амп. по 1 000 000 МЕ.
8. Азатиоприн (Azathioprinum) табл. по 0,05.
9. Тактивин (Тасtivinum) фл. 0,01 % р-ра по 1 мл.
10. Пирогенал (Руrogenalum) амп. по 100, 250, 500 или 1000 МПД
(минимальная пирогенная доза).
ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И
ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Тема 34. ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ
104
И АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Контрольные вопросы
1. Общая характеристика антимикробных средств. Понятие о
дезинфицирующих, антисептических и химиотерапевтических
веществах, критерии отличия. Требования, предъявляемые к
дезинфицирующим, антисептическим и химиотерапевтическим
средствам.
2. Понятие об антибактериальном и химиотерапевтическом
спектрах.
3. Классификация ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИХ И
АНТИСЕПТИЧЕСКИХ средств:
Галогеносодержащие соединения: препараты хлора (хлорамин,
хлоргексидин, пантоцид и др.) и йода (раствор йода спиртовый,
раствор Люголя, йодинол, поливидон-йод и др.);
Окислители: перекись водорода, калия перманганат, натрия
гипохлорит (амукин);
Кислоты и щелочи: кислота салициловая, раствор аммиака,
бензоил пероксид и др.;
Фенолы: резорцин, ваготил и др.;
105
Дегти, смолы, минеральные масла, продукты переработки нефти:
деготь березовый, ихтиол, нефть нафталанская, озокерит медицинский,
винизоль, цитраль, сульсен и др.;
Альдегиды и спирты: цидипол, гексаметилентетрамин (уротропин),
спирт этиловый;
Соединения металлов: протаргол, серебра нитрат, меди сульфат,
оксид цинка, цинка сульфат и др.;
Красители: бриллиантовый зеленый, этакридина лактат,
метиленовый синий;
Детергенты и мыла: церигель, роккал, этоний, декаметоксин,
калийное мыло, мирамистин и др.;
Производные разных химических групп: нитрофурана (фурацилин),
тиосемикарбазона (фарингосепт) и др.
Средства природного происхождения: шалфей, календула, ромашка,
подорожник, новоиманин, хлорофиллипт, эктерицид, лизоцим и др.
∗
4. Классификация ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ средств :
1) Антибиотики;
2) Сульфаниламидные препараты;
3) Противомикробные средства разной химической структуры:
♦ фторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, моксифлоксацин и
др.) и хинолоны (кислота налидиксовая, оксолиниевая, др.);
♦ производные нитрофурана (фуразолидон, фурадонин, фурагин,
фуропласт и др.);
♦ производные 8-оксихинолина (хлорхинальдол, нитроксолин,
кислота оксолиновая и др).;
♦ производные имидазола (метронидазол, тинидазол и др.);
♦ производные хиноксалина (диоксидин, хиноксидин, диоксиколь).
По специальным показаниям:
4) Противотуберкулезные;
5) Противосифилитические;
6) Противопротозойные;
7) Противовирусные;
8) Противомикозные;
9) Противогельминтозные;
10) Противоопухолевые.
Некоторыехимиотерапевтические средства, в зависимости от
фармакокинетических параметров и токсичности, применяются как
антисептики.
106
5. Условия, определяющие противомикробную активность:
а) химическая структура, физические и химические свойства; б)
концентрация и степень диссоциации; в) время (экспозиция); г)
температура; д) вид микроба, способность к спорообразованию; е)
число микробных тел; ж) свойства субстрата (белок, гной и т.д.), в
котором осуществляется действие препарата.
6. Основные виды и механизмы действия антисептических и
дезинфицирующих средств.
7. Характеристика основных препаратов каждой группы.
Антимикробный спектр, механизмы действия, применение.
8. Отравление кислотами и щелочами, соединениями
тяжелых металлов и фенолом. Оказание помощи, применение
антидотов.
9. Понятие о дерматопротекторах, раноочищающих и
ранозаживляющих препаратах (пантенол, ируксол, солкосерил и др.).
107
15. Фурацилин (Furacilinum) р-р 1:5000, мазь 0,2 %.
108
каждой группы. Знать принципы антибиотикотерапии. Уметь выбрать,
обосновать и выписать оптимальный антибиотик при различной
патологии. Знать нежелательные эффекты антибиотикотерапии.
Контрольные вопросы
1. Понятие о химиотерапевтических средствах. История их
открытия и применения (П. Эрлих, Г. Домагк, А. Флеминг,
З.Ермольева).
2. Основные принципы химиотерапии (рациональный выбор
препарата, начало лечения, путь введения, доза, интервал введения,
длительность терапии, комбинированное лечение, повышение
иммунологической реактивности организма).
3. Критерии оценки химиотерапевтических средств.
4. АНТИБИОТИКИ. История открытия и применения. Источники
получения.
5. Общие принципы антибиотикотерапии. Понятие об основных и
резервных антибиотиках.
∗
6. Классификация антибиотиков по механизму действия :
1) Антибиотики, нарушающие синтез биополимеров оболочки
микробной клетки: бета-лактамные антибиотики (пенициллины,
цефалоспорины), ристомицин, ванкомицин и др.
2) Антибиотики, нарушающие проницаемость оболочки микробной
клетки: полиены (нистатин, амфотерицин В), полимиксины и др.
3) Антибиотики, ингибирующие синтез белков микроорганизмов:
макролиды, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин,
линкомицин и др.
4) Антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот:
рифампицины, гризеофульвин. Таким механизмом, в основном,
обладают противоопухолевые антибиотики и иммуносупрессанты.
7. Классификация по спектру антибактериального действия и
химическому строению:
I. С преимущественным действием на грамположительную
микрофлору:
1) Бета-лактамные антибиотики:
♦ Пенициллины:
По сути, это 4 основных механизма действия не только антибиотиков, но и
других химиотерапевтических средств.
109
√ биосинтетические – бензилпенициллин (калиевая,
нaтриевая соли), бициллины, феноксиметилпенициллин;
√ полусинтетические – метициллин, карбенициллин,
ампициллин, амоксициллин, амоксиклав, мезлоциллин,
оксациллин, диклоксациллин и др.
♦ Цефалоспорины:
1-го поколения – цефазолин (кефзол), цефалотин,
цефалексин, цефалоридин и др.;
2-го поколения – цефуроксим, цефокситин, цефаклор и др.;
3-го поколения – цефотаксим (клафоран), цефиксим,
цефтриаксон и др.;
4-го поколения – цефипин, цефпиром и др.;
♦ Другие бета-лактамные препараты (карбапенемы и
монобактамы) – имипенем, азтреонам, тиенам.
2) Макролиды и азалиды – эритромицин, рокситромицин,
азитромицин (сумамед).
3) Антибиотики по специальным показаниям – рифампицины,
линкозамины (линкомицин, клиндамицин), новобиоцин,
ристомицин, ванкомицин, фузидат натрия и др.
П. С преимущественным действием на грамотрицательную
микрофлору:
1) Аминогликозиды – стрептомицины, канамицин, гентамицин,
амикацин, сизомицин, тобрамицин;
2) Полимиксины – полимиксин В и Е.
Ш. Действующие на грамположительную и грамотрицательную
флору:
1) Тетрациклины:
а) биосинтетические – тетрациклин, окситетрациклина;
б) полусинтетические – метациклин, доксициклин (вибрамицин);
в) комбинированные – олететрин.
2) Группы левомицетина – левомицетин (хлорамфеникол),
синтомицин.
IV. Действующие на грамположительную и грамотрицательную
микрофлору и применяемые локально – аминогликозиды
(неомицин, мономицин), полимиксины, синтомицин, бацитрацин,
гелиомицин, грамицидин.
V. Противогрибковые – полиены (нистатин, леворин, амфотерицин В,
амфоглюкамин, микогептин), гризеофульвин.
110
VI. Противоопухолевые – дактиномицин, дауномицин, митомицин,
рубомицин, блеомицин и др.
8. Бета-лактамные антибиотики. Механизм действия. Критерии
отличий (кислотоустойчивость, бета-лактамазоустойчивость,
антибактериальный спектр и др.).
9. Биосинтетические пенициллины: препараты
бензилпенициллина (натриевая, калиевая соли),
феноксиметилпенициллин, депо-препараты (бициллины).
Антимикробный и химиотерапевтический спектры. Фармакокинетика.
Показания к применению. Нежелательные эффекты.
10. Полусинтетические пенициллины: а)
пенициллиназонеустойчивые (ампициллин, карбенициллин,
амоксициллин). Ингибиторы бета-лактамаз (клавулановая кислота,
сульбактам) и препараты, содержащие их (амоксиклав, аугментам); б)
пенициллиназоустойчивые (оксациллин, диклоксациллин, метициллин
и др.). Особенности действия и применение.
11. Цефалоспорины. Сравнительная характеристика препаратов
разных поколений (антимикробный спектр, фармакокинетика).
Применение. Нежелательные эффекты.
12. Фармакологическая характеристика препаратов карбапенемов
и монобактамов. Механизм та спектр действия. Показания к
применению. Нежелательные эффекты.
13. Макролиды и азалиды. Механизм действия. Сравнительная
характеристика препаратов (антимикробный спектр,
фармакокинетика). Применение. Нежелательные реакции.
14. Аминогликозиды. Механизм действия. Сравнительная
характеристика препаратов (антимикробный спектр,
фармакокинетика). Применение. Нежелательные реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами (фуросемидом,
миорелаксантами, цефалоспоринами, линкомицином и ванкомицином).
15. Тетрациклины. Механизм действия. Антимикробный и
химиотерапевтический спектры. Фармакокинетика. Нежелательные
эффекты.
16. Фармакология левомицетина.
17. Антибиотики, применяющиеся по специальным показаниям:
рифампицины, линкозамины (линкомицин, клиндамицин),
новобиоцин, ристомицин, ванкомицин, фузидат натрия и др.
Нежелательные эффекты.
111
18. Особенности действия антибиотиков для местного
применения: полимиксины, аминогликозиды (неомицин, мономицин) и
др.
19. Антибиотики, подавляющие жизнедеятельность синегнойной
палочки: цефалоспорины 3-го, 4-го поколений, аминогликозиды 2-го и
3-го поколений, полимиксины, карбенициллин и др.
20. Осложнения антибиотикотерапии:
1) развитие аллергических реакций (анафилактический шок, отек
Квинке, крапивница, ринит, коньюнктивит, дерматит и др.);
2) развитие полирезистентности у микроорганизмов (биологическая,
видовая, вторичная, персистирующая, перекрестная);
3) развитие суперинфекции на фоне лечения первичного заболевания
(кандидамикоз, стафилококкоз, гиповитаминоз);
4) прямые органотропные токсические эффекты (нейротоксический,
гепатотоксический, нефротоксический, гастроинтестинальные
нарушения, поражение кроветворного аппарата и др.);
5) развитие реакции обострения (эндотоксической);
6) мутагенное, тератогенное, эмбриотоксическое действие.
112
13. Тетрациклин (Tetracyclinum) табл. по 0,05, 0,1, 0,25.
14. Доксициклина гидрохлорид (Doxycyclini hydrochloridum) капс. по
0,05 и 0,1.
15. Левомицетин /хлорамфеникол/ (Laevomycetinum) табл. по 0,25 и
0,5.
16. Стрептомицина сульфат (Streptomycini sulfas) фл. по 0,25, 0,5 и 1,0.
17. Гентамицина сульфат (Gentamycini sulfas) фл. по 0,08, амп. 4 % р-ра
по 1-2 мл, 0,1% мазь.
18. Амикацин (Amykacini sulfas) фл. по 0,1, 0,25 и 0,5; амп. 5, 12,5 и
25% р-ров по 2 мл.
19. Полимиксина В сульфат (Polymyxini M sulfas) табл. по 500000 ЕД;
фл. по 0,025 г (250000 ЕД), 0,05 г (1000000 ЕД).
20. Синтомицин (Synthomycinum) эмульсия, линимент в банках по
25,0.
113
Актуальность темы. Сульфаниламиды – исторически первая
высокоэффективная группа антибактериальных химиотерапевтических
средств, объединенная общностью химической структуры.
Химиотерапевтическая активность сульфаниламидов была обнаружена
в 30-х годах XIX века (Г.Домагк). Все сульфаниламиды имеют
относительно (!) широкий спектр антимикробной активности (грамм
«+» и «–» микроорганизмы, некоторые простейшие (токсоплазмоз,
малярия) и крупные вирусы), одинаковый механизм
бактериостатического действия и нежелательные эффекты. С
появлением антибиотиков, а в последнее время фторхинолонов,
сульфаниламиды стали препаратами резерва, и применяются, в
основном, при резистентности к антибиотикам. Однако значение этой
группы химиотерапевтиков не уменьшилось, и в ряде случаев они
успешно используются при инфекционных заболеваниях, вызванных
чувствительными к ним микроорганизмами (пролонгированные
сульфаниламиды, комбинированные препараты на их основе).
Широкое применение в качестве противомикробных средств
получили производные 8-оксихинолина, имидазола, хиноксалина.
Обнаружена высокая химиотерапевтическая активность производных
4-хинолона. Сегодня во всем мире широко применяются
фторхинолоны (хинолоны второго поколения). Их выгодно отличает от
других химиотерапевтиков более широкий спектр действия. Однако,
при изобилии антибактериальных препаратов, их выбор строится на
основе не только чувствительности патогенного микроорганизма, но и
знании врача их нежелательных эффектов при индивидуальном
подборе.
Цель занятия. Усвоить фармакологию основных
сульфаниламидных и противомикробных препаратов разных
химических классов. Знать принципы рациональной
сульфаниламидотерапии. Уметь выбрать и выписать оптимальный
химиотерапевтический препарат при различных формах инфекционной
патологии.
Контрольные вопросы
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
1. Общая характеристика, история открытия.
2. Механизм и спектр антибактериального действия.
3. Фармакокинетика сульфаниламидов.
4. Классификация:
114
А) Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного
тракта, обладающие резорбтивным действием:
а) коротким – стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин,
сульфацил-натрий (альбуцид), этазол;
б) длительним – сульфапиридазин, сульфадиметоксин (мадрибон);
в) сверхдлительним – сульфален.
Б) Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта,
применяющиеся для лечения кишечных инфекций – фталазол.
В) Комбинированные препараты:
а) соединения с салициловой кислотой для лечения
неспецифического язвенного колита – салазопиридазин,
салазосульфапиридин;
б) препараты, содержащие триметоприм – ко-тримоксазол (бактрим,
бисептол).
Г) Препараты для местного применения – стрептоцид, сульфацил-
натрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.
5. Принципы рациональной сульфаниламидной терапии.
6. Применение сульфаниламидов при различных инфекционных
заболеваниях.
7. Нежелательные эффекты сульфаниламидов, их профилактика и
лечение.
8. Взаимодействие сульфаниламидов с другими лекарственными
средствами (антикоагулянтами, дифенином, противодиабетическими,
гексаметилентетрамином, антибиотиками и другими
противомикробными средствами).
ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОЙ ХИМИЧЕСКОЙ
СТРУКТУРЫ
1. Классификация (см. метод. № 34).
2. Хинолоны и фторхинолоны. Классификация:
• нефторированные хинолоны – налидиксовая кислота, оксолиниевая
кислота;
• I поколение фторхинолонов – ципрофлоксацин /ципробай,
ципринол, цифран/, офлоксацин /флоксил, таривид, заноцин/,
пефлоксацин /абактал/, ломефлоксацин /ломадей, максавин/,
норфлоксацин /норилет, нолицин и др./;
• II поколение фторхинолонов – левофлоксацин /таваник/,
моксифлоксацин /авелокс/, гатифлоксацин, спарфлоксацин и др.
Механизм и спектр антибактериального действия. Преимущества
нового поколения. Показания к применению. Нежелательные эффекты.
115
3. Механизм и спектр антибактериального действия производных
нитрофурана (фурацилин, фурадонин, фуразолидон). Показания к
применению. Нежелательные эффекты.
4. Механизм и спектр антибактериального действия производных
8-оксихинолина (хлорхинальдол, нитроксолин, кислота оксолиновая).
Показания к применению. Нежелательные эффекты.
5. Механизм и спектр антибактериального действия производных
имидазола (метронидазол, тинидазол). Показания к применению.
Нежелательные эффекты.
6. Механизм и спектр антибактериального действия производных
хиноксалина (диоксидин, хиноксидин). Показания к применению.
Нежелательные эффекты.
Перечень практических работ
А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие
препараты с указанием особенностей их применения:
1. Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum) табл. по 0,5.
2. Сульфален (Sulfalenum) табл. по 0,2 и 0,5.
3. Фталазол (Phthalazolum) табл. по 0,5.
4. Сульфацил-натрий (Sulfacylum-natrium) 30 % р-р, глазные капли.
5. Бисептол /ко-тримоксазол, бактрим/ (Biseptol) табл. Бисептол-480
(для взрослых), Бисептол-120 (для детей); Co-Trimoxazole и Bactrim
табл. -480 и -960; р-р в амп. по 5 мл; суспензия в фл. по 100 мл.
6. Фурадонин (Furadoninum) табл. по 0,05, 0,1.
7. Фуразолидон (Furazolidonum) табл. по 0,05, 0,1.
8. Нитроксолин (5-НОК) (Nitroxolinum) драже по 0,05.
9. Хлорхинальдол (Chlorchinaldolum) драже по 0,03, 0,1.
10. Диоксидин (Dioxydinum) амп. 1 % р-ра по 10 мл; амп.
0,5 % р-ра по 10 и 20 мл; 5 % мазь в тубах по 25 и 50 г.
11. Кислота налидиксовая /невиграмон/ (Acidum
nalidixicum) табл. и капс. по 0,5.
12. Ципрофлоксацин /ципробай/ (Ciprofloxacine) табл. по 0,25, 0,5 и
0,75; амп. 1 % р-ра по 10 мл; фл. 0,2 % р-ра по 50 и 100 мл д/инф.
13. Моксифлоксацин /авелокс/ (Moxifloxacinum) табл. по
0,4.
116
1) сульфаниламидного при пневмонии;
2) сульфаниламидного при инфекциях мочевыводящих путей;
3) сульфаниламидного при остром энтероколите;
4) сульфаниламидного при конъюнктивите;
5) комбинированного сульфаниламида при остром бронхите;
6) из группы нитрофуранов при остром цистите;
7) из группы нитрофуранов при энтероколите;
8) из группы 8-оксихинолина при бактериальной дизентерии;
9) из группы 8-оксихинолина при остром пиелонефрите;
10) производное нафтиридина при пиелите;
11) фторхинолон при сепсисе, вызванном грамотрицательной флорой;
12) фторхинолон, активный в отношении анаэробов;
13) производное хиноксалина при гнойном плеврите.
117
заболевание. При отсутствии лечения оно длится годами и
десятилетиями. Патогенные простейшие вызывают протозойные
заболевания. В нашей стране наиболее распространены лямблиоз,
токсоплазмоз, трихомонадоз, хламидиоз. В отдельных регионах еще
нередки случаи заболевания малярией, амебиозом, балантидиозом,
лейшманиозом. В мире ежегодная смертность вследствие малярии
составляет около 1-2 миллионов человек.
Цель занятия. Усвоить классификацию противотуберкулезных,
противосифилитических, противопротозойных препаратов, а также
механизмы действия отдельных групп веществ. Уметь подобрать
препараты соответственно патологии, выписать рецепты.
Контрольные вопросы
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА
1. История открытия основных противотуберкулезных препаратов.
2. Классификация:
Группа А – препараты наибольшей эффективности:
а) антибиотики – рифампицин, микобутин;
б) синтетические препараты – производные ГИНК (изониазид);
Группа В – препараты средней эффективности:
а) антибиотики – стрептомицин, канамицин, флоримицин,
капреомицин, циклосерин;
б) синтетические препараты – этамбутол, этионамид, протионамид,
пиразинамид, морфазинамид, офлоксацин, .
Группа С – препараты низкой эффективности:
а) синтетические препараты – натрий ПАСК, тиоацетазон (тибон).
3. Характеристика основных противотуберкулезных препаратов.
Механизм действия, фармакокинетика. Нежелательные реакции.
4. Сравнительная эффективность противотуберкулезных средств:
изониазид > рифампицин > стрептомицин > канамицин > пиразинамид
> этамбутол > циклосерин > флоримицин > ПАСК > тиоацетазон.
5. Общие принципы химиотерапии туберкулеза.
ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА: пенициллины,
препараты висмута (бийхинол). Механизм противомикробного
действия отдельных групп. Симптомы отравления препаратами
висмута, помощь.
ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА
А. Противомалярийные препараты. Классификация:
118
1. Гематошизотропные препараты (влияют на эритроцитарные
шизонты, применяются для купирования острых приступов
малярии) – хлорохин, хлоридин, мефлохин, акрихин, хинин,
сульфаниламиды.
2. Гистошизотропные (влияют на тканевые шизонты):
• действующие на преэритроцитарные (первичные тканевые)
формы – примахин, хлоридин. Применяются для целей
профилактики или лечения ранних рецидивов;
• действующие на параэритроцитарные (поздние тканевые)
формы – примахин, хиноцид. Применяются для
профилактики поздних рецидивов.
3. Гамонтотропные препараты (влияют на половые стадии
плазмодиев):
• действующие гамонтоцидно: примахин, хиноцид;
• действующие споронтоцидно: хлоридин;
4. Препараты комбинированного действия – фанзимеф, фанзидар,
метакельфин.
Механизм действия отдельных групп препаратов. Общие
принципы терапии малярии.
Б. Противоамебные средства. Классификация:
• действующие на амеб при любой их локализации –
метронидазол, тинидазол;
• действующие на амеб в просвете кишечника – хиниофон,
интетрикс, хлорхинальдон, этофамид;
• действующие на просветные формы амеб и амеб, находящихся в
стенке кишечника – тетрациклин;
• действующие преимущественно на тканевые формы амеб в
стенке кишечника и в печени – эметина гидрохлорид;
• действующие преимущественно на тканевые формы амеб в
печени – хлорохин.
Механизм действия отдельных групп препаратов.
В. Противолямблиозные средства: метронидазол, фуразолидон,
хлорохин, аминохинолу.
Г. Средства для лечения токсоплазмоза: хлоридин, хлорохин,
тетрациклин, макролиды, сульфаниламидные препараты.
Д. Противотрихомонозные средства: метронидазол, тинидазол,
осарсол, трихомонацид и др. Механизм действия метронидазола.
119
Е. Средства для лечения хламидиоза: доксициклин, макролиды,
метронидазол, фторхинолоны.
Ж. Протилейшманиозные средства: солюсурьмин, мономицин,
метронидазол, акрихин.
З. Средства для лечения балантидиаза: хиниофон, мексаформ,
тетрациклин, мономицин, аминарсон.
120
8) для лечения трихомониаза из производных имидазола;
9) для лечения токсоплазмоза из группы антибиотиков;
10) для лечения лямблиоза из производных нитрофурана;
11) активного в отношении плазмодиев, лямблий, токсоплазм;
12) для лечения хламидиоза из группы фторхинолонов.
121
Контрольные вопросы
АНТИГЕЛЬМИНТОЗНЫЕ СРЕДСТВА
1. Общая характеристика, история применения.
2. Классификация:
А. Средства, применяемые при кишечных нематодозах (аскаридозе,
энтеробиозе, некаторозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе):
нарушающие обменные процессы гельминтов – мебендазол
(вермокс), левамизол (декарис), медамин, нафтамон;
парализующего действия – пирантел (комбантрин), пиперазина
адипинат;
Б. Средства, применяемые при кишечных цестодозах
(дифиллоботриозе, гименолепидозе, тениозе, тениаринхозе):
парализующего действия – празиквантель, фенасал, семя тыквы;
нарушающие обменные процессы гельминтов – аминоакрихин,
акрихин.
В. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах:
описторхозе, фасциолезе, клонорхозе – празиквантель, хлоксил,
битионол; вухериозе, лоаозе, онхоцеркозе – дитразина цитрат;
шистозоматозе – антимонила натрия тартрат, стибофен.
3. Механизм действия отдельных групп. Особенности применения.
Нежелательные эффекты.
ПРОТИВОМИКОЗНЫЕ СРЕДСТВА
1. Общая характеристика.
2. Классификация:
А. Препараты для лечения дерматомикозов:
• азолы (для местного применения – клотримазол,
миконазол, для системного – кетоконазол, интраконазол и др.);
• антибиотики (гризеофульвин и др.);
• кислоты (салициловая, бензойная);
• красители (бриллиантовый зеленый,
метиленовый синий, фукорцин);
• препараты йода (раствор йода спиртовый, калия
йодид);
• препараты разных химических групп (ундецин,
цинкундан, микосептин, нитрофунгин, нафтифин,
циклопирокс, тербинафин, толнафтат и др.)
Б. Препараты для лечения кандидамикозов:
122
• полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, микогептин,
местно амфотерицин В);
• азолы (для местного применения клотримазол, миконазол; для
системного – кетоконазол и др.);
• представители других групп (декамин, циклопирокс и др.)
В. Препараты для лечения системных микозов: полиеновые
антибиотики (амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин), азолы
для системного применения (кетоконазол, флуконазол,
итраконазол).
3. Классификация азолов:
∗
1) Производные имидазола :
− I генерация (только местно с частотой 2-3 раза в сутки,
курс – 2-6 недель): клотримазол, миконазол, изоконазол,
амиказол, бифоназол;
− II генерация (местно, курс 3-4 дня): эконазол, тиоконазол;
− III генерация (как для местной, так и системной терапии,
1 раз в сутки): кетоконазол (низорал), сульконазол,
оксиконазол;
2) Производные триазола: флуконазол (дифлюкан),
итраконазол, фторконазол, терконазол (фунгистат).
4. Механизмы действия отдельных групп. Нежелательные эффекты.
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
1. Общая характеристика.
2. Классификация по происхождению:
Интерфероны (интерферон, интерлок, реаферон, лаферон,
бетаферон) и индукторы интерферона (полудан, амиксин);
Синтетические средства:
o производные амантадина – ремантадин, мидантан;
o аналоги нуклеозидов – идоксуридин, ацикловир,
рибавирин, ганцикловир, для лечения СПИДа –
азидотимидин (зидовудин), ламивудин и др.
o разных химических групп – бонафтон, оксолин,
флореналь, теброфен и др.
3. Классификация по механизмам действия:
К производным имидазола относятся и препараты, обладающие
антибактериальным и антипротозойным спектрами действия (метронидазол,
тинидазол и др.).
123
√ Торможение адсорбции и проникновения в клетку –
амантадины, гамма-глобулин
√ Синтеза ранних неструктурных белков (полимераз
нуклеиновых кислот) – аналоги нуклеозидов, интерфероны
√ Синтеза конечных структурных белков – некоторые
антибиотики
√ Сборки вирусных частиц и их выходы из клетки –
рифампицин
4. Показания и противопоказания к назначению. Нежелательные
эффекты.
124
НА ЗАНЯТИИ
Задание 1. Решение ситуационных задач.
Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата для:
1) лечения аскаридоза;
2) лечения энтеробиоза;
3) лечения цестодоза;
4) воздействия на внекишечные гельминты;
5) местного лечения кандидамикоза;
6) системного лечения дерматомикоза из производных имидазола;
7) лечения системного микоза из группы антибиотиков;
8) профилактики гриппа;
9) противогерпетический препарат для наружного применения;
10) противовирусный для лечения СПИДа.
ПРЕПАРАТЫ ФАРМАКОТЕРАПИИ
ПАТОЛОГИЙ ОТДЕЛЬНЫХ СИСТЕМ
Тема 40. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ CРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ
НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ
Контрольные вопросы
1. Классификация средств, влияющих на органы пищеварения:
1) влияющие на аппетит и пищеварительную функцию:
- стимулирующие;
- понижающие аппетит (анорексигенные);
2) влияющие на функцию слюнных желез;
3) применяемые при нарушениях секреторной функции желудка:
- стимулирующие;
125
- угнетающие;
- гастропротекторы;
- средства, улучшающие регенерацию слизистой желудка и
двенадцатиперстной кишки;
4) рвотные, противорвотные;
5) влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта:
- усиливающие моторику и слабительные, ветрогонные;
- уменьшающие моторику и антидиарейные.
6) гепатотропные;
7) регулирующие функцию поджелудочной железы.
126
5) Средства, ослабляющие раздражение афферентных окончаний
блуждающего нерва – антациды, адсорбенты, обволакивающие,
вяжущие, местные анестетики (см. метод. № 13).
Механизмы действия. Показания к применению. Нежелательные
эффекты.
7. СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ЗАЩИТУ СЛИЗИСТОЙ
(ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ). Фармакологическая характеристика
препаратов, оказывающих механическую защиту слизової оболонки
(сукралфат, препараты коллоидного висмута: висмута субцитрат
коллоидный (де-нол, трибимол) и препаратов, повышающих стойкость
слизистой к повреждающим факторам (даларгин, мизопростол).
8. Средства, УЛУЧШАЮЩИЕ РЕГЕНЕРАЦИЮ слизистой
желудка и двенадцатиперстной кишки: стероидные анаболические
(неробол, ретаболил), нестероидные анаболические (метилурацил,
рибоксин, оротат калия), витамин U (метилметионин), ДОКСА,
гастрофарм, натрия оксиферрискарбон, даларгин. Механизмы
действия. Показания к применению.
9. РВОТНЫЕ средства (см. метод. № 12).
10. ПРОТИВОРВОТНЫЕ средства:
центрального действия - нейролептики (аминазин, этаперазин),
антисеротонинергические (гранисетрон, ондасетрон, трописетрон);
дофаминоблокаторы (домперидон /мотилиум/, метоклопрамид
/церукал/), М-холиноблокаторы (атропин, скополамин, аэрон),
антигистаминные (дипразин, димедрол).
периферического действия – ослабляющие возбудимость
афферентных терминалей вагуса (анестезин, настойка мяты, ментол,
обволакивающие, вяжущие). Показания к применению.
Понятие об антирегургитантах – цизаприд.
11. Средства, УСИЛИВАЮЩИЕ МОТОРИКУ желудочно-
кишечного тракта: М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства,
серотонино- и дофаминоблокаторы (метоклопрамид, дромперидон,
цизаприд), натрия хлорид и др.
12. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ средства (см. метод. № 12). Понятие о
ветрогонных средствах (симетикон, настои фенхеля, укропа, тмина,
мяты, ромашки и др.).
13. Средства, УМЕНЬШАЮЩИЕ МОТОРИКУ желудочно-
кишечного тракта: М-холиноблокаторы, миотропные спазмолитики.
14. АНТИДИАРЕЙНЫЕ средства:
127
при диарее, вызванной инфекционным процессом:
противомикробные (см. соответствующий раздел), препараты
местного противомикробного действия (интетрикс, энтеро-седив и
др.), препараты, регулирующие кишечный биоценоз (пробиотики –
бифидумбактерин, бактисубтил, линекс, хилак и др.);
симптоматические средства: обволакивающие, вяжущие,
адсорбирующие (лигносорб, аттапульгит, смекта), спазмолитики, М-
холиноблокаторы, агонисты опиатных рецепторов кишечника –
лоперамид /имодиум/ и др.
Механизмы действия. Показания к применению.
128
12. Линекс (Linex) капс. патентованные.
13. Лоперамид /имодиум/ (Loperamide) капс. 0,002; фл. 0,002 % р-ра по
100 мл.
Контрольные вопросы
129
1. СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ (аналептики) – см. метод. № 20.
2. ОТХАРКИВАЮЩИЕ – см. метод. № 12.
3. ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ средства. Классификация:
1) Ненаркотические противокашлевые средства:
- тормозящие преимущественно центральное звено кашлевого
рефлекса (глауцин, тусупрекс);
- тормозящие преимущественно периферическое звено
кашлевого рефлекса (либексин, фалиминт).
2) Наркотические противокашлевые (кодеина фосфат, этилморфина
гидрохлорид, эстоцин).
Механизмы действия. Показания и противопоказания к
применению.
4. Препараты, применяемые ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ – см. метод. №
43.
5. Средства, применяемые при БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ и
БРОНХОСПАСТИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЯХ. Классификация:
I. Бронхорасширяющие (бронхолитики):
адреномиметики – сальбутамол, фенотерол, изадрин, эфедрин и др.
М-холиноблокаторы – ипратропиум, тровентол.
миотропные спазмолитические средства – теофиллин,
аминофиллин, но-шпа.
комбинированные – дитек, беродуал, бронхолитин, солутан.
II. Противоаллергические и десенсибилизирующие:
глюкокортикостероиды – преднизолон, беклометазон, будесонид и
др.;
стабилизаторы тучных клеток – кромолин-натрия /интал/,
кетотифен;
блокаторы Н1-гистаминорецепторов – димедрол, супрастин, тавегил,
гистадин и др.;
антагонисты лейкотриеновых рецепторов – зафирлукаст,
монтелукаст.
Механизмы действия. Показания и противопоказания к
применению.
130
2. Амброксол /лазолван, амбробене/ (Аmbroxolum) табл. по 0,03; амп.
по 0,015 % р-ра по 2 мл для инъекций; фл. 0,75 % р-р по 100 мл для
перорального приема и ингаляций.
3. Глауцин (Glaucine) драже по 0,01, 0,04.
4. Сальбутамол (Salbutamolum) аэрозольный баллон 10 мл.
5. Теофиллин (Theophyllinum) капсулы по 0,1, 0,2, 0,3; табл. по 0,25
6. Этимизол (Aethimizolum) табл. по 0,1; амп. 1 % или 1,5 % р-ра по 3
и 5 мл.
7. Кодеина фосфат (Codeini phosphas) табл. по 0,015.
8. Кетотифен /задитен/ (Ketotifenum) табл. по 0,001.
9. Солутан (Solutan) фл. по 50 мл.
10. Ипратропиум бромид /атровент/ (Iрrаtropium bromidе) аэрозольный
баллон 15 мл.
11. Беклометазон (Beclomethasone) аэрозольный баллон.
12. Триамцинолон (Triamcinolonum) табл. по 0,004.
131
Цель занятия. Знать фармакологию маточных средств и
контрацептивов. Уметь выбрать препарат при определенной патологии
и выписать на него рецепт.
Контрольные вопросы
МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:
А. Средства, стимулирующие мускулатуру матки (утеротоники):
1) стимулирующие родовую деятельность (вызывают тонические
сокращения беременной матки):
биогенные препараты – окситоцин (2-5 ЕД), питуитрин,
эстрон, серотинин, динопрост, динопростон, простенон,
витамины В1,С;
препараты растительного происхождения – пахикарпин,
хинин, масло касторовое;
синтетические препараты – изоверин, анаприлин, прозерин,
соли кальция.
2) для остановки маточных кровотечений (вызывают тетанические
сокращения):
биогенные препараты – окситоцин (10 ЕД);
препараты растительного происхождения – алкалоиды
спорыньи (эргометрин, эрготамин, эрготал), а также
сферофизин, барбарис, пастушья сумка, водяной перец и др.;
синтетические препараты – котарнина хлорид.
Б. Средства, расслабляющие мускулатуру матки (утеро-, токолитики):
1) бета-адреномиметики – сальбупарт, партусистен, ритодрин;
2) холиноблокаторы – атропина сульфат;
3) гормональные вещества – гестагены (прогестерон, норколут);
4) общие анестетики – азота закись;
5) транквилизаторы – сибазон;
6) витаминные препараты – токоферола ацетат;
7) минеральные вещества – магния сульфат.
Общая характеристика. Показания к применению.
КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:
Комбинированные эстроген-гестагенные препараты: монофазные
(ригевидон, нон-овлон, минизистон, Диане-35 и др.), двухфазные
(антеовин, нео-еуномин), трехфазные (тризистон, триквилар, три-
регол и др.);
однокомпонентные – микродозы гестагенов (мини-пили):
континуин, норгестрел, микролют и др.;
132
посткоитальные гестагенные контрацептивы: левоноргестрел
/постинор/;
депо-контрацептивы: инъекционные (депо-провера /медроксипро-
гестерона ацетат/), имплатационные (левоноргестрел /норпласт/);
вагинальные контрацептивы (спермициды): бензалкония хлорид
/эротекс/, ноноксинол и др.
Механизмы действия каждой группы. Фармакологические
эффекты. Сравнительная характеристика препаратов. Показания и
противопоказания к назначению. Нежелательные эффекты.
Мужская контрацепция – госсипол. Нежелательные эффекты.
133
Актуальность темы. Отравление – своеобразный остро и
нередко тяжело протекающий патологический процесс, требующий
неотложного оказания квалифицированной медицинской помощи.
Своевременные лечебные мероприятия в большинстве случаев
гарантируют жизнь человеку, получившему отравление даже
несколькими смертельными дозами. Врач любой специальности обязан
знать меры неотложной помощи при различных экстремальных
состояниях (отравления, шок, отек мозга, легких и др.).
Цель занятия. Усвоить общие принципы неотложной помощи
при острых отравлениях. Знать фармакотерапию экстремальных
состояний. Усвоить фармакодинамику препаратов, применяемых для
оказания неотложной помощи.
Контрольные вопросы
А. Общие мероприятия помощи при ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЯХ:
1. Предупреждение дальнейшего поступления яда в организм
(удаление невсосавшегося яда). Меры на путях проникновения
невсосавшегося яда в организм (при попадании на кожу и слизистые
оболочки, при поступлении в желудок и кишечник, ингаляционным
путем): промывание, нейтрализация, связывание, окисление,
адсорбция, осаждение.
2. Ускорение выведения невсосавшегося яда из организма (при
отравлении летучими веществами вывести из отравленной атмосферы):
форсированный диурез, переливание крови, создание соответствующей
среды рН в моче, перитониальный диализ, гемодиализ.
3. Понятие об антидотной терапии. Классификация антидотов:
а) физико-химические; б) химические; в) физиологические; г)
иммунологические (антитоксические сыворотки). Применение
специфических антидотов:
опиоиды – налоксон;
барбитураты и наркозные – бемегрид;
метанол – этиловый спирт;
бензодиазепины – флумазенил;
соли тяжелых металлов – унитиол, ацетилцистеин, комплексоны (ЭДТА,
трилонг, пеницилламин и др.);
магния сульфат – кальция хлорид;
препараты железа – дефероксамин;
бромиды – натрия хлорид;
дихлорэтан – ацетилцистеин;
134
сердечные гликозиды – унитиол, ацетилцистеин, комплексоны (ЭДТА,
трилонг и др.), препараты калия (панангин);
мускарин – атропин;
ФОС – реактиваторы холинэстеразы (дипироксим, алоксим, изонитрозин);
миорелаксанты недеполяризующие – прозерин;
антикоагулянты прямые – протамина сульфат;
антикоагулянты непрямые – викасол;
цианиды – метиленовый синий (хромосмон).
4. Симптоматическая терапия функциональных нарушений при
острых отравлениях:
а) при нарушении дыхания различной этиологии: угнетение
дыхательного центра, закупорка дыхательных путей, бронхоспазм,
отек гортани и легких, паралич дыхательной мускулатуры;
б) при гипоксии различной этиологии: нарушение дыхания и
кровообращения, гемолиз, блокада дыхательных ферментов,
изменение гемоглобина;
в) при нарушении сердечной деятельности: поражение миокарда,
нарушение проводимости, внезапная остановка сердца;
г) при нарушении сосудистого тонуса: падение артериального давления
(отравление снотворными, ганглиоблокаторами, симпато- и
адренолитиками, препаратами миотропного действия), повышение
артериального давления (отравление сосудосуживающими
средствами, аналептиками, фенамином);
д) при судорожном синдроме (отравление аналептиками,
антихолинэстеразными, Н-холиномиметиками, производными
фенотиазина, инсулином, стрихнином и др. судорожными ядами).
Б. Основные лекарственные средства первой помощи при
ЭКСТРЕМАЛЬНЫХ СОСТОЯНИЯХ.
1. При острой декомпенсации хронической сердечной
недостаточности - сердечные гликозиды и негликозидные
кардиотоники.
2. При острой сосудистой недостаточности - адреномиметики,
аналептики, глюкокортикоиды.
3. При отеке легких - нитраты, салуретики, вазодилататоры,
гликозиды, нейролептики, наркотические аналгетики, пеногасители,
ганглиоблокаторы.
4. При спазме гладкой мускулатуры органов брюшной полости
(почечных, печеночных, кишечных коликах) - холинолитики,
135
миотропные спазмолитики, ненаркотические и наркотические
аналгетики.
5. При гипертоническом кризе - гипотензивные средства.
6. При анафилактическом шоке - адреналин, глюкокортикоиды в
больших дозах, антигистаминные.
7. При гипергликемической коме - инсулин короткого действия в
зависимости от уровня гипергликемии, щелочные растворы,
кокарбоксилаза, соли калия.
8. При гипогликемической коме - гипертонические растворы
глюкозы, адреналин, глюкокортикоиды.
136
5) при острой сосудистой недостаточности;
6) при отравлении веществами, вызывающими резкое угнетение
дыхания;
7) для купирования судорог как симптома;
8) антидот морфина;
9) антидот мускарина;
10) антидот метанола;
11) при передозировке недеполяризующими миорелаксантами;
12) антидот бензодиазепинов;
13) антидот гепарина;
14) для профилактики гемосидероза.
Контрольные вопросы
137
1. Виды побочной реакции/действия (ПР/ПД): неизвестная,
непресказуемая и предсказуемая, серьезная и несерьезная, возможная,
достоверная, вероятную, несерьезную и др.
2. Классификация ПР/ПД по патогенетическому принципу
I) Дозозависимые, органотоксические (тип А):
связанные с фармакологической активностью;
при абсолютной или относительной передозировке ЛС;
при взаимодействии ЛС.
II) Несвязанные с дозой (тип Б, или непредсказуемые):
иммунологические реакции (аллергические, нарушения
иммунобиологических свойств организма);
псевдоаллергические реакции;
фармакогенетическая изменчивость (идиосинкразия);
при местном применении.
III) При длительном применении:
адаптивные изменения;
при отмене ЛС (феномен «отдачи» и «отмены»);
органотоксическое действие.
IV) Отсроченное действие:
бластомогенное (канцерогенное);
действие, связанное с репродуктивной функцией (пониженная
фертильность, мутагенность, тератогенность,
эмбриотоксичность, фетотоксичность, проникновение в
грудное молоко).
3. Этиопатогенетические механизмы каждой группы ПР.
4. Факторы, способствующие возникновению ПР ЛС:
несвязанные с лекарством (особенности организма больного,
проводимая врачом терапия и др.);
связанные с клинико-фармакологической характеристикой ЛС;
связанные с качеством препаратов (субстандартные и
фальсифицированные).
5. Понятие о причинно-следственной связи побочной реакции
лекарства. Степени достоверности связи ПР с действием ЛС:
определенная, вероятная, возможная, условная, сомнительная.
6. Основные пути решения безопасности лечения. Система
фармакологического надзора в мире и Украине. Медико-юридические
и организационные аспекты. Роль врача в выявлении побочных
реакций лекарственных средств.
138
7. Методы выявления и сбора информации о побочных реакциях
лекарств. Карты спонтанных сообщений (форма 137/о).
139
ЛИТЕРАТУРА к разделу "Врачебная рецептура"
140
СОДЕРЖАНИЕ
Введение……………………………………………………………. 3
142
Тема 27. Гормональные препараты полипептидной и
аминокислотной структуры. Антигормональные 78
средства
……………………………………………………
Тема 28. Гормональные препараты стероидной структуры,
их аналоги и антагонисты …..……………………… 82
Тема 29. Препараты водорастворимых витаминов …………. 84
Тема 30. Препараты жирорастворимых витаминов.
Ферментные препараты и ингибиторы ферментов.
Разные препараты, влияющие на процессы
обмена веществ 87
…………………………………………..…...
Лекарственные средства, влияющие на систему крови …… 90
Тема 31. Средства, влияющие на эритропоэз.
Кровозаменители. Кислоты, щелочи, препараты 90
металлов ……..
Тема 32. Средства, влияющие на лейкопоэз, свертывание
крови …………………………………………………. 94
Лекарственные средства, влияющие на иммунные
процессы 97
…………………………………………………………………...
Тема 33. Противоаллергические и иммунотропные средства 97
Противомикробные и противопаразитарные средства …….. 102
Тема 34. Дезинфицирующие и антисептические средства ..... 102
Тема 35-
36. Антибиотики ….……………………………………... 105
Тема 37. Сульфаниламидные препараты.
Противомикробные средства разной химической 110
структуры……….
Тема 38. Противотуберкулезные, противоспирохетозные и
противопротозойные средства ……..……………… 114
Тема 39. Антигельминтозные, противомикозные и
противовирусные препараты 118
………………………………...
Препараты фармакотерапии патологии отдельных систем. 122
Тема 40. Лекарственные средства, влияющие на функции
органов пищеварения ……………………………….. 122
Тема 41. Лекарственные средства, влияющие на функции
143
органов дыхания …………………………………….. 126
Тема 42. Лекарственные средства, влияющие на миометрий.
Контрацептивы …..…………………………………. 128
Тема 43. Фармакотерапия острых отравлений и
экстремальных состояний 130
……………………………………….
Тема 44. Фармакотоксикодинамика …………………………. 133
Список литературы .…………………………………………….. 136
144