Documenti di Didattica
Documenti di Professioni
Documenti di Cultura
I. DOMENIUL COLINERGIC
1/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
1. Parasimpato-mimeticele directe
Acţionează ca agonişti ai RM (receptori muscarinici)
Notă: Agoniştii = o substanţă care se fixează pe un receptor şi produce
stimularea receptorilor respectivi.
1. Acetil-colina
- stimulează RM şi RN
- efecte :
o deprimare cardiacă şi vaso-dilataţie cu hipotensiune
o bronho-constricţie şi creşterea secreţiilor traheo-bronşice
o stimulează peristaltismul digestiv şi creşte secreţiile
digestive
o la nivelul ochilor produce mioza prin contracţia
musculaturii irisului, produce spasm de acomodaţie cu
fixarea vederii de aproape datorită contracţiei
musculaturii ciliare şi scade presiunea intraoculară
datorită favorizării scurgerii umorii apoase din
compartimentul anterior al ochiului
- acetil-colina are structură cuaternară de amoniu (structură polară) din
acest motiv trece greu prin membranele biologice
- nu se foloseşte în scop terapeutic deoarece are efecte brutale (efecte de
intensitate mare care se instalează foarte repede) generalizate şi de
foarte scurtă durată.
2. Pilocarpina
- este un alcaloid vegetal
- are structură diferită de a acetil-colinei, din acest motiv nu este
degradată de colin-esterază şi are efecte de lungă durată
- stimulează în special RM
- efecte :
2/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
3. Muscarina
- este un alcaloid vegetal foarte toxic care stimulează numai RM
- nu se foloseşte terapeutic, se foloseşte numai experimental
2. Parasimpato-mimeticele indirecte
Acţionează prin inhibarea colin-esterazei determinând acumulare de
aceti-colină în fanta sinaptică, din acest motiv numindu-se şi
anticolinesterazice. Sunt de 2 tipuri:
- I. reversibile
- II. Ireversibile
a. Anticolinesterazice reversibile
1. Filostigmină
- este un compus cuaternal de amoniu
- este destul de toxică, din acest motiv sistemic este folosită numai ca
antidot în intoxicaţia cu atropină
- aplicată local conjunctival este utilă în tratamentul glaucomului, dar
are un dezavantaj că produce iritaţie locală
2. Neostigmina
- are structură cuaternară de amoniu
- este mai puţin toxică
- acţionează pe RM şi RN
- indicaţii terapeutice datorită efectelor M este folosită în :
o tratamentul ileusului paralitic postoperator
o tratamentul atoniei sau hipotoniei vezicii urinare
o tratamentul glaucomului
o ca antidot în infecţia cu atropină
3/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
3. Edrofoniu
- are proprietăţi asemănătoare cu a neostigmina, dar efectele sunt de
durată foarte scurtă, se foloseşte numai pentru diagnosticul miasteniei
gravis
b. Anticolinesterazice ireversibile
B. Parasimpato-litice
I. Parasimpato-litice directe
2. Atropina
- este una alcaloid vegetal cu structură aminică
- efecte :
o la nivelul ap. cardio-vascular produce tahicardie şi
creşterea vitezei de conducere la nivel cardiac, din acest
motiv este folosită în tratamentul blocurilor cardiace
produse de digitalice
o la nivelul ap. respirator produce scăderea secreţiilor şi
împiedică bronho-spasmul şi bronho-constricţia produse
de anestezice
o la nivelul ap. digestiv scade secreţiile gastrice, din acest
motiv poate fi folosită ca anti-ulceros, datorită scăderii
secreţiilor digestive poate apare un efect advers de uscare
a gurii
o la nivelul musculaturii netede digestive, biliare, urinare
scade contracţiile, din acest motiv poate fi folosită ca
antispastic miotrop, datorită scăderii contracţiilor
digestive ea poate produce constipaţie, iar datorită
scăderii contracţiilor vezicii urinare poate produce reacţia
adversă de retenţie urinară
o la nivelul ocular produce mitriază datorită relaxării
musculaturii circulare a irisului, datorită acestui efect este
5/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
3. Scopolamina
- este un alcaloid vegetal foarte liposolubil
- trece uşor barieera hemato-encefalică
- are toate efectele atropinei, dar în plus are efecte anti-emetice şi
deprimante pentru sistemul nervos central (SNC)
- este folosită limitat la pacienţii cu agitaţie marcată şi în tratamentul
răului de mişcare
- ca reacţii adverse produce :
o uscarea gurii
o constipaţie
o tulburări de vedere
o tulburări de micţiune
o sedare marcată
- are aceleaşi contraindicaţii ca ale atropinei
4. Butil-scopolamina
6/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
9. Pirenzepina
- este un parasimpato-litic care la doze obişnuite blocheză selectiv RM,
din plexurile nervoase digestive
- datorită efectului antisecretor localizat digestiv se foloseşte ca anti-
ulceros
- ca reacţii adverse poate produce diaree
10.Homatropina
- este un parasimpato-litic de uz oftalmologic
- are aceleaşi indicaţii, reacţii adverse şi contraindicaţii oftalmologice ca
şi atropina, dar are avantajul unui efect de durată mult mai scurtă
11.Ipratropin
- este un parasimpato-litic folosit ca anti-asmatic
- se administrează inhalator
12.Toxina botulinică
13.Beta-bungaro toxina
- acţionează prin împiedicarea eliberării de acetilcolină
- produce bloc presinaptic colinergic
7/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
C. Substanţe ganglionare
I. Nicotinice
1. Nicotina
- este un alcaloid toxic din frunzele de tutun
- este foarte liposolubilă
- în mod obişnuit pătrund în organism prin fumat
- intoxicaţia cronică se numeşte tabagism, se caracterizează prin
dependenţă psihică şi se tratează prin oprirea bruscă a fumatului
II. Ganglioplegice
8/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
2. Trimetafan
3. Hexametonin
D. Substanţe curarizante
I. Curarizante anti-depolarizante
9/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
1. D-tubocurarina
2. Galamina
3. Pancuroniu
II. Curarizante depolarizante
1. Suxametoniu (succinil-colina)
- este formată din 2 molecule de acetilcolină cuplate între ele
- este rapid degradată de colinesteraze, din acest motiv are efecte de
foarte scurtă durată.
2. Decametoniu
10/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
o Rα 1
o Rα 2
o Rβ 1
o Rβ 2
1. Receptori α 1
- produc vasoconstricţie
- mitriază prin contracţia musculaturii radiare a irisului
- stimularea tractului genito-urinar, datorită stimulării fosfatidial-
inozitolic cu creşterea concentraţiei calciului intracelular
2. Receptorii α 2
- sunt de 3 tipuri :
o Rα 2 postsinaptici : produc relaxarea tractulu digestiv,
creşterea secreţei salivare, scad secreţia de insulină şi
renină
o Rα 2 presinaptici : care când sunt stimulaţi determină
inhibarea eliberării de catecolamine (au rol într-un
mecanism de feed-back negativ (-) simpatic)
o Rα 2 extrasinaptici : sunt descrişi în principal la nivelul
trombocitelor şi produc creşterea agregării trombocitare
- efectele Rα 2 sunt produse prin inhibarea adenilat-ciclazei cu scăderea
consecutivă a cantităţii de AMPc (adenilat monofosfat ciclic)
3. Receptorii β 1
- produc stimularea tuturor funcţiilor cardiace (frecvenţa, viteza de
conducere, forţa de contracţie, consum de oxigen)
- mai produc stimularea SNC cu anxietate şi creşterea secreţiei de
renină
4. Receptorii β 2
11/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
SUBSTANŢE CU ACŢIUNE ÎN
DOMENIUL ADRENERGIC
i. Simpato-mimetice
I. Simpato-mimeticele directe
14.Adrenalina (epinefrină)
- este o catecolamină, stimulează toţi receptorii adrenergici
- produce în principal : vasoconstricţie, stimularea cardiacă şi
vasodilataţie coronariană
- este indicată în tratamentul :
12/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
15.Noradrenalina (norepinefrina)
- este o catecolamină care stimulează Rα 1, Rα 2 şi foarte puţin Rβ 1
- principalul efect este vasoconstricţia
- principala utilizare teraputică este în tratamentul colapsului
administrată prin perfuzie intravenoasă
- noradrenalina nu poate fi administrată intern din aceleaşi motive ca şi
adrenalina
- reacţii adverse :
o hipertensiune severă cu accidente vasculare cerebrale sau
coronariene
o vasa spasm la locul injectării cu tulburări ischemice, în
acest caz se administrează fentalamină ca antidot
- sunt amine necatecolice de sinteză care
16.Fenilefrina
stimulează Rα 1 producând vasoconstricţie,
17.Etilefrina efectele sunt de intensitate medie şi de durată
relativ lungă,
18.Metoxamina - sunt indicate în tratamentul colapsului şi al
hipotensiunii ortostatice, ca
19.Metaraminol - reacţii adverse pot produce crize
hipertensive severe cu accidente vasculare
13/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
20.Izoprenalina
- este o catecolamină sintetică care stimulează Rβ 1 şi Rβ 2
- produce bronhodilataţie şi stimulare cardiacă
- indicaţii :
o tratamentul astmului bronşic prin administraţie
sublinguală şi inhalator
o în tratamentul unor forme de insuficienţă cardiacă
administrate intravenos
- reacţii adverse : tahi-aritmii, palpitaţii, crize anginoase
21.Dobutamina
- stimulează numai Rβ 1
- este indicată în tratamentul şocului cardiogen
- se administrează în perfuzie intravenoasă
22.Dopamina
- stimulează receptorii dopaminergici periferici şi Rα 1 şi Rβ 1
- produce : stimulare cardiacă, vasoconstricţie periferică, vasodilataţie
splenică (în teritoriul digestiv)
- este indicată în tratamentul colapsului
- se administrează în perfuzie intravenoasă
24. Derbutalina
26.Orciprenalina
14/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
- reacţii adverse :
o administrate injectabil pot produce:
tahi-aritmii
palpitaţii
crize anginoase
o mai pot determina anxietate
o tremor al extremităţilor (membre)
- contraindicaţii :
o la pacienţii cu cardiopatie ischemică
o la pacienţii cu tahi-aritmii
1. Simpato-mimeticele indirecte
27.L-dopa
- este un precursol al catecolaminelor
- acţionează prin creşterea aintezei de catecolamine
- este folosită ca medicament anti-parkinson-ian dopaminergic în boala
Parkinson
28.Efedrina
- acţionează în principal prin creşterea eliberării de catecolamine
- structura sa este caracterizată prin lipsa oxhidrililor fenolici, din acest
motiv substanţa nu se poate fixa direct pe receptorii adrenergici
- lipsa oxhidrililor fenolici face ca substanţa să aibă o polaritate scăzută,
motiv pentru care se absoarbe din tubul digestiv
- datorită lipsei oxhidrililor fenolici substanţa este stabilă la acţiunea
enzimelor digestive
- efecte :
o produce stimularea SNC
o produce stimulare cardiacă şi vasoconstricţie
o produce bronhodilataţie şi stimularea musculaturii
scheletice
- indicaţii :
o în tratamentul hipotensiunii
o în tratamentul astmului bronşic
15/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
29.Nafazolina
- are aceleaşi proprietăţi ca efedrina, dar este mult mai toxică, din acest
motiv nu este folosită sistemic
- se administrează local conjunctival sau nazal ca decongestiv sau
hemostatic
- este contraindicată la copii
36.Cocaină
- este un anestezic local cu structură esterică
- are şi efecte simpatomimetice datorate împiedicării recaptării
catecolaminelor prin blocarea sistemului transportor de la nivelul
membranei presinaptice
- datorită efectelor simpato-mimetice cocaina nu poate fi administrată
ca anestezic injectabil deoarece produce produce vasoconstricţie
16/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
ii. Simpato-litice
I. Simpato-liticele directe
Acţionează ca antagonişti ai receptorilor adrenergici.
39. Talazolina
- blochează Rα 1 şi Rα 2
- produce (efecte) :
o vasodilataţie
o tahicardie prin mecanism reflex
o creşterea peristaltismului digestiv şi a secreţiilor gastrice
prin efecte parasimpatomimetice şi histamina eliberatoare
- este folosită în tratamentul :
o feocromocitomului (tumoare de suprarenală care secretă
în exces catecolamine)
o sindroamelor vasospastice (sindrom RAYNAUD)
- reacţii adverse : hipotensiune, tahi-aritmii, tulburări ischemice în
teritorii cu arteroscleroză, pirozis, ulcer gastric
- contraindicaţii : la cei cu arteroscleroză avansată coronariană sau
cerebrală şi la cei cu ulcer
17/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
40.Fentolamina
- blochează Rα1 şi Rα2
- are aceleaşi proprietăţi ca şi talazolina, nu are însă efecte parasimpato-
mimetice şi este mai bine suportată
41.Prazosin
- blochează selectiv Rα1, producând vasodilataţie, nu determină
tahicardie reflexă deoarece nu blochează Rα2 presinaptici
- este folosit în tratamentul hipertensiunii arteriale cronice
- reacţii adverse : produce fenomenul de prima doză caracterizat prin
colaps şi lipotimie, din acest motiv prima doză trebuie administrată sub
controlul medical.
42.Propanololul
- blochează Rβ1 şi Rβ2
- este folosit ca anti-hipertensiv deoarece prin blocarea β1 scade debitul
cardiac şi secreţia de renină, iar prin blocarea unor Rβ în SNC scade
controlul simpatic periferic
- este folosit ca anti-anginos deoarece prin blocarea Rβ1 scade consumul
de oxigen al cordului
- este folosit ca anti-aritmic deoarece împiedică influenţele simpatice
cardio-stimulatoare
- este folosit ca anti-migrenos deoarece prin blocarea Rβ2 împiedică
vasodilataţie cerebrală marcată
- se administrează intern sau injectabil
- reacţii adverse : hipotensiune, bradicardie (scăderea frecvenţei
cardiace), blocuri, bronho-spasm, vaso-spasm
- contraindicaţii :
o la hipotensivi
o la bradicardici
o în insuficienţa cardiacă acută
o la asmatici
o cei cu sindroame vasospastice
o la diabetici în tratamentul cu anti-diabetice
- blochează selectiv Rβ1, au aceleaşi
43.Atenolol
indicaţii ca şi propanololul, au însă
avantajul că pot fi folosite la astmatici şi
la cei cu sindroame vasospastice
18/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
44.Metaprolol
45.Alfa-metil dopa
- duce la sinteză de alfa-matil noradrenalină şi alfa-matil adrenalină,
neuro-transmiţători falşi cu efecte inhibitorii
- produce vasodilataţie şi scăderea tensiunii arteriale
- este folosită ca antihipertensiv
- se administrează intern
46.Goanetidina
- este un alcaloid vegetal care împiedică eliberarea de catecolamine
- produce vasodilataţie
- este folosită în tratamentul cronic al formelor severe de hipertensiune
arterială
- reacţii adverse : hipotensiunea, tulburări ischemice
47.Rezerpina
- este un alcaloid vegetal
- împiedică recaptarea catecolaminelor în veziculele presinaptice de
depozit, determinând epuizarea veziculelor presinaptice
- este folosită ca anti-hipertensiv atât ca tratament cronic administrată
inern cât şi ca tratament de criză administrată injectabil
- are şi efecte anxiolitice (scade stress puternic) şi neuroleptice (anti-
psihoză)
- reacţii adverse :
o hipotensiune
o scăderea fluxurilor plasmatice tisulare inclusiv în
teritoriul renal
o sedare, somnolenţă
- contraindicaţii :
o în insuficienţa renală
o la pacienţii cu arteroscleroză avansată
19/20
Farmacologie Substanţe cu acţiune pe SN Vegetativ
48.Clonidina
- este un agonist selectiv al Rα2 a
- prin stimularea unor Rα în SNC, determină scăderea tonusului
simpatic periferic, iar prin stimularea Rα2 presinaptici scade eliberarea
de catecolamine în periferie
- produce vasodilataţie şi scăderea tensiunii arteriale
- este folosită ca anti-hipertensiv
- reacţii adverse : hipotensiune, sedare, somnolenţă
- contraindicaţii : tratamentul nu trebuie oprit brusc deoarece pot apare
crize hipertensive
20/20