Farmacología Clínica 2º Enfermería

Los fármacos y los neurotransmisores naturales tienen distinta afinidad

por los receptores adrenérgicos. Por ejemplo, la noradrenalina “prefiere” los alfa-
1, alfa-2 y beta-1, pero apenas se une a los beta-2. La adrenalina en cambio, tiene
afinidad por todos (alfas y betas 1 y 2), pero une con preferencia a los beta-2 respecto a
los alfa-1. Un fármaco agonista adrenérgico como el isoproterenol, posee afinidad por
los beta 1 y 2, pero no por los alfa.

Noradrenalina  alfa-1, alfa-2, beta-1

Adrenalina  beta-2 > alfa-1
Isoproterenol  beta 1 y 2

¿Cómo afectará al efecto farmacológico esta diferente afinidad por los receptores?
Veámoslo para los tres casos.

La adrenalina. A altas dosis, se unirá a todos los receptores alfa y beta, pero tiene más
afinidad sobre los beta-2. Sobre el corazón, actuará incrementando el gasto cardíaco y
por tanto la Psanguínea. Sobre los vasos, están actuando tanto receptores alfa-1
(vasoconstricción) y beta-2 (vasodilatación), pero “gana” el efecto sobre los alfa-1,
incrementando aún más la Psanguínea y la resistencia periférica. Según va
disminuyendo la concentración de adrenalina, el efecto beta-2 compensará el efecto
alfa-1, y no habrán cambios o muy ligeros en la resistencia periférica. Si disminuye aún
más, el efecto será solo beta-2 y tendrá lugar una disminución de la resistencia
periférica.

La noradrenalina. Causa un inmediato aumento de resistencia periférica y Psanguínea

a través de los alfa-1, ya que no está el efecto beta-2 compensador. Como consecuencia,
aunque la noradrenalina también trata de incrementar el gasto cardíaco a través de un
efecto beta-1, a veces se observa una disminución de la actividad del corazón debido a
un mecanismo reflejo parasimpático activado como consecuencia de la rápida subida de
la presión de la sangre.

El isoproterenol. Se une a beta-1 cardíacos incrementando la actividad del corazón y a

beta-2 de los vasos produciendo vasodilatación. La Psanguínea se incrementará solo un
poco, ya que el aumento del gasto cardíaco se compensa con la vasodilatación.

Estos ejemplos sirven para ilustrar las diferencias en el comportamiento de estos tres
fármacos sobre la presión sanguínea, la actividad del corazón y la resistencia periférica.
Aún siendo todos agonistas simpáticos, producen distintos efectos
farmacológicos, debido a las diferencias en afinidad por los diferentes
subtipos de receptores adrenérgicos.

12