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VADEMÉCUM FARMACOTERAPÉUTICO

DEL ECUADOR 2008


Primera edición

CTB
Cooperación Técnica Belga Ecuador

Herramientas para la calidad Nº 4


www.saluddealtura.com
Una publicación de:

Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador


Primera edición

Autoridades
Caroline Chang Ministra de Salud Pública
Paco Moncayo Alcalde Metropolitano de Quito
Willy Demeyer Representante Residente CTB - Ecuador
Lieven de la Marche Agregado de Cooperación al Desarrollo - Embajada de Bélgica

Representantes:

Ministerio de Salud Pública (MSP): Carmen Laspina


Secretaria de Desarrollo Social -MDMQ (SDS): María Mercedes Placencia
Proyecto Salud de Altura (PSA): Ruth Lucio, Juan Herteleer

Coordinación y Edición General:


PSA: Carlos Durán S.
Juan Herteleer

Equipo de trabajo: Jaime Flores, Antonio Encarnación, Galo Sánchez, Myriam Briones, Jorge
Aguilar, Andrés Guayasamín, Carmen Santamaría, María Alexandra Naranjo, Denisse González,
Eduardo Bonilla, Esteban Cisneros, Germán Proaño, David Melo, María Villegas, Santiago Fierro.

Colaboradores:
Rodrigo Henríquez (PSA), Consuelo Meneses (CIATOX).
Los textos en esta publicación fueron trabajados en base a la traducción realizada por Inge
Debrouwere

Sitio web: www.saluddealtura.com/vademecum/

Dirección Gráfica e Impresión:


Publiasesores
Calle Francisco Pizarro N26-104 y Marieta de Veintimilla
Telfs: (593-2) 255 5140, 250 5425, 252 0528, 255 5474

ISBN: 978-9978-9936-6-8
Tiraje: 1000

Se autoriza la reproducción parcial para fines no comerciales, citando la fuente. En caso de adap-
taciones, se requiere la autorización escrita de la CTB (Cooperación Técnica Belga).

En vista de la posibilidad de un error humano o de cambios en las ciencias médicas, ni los autores
ni cualquier otra persona implicada en la preparación o la publicación de este trabajo, garantizan
que la totalidad de la información aquí contenida sea exacta o completa y no se responsabilizan por
errores u omisiones o por los resultados obtenidos del uso de esta información. Se aconseja a los
lectores confirmarla con otras fuentes.

Como citar este texto:


Cooperación Técnica Belga (CTB). Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador. Proyecto Salud de
Altura. Quito, 2008. Página inicial – página final.

Esta publicación se acabó de imprimir en noviembre de 2008


www.saluddealtura.com
III

CONTENIDO
Presentación..................................................................................................................................... 1
Prólogo............................................................................................................................................... 3
Introducción..................................................................................................................................... 5
Posología y adaptación de la posología...................................... 5
Principales isoenzimas citocromo P450...................................... 6
Efectos adversos.................................................................................. 7
Tratamiento de anafilaxia................................................................. 7
Utilización de medicamentos durante el embarazo............... 8
Utilización de medicamentos durante la lactancia................. 9
Intoxicaciones medicamentosas.................................................... 9
Medicamentos para el botiquín de emergéncia....................11
Vademécum en línea........................................................................12
Información importante acerca del vademécum.............................................................13

1. SISTEMA CARDIOVASCULAR........................................................................15

1.1 Farmacoterapia en Insuficiencia cardíaca................................................................15


1.1.1Glucósidos digitálicos..................................................................................16

1.2 Farmacoterapia en angina pectoris............................................................................17


1.2.1 Nitratos.............................................................................................................17
1.2.2 Otros fármacos utilizados en angina pectoris....................................18

1.3 Antiarrítmicos.....................................................................................................................19
1.3.1 Clase I................................................................................................................19
1.3.2 Clase II...............................................................................................................19
1.3.3 Clase III..............................................................................................................19
1.3.4 Clase IV.............................................................................................................20

1.4 Antihipertensivos..............................................................................................................21
1.4.1 Beta bloqueadores.......................................................................................22
1.4.2 Bloqueadores de los canales de calcio.................................................25
1.4.3 Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina...............27
1.4.4 Antagonistas de los receptores de la angiotensina II......................29
1.4.5 Bloqueadores alfa adrenérgicos.............................................................31
1.4.6 Antihipertensivos centrales......................................................................31
1.4.7 Antihipertensivos combinados...............................................................32
1.4.8 Agentes que actuan sobre el músculo liso arteriolar......................34

1.5 Diuréticos.............................................................................................................................36
1.5.1 Diuréticos tiazídicos e indapamida........................................................36
1.5.2 Diuréticos de asa...........................................................................................37
1.5.3 Diuréticos ahorradores de potasio.........................................................37

1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión.......................................................38

1.7 Hipolipemiantes................................................................................................................39
1.7.1 Fibratos.............................................................................................................39
1.7.2 Intercambiadores de aniones..................................................................40
1.7.3 Estatinas...........................................................................................................40
1.7.4 Ezetimiba.........................................................................................................42
1.7.5 Otros agentes hipolipemiantes...............................................................42
1.7.6 Hipolipemiantes combinados.................................................................42
IV

1.8 Antiagregantes plaquetarios........................................................................................44


1.8.1 Acido acetilsalicílico....................................................................................44
1.8.2 Tienopiridinas................................................................................................44
1.8.3 Antagonistas de los receptores de la glucoproteina IIB – IIIA......45

1.9 Anticoagulantes. ...............................................................................................................46


1.9.1 Antagonistas de la vitamina K.................................................................46
1.9.2 Heparinas........................................................................................................48

1.10 Antihemorrágicos...............................................................................................................49
1.10.1 Fitomenadiona (vitamina K)...................................................................49
1.10.2 Protamina sulfato.......................................................................................49

2. SISTEMA GASTROINTESTINAL......................................................................51

2.1 Medicamentos para patología gastroduodenal........................................................51


2.1.1 Fármacos inhibidores de la secreción de ácido gástrico...............................52
2.1.2 Antiácidos.......................................................................................................................58
2.1.3 Miscelaneo.....................................................................................................................59

2.2 Espasmolíticos........................................................................................................................60
2.2.1 Anticolinérgicos...........................................................................................................60

2.3 Medicamentos para patología hepática y biliar.........................................................61


2.3.1 Medicamentos para el tratamiento de cálculos biliares de colesterol.....61
2.3.2 Colagogos, coleréticos y hepatotrópicos............................................................61
2.3.3 Terápia hepática...........................................................................................................61

2.4 Antieméticos...........................................................................................................................63
2.4.1 Procinéticos...................................................................................................................63
2.4.2 Antagonistas de los receptores 5H4.....................................................................64
2.4.3 Antagonistas de los receptores 5HT3...................................................................65

2.5 Laxantes....................................................................................................................................66
2.5.1 Laxantes osmóticos....................................................................................................66
2.5.2 Laxantes de contacto.................................................................................................67
2.5.3 Laxantes rectales..........................................................................................................68

2.6 Antidiarréicos..........................................................................................................................69
2.6.1 Absorbentes y astringentes.....................................................................................69
2.6.2 Probióticos.....................................................................................................................69
2.6.3 Inhibidores del transito intestinal..........................................................................70
2.6.4 Otros antidiarreicos....................................................................................................70

2.7 Fármacos para enfermedades inflamatorias del intestino.....................................71

2.8 Tratamiento de hemorroides............................................................................................72


2.8.1 Preparados con corticoides....................................................................................72
2.8.2 Preparados sin corticoides......................................................................................72

3. SISTEMA UROGENITAL..................................................................................73

3.1 Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga...........................................73


V

3.2 Fármacos para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna.......................74


3.2.1 Bloqueadores alfa 1...................................................................................................74
3.2.2 Inhibidores de la 5 alfa reductasa.........................................................................75

3.3 Fármacos para el tratamiento de disfunción erectil.................................................76


3.3.1 Alprostadil....................................................................................................................76
3.3.2 Inhibidores de la 5 fosfodiesterasa......................................................................76

4. APARATO RESPIRATORIO..............................................................................77

4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar


obstructiva crónica (EPOC)................................................................................................77
4.1.1 Anticolinérgicos.........................................................................................................79
4.1.2 Simpaticomiméticos.................................................................................................79
4.1.3 Combinados................................................................................................................80
4.1.4 Metilxantinas...............................................................................................................81
4.1.5 Esteroides Inhalatorios............................................................................................82
4.1.6 Antagonistas de los receptores de leucotrienos............................................83

4.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes...............................................................84


4.2.1 Antitusígenos.............................................................................................................84
4.2.2 Mucolíticos y expectorantes.................................................................................85

4.3 Descongestionantes............................................................................................................87
4.3.4 Vasoconstrictores combinados sin antihistamínicos H1............................87
4.3.2 Vasoconstrictores combinados con antihistamínicos H1..........................87

5. DOLOR E INFLAMACIÓN................................................................................91

5.1 Analgésicos – Antipiréticos................................................................................................91

5.2 Antiinflamatorios no esteroidales...................................................................................94


5.2.1 Derivados Arilacéticos...............................................................................................96
5.2.2 Derivados Arilpropiónicos........................................................................................97
5.2.3 Derivados Indolacéticos............................................................................................98
5.2.4 Derivados Oxicames...................................................................................................98
5.2.5 Nimesulida.....................................................................................................................99
5.2.6 AINEs inhibidores selectivos de COX2..................................................................99

5.3 Analgésicos Opiáceos....................................................................................................... 101

5.4 Combinados......................................................................................................................... 103

5.5 Antagonistas narcóticos.................................................................................................. 105

5.6 Medicamentos para el tratamiento de afecciones osteoarticulares .............. 106

5.7 Tratamiento del dolor en cuidados paliativos......................................................... 107

6. SISTEMA NERVIOSO.....................................................................................109

6.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos.............................................................................. 109


6.1.1 Benzodiazepinas...................................................................................................... 109
6.1.2 Fármacos afines a las benzodiazepinas........................................................... 113
VI

6.2 Antipsicóticos...................................................................................................................... 114


6.2.1 Fenotiazinas............................................................................................................... 115
6.2.2 Derivados de la butirofenona............................................................................. 115
6.2.3 Antipsicóticos atípicos........................................................................................... 116

6.3 Antidepresivos.................................................................................................................... 117


6.3.1 Antidepresivos tricíclicos, fármacos afines e IRSS........................................ 117
6.3.2 St. John´s Wort.......................................................................................................... 123
6.3.3 Inhibidores de la monoaminoxidasa................................................................ 124
6.3.4 Sales de litio............................................................................................................... 124

6.4 Antiparkinsonianos........................................................................................................... 125


6.4.1 Levodopa + inhibidores......................................................................................... 125
6.4.2 Antogonistas dopaminérgicos............................................................................ 126
6.4.3 Entacapone................................................................................................................. 127
6.4.4 Inhibidores de la monoaminooxidasa B........................................................... 128
6.4.5 Anticolinérgicos........................................................................................................ 128
6.4.6 Amantadina................................................................................................................ 129
6.4.7 Combinados............................................................................................................... 130

6.5 Antiepilépticos.................................................................................................................... 131

6.6 Antimigrañosos................................................................................................................... 137


6.6.1 Fármacos para el tratamiento de una crisis aguda de migraña............... 138
6.6.2 Fármacos para la profilaxis de migraña............................................................ 139
6.6.3 Combinados............................................................................................................... 139

6.7 Antihistamínicos................................................................................................................. 140

6.8 Inhibidores de la Colinesterasa..................................................................................... 144

6.9 Fármacos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer........................ 145


6.9.1 Inhibidores de la colinesterasa........................................................................... 145
6.9.2 Otros fármacos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.. 145

6.10 Estimulantes centrales................................................................................................... 147

7. SISTEMA HORMONAL..................................................................................149

7.1 Glucocorticoides................................................................................................................. 149

7.2 Fármacos para patología tiroidea................................................................................. 153


7.2.1 Hormonas tiroideas................................................................................................ 153
7.2.2 Fármacos Antitiroideos.......................................................................................... 154
7.2.3 Yodo.............................................................................................................................. 155

7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología de la reproducción................ 156


7.3.1 Estrógenos................................................................................................................. 156
7.3.2 Moduladores selectivos de los receptores de estrógenos........................ 158
7.3.3 Inhibidores de la aromatasa................................................................................ 159
7.3.4 Progestágenos.......................................................................................................... 160
VII

7.3.5 Estroprogestatívos.................................................................................................. 162


7.3.6 Andrógenos y esteroides anabólicos............................................................... 166
7.3.7 Antiandrógenos....................................................................................................... 167
7.3.8 Varios............................................................................................................................ 169

7.4 Fármacos antidiabéticos.................................................................................................. 172


7.4.1 Insulina....................................................................................................................... 173
7.4.2 Metformina .............................................................................................................. 175
7.4.3 Sulfamidas hipoglicemiantes............................................................................. 175
7.4.4 Glitazonas.................................................................................................................. 176
7.4.5 Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4........................................................ 178
7.4.6 Combinados............................................................................................................. 178

7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrinológico......................... 180

7.6 Fármacos en caso de hipoglicémia.............................................................................. 183

8. INFECCIONES................................................................................................185

8.1 Antibacterianos................................................................................................................... 185


8.1.1 Beta – lactámicos..................................................................................................... 186
8.1.2 Macrólidos.................................................................................................................. 200
8.1.3 Tetraciclinas............................................................................................................... 202
8.1.4 Aminoglucósidos..................................................................................................... 203
8.1.5 Diversos antibióticos.............................................................................................. 204
8.1.6 Quinolonas................................................................................................................. 206
8.1.7 Sulfamidas antibacterianas.................................................................................. 208
8.1.8 Antibacterianos urinarios..................................................................................... 210
8.1.9 Antituberculosos..................................................................................................... 210
Tabla: Elección de antibióticos en atención primaria................................. 213

8.2 Antimicóticos....................................................................................................................... 214


8.2.1 Antimicóticos poliénicos....................................................................................... 214
8.2.3 Azoles antimicóticos............................................................................................... 214

8.3 Antiparasitarios................................................................................................................... 217


8.3.1 Antihelmínticos......................................................................................................... 217
8.3.2 Fármacos antipalúdicos.......................................................................................... 217
8.3.3 Otros fármacos antiprotozoarios........................................................................ 219

8.4 Antivirales............................................................................................................................. 222


8.4.1 Fármacos contra los herpes virus....................................................................... 222
8.4.2 Fármacos contra los virus respiratorios.......................................................... 223
8.4.3 Antirretrovirales....................................................................................................... 223
Flujograma: Algoritmo de inicio de terapia
antirretroviral en el Ecuador................................................................................ 228

9. MEDICAMENTOS DE USO TÓPICO..............................................................229

9.1 Preparados dermatológicos........................................................................................... 229


9.1.1 Antiinflamatorios..................................................................................................... 229
9.1.2 Preparados hormonales........................................................................................ 230
VIII

9.1.3 Antiinfecciosos......................................................................................................... 234


9.1.4 Preparados para el acné........................................................................................ 238
9.1.5 Queratolíticos............................................................................................................ 240

9.2 Anestésicos locales............................................................................................................ 241

9.3 Agentes sistémicos de uso dermatológico............................................................... 243


9.3.1 Retinoides................................................................................................................... 243

10. FÓRMULAS LÁCTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LECHE MATERNA...........245

INDICE DE PRINCIPIOS ACTIVOS.....................................................................255


1

Presentación
Para el Ministerio de Salud Púbica, el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador
constituye un hito en el campo de los medicamentos y su regulación, permite a
nuestros profesionales mejorar el cuidado de los pacientes a través de una terapéutica
más razonada y adecuada.

El vademécum contiene información científica actualizada e independiente,


nombra a los medicamentos por su denominación común internacional o nombre
genérico, resalta aquellos contenidos en la última revisión del Cuadro Nacional de
Medicamentos Básicos (CNMB) por lo que constituye una herramienta clave para la
aplicación de la política gubernamental de uso tanto de medicamentos genéricos, así
como los contenidos en el CNMB. Adicionalmente es posible acceder a información
sobre el valor económico de cada producto.

El Proyecto Fortalecimiento de los Servicios Públicos de Salud del DMQ, Salud del
Altura, institución de la Cooperación Técnica de Bélgica, y el Ministerio de Salud
Pública iniciaron la elaboración del Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador en
2006, por lo cual este documento cuenta con el aval de este portafolio.

Confiamos que este nuevo instrumento aportará al objetivo primordial de la política


nacional de medicamentos; procurará su utilización adecuada por parte de los
usuarios internos y el bienestar de quienes los consumen.


Quito, noviembre de 2008

Dra. Caroline Chang Campos


MINISTRA DE SALUD PÚBLICA DEL ECUADOR
2
3

Prólogo
El Proyecto Fortalecimiento de los Servicios Públicos de Atención de Salud para el
DMQ: Salud de Altura, nace de la conjunción de la Cooperación Técnica de Bélgica
y el Municipio del Distrito Metropolitano de Quito para mejorar el acceso de los
pobladores quiteños a servicios eficientes y de calidad; a través de un aseguramiento
en salud que elimine las barreras económicas para los quiteños, especialmente
aquellos más pobres. En este contexto producir herramientas, estudios, manuales y
documentos técnicamente probos constituye una tarea obligatoria para apuntalar
las políticas públicas de salud y la práctica médica óptima, base para el ejercicio del
derecho ciudadano a la salud.

El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador refleja la labor de un equipo de


personas que durante dos años trabajó intensamente para verlo realizado. Su objetivo
es brindar información pertinente, técnicamente veraz e independiente respecto a
los medicamentos comercializados en el mercado farmacéutico ecuatoriano.

El propósito de este vademécum es fomentar el uso racional de medicamentos. Uso


que implica que los pacientes reciban la medicación adecuada a sus necesidades
clínicas, en las dosis correspondientes a sus necesidades individuales, durante un
período de tiempo adecuado y al menor coste posible para ellos y su comunidad. Este
vademécum es una buena fuente de información para cumplir con este objetivo.

Para facilitar la busqueda y elección adecuada, los medicamentos en el vademécum


han sido agrupados en diez capítulos acorde a sus caracteristicas farmacológicas y
terapéuticas. El lector encontrará un indice alfabético de principios activos al final del
vademécum.

El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador está destinado principalmente a


profesionales médicos, odontólogos, obstetríces, farmacéuticos y estudiantes de estas
carreras. Esta primera edición será distribuida de manera gratuita a los prescriptores del
sector público. La Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar distribuirá las especies
valoradas del vademécum. Así mismo, se puede acceder a su información de manera
gratuita por medio de la página web www.saluddealtura.com/vademécum/

Las personas que reciban la versión digital en CD-Rom accederán a la misma


información contenida en las versiones mencionadas. El programa fue trabajado de
manera que tan pronto se realice una nueva actualización a la información contenida
en el vademécum, el CD-Rom será actualizado automáticamente. Información
adicional puede ser consultada a la dirección electrónica: info@saluddealtura.com;
solicitamos escribir a esta dirección cuando un medicamento en circulación en el
mercado no conste en esta publicación con el objetivo de incluirlo en las próximas
publicaciones.

Por último, un agradecimiento especial al Centro de Información Farmacoterapéutica


del Bélgica, quien cedió al proyecto todos los derechos para la reproducción completa
de texto y formato, demostrando su interés por el desarrollo científico, coherencia
con el desarrollo de buenas prácticas médicas y su generosidad para con la población
ecuatoriana.

Quito, noviembre de 2008

Ruth Lucio Juan Herteleer


Directora Nacional Co-director internacional
Proyecto Salud de Altura Proyecto Salud de Altura
4
5

Introducción
Las posologías, asi como la mayoría del texto, fueron traducidos de la información
contenida en el Vademécum de Medicamentos de Bélgica. En algunas ocasiones el
texto fue adaptado a la práctica clínica diaria del Ecuador, esto implicó disminuir o
aumentar texto. La fuente utilizada con más frecuencia para este fin fue Martindale:
The complete drug reference. Sin embargo, también fue utilizada información de libros
clásicos como la Farmacología Básica y Clínica de Katzung o publicaciones en las
principales revistas biomédicas, en fin, todo material probado científicamente con la
capacidad de contribuir a brindar información relevante.

Posología y adaptación de la posología


La biodisponibilidad y la sensibilidad en la respuesta farmacológica de los órganos
diana al medicamento pueden presentar grandes variaciones interindividuales;
por lo tanto, se presentan en el vademécum las posologías promedio, las mismas
deberían ser adaptadas acorde la persona. A continuación se menciona algunos
datos generales respecto a la adaptación de la posología en relación con la edad,
cuadro clínico, interacciones y perfil genético.

Edad:  El metabolismo y excreción de fármacos en recién nacidos es muy lento, lo


cual generalmente se normaliza en los primeros meses. La sensibilidad de receptores
farmacológicos a los medicamentos en un neonato puede diferir mucho de la
respuesta en adultos. La posología específica para pacientes pediátricos únicamente
es mencionada para fármacos de uso frecuente para este grupo etáreo.

En adultos mayores ha cambiado la sensibilidad de los órganos diana, la cual en la mayoría


de los casos esta aumentada. En ellos, la biodisponibilidad de los fármacos también ha
cambiado. Para la mayoría de las moléculas existe un metabolismo retrasado, pero lo que más
llama la atención es que la mayoría de ellos presentan tasas de excreción renal disminuida.
La creatinina plasmática en adultos mayores a menudo aparenta ser normal, a pesar de una
función renal disminuida, esto debido a que la producción de creatinína es menor debido a
una masa muscular disminuida. Sin embargo, es posible realizar una evaluación aproximada
de la disminución de la función renal en adultos mayores en base a la creatinína sérica,
mediante un cálculo del aclaramiento de creatinína según la siguiente formula.
(140 – edad en años) x peso corporal en kg
Aclaramiento de creatinína (en ml/min)=
72 x creatinína sérica (mg / 100 ml)

En mujeres, los valores calculados se multiplican por 0,85.

Cuadro clínico: Durante un proceso patológico pueden ocurrir cambios tanto en la


sensibilidad de los órganos finales como en la biodisponibilidad del principio activo
en el organismo.

En pacientes que padecen de insuficiencia renal se debe tener precaución debido a


la posibilidad que el fármaco se elimine a una velocidad menor a la “normal”. Aquellos
fármacos que son casi o completamente eliminados de forma inalterada por vía renal
y cuya acumulación puede ser peligrosa son descritos en el texto.

En pacientes con alteraciones de la función hepática puede disminuir la velocidad de


metabolización de ciertos fármacos. Sin embargo, es difícil predecir en que grado ocurrirá.
También en pacientes con diversos procesos patológicos, p.e. insuficiencia cardiaca, puede
ser necesario adaptar la posología pero no existen reglas generales claras al respecto.
6
Tabla.- Isoenzimas del complejo citocromo P450, sustratos principales, inhibidores e inductores
Substratos Inhibidores Inductores
CYP1A2 Clozapina, cafeína, duloxetina, imipramina, olanzapina, rasagilina, ropinirol, Cimetidina, ciprofloxacina, fluvoxamina, Barbitúricos, carbamazepina, fenitoína,
teofilina, tizanidina ticlopidina omeprazol, primidona, rifabutina,
rifampicina, humo de cigarrillo
CYP2C8 Repaglinida, rosiglitazon Trimetoprim Rifampicina
CYP2C9 fenitoína, fluvastatina, farmacos antiinflamatorios no esteroidales, S‑warfarina Amiodarona, cimetidina, fenilbutazona, Barbitúricos, carbamazepina, fenitoína,
fluconazol, fluvoxamina, isoniazida, primidona, rifampicina, ritonavir
miconazol, sulfametoxazol, zafirlukast
CYP2C19 Citalopram, clomipramina, diazepam, esomeprazol, fenitoina, lansoprazol, Cimetidina, esomeprazol, fluoxetina, Fenobarbital, fenitoina
omeprazol, pantoprazol, proguanil fluvoxamina, omeprazol, ticlopidina
CYP2D6 – Antiarrítmicos: flecainida, propafenona, mexiletina Amiodarona, bupropiona, cimetidina, No se conoce
–  Antidepresivos: amitriptilina, clomipramina, desipramina, duloxetina, duloxetina, fluoxetina, quinidina,
imipramina, nortriptilina, paroxetina, venlafaxina paroxetina, propafenona, ritonavir,
– Antipsicoticos: aripiprazol, haloperidol, risperidon, zuclopentixol terbinafina
– bloqueantes beta: metoprolol, timolol
– Miscelaneo: codeína, dextrometorfano, tramadol
CYP3A4 – antiarrítmicos: amiodarona, disopiramida, lidocaina, quinidina Amiodarona, cimetidina, ciprofloxacina, Aprepitant, barbitúricos, carbamazepina,
– antiinfecciosos: claritromicina, efavirenz, eritromicina, fluconazol, itraconazol, claritromicina, diltiazem, eritromicina, efavirenz, fenitoína, nevirapina,
ketoconazol, nevirapina, inhibidores de la proteasa fluconazol, fluoxetina, fluvoxamina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina,
– benzodiacepínas: alprazolam, diazepam, midazolam, triazolam imatinib, itraconazol, ketoconazol, rifampicina, Saint John’s wort, topiramato
– Antagonistas del calcio: dihidropiridinas, diltiazem, verapamil norfloxacina, zumo de toronja, inhibidores
– Estatinas: atorvastatina, simvastatina de la proteasa,, verapamil.
–  Miscelaneo: alfentanil, aprepitant, aripiprazol, budesonida, buspirona,
carbamazepina, ciclosporina, cisaprida, dexametasona, dihidroergotamina,
eletriptan, ergotamina, etinilestradiol, everolimus, haloperidol, imatinib,
irinotecan, metadon, metilprednisolona, pimozida, quetiapina, reboxetina,
sibutramina, sildenafil, sirolimus, solifenacina, tacrolimus, tadalafil, teofilina,
tramadol, trazodona, vardenafil, vincristina
7

Interacciones:
Las interacciones entre fármacos pueden tratarse de interacciones de origen
farmacodinámico o farmacocinético. Estas últimas suceden a expensas del metabolismo
de los fármacos a nivel hepático, en donde juega un rol primordial la inhibición o inducción
de las isoenzimas del complejo citocromo P450 (CYP). Las isoenzimas CYP involucradas
en el metabolismo de fármacos de uso cotidiano y que resultan importantes en el ser
humano son CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4.

Interacciones entre medicamentos, alimentos, alcohol o plantas medicinales también


pueden suceder. Los alimentos pueden ejercer influencia sobre mecanismos de
absorción de fármacos. Ciertos componentes presentes en el zumo de toronja
pueden, por medio de la inhibición de CYP3A4, incrementar la biodisponibilidad
de algunos fármacos como ciertos antagonistas de los canales de calcio, estatinas,
cisaprida, ciclosporina, benzopiazepinas p.e. midazolam y triazolam. Las interacciones
ente alcohol y sustancias farmacológicas pueden ocurrir a nivel farmacocinético (p.e.
acelerando o disminuyendo el metabolismo hepático del fármaco) o farmacodinámico
(p.e. efecto incrementado sobre el sistema nervioso central).

En el Vademécum Terapéutico del Ecuador se mencionan únicamente las interacciones


que estimamos poseen relevancia en la práctica clínica diaria. En algunos de estos
casos esta contraindicada la administración simultánea de fármacos que interactúan
entre sí. Sin embargo, en muchas situaciones solo se requiere ajustar la dosis de uno
o ambos medicamentos, además de realizar un estricto control clínico del paciente.
Se debe tener en cuenta, principalmente, las interacciones en las cuales están
involucrados fármacos cuyo margen tarapéutico-tóxico es estrecho, p.e. fármacos
antiepilépticos, glucósidos cardiácos, anticoagulantes derivados de la cumarina,
ciertos antibióticos. Se procura aún más precaución cuando además se trata de
pacientes adultos mayores, insuficientes renales o hepáticos.

Predisposición genética: Con frecuencia ocurren variaciones de tipo genético a nivel de


las enzimas metabolizadoras del complejo citocromo P450, el tipo de variabilidad genética
que ocurre con más frecuencia son polimorfismos de un solo nucleótido, se han descrito
polimorfismos de las isoenzimas CYP2D6, CYP2C9 y CYP2C19, las cuales están involucradas
en el metabolismo de algunos fármacos, ver tabla. También pueden ocurrir variaciones
genéticas en las bombas de intercambio de sustancias a nivel de las membranas celulares
y en receptores implicados en la interacción fármaco – órgano diana.

Efectos Adversos
Los efectos adversos a medicamentos son a menudo leves. Sin embargo, existe
la posibilidad de reacciones que puedan tener un desenlace grave o fatal. En este
vademécum se menciona únicamente los efectos adversos más importantes y
frecuentes. Cuando estos últimos han motivado retiros del mercado farmacéutico
en otros países o fuertes restricciones de uso por parte de agencias reguladoras, el
Vademécum Farmacéutico del Ecuador coloca este tipo de advertencias de manera
muy visible bajo la sección Alertas.

Tratamiento de anafilaxia
Los medicamentos pueden provocar reacciones anafilácticas o anafilactóideas.
Ejemplos de algunos de ellos son el ácido acetilsalicílico, penicilinas, cefalosporinas,
medios de contraste, anestésicos locales, AINEs. Las reacciones cruzadas también son
posibles, p.e. entre penicilinas y cefalosporinas. Los ß‑bloqueantes pueden agravar el
8

curso de una reacción anafiláctica y contrarestar la respuesta a epinefrina. Cuando


se produce una reacción anafiláctica (enrojecimiento de la piel, urticaria, comezón)
es indispensable un control cuidadoso del paciente con el objetivo de dilucidar si su
vida esta compromedida o no.

Cuando la vida del paciente corre peligro (dificultad respiratoria o hipotensión) la Epinefrina
(adrenalina) es la piedra angular en el tratamiento. Se prefiere la inyección intramuscular
antes que la inyección subcutánea debido a que esta vía de administración presenta
mejor absorción en caso de hipotensión. La via intravenosa es utilizada únicamente
en caso de colapso cardiovascular y, preferiblemente, bajo la supervisión de un equipo
especializado. Para su administración, primero se debe diluir la solución de epinefrina
(1/10000) e inyectar lentamente, en la medida de lo posible bajo monitoreo cardiaco.

La dosis de epinefrina es

• Adultos: 0,2 a 0,5 ml de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular


• Niños: 0,01 ml/kg de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular (max. 0,3 ml).

Si no existe mejoría clínica significativa y/o en los parámetros cardiovasculares se puede


administrar una segunda dosis de epinefrina luego de 5 minutos. Con la administración
de este medicamento es posible que se produzcan efectos adversos como isquémia
cardíaca, trastornos del ritmo cardíaco y crisis hipertensiva. Sin embargo, la administración
intramuscular puede reducir en mucho este tipo de efectos adversos.

Cuando se presenta urticaria, edema y/o comezón, es recomendable la administración


parenteral u oral de un antihistamínico H1, su efecto sobre la hipotensión y broncoespasmo
es mínimo. La solución inyectable de prometazina para administración intramuscular es
una muy buena alternativa. La administración intravenosa no se recomienda debido al
riesgo de hipotensión. Hay quienes recomiendan la administración de un antihistamínico
H2 en caso de una reacción generalizada.

La administración parenteral o intramuscular de un corticosteroide, p.e. hidrocortisona


250mg o metilprednisolona 125mg permite reducir la duración de una reacción
anafiláctica y evitar un empeoramiento posterior. Su efecto es apreciable algunas
horas luego de la administración. Si la situación no es grave y los síntomas se limitan
a la piel, la administración via oral de un corticosteroide y eventualmente la de un
antihistamínico H1 oral o parenteral, es suficiente. En este tipo de situaciones la
administración de epinefrina no tiene sentido.

Si la presentación clínica viene acompañada de broncoespasmo se puede administrar


un agonista Beta 2.

El uso de medicamentos durante el embarazo.


La inocuidad de un medicamento administrado durante el período de gestación no
puede ser garantizada de manera absoluta. Para pocos medicamentos se ha podido
demostrar incuestionablemente un efecto nocivo sobre el feto. Sin embargo, para la
mayoría de medicamentos la situación respecto de su toxicidad durante este período
no es clara. Para ciertos principios activos existe clara evidencia de efectos nocivos en
animales, pero esto no siempre es reproducible en seres humanos.

Existen muchos reportes aislados de posibles malformaciones producidas por la


administración de medicamentos durante el embarazo pero en la mayoría de los
casos no son concluyentes puesto que 2 a 4% de nacidos vivos de mujeres que no
9

tomaron ningún tipo de sustancia durante el embarazo presentan algún tipo de


malformación. Otra situación a tomar en cuenta es que especialmente en el caso
de medicamentos de reciente introducción en el mercado se conoce muy poco
respecto de su toxicidad en el embarazo humano.

La insuficiente cantidad de información de ninguna manera se constituye en una


razón para prescribir medicamentos con más facilidad o tranquilidad a mujeres
gestantes. Si la administración del fármaco realmente es imperiosa, se debe
considerar detenidamente las ventajas y desventajas para la madre y el niño; además
se recomienda escoger medicamentos con probada trayectoria, largo tiempo en el
mercado y que estén permitidos para administración durante el embarazo. Buenos
ejemplos de medicamentos que cumplen estos criterios son paracetamol en caso de
fiebre y dolor o penicilinas en caso de infecciones por gérmenes sensibles.

Para ciertos medicamentos administrados durante el primer trimestre del embarazo


(exactamente desde el octavo día hasta la octava semana luego de la concepción) existe
riesgo comprobado de malformaciones (teratogenicidad), entre ellos los inhibidores
de la enzima convertidora de la angiotensina, los antagonistas de los receptores de la
angiotensina II, antiepilépticos, fármacos antitumorales, anticoagulantes derivados de la
cumarina, hormonas sexuales, misoprostol, retinoides, talidomida, vitamina A.

Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo algunos medicamentos


pueden generar trastornos en el crecimiento, trastornos funcionales y/o toxicidad
para órganos específicos. Se trata p.e. de los inhibidores de la enzima convertidora
de la angiotensia y los antagonistas de los receptores de la angiotensina II,
aminoglucósidos, anticoagulantes derivados de la cumarina, ß‑bloqueadores,
antiinflamatorios no esteroides, salicilatos, tetraciclinas, fármacos antitiroideos. Se
ha notificado problemas neonatales poco tiempo después del nacimiento con la
administración de antidepresivos de diferentes clases al final del embarazo.

En este Vademécum se mencionan los medicamentos para los cuales se ha comprobado


un efecto nocivo o existen fuertes argumentos. El hecho de no mencionar efectos adversos
durante el embarazo no significa, de ninguna manera, que su seguridad esta comprobada.
En la versión en-línea de este vademécum (www.saluddealtura.com/vademecum/) al igual
que en la digital (CD-Rom) se puede acceder fácilmente a la clasificación de riesgo durante
el embarazo de todos los medicamentos.

Utilización de medicamentos durante la lactancia.


La administración de ciertos medicamentos con demostrada toxicidad orgánica intrínseca
están contraindicados, p.e. aminoglucósidos y citostáticos. Sin embargo, se puede
administrar la mayoría de los fármacos en el período de lactancia siempre y cuando exista
clara indicación para hacerlo, se adapten las dosis y se observe al niño cuidadosamente. Es
importante continuar con la lactancia materna, cuando sea posible.

Al igual que el acápite anterior, las versiones on-line y digital del vademécum brindan
información más detallada acerca de la seguridad de la administración durante este
período de todos los medicamentos contenidos en esta publicación.

Intoxicación medicamentosa
Los medicamentos como agentes de intoxicación son frecuentes, ocupan la tercera
causa de morbilidad por intoxicaciones en Ecuador y aproximadamente el 1% de la
10

consulta en salas de emergencia de los hospitales generales y de especialidad. Para su


manejo y notificación, Ecuador dispone de dos Centros de Información Toxicológica,
CIATOX en Quito y CITOX en Guayaquil. Estos centros están disponibles las 24 horas
del día para brindar asesoramiento en caso de intoxicaciones de todo tipo:
Sus números de contacto son los siguientes:

- (02) 2905162 Quito


- (04) 2451022 Guayaquil

Los Centros de Información Toxicológica se constituyen en herramientas de apoyo


para el manejo de intoxicaciones, a través de una línea telefónica directa brindan una
respuesta profesional inmediata a quien lo solicita.

Manejo Inicial del Paciente Intoxicado:


Las intoxicaciones de tipo agudo son una emergencia que dependiendo de la dosis
y la toxicidad de la sustancia, pueden comprometer gravamente las funciones vitales
del individuo.

Soporte Vital: En primer lugar se debe evaluar las funciones vitales, estabilizar al paciente
a través de las medidas clásicas de apoyo que sean necesarias. Se debe investigar y tratar
de manera inmediata y efectiva la alteración de la conciencia debido a hipoglicemia,
intoxicación por monóxido de carbono u opiáceos. Actuación similar se procura en el caso
de convulsiones, síntoma frecuente en intoxicaciones por múltiples agentes.

El A, B, C, D del soporte vital es mandatorio conocerlo ante situaciones de


emergercia:
vía Aérea
Ventilación y Oxigenación (B del ingles breathing= respiración)
Circulación
D estaDo Mental

Confirmacion Diagnóstica y gravedad de la intoxicación: Ambos aspectos son evaluados


en base a la información obtenida en la anamnesis, en base a la cual se obtendrá información
respecto al tipo de fármaco o sustancia comprometida, la supuesta cantidad, el tiempo de
exposición, la vía de ingreso y la posible asociación con otras sustancias como el alcohol.
Es importante señalar que la anamnesis puede dar información no confiable y por ende
llevar a subestimar la gravedad de la situación. La información obtenida del examen clínico
también es relevante. Sin embargo, la ausencia de síntomas puede ser engañosa. En caso
de intoxicación intencional es mandatorio la evaluación psiquiátrica urgente.

Técnicas para contrarrestar la resorción gastrointestinal: No existen estudios


controlados randomizados respecto a las siguientes recomendaciones, todas se
basan en consensos de expertos.

• Carbón activado, como medicamento absorbente no debe ser administrado


de manera rutinaria, solamente luego de sopesar las ventajas y los riesgos
posibles. La administración de carbón activado en intoxicaciones debidas a
alcoholes, litio o hierro no es útil debido a que la absorción de estos compuestos
es mínima. El carbón activado es administrado a la dosis de 1g/kg de peso,
alcanza su efecto máximo cuando es administrado dentro de la primera hora
luego de la intoxicación, sin embargo no se puede excluir un posible efecto
positivo cuando es administrado más tarde, dentro de las 2 primeras horas de
exposición. Las contraindicaciones para la administración de carbón activado
11

son las siguientes: alteración de la conciencia, riesgo de aspiración o daños en


el tracto gastrointestinal, por ejemplo luego de la ingestión de cáusticos. En un
medio hospitalario se puede administrar el carbón activado vía sonda gástrica.
No se debe realizar lavado gástrico con carbón activado.
• El lavado gástrico no es considerado un procedimiento de rutinaria. Se debe
tomar en cuenta factores como la gravedad de la intoxicación, la probabilidad
que el lavado gástrico elimine una cantidad clínicamente importante del tóxico
(lo cual entre otros depende del tiempo desde la ingestión) y los posibles
riesgos del procedimiento (p.e. aspiración, trauma de esófago). Cuando se lo
realiza es importante aspirar el contenido gástrico y envasarlo, ya que es una
muestra importante para el análisis toxicológico.
• Las prácticas de inducción del vómito, uso de catárticos y laxantes son
controversiales y han caído en desuso.

Administración de un antídoto: La administración de antídotos específicos


generalmente no esta recomendado en un servicio de salud de primer nivel, salvo el
uso de glucosa y glucagón en casos de sobredosis con hipoglicemiantes y naloxona
en intoxicaciones con derivados opioides. Un hospital debe disponer de una serie de
antídotos, la lista de agentes debe ser elaborada en base a obras clásicas en toxicología
clínica y de preferencia bajo el asesoramiento de los centros de toxicología.

Medicamentos para el botiquín de emergencia


No es fácil establecer cual es la composición ideal de un botiquín de emergencia.
La elección depende en gran parte de la experiencia personal. Serán diferentes las
exigencias de un medico cuyo consultorio se encuentre cerca de un hospital que
dispone de un servicio de emergencias bien establecido que las de un medico que
trabaja a gran distancia de un servicio de estas características.

En la tabla a continuación se propone una lista de medicamentos para el botiquín de


emergencia de un médico de atención primaria. La lista menciona tan solo un producto
de un gran número de fármacos posibles, eso por supuesto no excluye la elección de
otro medicamento. Además, siempre es útil tener a disposición jeringuillas y agujas, un
catéter periférico, una cámara espaciadora e incluso una solución para perfundir.

Propuesta para la composición del maletín de emergencia de un médico de


atención primaria.
AINEs - diclofenaco amp. 75 mg/3 ml (i.m.)
‑ paracetamol vía oral
Analgésico
‑ morfina amp. 10 mg/1 ml (s.c. ‑ i.m. ‑ i.v.)
- ácido acetilsalicílico
Antiagregante
comprimido efervescente de +/- 300 mg
Antianginoso - dinitrato de isosorbida, sublingual 5 mg
‑ verapamil amp. 5 mg/2 ml (i.v. lenta)
Antiarrítmico
‑ adenosina amp. 6 mg/2 ml (i.v. rápida)
‑ ampicilina 1 g (i.m.)
Antibiótico
‑ cefuroxima 750 mg (i.m. - i.v.)
Anticolinérgico - atropina amp. 0,5 mg/ml (i.v.)
Antiemético - metoclopramida amp. 10 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.)
Antiepiléptico ‑ diazepam amp. 10 mg/2 ml (i.v. o rectal)
Antihistaminico H1 - prometazina amp. 50 mg/2 ml (i.m.)
12

Antipsicótico - haloperidol amp. 5 mg/1 ml (i.m.)


Ansiolítico - benzodiazepina oral
‑ salbutamol inhalador
Broncodilatador
‑ bromuro de ipratropio inhalador
‑ metilprednisolona amp. 125 mg/2 ml (i.m. o i.v.) (de
Corticosteroide preferencia sin conservante) y compr. 32 mg
‑ betametason 0,5 mg/ml
Diurético - furosemida amp. 20 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.)
‑ glucagon 1 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.)
Hiperglicemiante
‑ glucose amp. 3 o 5 g/10 ml (i.v.)
Antagonista narcotic - naloxona amp. 0,4 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.)
Oxitócico - Oxitocina amp. 10 UI/1 ml (i.m. – i.v. lenta)
Simpaticomimético - epinefrina amp. 1 mg/1 ml (1/1.000)(i.m.)

Vademécum en-linea

El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador puede ser consultado a travéz de


su versión en-linea en el sitio web www.saluddealtura/vademecum.com. La versión
en internet ofrece una comoda y rápida forma de busqueda de principos activos
por su denominación común internacional o por su nombre comercial, conserva la
estructura básica del texto impreso así como su información. Muestra de manera clara
Alertas para medicamentos con potencial para producir reacciones adversas severas
e información acerca de su potencial tóxico en embarazo y lactancia. Entre otras, la
versión en-linea presenta la ventaja de estar continuamente en actualización, cada
actualización relevante será indicada en la página web principal.
13

INFORMACIÓN IMPORTANTE ACERCA DEL VADEMÉCUM


El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador esta organizado en 10 capítulos de
acuerdo al sistema donde los medicamentos ejercen su acción principal. Los capítulos
publicados en esta primera edición abarcan la mayoría de los medicamentos disponibles
en el mercado farmacéutico del Ecuador. Sin embargo, no constan en esta publicación
vacunas e inmunoglobulinas, inmunomoduladores e inmunosupresores, agentes
antitumorales, vitaminas y minerales y medicamentos de uso oftálmico y ético.

Los principios activos son nombrados acorde a su Denominación Común Internacional. De


cada uno se presenta el laboratorio fabricante, forma farmacéutica, concentración, precio
unitario y su pertenencia o no al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos, sexta revisión.

Los medicamentos han sido ordenos de acuerdo a dos criterios: presencia en el


mercado de uno o más genéricos, colocandolos siempre primero y; el coste, de
menor a mayor. Ejemplo:

Indometacia
Posología
75 a 150mg diarios.

INDOMETACINA GENFAR (Genfar) GENERICO
tableta 25 mg $0.03 CNMNVla

INDOCID (Merck Sharp) COMERCIAL


tableta 25mg $0.11
supositorio 100mg $0.31

Como se observa en este ejemplo, la pertenencia al Cuadro Nacional de Medicamentos


Básicos (CNMBVIa) resalta únicamente en los medicamentos con denominación
genérica; si un principio activo solo esta disponible con nombre comercial; entonces
en ese caso, su pertenencia al CNMB es señalada.

Los precios unitarios de los medicamentos se obtuvieron en su mayoría del acuerdo


nacional de precios para medicamentos de consumo humano; sin embargo, de
algunos medicamentos no fue posible obtener el precio desde la base mencionada.
En estos casos los precios se obtuvieron desde otras fuentes. Para alertar al lector
sobre la utilización de una fuente diferente ”en la página web y en el CD”, los precios
han sido escritos con negrita y cursiva cuando la fuente fue una revista especializada
en precios, solo con negrita cuando el propio laboratorio otorgó el precio y solo con
cursiva cuando el precio fue logrado directamente en una farmacia (muy pocos casos).
Todos los precios que no esten escritos con estas particularidades, perteneceran a la
base oficial. En el caso de la publicación impresa esta distinción no es posible.

Con el fin de optimizar el espacio y la lectura, la presentación en el vademécum de


ciertos medicamentos ha sido modificada y resumida. Ejemplo:

Amiodipina
Posología
HTA y angina de pecho, 5 a 10 mg/día en una sola dosis
Comprimido 5mg
GENÉRICO:CNMBVla $0.18.... ... $0.11
Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck
COMERCIAL: $0.19... ... $0.83
Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raserpidin,
Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc
14

En esta modificación se presentan los medicamentos acorde a la forma farmacéutica,


luego se presentan los precios, el menor y el mayor dentro del grupo de los genéricos
y comerciales. El precio menor corresponde al primer laboratorio de la lilsta y el mayor,
al último. Lo mismo ocurre con los nombres comerciales.

En tres subgrupos de medicamentos no se presentan los precios: antituberculosos,


antimaláricos y antirretrovirales. Estos medicamentos forman parte de programas
nacionales del Ministerio de Salud Pública que proveen medicamentos de forma
gratuita.

Para ciertos principios activos reportados como posibles causantes de reacciones


adversas severas y que han motivado retiros de mercados internacioneles ha sido creada
la sección Alerta,la cual indica rápidamente sobre este riesgo a los profesionales. Todas las
alertas estan sustentadas en base a documentación emitida por las agencias reguladoras
repectivas. Más información puede ser solicitada a info@saluddealtura.com

Por último, al final del vademécum se encuentra un índice de todos los principios
activos según su denominación común internacional (en negrita) y nombre comercial,
colocados en orden alfabético para su rápida localización.
FARMACOTERAPIA EN INSUFICIENCIA CARDÍACA 15

1 SISTEMA CARDIOVASCULAR

1.1 Farmacoterapia en insuficiencia cardíaca


1.2 Farmacoterapia en angina pectoris
1.3 Antiarrítmicos
1.4 Antihipertensivos
1.5 Diuréticos
1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión
1.7 Hipolipemiantes
1.8 Antiagregantes plaquetarios
1.9 Anticoagulantes
1.10 Antihemorrágicos

1.1 FARMACOTERAPIA EN INSUFICIENCIA CARDÍACA



Se utiliza los siguientes grupos terapéuticos en el tratamiento de la insuficiencia
cardíaca:

-Diuréticos (ver 1.5)


-Nitratos (ver 1.2.1)
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ver 1.4.3)
-Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ver 1.4.4)
-Beta-bloqueadores (1.4.1)
-Glucósidos digitálicos

-Los síntomas producidos por la retención hidrosalina pueden controlarse


con diuréticos. Estos deben ser utilizados a la dosis terapéutica más eficaz
posible; con este fin, puede ser útil pesar regularmente al paciente.
-En insuficiencia cardíaca crónica, el objetivo de la terapia con medicamentos
es mejorar la calidad y esperanza de vida de los pacientes con esta dolencia.
La administración de un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina
en asociación a un beta-bloqueador son medidas muy valiosas para lograr
este objetivo. En aquellos pacientes con insuficiencia cardíaca grave (NYHA
3-4) también puede asociarse espironolactona, diurético antagonista de la
aldosterona. Los antagonistas de los receptores de angiotensina II (sartanes)
no están indicados a menos que los IECAs no se toleren (p.e. debido a tos). En
aquellos pacientes tratados con un IECA o un sartan, en asociación a la espiro-
nolactona, se recomienda seguir de cerca la función renal y la kalemia.
-La utilidad de los derivados de los nitratos en el tratamiento de la insuficien-
cia cardíaca crónica no esta clara.
-Los glucósidos digitálicos no han probado reducir la mortalidad en estos pa-
cientes.









16 FARMACOTERAPIA EN INSUFICIENCIA CARDÍACA

1.1.1 GLUCOSIDOS DIGITALICOS plasmáticas con la admisnistración


simultanea de quinidina, verapamil y
Indicaciones amiodarona.
-En caso de fibrilación auricular para
disminuir la frecuencia ventricular. Cuidados Especiales
-De uso limitado en el tratamiento de -La resorción de digoxina es incomple-
insuficiencia cardíaca. ta y variable. Es posible atribuir estas
-Es probable que la metildigoxina ten- diferencias a la presentación galénica
ga similares características, efectos o a las interacciones.
adversos e interacciones que digoxina; -El umbral terapéutico es muy estre-
sin embargo, el hecho de poseer ma- cho. Es indicado medir los niveles séri-
yor experiencia en el uso de digoxina cos de digoxina (rango de normalidad
vuelve injustificable su uso. entre 1 y 2 ng/ml e incluso menos en
adultos mayores).
Contraindicaciones -Se debe tomar en cuenta la función
-Bloqueo Auriculo-Ventricular (A-V) so- renal del paciente antes y durante el
bre todo grado II y III. tratamiento con glucosidos cardiacos.
-Míocardiopatía obstructiva. -En el caso de intoxicación digitálica
-Síndrome de Wolff Parkinson White. severa puede ser necesario la admi-
nistración de anticuerpos antidigoxina
Efectos Adversos (Fab inmune).
-Naúsea y otras molestias gastrointes-
tinales. Digoxina
-Arritmias (extrasístoles ventriculares,
taquicardia auricular con bloqueo de la
Posología.
conducción A-V.).
- Dosis de mantenimiento
-Síntomas neurológicos (entre otros
con función renal normal:
cansancio y trastornos visuales).
0,25 mg por día.
-El riesgo de efectos adversos se in-
- Dosis de carga (excepcio-
crementa cuando simultáneamente
nalmente): 0,75 mg por día
existe hipopotasemia inducida por
durante tres días.
diuréticos.
- Se debe disminuir estas do-
sis en caso de insuficiencia
Interacciones
renal.
-Resorción disminuida con la admi-
nistración simultanea de antiácidos,
LANICOR (Roche) COMERCIAL
secuestradores de ácidos biliares y comprimido 0.25mg $0.04 CNMBVIa
caolín.
-Sensibilidad aumentada por fármacos Metildigoxina
que disminuyen los niveles séricos de
potasio (diuréticos, corticosteroides). LANITOP (Roche) COMERCIAL
-Aumento de las concentraciones comprimido 0.10mg $0.03
FARMACOTERAPIA EN ANGINA PECTORIS 17

1.2 FARMACOTERAPIA EN ANGINA PECTORIS



Se utilizan como antianginosos:

-Nitratos
-Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.)
-Bloqueadores de los canales de calcio (Ver 1.4.2.)

-En el caso de episodios agudos se administra nitratos vía sublingual.


-Para la terapia de mantenimiento se utiliza en primer lugar los beta bloqueado-
res; sin embargo, nitratos y antagonistas de los canales de calcio son también uti-
lizados.
-Los antianginosos no necesariamente poseen influencia sobre el pronóstico
(morbi-mortalidad) en afecciones coronarias estables, excepto los beta-bloquea-
dores que en asociación con el ácido acetilsalicílico y las estatinas poseen rol tera-
péutico en la prevención secundaria de infarto de miocardio.
-Los pacientes que sufren de angina inestable deben ser monitorizados conti-
nuamente; los beta-bloqueadores, nitratos, el ácido acetilsalicílico y la heparina
forman parte del tratamiento estándar. Los antagonistas de los receptores de la
glicoproteína IIb/IIIa y las tienopiridinas son igualmente utilizados.
1.2.1 NITRATOS vidad, sobre todo al consumir altas
concentraciones por largo tiempo,
Indicaciones como sucede con los nitratos de acción
-Angina de pecho. prolongada en preparados orales y cu-
-Insuficiencia ventricular izquierda. táneos. Se debe suspender momen-
-Crisis hipertensivas. táneamente la administración de los
mismos, alternativas son no consumir
Contraindicaciones la dosis nocturna o quitando el parche
-Hipotensión y shock. durante algún tiempo cada 24 horas.
-Infarto de ventrículo derecho (riesgo
de deterioro hemodinámico). Nitroglicerina

Efectos Adversos NITROGLICERINA (Abbott) GENERICO
-Cefalea (sobretodo al inicio del trata- solución inyectable 10ml 5mg/ml $8.19 CNMBVIa
miento).
-Disminución de la presión arterial. NITROGLICERINA (Medisumi) GENERICO
solución inyectable 10 ml 5mg/ml $10.51 CNMBVIa
Interacciones
-Riesgo de hipotensión con la adminis- NITRODERM TTS-5 (Novartis) COMERCIAL
tración conjunta de otros antihiperten- parche 5mg $1.86
sivos, alcohol o inhibidores de la 5-fos-
fodiesterasa: sildenafil, tadalafil. NITRONAL SPRAY (Roemmers) COMERCIAL
spray sublingual 0.40mg $28.33
Cuidados Especiales
-Se debe aconsejar la administración Dinitrato De Isosorbida
de nitratos sublinguales en posición
sentada o acostada ya que en dosis ISO MACK RETARD 20 (Grunenthal)
altas, pueden producir hipotensión, COMERCIAL
síncope y taquicardia. comprimido 20mg $0.38

-El uso crónico de este tipo de com-


puestos puede disminuir su efecti- ISO MACK (Grunenthal) COMERCIAL
spray sublingual 30mg $31.64 CNMBVIa
18 FARMACOTERAPIA EN ANGINA PECTORIS

Mononitrato De Isosorbide manera efectiva y segura. Sin embargo,


sus efectos sobre los eventos cardiovas-
MONONITRATO DE ISOSORBIDE (Genfar) culares y la calidad de vida son inciertos.
GENERICO -Estudios han demostrado que en la
comprimido 20mg $0.19 CNMBVIa angina de esfuerzo, la trimetazidi-
na mejora la capacidad del esfuerzo
MONOBIDE (Rowe) COMERCIAL (trabajo total y duración del esfuerzo
comprimido 20mg $0.38 medidos en bicicleta ergométrica). En
comprimido $0.59
40mg consecuencia, la trimetazidina dismi-
nuye la frecuencia de las crisis angino-
MEDOCOR (Roemmers) COMERCIAL sas y el consumo de nitratos.
comprimido 20mg $0.46
Indicaciones
ELANTAN (Grupo Farma) COMERCIAL La trimetazidina está indicada en el tra-
comprimido 20mg $0.63 tamiento de la angina pectoris, angina
de esfuerzo, secuelas de infarto, y vérti-
MONOBIDE AP (Rowe) COMERCIAL gos y acufenos debidos a un síndrome
comprimido 60mg $0.69 vestibular.
En pacientes con miocardiopatías gra-
ELANTAN LONG (Grupo Farma) COMERCIAL ves de origen isquémico y, sometidos a
comprimido 50mg $1.30 un tratamiento digitalo-diurético, la tri-
metazidina disminuye el volumen car-
1.2.2 OTROS FÁRMACOS UTILIZA- díaco, mejora la fracción de eyección y
DOS EN ANGINA PECTORIS reduce la disnea

Trimetazidina
Posología.
Introducción La dosis recomendada es 20 mg
-La trimetazidina es un fármaco antian- dos a tres veces al día. Adminis-
ginoso que muestra un efecto protec- trar en el momento de las comi-
tor sobre la estructura y las funciones das con agua. El tratamiento se
del miocardio, frente a los efectos de la debe prolongar por lo menos dos
hipoxia, la isquemia o las perturbacio- meses.
nes metabólicas que deriven de ellas.
-En los casos en que los fármacos de pri- VASTAREL (Servier) COMERCIAL
mera línea no pueden controlar la angi- comprimido 20mg $0.33
tableta de liberación retardada 35mg $0.48
na, la trimetazidina puede aliviarla de
ANTIARRÍTMICOS 19

1.3 ANTIARRÍTMICOS

Indicaciones
-La mayoría de las arritmias no necesitan tratamiento farmacológico, salvo cuando
provocan importante deterioro de la función circulatoria o se trate de arritmias
sintomáticas. Con la administración de diversos antiarrítmicos en estudios obser-
vacionales de larga duración se ha observado incremento de la mortalidad entre
los pacientes coronarios.
-Su uso para arritmias supraventriculares se limita a la fibrilación auricular y arrit-
mias supraventriculares agudas (a menudo inducidas por la administración intra-
venosa de adenosina o verapamilo) cuando la estimulación vagal fracasa.
-En arritmias ventriculares peligrosas, los antiarrítmicos solamente cumplen una
función de ayuda, las extrasístoles ventriculares asintomáticas normalmente no
ameritan tratamiento.
-La posología y la elección del antiarrítmico dependen entre otras cosas del tipo
de arritmia, función cardíaca y a veces de la función hepática o renal. Rara vez es
necesario adaptar la dosis según las concentraciones plasmáticas del fármaco.

Contraindicaciones
-Insuficiencia cardíaca (para pocos antiarrítmicos).
-Trastornos severos de conducción como bradicardia, bloqueo sino-atrial o auricu-
lo-ventricular (para pocos antiarrítmicos).

Efectos Adversos
-Efecto arritmógeno con riesgo de “Torsade de pointes”, sobre todo con los antia-
rrítmicos de la clase IA y III.

Interacciones
-Incremento del riesgo de efectos adversos al asociar medicamentos de esta clase.

Cuidados Especiales
-Hipopotasemia y otros trastornos en los electrolitos pueden potenciar el efecto
arritmógeno o disminuir su eficacia.
-Se necesita un monitoreo electrocardiográfico estricto, rara vez es útil la medi-
ción de concentraciones plasmáticas de algunos antiarrítmicos.

1.3.1 CLASE I 1.3.2 CLASE II



1.3.1.1 CLASE IB La mayoría de los B bloqueadores
pertenecen a esta clase. Tienen un
Indicaciones rol importante en la prevención pri-
-Fenitoína se usa como antiarrítmico de se- maria y secundaria de muerte súbita
gunda elección (ver presentaciones 6.5.4) en pacientes con cardiopatías seve-
-Lidocaína se utiliza en determinadas arrit- ras. Se analiza los beta bloqueantes
mias ventriculares (ver presentaciones 9.6) en 1.4.1.

Efectos Adversos 1.3.3 CLASE III
-Generales de los antiarrítmicos (Veáse 1.3.).
-Correspondientes a los anestésicos lo- Amiodarona
cales: temblor, excitación, convulsiones.
Indicaciones
Interacciones -Fibrilación auricular.
-Ver interacciones generales. -Arritmias ventriculares
20 ANTIARRÍTMICOS

Efectos Adversos -Protección de la piel contra los rayos UV.


-Trastornos funcionales de la glándula -Amiodarona se elimina lentamente
tiroides. luego de suspender su uso.
-Microdepósitos corneales.
Posología.
-Bradicardia.
La primera semana hasta 600
-Toxicidad hepática.
mg/día, la segunda semana 400
-Trastornos pulmonares intersticiales.
mg/día, después 200 mg/día.
-Neuritis.
-Fotosensibilidad y pigmentación.

-El riesgo de “Torsade de pointes” es
AMIODARONA MK (Mk) GENERICO
mínimo comprimido 200mg $0.26 CNMBVIa
-Flebitis periférica en administración
intravenosa. AMIODARONA LA SANTE (La Sante)
GENERICO
Embarazo comprimido 200mg $0.32 CNMBVIa
-Se contraindica su uso, se debe inte-
RITMOCARDIL (Bago) COMERCIAL
rrumpir el tratamiento varios meses comprimido 200mg $0.37
antes de la concepción. Puede oca-
sionar hipotiroidismo y bradicardia en ATLANSIL (Roemmers) COMERCIAL
recién nacidos. comprimido 200mg $0.59
solución inyectable 3ml 150mg $2.66
Interacciones
-Elevación de las concentraciones plas- CORDARONE (Sanofi) COMERCIAL
comprimido 200mg $0.97
máticas de digoxina. solución inyectable 3ml 150mg $2.69
-Potencializa el efecto de anticoagu-
lantes derivados de la cumarina. 1.3.4 CLASE IV

Cuidados Especiales Bloquean los canales de calcio. Vera-
-Monitoreo de la función de la glándu- pamilo puede ser administrado como
la tiroides (cada 6 meses). antiarrítmico, es analizado junto con
-Control oftalmológico periódico los otros bloqueadores de los canales
(anualmente). de calcio (Veáse 1.4.2.).
ANTIHIPERTENSIVOS 21

1.4 ANTIHIPERTENSIVOS
Se utiliza los siguientes fármacos para el tratamiento de hipertensión arterial (HTA):

-Diuréticos (Veáse 1.5.)


-Beta - bloqueadores.
-Antagonistas de los canales de calcio.
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
-Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII).
-Vasodilatadores
-Bloqueadores adrenérgicos.
-Antihipertensivos centrales.

Las combinaciones a dosis fijas son mencionadas al final de este capítulo.

Introducción
-La HTA es uno de los principales factores de riesgo de morbi-mortalidad cardiovascular,
cerebrovascular y renal. El manejo de la HTA debe enmarcarse en la valoración global
del riesgo cardiovascular de cada paciente y su disminución. El riesgo cardiovascular
individulal se determina acorde a los criterios europeos SCORE o los norteamericanos
de Framingham. Cuando el paciente presenta alto riesgo cardiovascular, el tratamiento
antihipertensivo debe ser enérgico y acompañarse de intervenciones sobre factores de
riesgo como hiperlipidemia, diabetes, sobrepeso u obesidad, tabaquismo, etc.
-Se debe excluir HTA secundaria, sobre todo en el caso de aparición súbita o cuan-
do el tratamiento instalado no ha sido efectivo.
-Cuando hay diagnóstico definitivo de HTA, se debe iniciar procurando modificacio-
nes en el estilo de vida que pueden efectivamente reducir las cifras de tensión arte-
rial y modificar el riesgo cardiovascular, entre otras, la reducción moderada de peso,
ejercicio prudente y regular, abandono del hábito de fumar, limitación en el consumo
de alcohol, disminución de la ingesta de grasas saturadas, aumento de la ingesta de
frutas y verduras y, restricción moderada del consumo de sal.
-La decisión de instaurar un tratamiento farmacológico dependerá de cuan im-
portante es la elevación de la tensión arterial así como el riesgo cardiovascular
del paciente y la presencia o no de afectación orgánica, p.e. hipertrófia ventricular
izquierda, nefropatía, retinopatía. En aquellos pacientes con riesgo C-V elevado o
cifras tensionales muy altas, se debe iniciar inmediatamente tratamiento farmaco-
lógico conjuntamente con modificaciones del estilo de vida.
-En pacientes con riesgo cardiovascular global bajo, se iniciará el tratamiento farmacoló-
gico solamente cuando la PA sistólica se encuentre sobre 140 mm Hg y la PA diastólica
sobre de 90 mm Hg, después de aplicar modificaciones en el estilo de vida y de repeti-
das mediciones de la PA (durante varios meses). Se utiliza valores de PA sistólica de 135
mm Hg y diastólica de 85 mm Hg en el caso de monitorización ambulatoria y valores de
PA sistólica de 120 mm Hg y 70 mm Hg diastólica en el caso de medición nocturna.
-Cinco clases de antihipertensivos reducen la morbilidad y/o mortalidad en pa-
cientes con HTA, estos son: diuréticos, beta bloqueadores, inhibidores de la enzi-
ma convertidora de la angiotensina, antagonistas de los receptores de la angio-
tensina II y antagonistas del calcio.
-En la mayoría de los pacientes se debe iniciar el tratamiento con un diurético tiazídi-
co o un derivado en bajas concentraciones. Ciertas características de algunos pacien-
tes obligan a administrar otra clase de medicamentos desde el inicio del tratamiento
farmacológico, p.e. un beta - bloqueador en pacientes que sufrieron previament un
infarto de miocardio o un IECA cuando simultáneamente hay insuficiencia cardíaca,
infarto de miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo y micro o macroalbuminuria.
22 ANTIHIPERTENSIVOS

Se administra ARAII cuando el uso de IECA provoca tos seca e irritante.


-En determinadas ocasiones es necesario prescribir varios antihipertensivos para
llegar a una reducción satisfactoria de la PA.
-En pacientes mayores de 60 años es útil un tratamiento antihipertensivo, incluso
en HTA sistólica aislada, en este caso es importante evitar una reducción rápida de
la PA la cual podría provocar disminución en la perfusión de órganos vitales.
-Normalmente se reduce la PA sistólica a 140 mm Hg y la PA diastólica a 85 o 90
mm Hg. El objetivo puede ser aún mas bajo en pacientes con diabetes y en aque-
llos con insuficiencia renal.
-No esta claro si los trastornos lipídicos, provocados por ciertos antihipertensivos,
implican a largo plazo mayor riesgo para el paciente con HTA.

Efectos Adversos
-El efecto adverso de todos los antihipertensivos (especialmente de los beta blo-
queadores alfa adrenérgicos) es la disminución excesiva de la PA, pudiendo pre-
sentar hipotensión ortostática.
-Se debe tomar en cuenta en pacientes adultos mayores la posibilidad de hipo-
perfusión cerebral, renal y coronaria, y se debe evitar de cualquier manera una
disminución marcada y rápida de presión a estos niveles.

Interacciones
-La disminución excesiva de la PA, sobre todo ortostática, es un problema real en
todo tratamiento antihipertensivo y puede empeorar al combinar varios antihi-
pertensivos o al asociar nitratos.
-Los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) pueden disminuir el efecto de la ma-
yoría de los farmacos antihipertensivos.

1.4.1 BETA BLOQUEADORES similar para todos.


-Prevención secundaria de infarto de
Introducción miocardio: metoprolol, propranolol.
Algunas de las propiedades de los beta -Arritmias supraventriculares: algunos
bloqueadores pueden ser importantes beta bloqueadores se utilizan vía intra-
desde el punto de vista clínco, entre venosa para el tratamiento urgente de
ellas su cardioselectividad (selectividad ciertas taquicardias supraventriculares,
beta 1), la actividad simpaticomimética en centros especializados.
intrínseca, su caracteristica hidrofílica y -Enlentecimiento de la frecuencia car-
su propiedad vasodilatadora. díaca en taquicardia sinusal y fibrila-
Son cardioselectivos: atenolol, biso- ción auricular.
prolol, metoprolol. -Insuficiencia cardíaca crónica y esta-
Poseen actividad simpáticomimética in- ble: Se utiliza bisoprolol, carvedilol,
trínseca: acebutolol, carteolol, celiprolol, metoprolol a dosis bajas y con aumen-
pindolol; ninguno disponible en Ecuador. to progresivo de las concentraciones.
Son hidrófilos: atenolol. -Hipertiroidismo: tratamiento auxiliar
Poseen la caracteristica de producir va- (propranolol).
sodilatación: carvedilol. -Temblor idiopático, fobia social (pro-
pranolol).
Indicaciones -Migraña: profilaxis (propranolol).
-Hipertensión: a dosis equivalentes, -Prevención de hemorragias por vari-
probablemente todos los beta blo- ces esofágicas.
queadores poseen el mismo efecto -Glaucoma: tratamiento local.
antihipertensivo.
-Angina de pecho: Los beta bloqueado- Contraindicaciones
res son, en la mayoría de casos, la base -Bloqueo auriculoventricular de 2do. y
de la terapia, el efecto tarapéutico es 3er. grado.
ANTIHIPERTENSIVOS 23

-Asma y enfermedad pulmonar obstruc- zan fármacos antidiabéticos y pueden


tiva crónica (EPOC), sobre todo para beta enmascarar los síntomas de una crisis.
bloqueadores no cardioselectivos. -Contrarrestan el efecto de beta mimé-
-Bradicardia sinusal. ticos en asma y EPOC, sobre todo los
-Administración intravenosa de verapamil beta bloqueadores no selectivos.
en pacientes tratados con beta bloquea- -Los beta bloqueadores pueden con-
dores (Véase párrafo “Interacciones”) trarrestar la respuesta a epinefrina, ad-
ministrada en casos de anafilaxia.
Efectos Adversos
-Bradicardia sinusal (menos manifiesto Cuidados Especiales
con beta bloqueadores con una activi- - Cuando se decide descontinuar la
dad simpáticomimética intrínseca). terapia con beta bloqueador en un
-Bloqueo auriculoventricular. paciente coronario, es necesario dis-
-Insuficiencia cardíaca. minuir la dosis de manera gradual así
-Sueño y capacidad de esfuerzo dismi- como la actividad física, pues el retiro
nuida. brusco provocaría crisis severas de an-
-Crisis asmática en pacientes con ante- gina de pecho o infarto de miocardio
cedentes de broncoespasmo (menos, con todas las complicaciones vincula-
aunque no ausente, con el uso de beta das como p.e. fibrilación ventricular.
bloqueadores cardioselectivos). -Es necesario disminuir la dosis cuando se
-Extremidades frías, impotencia. administra beta bloqueadores hidrófilos
-Elevación del colesterol-VLDL y dismi- en pacientes con insuficiencia renal.
nución del colesterol-HDL con algunos
beta bloqueadores, no esta clara su re- Atenolol
levancia clínica.
Posología.
-Aumento de la resistencia a insulina.
HTA, angina de pecho y arritmias:
-Síntomas centrales (trastornos del
50 a 100 mg/día en una o dos ad-
sueño, pesadillas, depresión), sobre
ministraciones.
todo con beta bloqueadores lipófilos.

-Pueden empeorar el curso de una re-
ATENOLOL (Kronos) GENERICO
acción anafiláctica y de esta manera comprimido 50mg $0.08 CNMBVIa
contrarrestar el efecto de epinefrina. comprimido 100mg $0.15 CNMBVIa
-Exacerbaciones de psoriasis.
ATENOLOL (Teuto) GENERICO
Embarazo comprimido 50mg $0.11 CNMBVIa
comprimido 100mg $0.15 CNMBVIa
-Los beta bloqueadores pueden provo-
car retardo del crecimiento intrauteri- ATENOLOL (Espinosa) GENERICO
no y aumentar el riesgo de bradicardia comprimido 100mg $0.11 CNMBVIa
e hipoglicemia en el recién nacido. comprimido 50mg $0.18 CNMBVIa

ATENOLOL (Ecuaquimica) GENERICO


Interacciones comprimido 50mg $0.20 CNMBVIa
-Ver las correspondientes a todos los comprimido 100mg $0.35 CNMBVIa
antihipertensivos.
-Al combinarse con verapamilo po- ATENOLOL (Merck) GENERICO
comprimido 50mg $0.28 CNMBVIa
tencializan los efectos adversos de los comprimido 100mg $0.50 CNMBVIa
beta bloqueadores (bradicardia, riesgo
de bloqueo A-V y disminución de la ATENOLOL (Mk) GENERICO
contractilidad miocárdica) y en menor comprimido 100mg $0.62 CNMBVIa
medida con diltiazem. Verapamilo intra-
ATENOLOL (Magma) GENERICO
venoso es contraindicado en pacientes comprimido 100mg $0.73 CNMBVIa
que utilizan beta bloqueadores debido
al riesgo de colapso cardiovascular. PLENACOR (Bago) COMERCIAL
-Los beta bloqueadores empeoran la comprimido 50mg $0.27
comprimido 100mg $0.58
hipoglucemia en pacientes que utili-
24 ANTIHIPERTENSIVOS

TENORMIN (Life) COMERCIAL CLIARVAS (Biliarda) COMERCIAL


comprimido 50mg $0.30 comprimido 12.5mg $0.30
comprimido 100mg $0.57 comprimido 25mg $0.59
comprimido 6.25mg ----

Bisoprolol
HYPOTEN (Rocnarf) COMERCIAL
Posología. comprimido 12.5mg $0.30
comprimido 25mg $0.50
-HTA y angina de pecho: 5 a 10
mg/día divididos en 1o 2 admi-
CARVEDIL (Bago) COMERCIAL
nistraciones. comprimido 6.25mg $0.44
-Insuficiencia cardíaca: 1.25mg en comprimido 12.5mg $0.54
dosis única diaria durante una se- comprimido 25mg $0.76

mana, aumentar paulatinamante


hasta 10 mg/día en una sola ad- RASERBLOC (Raser) COMERCIAL
comprimido 25mg $0.50
ministración.

Metoprolol
CORENTEL (Roemmers) COMERCIAL
comprimido 5mg $0.58

comprimido 10mg $0.83 METOPROLOL MK (Mk) GENERICO
comprimido 50mg $0.26
comprimido 100mg $0.28
CONCOR (Merck) COMERCIAL
comprimido 1.25mg $0.25

comprimido 2.5mg $0.41 METOPROLOL (Merck) GENERICO
comprimido 5mg $0.62 comprimido 50mg $0.28
comprimido 10mg $0.84 comprimido 100mg $0.30

Carvedilol BETALOC ZOK (Astra) COMERCIAL
comprimido 50mg $0.25
Posología. comprimido 100mg $0.45
-HTA y angina de pecho: 25 a 50
mg día en 1 o 2 administraciones. Propanolol
-Insuficiencia cardíaca: 6,25 mg/
Posología.
día en 2 administraciones duran-
-HTA, angina de pecho y arrit-
te 2 semanas, después aumentar
mias: 80 a 240 mg/día en 2 a 4
lentamente hasta 50 mg/día en 1
administraciones.
o 2 administraciones.
-Prevención secundaria de infar-
to de miocardio, 160 a 240 mg/
CARVEDILOL (Neira) GENERICO día en 3 o 4 administraciones.
comprimido 6.25mg $0.28 CNMBVIa
comprimido 12.5mg $0.35
comprimido 25mg $0.58 CNMBVIa PROPANOLOL APO (Apotex) GENERICO
comprimido 80mg $0.01 CNMBVIa
DILATREND (Roche) COMERCIAL
comprimido 6.25mg $0.24 PROPANOLOL (Grufar) GENERICO
comprimido 12.5mg $0.32 comprimido 40mg $0.02 CNMBVIa
comprimido 25mg $0.65 comprimido 80mg $0.03 CNMBVIa

CARVESS (Biocross) COMERCIAL PROPANOLOL (Hospimed) GENERICO


comprimido 6.25mg $0.28 comprimido 80mg $0.03 CNMBVIa
comprimido 12.5mg $0.38 comprimido 40mg $0.05 CNMBVIa

BETAPLEX (Recalcine) COMERCIAL PROPANOLOL (Simed) GENERICO


comprimido 40mg $0.07 CNMBVIa
comprimido 6.25mg $0.28
comprimido 12.5mg $0.35
comprimido 25mg $0.64 PROPANOLOL (Laproff) GENERICO
comprimido 40mg $0.08 CNMBVIa

DUALTEN (Saval) COMERCIAL


comprimido 6.25mg $0.29
INDERAL (Astra) COMERCIAL
comprimido 10mg $0.02
comprimido 12.5mg $0.38
comprimido 40mg $0.02
comprimido 25mg $0.83
comprimido 80mg $0.03
ANTIHIPERTENSIVOS 25

Sotalol Parkinson White y en taquicardias ven-


triculares por el riesgo de colapso car-
SOTAPER (Bristol) COMERCIAL diovascular.
comprimido 160mg $0.50 CNMBVIa
Efectos Adversos
1.4.2 BLOQUEADORES DE LOS
-Vasodilatación periférica: cefalea, ede-
CANALES DE CALCIO
ma de tobillo, sudoración, hipotensión

y taquicardia refleja (sobre todo con di-
Introducción
hidropiridinas cuyo efecto de duración
-Los bloqueadores de los canales de
es corto).
calcio inhiben el ingreso de calcio a
-La hipotensión súbita, por uso de prepa-
las células, sobre todo a las del sistema
rados de nifedipina que no sean de libe-
cardiovascular, sin embargo entre si
ración prolongada puede provocar isque-
tienen efectos bastante diferentes.
mia cerebral y cardíaca, por lo que se debe
-Los derivados de la dihidropiridina son
evitar el uso sublingual de este fármaco.
potentes vasodilatadores, poseen menos
-Disminución exagerada de la contrac-
efectos sobre el corazón (salvo la taqui-
tilidad y de la frecuencia cardíaca (so-
cardia refleja, sobre todo cuando la hipo-
bre todo con verapamilo).
tensión se produce muy rápidamente).
-Hiperplasia gingival.
No se indicada el uso de dihidropiridinas
-Estreñimiento (sobre todo con vera-
cuyo efecto dura muy poco o aquellas
pamilo).
que no se usen mediante preparados de
-Ciertos bloqueadores de los canales
liberación prolongada (Ver párrafo “Efec-
de calcio podrían provocar cambios
tos adversos”).
bioquímicos reversibles en los esper-
-El verapamilo inhibe la frecuencia, la
matozoides.
contractilidad y la conducción cardía-
ca, como también la contracción del
Interacciones
músculo liso vascular.
-Correspondientes a los antihipertensi-

vos (Ver 1.4.).
Indicaciones
-Al combinarse con verapamilo poten-
-HTA arterial.
cializan los efectos adversos de los beta
-Angina de pecho estable y vasoespástica.
bloqueadores (bradicardia, riesgo de
-Síndrome de Raynaud (nifedipina).
bloqueo A-V y disminución de la contrac-
-Prevención y tratamiento de trastor-
tilidad miocárdica) y en menor medida
nos isquémicos en hemorragias suba-
con diltiazem. Verapamilo intravenoso es
racnoideas (nimodipina).
contraindicado en pacientes que utilizan
-Disminución de la frecuencia cardíaca
beta bloqueadores debido al riesgo de
debido a taquicardia sinusal o fibrila-
colapso cardiovascular.
ción auricular: verapamilo y diltiazem.
-Elevación de la concentración plasmá-
-Nifedipino tiene efecto tocolítico en
tica de digoxina con la ingesta simultá-
la prevención y tratamiento de labor
nea de verapamilo y posiblemente de
pretérmino. Recientemente, también
otros bloqueadores del Ca.
es utilizado en mujeres embarazadas
-Verapamilo y diltiazem inhiben CYP3A4,
con pre-eclampsia.
lo cual puede provocar elevación en las
concentraciones plasmáticas de carba-
Contraindicaciones
mazepina, ciclosporina, quinidina y teo-
-Angina de pecho inestable, fase aguda
filina, entre otras.
de infarto de miocardio y prevención
La disponibilidad biológica de la mayo-
secundaria de infarto de miocardio.
ría de los bloqueadores del Ca aumen-
-Bloqueo cardíaco grado II y III
ta cuando se administra simultánea-
-Verapamilo esta contraindicado en
mente inhibidores CYP3A4; a su vez
pacientes que reciben tratamiento con
disminuye su disponibilidad biológica
beta bloqueadores, en taquicardias
cuando se administra simultáneamen-
reciprocantes, en el síndrome de Wolff
te inductores CYP3A4.
26 ANTIHIPERTENSIVOS

Verapamilo Comprimido 10mg


GENÉRICO: CNMBVIa $0.11 ... ... $0.69
Posología. U.S. Pharma, Rocnarf, Magma, La Sante, Farmandina,
-Angina de pecho, 320 a 360mg Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck
diarios en 3 o 4 administraciones.
COMERCIAL: $0.26 ... ... $1.43
-Arritmias, 120 a 480mg diarios Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raser-
en 3 o 4 administraciones. pidina, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Nolo-
-Hipertensión arterial, 240 a ten, Amlor, Norvasc
480mg diarios en 2 o 3 adminis-
traciones (o 240mg/día en una Felodipina
sola dosis, hasta 480 mg/día en 2
administraciones para liberación PLENDIL (Life) COMERCIAL
comprimido 5mg $0.72
prolongada) comprimido 10mg $1.29
-Vía parenteral:
Arritmias supraventriculares, Nifedipino
5mg en inyección intravenosa
lenta, eventualmente a repetirse Posología.
después de 10 minutos. HTA y angina de pecho, 15 a 80
mg diarios en 3 administraciones,

Comprimido 80mg
o en 2 administraciones para libe-
ración prolongada.
GENÉRICO: CNMBVIa $0.05 ... ... $0.13
Apotex, Genfar, Mk, Farmandina, La Sante, Proveri,
Kronos, Laproff, Grufar, Simed, Teuto, Ecuagen, Emvo, NIFEDIPINO (Genfar) GENERICO
Grunenthal comprimido 10mg $0.07 CNMBVIa
tableta de liberación retardada 30mg $0.35
COMERCIAL: $0.15... ... $0.20
Librapamil, Niposoluted, Raserpamil NIFEDIPINO APO (Apotex) GENERICO
comprimido 10mg $0.10 CNMBVIa
Comprimido 120mg
GENÉRICO: $0.04 ... ... $0.09 NIFEDIPINO (Grufar) GENERICO
Espibena, Genfar, Proveri comprimido 10mg $0.13 CNMBVIa

COMERCIAL: $0.32 NIFEDIPINO (Chile) GENERICO
Veratad comprimido 10mg $0.14 CNMBVIa

Solución Inyectable 2 ml 5mg


NIFEDIPINO MK (Mk) COMERCIAL
comprimido 10mg $0.09 CNMBVIa
GENÉRICO: CNMBVIa $3.72
Medisumi
NIFEDIN (Comerciosa) COMERCIAL
Otras presentaciones: comprimido 240mg, tableta de comprimido 10mg $0.25
liberación retardada 240mg
ADALAT (Bayer) COMERCIAL
1.4.2.2 DIHIDROPIRIDINAS comprimido 10mg $0.56

TENSUM (Medicamenta) COMERCIAL
Amlodipina comprimido 10mg $0.76
comprimido 20mg $1.20
Posología.
HTA y angina de pecho, 5 a 10
ADALAT OROS (Bayer) COMERCIAL
mg/día en una sola dosis. comprimido 30mg $1.72
comprimido 60mg $2.59

Comprimido 5mg
comprimido 20mg $1.26

GENÉRICO: CNMBVIa $0.18 ... ... $0.44


Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Nimodipina
Merck
COMERCIAL: $0.19... ... $0.83 NIMODIPINA (Magma) GENERICO
Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raser- comprimido 30mg $0.18 CNMBVIa
pidina, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Nolo-
ten, Amlor, Norvasc GRIFONIMOD (Chile) COMERCIAL
comprimido 30mg $0.35
ANTIHIPERTENSIVOS 27

EUGERIAL (Bago) COMERCIAL INCORIL MONODOSIS (Bago)


comprimido 30mg $0.37 COMERCIAL
comprimido 180mg $1.34
VASOACTIN (Medicamenta) COMERCIAL
comprimido 30mg $0.71 1.4.3 INHIBIDORES DE LA ENZIMA
gotero 15ml/2mg $15.13 CONVERTIDORA DE ANGIO-
solución inyectable 10mg/50ml $29.32
TENSINA


VASOACTIN FORTE (Medicamenta)
Los IECA inhiben la conversión de an-
COMERCIAL
comprimido 60mg $1.38 giotensina I en angiotensina activa, la
angiotensina II.
NIMOTOP (Bayer) COMERCIAL
comprimido 30mg $1.48 Indicaciones
solución inyectable 10mg/50ml $24.86 -En hipertensión arterial los IECA son los
fármacos de primera elección cuando
VASOACTIN XR (Medicamenta) existen contraindicaciones para el uso de
COMERCIAL beta bloqueadores o diuréticos, en pato-
tableta de liberación
retardada 120mg $2.63 logías asociadas como insuficiencia car-
díaca, infarto de miocardio y nefropatía
Diltiazem con micro o macroalbuminuria.
-En insuficiencia cardíaca los IECA son la
Posología. base del tratamiento debido a su efecto
-Angina de pecho, 180 a 360mg beneficioso en la morbilidad y mortalidad
diarios en 3 administraciones o cuando son combinados con diuréticos.
200 a 300 mg diarios (liberación -En infarto agudo de miocardio, salvo
prolongada) en una sola dosis. cuando existe una contraindicación
-HTA, 200 a 300 mg diarios (libera- se instaura tratamiento farmacológico
ción prolongada) en una sola dosis. con IECA dentro de 24 horas después
del infarto para prevenir la remodela-
DILTIAZEM (Genfar) GENERICO ción del ventrículo izquierdo; se reeva-
comprimido 60mg $0.10 CNMBVIa
tableta de liberación
lúa el paciente después de 6 semanas
retardada 90mg $0.21 a 3 meses y se continúa el tratamiento
tableta de liberación con IECA al existir signos de disfunción
retardada 180mg $0.62
del ventrículo izquierdo.
-Cuando hay proteinuria, p.e. en pa-
INCORIL (Bago) COMERCIAL
comprimido 60mg $0.19
cientes diabéticos para prevenir y fre-
comprimido 240mg $1.34 nar el desarrollo progresivo de nefro-
patía.
INCORIL AP (Bago) COMERCIAL
comprimido 90mg $0.35
comprimido 120mg $0.81
Contraindicaciones
-Embarazo (Veáse el párrafo “Embarazo”).
TILAZEM (Pfizer) COMERCIAL -Estenosis bilateral de las arterias rena-
comprimido 60mg $0.40 les o estenosis en un riñón solitario.
comprimido 90mg $0.59 -Hiperpotasemia.

CIRILEN (Roemmers) COMERCIAL Efectos Adversos


comprimido 60mg $0.46
solución inyectable 25mg $11.10
-Se puede tener hipotensión después de
la primera administración de un IECA en
CIRILEN AP (Roemmers) COMERCIAL pacientes cuyo sistema renina angioten-
comprimido 120mg $0.78 sina aldosterona ya esta estimulado de
antemano (hiponatremia por diuréticos,
CORAZEM CD (Grupo Farma) insuficiencia cardíaca, estenosis de las ar-
COMERCIAL terias renales). Sin embargo, se presenta
comprimido 120mg $1.30 más a menudo este efecto adverso en el
comprimido 180mg $1.44
28 ANTIHIPERTENSIVOS

tratamiento de insuficiencia cardíaca que -Se debe iniciar con dosis bajas y au-
en el tratamiento de HTA arterial. mentar lentamente, sobre todo en in-
-Empeoramiento de la función renal suficiencia cardíaca.
(ver 1.4) y a veces insufencia renal agu- -Precaución en pacientes con enferme-
da) puede presentarse cuando se admi- dades vasculares periféricas, sobre todo
nistra los IECA en quienes ya sufren de con aterosclerosis generalizada, debido a
nefropatía (p.e. estenosis bilateral de las la alta probabilidad de sufrir una esteno-
arterias renales o estenosis en un riñón sis asociada de las arterias renales.
solitario) o en pacientes con insuficien-
cia cardíaca o hiponatremia marcada. Benazepril
-Hiperpotasemia (Veáse también en el
Posología.
párrafo “Interacciones”), hiponatremia.
HTA, 5 a 20 mg/día en 1 o 2 admi-
-Tos, la cual se presenta varias semanas
nistraciones.
después del inicio del tratamiento.

-Edema Angioneurótico.
LOTENSIN (Novartis) COMERCIAL
-Hepatitis colestásica y trastornos he- comprimido 10mg $0.64
matológicos (p.e. neutropenia): rara comprimido 20mg $1.29
vez disminución de la hemoglobine-
mia, eventualmente con anemia, sobre Captopril
todo en insuficiencia renal crónica.
Posología.

-HTA, primera dosis: 25mg; se pue-
Embarazo
de administrar hasta 100mg dia-
-Los IECA están contraindicados por el
rios eventualmente.
riesgo de insuficiencia renal en el feto,
-Insuficiencia cardíaca, 12.5 a 37.5mg/
anuria, hipotensión arterial, oligohi-
día en 2 o 3 administraciones, even-
dramnios, hipoplasia pulmonar y mal-
tualmente hasta 150 mg/día.
formaciones del cráneo.
-Prevención secundaria de infar-
to de miocardio, primera dosis:
Interacciones
6.25mg; se puede administrar has-
-Correspondientes a los antihipertensi-
ta 75 a 150mg/día en 3 administra-
vos. (Veáse 1.4.).
ciones.
-La combinación con suplementos de po-
-Nefropatía diabética, 50 a 75mg/día.
tasio (entre otras las sales dietéticas), con
diuréticos ahorradores de K o con AINES
puede provocar hiperpotasemia, sobre CAPTOPRIL (Chalver) GENERICO
comprimido 25mg $0.08
todo cuando hay insuficiencia renal.
-Elevación de los niveles plasmáticos CAPTOPRIL (La Sante) GENERICO
de litio. comprimido 50mg $0.08
-Los IECA aumentarían el riesgo de hi-
poglucemia en pacientes que utilizan CAPTORIL (Emvo) GENERICO
antidiabéticos. comprimido 25mg $0.10
-La combinación con AINES o diuréticos
aumenta la probabilidad de empeorar CAPTOPRIL (Espibena) GENERICO
comprimido 25mg $0.10
la función renal, sobre todo cuando comprimido 50mg $0.27
hay estenosis de las arterias renales.
CAPTOPRIL (Genfar) GENERICO
Cuidados Especiales comprimido 25mg $0.12
-Existe la posibilidad de hipotensión comprimido 50mg $0.21
arterial con la administración de la pri-
mera dosis (Veáse párrafo “Efectos ad- CAPTOPRIL (Laproff) GENERICO
comprimido 50mg $0.24
versos”). Se aconseja interrumpir todo
tratamiento que pueda causar hipovo-
lemia durante dos o tres días al imple- CAPOTEN (Bristol) COMERCIAL
comprimido 25mg $0.60
mentar un tratamiento con un IECA. comprimido 50mg $1.02
ANTIHIPERTENSIVOS 29

Enalapril ROWENOPRIL (Rowe) COMERCIAL


comprimido 5mg $0.35
Posología. comprimido 10mg $0.59
-HTA, 10 a 40mg/día en una sola dosis. comprimido 20mg $0.83

-Insuficiencia cardíaca, primera


dosis: 2.5mg, después hasta un TENSIOPRIL (Chalver) COMERCIAL
comprimido 5mg $0.42
máximo de 20mg/día en 1 o 2 ad- comprimido 10mg $0.86
ministraciones.
Comprimido 5mg Perindopril
GENÉRICO: CNMBVIa $0.05 ... ... $0.11
Ecuaquimica, La Sante, Genfar, Mk Posología.
HTA: 4 mg, se puede alcanzar 8 mg
COMERCIAL: $0.13 ... ... $0.26 diarios en una sola administración.
Enalten, Ecaprinil, Renitec, Glioten, Decliten, Lotrial,
Prilace Insuficiencia cardíaca: 2 mg,
eventualmente se puede alcan-
Comprimido 10mg zar 4 mg diarios en una sola ad-
GENÉRICO: $0.07 ... ... $0.16
Ecuaquimica, Magma, Emvo, Ecuagen, Rocnarf, Nifa ministración.

COMERCIAL: $0.19 ... ... $0.39 CONVERSYL (Servier) COMERCIAL
Enalten, Ecaprinil, Glioten, Raserpril, Lotrial, Prilace, comprimido 4mg $1.00
Cardiol comprimido 8mg $1.18

Comprimido 20mg
GENÉRICO: CNMBVIa $0.07 ... ... $0.47 Quinapril
Ecuaquimica, La Sante, Apotex, Genfar, Magma, Kro-
nos, Quifatex, Abl, Andromaco, Emvo, Mk, Quilab, U.S. Posología.
Pharma, Farmandina, Simed, Ecuagen, Rocnarf, Nifa, -HTA, 10mg, eventualmente hasta
Grunenthal
40 mg diarios en 1 o 2 administra-
COMERCIAL: $0.31 ... ... $0.94 ciones.
Enalten, Ecaprinil, Renitec, Glioten, Decliten, Lotrial, -Insuficiencia cardíaca, primera do-
Prilace, Enaplus, Cardiol, Raserpril, Acetensil
sis: 5mg, después hasta 40mg/día
Otras presentaciones: comprimido 2.5mg, solución in- en 1 o 2 administraciones.
yectable 2ml 1.25mg
QUINAPRIL MK (Mk) GENERICO
Lisinopril comprimido 10mg $0.69
comprimido 20mg $1.44
Posología.
-HTA, 20 a 40mg/día en una sola dosis. ACCUPRIL (Pfizer) COMERCIAL
-Insuficiencia cardíaca, primera do- comprimido 10mg $0.77
sis: 2,5 mg; después hasta un máxi- comprimido 20mg $1.22
mo de 20mg/día.
-Prevención secundaria de infarto de Fosinopril
miocardio, 5mg diarios durante 2 días,
después 10mg en una sola dosis. MONOPRIL (Bristol) GENERICO
comprimido 10mg $0.75
-Nefropatía diabética, 10 a 20mg comprimido 20mg $1.38
diarios en una sola dosis.
1.4.4 ANTAGONISTAS DE LOS RECEP-
LISINOPRIL (Espibena) GENERICO TORES DE ANGIOTENSINA II
comprimido 5mg $0.08

Introducción
EUCOR (Life) COMERCIAL
comprimido 5mg $0.10 Bloquean el efecto de angiotensina II a
comprimido 10mg $0.21 la altura de los receptores de la angio-
comprimido 20mg $0.33 tensina AT1. El efecto hemodinámico
es similar al de los IECAs; sin embargo,
ACERDIL (Recalcine) COMERCIAL no esta muy claro hasta que punto tie-
comprimido 5mg $0.19
comprimido 10mg $0.37 nen la misma efectividad en cada una
comprimido 20mg $0.71 de las indicaciones de estos últimos.
30 ANTIHIPERTENSIVOS

Indicaciones APROVEL (Sanofi) COMERCIAL


-Hipertensión arterial, insuficiencia car- comprimido 150mg $1.15 CNMBVIa
comprimido 300mg $2.54 CNMBVIa
díaca y después de un infarto de mio-
cardio en presencia de signos de insufi- Losartan
ciencia cardíaca y/o disfunsión grave del
ventrículo izquierdo; siempre y cuando Posología.
los IECAs no sean tolerados debido a sus -Hipertensión y protección renal en
efectos adversos o alguna otra condición pacientes diabéticos tipo 2 con pro-
que los contraindiquen. teinuria: 500 mg, eventualmente se
Nefropatía en pacientes hipertensos con puede alcanzar 100 mg en un sola
diabetes tipo 2 (irbesartan, losartan). administración diaria.
-Insuficiencia cardíaca: 12.5 mg
Embarazo diarios, aumentar paulatinamente
Los sartanes al igual que los IECA estan cada 7 días hasta alcanzar 50 mg/
contraindicados durante todo el embara- día si el paciente lo requiere.
zo debido al riesgo de insuficiencia renal Comprimido 50mg
fetal, anuria, hipotensión, oligohidramnios, GENÉRICO: CNMBVIa $0.05 ... ... $0.18
hipoplasia pulmonar y malformaciones. Mk, Genfar

COMERCIAL: CNMBVIa $0.35 ... ... $1.13


Contraindicaciones, efectos adversos, Lostab, Rasertan, Simperten, Cardiovasc, Covance,
interacciones y cuidados especiales simi- Angioten, Convertal, Nefrotal, Cozaar
lares a los IECAs, excepto la tos, que es un Comprimido 100mg
efecto adverso muy raro en este grupo de COMERCIAL: CNMBVIa $0.68 ... . ..$1.42
medicamentos. Rasertan, Convertal, Angioten Forte, Cozaar

Olmesartan
Candesartan
Posología.
Posología.
HTA: 10mg en una sola adminstra-
-HTA: 8 mg, eventualmente se
ción diaria. Dosis máxima 40mg.
puede alcanzar 16mg/día en una
sola administración.
-Insuficiencia cardíaca: 4 mg, OLMETEC (Pfizer) COMERCIAL
comprimido 20mg $0.85 CNMBVIa
dosis máxima 32 mg/día, en una comprimido 40mg $ 1.05 CNMBVIa
sola administración.
-En el caso de insuficiencia he- Telmisartan
pática o renal se debe iniciar con Posología.
dosis de 2 mg/día. HTA: 40mg en una sola admi-
nistración diaria. Dosis máxima
BLOX (Saval) COMERCIAL 80mg/día.
comprimido 8mg $0.68 CNMBVIa
comprimido 16mg $0.85 CNMBVIa
MICARDIS (Boehringer) COMERCIAL
BLOPRESS (Abbott) COMERCIAL comprimido 40mg $0.83 CNMBVIa
comprimido 8mg $0.83 CNMBVIa comprimido 80mg $1.08 CNMBVIa
comprimido 16mg $1.31 CNMBVIa
Valsartan
Irbesartan
Posología.
Posología. -HTA: 80 mg en una sola administra-
-Hipertensión, nefropatía en ción diaria. Dosis máxima 160 mg.
comorbilidad con hipertensión -Prevención secundaria de infarto
y diabetes tipo 2: 150 mg, even- de miocardio, 40 mg/día en dos
tualmente se alcanza 300 mg/día administraciones. Dosis máxima
en una sola administración. 320mg.

IRBESARTAN (Novartis) GENERICO VALSARTAN MK (Mk) GENERICO
comprimido 150mg $0.39 CNMBVIa comprimido 80mg $
0.74 CNMBVIa
comprimido 300mg $0.71 CNMBVIa
ANTIHIPERTENSIVOS 31

SIMULTAN (Lazar) COMERCIAL Efectos Adversos


comprimido 80mg $0.57 -Ortostatismo, fatiga, vértigo.
-Taquicardia refleja.
VARTALAN (Recalcine) COMERCIAL -Retención hidrosalina.
comprimido 160mg $0.83 CNMBVIa
comprimido 80mg $0.92
Cuidados Especiales
DIOVAN (Novartis) COMERCIAL Atención a la hipotensión ortostática,
comprimido 80mg $1.22 sobretodo al inicio del tratamiento (pri-
comprimido 160mg $1.46 CNMBVIa mera dosis). Es más frecuente en adultos
comprimido 320mg $2.27 CNMBVIa
mayores, en quienes se recomienda au-
1.4.5 BLOQUEADORES ALFA mentar progresivamente la dosis para
ADRENERGICOS evitar al máximo este efecto adverso.

Se tratan en esta sección prazosina MINIPRES (Pfizer) COMERCIAL
comprimido 1mg $0.23
y doxazosina. Los bloqueadores alfa
adrenérgicos alfuzosina, tamsulosina y
Doxazosina
terazosina son utilizados exclusivamen-
te en el manejo de hipertrofia prostáti-
DOXAZOSINA (Merck) GENERICO
ca benigna; por lo tanto, son tratados comprimido 2mg $0.41
en el correspondiente capítulo (ver 3.2 comprimido 4mg $0.83
Fármacos para el tratamiento de hiper-
trófia prostática benigna). DORBANTIL (Western) COMERCIAL
comprimido 1mg $0.39
comprimido 2mg $0.70
Introducción comprimido 4mg $1.40
Los bloquedores alfa adrenérgicos
poseen un espacio muy limitado en el CARDURA (Pfizer) COMERCIAL
manejo de hipertensión arterial, debi- comprimido 2mg $0.65
do principalmente a los resultados del comprimido 4mg $1.30

estudio ALLHAT. El objetivo principal


del estudio fue la evaluación de dife- DOXOLBRAN (Rowe) COMERCIAL
comprimid 2mg $0.74
rentes medicamentos antihipertensi- comprimido 4mg $1.22
vos y su efecto sobre la reducción de la
mortalidad cardiovascular. El brazo de 1.4.6 ANTIHIPERTENSIVOS CENTRALES
estudio aleatorizado a tomar doxazosi-
na fue interrumpido inesperadamente Indicaciones
antes de la culminación del período de HTA resistente a otros fármacos.
seguimiento por observase incremen-
tos significativos en la incidencia de Efectos Adversos
eventos cardiovasculares entre estos -Sedación.
pacientes. Por lo tanto, la imposibilidad -Sequedad de la boca.
de influir, al menos en igual proporción -Bradicardia.
sobre el pronóstico de pacientes hi- -HTA de rebote al terminar de manera
pertensos lo convierte en un medica- brusca el tratamiento (sobre todo con
mento de uso muy limitado para esta clonidina).
indicación. -Con metildopa hay efectos adversos
importantes como depresión, seda-
Prazosina ción, trastornos hepáticos y rara vez
anemia hemolítica con prueba de Co-
Indicaciones ombs positiva.
-Hipertensión arterial.
-Fenómeno de Raynaud. Interacciones
-Las interacciones generales de los an-
Contraindicaciones tihipertensivos.
-Insuficiencia cardíaca congestiva.
32 ANTIHIPERTENSIVOS

Metildopa Bisoprolol + Hidroclorotiazida



ALDOMET (Merck) COMERCIAL ZIAC (Merck) COMERCIAL
comprimido 250mg $0.11 comprimido $0.34
Hidroclorotiazida 6.25mg
Bisoprolol 2.5mg
Clonidina

comprimido $0.54
CATAPRESAN (Boehringer) COMERCIAL Hidroclorotiazida 6.25mg
comprimido 0.15mg $0.30 CNMBVIa Bisoprolol 5mg

Minoxidil comprimido $0.94


Hidroclorotiazida 6.25mg
Bisoprolol 10mg
MINOXITEN (Suiphar) COMERCIAL
comprimido 10mg $0.45 CNMBVIa
CORENTEL D (Roemmers) COMERCIAL
1.4.7 ANTIHIPERTENSIVOS comprimido $0.50
Hidroclorotiazida 6.25mg
COMBINADOS Bisoprolol 5mg

Las combinaciones a dosis fijas que comprimido $0.93
Hidroclorotiazida 6.25mg
se tratan a continuación no permiten Bisoprolol 10mg
ajustar indivialmente la dosis en fun-
ción de cada uno de sus componentes. 1.4.7.2 BETA BLOQUEADORES +
Sin embargo, podrían contribuir a un CALCIO ANTAGONISTAS
mejor cumplimiento del tratamiento
por parte del paciente. Atenolol + Nifedipina

Indicaciones BETA - DIPIN (Rowe) COMERCIAL
-En HTA cuando el efecto de uno de los comprimido $0.94
componentes no es suficiente. Atenolol 50mg
Nifedipino 20mg
-Los efectos adversos de los compo-
nentes individuales.
TENIF (Astra) COMERCIAL
comprimido $1.44
Cuidados Especiales Atenolol 50mg
Es importante averiguar si el efecto an- Nifedipino 20mg
tihipertensivo se mantiene durante las
24 horas en caso de una sola adminis- 1.4.7.3 INHIBIDORES DE LA ECA +
tración diaria. DIURÉTICOS

1.4.7.1 BETA BLOQUEADORES + Enalapril + Hidroclorotiazida
DIURÉTICOS
GLIOTENZIDE (Bago) COMERCIAL
comprimido $0.37
Atenolol + Clortalidona Hidroclorotiazida 25mg
Enalapril 10mg
TENORETIC (Astra) COMERCIAL ECAPRINIL D (Rowe) COMERCIAL
comprimido $0.62 comprimido $0.43
Clortalidona 25mg Hidroclorotiazida 25mg
Atenolol 100mg Enalapril 10mg

comprimido $0.32
OMNIPRESS HCT (Rocnarf) COMERCIAL
Clortalidona 12.5mg comprimido $0.50
Atenolol 50mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Enalapril 20mg
ATECLOR (Rowe) COMERCIAL
comprimido $0.63 VASERETIC (Merck Sharp) COMERCIAL
Clortalidona 25mg comprimido $0.56
Atenolol 100mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Enalapril 20mg
ANTIHIPERTENSIVOS 33

comprimido $0.77 CONVERTAL D (Roemmers) COMERCIAL


comprimido $0.70
Hidroclorotiazida 25mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Enalapril 10mg Losartan 50mg

comprimido $0.89
Lisinopril + Hidroclorotiazida Hidroclorotiazida 25mg
Losartan 100mg
ACERDIL D (Recalcine) COMERCIAL
comprimido $0.63
Hidroclorotiazida 12.5mg
LOSARTAN HCT (Mk) COMERCIAL
comprimido $0.74
Lisinopril 20mg
Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 80mg
Perindopril + Indapamida
CARDIOVASC FORTE (Rocnarf)
PRETERAX (Servier) COMERCIAL COMERCIAL
comprimido $1.22 comprimido $0.85
Indapamida 0.63mg Hidroclorotiazida 25mg
Perindopril 2mg Losartan 100mg

1.4.7.4 ANTAGONISTAS DE LOS ANGIORETIC FORTE (Life) COMERCIAL


RECEPTORES DE LA ANGIO- comprimido $0.98
Hidroclorotiazida 25mg
TENSINA II + DIURÉTICOS Losartan 100mg

HYZAAR (Merck Sharp) COMERCIAL


Candesartan + Hidroclorotiazida comprimido $1.20
Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 50mg
BLOX D (Ecuaquimica) COMERCIAL
comprimido $0.68
Hidroclorotiazida 12.5mg
comprimido $1.32
Candesartan 8mg
Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 100mg
comprimido $0.85
Hidroclorotiazida 12.5mg
Candesartan 16mg HYZAAR FORTE (Merck Sharp)
COMERCIAL
BLOPRESS PLUS (Abbott) COMERCIAL comprimido $1.37
comprimido $1.61 Hidroclorotiazida 25mg
Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 100mg
Candesartan 16mg
Valsartan + Hidroclorotiazida
Losartan + Hidroclorotiazida
SIMULTAN D (Lazar) COMERCIAL
NEFROTAL H (Rowe) COMERCIAL comprimido $0.65
comprimido $0.50 Hidroclorotiazida 12.5mg
Hidroclorotiazida 12.5mg Valsartan 80mg
Losartan 50mg

RIOCETIC (Swiss) COMERCIAL VARTALAN D (Western) COMERCIAL


comprimido $0.53 comprimido $0.92
Hidroclorotiazida 12.5mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 50mg Valsartan 80mg

CARDIOVASC H (Rocnarf) COMERCIAL DIOVAN HCT (Novartis) COMERCIAL


comprimido $0.60 comprimido $1.22
Hidroclorotiazida 12.5mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 50mg Valsartan 80mg

comprimido $1.26
ANGIORETIC (Life) COMERCIAL Hidroclorotiazida 25mg
comprimido $0.61
Valsartan 160mg
Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 50mg

34 ANTIHIPERTENSIVOS

Telmisartan + Hidroclorotiazida sobre el músculo liso vascular, sobre


el cual produce liberación de óxido
MICARDIS PLUS (Boehringer) nítrico.
COMERCIAL -Se trata de un hipotensor de rápida
comprimido $1.32 acción produciendo disminución de
Hidroclorotiazida 12.5mg
Telmisartan 80mg las cifras de tensión arterial inmedia-
tamente después de su administración
1.4.7.5 CALCIO ANTAGONISTAS + intravenosa. Su acción se mantiene de
INHIBIDORES DE LA ECA 1 a 10 minutos.

Amlodipina + Benazepril Indicaciones
-Crisis hipertensiva
VASOCAL EK (Rowe) COMERCIAL -Inducción de hipotensión en aneste-
comprimido $0.49 sia general.
Amlodipina 2.5mg -Insuficiencia cardíaca severa con el
Benazepril 10mg
objetivo de reducir pre y post carga,
comprimido $0.84 incluyendo aquellas asociadas con in-
Amlodipina 5mg farto de miocardio.
Benazepril 10mg

comprimido $0.99 Efectos Adversos
Amlodipina 5mg -Leves excesos en la tasa de infusión
Benazepril 20mg
puede producir hipotensión severa e
incluso afectar la perfusión sanguinea
Amlodipina + Enalapril
hacia órganos vitales, este efecto

desaparece entre 1 a 10 minutos luego
DUOPRES (Grupo Farma) COMERCIAL
comprimido $0.85 de descontinuar su administración.
Amlodipina 2.5mg Si la tensión arterial no se recupera
Enalapril 10mg en pocos minutos puede que el
comprimido $1.24 nitroprusiato no sea la causa.
Amlodipina 5mg -Nitroprusiato es metabolizado a ciani-
Enalapril 10mg da y thiocianida, dos metabolitos que
en cantidaes excesivas pueden produ-
1.4.7.6 CALCIO ANTAGONISTAS + AN- cir serias complicaciones.
TAGONISTAS DE LOS RECEP- Cianida: taquicardia, hiperventilación,
TORES DE ANGIOTENSINA II arritmia, acidosis metabólica profunda,
la cual puede ser el primer signo de in-
Amlodipina + Valsartan toxicación por este metabolito.
Thiocianida: hiperreflexia, confusión,
DIOVAN AMLO (Novartis) COMERCIAL alucinaciones, convulsiones, trombo-
comprimido $1.23
Amlodipina 5mg citopenia.
Valsartan 80mg
comprimido $1.41 Embarazo y Lactancia
Amlodipina 5mg
Valsartan 160mg -La administración de nitroprusiato só-
dico esta sujeto a un cauteloso analisis
1.4.8 ADENDUM: AGENTES QUE riesgo - beneficio materno.
ACTUAN SOBRE EL MUSCU- -Se recomienda descontinuar la lactacia
LO LISO ARTERIOLAR materna durante su administración.

Nitroprusiato de Sodio Cuidados Especiales
-Se recomienda precaución en aque-
Introducción llos pacientes con falla renal debido a
-La hipotensión que produce el nitro- que el riesgo de acumulación de thio-
prusiato resulta de la vasodilatación cianato de mayor.
periférica debido a su acción directa -En general no se recomienda adminis-
ANTIHIPERTENSIVOS 35

trarlo más alla de 72 horas, si se requiere diatamente antes de su administra-


es necesario realizar monitero de las con- ción. La solución recomendada para su
centraciones plasmáticas de cianida y tio- disolución y posterior administración
cianida, las cuales no deben exceder 0.08 es la glucosa al 5%.
mcg/ml y 100 mcg/ml, respectivamente. -La solución debe ser protegida de la
-Debido a la ocurrencia de hipertensión radiación ultravioleta.
de rebote cuando nitroprusiato es re- -Se requiere de bonba de infusión para
tirado bruscamente, es recomendable administrarlo.
dosificar a la baja cada 10 a 30 minutos
hasta completarse el retiro definitivo. NITROPRUSIATO DE SODIO (Hospimed)
GENERICO
Administración solución inyectable 50mg $9.76 CNMBVIa

-La solución debe ser preparada inme-


36 DIURÉTICOS

1.5 DIURÉTICOS

Se analiza en este capítulo:
-Diuréticos tiazídicos.
-Diuréticos de Asa.
-Diuréticos ahorradores de potasio.
-Diuréticos combinados.

Indicaciones
-Retención hídrica, p.e. debido a insuficiencia cardíaca o renal.
-Hipertensión, solos o asociados a otros medicamentos. (Véase 1.4.)

Interacciones
- Los AINEs pueden contrarrestar el mecanismo de acción de los diuréticos tiazí-
dicos y de asa, y a su vez aumentar el riesgo de hiperpotasemia inherente a los
diuréticos ahorradores de potasio.

Cuidados Especiales
-Se administra en una dosis diaria de preferencia por la mañana.
-Iniciar con dosis bajas al combinar con drogas antihipertensivas.
-En insuficiencia renal severa es indispensable usar dosis muy altas de diuréticos de asa.

1.5.1 DIURÉTICOS TIAZÍDICOS E -Púrpura trombocitopénica


INDAPAMINA
Interacciones
Actúan aumentando la excreción de -Aumento de los niveles plasmáticos
sodio y agua, su actividad depende de litio.
de la dosis y la función renal, pierden -Potencializan la toxicidad de digital
su efectividad en pacientes con insufi- por la hipopotasemia.
ciencia renal severa (aclaramiento de -Al administrar simultáneamente con
creatinina <30 ml/min) y pueden em- IECA o ARA II hay el riesgo de empeo-
peorar la patología. rar un cuadro de insuficiencia renal pre
existente.
Indicaciones
-Profilaxis de litiasis por oxalato cálcico. Cuidados Especiales
-Las indicaciones generales de los diu- -Evaluar periódicamente los valores de
réticos. sodio y potasio plasmático, sobre todo
en adultos mayores.
Efectos Adversos
-Hipopotasemia (añadir un suplemen- Clortalidona
to oral de potasio o combinar un diuré-
tico ahorrador de potasio). CLORTALIDONA APO (Apotex) GENERICO
-Hiponatremia comprimido 100mg $0.02
-Hipomagnesemia.
-Hiperuricemia (provocando en ocasio- CLORTALIDONA NIFA (Nifa) GENERICO
comprimido 50mg $0.12 CNMBVIa
nes ataques de gota aguda).
-Trastornos en el metabolismo de los HIGROTON (Novartis) COMERCIAL
carbohidratos. comprimido 50mg $0.18
-Hipertrigliceridemia, aumento de los
niveles VLDL y disminución de las ci- Hidroclorotiazida
fras de HDL.
-Decaimiento, parestesias. HIDROCLOROTIAZIDA (Espibena) GENERICO
-Impotencia comprimido 50mg $0.05

-Fotosensibilidad
DIURÉTICOS 37

HCT 25 (Rocnarf) COMERCIAL -Evitar la exposición a la luz solar de-


comprimido 25mg $0.15 bido a fotosensibilidad producida por
furosemida.
Indapamida
Furosemida
Comprimido 40mg
NATRILIX (Servier) COMERCIAL
comprimido 2.5mg $0.57
tableta de liberación GENÉRICO: CNMBVIa $0.01 ... ... $0.04
retardada 1.5mg $0.58 Apotex, Genfar, Kronos, Espibena, Mk, Grufar

COMERCIAL: $0.11
1.5.2 DIURÉTICOS DE ASA Lasix

Poseen mayor efecto natriurético y Solución Inyectable 2 ml 20mg
GENÉRICO: CNMBVIa $0.30 ... ... $0.31
eliminan mayor cantidad de agua li- Genfar, Teuto
bre en comparación con los diuréticos
tiazídicos. COMERCIAL: $0.51

Administrados en dosis elevadas en Lasix


caso de insuficiencia renal severa
conservan su acción diurética, carac- Solución Inyectable 2ml 20mg
GENÉRICO: CNMBVIa $0.30
terística que no poseen los diuréticos Pharmabol
tiazídicos.
1.5.3 DIURÉTICOS AHORRADORES
Indicaciones DE POTASIO
-Hipertensión.
-Retensión hídrica. Espironolactona
-Edema pulmonar agudo (furosemida
intravenosa). Introducción
-Hipercalcemia aguda. La espironolactona actua en la porción
-Insuficiencia renal severa. distal del túbulo renal como antagonis-
-Intoxicaciones, aumenta la diuresis. ta competitivo de la aldosterona. Incre-
-Incrementar la diuresis en ciertas in- menta la eliminación de sodio y agua
toxicaciones. reduciendo la excreción de potasio. Su
potencial diurético es pequeño, por lo
Efectos Adversos cual su utilización como diuréticos en
-Trastornos electrolíticos. monoterápia es infrecuente, salvo en el
-Ototoxicidad en altas dosis. caso ascitis.
-Hipercalciuria.
Indicaciones
Interacciones -Hipertensión e insuficiencia cardíaca,
-Las generales de los diuréticos en asociación a una tiazida o un diuré-
-Por el efecto hipopotasémico poten- tico de asa para contrarrestrar la pérdi-
cia la toxicidad de digitálicos. da de potasio de estos últimos.
-Aumentan los niveles plasmáticos de -Hiperaldosteronismo primario.
Litio. -Cirrosis con ascitis y edema.
-Potencializan la nefrotoxicidad y oto- -Administrar dosis bajas de espirono-
toxicidad de ciertas cefalosporinas y lactona en Insuficiencia cardíaca grave
aminoglucósidos. (NYHA III y IV) con disfunción ventricu-
-La administración conjunta de IECAs lar izquierda.
o ARAIIs se puede agravar una insufi-
ciencia renal preexistente -Insuficiencia renal.

Cuidados Especiales Efectos Adversos
-Evaluación periódica de los niveles -Hiperkalemia.
plasmáticos de sodio y potasio, sobre -Ginecomastia, amenorrea, hirsutis-
todo en pacientes con cirrosis hepática. mo, trastornos de la voz, irregularidad
38 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPOTENSIÓN

menstrual, impotencia. ESPIRONOLACTONA CHILE (Chile)


-Riesgo de úlceras gastrointestinales y GENERICO
hemorragia digestiva. comprimido 25mg $0.29 CNMBVIa

SPIROLON (Remedica) COMERCIAL


Embarazo comprimido 25mg $0.36
-Espironolactona es compatible con la comprimido 100mg $0.96
lactancia materna.
ALDACTONE-A (Pfizer) COMERCIAL
Interacciones comprimido 25mg $0.41
comprimido 100mg $0.79
AINEs, IECAs o ARA II: riesgo de hi-
perkalemia.

ESPIRONOLACTONA (Ecuaquimica)
GENERICO
comprimido 25mg $0.28 CNMBVIa

1.6 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPOTENSIÓN


Ante una crisis aguda de hipotensión DOBUTAMINA (Medisumi) COMERCIAL
se debe tratar, en primer lugar, el factor solución inyectable 250mg/5ml $21.84

causal. En ciertos casos se administra


simpaticomiméticos por infusión intra- Dopamina
venosa. La administración intramuscu-
lar o subcutánea no tiene sentido. DOPAMINA (Hospimed) GENERICO
solución inyectable 200mg/5ml $1.15 CNMBVIa

Dobutamina DOPAMINA (Medisumi) GENERICO


solución inyectable 200mg/5ml $1.52 CNMBVIa
DOBUTAMINA (Pharmabol) GENERICO
solución inyectable 250mg/5ml $8.54 CNMBVIa DOPAMINA (Pharmabol) GENERICO
solución inyectable 250mg/5ml $2.71 CNMBVIa
DOBUTAMINA (Hospimed) GENERICO
solución inyectable 250mg/5ml $14.04 CNMBVIa DOPAMINA (Abbott) GENERICO
solución inyectable 200mg/5ml $2.72 CNMBVIa
DOBUTAMINA (Abbott) GENERICO
solución inyectable 250mg/ml $21.30
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPOTENSIÓN 39

1.7 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPOTENSIÓN



Se trata en este capítulo:

-Derivados del ácido fíbrico.


-Intercambiadores de aniones.
-Estatinas.
-Ezetimiba.
-Hipolipemiantes Combinados.

Introducción
-Se debe analizar el reajuste de un perfil lipídico alterado como parte del trata-
miento del riesgo cardiovascular global. Los primeros pasos esenciales son la
implementación de medidas dietéticas y modificaciones del estilo de vida tales
como: abandonar el hábito de fumar, ingesta moderada de alcohol, ejercicio físico,
alimentación equilibrada y lograr un peso corporal normal. Estas medidas no pier-
den importancia cuando se decide administrar fármacos hipolipemiantes.
-Las estatinas actúan en la prevención primaria y secundaria de enfermedades
cardiovasculares, generan un efecto favorable en la morbi-mortalidad coronaria
y en la mortalidad en general, sin efectos adversos graves. No hay duda que las
estatinas tienen un rol importante en la prevención cardiovascular, sobre todo en
pacientes de alto riesgo.
1.7.1 FIBRATOS riesgo de litiasis biliar.
-Elevación de los niveles plasmáticos
Introducción de homocisteina.
Modulan la expresión genética de varias -Elevación de los niveles plasmáticos
enzimas relacionadas con el metabolis- de creatinina no necesariamente rela-
mo lipídico produciendo aumento de cionado a daño renal.
los niveles de HDL, disminuye las cifras -Riesgo de trombosis venosa profunda
plasmáticas de triglicéridos y en menor y embolia pulmonar.
medida las del colesterol total y LDL.
Embarazo
Indicaciones -Son contraindicados durante todo el
-Hipertrigliceridemia e hiperlipidemia embarazo.
mixta en pacientes con elevado ries-
go cardiovascular cuando las medidas Interacciones
dietéticas han fracasado. -Anticoagulantes cumarínicos y sulfa-
-Hipertrigliceridemia en pacientes con midas hipoglucemiantes potencializan
factores de riesgo para pancreatitis su efecto
aguda. -Con estatinas hay riesgo elevado de
afecciones musculares.
Contraindicaciones
-Uso pediátrico. Cuidados Especiales
-Embarazo. Ajuste de la dosis en pacientes con in-
-Insuficiencia renal o hepática severa. suficiencia renal o síndrome nefrótico.

Efectos Adversos Bezafibrato


-Disfunción eréctil.
Posología.
-Exantemas y dolores musculares, con
600 mg diarios administrados en
aumento de la creatinfosfokinasa, sobre
3 ocasiones. Para las presentacio-
todo en combinación con una estatina o
nes de liberación modificada, 400
en pacientes con insuficiencia renal.
mg en dosis única diaria.
-Trastornos hepáticos moderados y
40 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPOTENSIÓN

BEZAFIBRATO (Genfar) GENERICO 1.7.2 INTERCAMBIADORES DE ANIONES


comprimido 200mg $0.33 CNMBVIa
tableta de liberación
retardada 400mg $0.34 CNMBVIa Introducción
Secuestran las sales biliares en el in-
BEZALIP (Roche) COMERCIAL testino e interrumpen la circulación
comprimido 200mg $0.40 enterohepática, disminuyendo así los
tableta de liberación
retardada 400mg $1.11 niveles plasmáticos de colesterol; sin
embargo, en ocasiones pueden au-
NIMUS RETAD (Medicamenta) COMERCIAL mentar las cifras plasmáticas de trigli-
tableta de liberación céridos.
retardada 400mg $0.75
Indicaciones
Gemfibrozilo -Hipercolesterolemia, en pacientes
Posología. con un riesgo cardiovascular elevado,
1.2 g divididos en dos administra- a menudo en combinación con una
ciones diarias. estatina.
-Prurito producido por ictericia obs-
Comprimido 300mg tructiva.
GENÉRICO: CNMBVIa $0.21 ... ... $0.32 -Diarrea por malabsorción de sales bi-
Ecuaquimica, Espibena, Grufar
liares.
COMERCIAL: $0.30 ... ... $0.39
Nurital, Lopid Contraindicaciones
Comprimido 600mg
-Hipertrigliceridemia aislada.
GENÉRICO: CNMBVIa $0.19 ... ... $0.53
Ecuaquimica, Espibena, Grufar, Genfar, La Sante, Mk, Efectos Adversos
Magma, Merck

-Nausea y estreñimiento.
COMERCIAL: $0.50 ... ... $0.89 -Deficiencia de las vitaminas liposolu-
Nurital, Lopid bles, ácido fólico y hierro en caso de
Otras presentaciones: comprimido 900mg
uso prolongado a dosis altas.

Fenofibrato Interacciones
-Este grupo de medicamentos fijan
Posología. ciertos fármacos como: los digitáli-
200 mg en administración única cos, cumarínicos, fibratos y estatinas,
diaria. debiendo administrarse los fármacos
mencionados una hora antes o cuatro
PROMERAL (Synthesis) COMERCIAL horas después de la ingesta del inter-
comprimido 100mg $0.06 CNMBVIa
cambiador de aniones.
LIPIDIL (Solvay) COMERCIAL
comprimido 200mg $0.78 CNMBVIa Colestiramina

PROMERAL RETARD (Synthesis) QUESTRAN (Bristol) COMERCIAL
COMERCIAL sobre 9g $2.31
tableta de liberación
retardada 100mg $0.85 CNMBVIa
1.7.3 ESTATINAS
Etofibrato
Introducción
Posología. -Son inhibidores de la hidroxi 3 metil 3
500 mg, dosis única diaria. glutaril coenzima A reductasa (HMG-CoA
reductasa). Actúan aumentando el nú-
LIPOMERZ (Pharmabrand) COMERCIAL mero de receptores de LDL en el hígado
comprimido 500mg $0.76 CNMBVIa produciendo una disminución del LDL
plasmático entre un 25 a 60 %; influyen
muy poco sobre HDL y triglicéridos.
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPOTENSIÓN 41

-Es posible que las estatinas a más de (sobre todo fluvastatina).


su efecto sobre el tamaño de la placa
aterosclerótica, también la estabilicen. Cuidados Especiales
El efecto hipocolesterolemiante de- -Se debe estar alerta a síntomas que
pende de la dosis administrada. indiquen afección muscular, si se pre-
-Simvastatina y pravastatina tienen sentan es indispensable valorar los
efecto favorable sobre la morbilidad y niveles séricos de CPK e interrumpir
mortalidad, en menor medida atorvas- el tratamiento cuando estos se han in-
tatina y fluvastatina. crementado hasta cinco veces su valor
normal.
Indicaciones
-En hipercolesterolemia e hiperlipi- Atorvastatina
demia mixta, en función del perfil de
Posología.
riesgo cardiovascular, para prevención
10 mg diarios, si es necesario au-
primaria en pacientes de alto riesgo y
mentar hasta 80 mg en una sola
sobre todo para prevención secundaria.
administración.
-Si el uso de estatinas de forma aisla-
da no genera suficiente efecto sobre el Comprimido 10mg
perfil lipídico es posible combinarlas GENÉRICO: $0.08 ... ... $1.06
Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa
con intercambiadores de aniones, fi-
bratos o con ezetimiba. COMERCIAL: $0.76 ... ... $1.72
Liponorm, Storvas, Lipex Ariston, Lowden, Lipox, Li-
potropic, Atocor, Lipitor
Contraindicaciones
-Embarazo. Comprimido 20mg
-Afecciones hepáticas. GENÉRICO: CNMBVIa $0.77 ... ... $1.38
Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa, Ecuaquimica

Efectos Adversos COMERCIAL: $1.09 ... ... $3.15


-Mialgias, con o sin elevación de Liponorm, Storvas, Lipex Ariston, Lowden, Lipox, Li-
potropic, Cholestat, Atocor, Lipitor
creatinfosfokinasa (CPK), con riesgo
de rabdomiolisis. Este riesgo aumenta Otras presentaciones: comprimido 40mg
cuando se combina una estatina con
otros fármacos hipolipemiantes. Fluvastatina
-Elevación moderada de transaminasas
Posología.
y rara vez hepatitis.
40 mg/día administrado por la
-Trastornos del sueño y de la concen-
noche. En caso de ser necesario
tración.
aumentar la dosis después de 4
-Polineuritis.
semanas hasta 80 mg diarios.
-Disfunción eréctil.

Embarazo LESCOL XL (Novartis) COMERCIAL
comprimido 80mg $1.01 CNMBVIa
-Están contraindicadas durante el em-
barazo debido a la posible interferen- LESCOL (Novartis) COMERCIAL
cia con la síntesis de esteroides en el comprimido 40mg $1.11 CNMBVIa
feto.
-En combinación con ciclosporina, fi- Pravastatina
bratos, ácido nicotínico y posiblemen- Posología.
te con ezetimiba, aumenta el riesgo de 10 a 20 mg/día administrados por
rabdomiolisis. la noche. En caso de ser necesario
-Se eleva la concentración plasmática aumentar la dosis máximo hasta
de atorvastatina y simvastatina cuando 40 mg en intervalos de 4 semanas.
se administra simultáneamente inhibi-
dores CYP3A4. PRAVATOR (Custer) COMERCIAL
-Ciertas estatinas posiblemente poten- comprimido 20mg $0.91 CNMBVIa
cializan el efecto de los cumarínicos
42 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPOTENSIÓN

PRAVACOL (Bristol) COMERCIAL Comprimido 20mg


comprimido 20mg $1.68 CNMBVIa GENÉRICO: CNMBVIa $0.35 ... ... $0.77
comprimido 40mg $2.19 CNMBVIa Genfar, La Sante, Mk, Merck, Laproff, Farmandina

Rosuvastatina COMERCIAL: $0.33 ... ... $1.53


Lovastin Gm, Rovacor, Lovasin, Lipivas
Posología.
10 mg/día. En caso de ser necesa- 1.7.4 Ezetimiba
rio aumentar la dosis hasta 20 mg
en intervalos de 4 semanas. Introducción
Inhibe selectivamente la absorción in-
CRESTOR (Astra) COMERCIAL testinal de colesterol.
comprimido 10mg $1.45 CNMBVIa
comprimido 20mg $2.59 CNMBVIa -Se puede adherir ezetimiba cuando
el efecto de una estatina como mono-
Simvastatina terápia no ha sido satisfactorio. No se
conoce su efecto sobre la morbilidad y
Posología.
mortalidad cardiovascular.
5 a 10 mg diarios administrados
-Como monoterápia cuando las estati-
por la noche. En caso de ser nece-
nas no son toleradas.
sario aumentar la dosis hasta un
máximo 40 mg/día, en intervalos
Efectos Adversos
de 4 semanas.
-Cefalea.
Comprimido 10mg -Molestias gastrointestinales.
GENÉRICO: CNMBVIa $0.27 ... ... $0.75 -Toxicidad hepática.
Genfar, Merck, H.G., Mk
-Mialgia y rabdomiolisis, sin o en com-
COMERCIAL: $0.45 ... ... $1.74 binación con una estatina.
Simplaqor, Simvas - Vastin, Simvor, Vasotenal, Zocor
Comprimido 20mg Interacciones
GENÉRICO: CNMBVIa $0.36 ... ... $0.87 -Concomitantemente con estatinas
Genfar, Merck, Mk, Genetika posible riesgo elevado de toxicidad
COMERCIAL: $0.51 ... ... $1.74
muscular.
Simplaqor, Simvas - Vastin, Simvor, Zetina, Ecuvas, Va-
sotenal, Simvast, Zocor
Posología.
Comprimido 40mg 10 mg/día, solo en combinación
GENÉRICO: CNMBVIa $0.45 ... ... $1.34
Genfar, Merck, Genetika, La Sante, Nifa con una estatina.

COMERCIAL: $0.87 ... ... $2.18
Simplaqor, Simvas - Vastin, Simvor, Zetina, Ecuvas, Va-
sotenal, Rowestin, Zocor ZIENT (Schering Ecu) COMERCIAL
comprimido 10mg $1.62
Comprimido 80mg
GENÉRICO: CNMBVIa $0.87 ... ... $2.58 EZETROL (Merck) COMERCIAL
Genfar, Nifa comprimido 10mg $1.63
COMERCIAL: $1.75 ... ... $2.96
Simvas - Vastin, Ecuvas, Vasotenal, Rowestin, Zocor 1.7.5 OTROS AGENTES HIPOLIPE-
MIANTES
Lovastatina
Posología. Benfluorex
20 mg/día administrados en la
noche. Si es necesario aumen- LIPASCOR (Servier) COMERCIAL
comprimido 150mg $0.38
tar la dosis, no superar los 80mg
diarios con aumentos paulatinos
1.7.6 HIPOLIPEMIANTES COMBINADOS
cada 4 semanas.

Introducción
No se ha demostrado que la asociación
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPOTENSIÓN 43

de ezetimiba a una estatina posea algún comprimido $1.85


Simvastatina 20mg
efecto sobre la prevención cardiovascular Ezetimiba 10mg
en términos de morbi-mortalidad.
comprimido $2.77
Simvastatina 40mg
Cuidados Especiales Ezetimiba 10mg
La asociación de dos sustancias hipoli-
pemiantes aumenta el riesgo de toxici- ZINTREPID (Schering Plough) COMERCIAL
dad muscular. comprimido $1.73
Simvastatina 10mg
Ezetimiba 10mg
Simvastatina + Ezetimiba
comprimido $1.85
VYTORIN (Merck) COMERCIAL Simvastatina 20mg
comprimido $1.36 Ezetimiba 10mg
Simvastatina 10mg
comprimido $2.77
Ezetimiba 10mg
Simvastatina 40mg
Ezetimiba 10mg
44 ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS

1.8 ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS



Los antiagregantes plaquetarios son utilizados principalmente para la prevención
de trastornos tromboembólicos. El ácido acetilsalicílico se considera el fármaco de
primera elección.
1.8.1 ÁCIDO ACETILSALICÍLICO disfunción hepática, renal, deshidrata-
ción o hipertensión no controlada.
El detalle de los medicametos que
contiene acido acetilsalicílico a con- Administración
centraciones destinadas a producir -Infacto agudo de miocardio: 300 mg
antiagregación son descritos en el ca- (primera dosis), 160 mg durante el pri-
pítulo Dolor e Inflamación (ver 5.1.2 mer mes luego del evento para luego
Salicilatos). pasar a la prevención secundaria utili-
zando concentraciones entre 75 a 100
Indicaciones mg. De preferencia administrar la pri-
-Infarto agudo de miocardio y angina mera dosis mediante una presentación
inestable farmacéutica soluble.
-Enfermedad cerebrovascular isquémi- -Fase aguda de un evento cerebro-
ca aguda (comprobado mediante TAC) vascular isquémico: primera dosis 160 a
-Prevención primaria en pacientes ma- 300 mg seguido de 75 a 100 mg diarios.
yores de 50 años que poseen riesgo
elevado de trastornos tromboembóli- Efectos adversos, interacciones y em-
cos (tabaquismo, hipertensión, diabe- barazo: ver 5.1.2 Salicilatos.
tes, hipercolesterolemia, antecedentes
familiares de infarto de miocardio). 1.8.2 TIENOPIRIDINAS
-Prevención secundaria de trastornos
tromboembólicos en el siguiente gru- Clopidogrel y ticlopidina poseen indi-
po de pacientes: cación limitada para prevención. Gene-
-Angina de pecho estable o inestable. ralmente son utilizadas cuando el áci-
-Antecedentes de infarto de miocar- do acetilsalicílico está contraindicado o
dio. produjo problemas en el paciente.
-Antecedentes de ataque isquémico
transitorio (AIT) o enfermedad isqué- Indicaciones
mica cerebrovascular. Clopidogrel:
-Pacientes sometidos a angioplastía o -Prevención de trastornos tromboe-
revascularización quirúrgica. mbólicos en aquellos pacientes con
-Trastornos vasculares periféricos. arteriopatía conoraria, cerebral o pe-
-Cardiopatías valvulares. riférica cuando el ácido acetilsalicílico
-Ciertos pacientes con fibrilación auri- esta contraindicado o no fue tolerado
cular por el paciente.
-Ciertos sindromes coronarios agudos
Contraindicaciones (en asociación con ácido acetilsalicíli-
-Úlcera gastroduodenal co) p.e. en agina inestable.
-Hipersensibilidad a salicilatos o AINEs Ticlopidina:
-Indicaciones muy limitadas, p.e. an-
Cuidados Especiales gloplastia coronaria o periférica y cier-
-Se debe suspender la administración tos tipos de hemodialisis.
de ácido acetilsalicílico 5 días antes de
una cirugía electiva; sin embargo, esta Efectos Adversos
decisión requerirá un análisis riesgo - - Hemorragias
beneficio respecto del probable retiro - Toxicidad hematológica, más frecuen-
de ASA. te con ticlopidina: depresión medular
-Usar con precaución en pacientes con (neutropenia), púrpura trombótica
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS 45

trombocitopénica (sindrome de Mos- 1.8.3 ANTAGONISTAS DE LOS RECEP-


chowitz) TORES DE LA GLUCOPROTEINA
IIB-IIIA
Interacciones
Riesgo elevado de hemorragia en pa- Introducción
cientes que utilizan a la vez anticoagu- Eptifibatida y Tirofiban son antagonis-
lantes derivados de la cumarina y otros tas de los receptores de la glicoprotei-
fármacos antitrombóticos. na IIb/IIIa, la cual interviene en el pro-
ceso de agregación plaquetaria.
Cuidados Especiales
- Control periódico del hemograma, Indicaciones
principalmente con ticlopidina. Situaciones agudas tales como an-
gioplastía coronaria, angina de pecho
Clopidogrel inestable resistente al tratamiento
convencional, infarto de miocardio sin
CLOPIDOGREL (La Sante) GENERICO onda Q; siempre en combinación con
comprimido 75mg $1.07 CNMBVIa ácido acetilsaíicílico y heparina.
CLOPIDOGREL MK (Mk) GENERICO
comprimido 75mg $1.68 CNMBVIa Efectos Adversos
- Hemorragia y trombocitopenia.
RAVALGEN (Medicamenta) COMERCIAL - Reacciones de hipersensibilidad poco
comprimido 75mg $1.61 frecuentes.

PLAVIX (Sanofi) COMERCIAL Interacciones


comprimido 75mg $2.14
Riesgo elevado de hemorragia en pa-
cientes que utilizan anticoagulantes
EXPANSIA (Stein) COMERCIAL
comprimido 75mg $3.01 derivados de la cumarina y otros fár-
macos antitrombóticos.
Ticlopidina
Eptifibatida
TICLOPIDINA (Genfar) GENERICO
comprimido 250mg $0.23 INTEGRILIN (Schering Ecu) COMERCIAL
solución inyectable 10ml 2mg/ml $111.36
solución inyectable 100ml 0.75 $281.56
TICLOSYN (Suiphar) COMERCIAL
comprimido 250mg $0.61
Tirofiban
TICLID (Sanofi) COMERCIAL
comprimido 250mg $1.09 AGRASTAT (Merck) COMERCIAL
solución
inyectable 50ml 0.25mg/ml $401.65 CNMBVIa
46 ANTICOAGULANTES

1.9 ANTICOAGULANTES

La utilidad de anticoagulantes para la prevención y el tratamiento de
tromboembolia venosa esta demostrada; sin embargo, todavía no esta bien
establecido su valor para el manejo de tromboembolismo arterial, salvo en algunas
indicaciones muy específicas como ciertas cardiopatías, prótesis valvulares y en
pacientes con fibrilación auricular.
Se debe analizar cuidadosamente las ventajas de un tratamiento anticoagulante
frente a los riesgos de hemorragia que conlleva.
1.9.1 Antagonistas de la vitamina K Efectos adversos
-Hemorragía, según la gravedad se im-
Los antagonistas de la vitamina K pone una de las siguientes medidas:
(anticoagulantes cumarínicos) ac- reducción de la dosis, retiro del medi-
túan a través de antagonismo com- camento, administración de vitamina
petitivo con esta última. Inhiben la K, siempre que el INR sea mayor a 5 y
síntesis hepática de los factores de exista franco riesgo de hemorragia,
la coagulación II (protrombina), VII, administración de factores de coagula-
IX y X, así como las proteínas C y S ción o plasma fresco.
de la coagulación. El alargamiento -Reacciones alérgicas
del tiempo de protrombina permite -Necrosis cutánea.
evaluar el efecto de los anticoagu-
lantes coumarínicos. Los resultados Embarazo
se expresan por el “International Se debe evitar el uso de warfarina du-
Normalized Ratio” (INR), el valor re- rante el embarazo; administrada en el
comendado para la mayoría de las primer trimestre es teratogénica. A su
indicaciones es un valor de INR en- ves, al final del embarazo aumenta el
tre 2 y 3; en paciente con prótesis riesgo de hemorragias en el neonato.
valvulares mecánicas su valor puede Se prefiere utilizar heparina durante
ser hasta 4. este período.

Introducción Cuidados Especiales


-Los antagonistas de la vitamina K -Se debe ajustar la posología al INR.
constituyen la primera elección cuan- -La sensibilidad a los antagonistas de la
do se requiere anticoagulación oral vitamina K es mayor en adultos mayo-
prolongada. res. Es más difícil conseguir un equili-
-El antagonista de la vitamina K dispo- brio en ellos.
nible en Ecuador es la warfarina (vida -Ciertos pacientes son, por razonas ge-
media 20 a 60 horas). néticas, muy sensibles a la warfarina.
-La warfarina es el fármaco de este gru- -En caso de intervención quirúrgica
po mejor estudiado. con riesgo elevado de hemorragia,
se debe disminuir la dosis, siempre y
Indicaciones cuando el riesgo de tromboembía sea
-Tratamiento y prevención de trastor- bajo (INR 1.5 -2); en aquellos pacientes
nos tromboembólicos como p.e. trom- con riesgo elevado de tromboembolis-
bosis venosa profunda y embolismo mo, la warfarina deberá ser reemplaza-
pulmonar. da temporalmente por heparina.
-Prótesis valvulares cardíacas
-Fibrilación auricular: para prevención Interacciones
secundaria y en el caso de desfibrila- Las principales interacciones están in-
ción. dicadas en la tabla a continuación.

Contraindicaciones
Embarazo
ANTICOAGULANTES 47

LA INFLUENCIA DE FARMACOS EN EL EFECTO DE


ANTICOAGULANTES DERIVADOS DE LA CUMARINA*
Aumento seguro (↑) o probable (↓?) del efecto
Disminución segura (↑) o probable (↓?) del efecto
Alcohol y disulfiram rubicina, etoposido, 5 fluorouraci-
- ↑: disulfiram, ingesta masiva de lo, ifosfamida/mesna, metotrexato,
alcohol vincristina, vindesina
- ↑: ingesta crónica de alcohol - ↓: aminoglutetimida
Analgésicos, antipiréticos y farmacos an- - ↓?: mercaptopurina
tiinflamatorios no esteroidales (AINES) - ↑? of ↓?: ciclofosfamida
- ↑: ácido acetilsalicílico Antivirales
- ↑↑: fenilbutazona - ↓?: ritonavir
- ↑?: alopurinol, dextropropoxifeno, - ↑?: otros inhibidores de la proteasa
diflunisal, AINES (incluso los farma- Medicamentos para el tratamiento de
cos selectivos de COX 2), paraceta- asma y enfermedad pulmonar obs-
mol (uso prolongado), tramadol tructiva crónica
Antiagregantes - ↑: zafirlukast
- ↑: ácido acetilsalicílico y otros an- Medicamentos para el tratamiento de
tiagregantes patología gastroduodenal
Antiarrítmicos - ↑: cimetidina
- ↑: amiodarona, propafenona - ↓?: sucralfato
- ↑?: disopiramida, quinidina Medicamentos para el tratamiento de
Farmacos antibacterianos gota
- ↑: cefamandol, cefazolina, cefonici- - ↑?: alopurinol, benzbromarona
da, ceforanida, cefotetan, ceftriaxo- Hormonas
na, cloranfenicol, trimetoprima sulfa- - ↑: esteroides anabolizantes, bi-
metoxazol, eritromicina, sulfamidas calutamida, danazol, flutamida,
- ↑?: azitromicina, aztreonam, qui- tamoxifeno, hormonas tiroideas,
nolonas, claritromicina, penicili- toremifeno
nas, roxitromicina, tetraciclinas, - ↑: estrógenos y progestágenos
trimetoprima, vancomicina (anticonceptivos orales)
- ↓: rifabutina, rifampicina - ↓?: raloxifeno, farmacos antitiroi-
Antidepressivos deos
- ↑: fluvoxamina Hipolipémiantes
- ↑?: otros inhibidores de la recap- - ↑: derivados del ácido fíbrico
tación selectiva de serotonina, - ↑?: estatinas (sobre todo fluvastati-
viloxazina na), ácidos grasos esenciales
Antiepilépticos - ↓: colestipol, colestiramina
- ↓: barbituratos, carbamazepina, Inmunomoduladores e inmunosupre-
primidona sores
- ↑ o ↓: fenitoina - ↑?: interferones, levamisol
Antimicóticos - ↓?: azatioprina
- ↑: fluconazol, miconazol↑?: itraco- Vacunas
nazol, ketoconazol - ↑?: contra influenza
Antiparasitarios Vitaminas
- ↑: metronidazol - ↑?: vitamina E
- ↑?: proguanil - ↓: vitamina K
Antitumorales - ↑?: vitamina C
- ↑?: carboplatino, clormetina, doxo-

* Esta tabla se aplica principalmente a la warfarina


48 ANTICOAGULANTES

Warfarina Sódica embarazo o en intervenciones con alto


riesgo de hemorragia.
WARFARINA SODICA (Kronos) GENERICO - Riesgo elevado de hemorragia.
comprimido 5mg $0.06 CNMBVIa - Antecedentes de trombocitopenia in-
ducida por heparina (TIH).
WARFARINA SODICA (Dae) GENERICO
comprimido 5mg $0.20 CNMBVIa
Efectos Adversos
CICOXIL 5 (Swiss) COMERCIAL - Trombocitopenia (riesgo menor que
comprimido 5mg $0.30 con heparina no fraccionada).
- Hiperpotasemia (efecto anti-aldoste-
COUMADIN (Bristol) COMERCIAL rona).
comprimido 5mg $0.69
- Reacciones alérgicas.
- Osteoporosis en uso prolongado.
1.9.2 Heparinas
Interacciones
Heparina Sódica
Mayor riesgo de hemorragia en pa-

cientes que utilizan anticoagulantes
HEPARINA SÓDICA (Medisumi) GENERICO
solución inyectable 5ml 5000UI/ml $4.85 derivados de la cumarina y otros fár-
macos antitrombóticos.
HEPARINA SÓDICA 5% (Hospimed)
GENERICO - Controlar el número de plaquetas en
solución inyectable 2500UI 5% $6.20 tratamientos de más de 5 días, sobre
todo en las primeras semanas del tra-
HEPARINA RIVERO (Francisco Neira Peña) tamiento.
GENERICO - Controlar el nivel plasmático de potasio
solución inyectable 10ml 5000UI/ml $6.65
en pacientes con insuficiencia renal.
SOBRIUS (Pharmatotal) COMERCIAL
solución inyectable 10ml 5000UI/ml $5.32 Dalteparina

1.9.2.1 HEPARINA DE BAJO PESO FRAGMIN (Pfizer) COMERCIAL
solución inyectable 2500UI/0.2ml $6.67
MOLECULAR solución inyectable 5000UI/0.2ml $9.72
Estas heparinas tienen una semivida
más larga y una biodisponibilidad más Enoxaparina
alta. Son administrados en principio
vía subcutánea y generalmente no exi- CLEXANE (Aventis) COMERCIAL
gen monitoreo. solución inyectable 100mg/1ml $2.20 CNMBVIa
solución inyectable 20mg/0.2ml $7.62 CNMBVIa
solución inyectable 40mg/0.4ml $10.66 CNMBVIa
Indicaciones solución inyectable 60mg/0.6ml $12.37 CNMBVIa
- Tratamiento y prevención secundaria solución inyectable 80mg/0.8ml $16.17 CNMBVIa
de trombosis venosa profunda y em-
bolia pulmonar. La duración del tra- DILUTOL (Emvo) COMERCIAL
solución inyectable 20mg/0.2ml $6.08 CNMBVIa
tamiento normalmente es de 10 días, solución inyectable 40mg/0.4ml $8.13 CNMBVIa
para luego continuar el tratamiento solución inyectable 60mg/0.6ml $9.36 CNMBVIa
con anticoagulantes orales solución inyectable 80mg/0.8ml $12.09 CNMBVIa

- Prevención primaria de trombosis ve-
Nadroparina
nosa profunda en intervenciones con un

riesgo moderado - alto de trombosis.
FRAXIPARINE (Sanofi) COMERCIAL
- Accidente isquémico cerebrovascular solución inyectable 0.3ml 75000UI/0.3m $11.46
agudo, junto con ácido acetilsalicílico. solución inyectable 0.6ml 11400UI/0.6m $22.87
- En sustitución de anticoagulantes solución inyectable 1ml 19000UI/1ml $22.87

derivados de la cumarina durante el


ANTIHEMORRAGICOS 49

1.10 ANTIHEMORRAGICOS
1.10.1 Fitomenadiona (Vitamina K) Indicaciones
-Tratamiento de sobredosis severa de
Indicaciones Heparina
- Prevención de hemorragia asociada -Neutralización del efecto de heparina
con deficiencia de Vitamina K. después de procesos de circulación
- Reducir efectos de anticoagulantes extracorpórea o mujeres embarazadas
cumarínicos (warfarina). cerca al proceso de parto.
- Profilaxis y tratamiento de la enferme- -Tratamiento de la sobredosis de hepa-
dad hemorrágica del recién nacido. rinas de bajo peso molecular.

Efectos Adversos Efectos Adversos


-Reacciones de hipersensibilidad o anafi- -Puede presentar reacciones anafilác-
laxia en administración intravenosa ticas fatales, particularmente en dosis
- Dolor o flebitis en el sitio de inyección. grandes o administración muy rápida.
-Hipotensión, bradicardia, reacciones
Embarazo cutáneas, disnea, nausea, vomito, de-
- La vitamina K no tiene efecto tóxico caimiento y dolor de espalda
sobre la reproducción al ser adminis-
trada a las dosis recomendadas. Cuidados Especiales
- Dado que la vitamina K no atraviesa -Administrar solo cuando se tiene las
fácilmente la barrera placentaria, no se facilidades médicas para proveer resu-
recomienda administrar fitomenadiona citación y tratamiento del shock.
a mujeres en avanzado estado de gesta- -No usar en sangrados menores durante
ción como profilaxis de la enfermedad la terapia con heparina, en donde el re-
hemorrágica en el recién nacido. tiro de heparina usualmente corrige la
sobredosis o sangrado en pocas horas.
Interacciones
- La vitamina K antagoniza el efecto de Administración
los anticoagulantes cumarínicos. -La dosis de protamina sulfato se de-
- La coadministración de anticonvulsi- terminada en relación a la dosis previa
vantes puede afectar la acción de la vi- administrada de heparina sódica o
tamina K. heparinas de bajo peso molecular, vía
de administración, tiempo trascurrido
FITOMENADIONA (Arilec) GENERICO desde la misma y estudios de coagu-
solución inyectable 10mg/ml $0.10 CNMBVIa lación.
-Se administra en forma lenta por vía
FITOMENADIONA (Arifarma) GENERICO
solución inyectable 10mg/ml $0.89 CNMBVIa intravenosa en 10 minutos o en infu-
sión continua.
VITAMINA K (Shanty) GENERICO -No mas de 50mg de protamina sulfato
comprimido 1000mcg $0.98 CNMBVIa deben ser inyectados en una dosis
FITOMENADIONA (Pharmabol) GENERICO
solución inyectable 10mg/ml $1.68 CNMBVIa PROTAMINA 1000 (Roche) GENERICO
solución inyectable 5ml 1000UI $3.61 CNMBVIa
1.10.2 Protamina Sulfato

Introducción
-Antagonista de la actividad anticoa-
gulante de la heparina
50
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL 51

2 EL APARATO GASTROINTESTINAL

2.1 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

Se analiza en este capítulo:

- Fármacos inhibidores de la secreción de ácido gástrico.


- Antiácidos.
- Misceláneo.

Introducción
- Anteriormente los fármacos supresores de la secreción de ácido gástrico consti-
tuían la base del tratamiento de la enfermedad ulcerosa péptica.
- En la actualidad se ha enfocado hacia el tratamiento antiinfeccioso. El Helicobac-
ter pylori se encuentra en más del 70% de los pacientes con úlcera gástrica y en
alrededor del 90% de los pacientes con úlcera duodenal. Por lo que se intentará
erradicar el H. pylori en estos pacientes para prevenir recidivas y evitar de esta
manera un tratamiento prolongado.
- El H. pylori se erradica con fármacos antibacterianos: amoxicilina, claritromicina,
nitroimidazoles. La combinación de fármacos antibacterianos y bloqueantes H2
o un inhibidor de la bomba de protones durante 7 a 14 días conduce a la erra-
dicación de H. pylori en un 60 a 90 % de los casos. La administración de por lo
menos dos fármacos antimicrobianos aumenta la posibilidad de la erradicación y
disminuye la probabilidad de crear resistencia. Existe mayor probabilidad de ge-
nerar resistencia con la administración de metronidazol y claritromicina que con
amoxicilina o una tetraciclina.
- Es necesario tomar en cuenta eventuales contraindicaciones y efectos adversos
cuando se elige el esquema de tratamiento.
- Dejar de fumar aumenta la posbilidad de éxito del tratamiento.
- La utilidad de la erradicación de H. pylori en pacientes con otra patología gastro-
duodenal que no sea úlcera, por ejemplo en pacientes con dispepsia funcional no
ha sido probado.

Indicaciones

ENFERMEDAD ULCEROSA PEPTICA.

- Se puede recomendar el siguiente esquema, constituido por la combinación de


tres fármacos:
- Dos veces por día durante 7 a 10 días: Un inhibidor de la bomba de protones
(omeprazol 20mg, esomeprazol 20mg, lansoprazol 30mg, pantoprazol 40mg o
rabeprazol 20mg) antes de la comida; amoxicilina 1g; metronidazol 500mg o cla-
ritromicina 500mg
- Se continúa el tratamiento en muchos de los pacientes con úlcera gástrica con el
inhibidor de la bomba de protones por unas dos semanas más.
- Cuando el tratamiento no tiene éxito, puede ser indicado administrar dosis más
altas y por más tiempo del inhibidor de la bomba de protones y de los fármacos
antimicrobianos.
- Dejar de fumar aumenta la probabilidad de exito del tratamiento.

ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFÁGICO (ERGE)

- El manejo terapéutico de la enfermedad por reflujo gastroesofágico varía según


52 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

la severidad de las molestias y de las lesiones encontradas en la endoscopia.


- Cuando los síntomas son leves puede ser suficiente las medidas higienico-dieté-
ticas y el uso de antiácidos.
- En caso de que la sintomatología sea más pronunciada, se puede optar por una
las siguientes opciones de manejo terapéutico. La primera, “step up”, se trata de un
manejo progresivo de la enfermedad. Inicia con la administración de antiácidos;
antihistamínicos H2, si el primero fracasó y, bajo la misma lógica, continuar con
la administración de inhibidores de la bomba de protones a la mitad de la dosis
hasta llegar a la estándar recomendada. La segunda opción, “step down”, procura
un manejo contrario al anterior, es decir; iniciar con un inhibidor de la bomba de
protones a la dosis recomendada y seguir disminuyendo hasta alcanzar la terapia
mínima efectiva.
- Cuando los síntomas son más graves y la endoscopía demuestra lesiones severas,
es necesario iniciar con inhibidores de la bomba de protones. En estos casos se
recomienda administrar un tratamiento prolongado incluso si el paciente ya no
refiere molestias.
- Probablemente no hay diferencias entre los diferentes principios activos perte-
necientes al grupo de los antihistamínicos H2, al igual que entre los inhibidores de
la bomba de protones.
- Los procinéticos metoclopramida y domperidona poseen eficacia dudosa en el
tratamiento de enfermedad por reflujo gastroesofágico. El procinético cisaprida
puede producir reacciones adversas graves de tipo cardiovascular (arritmias ven-
triculares, prolongación del segmento QT) por lo cual actualmente no se reco-
mienda su uso.
- No esta claro si la erradicación de la bacteria Helicobacter pylori podría provocar
o empeorar la ERGE.
2.1.1 FÁRMACOS INHIBIDORES DE copía esofágica demuestran lesiones
LA SECRECIÓN DE ÁCIDO GÁS- severas compatibles con ERGE, los an-
TRICO tihistaminicos H2 tienen efectividad
limitada.
Cuidados Especiales - Un tratamiento prolongado para pre-
- El uso de fármacos supresores de venir recidivas en úlcera gastroduode-
la secreción de ácido gástrico puede nal después de la erradicación de H.
disminuir el dolor en pacientes con pa- pylori no tiene sentido.
tología maligna gástrica o esofágica y
retrasar de esta manera el diagnóstico. Contraindicaciones
Por lo tanto es indispensable determi- - En gastritis atrófica ya que se poten-
nar si es necesario investigar la posible cia aún más la aclorhidria.
existencia de malignidad antes o des-
pués de iniciar un tratamiento con este Efectos Adversos
tipo de fármacos. - Cefalea.
- Erupciones cutáneas.
2.1.1.1 ANTIHISTAMINICOS H2 - Mialgia.
- Confusión, sobre todo en la adminis-
Indicaciones tración de dosis altas vía parenteral, en
- Prevención de úlcera de estrés. adultos mayores y en pacientes con in-
- En dispepsia, gastritis y pirosis sin suficiencia renal.
que se conozca su etiología se puede - Bradicardia e hipotensión en adminis-
probar un tratamiento empírico con tración intravenosa.
antihistamínicos H2, sobre todo cuan- - Nefritis intersticial y hepatitis poco
do la terapia de prueba con antiácidos frecuente.
no tuvo éxito. -Ginecomastia reversible, asociada o
- Cuando los hallazgos de la endos- no a hiperprolactinemia, sobre todo
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL 53

en tratamiento prolongado con cime- CIMETIN (Bjarner) COMERCIAL


tidina. tableta 200mg $0.09
tableta 400mg $0.09
- Ha sido notificado impotencia en pa-
cientes tratados con cimetidina, rara
Ranitidina
vez con otros antihistamínicos H2.
Posología.
Embarazo y Lactancia Enfermedad Ulceropéptica: Se reco-
- Estudios realizados en madres em- mienda 300 mg VO diarios dividido
barazadas no han demostrado efectos c/12h por 4 - 8 semanas;
nocivos sobre el feto con la administra- Esofagitis por reflujo gastroesofágico:
ción de uno de los agentes antihistami- 300 mg administrados en la noche o
nicos H2. Sin embargo, estos traspasan divididos c/12h por 8 - 12 semanas.
la barrera placentaria y se los debería
administrar en condiciones absoluta- RANITIDINA (Rocnarf) GENERICO
mente necesarias. tableta 150mg $0.03 CNMBVIa
tableta 300mg $0.10 CNMBVIa
- Todos los agentes antihistamínicos
H2 son secretados en leche materna, RANITIDINA (Andromaco) GENERICO
su administración antes de los 6 meses comprimido 150mg $0.07 CNMBVIa
de edad debería evitarse, especialmen- comprimido 300mg $0.12 CNMBVIa
te con cimetidina.
RANITIDINA (Laproff) GENERICO
- Cimetidina inhibe varias isoenzimas tableta 150mg $0.07 CNMBVIa
CYP y retrasa de esta manera la bio- tableta 300mg $0.31 CNMBVIa
transformación hepática de algunos
fármacos, por ejemplo de los anticoa- RANITIDINA (Ecuagen) GENERICO
tableta 150mg $0.09 CNMBVIa
gulantes derivados de la cumarina, tableta 300mg $0.14 CNMBVIa
algunas benzodiazepinas, ciertos beta
bloqueantes, fenitoína y teofilina. RANITIDINA (Emvo) GENERICO
- Los otros antihistamínicos H2 parecen tableta 150mg $0.09 CNMBVIa
tableta 300mg $0.14 CNMBVIa
no inducir una inhibición clínicamente
relevante del catabolismo de otros fár- RANITIDINA (Genfar) GENERICO
macos. solución inyectable 2ml 50mg $0.73 CNMBVIa
tableta recubierta 150mg $0.10 CNMBVIa
tableta recubierta 300mg $0.20 CNMBVIa
Cuidados Especiales
- Si la filtración glomerular es igual o RANITIDINA (Mk) GENERICO
menor a 20ml/minuto de debe dismi- tableta 150mg $0.10 CNMBVIa
nuir a la mitad la dosis recomendada tableta 300mg $0.22 CNMBVIa
del antihistaminicos H2.
RANITIDINA (Ecuaquimica) GENERICO
comprimido 150mg $0.11 CNMBVIa
Cimetidina comprimido 300mg $0.22 CNMBVIa

Posología. RANITIDINA (La Sante) GENERICO


Úlcera Gastro-duodenal: 800 mg VO tableta 150mg $0.11 CNMBVIa
al acostarse por 4 a 8 semanas. tableta 300mg $0.22 CNMBVIa
Reflujo gastroesofágico: 800 mg
RANITIDINA (Teuto) GENERICO
VO adminstrados en la noche o 1.6 comprimido 150mg $0.11 CNMBVIa
g diarios divididos c/12h por 4 a 8
semanas. RANITIDINA (Nifa) GENERICO
Pirosis: 200 mg VO adminstrados 4 tableta 150mg $0.12 CNMBVIa
tableta 300mg $0.22 CNMBVIa
veces al dia por 2 semanas.
RANITIDINA (Espinosa) GENERICO
CIMETIDINA (Kronos) GENERICO tableta recubierta 150mg $0.13 CNMBVIa
tableta 250mg $0.01
RANITIDINA (Farmandina) GENERICO
CIMETIDINA (Apotex) GENERICO tableta 150mg $0.14 CNMBVIa
tableta 400mg $0.08 tableta 300mg $0.22 CNMBVIa
54 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

RANITIDINA (Chile) GENERICO RANICID (Pharmabrand) COMERCIAL


solución inyectable 2ml 50mg $1.00 CNMBVIa comprimido 150mg $0.32
tableta recubierta 150mg $0.17 CNMBVIa comprimido 300mg $0.59
tableta recubierta 300mg $0.20 CNMBVIa

TAURAL (Roemmers) COMERCIAL


RANITIDINA (Grunenthal) GENERICO comprimido 150mg $0.39
comprimido 150mg $0.19 CNMBVIa comprimido 300mg $0.69
comprimido 300mg $0.34 CNMBVIa solución inyectable 5ml 50mg $1.99

RANITIDINA (Grufar) GENERICO


tableta 150mg $0.20 CNMBVIa ZANTAC (Glaxo) COMERCIAL
tableta 300mg $0.22 CNMBVIa tableta 150mg $0.45
tableta 300mg $0.91
tableta efervescente 150mg $0.60
RANITIDINA (Kronos) GENERICO tableta efervescente 300mg $1.34
tableta 300mg $0.12 CNMBVIa jarabe 150ml 150mg $12.60
tableta 150mg $1.44 CNMBVIa solución inyectable 2ml 50mg $2.18
solución inyectable 2ml 50mg $0.96 CNMBVIa

RANITIDINA (Abl) GENERICO IT RANICHEM (Italfarma) COMERCIAL


tableta recubierta 300mg $0.12 CNMBVIa tableta 300mg $0.21
tableta recubierta 150mg $1.58 CNMBVIa
NITIDAN (Indunidas) COMERCIAL
RANITIDINA (Diempec) GENERICO tableta 300mg $0.34
solución inyectable 2ml 50mg $0.08 CNMBVIa solución inyectable 5ml 50mg $0.49

RANITIDINA (Magma) GENERICO Famotidina


ampolla 2ml 50mg $0.31 CNMBVIa
tableta recubierta 300mg $0.21 CNMBVIa Posología.
Enfermedad Ulceropéptica: La dosis
RANITIDINA (Simed) GENERICO
solución inyectable 2ml 50mg $0.64 CNMBVIa oral usada es de 40 mg VO al acos-
tableta recubierta 300mg $0.22 CNMBVIa tarse o 20 mg VO c/12h por 4 - 8
semanas;
RANITIDINA (Pharmabol) GENERICO En Reflujo Gastroesofágico se utili-
solución inyectable 2ml 50mg $0.39 CNMBVIa
zan 20 mg VO c/12h por 6 - 12 se-
RANITIDINA (Hospimed) GENERICO manas.
solución inyectable 2ml 50mg $0.42 CNMBVIa Dispepsia: Se utilizan 10 mg VO
c/12h.
RANITIDINA (Medisumi) GENERICO
solución inyectable 2ml 50mg $0.49 CNMBVIa
FAMOTIDINA (Genfar) GENERICO
tableta 40mg $0.12
RANITIDINA (Vitalis) GENERICO
solución inyectable 2ml 50mg $0.62 CNMBVIa
ULCELAC (Bago) COMERCIAL
RADINAT (Bjarner) COMERCIAL comprimido 30mg $0.30
tableta 150mg $0.12 comprimido 40mg $0.59
tableta 300mg $0.22 suspensión oral 100ml 20mg/5ml $7.83
solución inyectable 2ml 50mg $0.28
IT-FAMOCHEM (Italchem) COMERCIAL
RANITAB (H.G.) COMERCIAL tableta 40mg $0.40
tableta 150mg $0.12
tableta 300mg $0.21 FAMOTEC (Julpharma) COMERCIAL
solución inyectable 2ml 50mg $0.48 tableta 20mg $0.43
tableta 40mg $0.61
RANIOGAS (Chalver) COMERCIAL
tableta 150mg $0.20 FIBONEL (Roemmers) COMERCIAL
tableta 300mg $0.37 comprimido 20mg $0.49
solución inyectable 2ml 50mg $1.04

FAMOTIN (Osmopharm) COMERCIAL


LIBRADINA (Grunenthal) COMERCIAL cápsula 40mg $0.51
comprimido 150mg $0.21
comprimido 300mg $0.38
FAMOTAX (Medicamenta) COMERCIAL
comprimido 20mg $0.72
comprimido 40mg $0.94
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL 55

ULFAGEL (Interpharm) COMERCIAL ciones es insignificante con lansopra-


solución inyectable 20mg/2ml $3.30 zol y pantoprazol.

2.1.1.2 INHIBIDORES DE LA BOMBA Esomeprazol


DE PROTONES ESOMEPRAZOL (Genfar) GENERICO
tableta 20mg $0.63
Introducción comprimido 40mg $1.08

- Los inhibidores de la bomba de pro-


tones bloquean la secreción de ácido ESOMEPRAZOL MK (Mk) COMERCIAL
gástrico. comprimido 40mg $2.49

Indicaciones RACIPER (Ranbaxy) COMERCIAL


tableta 20mg $1.01
- Enfermedad por reflujo gastroesofá- tableta 40mg $1.51
gico, especialmente si los hallazgos de
la endoscopía esofágica son severos y NEXIUM (Astra) COMERCIAL
concuerdan con la clínica del paciente. tableta 20mg $1.26
- Tratamiento coadyuvante a la terapia tableta 40mg $1.97
ampolla 40mg $18.58
erradicadora de H. pylori. Ver 2.1 (Fár-
macos para patología gastroduodenal)
Lansoprazol
- En enfermedad úlcerosa péptica no
está indicado el tratamiento a largo Posología.
plazo para prevenir recidivas después Enfermedad Ulceropéptica: Se uti-
de la erradicación de H. pylori. lizan dosis orales de 30 mg/día por
- Síndrome de Zollinger Ellison. 4 semanas en úlcera duodenal, y 8
semanas para úlcera gástrica. En Re-
Contraindicaciones flujo Gastroesofágico: Se utilizan do-
- Gastritis atrófica, debido al hecho que sis de 30 mg/día por 4 - 8 semanas, y
potencia aún más la aclorhidria. para profilaxis de recidivas se puede
utilizar a dosis de 15 mg.
Efectos Adversos Dispepsia: Se recomienda la dosis
- Náusea oral de 15 - 30 mg al día por 2 - 4
- Diarrea semanas.
- Cefalea Tratamiento de Helicobacter Pylori: Se
- Erupciones cutáneas puede utilizar como componente de
una triple terapia junto con antibióti-
Embarazo cos a dosis de 30 mg dos veces al día.
- Los inhibidores de la bomba de proto-
nes generalemte no estan autorizados LANSOPRAZOL (Nifa) GENERICO
para uso durante el embarazo. Sin em- cápsula 15mg $0.35
cápsula 30mg $0.48
bargo, algunos estudios, incluido un
metaanalisis, sugiere que el riesgo de
LANSOPRAZOL (La Sante) GENERICO
teratogenicidad por estos compuestos cápsula 30mg $0.41
es mínimo. Se recomienda un análisis
riesgo - beneficio antes de su adminis- LANSOPRAZOL (Magma) GENERICO
tración durante el primer y/o segundo cápsula 30mg $0.42
trimestres del embarazo.
LANSOPRAZOL (Farmandina) GENERICO
Interacciones cápsula 30mg $0.45
- Omeprazol y Esomeprazol (el isóme-
ro S de omeprazol) pueden retrasar LANSOPRAZOL (Genfar) GENERICO
cápsula 30mg $0.46
el metabolismo de ciertos fármacos
como fenitoina y warfarina por la inhi-
ULPEFAN (Gutis) COMERCIAL
bición de CYP2C19. cápsula 15mg $0.60
- Al parecer, el riesgo de estas interac- cápsula 30mg $1.00
56 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

LANZOPRAL (Roemmers) COMERCIAL OMEPRAZOL (Mk) GENERICO


cápsula 15mg $0.78 cápsula 20mg $0.30 CNMBVIa
cápsula 30mg $1.55
OMEPRAZOL (Nifa) GENERICO
OGASTRO (Abbott) COMERCIAL cápsula 20mg $0.30 CNMBVIa
cápsula 15mg $1.05 cápsula 40mg $0.60 CNMBVIa
cápsula 30mg $1.63
OMEPRAZOL (Rocnarf) GENERICO
cápsula 20mg $0.45 CNMBVIa
LANFAST (Julpharma) COMERCIAL
cápsula 30mg $1.49
OMEPRAZOL (Espibena) GENERICO
cápsula 20mg $0.48 CNMBVIa
Omeprazol
OMEPRAZOL (Farmandina) GENERICO
Posología. cápsula 20mg $0.54 CNMBVIa
Enfermedad Ulceropéptica: La dosis
recomendada en el adulto es de 20 OMEPRAZOL (La Sante) GENERICO
mg al día; de acuerdo a la severidad cápsula 20mg $0.54 CNMBVIa

del cuadro se podría prescribir hasta


OMEPRAZOL (Grufar) GENERICO
un máximo de 40 mg durante 4 se- tableta 20mg $0.99 CNMBVIa
manas en úlcera duodenal y 8 sema-
nas en úlcera gástrica. OMEPRAZOL (Vitalis) GENERICO
Reflujo Gastroesofágico: Se puede cápsula 40mg $1.41 CNMBVIa

utilizar 20 - 40 mg al día por 4 se-


OMEPRAZOL (Simed) GENERICO
manas, seguido de 4 - 8 semanas si ampolla 40mg $22.69 CNMBVIa
no existe mejoría evidente. La dosis
habitual en niños es de 0.7 - 1.4 mg/ OMEDEC (H.G.) COMERCIAL
kg/d, máximo 40 mg diarios. cápsula 20mg $0.30

Dispepsia: 10 - 20 mg/día por 2 - 4


semanas. OMEPRIL (Bjarner) COMERCIAL
cápsula 20mg $0.33
Tratamiento de Helicobacter Pylori: 20
mg diarios como parte de una triple
OMEPRASTAR (U.S. Pharma) COMERCIAL
terapia asociada con antibióticos. cápsula 20mg $0.35
Ulceración Asociada a AINEs: 20 mg/dÍa. cápsula 40mg $0.55

OMEPRAZOL (Diempec) GENERICO ULCEDON (Acromax) COMERCIAL
cápsula 20mg $0.25 CNMBVIa cápsula 20mg $0.48

OMEPRAZOL (Ecuagen) GENERICO INPROGAST (Basel) COMERCIAL


cápsula 20mg $0.25 CNMBVIa cápsula 20mg $0.53

OMEPRAZOL (Magma) GENERICO


cápsula 20mg $0.25 CNMBVIa RASERPRAZOL (Raser) COMERCIAL
cápsula 20mg $0.59
cápsula 40mg $0.99
OMEPRAZOL (Sumi) GENERICO
cápsula 20mg $0.26 CNMBVIa
PILORFAST (Bioindustria) COMERCIAL
cápsula 20mg $0.60
OMEPRAZOL (Ecuaquimica) GENERICO
cápsula 40mg $1.10
cápsula 20mg $0.27 CNMBVIa

OMEPRAZOL (Emvo) GENERICO ULCIDEX (Rocnarf) COMERCIAL


cápsula 20mg $0.27 CNMBVIa cápsula 20mg $0.60
cápsula 40mg $1.00
OMEPRAZOL (Genfar) GENERICO
cápsula 20mg $0.28 CNMBVIa ROWEPRAZOL (Rowe) COMERCIAL
cápsula 20mg $0.68
OMEPRAZOL (Saona) GENERICO
cápsula 20mg $0.28 CNMBVIa
LOMEX (Ecuaquimica) COMERCIAL
cápsula 20mg $0.69
OMEPRAZOL (Seres) GENERICO ampolla 40mg $19.83
cápsula 20mg $0.29 CNMBVIa
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL 57

OMEZZOL (Interpharm) COMERCIAL ZURCAL (Novartis) COMERCIAL


cápsula 10mg $0.45 comprimido 40mg $1.63
cápsula 20mg $0.69 gragea 20mg $1.05
cápsula 40mg $1.20 solución inyectable 10 ml 40mg $16.86

OMECIDOL (Pharmabrand) COMERCIAL Rabeprazol


cápsula 20mg $0.69

PARIET (Janssen) COMERCIAL


CRIOGEL (Roddome) COMERCIAL comprimido 10mg $1.58
cápsula 10mg $0.45 comprimido 20mg $2.99
cápsula 20mg $0.69
cápsula 40mg $1.20
2.1.1.3 PROSTAGLANDINAS
HELIZOL (Ariston) COMERCIAL
cápsula 20mg $0.70 Misoprostrol

RISEK (Julpharma) COMERCIAL Introducción


cápsula 20mg $0.89 - Misoprostol, un análogo sintético de
la prostaglandina E1, inhibe la secre-
ACIDEX (Recalcine) COMERCIAL ción de ácido gástrico y protege la mu-
cápsula 20mg $1.06 cosa gastrointestinal.
- Por tratarse de un analogo de la fami-
PEPTICUM (Grunenthal) COMERCIAL lia de las prostaglandinas también po-
cápsula 20mg $1.20
see efecto a nivel de músculo uterino.
ULCOZOL (Bago) COMERCIAL
cápsula 10mg $0.90 Indicaciones
cápsula 20mg $1.30 - Profilaxis de úlcera gástrica inducida
cápsula 40mg $2.35 por AINEs en pacientes de riesgo.
solución inyectable 40mg $16.82
- Inducción de la labor de parto.
- Hemorragia post parto.
PROTON (Stein) COMERCIAL
cápsula 10mg $1.31
cápsula 20mg $1.31 Contraindicaciones
- Embarazo o posible embarazo. (Ver
PRAZOGAS (Chalver) COMERCIAL acápite de Embarazo).
cápsula 20mg $1.42 - El efecto adverso más común de este
compuesto es diarrea, dosis-depen-
LOSEC MUPS (Astra) COMERCIAL diente, que podría llegar a ser incapa-
tableta 10mg $1.20
tableta 20mg $1.97 citante. Además de otros efectos gas-
comprimido 40mg $2.81 trointestinales como náusea, vómito,
dispepsia y flatulencia.
PRAZOLEN (Jipal) COMERCIAL - Se ha reportado sangrado vaginal
ampolla 40mg $14.61 anormal (menorragia y/o sangrado in-
termenstrual).
LOSEC (Astra) COMERCIAL - Hiperestimulación que puede llegar a
ampolla 40mg $18.74
ruptura del útero en aquellas pacientes
con cicatriz uterina por cesárea previa
ALIOT (Genetika) COMERCIAL
cápsula 20mg ---- o en gran multiparas.
cápsula 40mg ----
Embarazo
Pantoprazol - Misoprostol está contraindicado du-
rante todo el embarazo debido al ries-
ZOLTUM (Medicamenta) COMERCIAL go de aborto y a la sospecha de t e r a -
comprimido 20mg $0.58 togenicidad si el embarazo continúa.
comprimido 40mg $1.30
solución inyectable 40mg $12.13
Cuidados Especiales
- Debe ser utilizado con precaución en
58 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

pacientes con tendencia hacia la hipo- Interacciones


tensión, ya que puede causar compli- - Puede alterarse la absorción de otros
caciones severas. fármacos: sea por el cambio en el pH
gástrico (disminución en la absorción
CYTOTEC (Pfizer) GENERICO de ketoconazol) o sea por la formación
tableta 200mcg $0.51 de complejos no absorbibles (tetra-
ciclinas, digoxina). Por esta razón se
2.1.2 ANTIÁCIDOS aconseja respetar un intervalo de 1 a
2 horas entre la administración de un
Introducción antiácido y la de otros fármacos.´
- La administración de antiácidos en
dosis recomendadas disminuye el do- Cuidados Especiales
lor en pacientes con úlceras esofágicas, - La ingesta de sodio junto con bicar-
gástricas o duodenales. Sin embargo, bonato sódico puede ser peligrosa en
es probable que no influya en la dismi- pacientes con hipertensión, insuficien-
nución del tiempo de curación. cia cardiaca y ciertas nefropatías.
- La utilidad de combinaciones de an-
tiácidos no está clara. Administración
- No se recomienda la administración - Las formas líquidas son más efectivas
de preparados que incluyen sales de que los comprimidos.
bismuto (responsables de encefalopa-
tía) o un fármaco anticolinérgico. Hidroxido De Magnesio

Indicaciones LECHE DE MAGNESIA MK (Mk) COMERCIAL


- Dispepsia, gastritis suspensión oral 60ml 8.5g/100ml $0.53
- Pirosis suspensión oral 120ml 8.5g/100ml $2.62
suspensión oral 360ml 8.5g/100ml $4.46
- Síntomas leves de reflujo
LECHE DE MAGNESIA PHILIPS (Glaxo)
Efectos Adversos
COMERCIAL
- Muchos preparados combinados suspensión oral 60ml 8.5g $0.71
contienen bicarbonato sódico. El uso suspensión oral 120ml 8.5g $1.15
periódico de dosis altas puede causar suspensión oral 360ml 8.5g $2.19
alcalosis y una alcalinización perma-
nente de la orina. Esto puede influir en
LECHE DE MAGNESIA (Kronos) COMERCIAL
la excreción urinaria de otros fármacos suspensión oral 60ml 8.5g $0.84
y aumenta el riesgo de cálculos renales. suspensión oral 120ml 8.5g $1.20
La distensión gástrica y flatulencia por
la formación de dióxido de carbono a 2.1.2.2 ANTIACIDOS COMBINADOS
veces son mal toleradas.
- El Hidróxido de Magnesio es un laxan- Hidroxido de Magnesio + Hidroxido
te, además su administración en pa- de Aluminio + Simeticona
cientes con insuficiencia renal puede
provocar una retención de magnesio, DITOPAX (Schering Ecu) COMERCIAL
caracterizada por trastornos neuro- solución oral 250ml $2.84
Hidroxido de Magnesio 87mg/5ml
musculares o cardiovasculares. Hidroxido de Aluminio 282mg/5ml
- El Hidróxido de aluminio puede oca- Simeticona 25mg/5ml
sionar la formación de fosfatos de alu-
minio insolubles en el intestino, con el MYLANTA (Parke-Davis) COMERCIAL
riesgo de hipofosfatemia y osteomala- suspensión oral 360ml $3.13
Hidroxido de Magnesio 200mg/5ml
cia. A pesar de su absorción limitada Hidroxido de Aluminio 200mg/5ml
puede darse una acumulación de alu- Simeticona 20mg/5ml
minio en pacientes con insuficiencia
renal. El aluminio puede causar estre-
ñimiento.
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL 59

2.1.3 MISCELANEO aconseja respetar un intervalo de dos


horas entre la ingesta de sucralfato y
Indicaciones otros fármacos.
- El uso de sucralfato en pacientes con - No se debe administrar al mismo
úlcera gastroduodenal producida por tiempo antiácidos e inhibidores de la
H. pylori no esta claro. No se aconseja la secreción de ácido gástrico ya que se
administración del producto para tra- pierde en gran parte el efecto de su-
tamiento prolongado. Se puede admi- cralfato cuando el ambiente no es su-
nistrar el fármaco para prevenir úlcera ficientemente ácido.
por estrés en pacientes hospitalizados
en Unidades de Cuidado Intensivo. Sucralfato
- Dimeticona y Simeticona puede ser
administrada en pacientes que refieran DIP (Merck) COMERCIAL
flatulencia como su sintomatología prin- tableta masticable 1000mg $0.30
suspensión
cipal. No es conveniente administrar com- oral 200ml 1000mg/5m $11.37
binaciones de dimeticona y antiácidos.
Dimeticona + Metoclopramida
Contraindicaciones
- Sucralfato es contraindicado en insu- AEROFLAT (Hospimed) COMERCIAL
ficiencia renal severa tableta masticable $0.40
- Sucralfato: estreñimiento, constipa- Dimeticona 310mg
Metoclopramida 5mg
ción, aculumación de aluminio en pa-
cientes con insuficiencia renal de base.
Simeticona
- Sucralfato puede impedir la absor-
ción de fármacos como tetraciclinas,
AERO-OM (Om) COMERCIAL
warfarina y fenitoína, por lo que se comprimido 40mg $0.16
60 ESPASMOLÍTICOS

2.2 ESPASMOLÍTICOS

2.2.1 ANTICOLINERGICOS

Introducción
- Los fármacos espasmolíticos musculo-trópicos empleados en el tratamiento de
trastornos miccionales son tratados en el capítulo 3, correspondiente al Sistema
Urogenital.

Indicaciones
- Dolores espásticos en síndrome de intestino irritable.
- El cólico renal no constituye una indicación.

Contraindicaciones
- Hipertrofia prostática benigna.
- Glaucoma de ángulo estrecho.
- Reflujo gastroesofágico.
- Estenosis del píloro.
- Atonía intestinal.

Efectos Adversos
- Se pueden presentar efectos anticolinérgicos (sequedad de la boca, palpitacio-
nes, trastornos miccionales, estreñimiento y trastornos de la acomodación), inclu-
so en dosis terapéuticas.
- Trastornos cognitivos, sobre todo en
adultos mayores.

Mebeverina DEBRIDAT (Pfizer) COMERCIAL


comprimido 200mg $0.48
Posología. suspensión oral 2
00ml 24mg/5ml $5.72
Es usado en el síndrome de colon
irritable en dosis de 135 mg VO c/8h Hioscina
antes de comidas, se puede usar
también a dosis de 100 mg VO c/8h. BUSCAPINA (Boehringer) COMERCIAL
gragea 10mg $0.12
solución Inyectable 1ml 20mg $1.50 CNMBVIa
DUSPATALIN (Schering Ecu) COMERCIAL
gragea 200mg $0.54
Hioscina + Paracetamol
Trimebutina
BUSCAPINA PLUS (Boehringer)
Posología. COMERCIAL
comprimido $0.18
Para tratamiento del síndrome de
Hioscina 10mg
colon irritable se administra 600 Paracetamol 500mg
mg/día VO.
Hioscina + Metamizol
TRIMEBUTINA (Genfar) GENERICO
comprimido 200mg $0.24
BUSCAPINA COMPOSITUM (Boehringer)
TRIMEBUTINA (Mk) GENERICO COMERCIAL
comprimido 200mg $0.25 comprimido $0.17
comprimido 300mg $0.79 Hioscina 10mg
Metamizol 250mg
MUVETT (Interpharm) COMERCIAL solución inyectable 5ml $1.80
cápsula 200mg $0.37 Hioscina 20mg
tableta de liberación Metamizol 250mg
retardada 300mg $0.45
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA HEPÁTICA Y BILIAR 61

2.3 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA HEPÁTICA Y BILIAR



Se analiza en esta sección:
- Fármacos para el tratamiento de cálculos biliares de colesterol.
- Fármacos colagógos, coleréticos y hepatotrópicos

2.3.1 FÁRMACOS PARA EL TRATA- URSOFALK (Falk Pharma) COMERCIAL


MIENTO DE CÁLCULOS BILIA- cápsula 250mg $0.90

RES DE COLESTEROL
2.3.2 FÁRMACOS COLAGOGOS COLE-
Acido Ursodeoxicólico RÉTICOS Y HEPATOTROPICOS

Introducción Estos productos se presentan para el


El ácido ursodesoxicólico es una sal tratamiento de una amplia gama de
biliar que disminuye la concentración síntomas en el ámbito hepatobiliar. Sin
de colesterol circulante y por lo tanto, embargo, no existen estudios realiza-
biliar. dos en humanos que demuestran su
efectividad. Además, la mayoría están
Indicaciones contraindicados en pacientes con insu-
-Se administra ácido ursodesoxicólico ficiencia hepática.
en el tratamiento de cálculos biliares
de colesterol cuando, después de una Introducción
intervención para eliminar los cálculos, - El ácido dehidrocólico es un ácido
aún persiste microlítiasis. biliar semisintético que se lo utiliza
-Cirrosis biliar primaria y colangitis es- por sus propiedades hidrocoleréticas,
clerosante primaria. produce incremento del volumen de
la vesícula sin afectar, aparentemente,
Contraindicaciones la composición de los ácido biliares. Ha
-Patología hepática crónica y aguda. sido utilizado para mejorar el drenaje
- Enfermedad ulcerosa péptica. biliar y se cree que podría producir ali-
- Enfermedades inflamatorias del in- vio temporal de la sintomatología por
testino. constipación.
- Embarazo (Véase “Embarazo”).
Contraindicaciones
Efectos Adversos - Colelitiasis.
- Trastornos gastrointestinales poco - Obstrucción biliar mecánica completa.
frecuentes. - Insuficiencia hepática severa.
- Puede ocacionar prurito.
Ácido Dehidrocólico
Embarazo
- Esta contraindicado durante todo el BILIDREN (Rocnarf) COMERCIAL
tableta 250mg $0.30
embarazo.
2.3.4 TERAPIA HEPÁTICA
Interacciones
- No debe ser utilizado conjuntamente
Silimarina
con compuestos estrogénicos, ya que
estos aumentan la disponibilidad de
Introducción
colesterol a nivel biliar.
-Las semillas de la planta sibylum ma-
- Toda paciente que desee anticoncep-
rianum (cardo mariano) contiene el
ción y se encuentra concomitantemen-
complejo bioflavonoide Silimarina. Sus
te en terápia con ácido ursodeoxicólico
isómeros principales son silibinina, sili-
debe utilizar un método no hormonal.
cristina y silidianina.
62 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA HEPÁTICA Y BILIAR

-Historicamente ha sido utilizado en el PLUROPON (Boehringer) COMERCIAL


tratamiento de afecciones hepáticas; cápsula 70mg $0.27

sin embargo, se requieren mayores es-


tudios para demostrar su real beneficio ACROSIL FORTE (Acromax) COMERCIAL
cápsula 140mg $0.44
y recomendarlo en la práctica clínica.
LEGALON (Grunenthal) COMERCIAL
Indicaciones cápsula 140mg $0.54
- Se administra en caso de intoxicación
por el hongo Amanita phalloides para Ornitina Aspartato
evitar necrosis hepática, aunque sin
mayor evidencia. Cuenta con limitados datos clínicos
para recomendar su uso en encefalo-
Efectos Adversos patía hepática como suplemento en
- Presenta reportes infrecuentes de la dieta.
disconfort gastrointestinal, purito, ec-
zema, rash y anafilaxis. HEPA-MERZ (Grunenthal) COMERCIAL
sobre 5g $2.37
SILIMARINA (Genfar) GENERICO
cápsula 150mg $0.13 Ubiquinona (Coenzima Q)

ACROSIL (Acromax) GENERICO UBIQUINONA (COENZIMA Q) (Biogenet)


comprimido 70mg $0.17
GENERICO
cápsula 10mg $0.34
HEPALIDIN (H.G.) COMERCIAL
cápsula 70mg $0.07
ANTIEMÉTICOS 63

2.4 ANTIEMÉTICOS

En este capítulo se analiza:

- Fármacos procinéticos
- Antagonistas 5HT4
- Antagonistas 5HT3
- Antagonistas NK1

Indicaciones
- El tratamiento sintomático de náusea y vómito se justifica solamente después de
una amplia exploración de sus posibles causas.
- El vómito agudo después de una ingesta excesiva de alimentos o alcohol no
amerita tratamiento específico.
- Al inicio del embarazo la náusea y el vómito desaparecen espontáneamente en
la mayoría de los casos o mediante modificaciones en la dieta. Rara vez se necesita
administrar un antiemético, si este es el caso, es necesario ser extremadamente
prudente durante el período crítico de organogénesis; metoclopramida y el anti-
histamínico H1 prometazina son probablemente los fármacos de preferencia en
pacientes con hiperemesis gravídica.
- Una gama amplia de medicamentos pueden potencialmente producir náusea y
vómito. Cuando esto ocurre la recomendación es suspender la administración del
fármaco responsable, realizando de antemano un análisis riesgo-beneficio.
- La radioterapia y ciertos fármacos quimioterapéuticos pueden ocasionar vómito, por
lo tanto; puede ser necesario administrar un antiemético de manera profiláctica.
- La administración de un antiemético puede ser necesaria después de una inter-
vención quirúrgica.

2.4.1 PROCINÉTICOS oculares involuntarios.


- Domperidona causa rara vez sínto-
2.4.1.1 DOMPERIDONA Y mas extrapiramidales con dosis comu-
METOCLOPRAMIDA nes en adultos.
- Se ha notificado, aunque en raras
Domperidona y metoclopramida son ocasiones, retención urinaria en niños,
afines con los antipsicóticos. Incremen- ocasionada por metoclopramida y
tan el tono del esfínter esofágico infe- domperidona.
rior, aceleran el vaciamiento gástrico y
el tránsito gastroduodenal. Embarazo
- Se propone el uso de metoclopramida
Indicaciones para el tratamiento de náusea y vómito
- Náusea y vómito de diferente origen. durante el embarazo. Los datos sobre
- Hipo persistente (metoclopramida vía su uso en mujeres embarazadas no de-
intravenosa). muestran riesgo de teratogenicidad.
- Gastroparesia. - Estos procinéticos pueden estimular la
lactancia por su efecto en la prolactinemia.
Efectos Adversos
- Hiperprolactinemia, rara vez ocasio- Interacciones
nando galactorrea o impotencia. - Los fármacos con efecto anticolinér-
- Cólicos abdominales o diarrea poco gico contrarrestan la actividad de estos
frecuentes. procinéticos.
- Metoclopramida y alizaprida pueden - Los procinéticos pueden influir en
causar somnolencia y, sobre todo en la velocidad de absorción de ciertos
niños, síntomas extrapiramidales como fármacos por la aceleración del vacia-
discinesias, distonías o movimientos miento gástrico.
64 ANTIEMÉTICOS

- No se aconseja la combinación con M


ETOCLOPRAMIDA (Vitalis) GENERICO
fármacos antipsicóticos. ampolla 10mg/2ml $2.60 CNMBVIa

Metoclopramida METOCLOX (Genamerica) COMERCIAL


comprimido 10mg $0.03
Posología. ampolla 10mg/2ml $0.41

Se usa para náusea y vómito en do-


sis orales y parenterales de 5 - 10 CLOPAN (Menarini) COMERCIAL
tableta 10mg $0.20
mg, c/8-12h, 30 minutos antes de las gotero 30ml 2.6mg/ml $2.50
comidas; en caso de profilaxis post - ampolla 10mg/2ml $1.00
operatoria se debe administrar una
dosis antes de finalizar el procedi- PRIMPERAN (Sanofi) COMERCIAL
miento. Es utilizada también, con tableta 10mg $0.23
gotero 60ml 2.6mg/ml $5.74
la misma dosis, en pacientes con ampolla 10mg/2ml $0.90
reflujo gastroesofágico para alivio
sintomático de la esofagitis aguda. Domperidona
Para gastroparesias mejorando el
vaciamiento gátrico la dosis reco- Posología.
mendada es de 10 mg antes de las Tiene una actividad procinética mo-
comidas. La dosis pediátrica para derada al administrar dosis de 10 -
gatroparesia y reflujo gastroesofági- 20 mg c/6-8h, con una dosis máxima
co es de 0,1 - 0,2 mg/kg 30 minutos diaria de 80 mg.
antes de las comidas.
MOTILIUM (Janssen) COMERCIAL
comprimido 10mg $1.49
METOCLOPRAMIDA (Magma) GENERICO suspensión oral 60ml 1mg/ml $29.66
tableta 10mg $0.03 CNMBVIa
ampolla 10mg/2ml $0.27 CNMBVIa
2.4.2 AGONISTAS DE LOS
METOCLOPRAMIDA (Ecuaquimica) RECEPTORES 5HT4
GENERICO
comprimido 10mg $0.05 CNMBVIa Cisaprida

METOCLOPRAMIDA (Merck) GENERICO Introducción


tableta 10mg $0.16 CNMBVIa
- Es un procinético que no se adminis-
METOCLOPRAMIDA (Simed) GENERICO tra como antiemético.
ampolla 10mg/2ml $0.26 CNMBVIa En razón de sus efectos adversos es
aconsejado solamente en casos muy
METOCLOPRAMIDA (Teuto) GENERICO especiales.
gotero 10ml 4mg/ml $0.68
ampolla 10mg/2ml $0.27 CNMBVIa
Indicaciones
METOCLOPRAMIDA (Hospimed) - Para trastornos severos de la motili-
GENERICO dad gastrointestinal, cuando otros tra-
ampolla 10mg/2ml $0.38 CNMBVIa tamientos han fracasado.
- Gastroparesias en adultos y reflujo
METOCLOPRAMIDA (Medisumi) GENERICO gastroesofágico en niños hasta los tres
ampolla 10mg/2ml $0.39 CNMBVIa años de edad.

METOCLOPRAMIDA (Pharmabol) Contraindicaciones


GENERICO - Recién nacidos prematuros.
ampolla 10mg/2ml $0.41 CNMBVIa
- En quienes reciben tratamiento con
inhibidores del citocromo P450
METOCLOPRAMIDA (Kronos) GENERICO
ampolla 10mg/2ml $0.48 CNMBVIa
Efectos Adversos
METOCLOPRAMIDA (Genfar) GENERICO -Puede ocasionar diarrea, cólicos y bor-
solución oral 30ml 4mg/ml $1.31 borigsmos.
ANTIEMÉTICOS 65

-Puede ocacionar trastornos del rítmo Cinitaprida


cardíaco, incluido fibrilación y taquicar-
dias ventriculares, torsade de pointes, ENDIAL (Roemmers) COMERCIAL
y prolongación del intervalo QT. Hasta comprimido 1mg $0.56
1999 la FDA recibió 341 reportes de anor-
malidades del rítmo cardíaco, incluido 80 Levosulpiride
reportes de muerte atribuidos al uso de
cisaprida. La mayoría de los pacientes se DISLEP (Bago) COMERCIAL
comprimido 25mg $1.46
encontraba consumiendo concomitan- gotero 20ml 25mg $22.26
temente fármacos que interferian con el
metabolismo de este fármaco. La pobla- Mosaprida
ción pediátrica, especialmente neonatos
y niños prematuros, posee riesgo similar DOSIER (Medicamenta) COMERCIAL
de producir los efectos adversos men- tableta recubierta 2.5mg $0.24
cionados. Lo anterior determinó que en tableta recubierta 5mg $0.47

el año 2000 la FDA retirara del mercado


estadounidense a este medicamento, en 2.4.3 ANTAGONISTAS DE LOS RE-
Julio de ese mismo año el Reino Unido CEPTORES 5HT3
tomó similar decisión.
- El riesgo de presentar afección cardia- Indicaciones
ca aumenta cuando su catabolismo es -En náusea y vómito después de una
inhibido por fármacos inhibidores del intervención quirúrgica o luego de un
citocromo P450 o jugo de toronja. ciclo de quimio o radioterapia.

Efectos Adversos
Posología. - Cefalea moderada.
Si después de realizar un ampilo - Estreñimiento.
analisis riesgo-beneficio se decide - Elevación transitoria de las transami-
su administración, la dosis a utilizar nasas.
es la siguiente: 10 - 20 mg VO c/6h,
15 a 30 minutos antes de las comi- Ondansetron
das. Se recomienda evaluación elec-
trocardiográfica frecuente. Posología.
Se inicia 30 minutos antes de la qui-
mioterapia con 0,15 mg/kg IV o IM
ALERTA c/4h por 3 dosis, en casos menos
Reportes de arritmias, incluido ta- graves se puede utilizar una dosis
quicardia ventricular, fibrilación de 8mg VO c/8h en dos ocasiones,
ventricular, torsade de pointes y seguidas de igual dosis c/12h por 1 o
prolongación del intervalo QT, ha 2 días luego de la terapia. Para profi-
determinado el retiro de este pro- laxis post - operatoria se puede utili-
ducto de algunos mercados inter- zar una sola dosis de 4 mg IV o IM, o
nacionales, entre ellos el estadouni- pre - anestésica oral de 16 mg.
dense y británico.
MODIFICAL (Medicamenta) COMERCIAL
CISAPRON (Chalver) COMERCIAL comprimido 4mg $2.00
tableta 5mg $0.11 comprimido 8mg $5.00
tableta 10mg $0.28 solución inyectable 4mg/2ml $4.50
solución inyectable 8mg/4ml $9.01

ONDAX (Saval) COMERCIAL


comprimido 10mg $0.16 ZOFRAN (Glaxo) COMERCIAL
tableta 8mg $6.93
solución inyectable 8mg/4ml $8.94
PREPULSID (Janssen) COMERCIAL
tableta 5mg $0.20
tableta 10mg $0.39 DASETRON (Suiphar) COMERCIAL
suspensión oral 100ml 1mg/ml $6.45 solución inyectable 8mg $7.04
66 LAXANTES

Granisetron NISETRON (Suiphar) COMERCIAL


solución inyectable 3mg $9.69 CNMBVIa

KYTRIL (Roche) COMERCIAL


comprimido 1mg $3.57 CNMBVIa
solución inyectable 3mg $12.54 CNMBVIa

2.5 LAXANTES
Se analiza en este grupo lo siguiente:

- Laxantes osmóticos.
- Laxantes de contacto.
- Laxantes rectales.

Indicaciones
- En muchos casos de estreñimiento es suficiente modificar la dieta (por ejemplo
mediante una mayor ingesta de fibras), el ejercicio físico y el no contener el impul-
so espontáneo de defecar.
- Se justifica el tratamiento farmacológico solamente después de haber investiga-
do todas las posibles causas.
- Se aconseja el uso de laxantes cuando el esfuerzo para defecar es perjudicial para
el paciente p.e. en pacientes con angina de pecho, hernia inguinal o con hemo-
rroides con riesgo de hemorragia.
- Su administración es común en la fase preparatoria de un parto, una cirugía,
endoscopia y en ciertos estudios de imagen.
- También son útiles en pacientes con estreñimiento ocasionado por fármacos,
como al utilizar opioides en pacientes terminales.
- Su uso prolongado rara vez es necesario, salvo en ciertas ocasiones en adultos
mayores y en personas con discapacidad.
- La administración crónica de laxantes estimulantes, como los laxantes de contacto,
puede ocasionar trastornos severos, por lo cual se desaconseja su uso prolongado.

2.5.1 LAXANTES OSMÓTICOS

2.5.1.1 LACTITOL, LACTULOSA Contraindicaciones


- Galactosemia (lactitol y lactulosa).
Introducción - Intolerancia a la fructosa (sorbitol).
Lactitol y lactulosa son disacáridos
sintéticos los cuales llegan al colon sin Efectos Adversos
haber sufrido cambio alguno, debi- - Flatulencia.
do basicamente a que la disacaridasa - Cólicos abdominales.
encargada de su degradación no está
presente en el íleon. Las bacterias del Cuidados Especiales
colon las dividen en monosacáridos no - Se debe administrar con precaución
absorbibles como galactosa, fructosa y lactitol y lactulosa en pacientes con in-
sorbitol, los cuales actúan sobre todo tolerancia a la lactosa.
por sus características osmóticas.
Lactulosa
Indicaciones
- Estreñimiento. LACTULOSA (Ecuaquimica) GENERICO
- Encefalopatía hepática (en dosis más solución oral 200ml 65mg $9.75 CNMBVIa

altas que en pacientes con estreñi-


LACTULOSA (Abl) GENERICO
miento). solución oral 200ml 65mg $9.99 CNMBVIa

LAXANTES 67

DUPHALAC (Schering Ecu) COMERCIAL FLEET FOSFOSADO (Fleet Pharmaceuti-


solución oral 220ml 67.75g $14.40 CNMBVIa cals) COMERCIAL
solución para enema 45ml 2.4g ----
Lactitol solución para enema 90ml 2.4g ----

IMPORTAL (Novartis) COMERCIAL Tartrato De Sodio


polvo para suspensión 10mg $0.68 CNMBVIa
LIMONADA PURGANTE (Cifsa)
2.5.1.2 MISCELÁNEOS
COMERCIAL
solución oral 350ml 7.14g/100m $2.20
Introducción
Se trata de sales de sodio, potasio y 2.5.2 LAXANTES DE CONTACTO
de fosfatos. Su actividad laxativa se
debe a que ejercen efecto osmótico Introducción
e incrementan el volúmen de líquido Los laxantes de contacto aumentan
intestinal. la motilidad intestinal por medio de
varios mecanismos. Forman parte de
Indicaciones este grupo las antraquinonas naturales
- Estreñimiento y sintéticas y los derivados de difenil-
- Antes de colonoscopía o enema de metano.
bario.
Indicaciones
Contraindicaciones -Tratamiento a corto plazo, especial-
- Se debe evitar su uso en pacientes mente para limpiar el intestino antes
con obstrucción intestinal, con perfo- de pruebas diagnósticas.
ración y en pacientes con megacolon
tóxico. Efectos Adversos
-Cólico intestinal.
Efectos Adversos -Diarrea con riesgo de deshidratación,
- Deshidratación y resorción de sodio. sobre todo en adultos mayores.
- Hiperfosfatemia y disminución de -Alteraciones hidroelectrolíticas en uso
los niveles séricos de calcio cuando se prolongado, sobre todo hipopotase-
administra preparados que contienen mia y como consecuencia debilidad
fosfatos. muscular y pérdida de peso.
- Trastornos electrolíticos, peligrosos -Lesiones del plexo mientérico en uso
sobre todo en niños, adultos mayores, continuo y crónico, ocasionando final-
personas debilitadas y en pacientes mente alteraciones definitivas en el
con cardiopatía o nefropatía. peristaltismo intestinal.

Cuidados Especiales Cuidados Especiales


- Se debe diluir los productos, o inge- -Se debe tener precaución especial
rirlos, con una gran cantidad de agua cuando se utiliza estos productos con-
cuando son administrados antes de comitantemente con diuréticos.
una colonoscopía o antes de la aplica-
ción de un enema de bario. 2.5.2.1 DERIVADOS DE LAS
ANTRAQUINONAS
Fosfato De Sodio
Glucosidos Del Sen
FLEET ENEMA ADULTO (Fleet Pharma-
ceuticals) COMERCIAL EX - LAX (Novartis) COMERCIAL
solución para enema 133ml 19g ---- gragea 15mg $0.18

FLEET ENEMA PEDIATRICO (Fleet Phar- SENOKOT (Grupo Farma) COMERCIAL


maceuticals) COMERCIAL tableta 8.6mg $0.20
solución para enema 9.5g ----
68 LAXANTES

2.5.2.1.2 GLUCOSIDOS DEL SEN LAXOBERON (Boehringer) COMERCIAL


COMBINADOS gotero 15ml 5mg/10gotas $5.63

Glucosidos del Sen + Docusato de DULCOLAX GOTAS (Boehringer)


Sodio COMERCIAL
gotero 15ml 7.5mg/ml $6.02

SENOKOT CON DOCUSATO (Grupo Far-


2.5.3 LAXANTES RECTALES
ma) COMERCIAL
tableta $0.34
Docusato De Sodio 50mg Algunos de estos productos pertene-
Glucosidos Del Sen 8.6mg cen a los grupos antes mencionados.
Otros son utilizados solamente por vía
2.5.2.2 DERIVADOS DE rectal.
DIFENIMETANO
Indicaciones
Bisacodilo - Impactación fecal.
- Previo a endoscopias o exámenes ra-
ANULAX (Bjarner) COMERCIAL diológicos del colon.
comprimido 5mg $0.06 CNMBVIa
supositorio 5mg $0.17 CNMBVIa - Estreñimiento en pacientes encama-
supositorio 10mg $0.18 dos.

DULCOLAX (Boehringer) COMERCIAL Efectos Adversos


comprimido 5mg $0.34 CNMBVIa -Irritación de la mucosa rectal.
-Hipocalcemia en niños cuando se ha
Fenolftáleina
aplicado un enema con fosfato que no
haya sido evacuado inmediatamente.
LAXAGAR (Bjarner) COMERCIAL
emulsión 240ml 1000mg $1.76
Glicerina
Picosulfato De Sodio
SUPOSITORIOS DE GLICERINA (H.G.) GE-
DULCOLAX PERLAS (Boehringer) NERICO
supositorio 1.66g $0.09
COMERCIAL supositorio 2.19g $0.18
cápsula blanda 2.5mg $0.21

KALMO (H.G.) COMERCIAL


AGAROL (Pfizer) COMERCIAL supositorio 1.92g $0.39
emulsión 240ml 33.3mg $2.82
ANTIDIARREICOS 69

2.6 ANTIDIARREICOS

Los fármacos antidiarreicos se agrupan en tres clases:

- Fármacos adsorbentes y astringentes.


- Probióticos.
- Inhibidores del tránsito intestinal.

Indicaciones
-Frecuentemente la diarrea tiene causas infecciosas. En la mayoría de los casos se
trata de una gastroenteritis viral, la cual se autolimita en pacientes inmunocompe-
tentes. Se debería dirigir la atención terapéutica en primer lugar a la prevención y
tratamiento de la deshidratación.
-Las soluciones de rehidratación oral pueden ser preparados en base a productos ad-
quiribles en una farmacia. Contienen una mezcla de carbohidratos, sodio, sales de po-
tasio y sales de carbonato o citrato, a la cual se añade una cantidad específica de agua.
-Se aconseja el uso de las soluciones de rehidratación oral en pacientes con dia-
rrea y con un riesgo aumentado de deshidratación (lactantes, niños pequeños,
adultos mayores, personas con enfermedades crónicas por ejemplo diabetes) o
en pacientes con una deshidratación preexistente.
-En pacientes con deshidratación moderada (pérdida de 5 % del agua corporal) se
ofrece 50 ml/kg cada 4 a 6 horas en porciones frecuentes y pequeñas. Se puede
retomar la alimentación normal después de la rehidratación y, mientras persista la
diarrea proporcionar 10 ml/kg de líquido extra por cada deposición.
-Se debe tratar con mucha cautela el uso de fármacos antidiarreicos en pacientes
con colitis ulcerosa por el riesgo de megacolon tóxico.

2.6.1 ABSORBENTES Y ASTRINGENTES 2.6.2 PROBIÓTICOS

Indicaciones Indicaciones
- Se administra como fármacos adsor- - La efectividad de estos productos en
bentes sobre todo hidróxido de alumi- las molestias intestinales no está com-
nio, carbón activado, caolín y pectina. probada.
- El carbón activado puede absorber - Existe cierta evidencia sobre la utili-
gases y también es utilizado para el dad de preparados en base a Saccha-
tratamiento de ciertas intoxicaciones romyces cerevisiae en pacientes con
medicamentosas. infección por Clostridium difficile o
- Se administra las pectinas muchas con diarrea inducida por el uso de an-
veces en combinación con caolín (un tibióticos. Sin embargo, se ha notifica-
silicato de aluminio natural) para el do casos de infecciones sistémicas por
tratamiento de diarrea. Sin embargo, la Saccharomyces cerevisiae en pacientes
efectividad de este tratamiento no es inmunodeprimidos.
un hecho comprobado. - Preparaciones que contiene Lactoba-
cillus spp. son usadas en el tratamiento
Caolin + Pectina de desordenes gastrointestinales pero
la evidencia que soporta su uso es li-
PECTO CAOLIN SIMPLE (H.G.) mitada.
COMERCIAL - El yogurt natural es una fuente co-
suspensión oral 118ml $0.79 mun de organismos productores de
Pectina 50mg
Caolin 1000mg acido láctico.
70 ANTIDIARREICOS

Lactobacilo Acidofilo - Niños pequeños son más sensibles al


efecto depresor central.
LACTEOL FORTE (Axcan Pharma) - Se debe administrar naloxona en ca-
COMERCIAL sos de sobredosificación.
cápsula 80mg $1.08
sobre 160mg $0.51
IMODIUM (Janssen) COMERCIAL
cápsula 2mg $0.02
2.6.2.2 COMBINADOS
LOPERAMIDE (Grunenthal) COMERCIAL
Lactobacilo Acidófilo + Tiamina + Piri- cápsula 2mg $0.03
doxina + Rivoflabina + Nicotinamida
LOPERAMIDA (Grufar) COMERCIAL
LACTOSIL B (Life) COMERCIAL tableta 2mg $0.04
tableta dispersable $0.51
Lactobacilo Acidofilo 60000000colónias VELARAL (Bjarner) COMERCIAL
Tiamina (Vitamina B1) 2mg cápsula 2mg $0.06
Nicotinamida (Vitamina B3) 20mg
Piridoxina (Vitamina B6) 2.5mg
Rivoflabina (Vitamina B2) 1.5mg LORIDIN (Osmopharm) COMERCIAL
cápsula 2mg $0.07
solución oral 60ml $9.51
Lactobacilo Acidofilo 40000000colónias 2.6.4 OTROS ANTIDIARREICOS
Tiamina (Vitamina B1) 2mg
Nicotinamida (Vitamina B3) 20mg
Piridoxina (Vitamina B6) 1.5mg Racecadotrilo
Rivoflabina (Vitamina B2) 2.5mg - El Racecadotrilo es un inhibidor de la
encefalinasa selectivo y potente que es
2.6.3 INHIBIDORES DEL TRÁNSITO
activo por vía oral.
INTESTINAL
- Las encefalinas, neuropéptidos de
la pared intestinal, tienen una acción
Loperamida
antisecretora intestinal fisiológica, esta
acción es de mayor intensidad y más
El derivado opiaceo loperamida aumenta
duración cuando la encefalinasa es in-
el tono del intestino delgado y colon, dis-
hibida por el Racecadotrilo.
minuyendo el peristaltismo intestinal.
Efectos Adversos
Contraindicaciones
- A diferencia de los opiáceos, Raceca-
- Niños menores de 2 años.
dotrilo no ejerce ningún efecto colate-
- Defecaciones con sangre (peligro de
ral central o periférico.
íleo paralítico).
- Efectos secundarios que en mayor
porcentaje corresponden a síntomas
Efectos Adversos
digestivos.
- La administración de loperamida
puede ser peligrosa en pacientes con
HIDRASEC (Bago) COMERCIAL
diarrea por infección bacilar, sobre cápsula 100mg $1.54
todo en niños pequeños. granulado 10mg $0.99
- Se ha notificado íleo paralítico y re- granulado 30mg $1.79

tención urinaria en niños menores de


6 años.
FÁRMACOS EN ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO 71

2.7 FÁRMACOS EN ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL


INTESTINO
Indicaciones
- Se administra sulfasalazina y mesalazina en enfermedades inflamatorias del in-
testino, a más de corticosteroides y fármacos inmunosupresores como azatioprina
y metotrexato.
- Se puede administrar Infliximab, un inhibidor del factor de necrosis tumoral, en
casos severos de enfermedad de Crohn activa que no responde al tratamiento con
corticosteroides y a otros fármacos inmunosupresores, y en pacientes con fístulas
por enfermedad de Crohn.
Sulfasalazina tancia hay que utilizarlo con precaución.

Indicaciones Cuidados Especiales


- En colitis ulcerosa (inducción de la re- - Se aconseja realizar periódicamente
misión y prevención de recidivas). un hemograma, sobre todo en pacien-
- Enfermedad de Crohn (inducción de tes con tratamiento prolongado.
la remisión).
- Artritis reumatoide y artropatías aso- FALAZINE (Indunidas) COMERCIAL
ciadas con espondilitis. tableta 500mg $0.18 CNMBVIa

Mesalazina
Efectos Adversos
- Erupciones cutáneas, a veces reaccio-
Indicaciones
nes cutáneas severas (p.ejemplo Sín-
- En Colitis ulcerosa (inducción de la re-
drome de Stevens Johnson).
misión y la prevención de recidivas).
- Náusea.
- Enfermedad de Crohn (inducción de
- Trastornos hematológicos como
la remisión).
trombocitopenia y agranulocitosis.
- Hepatotoxicidad y pancreatitis.
Efectos Adversos
- Toxicidad pulmonar.
- La probabilidad de efectos adversos
- Disminución reversible de la fertilidad
es menor que en la administración de
masculina.
sulfasalazina.
- En menores de 2 años produce ker-
- El uso prolongado de mesalazina
nicterus
puede inducir una nefritis crónica in-
tersticial irreversible.
Embarazo y Lactancia
- Han sido reportadas anormalidades
Embarazo
congenitas aisladas con su uso.
- Se desaconseja la administración de
- Existe un riesgo teórico de kernicterus
mesalazina durante el tercer trimestre
en el neonato al administrar sulfasala-
del embarazo debido a un mayor ries-
zina cerca al parto.
go de hemorragias.
- Sin embargo, el concenso general se
encuentra a favor de continuar su uso
SALOFALK (Falk Pharma) COMERCIAL
en el embarazo cuando es indicado. tableta 500mg $1.03
- 30 a 50% de la droga es encontrada en le- supositorio 500mg $2.96
che materna, por tal razón durante la lac- solución para enema 4000mg/60ml $17.38
72 TRATAMIENTO DE HEMORROIDES

2.8 TRATAMIENTO DE HEMORROIDES


Introducción
- Los fármacos solo ocupan un espacio limitado en el tratamiento de hemorroides. Es
importante tomar medidas como evitar el estreñimiento y eventualmente inyecciones
esclerosantes, ligar o coagular las hemorroides, y/o una intervención quirúrgica.
- A continuación se enumeran una serie de preparados locales cuya efectividad no
está comprobada. Además tienen efectos adversos y pueden generar reacciones
de hipersensibilidad.
- Los preparados locales son clasificados según contengan o no corticoides. Los
preparados que contienen corticoides pueden generar atrofia de la piel y de la
mucosa, sobre todo en uso prolongado.
2.8.1 PREPARADOS CON Policresuleno + Clorhidrato De Cin-
CORTICOSTEROIDES cocaina

Pivalato de Fluocortolona + Caproa- FAKTU (Altana) COMERCIAL


to de Fluocortolona + Clorhidrato de supositorio $2.14
Clorhidrato De Cincocaína 2.5mg
Cincocaina Policresuleno 100mg
pomada $18.28
ULTRAPROCT (Schering Ecu) COMERCIAL Clorhidrato De Cincocaína 10mg
supositorio $0.68 Policresuleno 50mg
Clorhidrato De Cincocaína 1mg
Pivalato De Fluocortolona 0.61mg Lidocaína + Tribenosido
Caproato De Fluocortolona 0.63mg
pomada 15g $4.17
Clorhidrato De Cincocaína 5mg PROCTO GLYVENOL (Novartis) COMERCIAL
Pivalato De Fluocortolona 0.92mg supositorio 400mg $0.44
Caproato De Fluocortolona 0.95mg Tribenosido 400mg
Lidocaína 40mg
2.8.2 PREPARADOS SIN
CORTICOSTEROIDES PROCTO-GLYVENOL (Novartis) COMERCIAL
crema 30g $3.08
Tribenosido 5g
Calcio Dobesilato + Lidocaína Lidocaína 2g

DOXIPROCT (Quifatex) COMERCIAL


pomada 30g $16.62
Calcio Dobesilato 4g
Lidocaína 2g
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS DE VEJIGA 73

3 SISTEMA UROGENITAL

Se trata en este capítulo:

3.1. Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga


3.2. Fármacos para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna
3.3. Fármacos para el tratamiento de disfunción eréctil

Los fármacos administrados para el tratamiento de infecciones de vías urinarias


son tratados con detalle en el capitulo 8 “Antiinfecciosos”.

3.1 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS DE
VEJIGA
Indicaciones DETRUSITOL (Pfizer) COMERCIAL
-Tolterodina, oxibutinina: incontinencia comprimido 2mg $0.79
de urgencia (hiperactividad vesical).
-Flavoxato: espasmos vesicales. Oxibutinina
Posología.
Contraindicaciones 10 a 15 mg diarios por 2 ó 3 oca-
-Tolterodina, oxibutinina: las contraindi- ciones.
caciones de los fármacos anticolinérgicos.
MUTUM (Medicamenta) COMERCIAL
Efectos Adversos comprimido 5mg $0.61
-Tolterodina, oxibutinina: efectos anti-
colinérgicos. MUTUM CR (Medicamenta) COMERCIAL
-Flavoxato: dolor abdominal, mareo LIBERACION RETARDADA
comprimido 5mg $0.84
comprimido 10mg $1.74
Interacciones
-Tolterodina: posible incremento de la Flavoxato
concentración plasmática cuando se ad-
ministra simultáneamente un inhibidor Posología.
de CYP3A4 (Ver tabla en Introducción). 200 mg V.O. cada 6 a 8 horas.

Tolterodina BLADURIL (Medicamenta) COMERCIAL
comprimido 200mg $0.81
Posología.
2 mg V.O. administrados cada 12
horas.
74 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA

3.2 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA


PROSTÁTICA BENIGNA

Introducción
Se puede adoptar una actitud expectante en pacientes con hiperplasia prostática
benigna leve. Un alfa 1-bloqueador es el fármaco de primera elección cuando los
síntomas son leves. Cuando este no resulta efectivo, no es tolerado, o en pacientes
con glándula prostática mayor a 40ml, es posible iniciar el tratamiento con un inhi-
bidor de la 5 alfa reductasa. Se puede evaluar el efecto de los bloqueadores alfa 1
después de 4 a 8 semanas. No así, con los inhibidores de la 5 alafa - reductasa, para
los cuales se necesita 6 meses de tratamiento antes de evaluar su efectividad.

3.2.1 BLOQUEADORES ALFA1 TAMSULOSINA (Novartis) GENERICO


comprimido 0.40mg $0.43 CNMBVIa

Introducción
TAMSULON (Medicamenta) COMERCIAL
Los bloqueadores alfa-1 tienen un comprimido 0.40mg $0.85
efecto relajante sobre las células mus-
culares lisas, por tanto, su principal COMADEX (Life) COMERCIAL
acción se encuentra a nivel del cuello comprimido 0.40mg $0.86
vesical. Actúa también sobre los vasos
sanguíneos. PROSTALL (Recalcine) COMERCIAL
No influyen en el volumen de la próstata. comprimido 0.40mg $1.22

Indicaciones SECOTEX (Boehringer) COMERCIAL


comprimido 0.40mg $1.23
- Hiperplasia prostática benigna.
- Hipertensión (Ver capítulo 1).
Alfuzosina
Contraindicaciones Posología.
- Antecedentes de hipotensión ortos- Hipertrofia prostática benigna: 10
tática o síncope con la micción. mg diarios administrados en una o
- Insuficiencia cardiaca. dos ocaciones.

Efectos Adversos XATRAL OD (Sanofi) COMERCIAL
- Hipotensión ortostática y mareo, so- LIBERACIÓN RETARDADA
bre todo en adultos mayores y en com- comprimido 10mg $1.33 CNMBVIa
binación con otros antihipertensivos.
Terazosina
- Fatiga y sedación.
Posología.
Embarazo Hipertrófia prostática benigna: 1
Finasteride y Dutasteride son terato- mg. Se puede aumentar progresi-
génicos (Ver párrafo “Cuidados espe- vamente hasta 5 mg diarios en una
ciales”). sola toma.
Hipertensión: 1 a 2 mg.
Cuidados Especiales
Es importante advertir al paciente TERASIN (Rowe) COMERCIAL
sobre la posibilidad de hipotensión comprimido 2mg $0.23 CNMBVIa
comprimido 5mg $0.69 CNMBVIa
ortostática al inicio del tratamiento.
CENTRAX (Medicamenta) COMERCIAL
Tamsulosina comprimido 2mg $0.42 CNMBVIa
comprimido 5mg $1.05 CNMBVIa
Posología.
Hipertrófia prostática benigna: 0.4 mg HYTRIN (Abbott) COMERCIAL
diarios en una sola toma. comprimido 2mg $0.51 CNMBVIa
comprimido 5mg $1.03 CNMBVIa
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA 75

3.2.2 INHIBIDORES DE LA 5 ALFA RE- disminución en los valores del Antíge-


DUCTASA no Prostático Especifico (PSA), lo cual
tiene implicaciones en el screening de
Introducción carcinoma prostático.
Finasteride y Dutasteride frenan la
conversión de testosterona en dihi- Dutasteride
drotestosterona, lo cual conduce a una
Posología.
disminución del volumen prostático,
0.5 mg dia en una sola toma.
sobre todo cuando el volumen inicial

es mayor a 40 ml.
AVODART (Glaxo) COMERCIAL
capsula blanda 0.50mg $2.51
Indicaciones
- Hiperplasia prostática benigna, en es- Finasteride
pecial cuando el volumen prostático es
igual o mayor a 40ml. Posología.
- Disfunciones sexuales, p.e. impoten- 5 mg día en una sola toma
cia, disminución de la líbido, trastornos
en la eyaculación.
- Ginecomastia. FINASTERIDE (Merck) GENERICO
comprimido 5mg $0.76 CNMBVIa
- Erupciones cutáneas.
- Dolor testicular. APRODIL (Pharmabrand) COMERCIAL
comprimido 5mg $0.55
Cuidados Especiales
- Finasteride y Dutasteride son terato- FINAPROSS (Biocross) COMERCIAL
génicos, por lo tanto, se aconseja uti- comprimido 5mg $1.18
lizar preservativo al tener relaciones
sexuales con una mujer en edad fértil PROSCAR (Merck Sharp) COMERCIAL
comprimido 5mg $1.45
y con probabilidades de embarazo o
en aquella que se encuentre cursando
uno. Estas mujeres tampoco deben NEW HAIR (Pharmabrand) COMERCIAL
comprimido 1mg $0.83 CNMBVIa
manipular fármacos en base a estos
compuestos. PROPECIA (Merck Sharp) COMERCIAL
- Finasteride y dudasteride producen comprimido 1mg $2.02 CNMBVIa
76 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIÓN ERÉCTIL

3.3 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIÓN


ERÉCTIL
3.3.1 ALPROSTADIL inhibición del metabolismo de este
(PROSTAGLANDINA E1) grupo de medicamentos. Ver tabla en
Introducción.
Indicaciones -Hipotensión severa cuando se admi-
-Disfunción eréctil: administración vía nistra nitratos simultáneamente.
intracavernosa, a menudo en combi-
nación con otros vasodilatadores. Cuidados Especiales
-Mantener abierto el conducto arterioso -La seguridad en pacientes con hepato-
en recién nacidos con ciertas cardiopatías patía severa, hipotensión, infarto, enfer-
congénitas: administración intravenosa. medad cerebrovascular reciente o con
trastornos hereditarios degenerativos
Efectos Adversos de la retina no ha sido determinada.
- Dolor local y priapismo en administra- -Sildenafil y vardenafil deben ser inge-
ción intracavernosa. ridos una hora antes del coito, actúan
durante algunas horas. Tadalafil actúa
Alprostadil durante más tiempo por poseer una
semivida biológica más prolongada
CAVERJECT (Pfizer) COMERCIAL (más de un día).
solución inyectable 20mcg/ml $33.57
Tadalafil
3.3.2 INHIBIDORES DE LA 5 FOSFO-
DIESTERASA Posología.
10 a 20mg, máximo 1 comprimido
Introducción diario
Sildenafil, tadalafil y vardenafil facilitan la
erección cuando hay estimulación sexual. CIALIS (Quifatex) COMERCIAL
comprimido 20mg $9.36

Indicaciones
Sildenafil
-Disfunción eréctil de diferente origen.
-Sildenafil: Hipertensión pulmonar. Posología.
25 a 100mg, máximo 1 comprimido
Contraindicaciones diario
Comprimido 50mg
-Pacientes que utilizan nitratos (riesgo
de hipotensión severa). GENÉRICO: $2.50 ... ...$3.83
-Angina inestable o insuficiencia car- Nifa, La Sante, Sumi, Chalver, Ophalac, Saona
diaca severa.
COMERCIAL: $2.25 ... ...$10.25
-Neuropatía óptica isquémica. Sutra, Medovigor, Max, Caverta, Xex, Potencil, Viridil,
Erotil, Venux, Viagra
Efectos Adversos
-Cefalea. Comprimido 100mg
COMERCIAL: $3.89 ... ...$18.00
-Dispepsia, nausea. Caverta, Xex, Venux, Viagra
-Vertigo.
-Flushing. Vardenafilo
-Trastornos visuales temporales. Se ha
notificado ceguera, sin embargo, la re- Posología.
lación causal no fue probada. 5 a 20mg, máximo 1 comprimido
-Hipotensión. diario
-Priapismo.
LEVITRA (Bayer) COMERCIAL
comprimido 10mg $6.42
Interacciones comprimido 5mg $6.71
-Los inhibidores de CYP3A4 producen comprimido 20mg $10.46
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC) 77

4 EL APARATO RESPIRATORIO

4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstruc-
tiva crónica.
4.2 Antitusivos, mucolíticos y espectorantes.
4.3 Descongestionantes

4.1 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y


ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)

Para el tratamiento de estas enfermedades se utilizan los siguientes grupos far-
macológicos:

-Simpáticomiméticos.
-Anticolinérgicos.
-Metilxantinas.
-Esteroides Inhalatorios.
-Antagonistas de los receptores de leucotrienos.

Introducción

Asma
-Se puede obtener información más detallada sobre el manejo, tratamiento, guias
clínicas, información a pacientes en la página web de GINA, Global Initiative for
Asthma (www.ginasthma.com). También están disponibles las reccomendaciones
de la British Thoracic Society (www.sign.ac.uk/guidlines/fulltext/63/index.html).
La guía de manejo de asma para niños y adultos desarrollada por el Proyecto Sa-
lud de Altura esta disponible en www.saluddealtura.com
-Los beta 2 adrenérgicos de corta duración en inhalador son utilizados ante el apa-
recimiento de síntomas y en la prevención y tratamiento del asma de esfuerzo. No
se recomienda su utilización según esquema fijo a largo plazo.
-Los anticolinérgicos de corta duración pueden generar un efecto broncodilata-
dor mayor en pacientes con asma y son por lo tanto, una alternativa cuando exis-
ten contraindicaciones para el uso de agonistas beta 2.
-El uso a largo plazo de corticosteroides inhalados esta indicado en pacientes con
asma persistente.
-La combinación de un corticosteroide por vía inhalatoria con un agonista beta 2
de acción prolongada (rara vez con teofilína) es útil en pacientes con asma persis-
tente moderada o severa.
-En pacientes con asma persistente severa puede ser necesaria la administración
oral de corticosteroides.
-Los antagonistas de los receptores de los leucotrienos pueden utilizarse como
alternativa a los corticosteroides inhalados en caso de intolerancia o contraindica-
ción. En aquellos pacientes con asma severa que no responden satisfactoriamente
al tratamiento con corticosteroides inhalados es aceptado adherir uno de estos
medicamentos como terapia coadyuvante.
-La teofilina poseen un espacio muy limitado en el manejo actual del asma. Puede
ser utilizado como alternativa en asma severa persistente.

EPOC
-Información más detallada sobre el manejo, terapéutica, guías clínicas, puede
consultarse en la página web de GOLD, Global Initiative for Chronic Obstructive
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
78 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)

Pulmonary Disease (www.glodcopd.com)


-Ningun medicamento ha demostrado claramente impedir el deterioro progresi-
vo de la función pulmonar a largo plazo. El abandono del hábito tabáquico es la
única medida con un efecto probado sobre el pronóstico.
-La farmacoterapia en pacientes con EPOC mejora la función pulmonar y la calidad
de vida y reduce la frecuencia de las exacerbaciones.
-Se administra agonistas beta 2 de acción rápida y/o fármacos anticolinérgicos en
pacientes con EPOC leve cuando los síntomas así lo ameritan.
-Se administra además un agonista beta 2 de acción prolongada o un fármaco
anticolinérgico según un esquema fijo cuando no se puede controlar los síntomas
de manera eficiente con un broncodilatador de acción corta.
-El efecto de los corticosteroides inhalatorios es menor que en pacientes con
asma. Reducen el riesgo de las exacerbaciones en pacientes con EPOC severo. No
es útil insistir en el tratamiento con corticosteroides vía inhalatoria cuando no se
constata mejoría (objetiva o subjetiva) después de unos meses de tratamiento.
-Se debe administrar agonistas beta 2 o fármacos anticolinérgicos en una exacer-
bación o incrementar la dosis si el paciente esta en tratamiento con alguna de es-
tas drogas. Puede ser necesaria la administración sistémica de corticosteroides. La
decisión de administrar antibióticos depende de la gravedad de la exacerbación
y las caracteristicas de la infección (disnea, fiebre, cantidad y color del esputo), de
la gravedad de la enfermedad y de las características propias del paciente (p.e.
presencia de bronquiectasias).
-El rol de la teofilina en el manejo de EPOC es controversial.

Administración

MEDICAMENTOS POR VIA INHALATORIA


Respecto a los medicamentos administrados por vía inhalatoria existen varias pre-
sentaciones farmaceuticas. Se debe prestar atención a la calidad de estos artefac-
tos, a la compatibilidad del artefacto con el fármaco y a la facilidad de limpiar el
material reutilizable.

*Aerosoles dosificados con o sin cámara espaciadora (en niños menores de 4 años,
mascarilla)
-La utilización conjunta de una cámara espaciadora con un aerosol dosificado au-
menta el depósito intrapulmonar del fármaco a la vez de disminuir su depósito
en la orofaringe.
-Posee la ventaja de separar el momento de la dosificación del momento de la
inhalación.
-Se recomienda el uso de un aerosol dosificado + camara espaciadora para la admi-
nistración de todos los fármacos en lactantes, niños pequeños y adultos mayores.
Se aplica la misma recomendación para la administración de corticosteroides.

*Nebulizador
-Se utiliza nebulizador únicamente cuando no se puede enseñar el uso correcto
del espaciador. La distribución del medicamento a nivel pulmonar es menor com-
parada con el aerosol + cámara espaciadora.
-La nebulización es importante en el tratamiento de epiglotitis aguda.
-Se recomienda limpiar con frecuencia el nebulizador debido al riesgo de conta-
minación por bacterias gram negativas p.e. pseudomonas.
-Se debe evitar al máximo el contacto del broncodilatadores administrados me-
diante esta vía con los ojos, debido a que estos pueden provocar glaucoma de
ángulo cerrado.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC) 79

4.1.1 ANTICOLINERGICOS -No se recomienda el uso de prepara-


dos combinados de simpaticomimé-
Introducción ticos con mucolíticos o antitusígenos,
-Existen anticolinérgicos de corta ac- los cuales serán tratados en detalle en
ción (bromuro de ipratropium) y de la sección correspondiente.
acción prolongada (tiotropium).
-Se administra los fármacos anticoli- Efectos Adversos
nérgicos por vía inhalatoria sobre todo - Insomnio
en pacientes con EPOC. - Cefalea
-Puede ser una alternativa en pacientes - Temblor
con asma cuando existe una contraindi- - Estimulación cardíaca e hipopota-
cación para el uso de agonistas beta 2. semia xon la administración de dosis
-Pueden generar un efecto adicional altas.
cuando son añadidos a un tratamiento
con agonistas beta 2, tanto en pacien- Interacciones
tes con asma como en pacientes con - Los beta bloqueantes (los no selec-
EPOC. tivos) pueden contrarrestar el efecto
-Algunos preparados combinados, de los agonistas beta 2, con riesgo de
tratados con detalle en 4.2. “Antitusí- broncoespasmo.
genos, mucolíticos y expectorantes” - Se debe también tener cuidado con el
contienen también un fármaco antico- uso de beta bloqueantes en forma de
linergico. No es aconsejable su uso. gotas oftalmológicas.

Bromuro de Ipratropium 4.1.2.1 BETA MIMÉTICOS DE


ACCIÓN CORTA
ATROVENT (Boehringer) COMERCIAL
200 DOSIS Salbutamol
inhalador 10ml 20mcg $9.81 CNMBVIa

4.1.2 SIMPATICOMIMÉTICOS SALBUTAMOL (Bristol) GENERICO
comprimido 4mg $0.03 CNMBVIa

Indicaciones SALBUTAMOL (Ecuagen) GENERICO


-Ver también 4.1. comprimido 4mg $0.03 CNMBVIa
-Los beta 2 agonistas son utilizados en
la mayoría de las ocasiones en forma SALBUTAMOL (Genfar) GENERICO
comprimido 4mg $0.03 CNMBVIa
inhalatoria. solución oral 170ml 2mg/5ml $1.48 CNMBVIa
-La necesidad creciente (p.e. utilización
diaria) de utilizar agonistas beta 2 de SALBUTAMOL (Hospimed) GENERICO
corta acción indica que el asma no está comprimido 4mg $0.03 CNMBVIa
solución oral 120ml 2mg/5ml $1.11 CNMBVIa
controlada y que se debe considerar
la administración de corticoesteroides SALBUTAMOL (Emvo) GENERICO
o revisar el tratamiento de manteni- comprimido 4mg $0.04 CNMBVIa
miento.
-Los agonistas beta 2 de acción pro- SALBUTAMOL (Espibena) GENERICO
comprimido 4mg $0.04 CNMBVIa
longada son destinados a la terapia
de mantenimiento. Siempre deben ser SALBUTAMOL (Ecuaquimica) GENERICO
combinados con corticosteroides in- comprimido 2mg $0.06
halatorios en pacientes con asma. Sin comprimido 4mg $0.08 CNMBVIa
solución oral 120ml 2mg/5ml $1.97 CNMBVIa
embargo, ningún estudio a evaluado
esta combinación en infantes. SALBUTAMOL (Mk) GENERICO
-La eficacia de los diferentes simpatico- solución oral 170ml 2mg/5ml $1.50 CNMBVIa
miméticos es comparable entre ellos.
-La admimistración oral de este tipo SALBUTAMOL (Chile) GENERICO
solución oral 120ml 2mg/5ml $2.98 CNMBVIa
de medicamentos no constituye una
alternativa de primera elección.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
80 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)

SALBUTAMOL (Merck) GENERICO niños y adultos con asma o EPOC; sin


inhalador 100ml 100mcg $6.96 embargo, no existen datos sobre su
utilidad en niños menores de 12 años.
VENTOLIN (Glaxo) COMERCIAL
comprimido 4mg $0.09
solución oral 200ml 2mg/5ml $8.05 Salbutamol + Bromuro de Ipratro-
solución inyectable 0.50mg/1ml $2.44 pium
inhalador 100mcg $10.48
sol. nebulizador 10ml 5mg/ml $8.28
COMBIVENT (Boehringer) COMERCIAL
inhalador $0.87
ECUTAMOL (Bjarner) COMERCIAL Bromuro De Ipatropium 3.01mg
solución oral 120ml 2mg/5ml $1.36 Salbutamol 0.52mg
inhalador $13.39
Bromuro De Ipatropium 120mcg
NEBULASMA (Rocnarf) COMERCIAL Salbutamol 21mcg
solución oral 120ml 2mg/5ml $2.80

4.1.3.2 SIMPATICOMIMÉTICOS +
BEMIN (Genamerica) COMERCIAL
solución oral 120ml 2mg/5ml $3.36 CORTICOSTEROIDES
inhalador 100mcg $3.85
Indicaciones
Fenoterol -Se puede administrar estas combina-
ciones en terapia de mantenimiento
BEROTEC (Boehringer) COMERCIAL de asma o EPOC en pacientes que su-
comprimido 2.5mg $0.28 fen exacerbaciones repetidas de una
solución oral 120ml 2.5mg/5ml $9.86
solución inyectable 10ml 0.50mg $5.18 CNMBVIa de estas enfermedades.
inhalador 100mcg $10.05 -No se recomienda su uso en el trata-
miento de una crisis asmática aguda.
Terbutalina
Salmeterol + Fluticasona
TERBUROP (Hospimed) COMERCIAL
comprimido 2.5mg $0.17 SERETIDE (Glaxo) COMERCIAL
solución oral 120ml 1.5mg/5ml $4.82 120 dosis
solución inyectable 0.50mg/1ml $0.82 inhalador $19.89
Salmeterol 25mcg
4.1.2.2 BETAMIMÉTICOS DE ACCIÓN Fluticasona 50mcg
inhalador $24.96
PROLONGADA Salmeterol 25mcg
Fluticasona 125mcg
Salmeterol inhalador $27.98
Salmeterol 25mcg
Fluticasona 250mcg
SEREVENT (Glaxo) COMERCIAL
inhalador 25mcg $8.04
SERETIDE(DISKUS) (Glaxo) COMERCIAL
60 dosis
4.1.3 COMBINADOS inhalador $23.90
Salmeterol 50mcg
Fluticasona 250mcg
4.1.3.1 SIMPATICOMIMÉTICOS + inhalador $34.80
ANTICOLINERGICOS Salmeterol 50mcg
Fluticasona 100mcg

Indicaciones
-Se recomienda la utilización de una Salbutamol + Beclometasona
combinación de un simpáticomimético
y un anticolinérgico para el tratamiento BECLOMETASONA + SALBUTAMOL
de broncoespasmo solamente cuando (Genamerica) COMERCIAL
no se obtiene un resultado satisfacto- 200 dosis
inhalador $8.60
rio con la administración de uno solo Beclometasona 50mcg
de estos fármacos por separado. Salbutamol 100mcg
-La combinación de salbutamol y bro-
muro de ipratropio puede ser util en
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC) 81

VENTIDE (Glaxo) COMERCIAL 4.1.4 METILXANTINAS


200 DOSIS
inhalador $16.35
Beclometasona 50mcg Teofilina
Salbutamol 100mcg
Indicaciones
OXITONE (Chalver) COMERCIAL -Véase también 4.1.
inhalador $21.38 -Se puede administrar teofilína en ca-
Beclometasona 50mcg
Salbutamol 100mcg sos limitados para el tratamiento de
mantenimiento de asma severa cuan-
4.1.3.3 SIMPATICOMIMETICOS + MU- do no se obtiene un resultado satisfac-
COLITICOS / EXPECTORANTES torio y suficiente con la administración
de corticoesteroides y agonistas beta 2
Salbutamol + Ambroxol de acción prolongada.
-La importancia de teofilína en pacien-
FLUPULMIN (Kronos) COMERCIAL tes con EPOC es controversial.
solución oral 120ml $1.44 -Se utilizan únicamente presentaciones
Salbutamol 2mg/5ml de liberación prolongada en el terapia
Ambroxol 7.5mg/5ml
de mantenimiento.
AEROFLUX (Glaxo) COMERCIAL -En casos limitados esta indicada la
solución oral 120ml $10.15 administración intravenosa, p.e. en
Salbutamol 2mg/5ml pacientes con una crisis aguda cuando
Ambroxol 7.5mg/5ml
fracasa el tratamiento recomendado.
Clembuterol + Ambroxol
Efectos Adversos
CLEMBROXIL (Gutis) COMERCIAL -Molestias gastrointestinales (náusea,
solución oral 120ml $4.46 vómito)
Clembuterol 0.005mg/5ml -Hipopotasemia
Ambroxol 7.5mg/5ml
-Trastornos del ritmo cardiaco
Salbutamol + Guaifenesina -Convulsiones
-Eventualmente paro respiratorio y car-
ECUTAMOL COMPUESTO (Bjarner) díaco, principalmente con la administra-
COMERCIAL ción intravenosa de dosis elevadas.
solución oral 120ml $2.08
Salbutamol 2mg/5ml Embarazo
Guaifenesina 50mg/5ml
-La administración de teofilina al final
del embarazo o durante la labor de
BEMIN EXPECTORANTE (Genamerica)
parto puede conllevar toxicidad rever-
COMERCIAL
solución oral 100ml $4.14 sible en el recién nacido (taquicardia,
Salbutamol 1mg/5 ml nerviosismo, vómito). También puede
Guaifenesina 50mg/5 ml disminuir las contracciones uterinas y
prolongar de esta manera la labor de
NEBULASMA EXPECTORANTE (Rocnarf)
parto.
COMERCIAL
solución oral 120ml $4.50
Salbutamol 1mg/5 ml Interacciones
Guaifenesina 50mg/5 ml -Elevación de los niveles plasmáticos
de teofilína por inhibidores de CYP1A2
VENTOLIN EXPECTORANTE (Glaxo)
y CYP3A4.
COMERCIAL
solución oral 120ml $9.66 -Disminución de los niveles de teofilína
Salbutamol 2mg/5ml por inductores de CYP1A2 y CYP3A4.
Guaifenesina 100mg/5ml (Véase tabla en Introducción).

Cuidados Especiales
-El umbral terapéutico-tóxico de teofi-
lina es estrecho; presenta además gran
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
82 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)

variabilidad en el metabolismo. nimiento.


-Se debe tener mucho cuidado con la -En pacientes con asma severa persis-
administración de este fármaco a niños tente y ante la presentación de una
y cuando se lo administra vía intrave- crisis aguda puede ser necesario admi-
nosa. nistrar el fármaco por vía sistémica. La
-Los efectos adversos se producen sobre inhalación de corticosteroides en pa-
todo en pacientes con concentraciones cientes con una crisis asmática aguda
plasmáticas mayores a 20µg/ml. no esta indicada.
-Se recomienda estrecha vigilancia con
la administración de dosis altas cuan- -EPOC: Solamente se ha podido de-
do no es posible determinar los niveles mostrar el efecto de estos medicamen-
plasmáticos. tos en pacientes que presentan EPOC
severo o muy severo con exacerbacio-
TEOFILINA RETARD (Genfar) GENERICO nes repetitivas.
tableta de liberación retardada 125mg $0.18
tableta de liberación retardada 300mg $0.37
Efectos Adversos
-Inhibición del eje hipofiso - adrenal,
ASMAFILINA (Infabi) COMERCIAL
solución oral 240ml 26.65mg/5m $2.64 sobre todo en pacientes sometidos a
tratamientos de larga duración y en
Aminofilina altas concentraciones.
-Candidiasis: bucal, faríngea y del
AMINOFILINA (Ariston) GENERICO esófago, a menudo asintomático. Se
comprimido 100mg $0.13 puede disminuir este riesgo mediante
el uso de una cámara espaciadora o
AMINOFILINA (Hospimed) GENERICO realizar rutinariamente gárgaras con
solución inyectable 250mg $0.33 CNMBVIa agua después de la administración del
medicamento.
AMINOFILINA (Medisumi) GENERICO
solución inyectable 250mg $0.52 CNMBVIa - Afonía.

AMINOFILINA (Pharmabol) GENERICO Budesonida


solución inyectable 250mg $0.95 CNMBVIa
INFLAMIDE (Boehringer) COMERCIAL
4.1.4.3 COMBINADOS 300 dosis
inhalador 15ml 200mcg $20.09
Teofilina + Guaifenesina
Ciclesonida
ASBRON (Bjarner) COMERCIAL
solución oral 120ml $0.90 ALVESCO (Grunenthal) COMERCIAL
Teofilina 50mg/5ml 120 dosis
Guaifenesina 33.3mg/5ml inhalador 10ml 80mcg $44.83
inhalador 10ml 160mcg $50.32
ASMAFALINA G (Infabi) COMERCIAL
solución oral 120ml $1.44 Fluticasona
Teofilina 50mg/5ml
Guaifenesina 33.3mg/5ml
FLUTICASONA (Genamerica) GENERICO
4.1.5 ESTEROIDES INHALATORIOS 120 dosis
inhalador 50mcg $11.81

Indicaciones
FLIXONASE PEDIATRICO (Glaxo)
- Véase también 4.1.
COMERCIAL
-ASMA: La administración de corticos- 60 dosis
teroides por vía inhalatoria permite al- inhalador 50mcg $12.60
canzar un efecto favorable con menos
efectos adversos comparada con la FLIXONASE AQUA (Glaxo) COMERCIAL
administración sistémica, y constituye 120 dosis
inhalador 50mcg $18.24
la base para el tratamiento de mante-
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC) 83

FLIXOTIDE (Glaxo) COMERCIAL Montelukast


120 DOSIS
inhalador 50mcg $20.40
inhalador 250mcg $23.29 MONTELUKAST (La Sante) GENERICO
tableta masticable 4mg $0.34
tableta masticable 5mg $0.42
Mometasona comprimido 10mg $0.83

MOMETASYN (Suiphar) COMERCIAL MONTELUKAST (Genfar) GENERICO
inhalador 18000mg $16.82 comprimido 10mg $0.70
tableta masticable 5mg $0.39

NASONEX (Schering Ecu) COMERCIAL


140 DOSIS INMUNOKAST (Abl) COMERCIAL
inhalador 18000mg $22.80 comprimido 4mg $0.45
comprimido 5mg $0.54
comprimido 10mg $0.98
UNICLAR (Schering Ecu) COMERCIAL
140 DOSIS
inhalador 18000mg $22.98 ASMALAIR (Life) COMERCIAL
comprimido 10mg $1.21
tableta masticable 4mg $1.04
4.1.6 ANTAGONISTAS DE LOS RE- tableta masticable 5mg $1.12
CEPTORES DE LEUCOTRIENOS
BRONDILAT (Recalcine) COMERCIAL
Indicaciones tableta masticable 4mg $1.05
-Los antagonistas de los receptores de tableta masticable 5mg $1.50
comprimido 10mg $1.20
los leucotrienos pueden ser utilizados
como terapia de mantenimiento en
BLOW (Masterpharm) COMERCIAL
pacientes asmáticos, siempre que el comprimido 10mg $1.50
control de la enfermedad con corti-
costeroides inhalatorios resulte insu- SINGULAIR (Merck Sharp) COMERCIAL
ficiente o esten contraindicados en el comprimido 10mg $1.84
paicente. tableta masticable 4mg $1.84
tableta masticable 5mg $1.84
-No poseen ninguna indicación en el granulado 4mg $1.84
manejo farmacológico de EPOC.
Pranlukast
Efectos Adversos
-Cefalea AZLAIRE (Schering Ecu) COMERCIAL
-Trastornos gastrointestinales comprimido 112.5mg $0.34
-Elevación de las enzimas hepáticas, granulado 50mg $0.66
granulado 70mg $0.66
infrecuentemente hiperbilirrubinemia granulado 100mg $0.66
y hepatitis.
-Reacciones de hipersensibilidad.
84 ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES

4.2 ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES


4.2.1 ANTITUSÍGENOS abstinencia en el recién nacido.

Introducción Cuidados Especiales
- En la mayoría de los casos no es ne- * La codeína sola o combinada es un
cesario implementar farmacoterápia medicamento sujeto a control por la
para la tos. Ley Codificada de Sustancias Estupefa-
- En pacientes con EPOC se produce cientes y Psicotrópicas.
tos por obstrucción de la vía respirato-
ria, generalmente se aconseja el uso de PARACODINA (Palfarma) COMERCIAL
broncodilatadores y/o corticosteroides comprimido 10mg $0.05 CNMBVIa

por vía inhalatoria.


PULMOCODEINA (Bjarner) COMERCIAL
- Los antitusígenos solamente actúan de comprimido 10mg $0.07 CNMBVIa
manera sintomática y no están libres de
efectos adversos. Por lo que debe admi- 4.2.1.1.2 COMBINADOS
nistrarse únicamente cuando son nece-
sarios, usualmente por las noches. Codeina + Feniltoloxamina
- Los antitusígenos narcóticos (codeí-
na) y dextrometorfano parecen ser CODIPRONT (Grunenthal) COMERCIAL
efectivos en población adulta. comprimido $0.40
Codeína 200mg
- Es mejor no utilizar antitusígenos en Feniltoloxamina 66mg
niños ya que no se ha comprobado su
efectividad y la posibilidad de efectos 4.2.1.2 ANTITUSIVOS NO NARCÓTICOS
adversos severos siempre esta presente.
Dextrometorfano es el antitusígeno no
Contraindicaciones narcóticos mejor conocido. Existe poca
- Está contraindicado el uso de antitusí- información sobre otros antitusígenos
genos en menores de 6 años. de esta clase.
- La administración de antitusígenos
está contraindicado en pacientes con Dextrometorfano
secreción bronquial crónica (bron-
quiectasias, mucoviscidosis). Efectos Adversos
- Efectos centrales (mareo, somnolen-
Cuidados Especiales cia, etc.).
- Se debe advertir a los padres sobre - Molestias gastrointestinales.
posibles signos de alarma de neumo- - En caso de sobredosis existe riesgo
nía y de otras complicaciones graves. de excitación, confusión y depresión
respiratoria.
4.2.1.1 ANTITUSIVOS NARCÓTICOS
Interacciones
Codeína -Dextrometorfano puede generar el “sín-
drome de serotonina” cuando es combi-
Efectos Adversos nado con otros fármacos con efecto sero-
- Estreñimiento toninérgico, por ejemplo inhibidores de
- Sedación la monoaminooxidasa o inhibidores de la
- Dependencia y depresión respirato- recaptación selectiva de serotonina.
ria, rara vez con el uso recomendado. -Dextrometorfano es un substrato de
CYP2D6 (ver tabla en introducción).
Embarazo
- La administración de antitusígenos DEXTROMETORFANO (Magma)
narcóticos al final del embarazo y du- GENERICO
rante la labor de parto puede llevar a solución oral 100ml 15mg/5ml $1.35
depresión respiratoria y síntomas de
ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES 85

DEXTROMETORFANO (Rocnarf) BRONCOTOSIL (Bago) COMERCIAL


GENERICO capsula blanda 8mg $0.39
solución oral 120ml 15mg/5ml $1.80
MUCOLISIN (Bjarner) COMERCIAL
METORFAN (H.G.) COMERCIAL solución oral 100ml 4mg/5ml $0.78
solución oral 120ml 5mg/5ml $0.87
ACROBRONQUIOL (Acromax) COMERCIAL
STOPTOS (Ariston) COMERCIAL solución oral 120ml 4mg/5ml $1.60
solución oral 60ml 15mg/5ml $1.50
4.2.2.2 OTROS MUCOLITICOS Y
TUSSIS OM (Quifatex) COMERCIAL EXPECTORANTES
solución oral 100ml 10mg/5ml $7.82
Se desconoce la eficacia clínica de es-
4.2.2 MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES tos medicamentos.

Indicaciones Ambroxol
Comprimido 30mg
-La importancia de este grupo de medi-
camentos en el tratamiento de tos con
GENÉRICO: $0.12 ... ... $0.16
o sin expectoración no es clara. Medi- Nifa, Grufar
das como humedecer el aire, a pesar de
poseer escaza evidencia, podrían ser COMERCIAL: $0.15 ... ... $0.38
Muxol, Broxolam, Ambrolitic, Mucosolvan, Mucocid
más utiles que la farmacoterápia.
-La administración de acetilcisteina no Gotero 20ml 7.5mg/ml
disminuye el riesgo de exacerbaciones COMERCIAL: $1.87 ... ... $3.01
Mucosolvan, Bronchoplus
en EPOC.
-Se puede utilizar mucolíticos median- Gotero 20ml 15mg/2ml
te instilación en la traquea o por vía GENÉRICO: $1.40
Nifa
inhalatoria en casos específicos p.e. en
pacientes con mucoviscidosis o some- Solución Inyectable 2ml 15mg
tidos a ventilación artificial. COMERCIAL: $0.43 ... ... $1.53
Muxol, Broxolam, Mucosolvan

4.2.2.1 DERIVADOS DE LA CISTEINA Solución Oral 100ml 15mg/5ml


GENÉRICO: $1.92
Ecuaquimica
Acetilcisteina
COMERCIAL: $2.86 ... ... $3.46
FLUIMUCIL (Zambon Group) Muxol, Broncoxol

COMERCIAL Solución Oral 120ml 15mg/5ml


tableta efervescente 600mg $0.72 GENÉRICO: $1.10 ... ... $2.60
solución inyectable 3ml 300mg $1.89 CNMBVIa Nifa, Grufar, Genfar, Tecno, Farmandina, La Sante, Ge-
namerica, Rocnarf
DRENAFLEN (Italfarma) COMERCIAL
solución oral 100ml 75mg/5ml $3.62 COMERCIAL: $2.60 ... ...$5.15
solución oral 100ml 150mg/5ml $5.69 Broxolam, Mucosolvan, Mucocid, Mucoxin, Broncot

Bromhexina Solución Oral 100ml 30mg/5ml


GENÉRICO: $1.98
Ecuaquimica
BROMHEXINA H.G (H.G.) GENERICO
comprimido 8mg $1.10 COMERCIAL: $3.79 ... ... $4.27
Muxol, Broncoxol Forte

Solución Oral 120ml 30mg/5ml


BROMHEXINA (Ecuaquimica) GENERICO
solución oral 100ml 4mg/5ml $1.37
GENÉRICO: $1.05 ... ... $3.05
Nifa, Grufar, Genfar, Tecno, Farmandina, La Sante, Ge-
BROMHEXINA MK (Mk) GENERICO namerica, Rocnarf, Teuto
solución oral 120ml 4mg/5ml $1.98
solución oral 120ml 8mg/5ml $3.81 COMERCIAL: $2.50 ... ... $7.21
Mucosolvan, Mucoxin, Broncot Forte
BISOLVON (Boehringer) COMERCIAL
comprimido 8mg $0.14
86 ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES

Tableta De Liberación Retardada 75mg Erdosteina


COMERCIAL: $0.49 ... ... $0.72
Mucosolvan Retard, Bronchopront Retard DOSTOL (Grunenthal) COMERCIAL
comprimido 300mg $0.29
Otras presentaciones: gotero 30ml 750mg, solución
oral 60ml 15mg/5ml, solución oral 60ml 30mg/5ml

Guaifenesina

ROBITUSSIN USP (Whitehall)
COMERCIAL
solución oral 120ml 100mg/5ml $1.84
DESCONGESTIONANTES 87

4.3 DESCONGESTIONANTES
Introducción
- Por la falta de estudios clínicos concluyentes no existe un acuerdo sobre la efec-
tividad de vasoconstrictores administrados por vía sistémica.
- No hay argumentos que justifiquen la combinación de un antihistamínico H1
con un vasoconstrictor.
- Ciertos preparados contienen a más de un vasoconstrictor y/o un antihistamíni-
co H1, un analgèsico, ácido ascórbico, cafeína o un fármaco anticolinergico, lo cual
no tiene aplicación. En este caso hay que tomar en cuenta los efectos adversos de
sus diferentes componentes.

Efectos Adversos
- Se debe tener mucho cuidado con la administración de estos fármacos, sobre
todo en niños, debido al mayor riesgo de efectos adversos.
- Dosis terapéuticas de vasoconstrictores también pueden dar efectos adversos
severos (por ejemplo hipertensión, psicosis y alucinaciones).
- Durante los últimos años se ha advertido sobre la posibilidad de hemorragias
cerebrales en pacientes a quienes se administra fenilpropanolamina.
- Muchos antihistamínicos H1, presentes en estos preparados combinados, gene-
ran somnolencia.

Embarazo
- Existen efectos adversos como irritación, taquicardia fetal, alcalosis e hiperten-
sión materna, a más de disminución de la circulación útero placentaria cuando se
administra vasoconstrictores en mujeres embarazadas.
- Existe la sospecha de teratogenicidad (gastrosquisis) con pseudoefedrina .

Interacciones
- El riesgo de taquicardia e hipertensión por el uso de simpáticomiméticos aumen-
ta con el uso simultáneo de inhibidores de monoaminooxidasa (IMAO).

4.3.1 VASOCONSTRICTORES Pseudoefedrina + Dextrometorfano


COMBINADOS SIN
ANTIHISTAMINICOS H1 THERAFLU TS (Novartis) COMERCIAL
solución oral 118ml $3.55
Pseudoefedrina 15mg/5ml
Pseudoefedrina + Paracetamol Dextrometorfano 5mg/5 ml

DRISTAN DIA (Wyeth) COMERCIAL


sobre $0.42
Paracetamol 500mg Pseudoefedrina + Guaifenesina
Pseudoefedrina 60mg
THERAFLU EP (Novartis) COMERCIAL
SINUTAB ES (Janssen) COMERCIAL
comprimido $1.68 solución oral 118ml $4.54
Paracetamol 500mg Pseudoefedrina 15mg/5ml
Pseudoefedrina 30mg Guaifenesina 50mg/5 ml
88 DESCONGESTIONANTES

Pseudoefedrina + Guaifenesina + ALERCET D (Interpharm) COMERCIAL


Codeina comprimido $0.55
Pseudoefedrina 120mg
Cetirizina 5mg
PULMOCODEINA JARABE (Bjarner) CO-
MERCIAL solución oral 60ml $5.31
solución oral 120ml $1.92 Pseudoefedrina 60mg/5ml
Pseudoefedrina 30mg/5ml Cetirizina 5mg/5ml
Guaifenesina 100mg/5ml
Codeína 10mg/5ml RHINODINA D (Roddome) COMERCIAL
comprimido $0.55
Pseudoefedrina 120mg
Cetirizina 5mg
4.3.2 VASOCONSTRICTORES
COMBINADOS CON
AMAZINA D (Osmopharm) COMERCIAL
ANTIHISTAMINICOS H1 comprimido $0.56
Pseudoefedrina 120mg
Pseudoefedrina + Clorfeniramina Cetirizina 5mg

solución oral 60ml $5.68


RINOZOL (Pharmabol) COMERCIAL Pseudoefedrina 60mg/5ml
comprimido $0.25 Cetirizina 5mg/5ml
Pseudoefedrina 60mg
Clorfeniramina 4mg
ZYRTEC D (Quifatex) COMERCIAL
gotero 15ml $4.00 comprimido $0.72
Pseudoefedrina 30mg/5ml Pseudoefedrina 120mg
Clorfeniramina 2mg/5 ml Cetirizina 5mg

RHINODINA D (Roddome) COMERCIAL


solución oral 60ml $5.30
NASTIZOL (Bago) COMERCIAL Pseudoefedrina 60mg/5ml
comprimido $0.28 Cetirizina 5mg/5ml
Pseudoefedrina 60mg
Clorfeniramina 4mg
Pseudoefedrina + Epinastina o
solución oral 150ml $4.17 Ebastina
Pseudoefedrina 600mg/100ml
Clorfeniramina 40mg/100ml
FLURINOL D (Boehringer) COMERCIAL
comprimido $0.79
THERAFLU AL (Novartis) COMERCIAL Pseudoefedrina 120mg
solución oral 118ml $7.45 Epinastina 10mg
Pseudoefedrina 15mg/5ml
Clorfeniramina 1mg/5ml
EBASTEL D (Grunenthal) COMERCIAL
comprimido $1.01
Pseudoefedrina + Fenoxfenadina Pseudoefedrina 120mg
Ebastina 10mg
ALERFEDINE D (Lazar) COMERCIAL
comprimido $1.02 Pseudoefedrina + Bromfeniramina
Pseudoefedrina 120mg
Fexofenadina 60mg
DISOFRIN (Schering Ecu) COMERCIAL
solución oral 60ml $1.30
ALLEGRA D (Aventis) COMERCIAL Pseudoefedrina 30mg/5ml
tableta de liberación retardada $1.13 Bromfeniramina 1.5mg/5ml
Pseudoefedrina 120mg
Fexofenadina 60mg
Pseudoefedrina + Clorfeniramina +
Pseudoefedrina + Cetirizina Codeina

TALERDIN D (Gutis) COMERCIAL TUSIGEN (Bago) COMERCIAL
comprimido $0.55 solución oral 120ml $3.38
Pseudoefedrina 120mg Pseudoefedrina 600mg
Cetirizina 5mg Codeína 200mg
Clorfeniramina 40mg
solución oral 60ml $6.67
Pseudoefedrina 60mg/5ml
Cetirizina 5mg/5ml
DESCONGESTIONANTES 89

CODETOL (Chile) COMERCIAL Fenilefrina + Carbinoxamina +


solución oral 100ml $4.35 Dextrometorfano
Pseudoefedrina 7.5mg/5ml
Codeína 10mg/5ml
Clorfeniramina 0.50mg/5ml CORITUSSAL (Grunenthal) COMERCIAL
comprimido $1.07
solución oral 120ml $4.56 Fenilefrina 20mg
Pseudoefedrina 30mg/5ml Dextrometorfano 4mg
Codeína 10mg/5ml Carbinoxamina 20mg
Clorfeniramina 2mg/5ml Fenilefrina + Clorfeniramina +
Dextrometorfan + Guaifenesina
FLEMEX JAT (Recalcine) COMERCIAL
solución oral 120ml $5.59
Pseudoefedrina 7.5mg/5ml NONAR H (Bjarner) COMERCIAL
Codeína 10mg/5ml solución oral 120ml $1.56
Clorfeniramina 0.50mg/5ml Fenilefrina 2.5mg/5ml
Guaifenesina 50mg/5ml
Dextrometorfano 15mg/5ml
FLEMEX JAT FORTE (Recalcine) Clorfeniramina 2mg/5ml
COMERCIAL
solución oral 120ml $5.96 Isoefedrina + Clorfeniramina +
Pseudoefedrina 30mg/5ml
Codeína 10mg/5ml Bromhexina + Paracetamol
Clorfeniramina 2mg/5ml
NASTIZOL COMPOSITUM (Bago)
Pseudoefedrina + Carbinoxamina + COMERCIAL
Dextrometorfan solución oral 150ml $5.80
Epinefrina 60mg
Paracetamol 500mg
RONDEC PLUS (Abbott) COMERCIAL Bromhexina 8mg
solución oral 120ml $3.76 Clorfeniramina 4mg
Pseudoefedrina 60mg/5ml
Dextrometorfano 15mg/5ml
Carbinoxamina 4mg/5ml

gotero 30ml $1.94


Pseudoefedrina 25mg/1ml
Dextrometorfano 4mg/1ml
Carbinoxamina 2mg/1ml

Pseudoefedrina + Clorfeniramina
+ Dextrometorfan + Paracetamol +
Vitamina C

SINGRIPAL (Italfarma) COMERCIAL
sobre $0.10
Ácido Ascórbico (Vit. C) 300mg
Paracetamol 4mg
Pseudoefedrina 60mg
Dextrometorfano 20mg
Clorfeniramina 650mg
90
ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS 91

5 DOLOR E INFLAMACIÓN


5.1. Analgésicos antipiréticos.
5.2. Fármacos antiinflamatorios no esteroidales (AINEs).
5.3. Analgésicos opiáceos.
5.4. Preparados combinados.
5.5. Tratamiento del dolor en cuidados paliativos.

5.1 ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS

Se trata en este capitulo:
- Paracetamol
- Salicilatos
- Metamizol

Paracetamol
Posología.
- Adulto: 500 mg a 1 g adminis-
Indicaciones
trados hasta 4 veces en el día.
-Dolor: El uso de paracetamol p.e. en el
- NIños: 10 a 15 mg/kg admistra-
alivio del dolor producido por artrosis a
dos hasta 4 veces en el día.
menudo permite evitar la administración
crónica de AINEs, sobre todo cuando no Comprimido 500mg
existe un componente inflamatorio en el GENÉRICO: CNMBVIa $0.01 ... ... $0.12
Apotex, Genfar, Grufar, Espibena, Laproff, Quifatex,
cuadro. Paracetamol no dispone de ac- Quilab, Farmandina, Ecuaquimica, Genamerica, Aris-
ción antiinflamatoria. ton, Star, Teuto, Mk, Nifa
-Fiebre.
COMERCIAL: $0.03... ... $0.12
Napafen, Acetamin, Eraldor, Termifen, Termofin, Ter-
Efectos Adversos mofin Forte, Acetagen, Kalmedol Forte, Normotemp,
-Poca o ninguna irritación del tracto gas- Winadol, Acestar, Alginox, Tempra, Acrogrip, Dolorfin,
Finalin, Sinalgia
trointestinal.
-Toxicidad hepatocelular con ictericia. Gotero 15ml 100mg/ml
En el caso de sobredosificación, necrosis GENÉRICO: CNMBVIa $1.08 ... ... $1.31
Ecuaquimica, Ariston
con desenlace fatal 24 a 48 horas des-
pués de una ingesta masiva. En adultos COMERCIAL: $0.41 ... ... $3.74
surgen problemas con una ingesta de 10 Termofin, Winadol, Sinalgia Ped
g en adelante. A veces se observa toxici- Gotero 30ml 100mg/ml
dad con dosis menores, p.e. en pacientes GENÉRICO: CNMBVIa $0.73 ... ... $1.65
alcohólicos, en aquellos con trastornos Genfar, Espibena, Laproff, Nifa
hepáticos y después de un ayuno pro-
COMERCIAL: $0.96 ... ... $4.00
longado. En niños se puede observar Termifen, Acetagen, Normotemp, Tempra, Finalin
toxicidad a partir de los 150 mg/kg. Se
administra N-acetilcisteina como medi- Solución Oral 120ml 120mg/5ml
COMERCIAL: $1.60
da preventiva cuando el peligro de he- Apyral

Solución Oral 60ml 120mg/5ml


patotoxicidad es real.
GENÉRICO: CNMBVIa $0.86 ... ... $2.13
Interacciones Ariston, Acromax, Nifa
-Se puede potenciar el efecto de los an-
ticoagulantes derivados de la cumarina, COMERCIAL: $1.12 ... ... $3.43
Termifen, Sinalgia Ped
sobre todo cuando existe una ingesta
periódica de altas dosis.
92 ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS

Solución Oral 120ml 150mg/5ml Efectos Adversos


GENÉRICO: CNMBVIa $2.88 -Efecto erosivo en la mucosa gástrica, in-
Mk
cluso desde bajas concentraciones, cau-
Solución Oral 60ml 150mg/5ml sando a veces una hemorragia gástrica
GENÉRICO: $0.68... ... $1.38 severa. Este efecto es algo menor cuan-
Genfar, Farmandina
do se administra preparados solubles de
Solución Oral 120ml 160mg/5ml ácido acetilsalicílico, comprimidos con
GENÉRICO: $1.65 efecto regulado o tabletas con cubierta
Tofis
entérica, resistente al ácido gástrico.
COMERCIAL: $1.44 ... ... $1.82 -Reacciones de hipersensibilidad (p.e.
Acetamin, Normotemp, Tempra broncoespasmo) sobre todo en pacien-
Solución Oral 60ml 160mg/5ml tes con asma, pólipos nasales y urticaria.
COMERCIAL: $0.60... ... $1.84 Existe hipersensibilidad cruzada con los
Napafen, Termofin, Acetagen, Kalmedol Forte, AINEs.
Winadol
-Desde la ingesta de la primera dosis se
Supositorio 125mg produce inhibición prolongada de la
COMERCIAL: $0.13 agregación plaquetaria, lo cual a su vez,
Napafen Lactante
tiene utilidad en prevención cardiovas-
Supositorio 250mg cular. Sin embargo, también puede oca-
COMERCIAL: CNMBVIa $0.10 sionar problemas, p.e. en el caso de ex-
Napafen Infantil
tracción de piezas dentales o con el uso
Supositorio 300mg concomitante de anticoagulantes orales.
COMERCIAL: $0.17 -La administración de ácido acetilsalicí-
Tempra
lico aumenta el riesgo de Síndrome de
Tableta Dispersable 500mg Reye en niños con infecciones virales (in-
COMERCIAL: $0.56 fluenza, varicela). Su uso esta restringido
inadol Flash
en este grupo etáreo, salvo cuando exis-
Tableta Masticable 80mg ten indicaciones específicas.
COMERCIAL: $0.02 -En altas dosis: acúfenos e incremento de
Bebetina
la frecuencia y profundidad respiratoria.
Tableta Masticable 160mg -En sobredosis aguda, 10g en adultos,
COMERCIAL: $0.08 produce convulsiones, depresión respi-
Tempra
ratoria con acidosis metabólica, confu-
Otras presentaciones: comprimido 80mg, comprimido sión y coma.
300mg, comprimido 325mg, comprimido 1000mg, go-
tero 30ml 60mg/ml, gotero 10ml 100mg/ml, solución
oral 120ml 320mg/10ml Embarazo
-Tercer trimestre del embarazo: hemo-
5.1.2 SALICILATOS rragia materna, fetal y del recién nacido
así como, cierre prematuro del conducto
Acido Acetilsalicílico arterioso.

Indicaciones Interacciones
-Dolor -Potenciación del efecto de otros fárma-
-Fiebre cos antitrombóticos.
-Inflamación (desde 3 gramos día en -Riesgo incrementado de hemorragia
adultos) (incluye gastrointestinal) con el uso si-
-Prevención cardiovascular (ver 1.8 An- multáneo de inhibidores de la recapta-
tiagregantes plaquetarios) ción selectiva de serotonina (IRSS).
-Ibuprofeno y posiblemente otros AINEs
Contraindicaciones contrarrestarían el efecto cardioprotec-
- Enfermedad ulcerosa péptica. tor de ácido acetilsalicílico.
- Veáse párrafo “Embarazo” -El uso concomitante de altas dosis de
salicilatos y acetazolamida puede produ-
cir acidosis severa y toxicidad central.
ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS 93

CARDIONIL (Ariston) COMERCIAL


Posología. comprimido 81mg $0.28
- Dolor y fiebre: 300mg o más,
eventualmente hasta 4 a 6 v/ CARDIOASPIRINA (Bayer) COMERCIAL
día (máximo 4g diarios) comprimido 100mg $0.28
- Inflamación: 3 a 6g diarios.
- Efecto antiagregante: 75 a Metamizol
300mg diarios
Indicaciones
-Es un derivado pirazolónico, posee
ASA MK (Tecno) GENERICO efecto en dolor, fiebre e inflamación, sin
Comprimido 100mg $0.03 CNMBVIa embargo su utilidad es limitada debido a
Comprimido 500mg $0.04 CNMBVIa
tableta efervescente 500mg $0.09 CNMBVIa sus efectos adversos.

ACIDO ACETIL SALICILICO (Magma) Contraindicaciones


GENERICO -Insuficiencia cardiaca, hepática o renal
comprimido 100mg $0.33 CNMBVIa severa.
-Trastornos hematológicos.
RHONAL (Aventis) COMERCIAL -Uso en niños.
comprimido 500mg $0.01
-Embarazo.

ASPIRINA (Bayer) COMERCIAL Efectos Adversos
comprimido 500mg $0.01
tableta masticable 500mg $0.24 -Severas anormalidades en el hemogra-
tableta efervescente 500mg $0.12 ma (p.e. agranulocitosis).
-Ataque de porfíria.
ASAWIN (Sanofi) COMERCIAL -Reacciones alérgicas (p.e. shock anafi-
comprimido 500mg $0.03
tableta masticable 500mg $0.03
láctico).
-Síndrome de Lyell.
ASPIRINA NIÑOS (Bayer) COMERCIAL -Por vía intravenosa, flebitis e hipotensión.
comprimido 100mg $0.01
FENALGINA (Indunidas) COMERCIAL
comprimido 500mg $0.05
ASAWIN PEDIATRICO (Sanofi) COMERCIAL gotero 10ml 500mg/ml $0.80
comprimido 100mg $0.01
solución inyectable 1000mg/2ml $2.20

BLAQUETA (Life) COMERCIAL
comprimido 81mg $0.11 DOLRAD (Grunenthal) COMERCIAL
comprimido 500mg $0.08
solución inyectable 1000mg/2ml $2.61
94 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )

5.2 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )


Introducción
-A pesar que el ácido acetilsalicílico tiene efecto antiinflamatorio, se reserva la denomi-
nación “antiinflamatorios no esteroidales” para los productos tratados a continuación.
-Los AINEs inhiben la enzima ciclooxigenasa 2 (COX2), que ejerce influencia sobre la
formación de prostaglandina en el caso de inflamación, y la enzima ciclooxigenasa 1
(COX1), que entre otras esta implicada en la síntesis de prostaglandinas que desempe-
ñan un rol protector de la mucosa gástrica. Los AINEs clásicos inhiben ambas enzimas
más o menos en igual medida. Los AINEs Inhibidores selectivos de la COX 2 inhiben
preferencialmente COX 2.
-La efectividad de AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 para el tratamiento de artri-
tis reumatoide y artrosis es comparable con la efectividad de los otros AINEs.
-La severidad y la incidencia de la mayoría de los efectos adversos de los AINEs, tan-
to los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 1 como de la ciclooxigenasa 2, son
probablemente proporcionales con el efecto antiinflamatorio alcanzado y se presume
que existe poca diferencia entre las diferentes moléculas. El riesgo depende de la dosis
y tiempo de administración.
-Algunos estudios encontraron que el riesgo de úlcera gastroduodenal con complica-
ciones es menor cuando se administra AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 que
cuando se administra moléculas no selectivas de manera crónica. La disminución del
riesgo justifica la prescripción de AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 en vez de
AINEs no selectivos dependiendo del riesgo individual de cada paciente. Se pueden
presentar efectos adversos a nivel renal cuando se administra moléculas COX 2 selecti-
vas tanto como cuando se administra moléculas no selectivas. Además existe eviden-
cia de efectos adversos cardiovasculares con las moléculas COX 2 principalmente. Por
lo tanto, se mantienen las mismas precauciones y contraindicaciones que rigen para
el uso de AINEs en general cuando se administra las moléculas COX 2 selectivas, sobre
todo en pacientes de riesgo. Los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 no inhiben la
agregación plaquetaria, contrariamente a la producida por AINEs no selectivos.
-En el año 2004, se retiró del mercado todos los medicamentos que contienen Rofexo-
cib (Vioxx®) debido a riesgo elevado de accidentes cardiovasculares. De este riesgo no
están exentos otros fármacos inhibidores selectivos de la COX 2 (celecoxib, etoricoxib,
parecoxib y valdecoxib). La European Medicines Agency (EMEA) ha decidido suspen-
der temporalmente la comercialización de valdecoxib (Bextra®) debido al mismo pro-
blema. El riesgo cardiovascular de los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 perdura
después de suspender el tratamiento al menos un año. Algunos estudios sugieren
problemas cardiovasculares con ciertos AINEs no COX 2 selectivos (p.e. naproxeno),
sin embargo no esta clara la importancia de estas observaciones.
-La administración vía parenteral de AINEs posee utilidad limitada, p.e. en el trata-
miento de dolor postoperatorio y en pacientes con cólico renal.

Indicaciones
- Condiciones inflamatorias.
- Dolor y fiebre
- Dolor causado por metástasis óseas.
- Dismenorrea primaria (para ciertos AINEs).
- Cólico renal: sobre todo Diclofenaco vía intramuscular.

Contraindicaciones
-Enfermedad ulcero-péptica.
-Antecedentes de asma o de urticaria como consecuencia de la ingesta de ácido ace-
tilsalicílico o de un AINE.
-Etoricoxib, celecoxib, parecoxib, valdecoxib: patología cardiaca isquémica, antece-
dentes de accidente cerebrovascular. Para etoricoxib, Hipertensión no controlada.
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) 95

-Nimesulida y Lumiracoxib: Patología hepática previa o actual.


-Ver párrafo “Embarazo”.

Efectos Adversos
- Erosión de la mucosa gastrointestinal que puede evolucionar a ulceración, hemorra-
gia y perforación, esta última a veces sin síntomas previos. Se pueden producir estas
lesiones con la administración por cualquier vía. Es probable que el grupo de AINEs
derivados de ácido arilpropiónico, como ibuprofeno, generen menos efectos adver-
sos a nivel gastrointestinal. A su vez son menos frecuentes estos problemas cuando se
administra AINEs inhibidores selectivos de la COX 2.
- Efectos adversos cardiovasculares (infarto de miocardio, accidente cerebrovascular)
con AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 (Ver párrafo “Indicaciones”).
- Broncoespasmo, con posible hipersensibilidad cruzada con otros AINEs y ácido
acetilsalícilico.
- Trastornos hematológicos.
- Hepatotoxicidad: Nimesulida ha sido retirada de los siguientes mercados latinoame-
ricanos por riesgo elevado de hepatotoxicidad: Venezuela, Panamá, Uruguay y Perú.
En Argentina se encuentra bajo estrecha vigilancia por el sistema local. Lumiracoxib
ha sido suspendido en países como Australia, Canadá, Reino Unido y Alemania por
riesgo de reacciones hepáticas severas. FDA no ha autorizado la comercialización de
este producto en el mercado estadounidense.
-Insuficiencia renal aguda, sobre todo en pacientes con antecedente de insuficiencia
cardiaca, cirrosis hepática con ascitis, depleción de volumen por diuréticos, restricción
de Na, síndrome nefrótico y afecciones vasculares. También se ha observado este pro-
blema en niños deshidratados (con fiebre o con diarrea).
-Elevación de la presión arterial.
-Empeoramiento de insuficiencia cardiaca.
-Hiperpotasemia, sobre todo en pacientes que utilizan suplementos orales de potasio,
diuréticos ahorradores de K, antagonistas de los receptores de la angiotensina II o inhi-
bidores de la enzima convertidora de angiotensina.
- Probable disminución de la fertilidad en la mujer.
- Cefalea, vértigo y confusión (más frecuente con derivados arilacéticos e indolacéticos).
- Síndrome de Lyell y síndrome de Steven Johnson con la administración de oxicams,
celecoxib y valdecoxib.

Embarazo
- La administración de AINEs al inicio del embarazo puede aumentar el riesgo de abor-
to espontáneo.
- En uso repetido durante el tercer trimestre del embarazo: hemorragia materna, fe-
tal y del recién nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del conducto arterioso. Se
puede presentar insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca e hipertensión pulmonar
incluso con administraciones de muy corta duración.

Interacciones
-Riesgo elevado de lesiones gastrointestinales con el uso concomitante de corticoes-
teroides.
-Aumento del efecto antitrombótico. Se aconseja tener cuidado por un posible incre-
mento del riesgo a desarrollar hemorragia, sobre todo al iniciar un tratamiento con
AINEs.
-Riesgo elevado de hemorragia (incluye gastrointestinal) con la administración simul-
tánea de IRSS.
-Excreción renal disminuida de litio y elevación de los niveles plasmáticos del mismo.
-Potencialización de la nefrotoxicidad de ciclosporina.
-Riesgo elevado de efectos adversos por metotrexato (sobre todo cuando se adminis-
tra metotrexato en dosis altas como tratamiento antineoplásico).
-Contrarresta el efecto de diuréticos y fármacos antihipertensivos.
96 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )

-Posiblemente contrarrestan el efecto cardioprotector del ácido acetilsalicílico.


-Empeoramiento de la función renal con el uso concomitante de inhibidores de la en-
zima convertidora de angiotensina o bloqueadores del receptor ARA II.

Cuidados Especiales
-Debido a sus efectos adversos se recomienda administrar AINEs únicamente cuando son
indispensables. En la mayoría de los casos es posible administrar un fármaco con menos
toxicidad (p.e. paracetamol en pacientes con artrosis o con fiebre).
-Los efectos adversos de los AINEs se presentan con más frecuencia en adultos ma-
yores. Se prefiere el uso de AINEs con una semivida corta en adultos (p.e. diclofenaco,
flurbiprofeno, ibuprofeno, ketoprofeno). Se debe analizar cautelosamente las indica-
ciones y se aconseja limitar al máximo las dosis y el tiempo de tratamiento. Los oxicam
tienen una semivida muy larga.
-Se recomienda adoptar una actitud muy reservada con el uso de los inhibidores se-
lectivos de COX 2 en pacientes con patologías cardiovasculares, debido a sus efectos
adversos. (ver párrafo “Contraindicaciones”).

5.2.1 DERIVADOS ARILACÉTICOS

Diclofenaco
Comprimido 25mg Parche 140mg
GENÉRICO: $0.06 ... ... $0.16 COMERCIAL: $5.50
Mk, Grufar, Nifa, Ecuaquimica, Chile Dioxaflex

Sobre 500mg

COMERCIAL: $0.06... ... $0.25
Voltaren, Hit, Cataflam, Lertus, Flenac COMERCIAL: $0.60

Comprimido 50mg
Dioxaflex

GENÉRICO: CNMBVIa $0.03 ... ... $0.91 Solución Inyectable 3ml 75mg
Kronos, Andina, La Sante, Mk, Rocnarf, Espibena, GENÉRICO: $0.07 ... ... $1.49
Farmandina, Genfar, Genamerica, Genetika, Teuto, Kronos, La Sante, Mk, Farmandina, Genfar, Genetika,
Simed, Ecuaquimica, Grufar, Chile, Genamerica, La- Teuto, Ecuaquimica, Grufar, Chile, G.M., Magma, Vita-
proff, Nifa, G.M., Grunenthal, Nifa, Proveri lis, Espinosa, Teuto, Medisumi, Pharmabol, Hospimed,
Merck, Chalver, Vital
COMERCIAL: $0.06 ... ... $0.42
Diclonac S, Voltaren, Dolostop, Fenagen, Hit, Ca- COMERCIAL: $0.42 ... ... $2.08
taflam, Flogam, Lertus, Berifen, Grofenac, Clofen, Diclonac S, Voltaren, Fenagen, Cataflam, Flogam,
Dioxaflex, Flenac, Librafenac, Volfenac, Dignofenac, Lertus, Berifen, Grofenac, Clofen, Dioxaflex, Flenac,
Diclo K, Diclowal, Libraflam, Disflam K Volfenac, Diclowal, Fada Diclofenac, Artren

Comprimido 75mg Solución Oral 120 ml 1.8mg/ml


GENÉRICO: $0.19 GENÉRICO: $2.58
Genamerica Nifa

COMERCIAL: $0.54 ... ... $0.91 Solución Oral 100ml 9mg/5ml


Berifen, Dioxaflex, Fenagen Retard, Lertus Sr, Voltaren Sr COMERCIAL: $2.80
Hit
Comprimido 100mg
GENÉRICO: $0.12 ... ... $0.36 Solución Oral 120ml 9mg/5ml
Farmandina, Genfar, Genamerica, Nifa, Ecuaquimica COMERCIAL: $3.80
Disflam

Supositorio 12.5mg
COMERCIAL: $0.06 ... ... $1.67
Dignofenac Retard, Berifen, Grofenac, Flexen, Dioxa-
flex, Librafenac, Diclo K, Artren, Fenagen Retard 100 GENÉRICO: $0.21
Mg, Lertus Retard, Diclowal Retard, Voltaren Retard Nifa

Gotero 10ml 15mg/ml COMERCIAL: $0.18 ... ... $0.20


COMERCIAL: $3.04 ... ... $3.13 Voltaren Infantil, Cataflam

Supositorio 100mg
Flogam, Libraflam

Gotero 15ml 15mg/ml COMERCIAL: $0.57 ... ... $0.81


COMERCIAL: $3.17 Berifen, Voltaren 100 Mg
Diclo K Gotas
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) 97

Otras presentaciones: comprimido 70mg, comprimido Mk, Nifa, Bristol, Genfar


150mg, gotero 15ml 0.5mg/gota, gotero 20ml 0.5mg/ COMERCIAL: $0.06 ... ... $0.10
gota, solución inyectable 15ml 750mg, solución oral Buprex, Advil
120ml 180mg, tableta dispersable 46.5mg, tableta dis-
persable 50mg, tableta de liberación retardada 75mg Comprimido 400mg
GENÉRICO: $0.05 ... ... $0.12
5.2.1.2 OTROS DERIVADOS Anglopharma, Genfar, Hospimed, Ecuaquimica, Mk,
ARILACÉTICOS Ecuagen, Tofis, Chalver, Proveri, Emvo, Magma, Nifa,
Albonova, La Sante

Ketorolaco COMERCIAL: $0.08 ... ... $0.17
Buprex, Ibufen, Bren, Ibupstar, Profinal
KETOROLACO (Emvo) GENERICO
comprimido 10mg $0.07
Comprimido 600mg
solución inyectabl2ml 60mg $1.20 GENÉRICO: CNMBVIa $0.09.. ... $0.19
Genfar, Ecuaquimica, Mk, Nifa, La Sante, Espinosa, Es-
KETOROLACO (Magma) GENERICO pibena, Farmandina, Seres
comprimido 10mg $0.11
solución inyectable 2ml 60mg $1.08 COMERCIAL: $0.13 .. ... $0.53
KETOROLACO (Genfar) GENERICO Ibufen, Probinex, Profinal, Motrin
comprimido 10mg $0.13
solución inyectable 1m 30mg $0.69 CNMBVIa Comprimido 800mg
GENÉRICO: $0.10 ... ... $0.12
KETOROLACO ECUAGEN (Ecuagen) Genfar, Mk
GENERICO COMERCIAL: $0.16
solución inyectable 2ml 60mg $1.20
Probinex

DOLGENAL (Medicamenta) COMERCIAL Solución Oral 100 ml 100mg/5ml


comprimido 10mg $0.45 COMERCIAL: $2.19
comprimido 20mg $0.89 Profinal

Solución Oral 100ml 100mg/5ml


solución inyectable 1ml 30mg $2.16
solución inyectable 2ml 60mg $5.50
COMERCIAL: $5.12
Analgion
DOLGENAL RAPID (Medicamenta)
COMERCIAL Solución Oral 120 ml 100mg/5ml
tableta sublingual 10mg $0.51 COMERCIAL: $3.60
Ipson Ped
NOMADOL (Pharmabol) COMERCIAL
comprimido 20mg $0.75 Solución Oral 120ml 100mg/5ml
solución inyectable 2ml 60mg $4.78 GENÉRICO: $2.45
Genfar
TORADOL (Grunenthal) COMERCIAL
COMERCIAL: $1.93
solución inyectable 1ml 30mg $3.42
Buprex

5.2.2 DERIVADOS ARILPROPIÓNICOS Solución Oral 60 ml 100mg/5ml


COMERCIAL: $4.78
Nefor
Ibuprofeno
Solución Oral 60ml 100mg/5ml
Posología. GENÉRICO: $1.6... ... $2.05
- Adultos: Magma, Quifatex
Dolor: 200 a 400mg en cada ad-
ministración (máximo 1.2g dia- Solución Oral 120ml 200ml/5ml
rios) COMERCIAL: $3.06
Buprex Forte
Inflamación: 800mg a 1.8g dia-
rios dividido en varias administra- Otras presentaciones: capsula blanda 200mg, capsula
ciones (máximo 3.2g/día). blanda 400mg, gotero 30ml 40mg/ml, solución oral
- Niños: 20ml 100mg/5ml
Dolor y fiebre: 7 a 10 mg/kg en
cada administración (máximo 30 Dexibuprofeno
mg/kg/día). DEXTROPIRAC (Bago) COMERCIAL

Comprimido 200mg
comprimido 300mg $0.53

GENÉRICO: CNMBVIa $0.04 ... ... $0.37


98 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )

tableta de liberación retardada 200mg $0.77


solución inyectable 100mg/2ml $2.22
Flurbiprofeno polvo solucion inyectable i.v 100mg $3.15
DISTEX (Recalcine) COMERCIAL
comprimido 100mg $0.81 DOLOFAST (Grupo Farma) COMERCIAL
comprimido 100mg $0.69
solución inyectable 100mg/2ml $2.71
ANSAID (Pfizer) COMERCIAL
comprimido 100mg $1.03

Naproxeno 5.2.3 DERIVADOS INDOLACETICOS



Posología. Indometacina
500mg a 1g diario en una o varias
administraciones. Posología.
75 a 150mg diarios.
Comprimido 100mg
GENÉRICO: $0.10
Ecuaquimica
INDOMETACINA GENFAR (Genfar)
GENERICO
COMERCIAL: $0.09 ... ... $0.15 comprimido 25mg $0.03 CNMBVIa
Apronax, Flanax, Infor, Eurogesic INDOCID (Merck Sharp)

COMERCIAL
Comprimido 250mg comprimido 25mg $0.11
GENÉRICO: $0.08 ... ... $0.23
supositorio 100mg $0.31
Kronos, Genfar, Life, Espibena

Comprimido 275mg Acetamicina


GENÉRICO: $0.13 ... ... $0.21 PRANEX (Bayer) COMERCIAL
Ecuaquimica, Nifa comprimido 60mg $1.10

COMERCIAL: $0.17... ... $0.35
Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Dolonex, Paraxflan,
PRANEX LP (Bayer) COMERCIAL
comprimido 90mg $1.45
Acroxen, Pronol, Aproxen

Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMBVIa $0.15 ... ... $0.43 5.2.4 DERIVADOS OXICAMES
Kronos, Genfar, Farmandina, Simed, Chalver, Grunen-
thal, Mk, Life, Quilab

Piroxicam
COMERCIAL: $0.43
Naprosyn
Posología.
10 a 20mg diarios.
Comprimido 550mg
GENÉRICO: $0.20 ... ... $0.32
Mk, Ecuaquimica, Nifa, Andromaco, Quifatex ALERTA
COMERCIAL: $0.27 ... ... $0.62
La Agencia Europea del Medicamento
Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Dolonex, Paraxflan, ha emitido restricciones para el uso de
Acroxen, Pronol, Aproxen, Prox, Eurogesic Forte este fármaco en condiciones agudas.
Si es utilizado, recomienda no sobre-
Otras presentaciones: comprimido 1000mg, solución
oral 60ml 125mg/5ml, solución oral 80ml 125mg/5ml,
pasar los 20mg diarios ni extenderse
supositorio 50mg más allá de 14 días debido a riesgo
elevado de hemorragia gastrointes-
Ketoprofeno tinal y reacciones dermatológicas
severas.
Posología. Comprimido 20mg
150 a 200mg diarios. GENÉRICO: $0.07 ... ... $0.50
Magma, Mk, Espibena, Genfar, Grufar, Farmandina,
Nifa, Merck, Chile
KETOPROFENO GENFAR (Genfar)
GENERICO COMERCIAL: $0.08 ... ... $0.81
comprimido 100mg $0.20 Piroxim, Italpyd, Artrilase, Brexicam, Feldene
solución inyectable 100mg/2ml $0.93
Solución Inyectable 40mg/2ml
PROFENID (Sanofi) COMERCIAL GENÉRICO: $0.85
comprimido 100mg $0.48 Genfar
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) 99

COMERCIAL: $4.61 ALERTA


Feldene Este medicamento conlleva riesgo
Tableta Dispersable 20mg elevado de hepatotoxicidad, especial-
COMERCIAL: $0.16 ... ... $0.98 mente en niños, por lo que ha sido re-
Artronil, Italpyd, Feldene D tirado del mercado de varios países.
Otras presentaciones: comprimido 10mg, granulado
20mg, tableta disolucion instantanea 20mg Comprimido 100mg
GENÉRICO: $0.17... ... $0.32
Farmandina, Genamerica, Rocnarf, Nifa
Meloxicam
COMERCIAL: $0.31... ... $0.95
Posología. Relmex, Raserlid, Dolvex, Inflalid, Lanimex, Nise, Do-
7.5 a 15mg diarios. lonime, Nisuldex, Mesulid, Nimecox, Aulin, Algifeno

Comprimido 7.5mg Gotero 10ml 50mg/ml
GENÉRICO: $0.30... ... $0.61 GENÉRICO: $2.13
La Sante, Nifa, Merck, Mk Nifa

COMERCIAL: $0.38... ... $1.10 COMERCIAL: $2.64
Coxicam, Bienex, Mikalex, Isox, Autdol, Oxa, Tenaron, Relmex
Trisedan, Mobic
Granulado 100mg
Comprimido 15mg COMERCIAL: $0.52... ... $0.68
GENÉRICO: $0.54 ... ... $0.60
Lanimex, Nisuldex, Mesulid
La Sante, Nifa, Magma

COMERCIAL: $0.57 ... ... $1.80 Solución Oral 15ml 50mg/5ml
Coxicam, Bienex, Mikalex, Isox, Desinflamex, Lamocox, GENÉRICO: $4.72
Autdol, Oxa, Tenaron, Trisedan, Nodolex, Mobic, Loxem 15 Espinosa

Solución Inyectable 15mg/1.5ml COMERCIAL: $5.96
COMERCIAL: $2.50 ... ... $3.98 Aulin
Coxicam, Oxa, Mobic
Solución Oral 60ml 50mg/5ml
Otras presentaciones: granulado 15mg, solución oral GENÉRICO: $2.50 ... ... $6.17
50ml 7.5mg/5ml, tableta dispersable 15mg Genamerica, Nifa, Espinosa

COMERCIAL: $3.30... ... $4.46
Tenoxicam Dolvex, Lanimex, Mesulid, Algifeno
Posología.
Otras presentaciones: gotero 10ml 2.5mg/gota, gotero
10 a 20mg diarios. 15ml 50mg/ml, solución oral 60ml 10mg/ml

TENOXICAM (Ecuaquimica) GENERICO 5.2.6 AINES INHIBIDORES
comprimido 20mg $0.35
SELECTIVOS DE COX2


TENOXICAM (Grufar) GENERICO
comprimido 20mg $0.38 Celecoxib
Artrosis: 200mg diarios en una o dos
TALFLAM (Bago) COMERCIAL administraciones (max.400mg/día)
comprimido 20mg $0.62

Artritis reumatoide: 200 a 400mg dia-
rios en dos administraciones

ACABEL (Grunenthal) COMERCIAL
comprimido 4mg $0.49 CELECOXIB GENFAR (Genfar) GENERICO
comprimido 8mg $0.91 comprimido 100mg $0.30
comprimido 200mg $0.60

5.2.5 Nimesulida CELOCOXIB MK (Mk) GENERICO
comprimido 100mg $0.51
Ver efectos adversos en la introducción comprimido 200mg $1.02
de AINEs en 5.2.
CELECOXIB (Magma) GENERICO
comprimido 200mg $0.56
100 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )

REVIBRA (Eske) COMERCIAL Lumiracoxib


comprimido 100mg $0.40
comprimido 200mg $0.72 ALERTA
Este medicamento ha sido retirado de
DOLOCOX (Rocnarf) COMERCIAL varios mercados internacionales, in-
comprimido 100mg $0.45
comprimido 200mg $0.85 cluyendo algunos latinoamericanos,
CELEBREX (Pfizer) COMERCIAL por riesgo de hepatotoxicidad severa.
comprimido 100mg $1.28 La Agencia Europea del Medicamento
comprimido 200mg $2.43 ha solicitado a todos sus países miem-
bros retirar este compuesto. FDA no
COLCIBRA (Custer) COMERCIAL ha aprobado su uso en territorio esta-
comprimido 200mg $0.73
dounidense.

Etoricoxib
PREXIGE (Novartis) COMERCIAL
Posología comprimido 100mg $2.13
comprimido 400mg $2.37
Artrosis: 60mg diarios en una sola
toma.
Artritis reumatoide: 90mg diarios
en una sola toma.

ARCOXIA (Merck Sharp) COMERCIAL


comprimido 60mg $1.56
comprimido 90mg $1.85
comprimido 120mg $2.53
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS 101

5.3 ANALGÉSICOS OPIÁCEOS



Introducción
- Los analgésicos opiáceos se pueden clasificar según su capacidad analgésica en:
1. Analgésicos poco potentes: codeína y dextropropoxifeno.
2. Analgésicos con actividad intermedia: pentazocina y tramadol.
3. Analgésicos potentes: buprenorfina, fentanilo, morfina.

- Buprenorfina puede ser administrado vía sublingual como tratamiento sustituto en


personas adictas a opiáceos, pero también vía transdérmica para el tratamiento del
dolor.
- Buprenorfina esta disponible en forma de parche para administración por vía trans-
dérmica en pacientes con dolor crónico. Estos parches solamente son útiles en pacien-
tes con dolor estable, ya que las concentraciones plasmáticas y el efecto se modifica
lentamente al aplicar o retirarlos. Se logra de nuevo la máxima concentración plasmá-
tica solamente después de 36 horas.
-La administración simultánea de varios analgésicos opiáceos no tiene sentido e inclu-
so podría producir disminución del efecto analgésico (ver párrafo “Interacciones”). Se
puede administrar morfina en jarabe o en una preparación con una liberación rápida
como medicación “de rescate” p.e. en pacientes que son tratados con morfina de libe-
ración lenta o con parche de buprenorfina.
Indicaciones notificado convulsiones, sobre todo en
- Dolor. pacientes con epilepsia o con patología
-Tos (codeina) metabólica; síntomas y signos de abs-
tinencia cuando se interrumpe brúsca-
Efectos Adversos mente el tratamiento.
- Sedación y depresión respiratoria, so-
bre todo en altas dosis. Embarazo
- Reacciones de euforia. - Los analgésicos opiáceos pueden indu-
- Nausea y vómito con analgésicos poten- cir depresión del sistema nervioso central
tes, sobre todo al iniciar el tratamiento. del feto y generar depresión respiratoria,
- Hipotensión ortostática. síntomas y signos de abstinencia en el
- Transpiración. recién nacido.
- Estreñimiento.
- Espasmos del píloro, contracción de las Interacciones
vías biliares y esfínter de Oddi. - Entre otros, el efecto analgésico de
- Tolerancia, según la dosis y duración agonistas completos como morfina se
de tratamiento. La tolerancia es menos encuentra disminuido con la adminis-
marcada para miosis y estreñimiento. Se tración concomitante de agonistas par-
necesita aumentar la dosis para prevenir ciales o mixtos, como buprenorfina y
la tolerancia. La tolerancia para el efecto pentazocina. A su vez pueden provocar
analgésico es menos pronunciada cuan- síntomas y signos de abstinencia; por lo
do se administra los fármacos de manera tanto no se aconseja el uso simultáneo
correcta en pacientes con dolor crónico. de estos fármacos.
-Dependencia en administración repe- - Tramadol en combinación con otros
tida. Síntomas y signos de abstinencia componentes que tienen un efecto se-
cuando se interrumpe bruscamente el rotoninergico (ej. IMAOs, IRSS), puede
tratamiento. El riesgo de dependencia generar un “síndrome de serotonina”
incrementa cuando el efecto analgésico - Tramadol y dextropropoxifeno poten-
del fármaco es mayor. cializarían el efecto de los anticoagulan-
-Para tramadol reacciones anafilácticas: tes derivados de la cumarina.
náusea, sequedad de la boca, sudora- - El riesgo de convulsiones se incremen-
ción, sedación, vértigo, temblor. Se ha ta en pacientes que utilizan tramadol
102 ANALGÉSICOS OPIÁCEOS

simultáneamente con fármacos antide- Fentanilo


presivos y antipsicóticos.
FENTANYL (Janssen) COMERCIAL
Cuidados Especiales solución inyectable 10ml 50mg/ml $2.75 CNMBVIa
- Tener en cuenta el manejo preventivo
Pentazocina
de estreñimiento con el uso prolongado

de un analgésico opiáceo.
SOSEGON (Sanofi) COMERCIAL
- En una situación aguda la miosis indica solución inyectable 30mg/mg $2.99


la existencia de una sobredosis. En pa-
cientes crónicos es un signo de impreg- Tramadol
nación, no de sobredosis. Posología
* Morfina, Dextropropoxifeno, Oxicodo- 150 a 400mg diarios, 3 a 4 adminis-
na, Fentanilo, Pentazocina y Buprenorfi- traciones o 1 a 2 administraciones
na son medicamentos sujetos a control en el caso de preparados de libera-
por la Ley Codificada de Sustancias Estu- ción retardada.
pefacientes y Psicotrópicas.
* Fentanilo, morfina y oxicodona requie- TRAMADOL (Vitalis) GENERICO
ren receta especial expedida por el IN- solución inyectable 50mg/ml $0.55
HMT. solución inyectable 100mg/2ml $0.75 CNMBVIa

TRAMADOL (Pharmabol) GENERICO


Morfina solución inyectable 100mg/2ml $0.86 CNMBVIa

M-ESLON 10 (Grunenthal) COMERCIAL TRAMADOL (Simed) GENERICO


comprimido 10mg $0.94 CNMBVIa solución inyectable 100mg/2ml $1.28 CNMBVIa

M-ESLON 30 (Grunenthal) COMERCIAL TRAMADON (Cristalia) COMERCIAL


comprimido 30mg $1.69 CNMBVIa solución inyectable 50mg/ml $0.44

M-ESLON 60 (Grunenthal) COMERCIAL TRAMAL (Grunenthal) COMERCIAL


comprimido 50mg $0.27
comprimido 60mg $2.94 CNMBVIa gotero 10ml 100mg/ml $5.56
Dextropropoxifeno solución inyectable 50mg/ml $0.59
solución inyectable 100mg/2ml $0.83
DEXTROPROPOXIFENO (Acromax) solución inyectable 100mg/ml $0.83
GENERICO
comprimido 65mg $0.08 CNMBVIa TRAMAL LONG (Grunenthal) COMERCIAL
solución inyectable 37.5mg/ml $0.34 CNMBVIa liberacion prolongada
comprimido 50mg $0.39
ACROGESICO 65 (Acromax) comprimido 100mg $0.52
comprimido 150mg $0.85
COMERCIAL comprimido 200mg $0.85
comprimido 65mg $0.10
solución inyectable 37.5mg/ml $0.40
Buprenorfina
Oxicodona
TEMGESIC (Schering Ecu) COMERCIAL
OXYCONTIN (Medicamenta) tableta sublingual 0.20mg $3.77
solución inyectable 0.30mg/ml $5.25
COMERCIAL
liberación controlada
comprimido 10mg $1.01CNMBVIa TRANSTEC (Grunenthal) COMERCIAL
comprimido 20mg $2.02 parche 35mcg/h $17.45
comprimido 40mg $4.04 CNMBVIa

OXYRAPID (Medicamenta) COMERCIAL


liberación controlada
comprimido 5mg $1.01 CNMBVIa
COMBINADOS 103

5.4 COMBINADOS
Introducción
- En principio es mejor evitar el uso de preparados combinados.
- No esta clara la utilidad de cafeína, componente presente en ciertos preparados
combinados.
- La combinación de ácido acetilsalicílico o paracetamol con codeína, cafeína u otros
fármacos psicotrópicos puede inducir su uso crónico.
- Se debe evitar la ingesta de alcohol cuando se administra la combinación de parace-
tamol con dextropropoxifeno.

Embarazo
-El uso crónico de preparados que contienen ácido acetilsalicilico durante el tercer
trimestre de gestación puede producir hemorragia materna, fetal y del recién nacido,
oligohidramnios y cierre prematuro del conducto arterioso.
-No se aconseja la administración de preparados que contienen codeína al final
del embarazo debido al riesgo de depresión respiratoria y síntomas de abstinen-
cia en el recién nacido.
-La combinación de diclofenaco y misoprostol esta contraindicado durante todo el
embarazo.

Cuidados Especiales
- Se ha notificado nefropatía analgésica debido al uso crónico de preparados combi-
nados de analgésicos.
* La codeína sola o combinada es un medicamento sujeto a control por la Ley Codifi-
cada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.
5.4.1 COMBINACIONES DE ANTI- ATERPIN (Italchem) COMERCIAL
INFLAMATORIOS + ANALGESI- comprimido $0.20
Naproxeno 275mg
COS - ANTIPIRÉTICOS Paracetamol 300mg

Naproxeno - Paracetamol solución oral 60ml $1.80
Naproxeno 125mg/5ml
Paracetamol 100mg/5ml
NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA (Nifa)
GENERICO ACROXEN PLUS (Acromax) COMERCIAL
comprimido $0.15 comprimido $0.22
Naproxeno 275mg Naproxeno 275mg
Paracetamol 300mg Paracetamol 300mg

NAPROXENO - PARACETAMOL (Genamerica) FEBRAX (Grunenthal) COMERCIAL
GENERICO comprimido $0.22
comprimido $0.31 Naproxeno 275mg
Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg
Paracetamol 300mg
solución oral 60ml $2.35
Naproxeno 125mg/5ml
NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA (Nifa) Paracetamol 100mg/5ml
GENERICO
solución oral 60ml $1.80 5.4.2 COMBINACIONES DERIVADOS
Naproxeno 125mg/5ml OPIOIDES + ANALGESICOS ANTIPI-
Paracetamol 100mg/5ml
RETICOS O ANTI-INFLAMATORIOS
DOLO-OCTIRONA (Chile) COMERCIAL
comprimido $0.14 Tramadol + Paracetamol
Ibuprofeno 200mg
Paracetamol 300mg
MINIDOL PLUS (Abl) COMERCIAL
comprimido $0.31
104 COMBINADOS

ANALGAN TRAM (Medicamenta) Acido Acetilsalicilico + Cafeína + Codeina


COMERCIAL
comprimido $0.42 DOLVIRAN (Bayer) COMERCIAL
Tramadol 37.5mg comprimido $0.33
Paracetamol 325mg Acido Acetil Salicílico 400mg
Cafeina 50mg
APOLUS (Swiss) COMERCIAL Codeína 9.6mg
comprimido $0.46
Tramadol 37.5mg Paracetamol + Clorzoxazona o Cariso-
Paracetamol 325mg
prodol

ZALDIAR (Grunenthal) COMERCIAL ALERTA
comprimido $0.47 La Agencia Europea del Medicamen-
Tramadol 37.5mg
Paracetamol 325mg to (EMEA) recomendo a todos sus
países miembros retirar del merca-
Metamizol + Dextropropoxifeno do los productos que contengan el
principio activo carisoprodol por
KLOSIDOL (Bago) COMERCIAL conllevar riesgo elevado de adicción,
comprimido $0.25 intoxicación y daño psicomotor.
Dextropropoxifeno 98mg
Metamizol 400mg
PARAFON FORTE (Grunenthal)COMERCIAL
solución inyectable $1.18 comprimido $0.16
Dextropropoxifeno 50mg Clorzoxazona 250mg
Metamizol 1500mg Paracetamol 300mg

5.4.3 OTRAS COMBINACIONES DOLO CITALGAN (Merck) COMERCIAL
comprimido $0.34
Carisoprodol 175mg
Paracetamol + Cafeína
Paracetamol 350mg


WINADOL PLUS (Grupo Farma)
Diclofenaco + Vitamina B1 + Vitamina
COMERCIAL
comprimido $0.19 B6 + Vitamina B12
Paracetamol 500mg
Cafeina 65mg DOLO NEUROBION (Merck) COMERCIAL
comprimido $0.56
Acido Acetilsalicilico + Cafeína Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mg
Tiamina (Vitamina B1) 50mg
Piridoxina (Vitamina B6) 50mg
ASPIRINA FORTE (Bayer) COMERCIAL Diclofenaco 50mg
comprimido $0.22
Acido Acetil Salicílico 650mg solución inyectable $1.20
Cafeina 65mg Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mg
Tiamina (Vitamina B1) 50mg
Paracetamol + Acido Acetilsalicilico + Piridoxina (Vitamina B6) 50mg
Diclofenaco 50mg
Cafeína

Diclofenaco Sódico + Codeína
AGUDOL (Grupo Farma) COMERCIAL
comprimido $0.04
Acido Acetil Salicílico 250mg LERTUS FORTE (Medicamenta)
Paracetamol 250mg COMERCIAL
Cafeina 65mg comprimido $0.61
Diclofenaco 50mg
Paracetamol + Cafeína + Dextropro- Codeína 50mg
poxifeno
COMBAREN (Novartis) COMERCIAL
comprimido $0.67
ACROGESICO (Acromax) COMERCIAL Diclofenaco 50mg
comprimido $0.08 Codeína 50mg
Dextropropoxifeno 32mg
Paracetamol 125mg
Cafeina 32mg
ANTAGONISTAS NARCÓTICOS 105

Diclofenaco + Misoprostol Ibuprofeno + Cafeína + Passiflora

ARTREN PRO SR (Merck) COMERCIAL NIMPAS (Vita Beauty) COMERCIAL


comprimido $1.32 comprimido ----
Misoprostrol 10mcg Ibuprofeno 200mg
Diclofenaco 150mg Cafeina 30mg
Passiflora 100mg

5.5 ANTAGONISTAS NARCÓTICOS



La naloxona es utilizada en el tratamiento de intoxicaciones agudas por analgésicos
opiaceos, entre otras para contrarrestar la depresión respiratoria. En aquellas personas
que consumen derivados de la morfina de manera crónica la administración de na-
loxona puede producir síntomas agudos de abstinencia.

Naloxona

NALOXONA (Abbott) GENERICO
solución inyectable 0.40mg/ml $9.85 CNMBVIa
106 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES

5.6 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE


AFECCIONES OSTEOARTICULARES

5.6.1 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA GOTA



Introducción
-En la mayoría de los casos se prefiere tratar un ataque agudo de gota con AINEs, de-
bido a que a menudo la colchicina no es muy bien tolerada. Es muy importante iniciar
lo antes posible el tratamiento ante un ataque agudo de gota.
-En caso de recidivas frecuentes (más de 3 por año) se recomienda utilizar medica-
mentos que disminuyan la uricemia por inhibición en la formación de ácido úrico. Al
inicio de un tratamiento que tiene como objetivo corregir la hiperuricemia es bueno
añadir temporalmente colchicina o un AINE.
-No se requiere tratamiento farmacológico en pacientes con hiperuricemia asintomática.

Colchicina pacientes con insuficiencia renal severa


esta contraindicado su administración.
Introducción
La colchicina disminuye la reacción infla-
Posología
matoria provocada por el ácido úrico.
Iniciar con 1 mg, seguido por 0.5
mg cada 2 a 3 horas hasta el control
Indicaciones
del dolor o hasta el aparecimiento
Crisis aguda de gota.
de trastornos gastrointestinales (6
a 8 mg día max.).
Contraindicaciones

Insuficiencia renal y hepática grave.
ARTRICHINE (Bjarner) COMERCIAL
-Nausea, vómito y diarrea se presentan comprimido 0.50mg $0.07 CNMBVIa
con frecuencia.
-Depresión medular y neuritis periférica Alopurinol
en casos de administración prolongada.
Indicaciones
Cuidados Especiales -Alopurinol inhibe la formación de ácido
Se debe disminuir las dosis en pacientes úrico y por lo tanto la hiperuricemia pro-
con insuficiencia renal moderada. En duciendo de este modo menor recurren
-Erupciones cutáneas.
cia de ataques agudos de gota; así como -Hepatitis colestásica.
menor formación de cálculos renales. -Trastornos en la hematopoyesis.
-Este medicamento también es efectivo -Rara vez síndrome de Lyell.
contra la producción excesiva de ácido
úrico en pacientes con policitemias y du- Interacciones
rante el tratamiento de leucemias. -Enlentecimiento del metabolismo de 6
mercaptopurina y azatioprina, por lo cual
Contraindicaciones es necesario reducir la dosis administrada.
Insuficiencia hepática. -Potencializan el efecto de los anticoagu-
lantes derivados de la cumarina.
Efectos Adversos -Incidencia incrementada de erupciones
-Ataque agudo de gota, sobre todo cutáneas debido a la coadministración
cuando se inicia el tratamiento con una aminopenicilinas.
dosis demasiada elevada y/o se inicia el
tratamiento antes de las 6 semanas de Cuidados Especiales
producido un ataque agudo. Corrección de la dosis ante la evidencia
-Trastornos gastrointestinales. de insuficiencia renal.
TRATAMIENTO DEL DOLOR EN CUIDADOS PALIATIVOS 107

ALOPURINOL (Nifa) GENERICO


Posología comprimido 100mg $0.06
100 mg, eventualmente y en fun- comprimido 300mg $0.09 CNMBVIa
ción de la uricemia, incrementar
hasta 600 mg diarios divididos en ALOPURINOL (Andromaco) GENERICO
dos administraciones. comprimido 300mg $0.11 CNMBVIa

ALOPURINOL (Ecuaquimica) GENERICO ALOPURINOL (Merck) GENERICO


comprimido 100mg $0.06 comprimido 300mg $0.11 CNMBVIa
comprimido 300mg $0.09 CNMBVIa
UROSIN 300 MG (Roche) COMERCIAL
comprimido 300mg $0.11

5.7 TRATAMIENTO DEL DOLOR EN CUIDADOS PALIATIVOS


- Se brinda mucha atención a la necesidad de un alivio efectivo del dolor en el marco
de los cuidados paliativos. Sin embargo, este es tan solo una faceta del control de sín-
tomas en estos pacientes.
- El esquema de la Organización Mundial de la Salud prevé tres pasos en el tratamiento
del dolor:
Primer paso: utilización de un analgésico como ácido acetilsalicílico o paracetamol.
Segundo paso: adición de un analgésico opiáceo poco potente, por ejemplo co-
deína, a un analgésico de primera clase.
Tercer paso: cambio a un analgésico opiáceo potente p.e morfina.
- También se utiliza morfina como sustancia sólida de liberación rápida, con una ad-
ministración cada 4 horas.
- Cuando se ha encontrado la dosis correcta de morfina, a menudo se cambiará a un
preparado de morfina de liberación prolongada.
- Se debe aumentar la dosis de morfina según la necesidad.
- Cuando ya no es posible utilizar morfina vía oral, se puede administrar el fármaco vía
parenteral, p.e. vía infusión subcutánea mediante una bomba de infusión contínua.
- Se debe tomar en cuenta los efectos adversos en uso crónico. A menudo esta indica-
do la asociación de un laxante o de un antiemético.
- El parche de buprenorfina tienen utilidad limitada en pacientes terminales, debido a
que se necesita a menudo una adaptación rápida de la dosis.
- Se administra con frecuencia fármacos antiepilépticos o antidepresivos en pacientes
con dolor neurogénico.
- Los AINEs generarían un efectivo alivio del dolor en pacientes con metástasis ósea.
108
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS 109

6 SISTEMA NERVIOSO
6.1. Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos.
6.2. Fármacos antipsicóticos.
6.3. Antidepresivos.
6.4. Estimulantes del sistema nervioso central.
6.5. Fármacos en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
6.6. Antiepilépticos.
6.7. Fármacos para el tratamiento de migraña.
6.8. Bloqueantes H1.
6.9. Inhibidores de la colinesterasa.
6.10. Fármacos en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

6.1 HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS

6.1.1 BENZODIAZEPINAS

*Todas las benzodiazepinas son medicamentos sujetos a control por la Ley Codificada
de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.

Introducción -Ciertas benzodiacepinas como cloba-


-Probablemente no existen diferencias zam son útiles en el manejo de epilepsia;
clínicas significativas entre las diferentes para el control de estatus se utiliza prin-
benzodiazepinas. cipalmente diazepam por vía intravenosa
- Características farmacocinéticas como la o rectal.
semivida biológica y la formación o no de Indicaciones
metabolítos activos pueden influenciar -Ansiedad.
sobre la duración del efecto tarapéutico. -Insomnio.
Acorde a sus características farmacoci- -Espasticidad, distonías.
néticas, clásicamente se ha subdividido -Epilepsia, convulsiones (p.e. mioclonías,
a las benzodiacepinas en tres grupos: crisis generalizadas tónico-clónicas, sta-
benzodiacepinas de corta, intermedia y tus epiléptico).
larga acción.

Efectos Adversos
- Benzodiazepinas de acción corta: triazo-
lam y midazolam, este último se adminis-
tra únicamente por vía intravenosa. Con - Confusión, más frecuente en adultos
estas benzodiazepinas los síntomas de mayores.
abstinencia al suspender el tratamiento -Sedación excesiva, somnolencia, trastor-
son más severos, debido a que son más nos de la memoria y concentración.
adictivas y generan un período de “an- -El efecto residual cuando se administra
siedad interdosis” comparadas con las de como hipnótico, se manifiesta con ma-
media o larga acción. lestar general.
-Benzodiazepinas de acción intermedia: -Efecto residual durante el día cuando
alprazolam, brotizolam, lorazepam, bro- son utilizados como hipnóticos.
mazepam, nitrazepam. -Reacciones paradójicas que pueden
- Benzodiazepinas de acción larga: diaze- agravar el insomnio, ansiedad, agitación
pám, clobazam, ketazolam. y agresión con diversas benzodiacepinas.
-Intoxicaciones agudas, rara vez generan
- Como hipnótico, puede ser lógico esco- depresión respiratoria y coma (precau-
ger una benzodiacepina de acción inter- ción en enfermedades broncopulmo-
media. Para ansiolisis, se debería utilizar nares y aplicaciones intravenosas). Ge-
una de acción intermedia o larga. neralmente no hay un desenlace fatal, a
110 HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS

menos que al mismo tiempo haya inge- forma gradual.


rido alcohol u otros fármacos depresores; -No debe ser usadas más allá de 4 semanas.
en caso de sobredosis por benzodiazepi-
nas se utiliza flumazenil (ver 6.1.1.13). Diazepam
-Tolerancia para los efectos deseados y
adversos en uso crónico. Introducción
-Dependencia psicológica y física des- - Benzodiazepina de larga acción, con
pués de unas semanas de tratamiento. metabolismo hepático. Su vida media se
-Al suspender el tratamiento: síntomas prolonga en neonatos, ancianos y enfer-
de abstinencia tales como ansiedad, mos hepáticos.
insomnio, trastornos de la percepción,
fobias, manías y otros síntomas y signos Indicaciones
psicóticos, a veces convulsiones. -Trastornos de ansiedad solos o asociados
a depresión
Embarazo -Sedante, previo a procedimientos qui-
-Con la administración de ciertas benzo- rúrgicos menores, endoscóopia y cardio-
diazepinas (p.e.diazepam) se ha descrito versión. Además en intubación y ventila-
anomalías craneofaciales (labio leporino, ción mecánica durante el tratamiento de
paladar hendido), retraso de crecimiento pacientes en cuidado crítico.
intrauterino y trastornos a nivel del siste- -Es la droga de elección para status epi-
ma nervioso central. léptico y episodios agudos convulsivos
-Riesgo de depresión respiratoria, hipoto- provocados por sobredosis y/o envene-
nía, hipotermia y síntomas de abstinencia namiento.
en el recién nacido. -Como tratamiento adjunto en el sín-
-Existe paso a la leche materna por lo drome coronario agudo inducido por
que se recomienda no usar en madres cocaína.
lactantes. -Es usado ocasionalmente para suprimir la
-Se sugiere que de ser necesario su uso, ansiedad causada en pacientes con IAM.
se prescriba benzodiazepinas de corta
acción debido a que generan metaboli- Administración
tos inactivos y su distribución es mínima -La administración parenteral se asocia
en la leche materna. con dolor en el sitio de punción y trombo-
flebitis ocasional, por lo que se recominda
Interacciones aplicar no más de 1 ml (5mg) por minuto.
-Sedación excesiva con el uso simultáneo
de alcohol u otros fármacos con un efecto
Posología
sedante (barbitúricos, antihistamínicos)
Ansiedad: 5 a 20mg en tres admi-
nistraciones diarias.
Cuidados Especiales
-El efecto sedante de las benzodiacepinas

puede ser peligroso cuando el paciente
DIAZEPAM (Hospimed) GENERICO
conduce un vehículo o maneja herra- comprimido 10mg $
0.06 CNMBVIa
mientas e instrumentos peligrosos.
-Se puede producir sedación excesiva y de DIAZEPAM (Yepez) GENERICO
larga duración, sobre todo con la administra- comprimido 10mg $
0.08 CNMBVIa
ción de altas dosis en adultos mayores (ries-
DIAZEPAM (Pharmabol) GENERICO
go de amnesia retrógrada, caída con fractura solución inyectable 10mg/2ml $0.73CNMBVIa
de cadera), en pacientes con patología he-
pática o con la administración concomitante DIAZEPAM (Medisumi) GENERICO
de otros fármacos sedativos o alcohol. solución inyectable 10mg/2ml $1.03 CNMBVIa
-En pacientes que padecen de síndrome
de apnea del sueño los síntomas pueden DIPAZ (Bjarner) COMERCIAL
agravarse. comprimido 5mg $0.02
-Se debe suspender su administración de
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS 111

VALIUM (Roche) COMERCIAL URBADAN (Sanofi) COMERCIAL


solución inyectable 10mg/2ml $1.17 comprimido 10mg $0.20
comprimido 20mg $0.39

Alprazolam
Clonazepam
Posología
Ansiedad: 0.75 a 4mg diarios. Posología
Epilepsia: 1.5 a 6mg día en tres admi-
ALPRAZOLAM (Ecuaquimica) GENERICO nistraciones.
comprimido 0.50mg $0.16 CNMBVIa
ACEPRAN (Abl) COMERCIAL
ALPRAZOLAM (Nifa) GENERICO comprimido 0.50mg $0.06
comprimido 0.50mg $0.40 CNMBVIa comprimido 2mg $0.20
comprimido 0.25mg $0.23 CNMBVIa
comprimido 1mg $0.74
VALPAX (Recalcine) COMERCIAL
comprimido 0.50mg $0.18
ADAX (Ecuaquimica) COMERCIAL comprimido 2mg $0.21
omprimido 0.25mg $0.24
comprimido 0.50mg $0.33
CLONEX (Saval) COMERCIAL
tableta dispersable 0.50mg $0.19
TRANQUINAL (Bago) COMERCIAL tableta dispersable 1mg $0.19
comprimido 0.25mg $0.31 tableta dispersable 2mg $0.19
comprimido 0.50mg $0.40
NEURYL (Bago) COMERCIAL
XANAX (Pfizer) COMERCIAL comprimido 0.50mg $0.20
comprimido 0.25mg $0.44 comprimido 2mg $0.23
comprimido 0.50mg $0.55 gotero 20ml 2.5mg/ml $6.38
comprimido 1mg $0.99
RIVOTRIL (Roche) COMERCIAL
comprimido 0.50mg $0.20
Bromazepam comprimido 2mg $0.24
gotero 20ml 2.5mg $6.36
Posología
Ansiedad: 6 a 18 mg/día en dosis dividi-
Ketazolam
das. Ancianos no exceder los 3mg/día.
Posología
OCTANYL (Bago) COMERCIAL Ansiedad: 15 a 60mg día.
comprimido 1.5mg $0.08
comprimido 3mg $0.09
ANSIETIL (Medicamenta) COMERCIAL
comprimido 30mg $0.42
LEXOTAN (Roche) COMERCIAL
comprimido 1.5mg $0.33
comprimido 3mg $0.49 Lorazepam
Posología
Brotizolam Ansiedad: 2 a 5mg
Posología Insomnio: 1 a 2.5mg
Insomnio: 0.25 mg antes de dormir. La do-
sis sugerida en ancianos es de 0.12 mg. ZEOPAM (Rocnarf) COMERCIAL
comprimido 1mg $0.25
comprimido 2mg $0.40
LINDORMIN (Boehringer) COMERCIAL
comprimido 0.25mg $0.53
ATIVAN (Wyeth) COMERCIAL
comprimido 1mg $0.25
Clobazam comprimido 2mg $0.47

Posología
Midazolam
Epilepsia: adultos 20 a 30mg día. Do-
sis máxima 60mg. Niños mayores de 3
Introducción
años: mitad de la dosis del adulto.
Tiene acción amnésica anterógrada. En
Ansiedad: 10 a 30mg día en tres admi-
niños la respuesta es pobre.
nistraciones.
112 HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS

Indicaciones Nitrazepam
Se usa como sedante intravenoso en pro-
Posología
cedimientos dentales y endoscópicos; su
Insomnio: 5 a 10mg por la noche. En
efecto se produce en 3 a 5 minutos poste-
adultos mayores: 2.5 a 5mg.
riores a la administración intravenosa.
SOMNIL (Ecu) COMERCIAL
Administración comprimido 5mg $0.04
-Dolor y tromboflebitis en el sitio de la
inyección. 6.1.1.13 ADDENDUM:
ANTAGONISTA DE
Posología BENZODIAZEPINA
Como sedante en procedimientos
quirúrgicos menores y odontológicos: Flumazenil
2.5 a 7.5mg IV. Se puede iniciar con la
administración de 2 mg en el lapso de Introducción
30 segundos he incrementando 0.5 -Es un antagonista de las benzodiazepi-
mg cada 2 minutos hasta finalizar el nas que actúa competitivamente por los
procedimiento. receptores benzodiazepínicos en el SNC.
-Los efectos de las benzodiazepinas des-
MIDAZOLAM (Pharmabol) GENERICO aparecen 30 a 60 segundos después de la
solución inyectable 15mg/3ml $4.23 CNMBVIa inyección IV.

DORMICUM (Roche) COMERCIAL Indicaciones


solución inyectable 5mg/5ml $1.92 CNMBVIa -Sobredosis por benzodiazepinas.
solución inyectable 15mg/3ml $3.83 CNMBVIa
solución inyectable 50mg/10ml $9.23 CNMBVIa -Después de la administración de una
benzodiazepina en intervenciones me-
Tetrazepam nores y en cuidados intensivos.

Indicaciones Contraindicaciones
-Es usado principalmente como relajante -Pacientes que reciben benzodiazepinas
muscular. como tratamiento de epilepsia por lagos
períodos.
Posología
-Pacientes con intoxicación por tricíclicos
Relajación muscular: 25 a 50 mg. Se
y otros antidepresivos.
puede incrementar hasta 150 mg día
-Pacientes que reciben bloqueadores
admistrado en dos o tres ocasiones.
neuromusculares.
MYOLASTAN (Sanofi) COMERCIAL
comprimido 50mg $0.54
Efectos Adversos
Náusea, vómito, visión borrosa, mareo y
Triazolam cefalea. Además incremento transitorio
de la frecuencia cardíaca y presión san-
ALERTA
guínea.
Se mantiene controversia respecto a la
-Precaución en el primer trimestre de
mayor potencialidad de este principio
embarazo y en pacientes que han esta-
activo para producir efectos adversos
do recibiendo benzodiazepinas por un
en comparación con las demas drogas
período prolongado debido a que puede
de su clase. Agencias reguladoras de
precipitar los síntomas de retiro.
medicamentos como la británica han
-Ante la presencia de signos de sobre-es-
resuelto su retiro del mercado hace
timulación durante el uso de flumazenil,
algunos años.
adminístrese diazepam o midazolam IV
lentamente.
SOMESE (Pfizer) COMERCIAL -No administrarse en intoxicaciones mix-
comprimido 0.13mg $0.19
comprimido 0.25mg $0.35 tas que incluyan antidepresivos tricíclicos;
en estos casos, dichos pacientes deben
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS 113

permanecer sedados y con soporte cardio- Cuidados Especiales


rrespiratorio hasta que los signos y sínto- -Es aconsejable disminuir gradualmente
mas por intoxicación hayan desaparecido. la dosis después de una administración
crónica. Sin embargo, no hay consenso
acerca de los esquemas precisos de re-
Posología
ducción.
En sobredosis: 0.2 mg administra-

dos en el lapso de 30 segundos, si
Efectos adversos e interacciones similares
es necesario volver a administrar
a las benzopiacepinas. Ver 6.1.1
0.3 mg después de 30 segundos.

Pueden administrarse dosis adi-
Zolpidem
cionales de 0.5 mg a intervalos de

1 minuto hasta alcanzar una dosis
*Medicamento sujeto a control por la Ley
acumulada máxima de 3 mg.
Codificada de Sustancias Estupefacientes

y Psicotrópicas.
LANEXAT (Roche) COMERCIAL
solución inyectable 0.50mg/5ml $28.49 CNMBVIa
Posología
6.1.2 FÁRMACOS AFINES A LAS
Insomnio: 10mg.
BENZODIAZEPINAS


ZOLPIDEM (Mk) GENERICO
Introducción comprimido 10mg $0.48
-Zolpidem es propuesto como hipnótico.
-Su mecanismo de acción es análogo al SOMNO (Saval) COMERCIAL
de las benzodiazepinas. comprimido 5mg $0.28
-Zolpidem no posee ventajas demostra- comprimido 10mg $0.42

das en relación a las benzodiazepinas.


SUCEDAL (Roemmers) COMERCIAL
comprimido 10mg $0.60
Embarazo
-La información existente es insuficiente
ALBAPAX (Rocnarf) COMERCIAL
para poder evaluar los posibles riesgos comprimido 10mg $0.70
relacionados con la administración de es-
tos fármacos durante el primer trimestre FLAZINIL (Medicamenta) COMERCIAL
del embarazo. comprimido 10mg $0.75
-Riesgo de depresión respiratoria, hipo-
tonía, hiporeflexia, hipotermia y síntomas STILNOX (Sanofi) COMERCIAL
de abstinencia en el recién nacido. comprimido 10mg $1.20
114 ANTIPSICÓTICOS

6.2 ANTIPSICÓTICOS

Los antipsicóticos (neurolépticos) se clasifican en:

-fenotiazinas y tioxantenos
-butirofenonas
-antipsicóticos atípicos

En todos los grupos, tanto el efecto terapéutico como los efectos adversos se ex-
plican en gran parte por su antagonismo con receptores dopaminérgicos a nivel
central.

Introducción
Es difícil emitir un pronunciamiento respecto a las diferencias en la efectividad y
los efectos adversos de los diferentes fármacos antipsicóticos debido a la escasez
de estudios comparativos.

Indicaciones
-Psicosis como la esquizofrenia y algunos otros cuadros clínicos con alucinaciones,
delirio y excitación psicomotora.
-Agresividad, manía y excitación, por ejemplo en demencia ; en situaciones agu-
das puede estar indicada la administración vía parenteral (ver párrafos “Efectos
adversos” y “Cuidados especiales”).
-Se administra ciertos antipsicóticos como antieméticos.

Efectos Adversos
-Síntomas extrapiramidales precoces como distonía, acatisia y parkinsonismo. Es-
tos síntomas son dosis dependiente y más pronunciados con ciertas fenotiazinas
y butirofenonas. Se controlan estos síntomas mediante la reducción de la poso-
logía, suspensión del tratamiento o mediante la administración de un fármaco
anticolinérgico.
-Discinesia tardía en administración prolongada, sobre todo en dosis altas. Esta a
veces es irreversible y se caracteriza sobre todo por movimientos orofaciales in-
voluntarios.
-Disminución del umbral epileptogénico.
-Hiperprolactinemia, la cual en pacientes con un tratamiento prolongado puede
producir amenorrea, galactorrea, ginecomastia y trastornos del líbido sexual.
-Sedación (variable según la molécula).
-Hipotensión ortostática y aumento de la frecuencia cardíaca principalmente con
altas dosis de fenotiazinas.
-Aumento del peso (variable según la molécula).
-Se ha descrito la prolongación del intervalo QT con la administración de fenotia-
zinas (tioridazina fue retirada del mercado por este motivo). Todos los antipsicóti-
cos atípicos también han sido asociados con este efecto adverso.
-Torsade de pointes con administración parenteral y en altas dosis, más frecuente
en personas con factores de riesgo.
-Síndrome neuroléptico maligno, se caracteriza por fiebre, rigidez muscular, seda-
ción y creatincinasa elevada. Es una complicación grave la cual debe ser recono-
cida y tratada a tiempo.

Embarazo
No se aconseja la administración de antipsicóticos durante el embarazo. Su uso en
el tercer trimestre del embarazo genera un síndrome extrapiramidal en el recién
ANTIPSICÓTICOS 115

nacido, sobre todo con fenotiazinas; efectos anticolinérgicos (taquicardia, reten-


ción urinaria, excitación) también han sido reportados.

Interacciones
-Potencialización del efecto sedante de otros fármacos (p.e anthistamínicos) y del
alcohol.
-Antagonismo del efecto de fármacos utilizados para el tratamiento de la enfer-
medad de Parkinson.
-Aumento del riesgo de síntomas extrapiramidales cuando se asocian a Inhibido-
res selectivos de la recaptación de serotonina.
-Algunos antipsicóticos son metabolizados por CYP2D6 y/o CYP3A4; por lo tanto,
existe riesgo de interacción con substancias que inhiben o inducen estas isoenzi-
mas. Ver tabla en introducción.

- Debido a la alta incidencia de efectos adversos, sobre todo en adultos mayores,


es indispensable elegir cuidadosamente el fármaco así como disponer de indica-
ciones médicas “de peso”, sobre todo en administración parenteral.
-Insomnio y ansiedad no son una indicación para el tratamiento con antipsicóti-
cos.

6.2.1 FENOTIAZINAS se asocia a retardo en el desarrollo y efec-


tos extrapiramidales en lactantes.
Tioridazina
Posología
ALERTA -Psicosis aguda emergente 2 a
Medicamento retirado del mercado de 10mg IM .
la mayoría de países europeos debido -Psicosis no emergente, dosis inicial:
al riesgo de prolongación del intervalo 0.5 a 5 mg VO dos o tres veces/día.
QT, arrítmias cardiacas y muerte súbita.

ALERTA
MELLERIL RETARD (Novartis) COMERCIAL
tableta de liberación FDA reportó efectos adversos cardio-
retardada 200mg $1.33 vasculares importantes como Torsade
de Pointes, intervalo QT prolongado e
6.2.2 DERIVADOS DE LA incluso muerte súbita con administra-
BUTIROFENONA ción intravenosa en altas dosis (>35mg/
día), por lo que se recomienda precau-
Haloperidol ción en el uso de este medicamento. Al-
gunos efectos de los indicados también
Efectos Adversos se han reportado vía oral.
Ver 6.2
HALOPERIDOL (Diempec) GENERICO
Embarazo y lactancia solución inyectable 5mg/ml $0.08 CNMBVIa

- Se ha reportado malformaciones de HALOPERIDOL (Medisumi) GENERICO


solución inyectable 5mg/ml $0.59 CNMBVIa
extremidades en hijos de mujeres que
recibieron haloperidol asociado a otros HALOPERIDOL (Espinosa) GENERICO
fármacos teratogénicos; a pesar de no gotero 2mg/ml $3.68 CNMBVIa
haber sido establecida claramente esta
asociación, se recomienda el uso de ha- HALDOL (Grunenthal) COMERCIAL
comprimido 5mg $0.14
loperidol solo en casos donde los bene- gotero 15ml 2mg/ml $1.50
ficios potenciales justifiquen los posibles solución inyectable 5mg/ml $6.64
riesgos al feto.
-La Academia Americana de Pediatría, DEP (Roemmers) COMERCIAL
considera que su uso durante la lactancia solución inyectable 50mg/ml $12.60
116 ANTIPSICÓTICOS

HALDOL DECANOAS (Grunenthal) otros antipsicóticos; es mandatorio reali-


COMERCIAL zar controles regulares del hemograma y
solución inyectable 50mg/ml $22.93 función cardíaca.

6.2.3 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS Clozapina



Introducción LEPONEX (Novartis) COMERCIAL
-Pertenecen a este grupo: aripiprazol, comprimido 100mg $0.64
clozapina, olanzapina, quetiapina y ris- comprimido 25mg $0.33
peridona. Poseen efectos positivos en
esquizofrenia con menor recurrencia de Quetiapina
efectos adversos. No poseen ninguna Posología
ventaja en el trastorno de delirio y aluci- -300 a 450 mg diarios administra-
naciones, pero generan menos efectos dos en 2 ocaciones.
extrapiramidales.
-Clozapina es un medicamento efectivo NORSIC (Abl) COMERCIAL
en algunos pacientes con resistencia a comprimido 25mg $0.58
otros antipsicóticos. Se debe iniciar el comprimido 100mg $2.11
tratamiento en un ámbito especializado comprimido 200mg $3.85
debido a sus efectos adversos.
Q
UETIAZIC (Medicamenta) COMERCIAL
-Un estudio randomizado comparó olan- comprimido 25mg $1.09
zapina, quetiapina y risperidona vs. place- comprimido 100mg $2.09
bo en adultos mayores con síntomas psi- comprimido 200mg $3.46
cóticos, agresividad o agitación debido
a Alzheimer, el mismo demostró que las QUETIDIN (Recalcine) COMERCIAL
comprimido 25mg $1.39
potenciales ventajas de un tratamiento comprimido 100mg $2.24
crónico con antipsicóticos atípicos no se comprimido 200mg $3.99
justifican debido a sus efectos adversos.
(N Engl J Med 2006;355:1525-38) SEROQUEL (Astra) COMERCIAL
comprimido 25mg $1.66
comprimido 100mg $3.28
Efectos Adversos comprimido 200mg $4.81
Veáse también 6.2.
-Riesgo de efectos adversos metabólicos: Risperidona
desarrollo de diabetes tipo 2, aumen-
to de peso (sobre todo en los primeros GOVAL (Roemmers) COMERCIAL
meses del tratamiento) e hiperlipidemia. comprimido 1mg $0.68 CNMBVIa
Este riesgo al parecer es más alto para clo- comprimido 3mg $1.80 CNMBVIa
gotero 20ml 1mg/ml $14.00 CNMBVIa
zapina y olanzapina.
-Clozapina: agranulocitosis, miocarditis y SPIRON (Abl) COMERCIAL
cardiomiopatía. comprimido 1mg $0.84 CNMBVIa
-Olanzapina, y quizás risperidona: au- comprimido 3mg $1.57 CNMBVIa
comprimido 2mg $2.31
mento del riesgo de sufrir accidentes
cerebrovasculares con una mortalidad
RISPERDAL (Janssen) COMERCIAL
elevada en pacientes con demencia. No comprimido 1mg $1.24 CNMBVIa
se puede excluir este riesgo para ninguno comprimido 3mg $3.42 CNMBVIa
de los antipsicóticos sean atípicos o no. solución inyectable 25mg $136.69
solución inyectable 37.5mg $186.42
-Estudios en animales reportan forma-
ción de catarata con la administración a
Ziprasidona
largo plazo de quetiapina.

GEODON (Pfizer) COMERCIAL
Cuidados Especiales comprimido 40mg $2.83
Debido a sus efectos adversos clozapina
debe ser utilizado únicamente como se-
gunda opción en pacientes resistentes a
ANTIDEPRESIVOS 117

Aripiprazol Olanzapina
Posología Posología
10 a 15 mg en administración única Dosis inicial 10 mg en administra-
diaria, incrementar hasta obtener ción única diaria con incrementos
respuesta a intervalos de dos sema- de 5mg cada día hasta obtener
nas, dosis máxima 30mg/día. respuesta,
Ajustar la dosis en pacientes que
reciban inductores o inhibidores de ZYPREXA (Eli Lilly) COMERCIAL
las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 comprimido 5mg $4.69 CNMBVIa
comprimido 10mg $7.35 CNMBVIa
(ver tabla en introducción)

AZYMOL (Recalcine) COMERCIAL
comprimido 10mg $1.20
comprimido 15mg $1.60

6.3 ANTIDEPRESIVOS

Se trata a continuación:

-Antidepresivos tricíclicos, fármacos afines e inhibidores de la recaptación selectiva de


serotonina (IRSS).
-Hypericum perforatum.
-Inhibidores de la monoaminoxidasa IMAO (no disponibles en el mercado nacional)
-Sales de Litio

La carbamazepina y lamotrigina son utilizados en prevención de episodios depresivos


en pacientes con trastornos bipolares.

6.3.1 ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS, se hace manifiesto a las tres o cuatro se-


FARMACOS AFINES, E IRSS manas de tratamiento.
-Es importante que en los servicios de
Se organiza estos fármacos en tres cate- primer nivel se distinga las formas más
gorías en base a su estructura y mecanis- severas de depresión de las formas me-
mo de acción. Los fármacos del primer nos severas (evaluación del riesgo de
grupo tienen una estructura tricíclica, los suicidio), ya que esto tiene implicaciones
del segundo grupo no siempre y los del importantes en la decisión de referir o no
tercer grupo, nunca. Los fármacos del pri- al paciente.
mer y segundo grupo, salvo unas pocas -La decisión de tratar a un paciente con
excepciones, inhiben en diferente medi- depresión en un servicio de primer nivel
da la recaptación tanto de noradrenalina no significa que sistemáticamente se
como de serotonina. Los fármacos del prescribe un fármaco antidepresivo.
tercer grupo son inhibidores selectivos -Respecto a la selección del fármaco en un
de la recaptación de serotonina (IRSS). servicio de primer nivel no hay evidencia
que exista diferencias en la efectividad de
Indicaciones los diversos antidepresivos (antidepresi-
-No siempre está claro en que medida vos tricíclicos, farmacos afines o IRSS). La
las mencionadas diferencias en el meca- selección será determinada por la comor-
nismo de acción generan ventajas o des- bilidad, los tratamientos anteriores con
ventajas clínicas relevantes. antidepresivos, las contraindicaciones,
-Ninguno de los principios activos desti- los efectos adversos e interacciones con
nados para esta indicación han demos- otros fármacos, su costo y la preferencia
trado una clara ventaja terapéutica sobre del paciente.
sus similares. -No se ha comprobado una efectividad
-El efecto favorable de los antidepresivos concluyente de ningún antidepresivo
118 ANTIDEPRESIVOS

en niños y adolescentes. Es más, las in- no comercializados en el Ecuador) se re-


vestigaciones con ciertos antidepresivos porta sedación. Este efecto sedante es
en estos grupos etáreos demuestran un interesante en pacientes depresivos con
mayor riesgo de ideas suicidas y auto- ansiedad; Se prefiere administrar la dosis
mutilación y según algunos estudios no más alta o una dosis única diaria en la
se puede excluir este riesgo para ningún noche.
antidepresivo.
-Los IRSS, y en menor medida los anti- Embarazo
depresivos tricíclicos, son indicados en No existe suficiente información científi-
pacientes con trastorno obsesivo com- ca sobre la administración de antidepre-
pulsivo. sivos en el primer trimestre del embarazo
-Trastorno por estrés postraumático y para poder excluir un posible efecto tera-
fobia social responden de manera favora- tógeno. Recientemente se ha generado
ble al tratamiento con IRSS. preocupación respecto a un posible efec-
-Tanto los antidepresivos tricíclicos como to teratógeno de paroxetina.
los IRSS han demostrado efectividad en -La administración de antidepresivos
el tratamiento de trastornos de pánico tricíclicos en el período perinatal puede
y ansiedad generalizada. Tienen utili- producir efectos anticolinérgicos en el
dad en trastornos de ansiedad cuando recién nacido (excitación, trastornos en la
el tratamiento no farmacológico no fue succión y, aunque menos frecuente, arrít-
suficiente. mias cardíacas, trastornos en la motilidad
-Se administra de manera excepcional los intestinal y retención urinaria).
fármacos imipramina, amitriptilina y sus -La administración de IRSS y otros antide-
derivados en el tratamiento de enuresis presivos (por ejemplo mirtazapina) en el
nocturna, únicamente cuando las otras tercer trimestre del embarazo puede pro-
medidas han fracasado. vocar problemas en el recién nacido, por
-Se utiliza los antidepresivos tricíclicos y ejemplo dificultad respiratoria, proble-
afines (sobre todo amitriptilina) en pa- mas para alimentar, convulsiones, llanto
cientes con dolor neuropático y otros continuo y rigidez muscular.
dolores crónicos.
-Los IRSS tienen un efecto favorable en Interacciones
pacientes con síndrome premenstrual -Con los antihipertensivos de acción cen-
severo. tral (metildopa, clonidina): la mayoría de
los antidepresivos del primer y segundo
Efectos Adversos grupo contrarrestan su acción.
-Efectos adversos propios del primer y -Con fármacos simpáticomiméticos, por
segundo grupo de antidepresivos ejemplo administrados como descon-
-Primer grupo: hipotensión ortostática gestionantes: La mayoría de los antide-
y trastornos en la conducción cardíaca presivos del primer y segundo grupo
(efecto parecido a quinidina), sobre todo potencializan su efecto.
en adultos mayores, en pacientes con -Con los IMAO (sobre todo los no selec-
patología cardíaca preexistente y cuando tivos) esta combinación puede producir
se administra dosis altas. Una sobredosifi- severos efectos adversos como crisis hi-
cación puede generar arrítmias, posible- pertensivas e hiperpiréticas.
mente con desenlace fatal. -Con IRSS: ciertos antidepresivos del
-Primer grupo y algunos fámacos del primer y segundo grupo (por ejemplo
segundo grupo: características anticoli- clomipramina, imipramina, trazodona,
nérgicas. Esto puede generar problemas venlafaxina) pueden ayudar a provocar
en pacientes con hipertrofia prostática, un “síndrome serotonina”.
glaucoma de ángulo cerrado, o cuando -La semivida larga de algunos IRSS puede
se administra de manera simultánea otros generar problemas cuando se cambia a
fármacos con efectos anticolinérgicos. otro antidepresivo, sobre todo un IMAO;
-Con amitriptilina, mianserina, doxepina, Esto es importante para fluoxetina cuyo
maprotilina y trazodona ( los tres últimos metabolito activo (norfluoxetina) tiene
ANTIDEPRESIVOS 119

una semivida mayor a 7 días. Por lo tanto constipación, ocasionalmente íleo para-
es mejor preveer un intervalo libre de fár- lítico, retención urinaria, visión borrosa,
macos de 1 a 2 semanas (para fluoxetina incremento de la presión intra-ocular e
5 semanas). hipertermia. La tolerancia es mejor si se
inicia con bajas dosis y se incrementan
6.3.1.1 PRIMER GRUPO gradualmente, aunque esto podría retar-
dar la respuesta clínica.
Amitriptilina -Efectos neurológicos: cefalea, neuropatía
periférica, temblor, ataxia, convulsiones
Introducción epileptiformes, tinitus y ocasionalmen-
Pertenece al grupo de antidepresivos te síntomas extrapiramidales (disartria).
tricíclicos que actúa inhibiendo la recap- Confusión o delirio puede ocurrir, parti-
tación de noradrenalina en el SNC. Posee cularmente en adultos mayores; manía,
afinidad por los receptores muscarínicos hipomanía y trastornos del comporta-
en grado variable (ver efectos adveros). miento (especialmente en niños) han
La amitriptilina es uno de los tricíclicos sido reportados.
más sedantes. Mientras sus efectos ad- -Hipotensión ortostática y taquicardia en
versos aparecen prontamente, la acción pacientes con historia de enfermedad
terapeútica aparece a las 2 a 4 semanas cardiovascular.
de iniciado el tratamiento. Después de -Reacciones de hipersensiblidad como
obtenida la respuesta deseada, la terapia urticaria, angioedema y fotosensibilidad.
debe prolongarse al menos durante 4 a 6 Infrecuente ictericia colestásica y trastor-
meses (12 meses en ancianos) para poder nos sanguíneos como eosinofilia, depre-
suspenderla. sión de la médula ósea, trombocitopenia,
leucopenia y agranulocitosis.
Indicaciones -Efectos endócrinos incluyen gineco-
-Manejo de depresión mayor. mastia, galactorrea, disfunción sexual,
-Ansiedad moderada a severa y agitación desequilibio de la glucosa, hiponatremia
en pacientes con depresión. asociada a secreción inapropiada de hor-
-Episodios depresivos agudos en pacien- mona antidiurética.
tes con esquizofrenia. -En caso de intoxicación los efectos anti-
-Depresión asociada a trastornos bipola- muscarínicos son evidentes; delirio con
res. confusión, alucinaciones y agitación son
-Trastornos hiperactivos con déficit de comunmente reportados.
atención. Tratamiento de segunda línea, -En depresión mayor puede incrementar
bajo supervisión. el riesgo de ideas suicidas en niños, ado-
-Profilaxis de migraña. (eficacia media- lescentes y jóvenes (18-24 años).
alta). -El paciente que toma amitriptilina debe
-Neuralgia post-herpética. suspenderla días previos a la cirugía por
-El uso para tratamiento de enuresis noc- el riesgo de hipotensión y arrítmias car-
turna en niños debe ser por corto plazo. díacas durante la anestesia.
No se acosenja el uso de amitriptilina en
niños menores de 6 años. Embarazo y Lactancia
-Debe ser utilizada en el embarazo solo si
Contraindicaciones es estrictamente necesario.
Amitriptilina esta contraindicado en me- -Poca cantidad es distribuida en leche
nores de 6 años. materna.

Efectos adversos Interacciones


-Muchos de los efectos adversos depen- Los principios activos que inhiben la
den de los efectos anitmuscarínicos. Es- isoenzima CYP2D6 del citocromo P450
tos ocurren normalmente antes de que puden producir reducciones significati-
los efectos antidepresivos se presenten, vas en el metabolismo de amitriptilina y
estos incluyen: sequedad de la boca, de los antidepresivos tricíclicos en gene-
120 ANTIDEPRESIVOS

ral, produciendo por lo tanto, marcados agranulocitosis reversible, leucopenia y


incrementos de sus concentraciones granulocitopenia han sido mencionados
plasmáticas. raramente.
-El tabaco recuce los niveles plamáticos -Hiponatremia posiblemente debido a
de amitriptilina y afines. una inapropiada secreción de hormona
antidiurética se ha presentado principal-
mente en ancianos.
Posología
-Se ha reportado incremento del riesgo
75 a 150 mg diarios admistrados
de suicidio en adolescentes y niños por
antes de dormir.
lo que no se recomienda su uso en este

grupo etáreo.
AMITRIPTILINA (Ecuaquimica) GENERICO
comprimido 25mg $0.08 CNMBVIa
Interacciones
AMITRIPTILINA (Laproff) GENERICO -No debe usarse asociado a IMAO. Au-
comprimido 25mg $0.09 CNMBVIa menta el riesgo de síndrome neurolép-
tico maligno y “síndrome serotonina”. La
T RYPTANOL (Merck Sharp) COMERCIAL
comprimido 10mg $0.07
asociación podría ser válida dos semanas
comprimido 25mg $0.07 después de haber suspendido el trata-
miento con IMAO.
Clomipramina -El alcohol y las benzodiazepinas poten-
cian los efectos sedantes por lo que no se
Posología
recomienda.
75 a 150 mg administrados en 1 ó 2
ocaciones diarias.
Cuidados Especiales
Debe ser usada con precaución en pa-
ANAFRANIL (Novartis) COMERCIAL cientes epilépticos, daño renal o hepáti-
comprimido 75mg $1.24
co, infarto miocárdico reciente, angina de
6.3.1.2 SEGUNDO GRUPO pecho, diabetes mellitus, hipotensión y
en aquellos con historia de trastorno bi-
Mirtazapina polar.
Posología
Introducción Hasta 45 mg diarios en única admi-
No es claro su mecanismo de acción, pero nistración diaria antes de dormir.
se presume que potencia la actividad se-
rotoninérgica y noradrenérgica en el SNC. REMERON (Organon) COMERCIAL
Aumenta la liberación de noradrenalina e comprimido 15mg $1.33 CNMBVIa
comprimido 30mg $1.78 CNMBVIa
indirectamente bloquea los receptores
adrenérgicos presinápticos centrales. An-
MIRTAPAX (Medicamenta) COMERCIAL
tagoniza los receptores de histamina H1,
comprimido 30mg $1.40 CNMBVIa
serotonina y los receptores muscarínicos
en forma moderada.
CIBLEX (Recalcine) COMERCIAL
comprimido 30mg $1.46 CNMBVIa
Efectos Adversos
-Incremento de apetito y peso. NOXIBEL (Bago) COMERCIAL
-Somnolencia o sedación ocurren ge- comprimido 30mg $1.49 CNMBVIa

neralmente en las primeras semanas de


Venlafaxina
tratamiento.
-Mareo, cefalea, edema e incremento de
Efectos Adversos
las enzimas hepáticas son frecuentemen-
-Los más frecuentes incluyen: náusea, ce-
te reportadas.
falea, insomnio, somnolencia, boca seca,
-Otros efectos: hipotensión, exantema,
mareo, estreñimiento, disfunción sexual,
pesadillas, agitación, manía, aluciona-
astenia, sudoración y nerviosismo.
ciones, parestesias, convulsiones, sín-
-Otros efectos comunes: diarrea, dispep-
drome de las piernas inquietas, artralgia,
ANTIDEPRESIVOS 121

sia, dolor abdominal, ansiedad, trastor- -Fobia Social.


nos visuales y urinarios, vómito, pares- -Trastorno de estrés post-traumático.
tesia, escalofrío o fiebre, palpitaciones, -Bulimia nerviosa.
ganancia o pérdida de peso, incremento -Trastorno disfórico premenstrual.
del colesterol sérico, confusión, artralgia,
mialgia, tinitus, prurito, dísnea y rash cu- Contraindicaciones
táneo. No asociar ningún representante de este
-Incremento de la presión arterial dosis grupo con IMAO por incremento de ries-
dependiente ha sido reportado en algu- go de “síndrome serotonina” y “síndrome
nos pacientes. neuroléptico maligno”.

Embarazo Efectos Adversos


-Neonatos expuestos a venlafaxina en Los fármacos del tercer grupo son menos
el tercer trimestre requirieron soporte sedantes que los tricíclicos, además tie-
respiratorio, nutrición enteral y más días nen pocos efectos muscarínicos y cardio-
de hospitalización por lo que se sugiere tóxicos, por lo que son más seguros.
valorar el riesgo - beneficio de la terapia Efectos adversos reportados con este
ofrecida en este período. grupo incluyen:
-Gastrointestinales: náusea, vómito dia-
Interacciones rrea, estreñimiento, dispepsia.
Ver mirtazapina. -Neurológicos (cefalea, mareo, excitación,
insomnio, alucinaciones, confusión, agi-
Posología
tación, efectos extrapiramidales, desper-
Hasta 150 mg administrados en do-
sonalización, ataques de pánico).
sis única diaria.
-Dermatológicos: rash cutáneo, fotosen-

sibilidad, urticaria.
VENLAX XR (Saval) COMERCIAL
comprimido 75mg $0.43 -Hemorragias, por ejemplo a la altura del
comprimido 150mg $0.71 CNMBVIa tracto gastrointestinal, piel o mucosa, han
sido reportados en un metanálisis.
VALAX SR (Recalcine) COMERCIAL -Hiponatremia posiblemente por inapro-
tableta de liberación
retardada 75mg $0.94 piada secreción de hormona antidiuréti-
tableta de liberación ca particularmente en adultos mayores.
retardada 150mg $1.55 CNMBVIa -Otros efectos como: artralgia, mialgia,
visión borrosa, hipotensión ortostática,
SESAREN XR (Roemmers) COMERCIAL
comprimido 75mg $1.00 retención urinaria, disfunción sexual y al-
comprimido 150mg $2.00 CNMBVIa teraciones en la función hepática.
-”Síndrome serotonina” en pacientes tra-
EFEXOR XR (Wyeth) COMERCIAL tados con dosis altas de IRSS, sobre todo
comprimido 75mg $1.53
comprimido 150mg $2.46 CNMBVIa en combinación con otros fármacos sero-
toninérgicos (Veáse “Interacciones” ). Este
6.3.1.3 T
ERCER GRUPO (IRSS) síndrome se caracteriza por hipertermia,
agitación, mioclonías, y, aunque en me-
Introducción nor medida, convulsiones y arritmias ven-
Corresponde a este grupo los fármacos triculares a veces con desenlace fatal.
inhibidores selectivos de la serotonina,
p.e. fluoxetina, paroxetina, sertralina, ci- Embarazo y Lactancia
talopram, escitalopram y fluvoxamina, -En mujeres embarazadas con depresión
son mejor tolerados que los del segundo severa o recurrente se prefiere la fluoxe-
grupo (mirtazapina, venlafaxina). tina. No usar tratramiento farmacológico
en depresión leve.
Indicaciones -Todos los IRSS se distribuyen en leche
-Trastorno de ansiedad generalizado. materna por lo que se recomienda pre-
-Trastorno obsesivo-compulsivo. caución.
-Trastorno de pánico con o sin agarofobia.
122 ANTIDEPRESIVOS

Interacciones Fluoxetina
-Incrementa la actividad anticoagulante
Posología
de la warfarina.
Hasta 60 mg diarios en una sola admi-
-Precaución con fármacos que inhiben el
nistración
citocromo P450 pe. claritromicina debido

a que causa incremento del riesgo de de-
Comprimido 20mg
lirio ( ver tabla en introducción). GENÉRICO: CNMBVIa $0.10 ... ... $0.71
-Asociado con antidiabéticos altera las Andromaco, Genfar, Ecuaquimica, Mk, Farmandina,
concentraciones de glucosa sérica. La Sante, Simed, Chalver
-Empeora los efectos adversos extrapira-
COMERCIAL: $0.40 ... ... $2.18
midales de los antipsicóticos. Actan, Pragmaten, Luminal, Dominium, Neupax,
-Riesgo elevado de hemorragia gastroin- Rowexetina, Prozac 20
testinal con el uso de AINEs.
-Incrementa la acción beta-bloqueante Tableta De Liberación Retardada 90mg
del propanolol, metoprolol y otros COMERCIAL: $13.23
Prozac, Durapac
beta-bloqueadores metabolizados por
CYP2D6 por lo que se incrementa el ries-
Paroxetina
go de cardiotoxicidad.
-Incrementa las concentraciones plasmá-
Embarazo
ticas de carbamazepina, fenitoína, halo-
-FDA advirte que el uso de paroxetina
peridol, clozapina, risperidona, trazodo-
en los tres primeros meses de embarazo
na, diazepam y alprazolam por lo que se
podría estar relacionado con defectos
recomienda en caso de asociación llevar
cardíacos en infantes.
estricta vigilancia terapeútica.
-No se recomienda asociación con IMAO Posología
u otros fármacos con efecto serotoninér- 20 mg diarios con incrementos gra-
gico como por ejemplo ciertos antide- duales acorde a la respuesta clínica
presivos del primer y segundo grupo. hasta máximo 60mg administrados en
- Asociado a los diuréticos incrementa el dosis única diaria.
riesgo de hiponatremia.
-Isoniazida, tramadol, selegilina, anfeta- TRAVIATA (Abl) COMERCIAL
minas, triptófano y algunos precursores comprimido 20mg $0.83 CNMBVIa
serotoninérgicos, potencian el riesgo de
desarrollar “síndrome serotonina”. PAXIL CR (Glaxo) COMERCIAL
comprimido 12.5mg $0.94
-Otras interacciones: precaución con el comprimido 25mg $1.78
manejo de buspirona, dextrometorfan,
los derivados de ergotamina, litio, cier- POSIVYL (Chile) COMERCIAL
tos analgésicos opiáceos (p.e petidina). comprimido 20mg $1.00

Cuando estas combinaciones sean indis-
pensables es necesario instaurar el trata- SERETRAN (Recalcine) COMERCIAL
comprimido 20mg $1.17
miento de manera progresiva y realizar
controles periódicos. PAXIL (Glaxo) COMERCIAL
-Potencia los efectos cognitivos y moto- comprimido 20mg $1.41

res asociados con el alcohol; por lo que
no se recomienda su asociación. Sertralina
Posología
Cuidados Especiales 50 mg diarios con incrementos gra-
Considerar la vida media prolongada de duales acorde a respuesta clínica has-
los representantes de este grupo al mo- ta máximo 200mg administados en
mento de suspender la terapia o añadir toma única diaria.
otros fármacos. Se considera que la ser-
tralina y paroxetina requieren dos sema- SERTRALINA (Genfar) GENERICO
nas para ser eliminados totalmente del comprimido 50mg $0.38
comprimido 100mg $0.76
organismo; para la fluoxetina 5 semanas.
ANTIDEPRESIVOS 123

SERTRALINA (Farmandina) GENERICO LEXAPRO (Abbott) COMERCIAL


comprimido 50mg $0.40 comprimido 10mg $1.50
comprimido 20mg $4.73 CNMBVIa

SERTRALINA (Mk) GENERICO


comprimido 100mg $0.47 E-ZENTIUS (Roemmers) COMERCIAL
comprimido 50mg $0.96 comprimido 10mg $1.50
comprimido 20mg $3.06 CNMBVIa

SEROLUX (Sandoz) COMERCIAL Fluvoxamina
comprimido 50mg $0.43
comprimido 100mg $0.67 Posología
50 mg diarios con incrementos gra-
SUXLIM (Chile) COMERCIAL duales acorde a respuesta clínica hasta
comprimido 50mg $0.60
máximo 300 mg.


ELEVAL (Recalcine) COMERCIAL
comprimido 50mg $0.63 LUVOX (Quifatex) COMERCIAL
comprimido 100mg $1.17 comprimido 100mg $1.50

DEPRAX (Saval) COMERCIAL 6.3.2 ST. JOHN´S WORT
comprimido 50mg $0.66
Hypericum Perforatum
CONEXINE (Medicamenta) COMERCIAL
comprimido 50mg $0.81
comprimido 100mg $1.37 Introducción
-El extracto contiene al menos 10 princi-
ZOLOFT (Pfizer) COMERCIAL pios activos. Hiperforina es responsable
comprimido 50mg $1.63 de los efectos antidepresivos al inhibir la
comprimido 100mg $2.86 recaptación de dopamina, noradrenalina
y principalmente serotonina.
Citalopram -Existe evidencia insuficiente que esta-
Posología blezca la eficacia y tolerabilidad del ex-
20mg diarios con incrementos gra- tracto de hipericum comparada con la
duales acorde a respuesta clínica hasta terapia estándar.
máximo 60mg administrados en dosis
única diaria. Efectos Adversos
-Afección gastrointestinal.
VIBEL (Abl) COMERCIAL -Cefalea
comprimido 20mg $0.49 -Anorgasmia
-Fotosensibilización
ACTIPRAM (Chile) COMERCIAL
comprimido 20mg $0.55 Interacciones
-Reduce los niveles plasmáticos de fár-
CIMAL (Recalcine) COMERCIAL macos como ciclosporina, digoxina, teo-
comprimido 20mg $0.58
filina, warfarina, indinavir, estrógenos,
fenitoína, carbamazepina y fenobarbital,
ZENTIUS (Roemmers) COMERCIAL
comprimido 20mg $0.80 sobre todo por la inducción de CYP3A4
(ver tabla Introducción).
Escitalopram -Se ha notificado hemorragias uterinas
disfuncionales y algunos casos de emba-
Posología razo al administrar anticonceptivos ora-
Hasta 20 mg diarios en una sola ad- les combinados asociado con hypericum
ministración diaria perforatum.
-Combinado con otros fármacos seroto-
IPRAN (Recalcine) COMERCIAL ninérgicos, aumenta la probabilidad de
comprimido 10mg $1.16
comprimido 20mg $2.29 CNMBVIa presentar “síndrome serotonina”.
124 ANTIDEPRESIVOS

HYPERIKAN (Grunenthal) COMERCIAL cos, arrítmias, ataxia, disartria, convulsio-


comprimido 300mg $0.43 nes y desorientación.
-Después de una intoxicación pueden
6.3.3 INHIBIDORES DE LA persistir los síntomas y signos neurológi-
MONOAMINOXIDASA cos o existir mayor sensibilidad a la neu-
rotoxicidad aún con niveles plasmáticos
*No comercializados en el Ecuador. Sus terapéuticos.
repesentantes son: fenelzina y moclobe-
mida. Embarazo
Debido a la posible teratogenicidad del
6.3.4 SALES DE LITIO litio, se aconseja evitar su administración
en el embarazo, salvo cuando exista una
Introducción indicación imperante.
-Generalmente se clasifica las sales de
litio con los antidepresivos, aunque qui- Interacciones
zás se los describe mejor como fármacos -La eliminación de Na producida por diu-
reguladores del estado de ánimo o timo- réticos de asa, dieta hiposódica, vómito
rreguladores. y diarrea puede hacer subir la concen-
tración plasmática de litio, con un riesgo
Indicaciones incrementado de efectos adversos.
-Se administra litio en el tratamiento de -La ingesta de AINEs, inhibidores de la
trastornos bipolares, como también para ECA y antagonistas de los receptores de
prevenir las fases maníacas, y en menor la angiotensina II también puede aumen-
medida las fases depresivas de este tras- tar la concentración plasmática de litio.
torno. -Es preciso ser cauteloso cuando se com-
-Litio actúa de manera lenta (2 a 3 sema- bina litio con otros antidepresivos por un
nas) de modo que puede ser necesaria la mayor riesgo de efectos adversos centra-
administración de neurolépticos para el les, por ejemplo “síndrome serotonina”
tratamiento de la psicosis maniaca aguda. con el uso simultáneo de antidepresivos
tricíclicos.
Contraindicaciones
-Se contraindica su uso en niños. Cuidados Especiales
-Se aconseja realizar una evaluación de la
Efectos Adversos función cardiaca, renal y de la glándula ti-
-Náusea, diarrea, sedación y temblor fino roides antes de iniciar un tratamiento con
son frecuentes en forma transitotria, sobre litio y, repetirla anualmente.
todo 2 á 4 horas después de la ingesta.
-Se ha notificado diabetes insípida nefro- Litio
génica.
-A medida que las concentraciones plas- CEGLUTION (Ariston) COMERCIAL
comprimido 300mg $0.13 CNMBVIa
máticas sobrepasan 1 mmol/l, aumenta el
riesgo de los efectos adversos y pueden
producirse cambios electrocardiográfi-
ANTIPARKINSONIANOS 125

6.4 ANTIPARKINSONIANOS
Se tratan los siguientes fármacos:

-levodopa + inhibidores
-agonistas dopaminérgicos
-entacapone
-selegilina
-fármacos anticolinérgicos
-amantadina
-preparados combinados

Introducción
Se inicia a menudo el tratamiento con levodopa, con un agonista dopaminérgico o con
una combinación de ambos fármacos. Levodopa actúa más rápido y es más efectivo
que los agonistas dopaminérgicos, pero conlleva el riesgo de complicaciones motoras
(fluctuaciones, discinesias) por ello se lo combina siempre con un inhibidor de descar-
boxilasa (carbidopa) ver 6.4.1. Los agonistas dopaminérgicos y entacapone también
reducen los efectos adversos producidos por levodopa. Los fármacos anticolinérgicos
reducen sobre todo el temblor. La utilidad de selegilina y de amantadina es limitada.

6.4.1 L
evodopa + inhibidores Efectos Adversos
-En muchos pacientes tratados con le-
Introducción vodopa y un inhibidor de la descarboxi-
-Levodopa es el precursor inmediato del lasa periférica se observa a lo largo de la
neurotransmisor dopamina, es rápida- enfermedad una disminución de la efec-
mente descarboxilada por enzimas peri- tividad terapéutica, o una fluctuación
féricas por lo que muy poco principio ac- de la efectividad, denominado “efecto
tivo esta dispobible para cruzar la barrera on-off”. La utilización de preparados de
hematoencefálica y ejercer su acción. Por liberación lenta o la administración de
este motivo la levodopa se asocia con un dosis más bajas pueden mejorar estas
inhibidor periférico de la descarboxilasa: fluctuaciones.
carbidopa; como altas concentraciones Los efectos adversos precoces de la com-
de levodopa alcanzan en el SNC con esta binación dependen de la dosis y a menu-
asociación, tanto el beneficio como los do son transitorios, los más comunes son:
efectos adversos ocurren rápidamente, -Molestias gastrointestinales (náusea, es-
por lo que estos pacientes deben ser mo- treñimiento), hipotensión, alteraciones
nitorizados cuidadosamente. del comportamiento y confusión sobre
-En primera instancia mejora la bradicine- todo en adultos mayores.
sia y luego la rigidez. A menudo es nece- -Más tardíamente aparecen efectos cen-
sario administrar el tratamiento durante trales, a menudo movimientos involun-
varias semanas para lograr un efecto po- tarios anormales (discinesias) y, excep-
sitivo en los temblores. cionalmente alucinaciones, insomnio,
-La mayoría de pacientes con Parkinson pesadillas y comportamiento psicótico.
se benefician de la terapia por dos años, -Arritmias cardíacas e hipertensión arte-
luego la eficacia terapeútica disminuye rial han ocurrido ocasionalmente.
progresivamente “efecto on off”. -Sangrado gastrointestinal se ha reporta-
do en pacientes con úlcera péptica.
Contraindicaciones -Reacciones psicóticas se han visto fre-
-Enfermedad ulcerosa péptica activa. cuentemente en pacientes con parkinso-
-Patología coronaria reciente. nismo post-encefálico o con anteceden-
-Arritmias severas. tes de trastornos mentales.
-Psicosis. -Puede detectarse coombs positivo, sin
-Glaucoma de ángulo cerrado evidencia de anemia hemolítica.
126 ANTIPARKINSONIANOS

Embarazo mentando de manera gradual la dosis.


-No se aconseja la administración de le-
vodopa durante el embarazo. Indicaciones
-Levodopa inhibe la liberación de prolac- -Se puede prescribir un agonista dopa-
tina y puede por lo tanto inhibir la secre- minérgico solo (monoterapia) a pacien-
ción de la leche materna. tes en la fase inicial de la enfermedad de
Parkinson para así postergar la adminis-
Interacciones tración de levodopa.
-Los IMAO tipo B selectivos (selegilina) y
entacapone potencializan el efecto de Efectos Adversos
levodopa, de modo que, eventualmente -Los agonistas dopaminérgicos com-
es necesario disminuir la dosis. parten algunos de los efectos adversos
precoces de levodopa p.e. hipotensión
Cuidados Especiales ortostática, náusea, estreñimiento. Otros
-Precaución en pacientes con enfermedad efectos importantes propios de este gru-
cardiovascular y pulmonar, trastornos en- po son:
dócrinos y psicóticos, enfermedad ulcero- -Alucinaciones o reacciones psicóticas
sa péptica, pacientes con glaucoma de án- son raras cuando se administra dosis re-
gulo abierto y osteomalasia, en los cuales gulares.
se requiere evaluaciones periódicas. -Se observa a veces reacciones inflamato-
-No debe ser usado en Parkinsonismo in- rias fibróticas como p.e. pleuritis, pericar-
ducido por antipsicóticos. ditis y fibrosis retroperitoneal en pacien-
-En los primeros días de tratamiento de- tes con un tratamiento prolongado con
bido a la somnolencia, debe evitarse el bromocriptina. También se ha notificado
manejo de maquinaria y vehículos. lesiones de las válvulas cardiacas.
-Efectos cardiovasculares como: hipoten-
Administración sión severa prolongada, arritmias y exa-
Se debe iniciar con pequeñas dosis con cerbación de angina.
o después de las comidas, para reducir -Somnolencia y repentinos ataques de
náusea y vómito; sin embargo, pacientes sueño han sido descritos con todos los
con efecto on- off podrían beneficiarse agonistas dopaminérgicos.
de la administración en estómago vacío -Otros efectos inclulyen: cefalea, visión
y el uso concomitante de presentaciones borrosa, congestión nasal, sequedad de
de liberación prolongada. la boca, diarrea y alteración de la función
hepática.
Levodopa + Carbidopa
Emabarazo y Lactancia
Posología.
-Es mejor evitar la administración de ago-
250 a 300 mg diarios de levodopa con
nistas dopaminérgicos durante el emba-
incrementos diarios acorde a respues-
razo.
ta clínica hasta un máximo de 750 mg
-Los agonistas dopaminérgicos inhiben la
admisnistrados en 3 tomas diarias.
liberación de prolactina y pueden por lo

tanto inhibir la secreción de leche materna.
SINEMET (Merck) COMERCIAL
comprimido $0.55 CNMBVIa
Levodopa 250mg Pramipexol
Carbidopa 25mg
MIRAPEX (Boehringer) COMERCIAL
6.4.2 AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS comprimido 0.25mg $0.59
comprimido 1mg $1.54

Introducción
La bromocriptina y pramipexol son fárma- Bromocriptina

cos administrados la mayoría de las veces
Introducción
en combinación con levodopa. Se debe
Es un agonista dopaminérgico derivado
añadir los agonistas dopaminérgicos au-
del ergot indicado para:
ANTIPARKINSONIANOS 127

-Enfermedad de Parkinson. Indicaciones


-Trastornos de hiperprolactinemia (ame- -Se puede administrar el fármaco entaca-
norrea, galactorrea, infertilidad) y Prolac- pone en combinación con levodopa + un
tinoma. inhibidor de la descarboxilasa periférica
*No está indicado en mujeres que han en pacientes cuya efectividad terapeúti-
sufrido óvito fetal o muerte de su hijo du- ca disminuye a lo largo del tratamiento o
rante el período de lactancia. se torna fluctuante, efecto “on off”.

Contraindicaciones Contraindicaciones
Se contraindica su uso en pacientes con -Está contraindicado el uso en pacientes
hipertensión, enfermedad coronaria o con feocromocitoma, síndrome neuro-
con historia de transtornos mentales, de- léptico maligno y rabdiomiolisis no trau-
bido a que incrementa el riesgo de desa- mática.
rrollar este tipo de patologías. -También se contraindica su asociación
con IMAO.
Efectos Adversos
(ver agonistas dopaminérgicos 6.4.2) Efectos Adversos
-Debido a la hipotensión y somonolencia -Aumento de los efectos dopaminérgi-
que se presenta en los primeros días de cos cuando se combina entacapone con
tratamiento se recomienda a los pacien- levodopa: discinesia, náusea, anorexia,
tes evitar el manejo de maquinaria o ve- trastornos del sueño, efectos gastrointes-
hículos hasta que los efectos adversos se tinales, sobre todo diarrea e hipotensión
hayan suspendido. ortostática.
-Se ha reportado también elevación de
Cuidados especiales las enzimas hepáticas y hepatitis coles-
-Pacientes con tratamiento a largo plazo tásica.
o con altas dosis deben ser monitoriza- -La orina se torna más oscura (color ma-
dos por cambios fibróticos en sus órga- rrón), se trata de un efecto adverso co-
nos (pe. fibrosis pulmonar). mún y no perjudicial.

Interacciones
Posología
-A menudo es necesario disminuir la do-
1.25 mg diarios con aumentos pro-
sis de levodopa o de los otros fármacos
gresivos de acuerdo a respuesta
para el tratamiento de la enfermedad de
clínica hasta un máximo de 20 mg
Parkinson.
dividios en 3 administraciones.
-Evítese su uso con otros fármacos meta-

bolizados por la catecol-O-metiltransfe-
BROMOCRIPTINA (Chalver) GENERICO
comprimido 2.5mg $0.70 CNMBVIa rasa (COMT) p.e. adrenalina, apomorfina,
dobutamina, isoprenalinda, metildopa y
GRIFOCRIPTINA (Chile) COMERCIAL noradrenalina.
comprimido 2.5mg $0.80
Cuidados Especiales
BRAMESTON (Comerciosa) COMERCIAL -Precaución en pacientes con daño hepá-
comprimido 2.5mg $0.80
tico y obstrucción biliar.

-El uso combinado provoca en las prime-
PARLODEL (Novartis) COMERCIAL
comprimido 2.5mg $1.00 ras semanas mucha somnolencia por lo
que debe evitarse el manejo de vehículos
6.4.3 Entacapone y maquinaria.
-La suspensión de este fármaco es gra-
Introducción dual, incrementándose la dosis de le-
Entacapone es un inhibidor selectivo re- vodopa de ser requerido.
versible de la catecol-O-metil transferasa -Es importante reducir las dosis de le-
periférica (COMT). vodopa en caso de presentarse efectos
adversos sobre todo los primeros días de
tratamiento.
128 ANTIPARKINSONIANOS

y en pacientes psicóticos.
Posología
-Si se requiere iniciar tratamiento con
200mg diarios administrados con-
IRSS o antidepresivos tricíclicos debe es-
juntamente con levodopa.
perarse por lo menos 2 semanas desde la

suspensión del tto. con selegilina.
COMTAN (Novartis) COMERCIAL
comprimido 200mg $0.83
Selegilina
6.4.4 INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA B Posología
5 a 10 mg diarios.
Introducción
El representante de este grupo es la seligi- SELEXSS (Biocross) COMERCIAL
lina, un inhibidor selectivo irreversible de comprimido 5mg $0.52 CNMBVIa
monoamino oxidasa B, enzima responsa-
ble del metabolismo de dopamina. COMENTER (Medicamenta) COMERCIAL
comprimido 5mg $0.52 CNMBVIa

Indicaciones 6.4.5 ANTICOLINÉRGICOS


Se utiliza el fármaco selegilina, como
monoterapia en la Enfermedad de Par- Se menciona a continuación únicamente
kinson, para postergar la administración los fármacos anticolinérgicos que son ad-
de levodopa (especialmente en adultos ministrados en el tratamiento de la enfer-
mayores) o cuando se requiere disminuir medad de Parkinson o que son utilizados
la dosis de levodopa. para el tratamiento de distonías agudas
inducidas por fármacos.
Contraindicaciones
Pacientes que estén recibiendo trata- Indicaciones
miento con agonistas serotoninérgicos. -Se administra en ocasiones los fármacos
anticolinérgicos con efecto central en el
Efectos Adversos tratamiento de la enfermedad de Par-
Se reporta hipotensión, precordalgias, kinson, sobre todo para contrarrestar el
trastornos gastrointestinales, cefalea, tremor.
temblor, efectos centrales (p.e. confu- -En ciertas formas menores de parkinso-
sión, excitación, alucinaciones), miopatía, nismo son administrados los fármacos
erupciones cutáneas, sequedad de la anticolinérgicos como tratamiento único
boca, trastornos miccionales, estomatitis (monoterapia), sobre todo al inicio de la
y aumento de las discinesias. terapia. Sin embargo, en la mayoría de
los casos se combina estos fármacos con
Interacciones levodopa.
-El riesgo incrementado de desarrollar cri- -También se administra fármacos anti-
sis hipertensiva con IMAO no selectivos y colinérgicos vía intramuscular o vía in-
alimentos que con elevado contenido en travenosa en el tratamiento de distonías
tiramina agudas inducidas por neurolépticos o fár-
-Posible riesgo de “síndrome serotoni- macos afines como p.e. metoclopramida.
na” con la administración simultánea de -A veces se utilizan los fármacos anti-
productos serotoninérgicos (p.e. IRSS, colinérgicos vía oral para disminuir los
petidina) efectos adversos extrapiramidales de los
neurolépticos de uso crónico.
Cuidados Especiales -Glaucoma de ángulo cerrado (puede in-
-Es recomendable tener cuidado en crementar la presión intraocular)
pacientes con antecedentes de úlcera -Patología prostática.
gastroduodenal (no administrar en pa- -Estenosis pilórica
cientes con enfermedad ulcerosa péptica -Ileo paralítico
activa), en pacientes con hipertensión no
controlada, arritmias o angina de pecho,
ANTIPARKINSONIANOS 129

Efectos Adversos tempranamente cuando los síntomas


-Sequedad de la boca. son leves. Aún a veces se administra este
-Náusea, estreñimiento. fármaco junto con levodopa, p.e. en pa-
-Midriasis y trastornos en el mecanismo cientes con fluctuaciones, discinesias y
de la acomodación. efecto “on-off”.
-Retención urinaria. -Por su acción antiviral se utiliza también
-Taquicardia, arritmias. en profilaxis y en el tratamiento de la in-
-Confusión y excitación. fluenza (tipo A), aunque existen mejores
alternativas (Ver 8.4.2).
Embarazo
Recién nacidos pueden presentar efectos Contraindicaciones
anticolinérgicos (taquicardia, retención -Epilepsia.
urinaria, excitación) cuando se administra -Insuficiencia cardiaca.
farmacos anticolinérgicos justo antes del -Insuficiencia renal.
nacimiento. -Embarazo.

Cuidados Especiales Efectos Adversos


Se ha notificado abuso de los fármacos -Edema duro de tobillos y lívido reticula-
anticolinérgicos debido a su caracterís- ris, sobre todo después de un tratamien-
tica de inducir alucinaciones y euforia. to prolongado.
Precaución en pacientes con desórdenes -Trastornos auditivos y visuales, excita-
psicóticos. ción psicomotora, insomnio, cefalea y
confusión, sobre todo con dosis altas.
Biperideno -Efectos anticolinérgicos (p.e. trastornos
en el mecanismo de la acomodación, re-
Posología
tención urinaria).
Dosis inicial 2mg tres o cuatro veces
-Menos frecuente: falla cardiaca, palpita-
al día, con incrementos graduales
ciones, leucopenia, neutropenia, discine-
de acuerdo a mejoría clínica hasta
sia facial y convulsiones.
16mg.
Embarazo
Amantadina está contraindicada en el
BIPERIDENO (Ecuagen) GENERICO
comprimido 2mg $0.11 CNMBVIa embarazo (teratogénesis en estudios ani-
males).
BIPERIDENO (Emvo) GENERICO
comprimido 2mg $0.11 CNMBVIa Interacciones
-Las dosis de antimuscarínicos deben ser
AKINETON (Abbott) COMERCIAL modificadas para evitar potenciar sus
comprimido 2mg $0.12
efectos adversos.

-La excreción de amantadina puede dis-
AKINETON RETARD (Abbott) COMERCIAL
comprimido 4mg $0.26 minuir cuando se usan fármacos que al-
calinizan la orina.
6.4.6 Amantadina
Cuidados Especiales
Introducción -Se debe disminuir la dosis de amantadi-
Es un agonista dopaminérgico leve con na en pacientes con insuficiencia renal.
alguna actividad muscarínica y un anta- -En adultos mayores se recomienda dis-
gonista de los receptores N-metil aspar- minuir la dosis inicial puesto que en estos
tato. pacientes hay una reducción del clearen-
ce renal.
Indicaciones
-Amantadina tiene un efecto limitado Administración
y de corta duración en los síntomas de -El retiro del fármaco es gradual, se sugie-
la enfermedad de Parkinson, es usado re disminuir dosis cada 4 a 7 días.
130 ANTIPARKINSONIANOS

4:1 y entacapone 200mg.


Posología
100 mg diarios con incrementos
evodopa + Carbidopa + Entacapone
L
graduales de acuerdo a la mejoría

clínica hasta un máximo de 400mg
STALEVO (Novartis) COMERCIAL
dividido en 2 tomas. comprimido $1.03 CNMBVIa
Levodopa 50mg
PK MERZ (Merz) COMERCIAL Entacapone 200mg
comprimido 100mg $0.37 Carbidopa 12.5mg

comprimido $1.76 CNMBVIa


6.4.7 COMBINADOS Levodopa 100mg
Entacapone 200mg
Tales preparaciones están indicadas en Carbidopa 25mg

pacientes con flucutaciones de la res- comprimido $2.15 CNMBVIa


puesta motora (efecto on-off) en quienes Levodopa 150mg
la combinación levodopa e inhibidor Entacapone 200mg
Carbidopa 37.5mg
dopa descarboxilasa periférico no mejora
la respuesta clínica. Cada tableta contie-
ne levodopa y carbidopa en proporción
ANTIEPILÉPTICOS 131

6.5 ANTIEPILÉPTICOS

Se utiliza en el tratamiento de epilepsia los siguientes principios activos:
-Acido Valpróico
-Carbamazepina y oxcarbazepina
-Fenitoina
-Fenobarbital
-Gabapentina
-Lamotrigina

Embarazo considera que la carbamazepina, feni-


-Riesgos teratogénicos se han identifica- toína y valproato son compatibles con
do con el uso de antiepilépticos. El riesgo la lactancia materna, recomiendan tener
parece incrementarse cuando dos o más precaución con el uso de fenobarbital
fármacos se asocian, especialmente si áci- por reporte de efectos adversos en lac-
do valproico es parte de la combinación. tantes.
-Una variedad de síndromes, incluyendo -Hay pocos datos sobre los nuevos an-
anormalidades craneofaciales, digitales tiepilépticos (lamotrigina), sin embargo
y menos comunmente paladar y labio se sugiere que deben ser evitados en la
hendido, han sido descritos con carba- lactancia.
mazepina, oxacarbazepina, fenobarbital,
fenitoína y valproato. Enfermedad cardia- Cuidados Especiales
ca congénita, microcefalia y retardo en el En vista de los potenciales efectos de los
desarrollo también han sido reportados. antiepilépticos en la función cognitiva,
-Se recomienda que el ácido valproico el Comité de Fármacos de la Academia
debe ser evitado en el embarazo, defec- Americana de Pediatría recomienda:
tos de tubo neural y espina bífida han -La influencia del antiepiléptico en la
sido reportados con valproato asociado a función cognitiva y de comportamiento
carbamazepina. debe ser considerada principalmente por
-Pacientes epilépticas que deseen em- sobre los otros efectos adversos, antes de
barazarce y que tengan por lo menos iniciar la terapia.
dos años sin crisis, una opción puede -El comportamiento del niño y su acti-
ser el retiro de la terapia antiepiléptica, la vidad académica progresiva deben ser
reanudación del tratamiento puede ser monitorizados.
considerado al final del primer trimestre. -Los cambios cognitivos y de comporta-
Si los antiepilépticos son requeridos en miento ocurren en relación con el inicio
el período de embarazo se recomienda de la terapia antiepiléptica, por lo que la
usar monoterapia a bajas dosis. necesidad de ajustes en las dosis pueden
-Si la paciente llega a embarazarse mien- ser requeridas.
tras toma carbamazepina, fenitoína o val-
proato se le debe informar del riesgo de *La FDA sugiere monitorizar continua-
defectos de tubo neural. mente los cambios de comportamiento
-Las mujeres con epilepsia tienen un ma- de pacientes en terapia con carbamaze-
yor riesgo de parto prematuro por lo que pina, oxacarbamazepina, ácido valproico,
se puede considerar el uso de altas dosis gabapentina, lamotrigina y otros antiepi-
de corticoides debido a que los antiepi- lépticos, debido al incrementado riesgo
lépticos son inductores enzimáticos en el de ideación suicida en la primera semana
metabolismo de los corticoides. de tratamiento.
-Problemas adicionales incluyen seda-
ción neonatal y dependencia. -Todos los antiepilépticos deben ser reti-
-Sangrados en el neonato están asocia- rados gradualmente para evitar precipi-
dos con el uso de carbamazepina, feno- taciones o incremento de la frecuencia
barbital, fenitoína, valproato y otros. de las convulsiones.
-La Academia Americana de Pediatría
132 ANTIEPILÉPTICOS

Ácido Valproico -Inhibe el metabolismo de lamotrigina.


-Disminuye o incrementa la concen-
Indicaciones tración plasmática de fenitoína. Un in-
-Convulsiones primarias generalizadas cremento en el metabolismo del ácido
(primera elección). valproico con disminución de su concen-
-Crisis de ausencia tración sérica ha sido reportada con esta
-Crisis mioclónicas. asociación.
-Convulsiones parciales (ver efectos adversos fenitoína y carba-
-Fase maníaca del trastorno bipolar mazepina).
-Profilaxis de migraña -Incrementa la fracción libre del diaze-
pam.
Contraindicaciones -La aspirina incrementa la fracción libre
Pacientes con enfermedad hepática pre- del valproato.
existente o historia familiar. -Cimetidina incrementa el tiempo de
vida media y disminuye el clearence de
Efectos Adversos ácido valproico.
-Es común los trastornos gastrointestinales, -Mefloquina y cloroquina antagonizan la
apetito incrementado y ganancia de peso. actividad antiepiléptica.
-Otros efectos incluyen: edema, cefalea, -Potencia los efectos de los IMAO y otros
depresión de la médula ósea (trombo- antidepresivos (uso con precaución).
citopenia, neutropenia, leucopenia, apla-
sia de céulas rojas) y tiempo prolongado Cuidados Especiales
de protrombina. -Debe ser usado con precaución en ni-
-Efectos neurológicos:ataxia, temblor, ños menores de tres años, trastornos
somnolencia, letargo, confusión, rara- metabólicos congénitos, degenerativos,
mente encefalopatía, coma, síntomas convulsiones severas asociadas a retardo
extrapiramidales ó demencia reversible mental y lupus eritematoso sistémico.
asociada a atrofia cerebral. Incremento -Función hepática debe ser monitorizada
en la alerta con episodios ocasionales de durante los 6 primeros meses de terapia.
agresividad e hiperactividad.
-Pérdida de audición.
Posología
-Dermatolgógicos: rash, hirsutismo, acné
-Epilepsia: 10 mg/Kg/día en función
y muy raro necrolisis epidérmica tóxica,
de la respuesta clínica incrementar
Steven Johnson y eritema multiforme.
progresivamente hasta máximo 30
-Disfunción hepática, hiperamonemia e
mg/Kg/día dividido en 3 ó 4 tomas.
hiperglicemia.
-Profilaxis de migraña: 500 mg
-Tratornos del ciclo menstrual asociado
diarios dividido en 2 tomas. Dosis
a ovario poliquístico y aumento de las
máxima:1 g/día.
concentraciones de testosterona es más

frecuente que con otros antiepilépticos.
VALPROATO SODICO (Genamerica)
-Se ha reportado casos de pancreatitis,
GENERICO
por lo que se aconseja medir la amilasa comprimido 200mg $0.14
en caso de dolor abdominal. comprimido 500mg $0.30 CNMBVIa
solución oral 40ml 200mg/ml $7.25
Embarazo
(ver sección antiepilépticos 6.5) ATEMPERATOR (Recalcine) COMERCIAL
comprimido 200mg $0.20
comprimido 250mg $0.26
- Disminuye el clearence de amitriptilina comprimido 400mg $0.40
por lo que se requiere ajuste de dosis de comprimido 500mg $0.45
gotero 20ml 375mg/ml $6.02
esta última.

-Incrementa las concentraciones plasmá-
VALCOTE (Abbott) COMERCIAL
ticas del fenobarbital por lo que potencia comprimido 250mg $0.39
sus efectos adversos principalmente los comprimido 500mg $0.74
neurológicos. solución oral 120ml 250mg/5ml $8.86 CNMBVIa
ANTIEPILÉPTICOS 133

VALPAKINE (Sanofi) COMERCIAL Embarazo


comprimido 500mg $0.51 Ver sección 6.5 antiepilépticos
gotero 40ml 200mg/ml $12.00

Interacciones
Carbamazepina
La utilización de inductores o inhibidores

de la isoenzima CYP3A4 del citocromo
Indicaciones
P450 es responsable del incremento o
-Convulsiones tónico-clónicas generali-
reducción de las concentraciones plas-
zadas.
máticas de carbamazepina (ver tabla en
-Convulsiones parciales con o sin gene-
introducción).
ralización.
-Convulsiones generalizadas primarias
Cuidados Especiales
(valproato primera elección)
-En adultos mayores con daño renal o he-
-Neuralgia del trigémino.
pático administrar solo en caso de que el
beneficio supere el riesgo.
Contraindicaciones
-Carbamazepina no esta indicada en cri-
sis de ausencia y crisis mioclónicas Posología
-Contraindicado su uso en combinación 100 a 400 mg con aumento progre-
con IMAO, alto riesgo de “síndrome sero- sivo acorde a respuesta clínica hasta
tonina”. Se recomienda suspensión total máximo 1.2 g. diarios fraccionados
de carbamazepina al menos dos sema- en varias administraciones.
nas antes de iniciar terapia con IMAO.
-Historia de depresión medular. Comprimido 200mg
-Porfiria intermitente aguda. GENÉRICO: CNMBVIa $0.08... ...$0.20
A
ndromaco, Ecuagen, Farmandina, Magma, Ecu
aquimica, Chile, Nifa
Efectos Adversos
-Se producen al inicio de la terapia, los COMERCIAL: $0.15 ... ...0.43
Cetiril, Actebral, Carbastar, Tegretol, Actinerval,
principales incluyen mareo, somnolencia, Tegretol Cr
trastornos oculomotores (ataxia, nistag-
mus y diplopia), pueden ser controlados Solución Oral 120 ml 100mg/5ml
reduciendo la dosis. GENÉRICO: CNMBVIa $3.00
Nifa
-Síntomas gastrointestinales son menos
frecuentes: boca seca, náusea, vómito, Solución Oral 200ml 100mg/5ml
dolor abdominal, anorexia, diarrea o es- COMERCIAL: $5.16
treñimiento. Tegretol

-Rash eritematoso generalizado (a ve- Otras presentaciones: comprimido 100mg, comprimi-
ces tan severo que se necesita retiro del do 400mg, tableta de liberación retardada 400mg
tratamiento), además: fotosensibilidad,
urticaria, alopesia, dermatitis exfoliativa, Oxcarbazepina
eritema multiforme, Sd. Steven Johnson Se trata de un derivado de carbamazepina
y lupus. que posee caracteristicas similares a ésta.
-Trastornos sanguíneos: agranulocitosis,
anemia aplásica, eosinofilia, leucopenia
Posología
persistente, leucocitosis, trombocitope-
600 mg diarios repartidos en dos
nia, y púrpura.
dosis con incrementos graduales
-Linfadenopatía, esplenomegalia, pneu-
hasta máximo 1.8 g.
monitis, altreración en la función de híga-
do y riñón.
-Otros efectos adversos: parestesias, TRILEPTAL (Novartis) COMERCIAL
comprimido 300mg $0.58
cefalea, arritmia y bloqueo cardiaco, im- comprimido 600mg $1.19
potencia sexual, infertilidad masculina, solución oral 100ml 60mg/ml $15.72
ginecomastia, galactorrea, distonía y dis-
cinesia con asterixis.
134 ANTIEPILÉPTICOS

Fenitoína Administración
-La dosis de fenitoína debe ser ajustada
Indicaciones de acuerdo a las necesidades del pa-
-Convulsiones tónico clónicas generaliza- ciente acorde al monitoreo de sus con-
das y parciales. centraciones plasmáticas, el rango de
-Status epiléptico referencia en plasma varía entre 10 y 20
-Profilaxis de convulsiones asociadas con microgramos/L.
neurocirugía. -Inyecciones musculares no son apropia-
-Neuralgia del trigémino. das en el manejo del status.
-Arritmias cardíacas (clase Ib). -Monitoreo de la presión arterial y ECG son
-No está indicado en crisis mioclónicas y necesarias durante la administración IV.
de ausencia.
Posología
Contraindicaciones
-Epilepsia: 150 a 300 mg/día en do-
-Administración IV en pacientes con bra-
sis única o fraccionada, hasta máxi-
dicardia sinusal, bloqueo sinusal, bloqueo
mo 600 mg dividida en tres dosis.
aurículo-ventricular de segundo y tercer
Niños: 5mg/Kg/día dividido en dos
grado, síndrome de Stoke Adams.
o tres dosis, hasta un máximo de
-Hipersensibilidad a la fenitoína.
300 mg. diarios.

-Status epiléptico: diazepam IV
Efectos Adversos
inicialmente seguido de fenitoína
Muchos de sus efectos adversos depen-
15mg/Kg/día IV lentamente o en
den de su estrecho margen terapeútico,
infusión 50mg/minuto. Manteni-
los más frecuentes son:
miento: 100mg VOc/6-8 horas.
-Gastrointestinales: náusea, vómito, es-
-Arrítmia cardíaca: 3.5 -5 mg/Kg IV
treñimiento, dolor epigástrico, disfagia,
lento, repetir la dosis si es necesario
anorexia, pérdida de peso.

-Neurológicos: nistagmus, ataxia, con-
EPAMIN (Pfizer) COMERCIAL
fusión mental, visión borrosa, diplopia, comprimido 100mg $0.08 CNMBVIa
amblopia tóxica, mareo, insomnio, ner- solución inyectable 5ml 50mg/ml $0.98 CNMBVIa
viosismo transitorio, cefalea. solución oral 120ml 125mg/5ml $3.54 CNMBVIa
-Frecuentemente produce hiperplasia
Fenobarbital
gingival especialmente en niños.
-Acné, hirsutismo y piel áspera se ha re-
Indicaciones
portado. (adolescentes)
Es un barbitúrico que puede ser usado
-Acido fólico, vitamina K y tirosina dismi-
como tratamiento alternativo en el con-
nuyen con terapias prolongadas.
trol de convulsiones tónico clónicas ge-
-Disminuye el líbido sexual y la fertilidad
neralizadas y parciales.
en hombres.
-La sobredosis puede causar hipotensión,
Contraindicaciones
coma, depresión respiratoria, arritmias y
Pacientes con depresión respiratoria.
bloqueo en la conducción cardíaca sobre
todo con la administración intravenosa.
Efectos Adversos
-Toxicidad con fenitoína se manifiesta por
-El más frecuente es la sedación que llega
un síndrome cerebelar, vestibular y ocu-
a ser menos marcada cuando la adminis-
lomotor; hiperglicemia y exacerbación
tración es continuada. Trastornos cogniti-
de las convulsiones son notorias.
vos y de memoria se han reportado.
-La administración prolongada de feno-
Interacciones
barbital puede ocasionar deficiencia de
(ver sección 6.5 antiepilépticos)
folatos, llegando a causar rara vez anemia
-Inductores o inhibidores de la CYP219 y
megaloblástica.
CYP2C9 aumentan o disminuyen las con-
-Altas dosis están asociadas con ataxia,
centraciones plasmáticas de fenitoina.
nistagmus y depresión respiratoria en
(ver tabla en introducción)
ANTIEPILÉPTICOS 135

casos graves. Gabapentina


-Reacción de hipersensiblidad (rash ma-
copapular). Indicaciones
-Irritabilidad e hiperactividad en niños y -Terapia adjunta en convulsiones parcia-
confusión, inquietud en ancianos. les, con deficiente respuesta a otros an-
-Hepatitis y trastornos de la función he- tiepilépticos.
pática -Dolor neuropático (posherpético, aso-
-Administración subcutánea puede cau- ciado a diabetes, neuralgia del trigémino,
sar necrosis tisular. dolor neuropático central ó regional)

Embarazo Efectos Adversos


Ver antiepilépticos (sección 6.5) -Somnolencia, mareo, ataxia, fatiga, ce-
faleas y trastornos visuales son los más
Interacciones comunes.
-Incrementan la concentración plasmáti-
ca de fenobarbital, ácido valproico, feni- Embarazo
toína, dextropropoxifeno, cloranfenicol, (Ver sección antiepiépticos sección 6.5)
IMAO
-Los antidepresivos antagonizan la activi- Interacciones
dad de fenobarbital. -La gabapentina no afecta la acción de la
-Disminuye la acción de otros fármacos: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital y
warfarina, anticonceptivos, corticoeste- ácido valproico.
roides, doxiciclina, griseofulvina. -Los antiácidos disminuyen la biodisponi-
-El fenobarbital interfiere con el metabo- bilidad de la gabapentina; por ello debe
lismo de la vitamina D. darse al menos dos horas después de un
antiácido.
Cuidados Especiales
-Deben ser usados con precaución en ni- Cuidados Especiales
ños y ancianos, pacientes con dolor agu- Pacientes con enfermedad psicótica y
do, daño hepático, renal o respiratorio y daño renal.
en aquellos con trastornos depresivos.
*Medicamento sujeto a control por la Ley Administración
Codificada de Sustancias Estupefacientes -El retiro, al igual que el de los otros antie-
y Psicotrópicas. pilépticos debe ser gradual (7 días o más)
para evitar un incremento en la frecuen-
Administración cia de la convulsiones.
-Como otros antiepilépticos su retiro
debe ser gradual para evitar incremento Posología
en las convulsiones. -Epilepsia y dolor neuropático en
adultos: primer día: 300mg/día VO,
Posología segundo día: 300 mg dos veces día,
-Convulsiones agudas emergentes: tercer día: 300mg tres veces día.
200mg IM o SC, repetida luego de 6 Dosis máxima 1.2g. diarios.
horas de ser necesario. Niños: dosis
de carga 15mg/kg IM. GABAPENTIN (Mk) GENERICO
comprimido 300mg $0.41
- Status epiléptico en adultos:

10mg/kg IV diluída 1 en 10 y admi-
GABITAL (Medicamenta) COMERCIAL
nistrado en una frecuencia que no comprimido 300mg $0.56
exceda 100 mg/minuto.
DINEURIN (Recalcine) COMERCIAL
FENOBARBITAL (Life) GENERICO comprimido 300mg $0.62
solución inyectable 120mg/2ml $0.51 CNMBVIa comprimido 400mg $0.93
comprimido 600mg $1.21
comprimido 800mg $1.72
136 ANTIEPILÉPTICOS

GABICTAL (Medicamenta) COMERCIAL eliminación del fármaco, por lo que re-


comprimido 400mg $0.85 ducen la concentración plasmática de la
lamotrigina.
NEURONTIN (Pfizer) COMERCIAL -El ácido valproico por el contrario incre-
comprimido 600mg $2.10
comprimido 800mg $2.19 menta la concentración plasmática.
comprimido 300mg $1.19 -La rifampicina incrementa el clearence
comprimido 400mg $1.25 de lamotrigina.

-El alcohol puede incrementar los efectos
Lamotrigina
sedantes y precipitar las convulsiones.
Indicaciones
Es usado como monoterapia y como ter- Cuidados Especiales
paia adjunta a otros antiepilépticos para -Lamotrigina como monoterapia no está
tratar convulsiones parciales, convulsio- recomendada en niños menores de 12
nes primarias y tónico clónicas secunda- años.
rias o generalizadas. Posología
-Epilepsia monoterapia en adultos:
Efectos Adversos 25 mg/día VO, con incremento gra-
-Rash cutáneo es común. Reacciones der- dual según la respuesta clínica a
matológicas severas incluidas Sd. Steven 100 ó 200 mg/día, fraccionado en
Johnson han sido reportados especial- dos dosis.
mente en niños y usualmente dentro de

las 8 semanas de haber iniciado el trata-
LAFIGIN (Recalcine) COMERCIAL
miento. comprimido 25mg $0.24 CNMBVIa
-Síntomas como fiebre, mialgias, sínto- comprimido 50mg $0.46
comprimido 100mg $0.86 CNMBVIa
mas de resfriado, vértigo, somnolencia,
linfadenopatía, edema facial y raramente
LAMICTAL (Glaxo) COMERCIAL
disfunción hepática, leucopenia, y trom- tableta dispersable 50mg $0.25
bocitopenia. tableta dispersable 25mg $0.26 CNMBVIa
tableta dispersable 100mg $1.02 CNMBVIa

Interacciones
-La carbamazepina, fenitoína y fenobar-
bital (inductores enzimáticos) facilitan la
ANTIMIGRAÑOSOS 137

6.6 ANTIMIGRAÑOSOS
Indicaciones
-Respecto al tratamiento de un episodio migrañoso agudo, se administra en primer
lugar acetaminofén o un AINE (por ejemplo ácido acetilsalicílico, ibuprofeno) vía oral,
a menudo junto con un fármaco gastroprocinético como metoclopramida o dompe-
ridona (Ver 2.4.1.1). Estos fármacos son muy efectivos mientras más temprano se ad-
ministren. En el caso del ácido acetilsalicílico, su presentación efervesente, podría estar
relacionada con un mejor control del episodio agudo debido a una más rápida absor-
ción.
-Cuando no se obtiene un resultado satisfactorio con este tratamiento se aconseja la
utilización de un fármaco antimigrañoso específico, en la mayoría de las veces un trip-
tano (sumatriptán)
-No existen argumentos que demuestran que las pequeñas diferencias respecto a la
efectividad o a los efectos adversos de los diferentes triptanos entre si, tengan relevan-
cia clínica. Lo que si puede variar es la duración de su efecto.
-Los derivados del ergot (ergotamina y dihidroergotamina) son menos utilizados debi-
do a su pobre absorción y efectos adversos. Se administra en la primera advertencia de
un ataque migrañoso, de forma temprana.

Contraindicaciones
-La administración de fármacos triptanos ó ergotaminas están contraindicados en pa-
cientes con patología coronaria, con antecedente de accidente cerebrovascular, con
enfermedades vasculares periféricas y en pacientes con hipertensión no controlada.
-También el uso de ergotaminas se contraindica en pacientes con insuficiencia renal,
hepática, hipertiroidismo, y durante el embarazo (ver Embarazo abajo).

Efectos Adversos
-Triptanos: sensación precordial de opresión, lo cual en casos poco comunes sería debido
a espasmo coronario. Es común el mareo, debilidad, somnolencia, fatiga, náusea y vómito.
Incremento transitorios de la presión arterial podrían ocurrir en forma tardía. Hipotensión,
bradicardia ó taquicardia y palpitaciones se han reportado.
-Ergotaminas: náusea, vómito, dolor epigástrico, diarrea, parestesias, extremidades frías
y rara vez claudicación intermitente y angina de pecho.
-En el caso de sobredosificación, uso prolongado o hipersensibilidad: espasmos vascu-
lares los cuales pueden producir necrosis tisular (ergotismo).
-En uso crónico: reacciones inflamatorias fibróticas como por ejemplo pleuritis, pericar-
ditis y/o fibrosis retroperitoneal y lesiones de las válvulas cardíacas.

Embarazo
-Está contraindicada la administración de ergotaminas durante el embarazo (efecto
oxitocina y riesgo de hipoxia fetal) y durante el periodo de la lactancia.
-Existe poca experiencia con la administración de triptanos durante el embarazo. Se ha
notificado efectos embriotóxicos en animales de laboratorio con la administración de
algunos triptanos. Se distribuyen en leche materna por lo que se recomienda evitar la
lactancia al menos 24 horas después del tratamiento.

Interacciones
-Los efectos vasoconstrictores de la ergotamina son incrementados por fármacos sim-
paticomiméticos tipo adrenalina.
-La ergotamina es metabolizada por el citocromo P450 isoenzima CYP3A4 y conse-
cuentemente no debe ser administrada conjuntamente con potentes inhibidores de
esta isoenzima (ver tabla en introducción).
-La ergotamina debe ser administrada por lo menos 6 horas después de suspender un
138 ANTIMIGRAÑOSOS

tratamiento con algún agonista serotoninérgico (5-HT1) como el sumatriptán debido


al riesgo adicional de reacciones vasoespásticas prolongadas. Contrariamente al sus-
pender el tratamiento con ergotaminas se debe esperar al menos 24 horas para iniciar
terapeútica con sumatriptán.
-Se han reportado casos aislados de “síndrome serotonina” en pacientes que recibieron
dihidroergotamina ó triptanos con antidepresivos tales como amitriptilina, imiprami-
na, paroxetina o sertralina.

Cuidados Especiales
-No se debe administrar las ergotaminas ni los triptanos de manera profiláctica o cróni-
ca, tampoco en caso de migraña basilar o hemipléjica.

6.6.1 FÁRMACOS PARA EL Ergotamina


TRATAMIENTO DE UNA CRISIS AGUDA
DE MIGRAÑA Introducción
-Es un alcaloide derivado del ergot. Tiene
Sumatriptan efectos vasoconstrictores y puede tener
una acción agonista parcial en los recep-
Administración tores de serotonina. Tiene un potente
-Con la administración oral la respuesta efecto oxitócico en útero.
clínica puede ser obtenida después de 30 -Es usado comúnmente como tartrato
minutos. Si hay respuesta pero la migraña de ergotamina. La cafeína es algunas
retorna, pueden darse nuevas dosis cada veces administrado conjuntamente con
dos horas, hasta máximo 300mg/día la intención de mejorar su absorción, sin
-Con el inhalador se espera una respuesta embargo el abuso de la combinación
clínica en 15 minutos. ergotamina más cafeína, mas de una vez
-No debe administrarse más de 40mg con por semana, puede generar empeora-
el inhalador en un período de 24 horas. miento de la migraña. Es usada cuando
-En adolescentes se recomienda no usar no hay respuesta a otros analgésicos
más de 20mg en un día. principalmente opioides. (Ver Fármacos
antimigrañosos sección 6.6)

Posología Interacciones
-Migraña: 50 ó 100 mg VO. Máximo (Ver sección interacciones 6.6)
300mg en un día.
Cuidados Especiales
IMIGRAM (Glaxo) COMERCIAL *Medicamento sujeto a control por la Ley
comprimido 50mg $4.80 Codificada de Sustancias Estupefacientes
comprimido 100mg $6.58
inhalador 20mg $11.10 y Psicotrópicas.

Naratriptan Administración
Dosis usual de 1 a 2 mg de tartrato de
Posología ergotamina VO, repetida, si es necesario,
-Dosis inicial 2.5 mg VO, si no hay después de 30 ó 60 minutos. El intervalo
respuesta repetir la misma dosis en mínimo requerido para reiniciar el trata-
cuatro horas. Dosis máxima 5mg en miento con ergotamina es al menos de 4
24 horas. días y la dosis semanal generalmente se
limita a 8-12mg. También se recomienda
NARAMIG (Glaxo) COMERCIAL que los pacientes reciban ergotamina no
comprimido 2.5mg $2.76
más de dos veces por mes.
(Ver preparados combinados sección
6.6.3)
ANTIMIGRAÑOSOS 139

Dihidroergotamina macos utilizados para el tratamiento



profiláctico de migraña durante el em-
Introducción
barazo.
Es un derivado semisintético del ergot
con efectos vasoconstrictores y oxitóci-
cos más débiles comparado con la ergo- Flunarizina
tamina. La frecuencia de vómito y náusea Posología.
es menor. Su actividad como agonista 5 a 10 mg/día, antes de dormir.
5-HT1 contribuye a su acción antimigra-
ña. Comparte propiedades similares a las FLUNARIZINA (Mk) GENERICO
de la ergotamina. (ver sección 6.6 fárma- comprimido 10mg $0.05
cos antimigrañosos) comprimido 5mg $0.04

Cuidados Especiales SIBELIUM (Janssen) COMERCIAL
comprimido 5mg $0.20
*Medicamento sujeto a control por la Ley
Codificada de Sustancias Estupefacientes 6.6.3 PREPARADOS COMBINADOS
y Psicotrópicas.
rgotamina + Cafeína +
E
Administración Difenhidramina
Similar a la ergotamina (ver 6.6.1.3). Ade-
más, ver preparados combinados 6.6.3. ERGOBEN (Pfizer) COMERCIAL
comprimido $0.210
Ergotamina 1mg
6.6.2 F
ÁRMACOS PARA LA PROFILAXIS Cafeína 100mg
DE MIGRAÑA Difenhidramina 25mg

Introducción Dihidroergotamina + Cafeína +
-Se debe considerar el tratamiento pro- Paracetamol
filáctico en pacientes quienes presentan
episodios migrañosos frecuentes (más de TONOPAN (Novartis) COMERCIAL
comprimido $0.26
dos crisis al mes) y en pacientes con crisis
Paracetamol 450mg
discapacitantes resistentes al tratamiento Dihidroergotamina 1mg
agudo. Cafeína 40mg
-Los medicamentos más efectivos como
profilácticos son los beta bloqueantes sin MIGRAX (Saval) COMERCIAL
comprimido $0.40
actividad simpáticomimética intrínseca Paracetamol 450mg
(Veáse 1.4.1.), el antiepiléptico ácido val- Dihidroergotamina 1mg
proico y algunos bloqueantes del Ca (flu- Cafeína 40mg
narizina). En base a la evidencia disponi-
ble los beta bloqueantes son preferidos. Ergotamina + Cafeína
-Se puede evaluar el efecto de un trata-
miento profiláctico tan solo después de CAFERGOT (Novartis) COMERCIAL
algunas semanas. comprimido $0.42
Ergotamina 1mg
Cafeina 100mg
Indicaciones
-Tratamiento profiláctico en pacientes Ergotamina + Clonixinato de Lisina
quienes presentan frecuentemente epi-
sodios migrañosos. IGRADORIXINA (Roemmers) COMERCIAL
M
comprimido $0.50
Clonixinato De Lisina 125mg
Efectos Adversos Ergotamina 1mg
-Flunarizina puede generar aumento en
el peso corporal y en caso de tratamiento Ergotamina + Cafeina + Ibuprofeno
prolongado, inducir depresión y sínto-
mas extrapiramidales. BUPREX MIGRA (Life) COMERCIAL
comprimido $0.14
Ibuprofeno 400mg
Embarazo
Ergotamina 1mg
Se debe evitar la administración de fár- Cafeína 100mg
140 ANTIHISTAMINICOS

6.7 ANTIHISTAMINICOS

Las combinaciones de un bloqueante H1 con un simpáticomimético, un hipnótico, un
antitusígeno o un espasmolítico son tratados el capítulo 4.
Se menciona en un anexo el fármaco betahistina (6.7.15) el cual se administra para el
tratamiento de vértigo.

Introducción
-Los antihistamínicos se clasifican de acuerdo a su permeabilidad en el SNC en fárma-
cos de primera, segunda y tercera generación, esto no sustenta que las dos últimas
generaciones no provoquen ningún efecto sedante, pues esto dependerá de la dosis
administrada, intervalo de dosificación y susceptibilidad del huésped.
-Primera generación (sedantes): difenhidramina, dimenhidrinato, clorfeniramina, carbi-
noxamina, ketotifeno, prometazina y feniltoloxamina.
-Segunda generación (no sedantes): ebastina, epinastina, cetirizina, loratadina , aste-
mizol y terfenadina.
-Tercera generación (derivados de los no sedantes): levocetirizina, desloratadina y fexo-
fenadina.

Indicaciones
-Los bloqueantes H1 son administrados para el tratamiento sintomático de afecciones
alérgicas como rinitis, urticaria y en reacciones leves de hipersensibilidad inducida por
fármacos.
-Los antihistamínicos tienen utilidad limitada en el tratamiento de reacciones alérgi-
cas severas y generalizadas, como shock anafiláctico. La administración de epinefrina y
corticoides son los fármacos de elección en este caso (Ver “Tratamiento de reacciones
anafilácticas en Introducción).
-Los antihistamínicos sedantes son efectivos en el tratamiento del prurito de origen
alérgico y no alérgico. Los no sedantes no son apropiados por su pobre paso a través de
la barrera hematoencefálica.
-Rinitis no alérgica y asma no mejoran con la administración de antihistamínicos de
manera continua.
-La administración de antihistamínicos como antitusígenos no está justificado.
-Algunos antihistamínicos, sobre todo los que tienen un efecto anticolinérgico marca-
do, son utilizados para el tratamiento del vértigo y náusea asociados con la enfermedad
de Meniére. Se sugiere la administración de dimenhidrinato como antiemético.
-No se recomienda la administración de productos combinados compuestos por un
bloqueante H1 con un simpático mimético, un hipnótico, antitusígeno o un espas-
molítico comercializados en la mayoría de los casos como productos para el resfriado
común.
-Los bloqueantes H1 con una fuerte acción anticolinérgica son contraindicados en pa-
cientes con glaucoma de ángulo cerrado o con hipertrofia prostática.

Efectos Adversos
*Los antihistamínicos de segunda y de tercera generación no tienen las características
de los otros antihistamínicos H1 respecto a los efectos adversos mencionados a conti-
nuación:
-Los efectos adversos más comunes incluyen: ligera somnolencia, sueño profundo,
mareo, e incoordinación (especialmente en niños y ancianos con altas dosis). Es impor-
tante conocer que la sedación varía según el antihistaminico Hi utilizado, la persona y
su edad.
-Otros efectos para los antihistamínicos sedantes incluyen cefalea, efectos antimusca-
rínicos (boca seca, secreciones espesas del tracto respiratorio, visión borrosa, retención
urinaria, estreñimiento e incremento del reflujo gástrico).
ANTIHISTAMINICOS 141

-Los efectos antimuscarínicos son más pronunciados con la prometazina y la difenhi-


dramina.
-Leucopenia y agranulocitosis son poco comunes.
-Se retiró del mercado el fármaco terfenadina en octubre 2001 debido a que produce
prolongación del intervalo QT, a veces con desenlace fatal por “torsades de pointes”. Se
notificó la prolongación del intervalo QT sobre todo con la administración de dosis altas de
terfenadina, y en combinación con productos que inhiben su metabolización por ejemplo
el jugo de toronja, azoles antimicóticos (itraconazol, ketoconazol y miconazol), algunos
macrólidos (claritromicina y eritromicina), inhibidores de proteasa o en combinación con
fármacos arritmógenos. No se excluye que este problema también podría darse con los
antihistamínicos recién introducidos p.e. ebastina, fexofenadina y loratadina, los cuales tie-
nen un metabolismo parecido al de terfenadina.

Embarazo
-No se ha demostrado asociación entre anormalidades fetales y consumo de antihistamí-
nicos en mujeres embarazadas.
-Con respecto a los antihistamínicos de tercerca generación su seguridad se ha estable-
cido solamente en estudios animales.

Interacciones
-La mayoría de los antihistamínicos H1 pueden potencializar el efecto sedante de otros
psicofármacos y del alcohol.
-Pueden enmascarar el efecto ototóxico de los macrólidos.

Cuidados Especiales
-Por su efecto sedante y antimuscarínico es preciso tener precaución con su administra-
ción a lactantes.
-La somnolencia que producen algunos antihistamínicos es importante al momento
de manejar u operar maquinaria.
-Deben ser adminsitrados con cautela en retención urinaria y obstrucción píloro-duo-
denal.
-Los ancianos son más susceptibles al vértigo postural, por lo que el inapropiado uso de
antihistamínicos debe ser evitado en estos pacientes.
Cetirizina Otras presentaciones: gotero 30ml 10mg/ml, solución
oral 100ml 5mg/5ml, solución oral 60ml 10mg/100ml
Posología
Adultos y niños mayores de 6 años: Difenhidramina
10 mg/día.
Niños 2 a 5 años: 5 mg/ día Posología
Niños 6 meses a 2 años: 2.5 mg/día. Adultos: 25 a 50 mg VO tres veces
al día

Niños: 5 mg/Kg/día VO dividido en
Comprimido 10mg
GENÉRICO: $0.10 ... ... $0.11 tres dosis.
Ecuaquimica, Genfar, La Sante

COMERCIAL: $0.22 ... ... $0.62


BENADRYL (Pfizer) COMERCIAL
comprimido 50mg $0.09 CNMBVIa
Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex, Cetrine, Talerdin,
solución oral 120ml 12.5mg/5ml $3.10 CNMBVIa
Histax, Tolmex, Amazina, Zyrtec
solución inyectable 1ml 50mg $0.45 CNMBVIa

Gotero 15ml 10mg/ml Epinastina
COMERCIAL: $6.00 ... ... $10.95
Alercet, Rhinodina, Zyrtec Posología

Adultos:10-20 mg una sola vez al día
Solución Oral 60ml 5mg/5ml Niños: 0.4 mg/kg/día hasta máximo
COMERCIAL: $3.28 ... ... $10.50
Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex, Tolmex, Zyrtec 20 mg/día.
FLURINOL (Boehringer) COMERCIAL
142 ANTIHISTAMINICOS

comprimido 20mg $1.11 Loratadina


solución oral 60ml 10mg/5ml $9.94
Posología
Fexofenadina Adultos y mayores de 6 años: 10
Posología mg/día.
Adultos y niños mayores de 12 años, Niños 2 a 5 años: 5 mg/día.
Rinitis: 120 mg una vez al día. Urtica-
ria: 180 mg/día. Comprimido 10mg
GENÉRICO: CNMBVIa $0.08 ... ...$0.30
Niños 6 a 11 años: 30 mg dos veces al Hospimed, Magma, Genfar, Kronos, Rocnarf, Farman-
día. dina, Mk, Andromaco, Ecuaquimica

COMERCIAL: $0.26 ... ... $4.12
ALLEGRA (Sanofi) COMERCIAL Larotin, Vilamax, Zoman, Alergin, Alergit, Alerfast,
comprimido 120mg $1.32
Alerpriv, Tricel, Clarityne, Histaloran
comprimido 180mg $2.13

Ketotifeno Gotero 30ml 1mg/ml


COMERCIAL: $4.08
Clarityne
Posología
Adultos:1 mg dos veces al día. Solución Oral 100ml 1mg/ml
Niños: 0.05 mg/kg/día dividido en dos GENÉRICO: CNMBVIa $2.10
dosis. Mk

COMERCIAL: $7.79
KETOTIFENO (Magma) GENERICO Alerfast
comprimido 1mg $0.11

KETOTIFENO (Genfar) GENERICO Solución Oral 120ml 1mg/ml


GENÉRICO: CNMBVIa $4.32
comprimido 1mg $0.12
Rocnarf
solución oral 100ml 1mg/5ml $2.51
COMERCIAL: $5.00 ... ... $5.53
KETOTIFENO (Hospimed) GENERICO Alergin, Alergit
solución oral 100ml 1mg/5ml $1.84

KETOTIFENO (Mk) GENERICO Solución Oral 100ml 5mg/5ml


GENÉRICO: CNMBVIa $1.72... ... $2.20
solución oral 100ml 1mg/5ml $2.63
Hospimed, Genfar

TIFEN (Osmopharm) COMERCIAL Solución Oral 120ml 5mg/5ml
comprimido 1mg $0.24
COMERCIAL: $2.78 ... ... $11.86
solución oral 60ml 1mg/5ml $3.84
Vilamax, Clarityne

ZADITEN (Novartis) COMERCIAL Solución Oral 60ml 5mg/5ml


comprimido 1mg $0.57
GENÉRICO: CNMBVIa $2.24
solución oral 100ml 1mg/5ml $7.56
Ecuaquimica

Levocetirizina COMERCIAL: $4.37... ... $5.28


Alerpriv, Tricel
Posología
Adultos y niños mayores de 6 años: Otras presentaciones: solución oral 60ml 1mg/ml, solu-
ción oral 120ml 5mg/ml
dosis única 5 mg/día..

Desloratadina
DEGRALER (Bago) COMERCIAL
comprimido 5mg $0.12 Posología
Adultos: 5 mg/día.
LEVOCET (Interpharm) COMERCIAL
comprimido 5mg $0.49 Niños de 6 a 11 años: 2.5 mg/día.
gotero 20ml 5mg/ml $7.32 Niños 2 a 5 años: 1.25 mg/día.

XUZAL (Ucb) COMERCIAL RINOFILAX (Recalcine) COMERCIAL
comprimido 5mg $2.04
comprimido 5mg $1.08

AVIANT (Schering Plough) COMERCIAL


comprimido 5mg $1.15
solución oral 60 ml 0.50 $11.56
ANTIHISTAMINICOS 143

DESLORAN (Chalver) COMERCIAL 6.7.16 ANEXO


solución oral 60 ml 2.5mg/5ml $8.16
Betahistina
AZOMYR (Schering Plough) COMERCIAL
solución oral 60ml 0.50mg/ml $11.56
Introducción
Betahistina es un análogo de la histami-
Clorfeniramina
na, que mejora la microcirculación del
Posología laberinto reduciendo la presión endolin-
En Adultos 4 mg VO c/4-6h, en niños fática.
de 6 a 12 años 2 mg c/4-6h, de 2 a 5 Reduce el vértigo, tinitus y pérdida de la
años 1 mg c/4-6h y de 1 a 2 años 1 mg audición asociado a la enfermedad de
dos veces al día. Menière.

HISTAL 4 (Ecu) COMERCIAL Contraindicaciones


comprimido 4mg $0.03 Se contraindica su uso en pacientes con
feocromocitoma.
HISTAL (Ecu) COMERCIAL
solución oral 60ml 2mg/5ml $0.46
Efectos Adversos
Se ha reportado síntomas gastrointesti-
Ebastina
nales, cefalea, rash cutáneo y prurito.
Posología
Rinitis y prurito: 10 a 20 mg/día. Cuidados Especiales
Se requiere estricta vigilancia en asma y
EBASTEL (Grunenthal) COMERCIAL en enfermedad úlcero-péptica.
comprimido 10mg $1.22

Dimenhidrinato Posología
Dosis inicial: 16 mg VO tres veces al
Posología día con las comidas. Dosis de man-
Adultos: 50 a 100 mg VO c/6-8h. tenimiento: 24 a 48 mg una vez al
Niños 6 a 12 años: 25 a 50 mg c/6- día.
8h. Máximo 150 mg/día.
Niños 2 a 6 años: 12.5 -25 mg c/6- MICROSER (Grunenthal) COMERCIAL
8h. Máximo 75mg/día. comprimido 8mg $0.36
comprimido 16mg $0.59
gotero 20ml 12.5mg/ml $6.39
DIMENHIDRINATO (Magma) GENERICO
comprimido 50mg $0.07
BETASERC (Solvay) COMERCIAL
comprimido 16mg $0.81
ANAUTIN (Bjarner) COMERCIAL comprimido 24mg $1.20
comprimido 50mg $0.03
144 INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA

6.8 INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA



-Estos fármacos inhiben la hidrólisis enzimática de la acetilcolina por lo cual se observa
un incremento del efecto de este neurotransmisor en músculo liso, músculos estriado
o a la altura del sistema nervioso central.
-Se utiliza ciertos inhibidores de colinesterasa en la enfermedad de Alzheimer (Ver
6.9).

Indicaciones
-Antagonismo de curarizantes hiperpolarizantes (revierte anestesia)
-Atonía del intestino o de la vejiga en el postoperatorio
-Miastenia gravis.

Contraindicaciones
-Asma
-Obstrucción de las vías urinarias

Efectos Adversos
-Los efectos adversos colinérgicos son náusea, vómito, debilidad muscular, irritación
del sistema nervioso central, bradicardia, broncoespasmo. Se puede contrarrestar la
mayoría de estos efectos adversos mediante la administración de atropina (administra-
ción lenta de 1 mg de atropina vía intravenosa)

Interacciones
-Fármacos con actividad bloqueadora neuromuscular tales como aminoglucósidos,
clindamicina, ciclopropano, anestésicos halogenados inhalatorios, quinina, cloro-
quina, quinidida, litio disminuyen el efecto de los antagonistas de colinesterasa. (neos-
tigmina).
-Betabloqueadores, antagonistas de calcio y corticoides como
metilprednisolona, pueden agravar los síntomas de miastenia gravis.

Neostigmina

NEOSTIGMINA (Pharmabol) GENERICO
Posología solución inyectable 0.50mg/ml $0.49 CNMBVIa
-Para revertir el bloqueo neuro-
muscular: 50 - 70 mcg/kg IV. Dosis ROSTIGMINE (Grupo Farma)
P
máxima 5 mg. COMERCIAL
-Miastenia gravis: 0.5 a 2.5 mg IM solución inyectable 0.50mg/ml $0.69

o SC.
-Ileo paralítico postoperatorio: 0.5
mg IM ó SC.
FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER 145

6.9 FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA


ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
-La importancia de la terapia farmacológica en el tratamiento de esta enfermedad es
limitada.
-Algunos pacientes con la enfermedad de Alzheimer necesitarán, según su sintomato-
logía, psicofármacos de otras clases como antipsicóticos.

6.9.1 INHIBIDORES DE LA Cuidados Especiales


COLINESTERASA recaución con el uso de galantamina en
P
pacientes con antecedentes de úlcera gás-
Introducción trica o consumo concomitante de AINEs.
-No está claro en que medida los inhibi-
dores de colinesterasa influyen favorable- Rivastigmina
mente en la calidad de vida del paciente
y de su entorno. No existen estudios va- Administración
lidos sobre como postergar la decisión Dosis inicial 1.5mg repartido en dos dosis
ante la necesidad de ingresar al paciente (mañana y noche). Posteriormente la do-
a un servicio especializado. sis puede ser incrementada de acuerdo
-Los diferentes fármacos parecen ser si- a la respuesta clínica. Incremento de 1.5
milares en cuanto a su efectividad; sin mg dos veces/día con intervalos de dos
embargo, aún no se puede predecir la semanas son aceptados. Dosis máxima
respuesta que obtendrán los pacientes 6 mg dos veces/día. Si el tratamiento es
con el uso de estos fármacos. interrumpido por unos pocos días, debe
reiniciarse con 1.5 mg dos veces/día in-
Indicaciones crementando luego las dosis como se ha
-Algunos inhibidores de colinesterasa detallado anteriormente.
con acción central y periférica tienen un
efecto relativamente favorable en el de- EXELON (Novartis) COMERCIAL
comprimido 1.5mg $1.87
terioro cognitivo de ciertos pacientes con comprimido 3mg $1.92
demencia tipo Alzheimer leve hasta mo- comprimido 4.5mg $1.92
deradamente severa. comprimido 6mg $1.92

Galantamina
Efectos Adversos
-Náusea, vómito. Administración
-Diarrea. Dosis inicial 4mg dos veces/día (mañana
-Sudoración excesiva. y noche) con la comida durante 4 sema-
-Efectos colinérgicos a nivel cardíaco. nas, luego se incrementa a 8 mg. dos
(bradicardia, bloqueo AV). veces/día por otras cuatro semanas, si no
hay respuesta clínica favorable puede in-
Interacciones crementarse hasta 12mg dos veces/día.
-La biodisponibilidad puede ser incre-
mentada por aquellos fármacos que in- REMINYL ER (Janssen) COMERCIAL
hiben el citocromo P450 y su isoenzima liberación controlada por 24 horas
CYP2D6, como la quinidina, fluoxetina, comprimido 8mg $7.16
comprimido 16mg $9.51
fluvoxamina y paroxetina y por aquellos
que inhiben la isoenzima CYP3A4 como
6.9.2 OTROS FARMACOS PARA EL
el ketoconazol y ritonavir. (ver inductores
TRATAMIENTO DE LA ENFER-
enzimáticos en la tabla de introducción)
MEDAD DE ALZHEIMER
por lo que se puede requerir disminuir las
dosis de rivastigmina o galantamina.
Indicaciones
-La nicotina incrementa el clearence de
-El extracto de Ginkgo biloba, es admi-
rivastigmina.
nistrado en pacientes con demencia tipo
146 FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER

Alzheimer, en etapas tempranas, para incidencia y la severidad de los efectos


ayudar a controlar los síntomas. No hay adversos de la memantina, por lo que
estudios que recomienden su uso como debe ser evitado.
prolifáctico. -Memantina puede interferir con la ac-
-Memantina es un antagonista de los ción de algunos antiespasmódicos (ba-
receptores de glutamato (tipo N-metil-d- clofeno).
aspartato), sugerido para el tratamiento -El Ginkgo biloba puede interferir con la
de formas moderadamente severas a se- acción de los anticoagulantes y antiagre-
veras de la enfermedad de Alzheimer. gantes plaquetarios aumentando el ries-
-El efecto de memantina, al igual como go de sangrado.
para los inhibidores de colinesterasa no
está claro en la medida de mejorar la cali- Cuidados Especiales
dad de vida del paciente y su entorno. El ginkgo biloba debe ser usado con
precausión en pacientes que reciben an-
Efectos Adversos ticoagulantes ó fármacos que afecten la
-Ginkgo biloba: cefalea, vértigo, palpi- agregación plaquetaria.
taciones, trastornos gastrointestinales,
convulsiones, riesgo de hemorragia y Memantina
reacciones de hipersensibilidad derma-
tológica. EUTEBROL (Medicamenta) COMERCIAL
-Memantina: sobre todo alucinaciones, comprimido 10mg $1.90

confusión, mareo, cefalea y cansancio.


Ginkgo Biloba
Interacciones
-El uso de otros agonistas N-metil-D- GINKGO BILOBA (Genfar) GENERICO
comprimido 40mg $0.08
aspartato tales como la amantadina o el solución oral 30ml 40mg/ml $2.72
dextrometorfano puede incrementar la
ESTIMULANTES CENTRALES 147

6.10 ESTIMULANTES CENTRALES


Son estimulantes con acción farmacológica similar a las anfetaminas.

Indicaciones
-Se utiliza el fármaco metilfenidato en el tratamiento de narcolepsia pero también en algu-
nos niños con trastorno por déficit de atención con hiperactividad, o el también llamado
síndrome hipercinético, cuando el tratamiento no farmacológico resulta ser insuficiente. Es
necesario ser reservado con la administración de estimulantes centrales en niños menores
de 5 años.

Contraindicaciones
Se contraindica su uso a pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensión mo-
derada a severa, hipertiroidismo, glaucoma, estados de agitación de la personalidad y
antecedentes de abuso de alcohol o de otros fármacos.

Efectos Adversos
-Los efectos adversos más comunes son insomnio, inestabilidad emocional y anorexia.
En la mayoría de los casos dependen estos efectos de las dosis administradas.
-Efectos adversos menos frecuentes pero más graves son, entre otros, convulsiones,
comportamiento compulsivo y reacciones psicóticas, sobre todo cuando hay sobre-
dosificación.
-No está claro si se pueden producir dependencia en uso crónico y síntomas de absti-
nencia al interrumpir el tratamiento.

Interacciones
-Inhibe el metabolismo de los antiepilépticos, anticoagulantes y antidepresivos.
-El metilfenidato aumenta el ph gástrico por lo que interfiere con la acción de los antiá-
cidos y antagonistas H2.
-Potencia efectos de los IMAO (posible crisis hipertensiva).

Cuidados Especiales
-La Asociación Americana de Pediatría recomienda realizar un ECG antes de iniciar la
terapia en niños.
-Es importante monitorizar el crecimiento ( talla/peso) en los niños tratados con metil-
fedinato, si hay retardo en su desarrollo se debe suspender el tratamiento.
-Usar con precaución en pacientes con hipertensión leve y daño renal.
*Metilfenidato es un medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias
Estupefacientes y Psicotrópicas.

Metilfenidato
RITALINA (Novartis) COMERCIAL
Posología. comprimido 10mg $0.23
-Narcolepsia: dosis usual 20 a 30 mg/
día VO en dosis divididas, administra- RITALINA SR (Novartis) COMERCIAL
do 30 minutos antes de las comidas. comprimido 20mg $0.42
Dosis efectivas tienen un rango entre
10 a 60mg/día. CONCERTA (Janssen) COMERCIAL
-Trastornos hipercinéticos en niños de tableta de liberación
retardada 18mg $1.59
6 años o más: 5mg una ó dos veces/ tableta de liberación
día VO, con incrementos de 5 a 10mg retardada 36mg $2.01
semanalmente según la respuesta clí-
nica, hasta un máximo de 60mg/día
divididos en dos dosis.

148
GLUCOCORTICOIDES 149

7 SISTEMA HORMONAL

7.1 Glucocorticoides
7.2 Farmacos para patologia tiroidea
7.3 Hormonas sexuales
7.4 Farmacos antidiabéticos
7.5 Varios farmacos relacionados con el sistema endocrinológico

7.1 GLUCOCORTICOIDES

Introducción
-Las indicaciones para los glucocorticoides son amplias. Sin embargo, en la mayo-
ría de los casos los glucocorticoides son un componente del tratamiento global.
-No se recomienda la administración de glucocorticoides en el tratamiento de
psoriasis y de otras afecciones alérgicas comunes de la piel y de las vías respira-
torias altas.
-En lo posible se tratará de utilizar preparados de administración local o para inha-
lación debido a los efectos adversos de los glucocorticoides.
-Los glucocorticoides disponibles difieren entre ellos en lo que concierne a su activi-
dad por unidad de peso y duración del mismo.
-Todos poseen un efecto mineralocorticoide, en el caso de hidrocortisona este es
marcado, menor en el caso de prednisona y prednisolona, y para los otros produc-
tos sintéticos los efectos son aun menores. Se necesita este efecto mineralocorti-
coide en una terapia de sustitución.
-La duración del efecto de los glucocorticoides sintéticos es más larga en compa-
ración con hidrocortisona.

Indicaciones
-Sustitución en caso de Insuficiencia suprarrenal. En insuficiencia suprarenal primaria
hidrocortisona es el tratamiento de elección. Aunque esta tiene cierta actividad mine-
ralocorticoide, ésta debe completarse con una cantidad apropiada de una hormona
que retenga sal. Los glucocorticoides sintéticos que tienen acción prolongada y au-
mentan la actividad retenedora de sal no se utilizan en estos pacientes.
-Trastornos inmunológicos o inflamatorios, como por ejemplo artritis reumatoide
aguda, artritis reumatoide resistente a otros fármacos, lupus eritematoso sistémi-
co, algunas formas de síndrome nefrótico, asma severo, enfermedad del suero,
angioedema y shock por anafilaxia.
-Algunos casos de agranulocitosis, linfoma, anemia hemolítica, colitis ulcerosa, eritro-
dermia, pénfigo, leucemia aguda, linfosarcoma y mieloma múltiple.
-Tratamiento inmunosupresor después de transplante.

Contraindicaciones
-Hipertensión, insuficiencia cardiaca.
-Osteoporosis.
-Epilepsia resistente al tratamiento.
-Psicosis.
-Enfermedad ulcerosa péptica.
-Tuberculosis y enfermedades virales o micóticas.

Efectos Adversos
Son frecuentes y en ocaciones graves, sobre todo cuando se sobrepasa la dosis
fisiológica (20 a 30mg de hidrocortisona por día o su equivalente) y en adminis-
traciones prolongadas.
150 GLUCOCORTICOIDES

-Retención de Na, a veces con edema e hipertensión; el grado depende del efecto
mineralocorticoide de la sustancia administrada.
-Puede aparecer sintomatología clínica relacionada al síndrome de Cushing: facies
de “luna llena”, acne, piel delgada, atrófica y con estrías y hematomas subcutá-
neas.
-Debilidad muscular y arritmias cardiacas debido a la pérdida excesiva de pota-
sio.
-Miopatías severas, especialmente en niños.
-Hiperglicémia, sobre todo en personas predispuestas.
-Osteoporosis con fracturas o dolores óseos intensos en administración prolonga-
da con dosis equivalentes a por lo menos 7,5mg de prednisolona; la pérdida ósea
es más marcada durante los primeros 6 meses de tratamiento.
-Necrosis ósea aséptica, sobre todo a la altura de la cabeza femoral.
-Disminución de la resistencia sistémica a las infecciones, en especial aquellas cau-
sadas por micobacterias y hongos.
-Retraso del crecimiento.
-Euforia, agitación, insomnio y reacciones psicóticas.
-Catarata y aumento de la presión intraocular.
-Artropatía e infección cuando se decide admistración intra-articular

Embarazo
-Sospecha de paladar hendido.
-Retraso del crecimiento intrauterino en administración prolongada.
-Insuficiencia suprarrenal en recién nacidos cuya madre fue tratada con dosis altas de
corticosteroides durante el embarazo.

Interacciones
-Los corticosteroides aumentan el riesgo de ulceraciones gastrointestinales por AI-
NES. Potencialización del efecto de los anticoagulantes derivados de cumarina con la
administración de dosis altas de metilprednisolona y dexametasona. Elevación de las
concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides, sobre todo metilpredniso-
lona, dexametasona y budenosida cuando son administrados simultáneamente con
inhibidores CYP3A4 (Ver tabla en “Introducción). Disminución de las concentraciones
plasmáticas de ciertos corticosteroides con la administración simultanea de inductores
CYP3A4 (Ver tabla en “Introducción”)

Cuidados Especiales
-Debido a los efectos adversos de los corticosteroides es necesario administrar las
dosis más bajas posibles y limitar al máximo la duración del tratamiento.
-Al terminar el tratamiento, pero también luego de este, puede manifestarse una insu-
ficiencia suprarrenal a raíz de una situación de estrés (infección, trauma o cirugía). Este
problema a menudo es reversible pero puede persistir durante meses.
-Luego de una administración prolongada de corticosteroides es necesario dismi-
nuir gradualmente la dosis, similar actualización clínica es requerida ante la admis-
tración de altas concentraciones por cortos periodos de tiempo. En una situación
de estrés o intervención quirúrgica puede ser necesario una nueva administración
de corticoides o un aumento temporal de la dosis.
-Los efectos adversos sistémicos también pueden producirse en administraciones
“in situ”.

Administración
-La posología difiere mucho según la indicación. Para terapia de sustitución se
administra 20 a 30 mg de hidrocortisona por día divididos en 2 a 3 dosis; en situa-
ciones de estrés se debe administrar dosis más altas.
GLUCOCORTICOIDES 151

-Para obtener efecto antiinflamatorio se inicia generalmente con dosis más altas
(p.e. prednisolona 40 a 60 mg por día). Sin embargo, lo antes posible se intentará
disminuir la dosis hasta alcanzar la mínima requerida de mantenimiento, p.e. 10 à
20 mg de prednisolona por día o incluso menos.
-Se administra dosis más altas para tratamientos inmunosupresores que para antiin-
flamación.
-Cuando es posible, se administra el tratamiento en una sola dosis en la mañana,
con lo cual se intenta respetar el ritmo diurno de cortisol en sangre, logrando así
menor inhibición del sistema hipotalámico-hipófiso-suprarrenal.
-La administración cada dos días disminuye el riesgo de insuficiencia suprarrenal;
Sin embargo, con este esquema se pierde en ciertas afecciones el efecto deseado
en el “día-libre-de-corticoide”.
-Se utiliza el término “in situ” para todas las administraciones intraarticulares e in-
tralesionales. Es importante respetar de manera estricta las vías de administración
indicadas.
-El efecto antiinflamatorio de 20 mg de hidrocortisona por vía general es equiva-
lente a:
-5 mg de prednisona o prednisolona
-4 mg de metilprednisolona o triamcinolona
-0,75 mg de betametasona o dexametasona.

Betametasona CELESTONE (Schering Ecu) COMERCIAL


solución inyectable 1ml 4mg $1.64

Introducción
La maduración pulmonar en el feto se INFLACOR RETARD (Chalver) COMERCIAL
solución inyectable 2ml 3mg $2.10
regula por la secreción fetal de cortisol. El solución inyectable 2ml 6mg $3.36
tratamiento de la madre con altas dosis
de glucocorticoides reduce la incidencia VALERPAN (Gutis) COMERCIAL
del síndrome de insuficiencia respiratoria solución inyectable 1ml 7mg $2.40
solución inyectable 2ml 7mg $4.50
en los lactactes que nacieron prematura-
mente. Se elige betametasona debido
a que la unión a las proteínas maternas Dexametasona
y el metabolismo placentario de este
corticosteroide es menor que el cortisol, Indicaciones
permitiendo mayor transferencia entre la Dexametasona también es adminis-
placenta y el feto. trada para suprimir la secreción de la
corteza suprarrenal con fines diagnós-
ticos, en pacientes adultos con síndro-
Posología. me adrenogenital y en ciertas formas
Ante la amenaza de parto prematuro de hirsutismo en mujeres. También
(antes de las 34 semanas de gesta- puede ser administrado ante la ame-
ción), administrar 12 mg IM seguidos naza de parto pretérmino para acele-
de una dosis adicional de 12 mg, 18 a rar la maduración pulmonar fetal.
24 horas después.

BETAMETASONA (Hospimed) GENERICO Posología.
solución inyectable 1ml 4mg $0.37 CNMBVIa Para administración oral se utilizan
dosis de 0,5 - 10 mg al día.
BETAMETASONA (Genfar) GENERICO Para acelerar la maduración pulmonar
solución inyectable 1ml 4mg $0.87 CNMBVIa
solución inyectable 2ml 8mg ---- CNMBVIa
fetal en mujeres embarazadas con
amenaza de parto pretérmino se utili-
INFLACOR (Chalver) COMERCIAL za 4mg IM cada 8 horas por 2 días.
solución inyectable 1ml 4mg $1.62 Para el tratamiento de CRUP admi-
nistrar 0.6 mg/kg IM.
152 GLUCOCORTICOIDES

DEXAMETASONA (Arilec) GENERICO HIDROCORTIF (Genamerica) COMERCIAL


solución inyectable 4mg/ml $0.09 CNMBVIa solución inyectable 100mg $3.30
solución inyectable 500mg $4.70
DEXAMETASONA (Hospimed) GENERICO
solución inyectable 4mg/ml $0.39 CNMBVIa SOLU CORTEF (Pfizer) COMERCIAL
solución inyectable 100mg/2ml $3.97
DEXAMETASONA (Medisumi) GENERICO
solución inyectable 4mg/ml $0.65 CNMBVIa
Metilprednisolona
DEXAMETASONA (Pharmabol) GENERICO Posología.
solución inyectable 4mg/ml $0.69 CNMBVIa
Para administración oral se utiliza
DEXAMETASONA (Labfarm) GENERICO dosis de 4 - 48 mg al día pero pue-
solución inyectable 4mg/2ml $0.85 CNMBVIa den utilizarse dosis mayores a 100
mg en enfermedad severa aguda.
DEXAMETASONA (Bristol) GENERICO Para administración parental en sa-
solución inyectable 4mg/ml $1.00 CNMBVIa
las de emergencias o cuidados in-
DEXAMETASONA (Magma) GENERICO tensivos se utilizan dosis de 10 - 500
comprimido 0.50mg $0.08 mg diarios infundidos en no menos
solución inyectable 4mg/2ml $1.05 CNMBVIa de 30 minutos.
DEXAMETASONA (Teuto) GENERICO
solución inyectable 4mg/ml $1.20 CNMBVIa DEPO MEDROL (Pfizer) COMERCIAL
solución inyectable 40mg/ml $7.40 CNMBVIa
solución inyectable 80mg/ml $10.36 CNMBVIa
DEXAMETASONA (Espinosa) GENERICO
solución inyectable 4mg/ml $1.37 CNMBVIa
SOLU MEDROL (Pfizer) COMERCIAL
solución inyectable 125mg/2ml $10.32 CNMBVIa
Hidrocortisona solución inyectable 500mg/8ml $43.84 CNMBVIa

Introducción Prednisolona
El glucocorticoide endógeno hidrocorti-
PREDNIMAX (Chalver) COMERCIAL
sona (cortisol), tiene una actividad mine- comprimido 5mg $0.18
ralocorticoide marcada y es especialmen-
te indicado en terapia sustitutiva. Prednisona

PREDNISONA (Apotex) GENERICO
Posología. comprimido 50mg $0.04 CNMBVIa
En terapia de reemplazo en insu-
ficiencia adreno-cortical aguda o PREDNISONA (Pharmabrand) GENERICO
comprimido 5mg $0.14 CNMBVIa
crónica los requerimientos diarios comprimido 20mg $0.47 CNMBVIa
son de 20
- 30 mg al día dividido en dos dosis, PREDNISONA (Chalver) GENERICO
siendo una dosis mayor recomenda- comprimido 5mg $0.18 CNMBVIa
da en la mañana y otra más peque-
PREDNICORTEN (Schering Ecu) COMERCIAL
ña en las primeras horas de la noche comprimido 5mg $0.24
de manera que simule el ritmo circa-
diano normal. PRESACOR (Acromax) COMERCIAL
Se puede utilizar intravenosa por comprimido 20mg $0.45
infusión o inyección lenta en crisis
CORTIPREX (Chile) COMERCIAL
desencadenadas por Addison, en comprimido 20mg $0.60
anafilaxia o en casos de asma severa solución oral 60ml 20mg/ml $9.00
aguda a dosis de 100 - 500 mg por
tres o cuatro ocasiones en 24 horas. RAMACORT (Swiss) COMERCIAL
comprimido 20mg $0.95
En niños de 1 - 5 años la dosis es de
50 mg y de 6 - 12 años 100 mg. METICORTEN (Wyeth) COMERCIAL
comprimido 20mg $0.96
HIDROCORTISONA (Simed) GENERICO
solución inyectable 100mg/2ml $3.20 CNMBVIa
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA 153

Triamcinolona KENACORT IM (Bristol) COMERCIAL


solución inyectable 40mg/ml $2.14
Posología.
La dosis I.M. habitual es de 40 a 100 mg. KENACORT IA (Bristol) COMERCIAL
Para administración intradérmica, utiliza- solución inyectable 10mg/ml $3.16
da en casos de queloides, se recomiendan
dosis de 1 a 3 mg en el sitio afectado.
Para admistración intraarticular,
intrabursal y/o intrasinovial la do-
sis usualmente recomendada varía
desde 10 a 40 mg.

7.2 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA



Se trata en este capitulo:
-Hormonas tiroideas
-Fármacos antitiroideos
-Yodo.

7.2.1 HORMONAS TIROIDEAS



Las hormonas tiroideas aceleran el metabolismo. Su liberación es regulada por la
hormona hipofisiaria THS, misma que es liberada en ciclos por la hormona hipota-
lamica TRH mediante mecanismos de autorregulación.
Levotiroxina (tetrayodotironina o T4), es una hormona tiroidea, que es parcial-
mente convertida en liotironina (triyodotiroxina o T3), la misma que tiene 10 veces
mayor afinidad en los órganos donde las hormonas tiroideas actúan.
Para propósitos terapéuticos, T4 es de elección, tiene una vida media cercana a 7
días y se obtiene el efecto máximo luego de administraciones repetidas al trascu-
rrir varias semanas. El efecto puede perdurar varias semanas luego de la suspen-
sión del tratamiento

Introducción
-Cualquiera sea la causa, primaria o secundaria, que resulte en hipotiroidismo, la
actitud terapéutica comprenderá la administración oral de T4.
-La administración de hormonas tiroideas en obesidad, amenorrea o esterilidad
cuyo origen no es hipotiroidismo no tiene sentido alguno y es peligrosa debido al
riesgo de tirotoxicosis.
-No esta determinada la utilidad de añadir T3 a la terápia con T4 en caso de hipoti-
roidismo, esta combinación puede generar efectos adversos severos.

Indicaciones
-Hipotiroidismo
-Bocio eutiroide.
-Ciertas formas de tiroiditis.
-Supresión de la producción de TSH en el tratamiento de carcinoma tiroideo.
-Contrarrestar hipertrofia de la tiroides, en combinación con fármacos antitiroi-
deos, luego de la corrección de una tirotoxicosis.

Efectos Adversos
-Generalmente se asocian a sobredosificación y corresponden a síntomas de hi-
pertiroidismo incluyendo agitación, dolor de cabeza, insomnio, temblores, perdi-
da de peso, palpitaciones, taquicardia y arritmias cardiacas.
-En tratamientos sustitutivos prolongados con tiroxina y/o sobredosificaciones
sostenidas puede producirse desmineralización ósea.
154 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA

Embarazo LEVOTIROXINA (Glaxo) GENERICO


-Levotiroxina atraviesa la barrera pla- comprimido 0.05mg $0.06 CNMBVIa
comprimido 0.10mg $0.09 CNMBVIa
centaria en mínimas cantidades razón
por la cual la admnistración de este EUTIROX (Merck) COMERCIAL
compuesto a la madre no incide en el comprimido 25mcg $0.04
estado tiroideo del feto. comprimido 50mcg $0.06
comprimido 100mcg $0.07
-Levotiroxina es excretada en la leche comprimido 75mcg $0.08
materna en concentraciones insufi- comprimido 125mcg $0.10
cientes para incidir en el estado tiroi- comprimido 150mcg $0.16
deo del lactante.
7.2.2 FÁRMACOS ANTITIROIDEOS
Interacciones
-Potencialización del efecto de los anti- Las tioamidas metimazol y propil-
coagulantes cumarínicos. tiouracilo son los principales fármacos
para el tratamiento de la tirotoxicosis.
Cuidados Especiales En Ecuador se encuentra disponible
-Se debe iniciar levotiroxina con la míni- únicamente metamizol.
ma dosis terapéutica posible, y aumentar
de manera progesiva de acuerdo a la evo- Introducción
lución clínica y laboratorial del paciente. -Las tioamidas (derivados de tiouracilo)
-Se debe tener mucho cuidado sobre actuan bloqueando la producción de
todo en pacientes con hipotiridismo hormonas tiroideas, son base del trata-
severo y en adultos mayores debido a miento en hipertiroidismo para pacien-
que las hormonas tiroideas aceleran el tes con enfermedad de Graves (70 a 80%
ritmo cardiaco, aumentan el consumo de los pacientes con hipertiroidismo), ya
de oxigeno en el miocardio e incre- que mantienen intacta la estructura tiroi-
mentan las demandas metabólicas, lo dea, pero requieren un largo periodo de
cual obliga a una observación estricta tratamiento. Su utilidad es limitada en el
cuando existe simultáneamente pato- tratamiento de pacientes con adenoma
logía cardiovascular. En estos pacien- tóxico y bocio multinodular tóxico.
tes el tratamiento debe ser introducido
más gradualmente. Indicaciones
-Hipertiroidismo, incluida la enferme-
Administración dad de Graves, sobre todo en pacientes
-Su absorción puede ser irregular, es menores a 40 años.
optima al ser administrada con el es- -En preparación del paciente para tiroi-
tomago vació, usualmente antes del dectomía
desayuno. -Como adyuvante en el tratamiento
con yodo radiactivo.
Levotiroxina -En el tratamiento de la tirotoxicosis.

Posología. Efectos Adversos


La levotorixina es administrada una -Las reacciones adversas a las tioami-
vez al día. Su absorción mejora cuan- das se presentan en 3 a 12% de los pa-
do es administrada con el estomago cientes tratados.
vacio, 30 min. antes del desayuno. -Ocurren más frecuentemente durante
Iniciando con 50 mcg día, se realiza las primeras 8 semanas de tratamiento.
un incremento gradual de la dosis -Las reacciones adversas menores más
(cada 4 semanas) de 25 a 50 mcg frecuentes incluyen nausea y vomito,
hasta llegar a la dosis de mante- disconfort abdominal, cefalea, artral-
nimiento que restaurare el estado gias, rash y prurito.
eutiroideo dependiente de las nece- -Hipotiroidismo (reversible al terminar
sidades individuales (aproximada- el tratamiento).
mente 150 mcg/d) -Rara vez afecciones hepáticas, más
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA 155

con propiltiouracilo. hormonas tiroideas con el objetivo de


-El efecto adverso más peligroso es la corregir el hipotiroidismo y por ende
agranulocitosis, una complicación rara, contrarrestar la hiperplasia tiroidea a
pero potencialemente fatal. Se presen- causa de la estimulación exagerada
ta en 0.3 a 0.6% de los pacientes que por la TSH.
toman tioamidas, el riesgo aumenta en
individuos de edad avanzada y en los Metimazol
que reciben tratamiento con dosis al-
Posología.
tas de metimazol (más de 40 mg/día).
Se inicia con dosis elevadas, 30 a 40
El paciente debe ser advertido que
mg administrados en intervalos de 6
ante la aparición de úlceras orales, do-
a 8 horas. Cuando el paciente alcan-
lor de garganta, fiebre, petequias, ma-
za el estado eutoroideo se instaura
lestar general o cualquier otro sintoma
tratamiento de mantenimieno: 5 a
o signo inespecífico, debe buscar aten-
15 mg una vez al día.
ción médica inmediata. Se deberá rea-

lizar un hemograma completo y ante la
TAPAZOL (Eli Lilly) COMERCIAL
mínima evidencia de neutropénia, sus- comprimido 5mg $0.13
pender inmediatmente el tratamiento
con metimazol. 7.2.3 YODO

Embarazo El yodo posee acciones que aún no son
-Cuando es necesario administrar fár- evidenciadas con gran claridad.
macos antitiroideos durante el embara-
zo es indispensable que el tratamiento Introducción
sea manejado por un médico especia- - La administración de yodo disminuye
lista, porque el neonato expuesto pue- temporalmente la producción y libera-
de presentar signos de hipotiroidimo, ción de hormonas tiroideas en pacien-
entre estos bocio. tes con hipertiroidismo y disminuye el
-Todos las tioamidas son excretadas en tamaño y la vascuralidad de la glán-
leche materna, por lo tanto deben ser dula hiperplásica. Sobre esta base, se
utilizadas con precaución en madres administra yodo en pacientes con una
lactantes; el desarrollo neonatal y la crisis de tirotoxicosis o en preparación
función tiroidea deben ser cuidadosa- para tiroidectomia. La administración
mente monitoreadas. de yodo esta contraindicada cuando
se planifica en el corto plazo un trata-
Interacciones miento con yodo radiactivo.
-En raras ocaciones una disminución -El yodo radiactivo en dosis bajas (mi-
del efecto de los anticoagulantes deri- crocurie) es administrado con fines
vados de la cumarina. diagnósticos; a dosis más altas (milicu-
rie) es posible tratar ciertas tirotoxico-
Cuidados Especiales sis. También se utiliza yodo radioactivo
-En pacientes bajo tratamiento pro- en ciertas formas de carcinoma tiroi-
longado con fármacos antitiroideos a deo y a veces para disminuir el volu-
dosis altas y que desarrollan hipotiroi- men glandular en pacientes con bocio.
dismo iatrogénico, es necesario asociar
156 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

7.3 HORMONAS RELACIONADAS CON LA


ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

Se trata en este capitulo:
-Estrógenos
-Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno
-Inhibidores de la aromatasa
-Progestagenos
-Antiprogestagenos
-Estroprogestativos
-Andrógenos y esteroides anabólicos
-Antiandrógenos
-Varios
7.3.1 ESTRÓGENOS el perfil riesgo/beneficio global no es
favorable; además de existir otras alter-
Luego de la administración por vía nativas para este objetivo.
oral, los estrógenos naturales estra- -La sustitución estrogénica en mujeres
diol, estrona y estriol son sometidos al después de la menopausia se acompaña
metabolismo de primer paso, proceso de disminución relativa del colesterol to-
evitado mediante administración por tal, LDL, discreta elevación de HDL y, po-
vía parenteral (implante subcutáneo, siblemente, de los triglicéridos. Se sugiere
administración transdermal, intramus- un efecto favorable sobre la morbilidad y
cular o tópico); para la administración mortalidad cardiovascular en base a es-
intramuscular se utiliza ésteres con un tudios descriptivos. Sin embargo, esto no
efecto prolongado. Etinilestradiol es un fue confirmado en ensayos clínicos ran-
derivado sintético que sufre en menor domizados realizados para este objetivo.
medida este efecto farmacocinético. Por lo tanto, la prevención de trastornos
cardiovasculares y cerebrovasculares no
Introducción es una indicación para la instauración de
-Los estrógenos, a menudo asociados terapia de sustitución hormonal.
con un progestágeno, pueden ser ad- -Un tratamiento prolongado con estró-
ministrados para el tratamiento de las genos en monoterapia induce hipertro-
alteraciones subjetivas de la menopau- fia endometrial y aumenta el riesgo de
sia. Se puede adaptar la dosis y el tipo carcinoma del endometrio. Por esta ra-
de estrógeno según las molestias y la zón se asocia sistemáticamente un pro-
edad de la paciente. gestageno cuando la paciente no es his-
-Cuando la atrofia de mucosas es la ra- terectomisada; esto disminuye el riesgo
zón del tratamiento, en la mayoría de de patología maligna endometrial (Véa-
los casos basta con administrar bajas se párrafo “cuidados especiales”).
dosis de estrógenos, sea vía local o sis- -Los estudios Women’s Health Initiative y
témica, prefiriendo el estriol, estrógeno Million Women Study demostraron que
biológicamente menos activo. tras la administración contínua (4 años)
-Los estrógenos contrarrestan la perdi- de preparados combinados para sustitu-
da ósea en la posmenopáusia y puede ción hormonal (en menor medida, con
tener un efecto favorable sobre la in- un estrógeno solo), el riesgo de presentar
cidencia de fracturas en tratamientos cancer de mama aumenta sustancialmen-
prolongados. Actualmente y basados te. Debido a esto, actualemte no se reco-
en la evidencia disponible, no se acon- mienda el uso de terapía sustitutiva más
seja utilizar la combinación estrógenos alla de 4 años, además del control mamo-
- progestágenos durante tiempo pro- gráfico anual estricto en estas pacientes.
longado (4 años) para el tratamiento -La asociación de un progestágeno al tra-
profiláctico de osteoporosis, ya que tamiento con estrógenos no disminuye
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 157

el riesgo de carcinoma de mamario. Por -Nausea y vómito.


esta razón, no hay razón de prescribir esta -Congestión dolorosa de los senos, fre-
combinación a mujeres que han sido so- cuentemente después de una ingesta
metidas a un histerectomía. de dosis altas y donde la producción en-
-Los estrógenos no están indicados en dógena de estrógeno no esta suprimida,
pacientes con amenaza de aborto o por ejemplo en la perimenopáusia.
para suprimir la lactancia. -Rara vez elevación de la presión arte-
-En relación a los estrógenos, por el rial, a menudo reversible al interrumpir
momento no hay evidencia de que el tratamiento; esta elevación de la
las vías de administración transdérmi- presión arterial prácticamente no se
ca o vaginal difieran en la efectividad observa en terapia de sustitución.
y efectos adversos, comparadas con -Riesgo elevado de complicaciones trom-
otras vías de adminstración. boembólicas (por ejemplo trombosis ve-
-No existe suficiente evidencia sobre la nosa profunda y embolia pulmonar).
seguridad y efectividad de los fitoes- -Trastornos vesiculares como ictericia
trógenos. colestásica.
-Aumento del volumen de fibromas
Indicaciones mamários.
-Terápia de sustitución en mujeres con -Perdida irregular de pequeñas can-
deficiencia de estrógenos debido a hi- tidades de sangre, en forma de “spot-
pogonadismo de origen hipotálamico, ting” intermenstrual.
hipófisiario u ovárico. (Ver 7.3.6.4). -Cefalea.
-Anticoncepción. (Ver 7.3.6.1). -Vértigo.
-Terápia antitumoral. -Erupciones cutáneas.
-Cambios en la libido.
Contraindicaciones -El tratamiento prolongado con estró-
-Embarazo. genos sin progestagenos lleva a hiper-
-Hemorragia uterina no diagnosticada. plasia del endometrio, la cual puede
-Tumores dependientes de estrógeno evolucionar hacia carcinoma. (Ver “cui-
(carcinoma de endometrio, carcinoma dados especiales”).
de mama) o ante su sospecha. -La terápia de sustitución hormonal utili-
-Insuficiencia hepática severa. zada por más de 4 años se asocia con ries-
-Porfíria. go incrementado de carcinoma mamario.
-Antecedentes de prurito en el embarazo.
-Antecedentes tromboembólicos. Embarazo
-Pacientes fumadoras, especialmente -No deben ser administrados durante
aquellas mayores de 35 años. el embarazo.
-La administración de estrógenos du-
rante la lactancia, suprime el volumen Cuidados Especiales
de producción, y calidad de la leche -Se administra la asociación estrógeno
materna, produciendo efectos nutri- - progestágeno en pacientes quienes
cionales deletéreos en el lactante, por conservan aún el útero para disminuir
lo que se contraindica su uso. el riesgo de hiperplasia y carcinoma
-Contraindicaciones relativas: hiperplasia del endometrio. Se debe administrar el
mamaria epitelial atípica, mastopatías fi- progestágeno cada mes, en un mínimo
broquísticas, endometriosis, fibromiomas, de 12 días consecutivos, puede tam-
trastornos cardiovasculares, hipertensión, bién ser utilizado en dosis más bajas de
antecedentes tromboembólicos en la fa- manera continua. Sin embargo, la aso-
milia, diabetes e hipertrigliceridemia. ciación del progestágeno no excluye
de manera completa la posibilidad de
Efectos Adversos efectos adversos a nivel endometrial y,
Los efectos adversos son relacionados en según investigaciones recientes, el ries-
parte a la dosis y duración de la terápia, el go de carcinoma de mama aumentaría
tipo utilizado y la edad del paciente. cuando se asocia ciertos progestage-
158 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

nos como la medroxiprogesterona. Tamoxifeno


-Interrumpir el tratamiento con estró-
genos un mes antes de una cirugía Indicaciones
electiva y cuando se inmoviliza al pa- -Tratamiento de carcinoma mamario no
ciente por períodos prolongados. metastásico con expresión positiva de
receptores estrogénicos en mujeres pre o
Estradiol menopáusicas. Estudos observacionales
han demostrado que una terápia a 5 años
PROGYNOVA (Schering Ecu) COMERCIAL con tamoxifeno produce una reducción
comprimido 1mg $0.24 CNMBVIa entorno al 26% sobre la mortalidad, 47%
de reducción en la apación del carcinoma
ESTROFEM (Comerciosa) COMERCIAL
comprimido 2mg $0.28 en el mama contralateral y 47% en lo re-
lacionado a las recidivas. Por lo expuesto,
PRIMOGYN DEPOT (Schering Ecu) actualmente, no se recomienda el uso del
COMERCIAL tamoxifeno por más de 5 años.
solución inyectable 10mg/1ml $4.00 -Tratamiento de infertilidad por anovu-
lación.
LINDISC 50 (Bayer) COMERCIAL -Hiperplasia quística del endometrio,
parche 50mcg $5.21 rara vez con el desarrollo de un carci-
noma de endometrio.
ENADIOL (Chile) COMERCIAL -Sequedad vaginal y dispareunia.
caja por 30 comprimidos -Trastornos visuales.
comprimido 2mg $7.57
-Bochornos.
-Náusea y vómito.
ESTROGEL (Biopas) COMERCIAL
tubo 80gr $20.38 -Erupciones cutáneas.
-Hipertrigliceridemia.
Estrogenos Conjugados De Soya -Leucopenia y trombocitopenia
-Modesto incremento del riesgo de
ESTERMAX (Chalver) COMERCIAL presentar eventos vasculares.
crema vaginal 40gr $18.10
Embarazo
7.3.2 MODULADORES SELECTIVOS DE El embarazo es una contraindicación
LOS RECEPTORES DE ESTRÓGENO absoluta. Se debe respetar un intervalo
de por lo menos dos meses luego de
Introducción un tratamiento con tamoxifeno antes
Estos fármacos actuan como agonistas de considerar un embarazo.
o antagonistas parciales de los recep- -Sin encontrarse una relación directa
tores de estrógenos en los tejidos. con la administración de tamoxifeno,
se han reportado casos de abortos es-
Contraindicaciones pontáneos y malformaciones.
-Embarazo y lactancia.
-En pacientes que presentan procesos Interacciones
tromboembólicos activos o que refieran -Potencialización del efecto de los anti-
antecedentes personales relacionados. coagulantes derivados de la cumarina.
-Hiperplasia endometrial actual o previa.
Cuidados Especiales
Cuidados Especiales Es necesario realizar cada año un con-
-Suspender su administración por lo trol ecográfico de la cavidad uterina,
menos 72 horas antes de un periódo eventualmente con biopsia, sobre todo
prolongado de inmobilización o inter- si existe sangrado uterino.
vención quirúrgica.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 159

Toremifeno
Posología.
Para administración oral en el trata- Indicaciones
miento de cáncer mamario la dosis Toremifeno es administrado en el
recomendada es de 20 mg al día. tratamiento de carcinoma de mama
En el tratamiento de infertilidad por metastásico con expresión positiva de
anovulación se utilizan 20 mg los receptores estrogénicos en mujeres
días 2 y 5 del ciclo menstrual. posmenopáusicas.
Los efectos adversos, interacciones y
TAMOXIFENO (Novartis) GENERICO cuidados especiales son similares a los
comprimido 10mg $0.24 CNMBVIa
comprimido 30mg $0.29 del tamoxifeno.

TAMOXIFENO (Ariston) GENERICO Contraindicaciones


comprimido 10mg $0.50 CNMBVIa -En pacientes con hiperplasia endome-
comprimido 20mg $1.00 CNMBVIa
trial preexistente.
NOVOFEN (Comerciosa) COMERCIAL -En pacientes con enfermedad trom-
comprimido 10mg $0.56 boembólica severa o compromiso he-
pático severo.
TAXUS (Medicamenta) COMERCIAL
comprimido 10mg $0.86
comprimido 20mg $1.27 Posología.
La dosis habitual recomendada es
NOLVADEX (Astra) COMERCIAL de 60 mg diarios.
comprimido 10mg $0.91

FARESTON (Schering Ecu) COMERCIAL
Raloxifeno comprimido 60mg $11.08

Indicaciones
7.3.3 INHIBIDORES DE LA AROMATASA
-Para la prevención y tratamiento de
osteoporosis posmenopáusica.
Introducción
Anastrozol, exemestan y letrozol inhi-
Contraindicaciones
ben o inactivan la aromatasa, enzima
-Tromboembolismo venoso actual o an-
requida para la síntesis de estrógenos.
tecedendes personales relacionados.
Son administrados en el tratamiento
Efectos Adversos de carcinomas mamarios con expre-
-Los más comunes son similares a la sión positiva de receptores estrogé-
sintomatología presentada durante el nicos en mujeres posmenopáusicas,
periódo climatérico. especialmente cuando existe una
-Incremento de riesgo de eventos contraindicación al uso de tamoxifeno.
tromboembólicos. Además, deben ser utilizados al finali-
zar el tratamiento con tamoxifeno con
Embarazo el objetivo de disminuir la posibilidad
-Similar a Tamoxifeno. de recidiva.
En base a la evidencia científica dispo-
nible ninguno de los inhibidores de la
Posología. aromatasa es mejor que otro. Tampoco
La dosis recomendada es de 60 mg es posibe recomendar un tiempo de-
diarios, vía oral. terminado de tratamiento, los esque-
mas evaluados incluyen la utilización
EVISTA (Quifatex) COMERCIAL contínua durante 5 años luego de la
comprimido 60mg $1.60
admistración de tamoxifeno o uno se-
cuencial que implica la utilización de
tamoxifeno durante 2 o 3 años y cam-
biar a un inhibidor de aromatosa por 2
o 3 más hasta complejar 5 años. Esta
160 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

última alternativa demostró (diferencia medida, linestrenol y otros derivados


no significativa) ser algo superior a la de 19-nortestosterona (por ejemplo
primera opción. noretisterona y norgestrel). Productos
-Mujeres premenopáusicas. como alilestrenol tienen características
-Embarazo y lactancia. estrogenicas. Esto puede ser importan-
te respecto a las indicaciones y contra-
Efectos Adversos indicaciones.
-Los más frecuentes son gastrointes- -Se puede administrar los progestáge-
tinales, incluyendo anorexia, nausea, nos de manera cíclica o contínua; La
vómito y diarrea. administración cíclica (durante 10 a 14
-Otros son sofocos, somnolencia, ma- días) solamente tiene sentido cuando
reo, dolor de cabeza, erupciones cuta- durante las semanas anteriores existió
neas y altralgias. estimulación estrogénica.
-Resequedad vaginal y dispareunia. -La utilidad de los progestágenos en
el tratamiento de dismenorrea, me-
Embarazo norragia y síndrome premenstrual es
-Están contraindicados en el embarazo limitado.
debido al riesgo de teratogenicidad. -Se puede administrar progesterona
natural o uno de sus derivados (didro-
Anastrozol gesteron) para apoyar la fase lutea, so-
bre todo en mujeres en quienes se ha
Posología.
inducido la ovulación.
1 mg cada 24 horas.
-Rara vez un sangrado uterino durante el
primer trimestre del embarazo (amenaza
TROZOLET (Medicamenta) COMERCIAL
comprimido 1mg $4.41 de aborto) ocurre por la falta de proges-
terona, por lo cual este diagnóstico no
ARIMIDEX (Astra) COMERCIAL constituye una indicación para iniciar un
comprimido 1mg $9.84 tratamiento con progesterona.
-Se aconseja la sustitución con proges-
Exemestano terona durante las primeras semanas
del embarazo únicamente cuando hay
Posología.
indicios de un cuerpo lúteo deficiente,
25 mg, cada 24 horas.
como después de un tratamiento con
análogos de la hormona liberadora de
AROMASIN (Pfizer) COMERCIAL gonadotropina.
comprimido 25mg $6.08
-La asociación de un progestágeno
Letrozol durante por lo menos 12 días conse-
cutivos al mes o de manera continua
Posología. ofrece una protección parcial contra
2.5 mg, cada 24 horas. el carcinoma endometrial en la terapia
de reemplazo hormonal en mujeres
posmenopáusicas. La administración
LOSIRAL (Recalcine) COMERCIAL intermitente de un progestágeno
comprimido 2.5mg $3.58
generalmente genera hemorragias
disfuncionales por una disminución
FEMARA (Novartis) COMERCIAL repentina o desaparición total de es-
comprimido 2.5mg $5.61
trógenos y/o progestágenos. La asocia-
ción de un progestágeno no es necesa-
7.3.4 PROGESTAGENOS
ria en mujeres que se han sometidas a
una histerectomía.
Introducción
-La mayoría de los progestágenos
-Algunos progestágenos tienen carac-
(salvo progesterona, didrogesterona y
terísticas anabólicas y androgénicas,
alilestrenol) son, en dosis adecuadas
como metilestrenolona y, en menor
anticonceptivos. Sin embargo, en la
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 161

mayoría de los casos se los administra ADMINISTRACIÓN CONTINUA


como anticonceptivos en asociación -Endometriosis.
con estrógenos (Ver 7.3.6.1). -Enfermedad fibroquistica de mama.
-Se administra medroxiprogesterona -Sangrados uterinos anormales.
(150 mg en un preparado de acción -Anticoncepción, solo (mini píldora), o,
prolongada vía intramuscular cada en la mayoría de los casos, en asocia-
3 meses) como anticonceptivo. Sin ción con estrógenos (Ver 7.3.6.1.).
embargo, la duración del efecto es -Mastosis poliquistica y mastodinias
imprevisible y efectos adversos como esenciales.
aumento del peso, amenorrea y san- -Tumores malignos dependientes de
grado uterino irregular ocurren con hormonas, por ejemplo de endome-
cierta frecuencia. trio o de próstata (donde se administra
-La medroxiprogesterona disminuye la dosis altas de ciertos progestagenos
densidad ósea debido a la disminución no-estrógenicos como linestrenol, me-
de los niveles plasmáticos de estrógeno. droxiprogesterona y megestrol).
-Preparados que contienen únicamen-
te progestágenos y que son adminis- ADMINISTRACIÓN ÚNICA
-Anticoncepción de emergencia: Ver
trados vía oral “mini píldora” contienen
párrafo “Introducción”.
dosis muy bajas, y deben ser adminis-
trados de manera contínua desde el
Contraindicaciones
primer día del ciclo menstrual y poste-
Embarazo. Ver más información en
riormente administrados todos los días item correspondiente.
a la misma hora. Los efectos adversos
se limitan a sangrados intermenstrua- Efectos Adversos
les pero el riesgo de embarazo es algo -Trastornos del metabolismo de los lí-
mayor que con otros anticonceptivos pidos y carbohidratos.
hormonales. Se aconseja la administra- -Nausea, vomito, diarrea.
ción de estos preparados sobre todo -Disminución de la líbido.
durante la lactancia o en mujeres con -Edema, aumento del peso.
contraindicaciones para el uso de anti- -Cefalea, cansancio y tendencia a de-
conceptivos combinados orales. presión.
-Se utiliza levonogestrel como anticon- -Acné, seborrea, alopecia e hirsutismo
ceptivo de emergencia. Este método con derivados que tienen una activi-
“levonorgestrel solo” tiene una efec- dad androgénica.
tividad similar al método “2 x 2” (Ver -Rara vez ictericia por colestasis y urti-
en 7.3.6.1.) y con menores efectos ad- caria.
versos gastrointestinales. Un estudio -Aumento del riesgo de osteoporosis
reciente de la OMS demuestra que la en uso prolongado de medroxiproges-
administración de levonorgestrel 1,5 terona.
mg en una sola toma es comparable -La inyección de los preparados de uso
con la dosis de 0,75 mg. prolongado o la administración conti-
nua de progestágenos para contrarres-
Indicaciones tar la menstruación lleva generalmen-
te a sangrados irregulares durante el
ADMINISTRACIÓN CÍCLICA tratamiento y amenorrea más o menos
-Regular el ciclo menstrual en pacientes prolongada al terminar el mismo.
con niveles normales de estrógenos.
-Amenorrea o sangrados anovulato- Embarazo
-Los progestágenos con actividad
rios.
androgénica están contraindicados
-Prevención de hiperplasia del endo-
durante el embarazo; una exposición
metrio.
incrementada a este tipo de principio
-Sustitución posmenopáusica en com-
activo puede llevar a la masculiniza-
binación con estrógenos.
ción de fetos femeninos.
162 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

Cuidados Especiales Linestrenol


-Deben ser usados con precaución en EXLUTON (Organon) COMERCIAL
pacientes con afecciones hepáticas y comprimido 0.50mg $0.12
renales, antecedentes de tromboem-
bolismo o hipertensión, diabetes me- Medroxiprogesterona
llitus, asma, epilepsia, condiciones que
tiendan a agravarse por retención de PROVERA (Pfizer) COMERCIAL
comprimido 5mg $0.16 CNMBVIa
fluidos y, en asociación con estrógenos comprimido 10mg $0.37
en mujeres con riesgo elevado de car-
cinoma de mama. DEPO PROVERA (Pfizer) COMERCIAL
solución inyectable 1ml 150mg $11.45
Administración
La progesterona es bastante ineficaz Didrogesterona
cuando es suministrada por vía oral por-
que su metabolismo de primer paso es DUPHASTON (Solvay) COMERCIAL
completo, salvo cuando se utiliza la forma comprimido 10mg $0.84
micronizada; se puede también adminis-
trar la progesterona micronizada por vía Hidroxiprogesterona
vaginal para lograr un efecto sistémico.
PRIMOLUT DEPOT (Bayer) COMERCIAL
Progesterona solución inyectable 2ml 500mg $9.13

GESLUTIN PNM (Medicamenta) Norestisterona
COMERCIAL
capsula blanda 100mg $0.57 CNMBVIa PRIMOLUT NOR (Bayer) COMERCIAL
capsula blanda 200mg $1.15 comprimido 5mg $0.35
comprimido 10mg $0.78
UTROGESTAN (Biopas) COMERCIAL
comprimido 100mg $0.73 CNMBVIa Etonogestrel
comprimido 200mg $1.90

IMPLANON (Organon) COMERCIAL
Levonorgestrel implante subcutáneo 68mg $67.93

Posología.
Megestrol
Para anticoncepcion de emergencia se

debe administrar como minimo 750
MEGACE (Bristol) COMERCIAL
mcg de levonorgestrel en dos oca- comprimido 40mg $0.63
siónes, cada 12 horas, la posibilidad
de embarazo se reduce casi el 95% si Gestonorona
el tratamiento es administrado en las
primeras 24 horas y del 58% entre las PRIMOSTAT (Schering Ecu) COMERCIAL
48-72 horas posteriores al coito. solución inyectable 2ml 200mg $14.76

MICROLUT (Schering Ecu) COMERCIAL 7.3.5 ESTROPROGESTATIVOS
comprimido 30mcg $0.11 CNMBVIa

Indicaciones
PREGNON (Eske) COMERCIAL
caja x 2 comprimidos -Anticoncepción.
comprimido 0.75mg $7.20 CNMBVIa -Ciertos trastornos del ciclo menstrual.
-Terapia de sustitución posmenopáusi-
GLANIQUE (Medicamenta) COMERCIAL ca o perimenopáusica
caja x 2 comprimidos
comprimido 0.75mg $7.60 CNMBVIa Contraindicaciones
-Embarazo.
Desogestrel
-Antecedentes de carcinoma de mama
o de otros tumores dependientes de
CERAZETTE (Organon) COMERCIAL
comprimido 0.08mg $0.17 hormonas.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 163

-Afecciones tromboembolicas venosas


y arteriales. Cuidados Especiales
-Insuficiencia cardiaca. -Deben ser suspendidos con antela-
-Sangrado uterino de causa desconocida. ción de 4 a 6 semanas en pacientes
-Trastornos hepatobiliares como hepati- que serán sometidas a cirugía o que
tis, cirrosis biliar primaria y litiasis biliar. mantendrán reposo prolongado en
-Trastornos de la función hepática. cama, debido al incremento de riesgo
-Prolactinoma hipofisario no tratado. en episodios tromboembólicos.
-Contraindicaciones relativas: hiper- -Suspender su administración ante la
tensión, tabaquismo, hipertrigliceri- aparición de síntomas o signos suges-
demia, insuficiencia venosa periférica, tivos de eventos tromboembólicos,
fibromioma del útero, diabetes, hiper- accidente cerebrovascular, crisis con-
lipemia, prolactinoma hipofisario, epi- vulsivas, ictericia generalizada, depre-
lepsia, antecedentes de hipertensión y sión severa, elevación significativa de
prurito durante el embarazo. la presión arterial.
-Cuando se administra anticonceptivos
Efectos Adversos de forma parenteral, se debe respetar
-Los efectos adversos de los compo- las mismas contraindicaciones y ad-
nentes individuales ver en 7.3.1 (estró- vertencias generales, también se debe
genos) y 7.3.4 (progestágenos). tomar en cuenta la posiblidad de los
-Colestasis e ictericia, sobre todo en mu- mismos efectos adversos.
jeres que antes ya habían presentado ic-
tericia o prurito durante el embarazo. Administración
-Disminución progresiva de la toleran- -Los estrogenoprogestativos se admi-
cia a los carbohidratos, generalmente nistran en forma de preparados combi-
sin consecuencias clínicas. nados de la siguiente manera:
-Los efectos sobre los lípidos plasmáti- -anticonceptivos orales (A.C.O.) mo-
cos difieren según la concentración de nofásicos.- contienen dosis fijas de am-
estrógenos y progestágenos que se en- bos compuestos a lo largo del ciclo.
cuentren en la presentación, así como -anticonceptivos orales bifásicos y trifási-
su radio dentro de esta. En general existe cos.- preparados en los cuales uno o am-
un efecto antagónico entre estrógenos bos compuestos varían en concentración
y progestágenos en la concentración de de acuerdo a la etapa el ciclo menstrual
triglicéridos, LDL y HDL en sangre. con el objetivo de simular de mejor mane-
-Pueden alterar los resultados de cier- ra los patrones hormonales endogenos.
tos test de función tiroidea, adrenal y -Los A.C.O. se administran por 21 o 22
renal. días, desde el primer día del ciclo, con
-Aumento leve y reversible de la pre- un intervalo de 6 a 7 días en los que se
sión arterial. presenta el sangrado menstrual; algu-
-Incremento de riesgo de eventos nos preparados cuentan con 6 a 7 ta-
tromboembólicos venosos, en particu- bletas inactivas para ser administradas
lar embolismo pulmonar y trombosis al culminar el periodo de 21 o 22 días,
venosa profunda. el objetivo de estas es mantener la cos-
-Incremento leve de riesgo de cáncer tumbre de tomar “una tableta todos los
cervical y mamario, y un efecto protector días”. En ambas presentaciones debe
contra cáncer ovárico y endometrial. respetarse el orden de administración
-Tumores benignos del hígado, los que calendario de las grageas.
se presentan rara vez pero de forma -Si la administración diaria a la misma
peligrosa debido a su gran vascula- hora es interrumpida, se debe retomar
rización con el riesgo de hemorragia en un máximo de 12 horas, o si más de
peritoneal. una fue omitida, debe continuarse con
-Rara vez hipertensión maligna debido la gragea más reciente y pasar por alto
a trombosis de las arterias renales. las anteriores.
164 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

-En el caso de que exista un intervalo MINULET (Wyeth) COMERCIAL


mayor de 36 horas entre grageas o si se caja x 21
comprimido $6.11 CNMBVIa
omitió más de una, se debe utilizar un Gestodeno 0.08mg
método anticonceptivo adicional por Etinilestradiol 0.03mg
los siguientes 7 días.
-En el sistema transdermal se usa una HARMONET (Wyeth) COMERCIAL
aplicación cada 7 días durante 3 semanas, caja x 21
comprimido $6.78 CNMBVIa
seguida por una interrupción de 7 días. Gestodeno 0.08mg
-El anillo vaginal debe ser retirado luego Etinilestradiol 0.02mg
de 3 semanas. Se introduce un anillo nue-
vo luego de un intervalo de 7 días. FEMIANE (Bayer) COMERCIAL
caja x 21
comprimido $7.21 CNMBVIa
7.3.5.1 A.C.O. MONOFÁSICOS Gestodeno 0.08mg
Etinilestradiol 0.02mg
Los preparados monofásicos son de
primera elección para la mayoría de MINESSE (Wyeth) COMERCIAL
mujeres que requieran anticoncep- caja x 28
comprimido $10.74 CNMBVIa
ción con anticonceptivos combinados Gestodeno 0.06mg
orales. Etinilestradiol 0.02mg

Etinilestradiol + Levonorgestrel Etinilestradiol + Desogestrel



NORVETAL (Recalcine) COMERCIAL MARVELON (Organon) COMERCIAL
caja x 21 caja x 21
comprimido $3.21 CNMBVIa comprimido $6.44 CNMBVIa
Levonorgestrel 0.15mg Desogestrel 150mcg
Etinilestradiol 0.03mg Etinilestradiol 30mcg

MICROGYNON (Bayer) COMERCIAL MERCILON (Organon) COMERCIAL


caja x 21 caja x 21
comprimido $3.22 CNMBVIa comprimido $6.98 CNMBVIa
Levonorgestrel 0.15mg Desogestrel 0.15mg
Etinilestradiol 0.03mg Etinilestradiol 0.02mg

MICROGYNON CD (Bayer) COMERCIAL Valerato De Estradiol + Noretisterona


caja x 28
comprimido $9.88 CNMBVIa MESIGYNA INSTAYECT (Bayer) COMERCIAL
Levonorgestrel 0.15mg solución inyectable $5.30 CNMBVIa
Etinilestradiol 0.03mg Norestisterona 50mg/1ml
Valerato De Estradiol 5mg/1ml
Etinilestradiol + Gestodeno
Etinilestradiol + Ciproterona
CICLOMEX (Recalcine) COMERCIAL
caja x 21 DIXI 35 (Recalcine) COMERCIAL
comprimido $5.45 CNMBVIa caja x 21
Gestodeno 0.08mg comprimido $5.95 CNMBVIa
Etinilestradiol 0.03mg Etinilestradiol 0.04mg
Ciproterona 2mg
GYNERA (Bayer) COMERCIAL
caja x 21 DIANE 35 (Bayer) COMERCIAL
comprimido $6.04 CNMBVIa caja x 21
Gestodeno 0.08mg comprimido $7.59 CNMBVIa
Etinilestradiol 0.03mg Etinilestradiol 0.04mg
Ciproterona 2mg
GYNERA CD (Bayer) COMERCIAL
caja x 28
comprimido $6.07 CNMBVIa
Gestodeno 0.08mg
Etinilestradiol 0.03mg
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 165

Etinilestradiol + Clormadinona las crisis vasomotoras o los síntomas con-


secuencia de trastornos atróficos, a me-
BELARA (Grunenthal) COMERCIAL nudo bastan dosis menores de estrógeno
caja x 21 y una duración más corta del tratamiento
comprimido $7.34 CNMBVIa o puede ser suficiente la administración
Etinilestradiol 0.03mg
Clormadinona 2mg local o vía sistémica de un estrógeno bio-
lógicamente menos activo como estriol.
Etinilestradiol + Drospirenona -En mujeres que se han sometido a
una histerectomía, no existe la indica-
YASMIN (Bayer) COMERCIAL ción para asociar un progestágeno al
caja X 21 estrógeno, ya que se realiza esta aso-
comprimido $10.54 CNMBVIa ciación únicamente para contrarrestar
Etinilestradiol 0.03mg
Drospirenona 3mg la posible generación de hiperplasia o
carcinoma del endometrio. Es posible
YAZ (Bayer) COMERCIAL que esta asociación aumente el riesgo
caja X 24 de carcinoma de mama.
comprimido $14.59 CNMBVIa -Los esquemas continuos a menudo van
Etinilestradiol 0.02mg
Drospirenona 3mg acompañados de hemorragias funciona-
les irregulares, sobre todo en los primeros
Estradiol + Acetofenido de meses del tratamiento y en mujeres quie-
Dihidroprogesterona nes recién entraron en la menopausia.

TOPASEL (Boehringer) COMERCIAL Estradiol + Drospirenona
solución inyectable $4.42
Estradiol 10mg/ml ANGELIQ (Bayer) COMERCIAL
Dihidroprogesterona, Aceto 150mg/ml
caja x 28
comprimido $23.68
7.3.5.2 A.C.O. TRIFÁSICOS Estradiol 1mg
Drospirenona 2mg
Etinilestradiol + Levonorgestrel
Valerato De Estradiol + Ciproterona
TRIQUILAR (Bayer) COMERCIAL
6 grageas cafés: Levonogestrel 0.050mg y Etiniles- CLIMENE (Bayer) COMERCIAL
tradiol (EE) 0.030mg. 5 grageas blancas: Levonoges- comprimido $8.34
trel 0.075mg y EE 0.040mg. 10 grageas amarillas: Ciproterona 3mg
Levonogestrel 0.125mg y EE 0.030mg. Caja x 21 Valerato De Estradiol 2mg

comprimido $7.00
Levonorgestrel 0.05mg Valerato De Estradiol + Medroxipro-
Etinilestradiol 0.03mg gesterona

7.3.5.3 TERAPIA DE REEMPLAZO ENADIOL MP (Chile) COMERCIAL
HORMONAL 12 comprimidos lila: valertao de estradiol 2mg y me-
droxiprogesterona 5mg de 18 comprimidos blancos

valerato de estradiol 2mg
Introducción

-Se trata sobre la terápia de sustición comprimido $8.28
hormonal en el tratamiento de los sín- Medroxiprogesterona 5mg
tomas del climaterio y prevención de la Valerato De Estradiol 2mg

osteoporosis en la sección 7.3.


-La composición de estos preparados Valerato De Estradiol + Prasterona
no es apta para inhibir la ovulación,
por lo cual no pueden ser administra- GYNODIAN DEPOT (Bayer) COMERCIAL
solución inyectable 1ml $7.83
dos como anticonceptivos. Prasterona 200mg
-Cuando el único objetivo de la sustitu- Valerato De Estradiol 4mg
ción es el tratamiento de síntomas subje-
tivos de la falta de estrógenos como p.e.
166 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

GYNODIAN DEPOT (Schering Ecu) 7.3.6 ANDRÓGENOS Y ESTEROIDES


COMERCIAL ANABÓLICOS
solución inyectable 1ml $7.83
Prasterona 200mg
Valerato De Estradiol 4mg Introducción
-El andrógeno natural testosterona, tie-
Tibolona ne un metabolismo parcial de primer
paso hepático por lo cual su disponibi-
Introducción lidad es baja luego de administrarlo vía
-T ibolona es un esteroide derivado de oral. Se administran vía parenteral en
la 19 nortestosterona con propiedades forma de esteres inyectables de acción
estrogénicas, progestacionales y an- prolongada.
drogénicas. -Los derivados sintéticos, como unde-
-Se administra tibolona para el trata- canoato de testosterona, pueden ser
miento sintomático de las crisis vaso- administrados vía oral, concomitan-
motoras del climaterio pero no para la temente con comidas ricas en grasas
prevención de osteoporosis. para lograr absorción suficiente.
-No esta indicado su uso como anti- -Para ciertos derivados sintéticos el
conceptivo. efecto anabólico es mayor al efecto
-Se debe evitar su administración en androgénico. Se clasifica estos pro-
pacientes que tienen como anteceden- ductos como esteroides anabólicos. La
te cancer de mama. distinción entre el efecto anabólico y el
efecto androgénico tan solo es parcial
Efectos Adversos y varia según el preparado y la dosis
Los datos respecto a la seguridad de administrada.
tibolona a largo plazo son limitados en -No se recomienta la administración
comparación con la información am- de deshidroepiandrosterona (DHEA o
plia respecto a la sustitución hormonal prasterona), por insuficiente evidencia
con estroprogestativos. Un estudio en seguridad y eficacia para su uso, sal-
reciente, el Million Women Study, de- vo quizás para mujeres con insuficien-
muestra el aumento del riesgo de cán- cia adrenal (enfermedad de Addison).
cer de mama y un riesgo incrementado
de carcinoma de endometrio con la ad- Contraindicaciones
ministración de tibolona, al igual como -Embarazo, por el riesgo de virilizar a
con la sustitución hormonal en base a fetos femeninos.
una asociación estrógeno-progestáge- -Lactancia.
no o un estrógeno solo. Sin embargo, -Trastornos hepáticos severos.
el aumento de este riesgo con tibolona -Carcinoma de próstata.
es menos pronunciado que con la sus-
titución hormonal con una asociación Efectos Adversos
estroprogestativa. -Trastornos hepáticos, a veces con icte-
ricia por coléstasis.
MENOTRIX (Medicamenta) COMERCIAL -Carcinoma hepático con administra-
caja x 30 ciones prolongadas.
comprimido 2.5mg $22.36 -Efecto virilizante en mujeres y en pa-
cientes quienes aun no están en la
LIVIAL (Organon) COMERCIAL pubertad, dependiendo del producto
caja x 28
comprimido 2.5mg $35.68 administrado y la posología, incluso
luego de dosis muy bajas.
TIBONELLA (Chalver) COMERCIAL -Cierre precoz de las epífisis con una
caja x 28 terminación prematura del crecimien-
comprimido 2.5mg $36.03 to en niños.
-Aumento de la líbido.
-Atrofia testicular u oligospermia.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 167

-Cambios en los lípidos, entre estos la de testosterona undecanoato debido a


disminución de las concentraciones de riesgo asociado de presentar tumores
HDL. hepáticos.
-Retención de líquidos y de sales.
-Eritrocitosis, con riesgo de complica- Administración
ciones tromboembolicas, sobre todo La adminstración I.M. debe ser reali-
en pacientes de riesgo (adultos ma- zada muy lentamente. Se recomienda
yores, pacientes con enfermedades prestar especial atención para evitar la
pulmonares) y en la administración de administración I.V.
dosis suprafisiologicas.
Testosterona Enantato
Interacciones
Posología.
-Potencialización del efecto de los anti-
250 mg I.M. cada 2 a 3 semanas
coagulantes derivados de la cumarina

por los esteroides anabólicos.
PRIMOTESTON DEPOT (Schering Ecu)
-Los esteroides anabólicos potencian
COMERCIAL
la actividad de varias drogas, resultan- solución inyectable 250mg/ml $4.06 CNMBVIa
do en incremento de su toxicidad.
Testosterona Undecanoato
Cuidados Especiales
Posología.
-Se incita a tener cuidado en pacientes
1000 mg I.M. cada 10 a 14 semanas
con enfermedad cardiaca, renal, hepá-
tica, epilepsia, migraña, diabetes me-
llitus o otra condición que pueda ser ANDRIOL (Organon) COMERCIAL
comprimido 40mg $0.63 CNMBVIa
agravada con la posible retención de
fluidos o edema. NEBIDO (Bayer) COMERCIAL
-Se aconseja realizar controles perió- solución inyectable 4ml 1000mg $57.00
dicos de la próstata en pacientes con
tratamientos prolongados. 7.3.6.2 ANABOLICOS
-En niños hay que tener cuidado por
los efectos masculinizantes y por el Indicaciones
cierre prematuro de las epífisis que -Anemia aplásica.
puede conllevar una disminución del -Osteoporosis en hombres con hipo-
crecimiento linear. Se debe monitori- gonadismo.
zar la maduración esquelética en estos -Balance negativo de nitrógeno, p.e:
casos. luego de enfermedades graves, trau-
máticas o intervenciones quirúrgicas.
7.3.6.1 ANDRÓGENOS -Infrecuentemente, en carcinomas ma-
marios en altas dosis.
Indicaciones
-Terapia de sustitución en pacientes Efectos adversos, contraindicaciones y
masculinos con hipogonadismo. demas precauciones ver en 7.3.7
-Hipopituitarismo.
-Tratamiento de retraso de crecimiento Decanoato De Nandrolona
y desarrollo en pubertad tardía.
-Impotencia por deficiencia androgé- DECA DURABOLIN (Organon) COMERCIAL
solución inyectable 50mg/1ml $6.57
nica.
Contraindicaciones, efectos adversos y
demas precauciones ver en 7.3.7 7.3.7 ANTIANDRÓGENOS

Cuidados Especiales Son usados en el tratamiento de pa-
Además de los descritos en 7.3.7., se re- cientes que producen cantidades exce-
comienda estricto control en aquellos sivas de testosterona, actúan en base a
pacientes sujetos a regímenes orales la inhibición de la síntesis y antagonis-
168 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

mo de receptores. ANDROCUR (Schering Ecu) COMERCIAL


comprimido 50mg $2.47
Contraindicaciones
-Embarazo. 7.3.7.1 BICALUTAMIDA Y FLUTAMIDA
-Ciertos tumores malignos.
-Trastornos hepáticos agudos. Indicaciones
-Diabetes. -En carcinoma de próstata, en la mayo-
-Antecedentes tromboembólicos. ría de los casos en combinación con un
-Depresión severa. agonista de la hormona liberadora de
la hormona luteinizante.
Efectos Adversos
-Azoospermia, ginecomastia a veces Efectos Adversos
con galactorrea, adinamia, depresión, -Bicalutamida: efectos adversos cardio-
disminución de la libido, cefalea, crisis vasculares que incluyen angina, falla
vasomotoras, toxicidad hepática. cardiaca, arritmia.
-Disminución de la densidad ósea en -Flutamida: ginecomastia reversible
pacientes con carcinoma de próstata. que algunas veces se acompaña de
galactorrea.
Ciproterona
Interacciones
Indicaciones -Bicalutamida y flutamida pueden po-
-Ciertos casos de hipersexualidad en tencializar el efecto de los anticoagu-
adultos hombres. lantes derivados de la cumarina.
-Tratamiento paliativo de carcinoma
de próstata, en la mayoría de los casos Bicalutamida
en combinación con un análogo de la
hormona liberadora de hormona lutei- BICALUTAMIDA (Diempec) GENERICO
comprimido 50mg $1.26
nizante (análogo de LHRH).
-Hiperandrogenismo en la mujer.
BICALUTAMIDA (Novartis) GENERICO
-Terapia de sustitución hormonal (en comprimido 50mg $1.71
asociación con valerato de estradiol).
-Pubertad precoz idiopática en ambos BICLOC (Bago) COMERCIAL
sexos. comprimido 50mg $4.00
-La administración de la asociación fija
de acetato de ciproterona y etinilestra- CALUTOL (Medicamenta) COMERCIAL
diol solo esta justificado en pacientes comprimido 50mg $5.70
comprimido 150mg $14.25
con acne androgénico resistente a
la terapia y en mujeres con alopecia
CASODEX (Astra) COMERCIAL
androgénica. No esta indicado su uso comprimido 50mg $11.48
cuando únicamente se requiere anti-
concepción. Flutamida

Cuidados Especiales FLUTAMIDA (Novartis) GENERICO
-Se puede prescribir acetato de cipro- comprimido 250mg $0.26 CNMBVIa
terona en combinación con etiniles-
tradiol en pacientes con hirsutismo FLUTAMIDA (Javifarma) GENERICO
comprimido 250mg $0.27 CNMBVIa
pronunciado, luego de haber excluido
la existencia de un tumor secretor de FLUTAMIDA (Pharmagen) GENERICO
andrógenos. comprimido 250mg $0.86 CNMBVIa

CIPROTERONA (Novartis) GENERICO FLUTAMIDA (Ariston) GENERICO


comprimido 50mg $0.77 CNMBVIa comprimido 250mg $1.25 CNMBVIa

ANDROSTAT (Bago) COMERCIAL FLUTRAX (Bago) COMERCIAL


comprimido 50mg $1.94 comprimido 250mg $1.23
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 169

FLUXUS (Medicamenta) COMERCIAL ciclos inducidos de manera artificial.


comprimido 250mg $1.43
Efectos Adversos
DROGENIL (Schering Plough) COMERCIAL -Ovulaciones múltiples, con el riesgo
comprimido 250mg $3.73
de embarazo múltiple.
-Hiperestimulación ovárica, con la for-
7.3.8 VARIOS
mación de múltiples quistes, acompa-

ñado de ascitis, hipovolemia y hemo-
7.3.8.1 GONADOTROPINAS
concentración.
-Reacciones alérgicas.
Introducción
-Ginecomastia reversible, acné y ga-
La hormona foliculoestimulante (FSH) y
nancia de peso.
la hormona luteinizante (LH) son gona-

dotropinas o hormonas gonadotrópicas.
Gonadotropina Coriónica Humana
Estas glucoproteinas son secretadas, tan-
to en el hombre como en la mujer, por el
PREGNYL (Organon) COMERCIAL
lóbulo anterior de la hipófisis. La hormona solución inyectable 5000UI $13.53
gonadotrópica coriónica (HCG) es secreta-
da por la placenta y por tumores de origen Folitropina Alfa
trofoblástico, tienen la misma actividad
biológica que la LH. La gonadotropina GONAL F (Serono) COMERCIAL
menopáusica humana (HMG) contiene las solución inyectable 75UI $74.74
mismas cantidades de LH y FSH. solución inyectable 300UI $297.00
solución inyectable 450UI $445.50
En la actualidad estas hormonas se pro- solución inyectable 900UI $898.12
ducen de manera sintética; antes, estos
productos se preparaban en base a gona- Folitropina Beta
dotropinas extraídas de orina de mujeres
embarazadas (para HCG) o de mujeres PUREGON (Organon) COMERCIAL
pos menopáusicas (para HMG). solución inyectable 50UI $45.60
solución inyectable 100UI $91.20

Indicaciones
HOMBRE 7.3.8.2 GONADORELINA Y ANÁLOGOS
-Criptorquidia con testículos retractiles
para evitar la corrección quirúrgica. Introducción
-Infertilidad debida a hipogonadismo Es un polipeptido también llamado
(oligo azoospermia) debido a deficien- “Hormona liberadora de gonadotro-
cia hipotálamo-hipofisaria, para esti- pinas”, “Hormona liberadora de la hor-
mular la espermatogenesis. mona luteinizante”, LHRH, LRH, LRF
o GnRH; El polipeptido hipotalamico
MUJER natural es responsable para la síntesis,
HMG y folitropina almacenamiento y secreción de las go-
-Fertilidad disminuida debido a anovu- nadotropinas hipofisarias FSH y LH.
lación resistente a tratamientos menos Buserelina, goserelina, leuprorelina, y
drásticos. triptorelina, son análogos sintéticos de la
-Hiperestimulación de los ovarios en el mar- gonadorelina con función de agonista.
co de un proceso de fertilización in vitro.
HCG Indicaciones
-Provocación de la ovulación después GONADORELINA
de una maduración folicular por HMG -Fines diagnósticos en disfunción hipo-
o folitropina. talámico-pituitaria-gonadal.
-Planificación de la ovulación en caso -Infertilidad anovulatoria en la mujer:
de una inseminación intrauterina o con una bomba de pulso intermitente
una fertilización in vitro. que provee inyecciones intravenosas o
-Soporte de la fase lútea, sobre todo en subcutaneas.
170 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

BUSERELINA, GOSERELINA, LEUPRO- Triptorelina


RELINA Y TRIPTORELINA
-Inhibición de la función gonado- DECAPEPTYL (Medicamenta) COMERCIAL
tropica de la hipófisis, luego de una solución inyectable 3.75mg $275.00
estimulación inicial, de caracter rever-
sible cuando se administra según un Leuprolide
esquema terapéutico correcto. Esto se
aplica en el tratamiento de neoplasias LECTRUM (Sandoz) COMERCIAL
solución inyectable 3.75mg $153.74
malignas, como carcinoma de prós-
tata dependiente de hormonas con
LUPRON DEPOT (Abbott) COMERCIAL
metástasis, evolutivo y/o sintomático,
trimestral
en carcinoma de mama en mujeres solución inyectable 3.75mg $300.72
premenopáusicas y con metástasis,
en pacientes con endometriosis y en ELIGARD (Medicamenta) COMERCIAL
fibromas del útero. solución inyectable 75mg $365.26
-Frecuentemente se combina estos
derivados con la gonadotropina me- LUPRON (Abbott) COMERCIAL
nopáusica humana (HMG) en la es- administración subcutánea
solución inyectable 1mg/2ml $373.68
timulación de los ovarios durante la
fase preparatoria de una fertilización in
7.3.8.3 ANTAGONISTAS DE
vitro para evitar una oleada prematura
GONADORELINA
de la hormona luteinizante.
-A menudo se asocia al inicio de una cas-
Cetrorelix y ganirelix son antagonistas
tración química en pacientes con carci-
de gonadorelina, los cuales se unen
noma de próstata un fármaco antiandró-
reversiblemente a los receptores hi-
geno, debido a la estimulación inicial.
pofisarios de GnRh sin activarlos, y por
lo tanto, inhiben la secreción de FSH
Efectos Adversos
y LH. Son administrados para evitar
-La gonadorelina y sus análogos son
una ovulación prematura durante una
generalmente bien tolerados pero
estimulación ovárica controlada en in-
pueden causar efectos adversos gas-
fertilidad.
trointestinales, usualmente nausea y

dolor abdominal o discomfort.
Efectos Adversos
-Quistes ováricos al inicio del trata-
-Se presenta ocasionalmente nausea y
miento debido a la estimulación inicial
cefalea, raramente hipersensibilidad.
de la secreción de gonadotrofina. Esta
-A nivel del sitio de inyección se pre-
hiperestimulación con riesgo de quis-
senta eritema y prurito.
tes ováricos es rara cuando se adminis-

tra el fármaco de manera pulsátil.
Cuidados Especiales
-Luego de la estimulación inicial sur-
-No deben ser usados en pacientes con
gen frecuentemente efectos adversos
compromiso hepático y renal de mo-
debido a la desaparición de los efec-
derado a severo.
tos de los estrógenos, como p.e. crisis

vasomotoras, atrofia vaginal y, a largo
Danazol
plazo, disminución de la densidad ósea
y aumento del riesgo de fracturas.
Introducción
Danazol, es un derivado de la etisterona e
Goserelina
inhibe la secreción hipofisaria de LH y FSH.

ZOLADEX (Astra) COMERCIAL
solución inyectable 3.6mg $300.25 Indicaciones
-Endometriosis.
ZOLADEX LA (Astra) COMERCIAL -Afecciones no malignas de la mama
solución inyectable 10.8mg $954.00 como enfermedad fibroquistica e hi-
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 171

perplasia juvenil, mastodinia severa. -No se recomienda para suprimir la lac-


-Pubertad precoz isosexual de origen tancia o para el tratamiento del dolor
central. mamario postparto.
-Edema angioneurótico hereditario. -Es usado también en el manejo de la
-Ginecomastia no es una indicación, enfermedad de Parkinson.
debido a que tiene una alta taza de re-
gresión espontanea y se debe tratar la Contraindicaciones
causa de base. -Enfermedad ulcerosa péptica.
-Afecciones cardiovasculares severas.
Contraindicaciones -Antecedentes de trastornos psicóticos.
-Embarazo y lactancia.
-Diabetes mellitus Efectos Adversos
-Afecciones de la glandula tiroides. -Hipotensión ortostática, nausea, estre-
-Antecedentes de afecciones hepáticas ñimiento y somnolencia, son comunes
agudas o coléstasis durante el embarazo. al inicio del tratamiento, el igual que en
-Hipertensión e insuficiencia renal. los otros agonistas dopaminérgicos.
-No se debe administrar en hombres. -Espasmos vasculares, alucinaciones o
reacciones psicóticas se presentan rara
Efectos Adversos vez al administrar dosis altas del ago-
-Erupciones cutáneas. nista dopaminérgico.
-Nerviosismo. -Reacciones inflamatorias como pleu-
-Nausea. ritis, pericarditis y/o fibrosis retrope-
-Retención de líquidos. ritoneal se presentan con la adminis-
-Virilización. tración crónica de los derivados de la
-Disminución de la tiroxina plasmática. ergotamina.

Embarazo Cuidados Especiales


El embarazo constituye una contraindi- -Dormir excesivamente o periodos de
cación ya que Danazol puede producir sueño pueden ocurrir subitamente;
anomalias del tracto urogenital. por lo tanto, se recomienda precaución
cuando el paciente conduce u opera
Interacciones maquinaria.
-Potencialización del efecto de los anti- -Se debe utilizar anticoncepción no
coagulantes derivados de la cumarina. hormonal cuando se busca tratar ame-
norrea y/o galactorrea.
DANODIOL (Comerciosa) COMERCIAL -En el caso de presentarse embarazo
comprimido 200mg $1.89 CNMBVIa es indispensable interrumpir inmedia-
tamente la administración de bromo-
7.3.8.4 AGONISTAS DE LA DOPAMINA
criptina o cabergolina a menos que

existan indicaciones definitivas para
Las especialidades en base a bromo-
continuar su uso.
criptina son descritas en 6.4.2. (farma-
-A veces se continúa el tratamiento
cos para el tratamiento de la enferme-
bajo una supervisión estricta durante
dad de Parkinson).
el embarazo para el caso de tumores
Cabergolina, derivado de la ergotami-
hipofisarios o acromegalia, sin asociar-
na, agonista dopaminergico D2 con
se a un incremento de riesgo de abor-
acción y usos similares a los de bromo-
to, embarazos múltiples o anormalida-
criptina es tratado en este capitulo.
des congénitas.

Indicaciones
Cabergolina
-Se administra cabergolina para la su-

presión de la lactancia por razones mé-
DOSTINEX (Pfizer) COMERCIAL
dicas y en pacientes con desordenes comprimido 0.50mg $5.94
asociados a la hiperprolactinemia.
172 FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS

7.4 FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS


Se trata en este capitulo los fármacos que son administrados en pacientes con
diabetes mellitus:

-Insulina
-Sulfamidas hipoglucemiantes (sulfonilureas)
-Metformina
-Glinidas
-Glitazonas
-Acarbosa.

Glucagon y otras medidas para contrarrestar la hipoglucemia son tratadas al final


de este capítulo.

Introducción
-Una buena regulación de la glucemia no implica únicamente frenar las complica-
ciones de la diabetes, debe ser parte de un enfoque multifactorial, que incluye la
corrección de los factores de riesgo cardiovasculares y una detección y tratamien-
to temprano de las complicaciones.
-En pacientes con diabetes tipo I esta indicado el tratamiento en base a insulina
desde el inicio.
-En pacientes con diabetes tipo II disminuye de manera progresiva la capacidad
del páncreas para secretar insulina, por lo cual se debe ampliar gradualmente el
tratamiento. En primera instancia a menudo es suficiente adaptar el estilo de vida
(con cambios en la alimentación, actividad física y abandono de hábitos daninos
para la salud).
-Se debe iniciar una terapia basada en farmacos cuando el efecto de este cambio
de estilo de vida es insuficiente.
-La administración de metformina es de primera elección, sobre todo en pacientes
obesos, salvo cuando existan contraindicaciones. En pacientes no obesos, además
de metformina, hay que administrar una sulfamida hipoglucemica o una glinida.
-El paso siguiente es una terapia combinada de una sulfamida hipoglucemica (o
una glinida) con metformina. Cuando existe intolerancia o una contraindicación
para uno de estos productos es posible asociar una glitazona a metmorfina o a
una sulfonamida hipoglucemica (o una glinida).
-Finalmente se deberá en muchos pacientes con diabetes tipo II asociar insulina a
la metformina o a la sulfamida y posiblemente se deba cambiar a un tratamiento
solo con insulina. No se puede asociar las glitazonas con insulina.
-Una regulación estricta de la glucemia en pacientes con diabetes tipo I con in-
sulina (ensayo DCCT), o en pacientes con diabetes tipo II (ensayos UKPDS) con
insulina, metformina o ciertas sulfamidas hipoglucemicas, disminuye el riesgo
de complicaciones a largo plazo. Pioglitazona demostró en un ensayo (el ensa-
yo PROactive) reducir en forma limitada las complicaciones macrovasculares. No
existe evidencia respecto a los efectos de las otras glitazonas y de las glinidas so-
bre las complicaciones.

Embarazo
-Mujeres con diabetes tipo II deben cambiar a un tratamiento con insulina antes
de la concepción.
-Un cuadro de diabetes mellitus mal controlada antes de la concepción y durante
el primer trimestre del embarazo se asocia con un riesgo aumentado de malfor-
maciones congénitas.
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS 173

-Durante el primer trimestre del embarazo generalmente disminuye la necesidad


de insulina y aumenta nuevamente durante el segundo y tercer trimestre.
-Cuando se administra de manera continua insulina durante el embarazo es aconseja-
ble interrumpir este tratamiento unos días antes del parto para evitar hipoglucemia en
el recién nacido.

Interacciones
-Los fármacos antidiabéticos al ser administrados simultáneamente con B blo-
queadores y IECAs, inducen cuadros de hipoglucemia.
-Los B bloqueadores disminuyen además los síntomas subjetivos de la hipogluce-
mia, lo cual dificulta su diagnostico oportuno.
-La ingesta conjunta de alcohol y fármacos antidiabéticos puede inducir cuadros
de hipoglicemia.

Cuidados Especiales
La admisnistración de este tipo de medicamentos en altas dosis, la ingesta insufi-
ciente de carbohidratos o un esfuerzo físico inhabitual son factores predisponen-
tes para presentar crisis hipoglicemicas; cuando estas se presentan a repetición,
especialmente en forma de coma hipoglicémico, pueden ser responsables de
complicaciones cardiovasculares y neurológicas severas. La hipoglicemia es me-
nos frecuente con la utilización de metformina, acarbosa y las glitazonas.

7.4.1 INSULINA actividad física y la existencia de otras en-


fermedades o estado de gestación.
Los preparados disponibles de insulina
son producidos mediante tecnología Indicaciones
recombinante (insulina biosintetica). -Diabetes tipo I.
-Diabetes tipo II: se administra insulina
Introducción de manera continua cuando ha fallado
-Los preparados disponibles difieren la terápia con antidiabéticos orales o,
entre ellos en su pureza, pH y duración temporalmente en el caso de infeccio-
del efecto. nes severas y/o situaciones de estrés
-Se logra mayor duración del efecto p.e. traumas e intervenciones quirúr-
mediante cambios en la estructura gicas.
cristalina de la insulina, mediante la -Diabetes en el embarazo.
modificación de su cadena o mediante
su fijación sobre protamina. Contraindicaciones
-Mediante tecnología recombinante se Utilización concomitante con glitazo-
ha producido variantes de la insulina nas debido a un incremento en el ries-
humana que presentan absorción y go de presentar insuficiencia cardiaca.
acción rápida (lispro y aspart), o absor-
ción y acción lenta (glargina). Efectos Adversos
-Se clasifica los preparados según la ve- -Hipoglucemia, es el efecto adverso
locidad con la cual se inicia su acción y más frecuente en el tratamiento con in-
la duración de su efecto. sulina; episodios de hipoglucemia seve-
-La duración del efecto también varía ra ocurren en más de un tercio de todos
según la función renal del paciente, la los pacientes tratados con insulina.
actividad muscular del miembro en el -La terapia con insulina o los com-
cual se inyecta la insulina y la modali- ponentes de su formulación pueden
dad de inyección. inducir la formación de anticuerpos
-La elección del preparado, la dosis y la circulantes que neutralizan parte de la
frecuencia de las inyecciones deben ser insulina administrada.
definidos de manera individual y depen- -Reacciones alérgicas cutáneas del tipo
den de factores como las características hipersensibilidad tardía pueden pre-
de la diabetes, el peso corporal, dieta, sentarse al inicio del tratamiento pero
174 FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS

suelen desaparecer con el tiempo. HUMULIN R PENFILL (Quifatex) COMERCIAL


-En reacciones de hipersensibilidad ge- cartucho 3ml 100UI/ml $9.00 CNMBVIa

neralizada, es necesaria la hipo sensibi-


lización para continuar con la terapia HUMULIN R VIAL (Quifatex) COMERCIAL
solución inyectable 10ml 100UI/ml $9.00 CNMBVIa
con insulina.
-Lipodistrofia en el lugar de la inyec- Insulina Humana Biosintética (Rápida)
ción, sobre todo cuando no se realiza
una técnica adecuada, además de afec- NOVOLIN R VIAL (Roche) COMERCIAL
tar la absorción de insulina. solución inyectable 10ml 100UI/ml $18.80 CNMBVIa
-Se puede producir hipopotasemia
cuando se trata la cetoacidosis con in- NOVOLIN R PENFILL (Roche) COMERCIAL
cartucho 3ml 100UI/ml ---- CNMBVIa
sulina.
-Aumento de peso. 7.4.1.3 INSULINAS DE ACCIÓN IN-
TERMEDIA
Interacciones
-Veáse 7.4. La acción hipoglicemiante de este tipo
-Se debe evitar al máximo la hipoglice- de insulinas inicia 1 a 2 horas luego de
mia inducida por insulina, entre otros la administración subcutánea y posee
mediante una adecuada información una duración del efecto entre 10 a 18
al paciente sobre la enfermedad y la horas. Eventualmente se asocia una
terapia, autocontroles de la glicemia y insulina de acción rapida para cubrir
la adaptación de la dosis en función de las primeras horas luego de la adminis-
la actividad física realizada. tración. No es posible la administración
-Cuando se trata de una suspensión intravenosa de estas insulinas.
hay que fijarse que su composición sea
homogénea en el momento que se as- Insulina Isofana (Insulina Nph)
pira la cantidad necesaria de insulina.
Esto no se logra tan solo con agitar el NOVOLIN N PENFILL (Roche) COMERCIAL
frasco, sino con girar por lo menos diez cartucho 3ml 100UI/ml $9.00 CNMBVIa
veces el mismo antes de utilizarlo.
NOVOLIN N VIAL (Roche) COMERCIAL
solución inyectable 10ml 100UI/ml $18.00 CNMBVIa
7.4.1.1 INSULINAS DE ACCIÓN UL-
TRARAPIDA HUMULIN N VIAL (Quifatex) COMERCIAL
solución inyectable 10ml 100UI/ml $23.11 CNMBVIa
Insulina Lispro
7.4.1.4 INSULINAS DE ACCIÓN RE-
HUMALOG (Quifatex) COMERCIAL TARDADA
solución inyectable 10ml 100UI/ml $12.48 CNMBVIa
Insulina Glusilina
Insulina Humana Recombinante (Ul-
trarapida) APIDRA (Aventis) COMERCIAL
solución inyectable 10ml 100UI/ml $39.64 CNMBVIa
HUMULIN C (Quifatex) COMERCIAL
solución inyectable 10ml 100UI/ml $23.46 CNMBVIa Insulina Glargina

Insulina Aspartato LANTUS (Aventis) COMERCIAL


solución inyectable 10ml 100UI/ml $55.38 CNMBVIa
NOVORAPID PENFILL (Roche) COMERCIAL
cartucho 3ml 100UI/ml $8.88 CNMBVIa 7.4.1.5 PREPARADOS COMBINA-
DOS (BIFASICOS)
7.4.1.2 INSULINAS DE ACCIÓN RAPIDA
Insulina Humana Recombinante
Insulina Humana Recombinante (Rà- (Rápida) + Insulina Isofana (Insulina
pida) Nph)

FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS 175

HUMULIN 30/70 (Quifatex) COMERCIAL neralmente cuando se administran do-


Insulina humana recombinante 30% sis altas, en adultos mayores y en caso
Insulina isofana 70%
solución inyectable 10ml 100UI/ml $24.52 de insuficiencia renal.
-Anorexia, nausea, diarrea y vomito; la
Insulina Humana Biosintética (Rápi- ingesta del fármaco durante la comida
da) + Insulina Isofana (Insulina Nph) podría mejorar la tolerancia gastroin-
testinal.
NOVOLIN 70/30 VIAL (Roche) COMERCIAL -Con el uso prolongado puede produ-
Insulina humana biosintética 30% cirse deficit de la absorción de vitami-
Insulina isofana 70% na B12 y ácido fólico.
solución inyectable 10ml 100UI/ml $3.59

Interacciones
NOVOLIN 70/30 PENFILL (Roche) Precaución con el uso concomitante de
COMERCIAL fármacos antiinflamatorios no esteroi-
Insulina humana biosintética 30%
Insulina isofana 70% dales (AINES), ciertos antiretrovirales y
cartucho 3ml 100UI/ml $6.84 alcohol debido al aumento en el riesgo
de acidosis láctica.
7.4.2 Metformina
Cuidados Especiales
Introducción -Se debe interrumpir la administración
Metformina ejerce sobre todo un efecto de metformina 24 horas antes de una
antihiperglicemiante antes que hipogli- intervención quirúrgica o de un exa-
cemiante, es decir, con esta biguanida men radiológico que implica la inyec-
la glicemia no desciende por debajo de ción de medios de contraste yodados.
los niveles normales, salvo cuando exis-
te una importante restricción en las ca- Posología.
lorías. No estimula la secreción de insuli- La dosis habitual recomendada es
na endógena pero estimula la acción de 500 mg tres veces al día. Se puede al-
la insulina en el tejido periférico, sobre canzar un máximo diario de 2 a 3 g.
todo al contrarrestar la producción he-
pática de glucosa. Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMBVIa $0.30
Al contrario de la insulina, las sulfami- Kronos, Merck, Novartis
das hipoglicemiantes y las glitazonas,
la metformina frena la ganancia pon- COMERCIAL: $0.23 ... ... $0.29
Libraformin, Diaformina, Glucaminol, Glucofage, Bi-
deral de peso. guanil, Glicenex

Indicaciones Comprimido 850mg


GENÉRICO: CNMBVIa $0.26 ... ... $0.56
-Diabetes tipo II, sobre todo en perso- Mk, Laproff, Simed, Farias, Merck, Sanofi, Saona
nas obesas en quienes la dieta no es
suficiente. COMERCIAL: $0.28 ... ... $0.31
Diaformina, Glucaminol, Hipoglucin, Glucocid, Glu-
cofage, Metforal, Biguanil, Glicenex
Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia. Comprimido 1000mg
COMERCIAL: $0.44
-Situaciones que aumentan la produc- Glucofage
ción de lactato y por ende las compli-
caciones letales de la acidosis láctica: Tableta De Liberación Retardada 500mg
COMERCIAL: $0.55
insuficiencia renal moderada o severa, Glucofage Xr
insuficiencia cardiaca, respiratoria o
hepática y abuso de alcohol. 7.4.3 SULFAMIDAS
HIPOGLICEMIANTES
Efectos Adversos
-Acidosis láctica en una incidencia me- Las sulfonilureas ejercen su efecto
nor a 0.1 x 1000; sin embargo, cuando hipoglicemiante por medio de la es-
ocurre puede ser fatal. Se produce ge- timulación de la secreción residual de
176 FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS

insulina en pacientes no insulinode- Comprimido 5mg


pendientes. GENÉRICO: CNMBVIa $0.01 ... ..$5.52
Andugesa, Apotex, Andromaco, Quifatex, Acromax,
Kronos, Ecuaquimica, Grunenthal, Magma, U.S. Phar-
Introducción ma, Espinosa, Merck, Pernafe, Albonova, Gena
-Son utilizadas en pacientes con Diabe-
tes Mellitus tipo II cuando es imposible COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.11
Diabesulf, Glicem, Libraglucil, Edulco, Daonil, Euglucon
alcanzar control apropiado de la glice-

mia a través de cambios dietéticos.
Gliclazida
-Cuando luego de un mes de tratamiento
la diabetes aún no esta bien controlada, Posología.
se asocia generalmente un fármaco hi- 40 - 80 mg diarios, ajustando la dosis
poglucemiante vía oral de otra clase (me- según la glicemia hasta dosis máxi-
tformina o una glitazona), insulina o se mas de 320 mg. Dosis superiores
cambiará el tratamiento a insulina sola. a 160 mg se deben repartir en dos
tomas.
Contraindicaciones
-Diabetes tipo I. GLYZIDE (Julpharma) COMERCIAL
-Embarazo y lactancia. comprimido 80mg $0.08
-Insuficiencia renal y hepatica, debido
al peligro de acumulación del fármaco DIAMICRON (Servier) COMERCIAL
comprimido 80mg $0.43
y de hipoglicemia. comprimido 30mg $0.47

Efectos Adversos Glimepirida


-Hipoglucemia (atención especial a
personas mayores por la larga dura- Posología.
ción de acción de sulfamidas, especial- Dosis recomendadas de 1 - 2 mg
mente glibenclamida). diarios. Dosis máximas recomenda-
-Aumento del peso. das a nivel internacional 6 - 8 mg al
-Efectos gastrointestinales. día.
-Problemas dermatológicos y de las
mucosas como sucede con las sulfami- GLIMEPIRIDA (Mk) GENERICO
das antibacterianas, se pueden presen- comprimido 2mg $0.36
comprimido 4mg $0.58
tar reacciones cruzadas.
-Fotosensibilización.
AMARYL (Aventis) COMERCIAL
-Rara vez anomalías hepáticas (ictericia comprimido 2mg $0.51
por colestasis) y trastornos hematoló- comprimido 4mg $0.91
gicos (trombocitopenia, leucopenia y
agranulocitosis). TABOSS (Biocross) COMERCIAL
comprimido 2mg $0.62
comprimido 4mg $1.13
Embarazo
Contraindicados en embarazo y lac-
AMYLINE (Stein) COMERCIAL
tancia. comprimido 2mg $0.70
comprimido 4mg $0.86
Glibenclamida
7.4.4 GLITAZONAS
Posología.

Dosis inicial 2.5 - 5 mg vía oral antes
El efecto hipoglicemiante de las glita-
del desayuno. Ajustar la dosis cada
zonas (tiazolidinedionas) se debe a la
7 días con incrementos de 2.5 mg
disminución de la resistencia a insulina
diarios hasta un máximo de 15 mg.
en los tejidos periféricos por un efec-
Cuando las dosis sobrepasen los 10
to directo sobre los receptores PPAR-
mg se recomienda dividir en dos to-
gama en las celulas del tejido adiposo,
mas diarias.
hepáticas y musculares.
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS 177

Introducción e iniciar lentamente y adaptar la dosis


-Se puede administrar glitazonas en en pacientes asintomáticos, sobre todo
asociación con metformina o una sul- en ellos con factores de riesgo para in-
famida hipoglucemiante cuando no se suficiencia cardiaca. Se incita a tener
logra suficiente efecto con solo un solo cuidado en el uso simultaneo de far-
antidiabético oral en pacientes con macos que pueden producir retención
diabetes tipo II y cuando la asociación de líquidos (p.e. AINES).
de metformina y una sulfamida esta
contraindicada o no es tolerada. Pioglitazona
-Una indicación mencionada en el
prospecto de las glitazonas es el uso ACTOS (Abbott) COMERCIAL
como monoterapia en pacientes con comprimido 15mg $1.57
comprimido 30mg $2.46
diabetes tipo II y sobrepeso, quienes no
toleran o en quienes esta contraindica-
Rosiglitazona
da la administración de metformina.
Posología.
Contraindicaciones 4 a 8 mg por día administrados en
-Insuficiencia hepática. una o dos ocaciones.
-Insuficiencia cardiaca (Ver “Cuidados
especiales”). ROSSIST (Biocross) COMERCIAL
-Embarazo y lactancia. comprimido 4mg $1.27
-Administración simultanea con insuli-
na (respecto al riesgo elevado de insu- AVANDIA (Glaxo) COMERCIAL
comprimido 4mg $1.39
ficiencia cardiaca). comprimido 8mg $2.07

Efectos Adversos Acarbosa


-Hipoglucemia.
-Aumento del peso (frecuente). Introducción
-Retención de líquidos y sales., con el -Inhibe la alfa glucosidasa, reduciendo
riesgo de agravar una insuficiencia car- de esta manera la absorcion a la altura
díaca preestablecida. de la mucosa del intestino delgado de
-Trastornos gastrointestinales. los carbohidratos, lo cual atenúa la hi-
-Cansancio, cefalea, mareo. perglicemia posprandial.
-Rara vez trastornos de la función he-
pática (se aconseja realizar control de Indicaciones
las enzimas hepáticas). -Se administra acarbosa en pacientes
-Anemia. con diabetes tipo II en monoterapia o
-Recientemente se ha notificado au- en asociación con sulfamidas hipogli-
mento de riesgo cardiovascular entre cemiantes; también es utilizado para el
quienes consumen rosiglitazona. tratamiento de hipoglicemia reactiva.

Embarazo Contraindicaciones
Contraindicados en el embarazo y lac- -Embarazo y lactancia
tancia. -Trastornos intestinales
La pioglitazona y la rosiglitazona son
sustratos de la isoenzima CYP2C8, por lo Efectos Adversos
tanto tienen potencial para producir inte- -Molestias gastrointestinales con dia-
racciones (ver tabla en al introducción). rrea, flatulencia, dolor abdominal y
meteorismo vinculados a la dosis.
Cuidados Especiales
-No se puede administrar las glita-
zonas en pacientes con insuficiencia
cardiaca. Se aboga en la normativa in-
ternacional también por tener cuidado
178 FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS

Embarazo
Posología.
-Contraindicado en embarazo y lactancia.
Se debe iniciar con dosis de 25 mg
tres veces al día, para luego incre-
Interacciones
mentar a 50 mg al iniciar cada comi-
-La sitagliptina aumenta ligeramente la
da. Dosis máxima 300 mg/día.
concentración plasmática máxima de

digoxina (18%). No es necesario ajustar
GLUCOBAY (Bayer) COMERCIAL
comprimido 50mg $0.36 la dosis. Sin embargo, es preciso vigilar
comprimido 100mg $0.60 a los pacientes que presenten riesgo
de toxicidad por digoxina.
7.4.5 INHIBIDORES DE LA DIPEPTI-
DIL PEPTIDASA 4 Posología.
La dosis de sitagliptina es de 100 mg
Sitagliptina una vez al día, cuando es administrada
conjuntamente con metformina o una
Introducción tiazolidinadiona. En combinación con
La sitagliptina es un medicamento que una sulfonilurea puede considerarse
pertenece a una nueva clase de hipo- reducir la dosis de esta última para re-
glucemiantes, los inhibidores de la di- ducir el riesgo de hipoglucemia.
peptidil peptidasa-4 (DPP-4). Puede ingerirse con o sin alimentos.
Sólo está autorizado su uso en terapia
combinada con otros hipoglucemian- JANUVIA (Merck) COMERCIAL
comprimido 100mg $1.34
tes como metformina, sulfonilureas o
tiazolidinadionas
7.4.6 PREPARADOS COMBINADOS
Contraindicaciones
Metformina + Rosiglitazona
-Está contraindicada en caso de hipersen-
sibilidad al fármaco o a alguno de los ex-
AVANDAMET (Glaxo) COMERCIAL
cipientes. No debe utilizarse en pacientes comprimido $1.03
con diabetes tipo 1, ni en el tratamiento Metformina 500mg
de la cetoacidosis diabética. La incidencia Rosiglitazona 2mg
de hipoglucemia puede aumentar si se comprimido $1.20
combina con una sulfonilurea. Metformina 1000mg
-No se ha estudiado adecuadamente Rosiglitazona 2mg
el uso de sitagliptina en combinación comprimido $1.93
con insulina. Metformina 500mg
Rosiglitazona 4mg
Efectos Adversos comprimido $2.37
-Las reacciones adversas más frecuen- Metformina 1000mg
tes detectadas en los ensayos con Rosiglitazona 4mg
sitagliptina son las siguientes: dolor
abdominal, dispepsia, bronquitis, esca- Metformina + Glimepirida
lofríos, nasofaringitis, absceso dental,
osteoartritis, congestión nasal y der- AMARYL M (Sanofi) COMERCIAL
comprimido $0.49
matitis de contacto. Metformina 500mg
-Otras reacciones de hipersensibilidad, Glimepirida 2mg
incluyendo anafilaxia, angioedema,
erupción cutánea y urticaria, han sido Metformina + Glibenclamida
reportadas.
-La enzima DPP-4 tiene un papel im- GLUCOVANCE (Merck) COMERCIAL
portante en el sistema inmunitario. Se comprimido $0.22 CNMBVIa
Metformina 250mg
desconoce si su inhibición podría con- Glibenclamida 1.25mg
llevar efectos adversos a largo plazo.
comprimido $0.28 CNMBVIa
Metformina 500mg
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS 179

Glibenclamida 2.5mg
comprimido $0.36 CNMBVIa comprimido $0.30 CNMBVIa
Metformina 500mg Metformina 500mg
Glibenclamida 5mg Glibenclamida 5mg

NORFABEN (Comerciosa) COMERCIAL BI-EUGLUCON M5 (Roche) COMERCIAL


comprimido $0.28 CNMBVIa comprimido $0.32 CNMBVIa
Metformina 500mg Metformina 500mg
Glibenclamida 2.5mg Glibenclamida 5mg

comprimido $0.31 CNMBVIa


Metformina 500mg BI-GLICEM (Osmopharm) COMERCIAL
Glibenclamida 5mg comprimido $0.47 CNMBVIa
Metformina 500mg
Glibenclamida 5mg
BI-EUGLUCON M (Roche) COMERCIAL
comprimido $0.28 CNMBVIa comprimido $0.52 CNMBVIa
Metformina 500mg Metformina 500mg
Glibenclamida 2.5mg Glibenclamida 2.5mg


DIAFORMINA PLUS (Roemmers) COMERCIAL
comprimido $0.29 CNMBVIa
Metformina 500mg
Glibenclamida 2.5mg
180 VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO

7.5 VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA


ENDOCRINOLÓGICO
Se trata en este capítulo sucesivamente:
-calcitonina
-teriparatida
-eritropoyetina
-hormonas de crecimiento
-oxitoxina
Calcitonina cuando otras terápias han fallado.
-La utilización de teriparatida reduce la
Introducción incidencia de fracturas vertebrales y no
Calcitonina es un polipéptido secretado vertebrales (excepto las de cadera) en
sobre todo por la glándula tiroides. In- mujeres con osteoporosis. La duración
hibe la resorción ósea e interfiere en la máxima de un tratamiento es 18 meses.
regulación de la calcemia. Los productos -Luego de una administración pro-
disponibles son preparados sintéticos de longada a ratas de laboratorio se ha
calcitonina de salmón (salcatonina). Son observado el aparecimiento de osteo-
administrados vía parenteral o vía nasal. sarcomas.

Indicaciones FORTEO (Eli Lilly) COMERCIAL


-Formas evolutivas de la enfermedad lapicero inyectable 250mcg/mL $505.20
de Paget.
-Hipercalcemia severa, sobre todo cuan- Eritropoyetina humana
do otras medidas están contraindicadas
o no arrojan suficiente resultado, como Introducción
p.e. en pacientes con insuficiencia renal. -La eritropoyetina es una hormona
-Osteoporosis posmenopáusica. que actúa como factor de crecimiento
hematopoyético, regulando la eritro-
Contraindicaciones poyesis por estimulación de la diferen-
-Hipersensibilidad a la calcitonina sin- ciación y proliferación de precursores
tética de salmón o a cualquiera de los eritroides, la liberación de reticulocitos
excipientes de la fórmula. a la circulación y la síntesis de hemog-
lobina celular.
Efectos Adversos -La eritropoyetina para uso clínico es pro-
-Congestión de senos paranasales, pa- ducida por tecnología de ADN recombi-
restesias, nausea, vomito, diarrea y po- nante y es idéntica a la eritropoyetina hu-
laquiuria al inicio del tratamiento mana, con dos subunidades, alfa y beta,
-Rara vez sensibilidad local o generali- que difieren en su farmacocinética.
zada o hipocalcemia con tetania.
-Síntomas de irritación local son posi- Indicaciones
bles en la administración vía nasal. -Primera línea de manejo de anemia
asociada con insuficiencia renal cróni-
MIACALCIC (Novartis) COMERCIAL ca en pacientes en diálisis y pre diálisis,
inhalador 200UI $41.35 reduciendo o obviando la necesidad
de transfusiones sanguíneas en estos
Teriparatida pacientes.
-En manejo de la anemia inducida por
Introducción
quimioterapia en pacientes con enfer-
-Se sugiere la administración de te-
medades malignas no mieloides.
riparatida, la hormona paratiroidea
-En anemia relacionada con zidovudi-
recombinante, para el tratamiento de
na en pacientes con VIH.
osteoporosis posmenopáusica severa
-En el manejo de anemia del prematuro
VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO 181

Contraindicaciones do fólico y vitamina B12 debe ser des-


-No es indicada para el tratamiento de cartada antes de iniciar el tratamiento
anemia debido a deficiencia de hierro con eritropoyetina debido a que pue-
y folato, hemolisis o sangrado gastroin- de reducir su respuesta.
testinal, los que se maneja normalmen-
te a través de otras medidas. Eritropoyetina Humana Recombi-
-No indicado en pacientes con cáncer y nante
anemia que no reciben quimioterapia
o radioterapia. HEMOTIN EPO (Quifatex) COMERCIAL
-Existe un potencial abuso de esta droga solución inyectable 2000UI/ml $15.40
solución inyectable 4000UI/ml $27.51
en atletas, especialmente aquellos que
participan en eventos que demandan alto
NEGORTIRE 2000 (Bago) COMERCIAL
compromiso aeróbico y de resistencia. solución inyectable 2000UI/ml $26.90
jeringa prellenada 2000UI/ml $20.39
Efectos Adversos
-Incluye síntomas como fiebre, escalo- HEMAX (Interpharm) COMERCIAL
fríos, cefalea, artralgias, mialgias, aste- solución inyectable 2000UI/ml $34.76

nia, mareo y cansancio, los que ocurren


especialmente al inicio del tratamiento. ERITROPOYETINA ROEMMERS (Roem-
Otros efectos incluyen rash, urticaria, mers) COMERCIAL
jeringa prellenada 2000UI/ml $44.42
nausea y vomito, diarrea, hiperkalemia jeringa prellenada 4000UI/ml $66.33
y reacciones en el sitio de la inyección. RECORMON (Roche) COMERCIAL
-Reacciones de hipersensibilidad seve- jeringa prellenada 2000UI/ml $53.02
ra han sido reportadas raramente. jeringa prellenada 5000UI/ml $134.76
jeringa prellenada 30000UI/ml $808.56
-Un incremento moderado en el re-
cuento plaquetario dentro de un rango
Hormona de crecimiento
normal puede ocurrir durante la tera-
pia con eritropoyetina. Indicaciones
-La hipertensión es común con el uso de -En niños: retardo del crecimiento de-
eritropoyetina, particularmente en pa- bido a deficiencia específica de esta
cientes con falla renal, y es asociada con hormona, síndrome de Turner, insu-
un rápido incremento del hematocrito. ficiencia renal crónica, síndrome de
-Reportes de tromboembolismo han Prader-Willi (combinación de talla baja,
sido asociados con su uso, incluyendo obesidad, hipotonía y dificultades en el
trombosis de los accesos vasculares en aprendizaje).
pacientes en hemodiálisis. -En adultos: únicamente ante la evi-
dencia de deficiencia severa de hor-
Cuidados Especiales mona de crecimiento.
-Debe ser usada con precaución en
pacientes con hipertensión, historia de Efectos Adversos
crisis convulsivas, trombocitosis, com- -Reacciones locales en el sitio de inyec-
promiso hepático crónico, enfermedad ción.
isquémica vascular o en pacientes con -Edema periférico.
tumores malignos. La hipertensión -Mialgias y artralgias.
debe ser bien controlada antes de ini- -Hipertensión intracraneana benigna
ciar el tratamiento y debe mantenerse (rara).
un monitoreo continuo de la presión -Resistencia periférica a insulina e hi-
sanguínea durante el mismo. perglicemia.
-La respuesta al tratamiento con eritro- -Posible aumento del riesgo de cáncer a
poyetina puede disminuir por deficien- largo plazo, sobre todo en altas dosis.
cia de hierro, infecciones o desordenes
inflamatorios, hemolisis o intoxicación Embarazo
con aluminio. No existe información respecto a su
-La anemia debida a deficiencia de aci- utilización durante el embarazo; por lo
182 VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO

tanto, se debe suspender su adminis- Efectos Adversos


tración ante la sospecha de gestación. -El riesgo de producir hiperestimula-
ción uterina esta siempre latente, lo
Somatropina cual puede producir hipoxia fetal y gra-
ves consecuencias maternas.
GENOTROPIN (Pfizer) COMERCIAL -Posible incremento de la incidencia de
16 UI equivalente a 5.3 mg.
lapicero inyectable 16UI $108.00
hiperbirrubinemia neonatal, especial-
mente en recién nacidos prematuros.

Oxitocina Cuidados Especiales



Oxitocina no debería ser empleada en
Introducción
mujeres con predisposición a presen-
Oxitocina es secretada por el hipotalamo
tar ruptura uterina, p.e.:
y almacenada en el lóbulo posterior de
-Multiparidad
la hipófisis. Causa contración de la fibras
-Polihidramnios
musculares uterinas, el efecto incremen-
-Cicatriz uterina previa por cesarea anterior
ta a medida que avanza el embarazo de-
bido a proliferación de sus receptores.
OXITOCINA (Medisumi) GENERICO
solución inyectable 10U.I. $0.65 CNMBVIa
Indicaciones
Oxitocina esta indicada para inducción PITOCIN (Pfizer) COMERCIAL
solución inyectable 10U.I. $0.94
y conducción de la labor de parto, así
como en la prevención y tratamiento
de hemorragía post parto.
FÁRMACOS EN CASO DE HIPOGLICEMIA 183

7.6 FÁRMACOS EN CASO DE HIPOGLICEMIA


-A menudo son suficientes las medidas dietéticas en pacientes con hipoglucemia
reactiva o hipoglucemia post gastrectomía. Cuando fallan estas medidas puede
ser útil la administración de acarbosa.
-En el caso de hipoglucemia iatrogénica en un paciente conciente suele ser sufi-
ciente la ingestión oral de carbohidratos de absorción rápida, seguido de uno de
absorción lenta.
-En pacientes en coma hipoglicemico es necesario administrar glucosa vía intrave-
nosa (10 a 15 g y repetirse en caso de ser necesario). Algunos médicos prefieren
administrar soluciones menos concentradas debido al carácter irritante de estas so-
luciones hipertónicas. En este caso se debe administrar un volumen más grande.
-Ante el caso de hipoglicemia con pérdida de conciencia debida a administración
de insulina se puede administrar glucagon vía subcutánea o intramuscular a razón
de 0.5 a 1 mg. Los efectos adversos que se presentan con estas dosis son leves:
nausea y vomito. Se cuestiona la utilidad de la administración de glucagon en
pacientes hipoglicémicos por sulfamidas.

Glucagón

GLUCAGEN (Roche) COMERCIAL


solución inyectable 1mg $46.88
184
ANTIBACTERIANOS 185

8 INFECCIONES


Este capítulo analiza los diferentes grupos de medicamentos empleados en el tra-
tamiento de infecciones.

8.1. antibacterianos
8.2. Antimicóticos
8.3. antiparasitarios
8.4. antivirales

Los microorganismos patógenos de importancia en la práctica clínica diaria se


enumeraran en una tabla adjunta a esta sección.

8.1 ANTIBACTERIANOS

Introducción
FARMACOLOGIA
-Los antibióticos interrumpen procesos metabólicos específicos y vitales en bacterias
susceptibles. Estos pueden ser bacteriostáticos si la inhibición es transitoria o bacterici-
das si ocasionan la destrucción del microorganismo. Esta inhibición solo se da a partir
de cierta concentración, llamada “concentración inhibitoria mínima” (CIM).
-El tiempo durante el cual la concentración se mantiene superior a la CIM es crucial
para su efecto en la mayoría de clases de antibióticos (p.e. penicilinas, cefalosporinas).
Este tiempo depende de la dosis administrada, pero sobre todo de la vida media del
antibiótico y del intervalo de tiempo entre dos administraciones. Para otros antibióticos
(p.e. aminoglucósidos y quinolonas) solo importa la concentración máxima alcanzada
ya que su efecto es irreversible dentro de una hora. De esta manera se permite adminis-
traciones menos frecuentes al utilizar estos grupos de antibióticos.

RESISTENCIA
-Cuando la concentración de un producto antibacteriano es demasiado baja, solo se
detiene el crecimiento de los microorganismos más susceptibles, mientras que los me-
nos susceptibles siguen aumentando, generando una resistencia parcial. La resistencia
implica un cambio genético que puede ser por mutación o adquirido desde otras bac-
terias ya resistentes.

IMPORTANCIA
-Los antibióticos tienen una importancia crucial en infecciones bacterianas severas
(meningitis, neumonía, sepsis), mientras que su efecto es poco o nulo en infecciones
autolimitadas.
- Es necesario evitar que se inicie sistemáticamente un tratamiento antiinfeccioso cada
vez que se sospecha una infección. Por ejemplo, en infecciones respiratorias resulta
innecesario en la mayoría de los casos, ya que muchas afecciones respiratorias agu-
das (rinitis, otitis media, faringitis, traqueobronquitis) tienen un origen viral. Así mismo,
cuando el origen es bacteriano generalmente se trata de afecciones autolimitadas y se
necesita de estos fármacos solo en casos muy específicos (p.e. en grupos de riesgo o
cuando surgen complicaciones).
- El tratamiento profiláctico con antibióticos es inútil en la mayoría de los casos. Ex-
cepciones a esta regla son la profilaxis corta en ciertas intervenciones quirúrgicas, la
profilaxis relacionada con endocarditis bacteriana, infecciones de prótesis en el posto-
peratorio tardío y la profilaxis en el caso de contacto con pacientes con meningitis por
meningococo.
- En la práctica la elección de un producto antibacteriano se basa muy pocas veces en
la identificación del agente causal y en un antibiograma. En esta elección empírica es
186 ANTIBACTERIANOS

preferible utilizar un antibiótico de espectro no muy amplio y evitar combinaciones de


fármacos antiinfecciosos, salvo cuando esta combinación evite la generación de resis-
tencia, (p.e. en infecciones por Mycobacterium tuberculosis o Helicobacter pylori).
- Las reacciones adversas son mencionadas con el medicamento respectivo. Todos es-
tos fármacos pueden alterar el equilibrio de la flora intestinal normal y su uso puede
causar diarrea e infecciones micóticas. Puede desencadenarse una colitis seudomem-
branosa por la proliferación de Clostridium difficile después del tratamiento con varios
antibióticos (aminopenicilinas y cefalosporinas) aunque se observa con mayor frecuen-
cia cuando se utiliza lincomicina y clindamicina.

Interacciones
- Varios productos antibacterianos pueden incidir en el efecto de agentes antitrombó-
ticos: warfarina.
- El uso de anticonceptivos hormonales es menos confiable cuando se administran
concomitantemente con rifampicina y rifabutina por la inducción enzimática que ge-
neran. Los antibióticos de amplio espectro también disminuyen la fiabilidad de los an-
ticonceptivos orales por su interferencia en el ciclo enterohepático.
- Las principales interacciones son mencionadas junto al fármaco respectivo.

Administración
- En ciertas circunstancias es necesario adaptar la posología de los antibacterianos.
- Se puede requerir dosis más altas cuando los microorganismos son menos suscepti-
bles (p.e. cuando se quiere administrar amoxicilina en una neumonía por neumococo)
o cuando la infección se sitúa en órganos menos accesibles (p.e. próstata).
- Salvo en el caso de prostatitis es factible administrar dosis más bajas en infecciones del
tracto urinario bajo cuando el antibiótico es excretado por vía renal.
- En niños se calcula la dosis según el peso corporal. No hay reglas generales al respec-
to. Se mencionará posologías pediátricas para ciertos productos específicos cuando el
caso lo amerite.
- En pacientes con insuficiencia renal es importante adaptar la posología cuando se
trata de medicamentos que son eliminados por vía renal. Esta adaptación es indispen-
sable en fármacos que se caracterizan por índices terapéuticos estrechos como es el
caso de los aminoglucósidos.
8.1.1 BETA-LACTÁMICOS Indicaciones
- La Penicilina V es el antibiótico de elec-
8.1.1.1 PENICILINAS ción para faringitis por estreptococos
beta hemolíticos del grupo A.
Introducción - Generalmente se usa amoxicilina en do-
- Las penicilinas siguen siendo los fárma- sis más altas para la mayoría de las infec-
cos de primera elección en la mayoría de ciones respiratorias agudas. La asociación
las infecciones. con un inhibidor de beta-lactamasa no
- Las penicilinas naturales G y V tienen un es efectiva en la mayoría de los casos ya
espectro antibacteriano muy limitado. que el agente causal de muchas infeccio-
-Las aminopenicilinas tienen un espectro nes no es un microorganismo productor
más amplio. beta-lactamasa.
- La mayoría de las penicilinas resultan - Cuando hay una alta probabilidad de
inactivadas por las penicilinasas, enzi- infección por microorganismos produc-
mas que abren el anillo beta lactámico, tores de beta-lactamasa (p.e. en una
produciendo desactivación de su efecto neumonía en grupos de riesgo, adultos
antibacteriano. mayores y en mordeduras de perros y
- La oxacilina y sus derivados no son sen- gatos) se puede asociar un inhibidor de
sibles a estas enzimas. beta-lactamasa a la amoxicilina.
- En infecciones por estafilococos meticili-
no sensibles es mejor escoger penicilinas
ANTIBACTERIANOS 187

resistentes a penicilinasas (oxacilinas y


Posología.
derivados).
-Faringitis Aguda: 1’200000 U.I. IM,
dosis única.
Efectos Adversos
-Sífilis primaria y secundaria:
- Las penicilinas son poco tóxicas. Sin em-
2’400000 U.I. IM, dosis única. Si los
bargo, pueden inducir reacciones alér-
títulos de anticuerpos no disminu-
gicas, incluso shock anafiláctico, sobre
yen, administrar una vez por sema-
todo cuando son administradas por vía
na por tres semanas.
intramuscular o vía intravenosa.
-Sífilis terciaria: 2’400000 U.I. IM, una
vez por semana por 3 semanas.
Administración
-No se recomienda en Neurosífilis.
- Algunas penicilinas se desintegran por

los ácidos gástricos, lo cual disminuye
Solución Inyectable 600000UI
su biodisponibilidad cuando la adminis- GENÉRICO: CNMBVIa $1.80
tración ha sido por vía oral. La ingesta de Albonova
alimentos disminuye aún más la biodis-
COMERCIAL: $1.62 ... ... $2.13
ponibilidad de ampicilina y de oxacilina. Benzatina L.A, Benzetacil, Retarpen

8.1.1.1.1 PENICILINAS DE ESPECTRO Solución Inyectable 1200000UI


GENÉRICO: $1.45... ... $2.18
LIMITADO SENSIBLES A LA Espinosa, Genamerica, Simed, Teuto, Chile, Grunenthal
PENICILINASA
COMERCIAL: $1.30... ... $2.55
Pisaben La, Bradipen, Biconcilina Bz, Benzatina L.A,
Introducción Benzanil, Benzetacil, Benzoside
-Este grupo incluye penicilina G y penicili-
na V (fenoximetilpenicilina). Solución Inyectable 2400000UI
GENÉRICO: CNMBVIa $1.40 ... ... $3.31
-Estas penicilinas son muy activas contra Arilec, Genamerica, Chile, Grunenthal, Magma
estreptococos, salvo algunos grupos de
Streptococcus pneumoniae. COMERCIAL: $1.66... ...$3.87
Biconcilina Bz, Benzatina L.A, Benzanil, Benzetacil,
-También son muy activas contra bacilos Benzoside
grampositivos, Clostridium, espiroquetas
(como Treponema pallidum), Neisseria Penicilina Procaínica - Tiempo de
(como meningococos y ciertas cepas de Acción 24 Horas
gonococos que no producen Beta-lacta-
masa) y contra Actinomyces israelii. Son BENCILPROCAINA (Magma) GENERICO
muy poco activas contra enterococos y solución inyectable 1000000UI $1.43
Haemophilus influenzae y no presentan
ningún efecto contra Bacteroides fragilis. PENISODINA (Comerciosa) COMERCIAL
-La mayoría de los estafilococos (>90%) solución inyectable 400000UI $0.83
son resistentes por la producción de solución inyectable 800000UI $1.07

una penicilinasa que abre el anillo beta


lactámico e invalida de esta manera la Penicilina Clemizol - Tiempo de Acción
actividad antibacteriana. Se utiliza la pe- 12 Horas
nicilina G solo por vía parenteral ya que Solución Inyectable 1000000UI
se desintegra en el estomago. Penicilina V GENÉRICO: CNMBVIa $1.04... ... $1.63
(fenoximetilpenicilina) es resistente a los Magma, Grunenthal, Genamerica

ácidos gástricos y puede ser administra- COMERCIAL: $1.82... ... $1.88


da por vía oral. Megacilina, Megazol, Biconcilina C

Solución Inyectable 4000000UI


8.1.1.1.1.1 PENICILINA G GENÉRICO: $1.92
(BENCILPENICILINA) Genamerica

Penicilina Benzatínica - Tiempo de COMERCIAL: $2.23
Biconcilina C
Acción 3-4 Sem.
Otras presentaciones: solución inyectable 500000U
188 ANTIBACTERIANOS

Penicilina Sódica tratamiento sistémico con antimicrobianos.

Solución Inyectable 1000000UI Efectos Adversos


GENÉRICO: CNMBVIa $1.21... ... ... $1.44
Magma, Betapharma, Albonova, Chile -Raramente se asocia a un incremento de
riesgo de desarrollar hepatitis e ictericia
COMERCIAL: $1.45 colestásica.
Pisacilina
- Ver también 8.1.y 8.1.1.1.
Solución Inyectable 5000000UI
GENÉRICO: CNMBVIa $2.11... ... $2.86 Oxacilina
Betapharma, Albonova, Genamerica, Vitalis
Posología.
COMERCIAL: $2.61... ... $2.64 Adultos: 0,5 - 1g c/4-6h Parental
Pisacilina, Biconcilina S Niños: Menos de 40 kg, 100 -
Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)
150mg/día en 4 dosis Parental.

Posología. OXACILINA (Hospimed) GENERICO
La dosis pediátrica recomendada solución inyectable 1000mg $1.81 CNMBVIa
es de 25000 U.I/Kg/día, dividido en
cuatro dosis. Es el medicamento de OXACILINA (Simed) GENERICO
solución inyectable 1000mg $1.92 CNMBVIa
elección en el tratamiento de farin-
goamigdalitis aguda en niños. OXACILINA (Betapharma) GENERICO
PENICILINA V (Grunenthal) GENERICO
solución inyectable 1000mg $2.17 CNMBVIa

comprimido 650mg $0.17


solución oral 80ml 300000UI/5m $2.04 PROSTAFILINA (Bristol) COMERCIAL
solución inyectable 1000mg $3.09

MEGACILINA ORAL (Grunenthal) GENERICO
comprimido 650mg $0.21 Dicloxacilina
solución oral 80ml 300000UI/5m $2.61
Posología.
En impétigo, 125-500 mg VO c/6h
8.1.1.1.2 PENICILINAS DE
(niños 25-50 mg/kg/d VO c/6h) por
ESPECTRO LIMITADO
7 días
RESISTENTES A PENICILINASA
En celulitis o erisipela 500 mg VO
c/6h (niños 25-50 mg/kg/d dividi-
dos c/6h) por 10 a 14 días en casos
-Este grupo incluye la meticilina, la oxaci-
no severos
lina y derivados halogenados de oxacili-
na (dicloxacilina). Comprimido 100mg
-El espectro antibacteriano de estas peni- GENÉRICO $0.18
Espibena
cilinas es comparable con el de penicilina
G. Son un poco menos activos contra mi- Comprimido 250mg
croorganismos sensibles a la penicilina, GENÉRICO: $0.16
Nifa
pero mucho más contra estafilococos
productores de penicilinasa. Por lo tanto Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMBVIa $0.19... ... $0.28
son los fármacos de elección para infeccio- Nifa, Espibena, Farmandina, Genfar, Mk, Rocnarf, Si-
nes causados por estos microorganismos. med, Magma, Kronos, Tofis
- Estos productos son resistentes a los áci-
COMERCIAL: $0.25... ...$0.45
dos gástricos, pero su absorción se ve dis- Dicloxina, Dixalin, Cloxagen, Diclolak, Diclocil
minuida por la presencia de alimentos.
Solución Inyectable 5ml 250mg
Indicaciones COMERCIAL: $1.38
Penclox
- Las principales indicaciones para la prácti-
ca ambulatoria son infecciones de piel (ce-
Solución Inyectable 5ml 500mg
lulitis, abscesos) causadas por estafilococos COMERCIAL: $1.54
productores de penicilinasa y que exigen un Penclox
ANTIBACTERIANOS 189

Solución Oral 100ml 125mg/5ml 25 a 40% y este porcentaje disminuye aun


COMERCIAL: $4.58 más cuando se aumenta la dosis. Por lo tan-
Diclocil
to, no es un medicamento indicado para
Solución Oral 60ml 125mg/5ml administrar por vía oral. La absorción de
GENÉRICO:CNMBVIa $1.44... ... $2.50 amoxicilina llega aproximadamente al 80%.
Nifa, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis

Indicaciones
Solución Oral 80ml 125mg/5ml
GENÉRICO: CNMBVIa $2.22... ...$2.38 -La amoxicilina es, hasta el momento y
Espibena, Genfar cuando está indicado, el antibiótico de
primera elección en caso de infecciones
Solución Oral 100ml 250mg/5ml respiratorias agudas por su efectividad
COMERCIAL: $6.94 contra el microorganismo más frecuente
Diclocil
y peligroso, el neumococo.
Solución Oral 60ml 250mg/5ml -Se justifica su uso en otitis media, rino-
GENÉRICO: CNMBVIa $2.06... ...$2.85 sinusitis, traqueobronquitis, neumonía en
Nifa, Genfar, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis pacientes menores de 60 años y sin pato-
logía asociada. Sin embargo, es importan-
Solución Oral 80ml 250mg/5ml te que la dosis sea suficientemente alta,
GENÉRICO: CNMBVIa $2.95... ...$4.76
Espibena, Farmandina, Mk por la resistencia parcial que pueda existir.
-Trastornos digestivos y diarrea, sobre todo
COMERCIAL: $4.85 cuando se administra dosis orales altas.
Dixalin
-Pacientes con alergia a otras penicilinas
también tendrán alergia a las aminopeni-
Solución Oral 60ml 1500mg
COMERCIAL: $1.50 cilinas. Sin embargo, lo contrario no siem-
Dicloxina pre es cierto.
-Al margen de la alergia a la penicilina
Solución Oral 60ml 3000mg existe también el riesgo de exantema
COMERCIAL: $1.86 ... ... $3.00
Dicloxina, Cloxagen maculopapular. Esto ocurre más frecuen-
temente en pacientes con mononucleo-
8.1.1.1.3 AMINOPENICILINAS sis infecciosa o con leucemia linfática.
Ver también 8.1. en 8.1.1.1.
Introducción
-Todas las aminopenicilinas tienen el mis- Ampicilina
mo espectro antibacteriano. Posología.
-Actúan principalmente contra cepas de En adultos 250 mg a 1g VO c/6h, 30
Haemophilus influenzae no productoras minutos antes o 2 horas después de las
de beta lactamasa, Helicobacter pylori, comidas, 500 mg IM c/6h. Se puede ad-
Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmo- ministrar vía IV lentamente o mediante
nella, Shigella y Listeria. bomba de infusión.
-Son más activas contra Enterococcus En población pediátrica la dosis es de
faecalis en comparación con penicilina 50 a 100 mg/kg/d, fraccionados en 4
G, pero un poco menos activas contra la dosis para administración IV.
mayoría de los microorganismos gram- En ciertos casos, por ejemplo trata-
positivos (p.e. Streptococcus pneumo- miento empírico de Meningitis bacte-
niae); por lo tanto es necesario en estos riana, la dosificación en niños puede
casos aumentar la dosis cuando se trata alcanzar 200- 400 mg/kg/d.
de una infección severa o cuando se sos-
pecha resistencia. Comprimido 250mg
-Las aminopenicilinas son muy sensibles a GENÉRICO: $0.14... ... $0.15
las beta lactamasas y por lo tanto no actúan G.M., Nifa, H.G.
contra los estafilococos productores de COMERCIAL: $0.14
beta lactamasa ni contra algunas cepas de Ampibex
Haemophilus influenzae y Escherichia coli.
-La absorción de ampicilina es tan solo del
190 ANTIBACTERIANOS

Comprimido 500mg Amoxicilina


GENÉRICO: CNMBVIa $0.10... ... $0.98
Genfar, Vitalis, Farmandina, Mk, Tofis, Grunenthal, Posología.
Ecuaquimica, G.M., La Sante, Acromax, Ariston, Gena- En adultos 250 a 500 mg c/8h u 875
merica, Nifa, Betapharma, H.G. a 1000 mg c/12h.
Para uso pediátrico se debe admi-
COMERCIAL: $0.18 ... ... $0.43
Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Ampistar, De- nistrar 40 a 90 mg/kg/d c/8h. En
ripen, Julphapen, Ampil, Pentrexyl, Binotal niños menores de 3 meses la dosis
máxima permitida es de 30 mg/
Comprimido 1000mg kg/d dividido c/12h.
GENÉRICO: CNMBVIa $0.26... ... $0.45
Genfar, Farmandina, Mk, Genamerica, Nifa, Espibena

AMOXICILINA (Genfar) GENERICO
COMERCIAL: $0.29 ... ... $0.77 comprimido 500mg $0.13 CNMBVIa
Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Deripen, Am- solución oral 45ml 125mg /5ml $1.10
pil, Binotal solución oral 100ml 250mg /5ml $2.80 CNMBVIa
solución oral 100ml 500mg /5ml $4.50 CNMBVIa
Gotero 20ml 100mg
COMERCIAL: $3.88 AMOXICILINA (Magma) GENERICO
Pentrexyl Gotero 15ml 100mg/5ml comprimido 500mg $0.13 CNMBVIa
solución oral 45ml 250mg/5ml $1.75 CNMBVIa
COMERCIAL: $1.44
Ampi-Infan T AMOXICILINA (Anglopharma) GENERICO
comprimido 500mg $0.14 CNMBVIa
Solución Inyectable 500mg
GENÉRICO:CNMBVIa $0.58 ... ... $1.44 AMOXICILINA (Diempec) GENERICO
Genfar, Vitalis, Genamerica, H.G. comprimido 500mg $0.15 CNMBVIa

COMERCIAL: $0.84 ... ... $2.90
Ampibex, Ampistar, Binotal
AMOXICILINA (Farmandina) GENERICO
comprimido 500mg $0.15 CNMBVIa

Solución Inyectable 1000mg


solución oral 45ml 125mg /5ml $1.10
solución oral 45ml 250mg /5ml $1.65 CNMBVIa
GENÉRICO: CNMBVIa $0.93 ... ... $1.83
Genfar, Vitalis, Mk, G.M., Acromax, Genamerica, H.G., solución oral 100ml 250mg /5ml $2.80 CNMBVIa
Fajapro
AMOXICILINA (La Sante) GENERICO
comprimido 500mg $0.15 CNMBVIa
COMERCIAL: $0.44 ... ... $4.25
Ampibex, Ampecu, Ampistar, Ampil, Pentrexyl, Binotal solución oral 45ml 250mg/5ml $2.80 CNMBVIa

Solución Oral 60 ml 125mg/5ml AMOXICILINA (Rocnarf) GENERICO


GENÉRICO: $1.50 comprimido 500mg $0.16 CNMBVIa
Mk solución oral 60ml 125mg /5ml $1.60
solución oral 60ml 250mg /5ml $2.00 CNMBVIa
Solución Oral 60ml 125mg/5ml
GENÉRICO: $1.50 ... ... $4.22 AMOXICILINA (Kronos) GENERICO
G.M., Nifa, H.G., Rocnarf comprimido 500mg $0.18 CNMBVIa
comprimido 250mg $0.22
COMERCIAL: $1.10 ... ... $1.89 solución oral 45ml 250mg/5ml $1.44 CNMBVIa
Ampibex, Ampilan, Novencil

Solución Oral 60 ml 250mg/5ml


AMOXICILINA (Sumi) GENERICO
comprimido 500mg $0.18 CNMBVIa

AMOXICILINA (G.M.) GENERICO


GENÉRICO: CNMBVIa $2.11
Mk
comprimido 250mg $0.12
Solución Oral 60ml 250mg/5ml comprimido 500mg $0.19 CNMBVIa
GENÉRICO: CNMBVIa $1.41 ... ... $4.88 solución oral 45ml 250mg/5ml $1.81 CNMBVIa

AMOXICILINA (Mk) GENERICO


Genfar, Farmandina, Grunenthal, G.M., La Sante, Ge-
namerica, Nifa, Betapharma, H.G., Espibena, Rocnarf,
Julpharma comprimido 500mg $0.20 CNMBVIa
solución oral 45ml 250mg/5ml $1.76 CNMBVIa
COMERCIAL: $1.44 ... ... $3.05 solución oral 45ml 125mg /5ml $2.18


Ampibex, Ampilan, Novencil, Julphapen, Pentrexyl,
Ap 3000 A
MOXICILINA (Saona) GENERICO
comprimido 500mg $0.20 CNMBVIa
Otras presentaciones: solución inyectable 250mg, solu-
ción inyectable 1500mg, solución oral 90ml 125mg/5ml, AMOXICILINA (Teuto) GENERICO
solución oral 90ml 250mg/5ml, solución oral 100ml comprimido 250mg $0.11
500mg/5ml, solución oral 60ml 1500mg, solución oral comprimido 500mg $0.20 CNMBVIa
60ml 3000mg solución oral 60ml 250mg /5ml $1.98 CNMBVIa
ANTIBACTERIANOS 191

AMOXICILINA (Ecuaquimica) GENERICO AMOVAL (Saval) COMERCIAL


comprimido 750mg $0.28 comprimido 500mg $0.26
comprimido 500mg $0.21 CNMBVIa comprimido 750mg $0.47
solución oral 45ml 250mg/5ml $2.00 CNMBVIa comprimido 1000mg $0.50
solución oral 100ml 250mg /5ml $4.18
AMOXICILINA (Acromax) GENERICO solución oral 100ml 500mg /5ml $9.12


comprimido 500mg $0.23 CNMBVIa
solución oral 45ml 250mg/5ml $2.56 CNMBVIa A
CROMOX (Acromax) COMERCIAL
comprimido 500mg $0.30
AMOXICILINA (Ariston) GENERICO solución oral 60ml 250mg/5ml $3.10
comprimido 500mg $0.25 CNMBVIa solución oral 90ml 500mg/5ml $4.17
solución oral 60ml 250mg/5ml $2.00 CNMBVIa solución oral 90ml 250mg/5ml $7.80

AMOXICILINA (Espinosa) GENERICO MOXYLIN (Life) COMERCIAL
comprimido 500mg $0.25 CNMBVIa comprimido 500mg $0.30
comprimido 1000mg $0.38
AMOXICILINA (Betapharma) GENERICO solución oral 60ml 250mg/5ml $2.71
comprimido 500mg $0.27 CNMBVIa
solución oral 60ml 250mg/5ml $2.56 CNMBVIa AMOXIL (Glaxo) COMERCIAL
comprimido 1000mg $0.53
AMOXICILINA (Grufar) GENERICO comprimido 875mg $0.54
comprimido 250mg $0.09 comprimido 250mg $0.15
comprimido 500mg $0.29 CNMBVIa comprimido 500mg $0.33
solución oral 45ml 125mg /5ml $1.76 solución oral 75ml 125mg /5ml $3.09
solución oral 45ml 250mg /5ml $2.63 CNMBVIa solución oral 75ml 250mg /5ml $3.10
solución oral 400mg /5ml $3.98
AMOXICILINA (Genamerica) GENERICO
comprimido 500mg $0.34 CNMBVIa BRISTAMOX (Bristol) COMERCIAL
comprimido 875mg $0.60 comprimido 500mg $0.34
solución oral 60ml 250mg /5ml $2.50 CNMBVIa gotero 10ml 100mg/ml $1.57
solución oral 60ml 500mg /5ml $5.00 CNMBVIa gotero 20ml 100mg/ml $2.73
solución oral 80ml 125mg/5ml $1.10
AMOXICILINA (Simed) GENERICO solución oral 100 ml 125mg/5ml $4.15
comprimido 500mg $0.34 CNMBVIa solución oral 80ml 250mg/5ml $5.84
solución oral 100ml 250mg/5ml $6.96
AMOXICILINA (Espibena) GENERICO
comprimido 250mg $0.09 ABIOLEX (Andromaco) COMERCIAL
solución oral 60ml 250mg/5ml $3.72CNMBVIa tableta dispersable 1000mg $0.50

AMOXICILINA NIFA (Nifa) GENERICO CURAM (Novartis) COMERCIAL
gotero 30ml 100mg/ml $2.50 comprimido 625mg $0.98
solución oral 60ml 250mg/5ml $4.73 CNMBVIa comprimido 1000mg $1.26
solución oral 120ml 156.25mg/5m $7.21
AMOXICILINA (Julpharma) GENERICO solución oral 60ml 457mg/5ml $7.64
solución oral 45ml 250mg/5ml $2.90 CNMBVIa solución oral 120ml 312.5mg/5m $13.99

AMOXICILINA (Nifa) GENERICO AMOXISTAR (U.S. Pharma) COMERCIAL


solución oral 60ml 125mg /5ml $6.85 solución oral 60ml 250mg/5ml $2.74

ECUMOX (Ecu) COMERCIAL AMOVAL DUO (Saval) COMERCIAL
comprimido 1000mg $0.54 solución oral 35ml 800mg/5ml $6.10
comprimido 500mg $0.19 solución oral 70ml 400mg/5ml $9.48
solución oral 60ml 125mg /5ml $1.11 solución oral 70ml 800mg/5ml $12.19
solución oral 60ml 250mg/5ml $1.63

CHENAMOX (Bioindustria) COMERCIAL 8.1.1.1.4 PENICILINAS +
comprimido 1000mg $0.40 INHIBIDORES DE BETA
comprimido 500mg $0.21
solución oral 60ml 125mg/5ml $1.85 LACTAMASA
solución oral 60ml 500mg/5ml $2.99
Introducción
AMOXIPEN T (Tofis) COMERCIAL
comprimido 500mg $0.23 -Los inhibidores de la beta lactamasa,
solución oral 60ml 250mg/5ml $2.55 tienen poca actividad antibacteriana y su
principal acción es proteger a las penicili-
AMOBIOTIC (Chile) COMERCIAL
comprimido 500mg $0.24 nas de la inactivación.
comprimido 750mg $0.49 -Los inhibidores difieren ligeramente en
solución oral 120ml 250mg /5ml $5.34 su farmacocinética y se presentan dispo-
solución oral 120ml 500mg /5ml $8.60
nibles sólo en combinaciones fijas junto a
JULPHAMOX (Julpharma) COMERCIAL penicilinas específicas a las que protegen.
comprimido 500mg $0.24 -La asociación de una penicilina con un
solución oral 60ml 250mg /5ml $3.12
192 ANTIBACTERIANOS

inhibidor de la beta lactamasa tiene tam- asociada, en exacerbaciones agudas de


bién como objetivo incrementar la activi- resfriado común con complicaciones y/o
dad antibacteriana de la penicilina sobre factores de riesgo, y en mordeduras de
los microorganismos que producen beta perros y gatos.
lactamasa, mediante la inactivación de
esta enzima, como son Klebsiella pneu- Efectos Adversos
moniae, Moraxella catarrhalis, ciertos -Ver también 8.1. y 8.1.1
estafilococos, ciertas cepas de Haemo- -Frecuentemente se presentan trastornos
philus influenzae y de Neisseria gono- gastrointestinales leves.
rrhoeae, Escherichia coli y anaerobios
como Bacteroides fragilis. Amoxicilina + Ácido Clavulánico
-De igual manera si una bacteria es resis-
tente de por si al efecto de una penicilina, Indicaciones
la asociación con un inhibidor de la beta -Se usa en infecciones respiratorias que
lactamasa no afectara la actividad del an- no responden a otros antibióticos, sien-
tibiótico sobre la bacteria. do de elección para tratamiento de otitis
-El sulbactam (sulbactam sódico) actúa media aguda, sinusitis aguda o pneumo-
inhibiendo irreversiblemente la beta lac- nia adquirida en la comunidad que es
tamasa, posee actividad bactericida con- causada por patógenos productores de
tra neisserias y muy poca o nula actividad beta lactamasa como H. influenzae, M.
contra otros organismos. Es administrado catarrhalis, H. parainfluenzae, Klebsiella
con ampicilina en tratamientos donde se pneumoniae, Staphylococcus aureus
sospecha la producción de beta lactama- susceptible a oxacilina.
sa. Se distribuye en pequeñas cantidades -Infecciones del tracto urinario, especial-
en la leche materna, siendo su uso seguro mente cuando son recurrentes o compli-
durante la lactancia. cadas, pero no en prostatitis.
-El ácido clavulánico actúa inhibiendo -Aborto séptico, sepsis puerperal o pélvi-
irreversible y competitivamente las beta ca y sepsis intraabdominal.
lactamasas. En general tiene débil activi- -Celulitis, mordedura de animales y abs-
dad antibacteriana y es administrado con cesos dentales severos con celulitis dise-
amoxicilina. minada.
-El tazobactam tiene propiedades inhibi-
torias similares al sulbactam, aunque se Contraindicaciones
considera más potente. Es administrado -Embarazo y usar con precaución duran-
con piperacilina para el tratamiento de te la lactancia.
infecciones bacterianas.
-Rara vez se necesita estas asociaciones Efectos Adversos
como primera elección. Solamente cuan- -Ver 8.1. y 8.1.1
do existe una clara evidencia de un mayor -Efectos gastrointestinales leves.
riesgo de infección por microorganismos -Urticaria, cefalea, flatulencia.
que producen beta lactamasa, se justifica -Ictericia colestásica, lo más probable por
su elección como tratamiento inicial. el ácido clavulánico.
-No obstante la gran actividad de los
combinados de penicilinas con inhibido- Cuidados Especiales
res de beta lactamasa, estos encarecen -Evaluación periódica de la función hepá-
bastante los tratamientos, lo cual es un tica y renal durante terapias prolongadas
aspecto a tener en cuenta para que su y usar con cuidado cuando se evidencia
uso no sea indiscriminado disfunción hepática o compromiso renal
moderado a severo.
Indicaciones
Posología.
-Las principales indicaciones para la prác-
En adultos: 250 - 500 mg VO c/8h.
tica ambulatoria se dan en neumonía en
En niños: 20 - 40 mg/kg/día dividi-
pacientes que pertenecen a grupos de
dos c/8h.
riesgo, en adultos mayores con patología
ANTIBACTERIANOS 193

MOXICILINA + ACIDO CLAVULANICO


A Amoxicilina + Sulbactam
(Nifa) GENERICO
comprimido $0.91 CNMBVIa Indicaciones
Amoxicilina 500mg
Acido Clavulanico 125mg -Similar a amoxicilina sulbactan
comprimido $1.02 CNMBVIa
Amoxicilina 875mg AMOXICILINA SULBACTAM NIFA (Nifa)
Acido Clavulanico 125mg
COMERCIAL
comprimido $0.93 CNMBVIa
ENHANCIN (Ranbaxy) COMERCIAL Amoxicilina 250mg
comprimido $0.81 CNMBVIa Sulbactam 250mg
Amoxicilina 500mg comprimido $1.98 CNMBVIa
Acido Clavulanico 125mg Amoxicilina 500mg
comprimido $1.08 CNMBVIa Sulbactam 500mg
Amoxicilina 875mg/5ml
Acido Clavulanico 125mg/5ml
TRIFAMOX IBL (Bago) COMERCIAL
comprimido $1.41 CNMBVIa
SINERGIA (Life) COMERCIAL Amoxicilina 250mg
comprimido $1.08 CNMBVIa Sulbactam 250mg
Amoxicilina 500mg comprimido $2.84 CNMBVIa
Acido Clavulanico 125mg Amoxicilina 500mg
comprimido $1.44 CNMBVIa Sulbactam 500mg
Amoxicilina 875mg solución inyectable $6.43 CNMBVIa
Acido Clavulanico 125mg Amoxicilina 500mg
Sulbactam 250mg
solución inyectable $7.84 CNMBVIa
CLAVINEX (Saval) COMERCIAL Amoxicilina 1000mg
comprimido $1.17 CNMBVIa Sulbactam 500mg
Amoxicilina 500mg
Acido Clavulanico 125mg
SULBAMOX IBL (Pharmabol) COMERCIAL
comprimido $1.50 CNMBVIa
AUGMENTIN ORAL (Glaxo) COMERCIAL Amoxicilina 250mg
comprimido $1.24 CNMBVIa Sulbactam 250mg
Amoxicilina 500mg comprimido $3.07 CNMBVIa
Acido Clavulanico 125mg Amoxicilina 500mg
Sulbactam 500mg
LAVOXINE FORTE (Julpharma)
C solución inyectable $5.90 CNMBVIa
Amoxicilina 500mg
COMERCIAL Sulbactam 250mg
comprimido $1.47 CNMBVIa solución inyectable $7.54 CNMBVIa
Amoxicilina 500mg Amoxicilina 1000mg
Acido Clavulanico 125mg Sulbactam 500mg

VULAMOX (Saval) COMERCIAL TRIFAMOX IBL DUO (Bago) COMERCIAL
comprimido $1.63 CNMBVIa comprimido $2.13 CNMBVIa
Amoxicilina 500mg Amoxicilina 875mg
Acido Clavulanico 125mg Sulbactam 125mg

AUGMENTIN BD (Glaxo) COMERCIAL Ampicilina + Sulbactam
comprimido $2.46 CNMBVIa
Amoxicilina 875mg Indicaciones
Acido Clavulanico 125mg
-Su espectro de acción es similar a la de

ampicilina y además cubre anaerobios,
CLAVINEX DUO (Saval) COMERCIAL
comprimido $10.30 CNMBVIa por lo que se recomienda en infecciones
Amoxicilina 875mg combinadas de microorganismos gram-
Acido Clavulanico 125mg positivos y anaerobios adquiridas en la
comunidad.
AUGMENTIN INTRAVENOSO (Glaxo) -Es usada por tal razón en el tratamiento
COMERCIAL de infecciones articulares, óseas, intraab-
solución inyectable $10.72 CNMBVIa
Amoxicilina 1000mg dominales, del tracto respiratorio inferior,
Acido Clavulanico 200mg piel y ginecológicas causadas por bac-
terias susceptibles productoras de beta
lactamasa.
194 ANTIBACTERIANOS

Contraindicaciones Piperacilina + Tazobactam


-Sensibilidad a penicilina
Indicaciones
Efectos Adversos -El espectro antibacteriano de piperacili-
-Ver 8.1. y 8.1.1 na incluye varios microbios gramnegati-
-Su aplicación IM es dolorosa; por vía IV vos, como pseudomonas, enterobacter,
puede producir flebitis en administración klebsiella, serratia y algunos anaerobios,
rápida. bacteroides fragilis entre otros.
-Efectos gastrointestinales leves -La piperacilina solo esta disponible en
-Reacciones en piel y cambios hemato- asociación con tazobactam, la que per-
lógicos. mite actuar sobre estafilococos, esche-
richia coli y haemophilus influenzae. La
Posología.
actividad de piperacilina contra pseu-
25 a 50 mg/kg/día VO en menores de
domona aeruginosa no se eleva con el
30 kg, divididos c/12h, para mayores
tazobactam.
de 30 kg se administra de 375 - 750
c/12h. Contraindicaciones
La administración parenteral se rea- -En pacientes con historia de alergia a las
liza en base a la ampicilina con 100 penicilinas, cefalosporinas o inhibidores
mg/kg divididos c/6-8h de beta lactamasas. Puede ocasionar coli-
En adultos se dosifica parenteralmen- tis pseudomembranosa.
te de 1,5 a 3 g c/6h.
Para adultos la dosificación de sulbac- Efectos Adversos
tam no debe pasar de 4 g/día -Ver 8.1. y 8.1.1
SULTAMICILINA (Farmandina) COMERCIAL Cuidados Especiales
comprimido $1.00 CNMBVIa
Ampicilina 220mg -La farmacocinética de piperacilina no
Sulbactam 147mg es alterada por tazobactam, pero la pi-
comprimido $1.20 CNMBVIa
Ampicilina 220mg
peracilina reduce la eliminación renal de
Sulbactam 147mg tazobactam por lo que se recomienda
disminuir la dosis en caso de insuficiencia
SULTAMICILINA NIFA (Nifa) COMERCIAL renal.
comprimido $1.59 CNMBVIa
Ampicilina 220mg
Posología.
Sulbactam 147mg En Niños se administra 50 mg/kg/dosis
IV c/6 horas.
UNASYN ORAL (Pfizer) COMERCIAL En pacientes mayores de 12 años en
comprimido $1.80 CNMBVIa función renal normal se administra 4,5
Ampicilina 220mg
Sulbactam 147mg
IV c/8 horas y debe pasarse por infu-
comprimido $3.44 CNMBVIa sión durante 20 a 30 minutos por vía
Ampicilina 440mg intravenosa

Sulbactam 294mg
TAZOCIN (Wyeth) COMERCIAL
solución inyectable $29.62 CNMBVIa
SULTAMICILINA MK (Mk) COMERCIAL Piperacilina 4.17g
comprimido $1.90 CNMBVIa Tazobactam 0.53g
Ampicilina 220mg
Sulbactam 147mg
8.1.1.1.7 COMBINADOS

AMPLISUL (Chalver) COMERCIAL Penicilina Benzatínica + Penicilina
solución inyectable $6.60 CNMBVIa
Ampicilina 1000mg Clemizol

Sulbactam 500mg

MEGACILINA FORTE (Grunenthal)
UNASYN IM/IV (Pfizer) COMERCIAL
COMERCIAL
solución inyectable $2.85
solución inyectable $8.36 CNMBVIa
Penicilina Benzatínica 3600000UI/5ml
Ampicilina 1000mg
Penicilina Clemizol 400000UI/5ml
Sulbactam 500mg
ANTIBACTERIANOS 195

8.1.1.2 CEFALOSPORINAS klebsiella y Proteus mirabilis.


-Las cefalosporinas de primera genera-
Introducción ción son mucho menos activas contra
- Las cefalosporinas tienen, al igual que Haemophilus influenzae que las amino-
las penicilinas, un anillo beta lactámico y penicilinas y que las cefalosporinas de
su mecanismo de acción es similar. segunda y tercera generación.
- La mayoría de las cefalosporinas de pri-
mera y segunda generación no alcanzan Indicaciones
concentraciones en LCR suficientes ya - A pesar de ser un grupo de medicamen-
que pasan con mucha dificultad la ba- tos con un amplio espectro de acción y
rrera hematoencefálica. Por ende no son bajo potencial de toxicidad, son utilizados
indicadas en meningitis. como medicamentos de primera elección
en muy pocas condiciones clínicas.
Indicaciones -En la Actualidad, cefazolina es el medica-
-Pocas veces las cefalosporinas administra- mento de elección para profilaxis quirúr-
das por vía oral son el medicamento de pri- gica. Se utilizan además para tratar infec-
mera elección en la práctica ambulatoria. ciones menores de piel y partes blandas
-Solamente en el caso de sospecha de producidas por estafilococos, excepto en
resistencia a las penicilinas o aminopeni- celulitis orbitaria, caso en el cual el medi-
cilinas se justifica su uso. camento de elección es ceftriaxona, una
cefalosporina de tercera generación.
Efectos Adversos
-Reacciones alérgicas (incluso shock Efectos Adversos
anafiláctico): Alrededor del 10% de los - Enfermedad del suero con cefatrizina.
pacientes con hipersensibilidad a penici-

linas presenta simultáneamente alergia a Administración


cefalosporinas (ver 8.1.1.1.). -Cefadroxilo, cefalexina y cefatrizina po-
-Trastornos hematológicos, entre otros seen absorción oral casi completa.
anemia hemolítica, sobre todo con el uso -Cefazolina es prácticamente el único
de ceftriaxona y cefotetan. medicamento de este grupo para admi-
-Pueden presentarse trastornos renales, nistración parenteral, I.V. o I.M.
aunque son infrecuentes, sobre todo en
combinación con aminoglucósidos. Cefadroxilo
Posología.
Cuidados Especiales En adultos administrar de 1 a 2 g/día
-La mayoría de las cefalosporinas son ex- VO divididos c/8-12h.
cretadas por vía renal, por lo que resulta En población pediátrica administrar
indispensable adaptar la dosis cuando 30 mg/kg/d VO divididos c/8-12h.
existe insuficiencia renal. Para niños menores de un año la dosis
es 25 mg/kg/d VO c/12h.
8.1.1.2.1 PRIMERA GENERACIÓN

EFADROXILO (La Sante) GENERICO
C
Introducción comprimido 500mg $0.61
-Las cefalosporinas de primera genera-
ción son activas contra microorganismos CEFADROXILO (Farmandina) GENERICO
grampositivos, incluyendo pneumococo, comprimido 500mg $0.63

estreptococo y estafilococo, aunque me-
CEFADROXILO (Ecuaquimica) GENERICO
nos que penicilina G. comprimido 500mg $0.70
-Poseen actividad contra estafilococos solución oral 60 ml 250mg/5ml $5.35
productores de beta lactamasa, pero no
contra estafilococos meticilino-resistentes. CEFADROXILO GENFAR (Genfar) GENERICO
comprimido 500mg $0.70
-En lo que respecta a los bacilos gram- solución oral 80ml 250mg/5ml $3.73
negativos, pueden actuar contra Esche-
richia coli resistente a aminopenicilinas,
196 ANTIBACTERIANOS

DROXILON (Acromax) COMERCIAL COMERCIAL: $0.41... ... $9.40


comprimido 500mg $0.79 Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin,
solución oral 100ml 125mg/5ml $5.78 Cefrin, Palitrex, Erocetin
solución oral 100ml 250mg/5ml $9.26
Otras presentaciones: comprimido 750mg, solución
inyectable 1000mg, solución oral 120ml 125mg/5ml,
BIODROXIL (Sandoz) COMERCIAL solución oral 120ml 250mg/5ml
comprimido 500mg $1.00

comprimido 1000mg $1.50
solución oral 60 ml 250mg/5ml $6.55 Cefazolina
solución oral 60 ml 500mg/5ml $11.81
Posología.
CEFORAL (Chile) COMERCIAL En adulto administrar de 500 a 1000
comprimido 500mg $1.06 mg IV c/6-12h. En infecciones más se-
comprimido 1000mg $1.89 veras o en aquellas que comprometan
solución oral 100 ml 250mg/5ml $10.58
la vida del paciente se podrían alcan-
zar dosis de hasta 6000 a 12000 mg.
DURACEF (Bristol) COMERCIAL En niños con peso menor a 40 kg, la
comprimido 1000mg $1.80
comprimido 500mg $1.09 dosis es de 25 a 50 mg/kg/d IV dividi-
solución oral 80ml 125mg/5ml $5.48 dos c/6-8.
solución oral 100ml 250mg/5ml $9.32
solución oral 80ml 500mg/5ml $16.47
Actualmente es el medicamento de
elección para profilaxis quirúrgica anti-
Cefalexina bacteriana, para que esta sea eficaz se
requiere administrar el antibiótico en el
Posología. preoperatorio no más de 30 a 60 minu-
En adultos de 1 a 2 g/día divididos c/6-8h. tos antes de la incisión, habitualmente
Para uso pediátrico la dosis habitual es es suficiente administrar una dosis
de 25 a 50 mg/kg/d c/6-8h. única. Si la cirugía dura más de 4 horas
o hay pérdida importante de sangre,
Comprimido 250mg
GENÉRICO: $0.22... ... $0.23 debe repetirse la dosis a las 6 horas.
Nifa, H.G.
Solución Inyectable 1000mg
Comprimido 500mg GENÉRICO: CNMBVIa $2.04... ... $3.83
GENÉRICO: CNMBVIa $0.17... ... $0.79 Vitalis, Simed, Diempec, Atreg, Magma, Bristol
Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Chalver, Genfar,
Andromaco, Magma, Betapharma, Genamerica, Mk COMERCIAL: $4.33... ... $8.46
Cefazolin H.G., Kefzol, Cefacidal
COMERCIAL: $0.34... ... $0.93
Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin, Cefalotina
Cefrin, Palitrex, Ceporex, Keflex, Erocetin
Posología.
Comprimido 1000mg 75 - 160 mg/kg/día divididos c/4-
GENÉRICO: $0.47... ... $0.93
Nifa, Espibena
6h. Dosis máxima, 12 g/día.

COMERCIAL: $0.70... ... $1.41 KEFLIN (Quifatex) COMERCIAL
Italcefal, Keflex, Cefadin Forte solución inyectable 1000mg $3.14

Gotero 10ml 100mg/5ml Cefradina


GENÉRICO: $2.37
H.G. Posología.

Adulto: 2 a 4 g/d divididos en 4 dosis
Solución Oral 60ml 125mg/5ml Uso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d divi-
GENÉRICO: $1.95... ... $4.67
Nifa, H.G., Rocnarf didos en 4 dosis.

Solución Oral 100ml 250mg/5ml CEFRADINA (Grufar) GENERICO
COMERCIAL: $9.85... ... $12.47 comprimido 1000mg $0.17
Ceporex, Keflex
CEFRADINA (Magma) GENERICO
Solución Oral 60ml 250mg/5ml comprimido 500mg $0.49
GENÉRICO: CNMBVIa $2.20... ... $5.62
Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Genfar, Be- CEFRADINA (Ecuaquimica) GENERICO
tapharma, Genamerica, Julpharma comprimido 500mg $0.65
ANTIBACTERIANOS 197

CEFRADINA (Espibena) GENERICO Cefaclor


comprimido 1000mg $0.72
comprimido 500mg $0.76 Posología.
Adulto: 750 mg a 1,5 g/día en 3 ad-
CEFRADINA GENFAR (Genfar) GENERICO ministraciones.
comprimido 1000mg $0.99
Uso pediátrico: 20 a 40 mg/kg/d. en
VERACEF (Bristol) COMERCIAL 3 administraciones
comprimido 500mg $0.91
solución inyectable 1000mg $3.20 CEFACLOR (Eli Lilly) GENERICO
solución oral 80ml 250mg/5ml $8.07 comprimido 750mg $2.38
solución oral 100ml 250mg/5ml $16.98
solución oral 50ml 375mg/5ml $17.44
Cefapirina
Posología. CECLOR RETARD (Eli Lilly) COMERCIAL
comprimido 750mg $3.24
40 - 80 mg/kg/día divididos c/6h,
IM o IV. Dosis máxima 12 g/día.
Cefuroxima
CEFAPIRINA SODICA (Bristol) GENERICO Posología.
solución inyectable 1000mg $6.30
Adulto: 1g a 1.5g/día c/12h.
Uso pediátrico > 2 años: 20 a 30 mg/
8.1.1.2.2 SEGUNDA GENERACIÓN
kg/d c/12h (dosis máx. 500 mg/d)
Uso pediátrico 3 meses a 2 años:
Introducción
20 mg/kg/d c/12h (dosis máx. 250
-Cefaclor y cefuroxima axetil existen sola-
mg/d)
mente para uso oral.
-Estas cefalosporinas son menos activas FURACAM (Life) COMERCIAL
contra cocos grampositivos que las cefa- comprimido 250mg $0.85
losporinas que pertenecen a la primera comprimido 500mg $1.58
solución oral 70ml 125mg/5ml $10.26
generación. solución oral 50ml 250mg/5ml $12.40
-Tienen un espectro más amplio contra
bacilos gramnegativos, no así contra XORIMAX (Novartis) COMERCIAL
pseudomonas. comprimido 250mg $0.96
-Las cefalosporinas son activas contra comprimido 500mg $1.84

Haemophilus influenzae, inclusive las
CEFUZIME (Julpharma) COMERCIAL
cepas productoras de beta lactamasa. Sin comprimido 500mg $1.70
embargo, no son indicados en infeccio-
nes severas por Haemophilus influenzae ZINNAT (Glaxo) COMERCIAL
como epiglotitis y meningitis. comprimido 250mg $2.08
-Cefuroxima es más activa contra Hae- comprimido 500mg $3.74
solución inyectable 3ml 750mg $13.96
mophilus influenzae, Moraxella cata- solución oral 70ml 125mg/5ml $19.09
rrhalis y neumococos en comparación solución oral 50ml 250mg/5ml $21.70
con cefaclor, aunque su absorción oral es solución oral 100ml 125mg/5ml $21.80
solución oral 70ml 250mg/5ml $28.20
incompleta.
-Cefuroxima es activa contra gonococos, in- CEFUR (Rocnarf) COMERCIAL
cluso los que presentan resistencia a la peni- comprimido 500mg $2.10
cilina, aunque no son de primera elección. solución oral 125mg/5ml $9.20
solución oral 250mg/5ml $15.80
- Enfermedad del suero con cefaclor, so-
bre todo en administraciones repetidas.
Cefprozil

PROCEF (Bristol) COMERCIAL


comprimido 500mg $2.84
solución oral 120ml 250mg/100ml $21.68
198 ANTIBACTERIANOS

8.1.1.2.3 TERCERA GENERACIÓN Ceftriaxona


Posología.
Indicaciones
Adulto: 2 g/día en una sola adminis-
-Las cefalosporinas de tercera generación
tración. En infecciones más severas se
son menos sensibles a beta lactamasas
puede alcanzar los 4 g/día c/12-24h.
en comparación con las cefalosporinas
Es el medicamento de elección para
de primera y segunda generación. Se ad-
ministran únicamente por vía intramus- tratar infecciones de transmisión
cular o intravenosa. sexual producidas por N. Gonorr-
-Generalmente son menos activas contra hoeae, 250 mg IM en dosis única.
cocos grampositivos, aunque cefotaxima En población pediátrica: 50 a 75 mg/
y ceftriaxona pueden actuar contra cepas kg/d en 1 o 2 administraciones. En in-
penicilino resistentes de estreptococo fecciones más severas las dosis puede
pneumoniae. alcanzar los 80 a 100 mg/kg/d.
-En cuanto a bacterias gramnegativas,

estas cefalosporinas actúan contra la ma-
yoría de las enterobacterias. Solución Inyectable 3.5ml 500mg
COMERCIAL: $5.58... ... $19.94
-Ceftazidima resulta también activa contra Rocephin, Acrocef
Pseudomona aeruginosa y cefotetan con-
tra Bacteroides fragilis, aunque estas cepas Solución Inyectable 10ml 1000mg
GENÉRICO: CNMBVIa $2.18... ... $15.41
aumentan cada vez más su resistencia. Arifarma, Vitalis, Diempec, H.G., Magma, Merck, No-
-Cefotaxima, ceftazidima y ceftriaxona vartis, Sandoz, Medisumi, Simed
obtienen concentraciones adecuadas
en LCR para tratar meningitis bacteriana COMERCIAL: $5.86... ... $31.17
Rocephin, Acrocef, Rowecef, Exempla, Cefoun, Ra-
cuando son administradas en dosis altas. sertriaxona, Mesporin, Ceftridex, Triaxone, Ceftrian,
-Cefotetan y ceftriaxona tienen una vida Cefaxona, Grifotriaxona
media biológica más larga.
-Se reservan las cefalosporinas de tercera Solución Inyectable 3.5ml 1000mg
COMERCIAL: $10.65 ... ... $31.17
generación para infecciones severas. Rocephin, Acrocef, Cefaxona

Efectos Adversos Otras presentaciones: solución inyectable 10ml 250mg,


solución inyectable 3.5ml 250mg, solución inyectable
-Véase 8.1. y 8.1.1.2. 10ml 500mg, solución inyectable 2ml 500mg
-Se debe reducir las dosis en caso de insu-
ficiencia renal. Ceftazidima
-La administración intravenosa debe rea-
lizarce lentamente o utilizando bomba Posología.
de infusión. Adulto: 3 a 4 g/d en 2 a 4 inyecciones
Uso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d en 2
Cefotaxima a 4 inyecciones

Posología. CEFTAZIDIMA (Vitalis) GENERICO
solución inyectable 1000mg $5.64 CNMBVIa
Adulto: 3 a 4 g p.d. en 2 a 4 inyecciones
Uso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d. en 2 CEFTAZIDIMA (Diempec) GENERICO
a 4 inyecciones solución inyectable 1000mg $8.05 CNMBVIa

CEFTAZIDIMA (Magma) GENERICO


Solución Inyectable 1000mg
solución inyectable 1000mg $8.50 CNMBVIa
GENÉRICO: $4.30... ... $9.96
Andugesa, Espinosa, Teuto, Vitalis, Merck
CRIMA (Frankvilt) COMERCIAL
COMERCIAL: $9.08... ... $16.80 solución inyectable 1000mg $5.61
Grifotaxima, Fotexina, Celaxin, Claforan
IZADIMA R (Comerciosa) COMERCIAL
solución inyectable 1000mg $15.36
ANTIBACTERIANOS 199

FORTUM (Glaxo) COMERCIAL MERONEM (Life) COMERCIAL


solución inyectable 1000mg $25.65 solución inyectable 20 ml 500mg $29.64 CNMBVIa
Ceftibuten solución inyectable 30 ml 1000mg $58.24 CNMBVIa

CEDAX (Schering Plough) COMERCIAL Imipenem
comprimido 400mg $7.73
solución oral 30ml 36mg/ml $19.48 Posología.
Adultos: 1 a 2g, 4 veces al día.

Niños: Más de 40 kg 1 a 2 g, 4 veces al
8.1.1.2.4 CUARTA GENERACIÓN
día. Menos de 40 kg 15 a 25 mg/kg, 4
veces al día.
Cefepime
Posología. IMIPENEM (Medisumi) GENERICO
solución inyectable 500mg $25.66 CNMBVIa
Adulto: 2 a 4 g/d en 2 a 3 inyecciones
IMIPENEM (Diempec) GENERICO
CEFEPIME (Neira) GENERICO solución inyectable 500mg $26.95 CNMBVIa
solución inyectable 1000mg $13.96 CNMBVIa
TIENAM (Merck Sharp) COMERCIAL
CEFEPIME (Diempec) GENERICO solución inyectable 500mg $31.53
solución inyectable 2000mg $15.20
solución inyectable 1000mg $29.39 CNMBVIa
CEFEPIME (Magma) GENERICO 8.1.1.4 M
ONOBACTAMICOS
solución inyectable 1000mg $16.00 CNMBVIa
Introducción
CEFEPIME (Vitalis) GENERICO
solución inyectable 1000mg $16.22 CNMBVIa -Aztreonam es un antibiótico monocícli-
co beta lactámico.
MAXIPIME (Bristol) COMERCIAL -Se lo utiliza como alternativa a los amino-
solución inyectable 500mg $12.66 glucósidos o cefalosporinas de tercera ge-
solución inyectable 1000mg $21.85
neración en el tratamiento de infecciones
solución inyectable 2000mg $23.96
causadas por organismos aerobios gram-
8.1.1.3 C
ARBAPENEMICOS negativos, incluyendo pseudomonas.
-El riesgo de sensibilidad cruzada con
Introducción otros antibióticos beta lactámicos es mí-
- Imipenem y meropenem son antibióti- nimo.
cos de amplio espectro y extremada-
mente eficaces. Administración
- Son utilizados contra microorganis- Aztreonam debe ser administrado me-
mos grampositivos y gramnegativos diante inyección intramuscular profunda,
como Bacteroides fragilis y microorga- vía I.V lenta (3 a 5 minutos) o mediante
nismos resistentes a las cefalosporinas bomba de infusión (20 a 60 minutos).
de tercera o cuarta generación (p.e.
enterobacter, serratia, pseudomonas). Aztreonam
- Con el objetivo de impedir la inacti-
vación renal de imipenem se lo aso- Posología.
cia con cilastina en todos los casos En población adulta 1 - 8 g/día, di-
(500mg). vididos c/6-12h, dependiendo de la
- Imipenem no es indicado en el trata- severidad de la infección.
miento de meningitis. En niños mayores a 1 semana 30
mg/kg, 3 a 4 veces al día.
Meropenem Infecciones severas o mayores a

2 años la dosis usual es de 50 a 90
MEROPENEM (Diempec) GENERICO
mg/kg, en 3 o 4 administraciones.
solución inyectable 500mg $17.30 CNMBVIa

solución inyectable 1000mg $49.31 CNMBVIa
AZTREONAM (Vitalis) GENERICO
solución inyectable 1000mg $17.22
MEROPENEM (Vitalis) GENERICO
solución inyectable 1000mg $29.70 CNMBVIa
solución inyectable 500mg $58.82 CNMBVIa AZACTAM (Bristol) COMERCIAL
solución inyectable 500mg $19.18
solución inyectable 1000mg $30.13
200 ANTIBACTERIANOS

8.1.2 MACRÓLIDOS Interacciones


- Eleva los niveles sanguíneos de teo-
Introducción filina, carbamazepina, ciclosporina,
-El espectro antibacteriano de los macró- cisaprida, disopiramida, ergotamina y
lidos incluye varios cocos grampositivos, algunos otros derivados del ergot por
aerobios y anaerobios, Neisseria, Borde- la inhibición de CYP3A4.
tella pertussis, Legionella pneumophila, - Produce mayor frecuencia de vaso-
Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, constricción y gangrena por ergotami-
Campylobacter jejuni y Helicobacter na o sus derivados cuando estos son
pylori. combinados con eritromicina.
-Algunas cepas de estreptococos beta - Ictericia y prurito en mujeres que uti-
hemolíticos del grupo A y la mayoría lizan anticonceptivos combinados.
de las cepas de Streptococcus pneumo- -Eritromicina no es resistente a los áci-
niae y estafilococos han desarrollado dos estomacales y su absorción oral
resistencia. es irregular. Es mejor administrar el
-Haemophilus influenzae práctica- medicamento media hora antes de las
mente no demuestra suceptibilidad a comidas.
los macrólidos.
Posología.
-Existe resistencia cruzada entre los di-
Adultos: 1 a 2g/día en 2 a 4 admi-
ferentes macrólidos.
nistraciones.
Uso pediátrico: 30 a 50 mg/kg/d di-
Indicaciones
vidido en 4 administraciones.
-Se puede administrar macrólidos en pa-

cientes con hipersensibilidad a la penicili-
Comprimido 250mg
na. COMERCIAL: $0.14... ... $0.62
-Los macrólidos, incluyendo los neoma- Eriecu, Libramicina, Monomycina
crólidos, no se consideran fármacos de
elección para tratamiento empírico de Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMBVIa $0.03... ... $0.40
infecciones producidas por Neumoco- Kronos, Diempec, Genfar, Andina, La Sante, Ecuaqui-
co y Haemophilus influenzae, ya que mica
estos producen resistencia a estos an-
COMERCIAL: $0.27... ... $0.60
tibióticos con mucha frecuencia. Eriecu, Libramicina, Servitrocin, Baknyl, Pantomi-
cina
Eritromicina
Solución Oral 60ml 200mg/5ml
GENÉRICO: CNMBVIa $2.16... ... $3.25
Efectos Adversos
Kronos, Ecuaquimica, Mk
-Produce trastornos gastrointestinales
y reacciones de hipersensibilidad. COMERCIAL: $2.96... ... $4.71
Eriecu, Monomycina
- Cambios reversibles en los valores
de las pruebas funcionales hepáticas
Solución Oral 80ml 200mg/5ml
(TGO y TGP) y en raras ocasiones hepa- COMERCIAL: $5.00 ... ... $6.51
titis colestásica. It-Erichem, Pantomicina
-Afectación auditiva al administrar do-
sis altas. Solución Oral 100ml 250mg/5ml
GENÉRICO: $3.75
-Efectos centrales (reacciones psicóti- La Sante
cas, pesadillas).
Solución Oral 60ml 250mg/5ml
GENÉRICO: $3.39
Embarazo
Genfar
Algunos estudios epidemiológicos su-
gieren que la exposición a eritromicina Otras presentaciones: comprimido 600mg, solu-
ción oral 100ml 200mg/5ml, solución oral 100ml
al inicio del embarazo podría aumen-
400mg/5ml
tar el riesgo de trastornos cardiovascu-
lares.
ANTIBACTERIANOS 201

8.1.2.3 NEOMACRÓLIDOS Claritromicina



Posología.
Introducción
Adultos: 500mg a 1 g/día dividi-
-El espectro antibacteriano de los
dos en dos administraciones.
neomacrólidos es similar a la eritromici-
En infecciones por Helicobacter
na. Su mejor absorción gastrointestinal
pylori, administrar 1g/día dividi-
y su vida media más prolongada permi-
dos en dos administraciones por 7
ten una administración espaciada (dos
a 10 días (Ver 2.1. Medicamentos
veces al día para claritromicina, una
para patología gastroduodenal)
vez al día para azitromicina). Por estas
Uso pediátrico: 15mg/kg/día en 2
razones se reemplaza generalmente la
administraciones.
eritromicina por los nuevos macrólidos.
Comprimido 250mg
Indicaciones GENÉRICO: $0.40
-Claritromicina en dosis altas, sola o en Genfar
combinación con otros fármacos, pue- COMERCIAL: $0.67 ... ... $2.71
de ser administrada en el tratamiento Clanil, Claxid, Infex, Bacterfin, Klaricid
de infecciones por micobacterias en
pacientes con VIH/SIDA. Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMBVIa $0.84.. ... $3.21
-Azitromicina se utiliza en dosis única Genfar, Magma, Rocnarf, Kronos, Chile, La Sante,
de 1g en infecciones urogenitales por Merck, Abbott, Simed, Tecno
Chlamydia trachomatis.
COMERCIAL: $1.00 ... ... $2.82
-Claritromicina forma parte del esque- Clanil, Claxid, Infex, Binoclar, Ritromi, Helimox, Klabax,
ma terapéutico para la erradicación de Claritrol, Italclar, Clamycin, Helozym, Rasermicina, Xi-
Helicobacter pylori. lin, Eymicin, Bacterfin, Klarstar, Klaricid U.D.

Solución Oral 50ml 125mg/5ml
Efectos Adversos GENÉRICO: CNMBVIa $10.00
- Las reacciones adversas de los neomacró- Andina
lidos son similares a los de eritromicina.
COMERCIAL: $12.81
- Los trastornos gastrointestinales son Klaricid
menos graves y menos frecuentes.
- Las reacciones alérgicas pueden per- Solución Oral 60ml 125mg/5ml
durar más tiempo en macrólidos con COMERCIAL: $9.65
Clanil, Ritromi
una vida media más prolongada.
- Claritromicina puede ocasionar una Solución Oral 80ml 125mg/5ml
prolongación del intervalo QT. COMERCIAL: $11.05... ... $13.45
Claxid, Infex
Embarazo
- No ha sido demostrada la seguridad de Solución Oral 125mg/5ml
COMERCIAL: $1.42
los neomacrólidos durante el embarazo. Clarosip

Interacciones Solución Oral 50ml 250mg/5ml
-El riesgo de interacción con otros me- GENÉRICO:CNMBVIa $12.50
La Sante
dicamentos es menor en comparación
con eritromicina. Sin embargo, se reco- COMERCIAL: $14.00... ... $20.96
mienda tomar las debidas precauciones Claritrol, Italclar, Xilin, Klaricid
cuando se administra conjuntamente
Solución Oral 60ml 250mg/5ml
neomacrólidos (sobre todo claritromi- COMERCIAL: $14.00... ... $18.15
cina) con medicamentos que pueden Clanil, Ritromi, Helozym
generar interacciones peligrosas con
eritromicina, p.e. cisaprida, ergotamina y Solución Oral 80ml 250mg/5ml
COMERCIAL: $18.00... ... $22.34
otros derivados de ergot. Claxid, Infex, Bacterfin
202 ANTIBACTERIANOS

Solución Oral 250mg/5ml Indicaciones


COMERCIAL: $1.97 -Las tetraciclinas son activas contra mi-
Clarosip
croorganismos grampositivos y gram-
Otras presentaciones: solución inyectable 30ml 500mg, negativos, aunque muchos presentan
solución oral 187.5mg/5ml, tableta de liberación retar- ahora resistencia.
dada 500mg
-El espectro antibacteriano incluye
Azitromicina treponema, borrelia y diversos anaero-
bios, rickettsiae, Mycoplasma pneumo-
Posología. niae y chlamydia.
En adultos administrar 500 mg/día -Varios estreptococos son resistentes a
por 3 días. Alternativamente, 500 las tetraciclinas por lo cual no se deben
mg/día, el primer día y 250mg/día,
tratar anginas u otras infecciones por es-
durante los siguientes cuatro días.
treptococos B hemolíticos del grupo A.
En población pediátrica utilizar 10
mg/kg en una sola dosis el primer -Pseudomonas, la mayoría de las cepas
día, después 5 mg/kg/d durante 4 proteus, serratia y Mycobacterium tu-
días o 10 mg/kg/d durante 2 días. berculosis presentan resistencia.
En niños mayores de 2 años la dosis -A veces se administra doxiciclina en
puede aumentar a 12 mg/kg/día. paludismo, en combinación con quini-
No administrar a niños menores de na (Ver 8.3.2.).
6 meses. -Se emplea principalmente doxiciclina
Ingerir la suspensión 1 hora antes o en el tratamiento del episodio inicial
dos horas después de las comidas. de la enfermedad de Lyme.
-Se administra tetraciclinas en dosis
Comprimido 250mg bajas durante varias semanas para el
GENÉRICO: $0.85
Teuto tratamiento de ciertos tipos de acné,
sobre todo cuando los tratamientos
COMERCIAL: $1.75... ... $3.60
locales fracasaron.
Azitrex, Ultrabac

Contraindicaciones
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMBVIa $0.21... ... $4.22 -Embarazo, lactancia y niños menores
Ophalac, Diempec, Magma, Chile, Nifa, Mk, Ecua- de 8 años.
quimica, Genfar, Genetika, Sumi, La Sante
-Las tetraciclinas pueden provocar

COMERCIAL: $1.50... ...$8.99 anomalías irreversibles del crecimiento
Bynozit, Xilin, Epica, Azitrex, Arzomicin, Nurox, óseo, tinción irreversible de los dientes
Ricilina, Ultrabac, Udox, Azistar, Geozit, Nokar, Azi-
y mayor riesgo de caries por la acumu-
tromin, Tobil, Trex, Azitrobac, Zitromax
lación del medicamento en dientes y
Solución Oral 15ml 200mg/5ml huesos en formación.
GENÉRICO: $4.12... ... $9.62 -Empeoramiento de la función renal
Ophalac, Diempec, Nifa, Mk, Genfar, La Sante, Tecno
cuando esta disminuida previamente.
COMERCIAL: $6.50... ... $13.53 -Trastornos hepáticos, principalmente
Epica, Azitrex, Ricilina, Geozit, Azitromin, Trex, Azi- cuando existe insuficiencia renal con-
trobac
comitante y en mujeres embarazadas.
-Reacciones adversas gastrointesti-
Solución Oral 30ml 200mg/5ml
COMERCIAL: $7.79... ... $15.48 nales, nausea y diarrea (menos con
Udox, Trex, Arzomicin - 200 doxiciclina la cual presenta mejor ab-
sorción).
Otras presentaciones: solución oral 15ml 250mg/5ml,
solución oral 50ml 250mg/5ml, solución oral 15ml -Úlcera esofágica con el uso de presen-
600mg/5ml, solución oral 60ml 2000mg taciones sólidas de doxiciclina, sobre

todo cuando no han sido administra-
8.1.3 TETRACICLINAS das de manera correcta (p.e. tomar sin
suficientes líquidos al momento de
Introducción
acostarse).
Actúan al interior celular bacteriano,
-Fotosensibilidad.
en donde inhiben la síntesis proteica
-Trastornos vestibulares, sobre todo en
con su unión al ribosoma 30S.
ANTIBACTERIANOS 203

mujeres jóvenes. Estos efectos desapa- 8.1.4 A


MINOGLUCÓSIDOS
recen al suspender el tratamiento.
Introducción
Embarazo -Los Aminoglucosidos actúan contra
-Se debe evitar el uso de tetraciclinas microorganismos aerobios gramnega-
durante el embarazo y la lactancia. tivos, estafilococos y ciertas micobac-
terias, pero carecen de actividad con-
Tetraciclina
tra la mayoría de los microorganismos
T ETRECU (Bjarner) GENERICO gramnpositivos o anaerobios.
comprimido 250mg $0.04 -Solo excepcionalmente son emplea-
comprimido 500mg $0.10 CNMBVIa dos en monoterapia.
-Son administrados en combinación
T ETRABIOTICO (H.G.) GENERICO
comprimido 250mg $0.04 con una penicilina o cefalosporina en
comprimido 500mg $0.06 CNMBVIa infecciones severas causadas por ente-
robacterias, Pseudomona aeruginosa
T ETRACICLINA (Ecuaquimica) y en ciertos casos de endocarditis por
GENERICO cocos grampositivos, sobre todo es-
comprimido 250mg $0.05
comprimido 500mg $0.10 CNMBVIa treptococos y enterococos.

TETRACICLINA (Ariston) GENERICO Efectos Adversos


comprimido 500mg $0.14 CNMBVIa La brecha terapéutica tóxica es muy
estrecha.
Doxiciclina
-Ototoxicidad y nefrotoxicidad (a ve-
Posología. ces tardía).
-Usualmente se administra 200 mg -Necrosis tubular con disminución de
el primer día (dosis única o varias), la excreción, generando aumento de la
seguido de 100 mg/día. En mayo- concentración plasmática del fármaco.
res de 8 años o 45 kg se administra -La administración del fármaco en
4 mg/kg en dos dosis, luego 2 mg/ bolo ocasiona empeoramiento de los
kg/día trastornos de la conducción neuro-
-En Prevención de paludismo: 100 muscular, con riesgo de paresia.
mg/d en adultos y mayores de 8 -Se debe evitar el uso de los aminoglucó-
años. Se debe iniciar la profilaxis sidos durante el embarazo por sus efectos
un día antes de la exposición y con- tóxicos (nefrotoxicidad y ototoxicidad).
tinuarla por cuatro semanas post
exposición. Cuidados Especiales
-La excreción de aminoglucósidos en
DOXICILINA (Espinosa) GENERICO pacientes con insuficiencia renal y en
comprimido 100mg $0.12 adultos mayores es más lenta lo cual
aumenta el riesgo de toxicidad.
DOXICILINA (Espibena) GENERICO
comprimido 100mg $0.18
-La disminución en la función renal
exige la reducción de la posología,
VIBRAMICINA (Pfizer) COMERCIAL preferiblemente mediante administra-
comprimido 100mg $0.06 ciones menos frecuentes.
-Es necesario medir las concentracio-
Oxitetraciclina
nes plasmáticas del fármaco en pa-

cientes con insuficiencia renal o enfer-
TERRAMICINA (Pfizer) COMERCIAL
comprimido 250mg $0.24
medades graves. Por lo tanto se limita
el tratamiento con aminoglucósidos
Minociclina únicamente al uso hospitalario.

BAGOMICINA (Bago) COMERCIAL Administración
comprimido 100mg $0.88 -La absorción intestinal de los amino-
glucósidos es casi nula por lo cual es
204 ANTIBACTERIANOS

indispensable su administración pa- 8.1.5 DIVERSOS ANTIBIÓTICOS


renteral en infecciones sistémicas.
-La penetración de estos fármacos en 8.1.5.1 GLICOPEPTIDOS
bilis o LCR es escasa. Sin embargo, atra-
viesan la barrera placentaria. Introducción
-Se eliminan sin mayores cambios meta- El glucopéptido vancomicina actúan
bólicos mediante filtración glomerular. contra microorganismos grampositivos,
sobre todo estafilococos y estreptococos.
Gentamicina Posee también acción contra Clostridium
difficile.
Posología. -Se ha notificado resistencia de entero-
Adultos con función renal normal: cocos y, en menor proporción, de estafi-
mayor 60Kg: 240mg diarios dividi- lococos.
do en 3 administraciones. -Vancomicina únicamente esta indicada
menor 60Kg: 180mg diarios dividi- en el tratamiento de infecciones severas
do en 3 administraciones. cuando no se puede utilizar antibióti-
cos beta lactámicos o cuando los cocos
Solución Inyectable 20mg/2ml
GENÉRICO:CNMBVIa $0.31... ... $0.48 grampositivos son resistentes a estos úl-
Acromax, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica timos, sobre todo estafilococos (MRSA),
enterococos y Streptococo viridans.
COMERCIAL: $0.39... ... $0.42
Gentrax, Gentamax
-Se puede utilizar vancomicina en el tra-
tamiento de colitis seudomembranosa
Solución Inyectable 80mg/2ml por Clostridium difficile, la cual puede
GENÉRICO: CNMBVIa $0.29... ... $0.62 aparecer después de la administración de
Magma, Genfar, Acromax, Chile, Hospimed, Medisu-
mi, Kronos, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica, La antibióticos. Sin embargo, metronidazol
Sante es el fármaco de primera elección.
-Vancomicina se elimina principalmente
COMERCIAL: $0.51... ... $0.84
Gentrax, Gentamax, Genbexil, Ikatin, Biogenta, Gara- por vía renal.
micina
Efectos Adversos
Solución Inyectable 160mg/2ml -Sensación de calor, comezón y náusea
GENÉRICO: $0.44... ... $0.66
Genfar, Hospimed, Kronos, Mk, Vitalis, G.M. durante la administración del fármaco.
-Reacciones alérgicas (fiebre, erupciones
COMERCIAL: $0.68... ... $1.22 cutáneas).
Gentrax, Gentamax, Biogenta, Garamicina, Gen-
tastar -Nefrotoxicidad, ototoxicidad.
-Neutropenia.
tras presentaciones: solución inyectable 10mg/1ml,
O -Tromboflebitis en el lugar de la inyec-
solución inyectable 40mg/1ml, solución inyectable
280mg/2ml ción.

Amikacina Vancomicina

Posología. VANCOMICINA (Abbott) GENERICO
Adultos y niños: 15mg/kg/día IM solución inyectable 500mg $1.70 CNMBVIa
solución inyectable 1000mg $46.60 CNMBVIa
dividido en 2 ó 3 administraciones.
En infecciones severas del adulto se
VANCOMICINA (Medison) GENERICO
puede administrar un máximo de solución inyectable 500mg $6.64 CNMBVIa
500mg c/8h.
VANCOMICINA (Teuto) GENERICO
solución inyectable 500mg $8.80 CNMBVIa
AMIKACINA (Genamerica) GENERICO
solución inyectable 100mg/2ml $2.12
solución inyectable 500mg/2ml $3.35 VANCOMICINA (Diempec) GENERICO
solución inyectable 500mg $9.67 CNMBVIa
GLUKAMIN (H.G.) COMERCIAL
solución inyectable 100mg/2ml $1.11 CNMBVIa VANCOMICINA (Neira) GENERICO
solución inyectable 500mg/2ml $3.78 CNMBVIa solución inyectable 500mg $10.46 CNMBVIa
ANTIBACTERIANOS 205

VANCOMICINA (Medisumi) GENERICO C


LORANFENICOL (Kronos) GENERICO
solución inyectable 500mg $13.38 CNMBVIa comprimido 250mg $0.08
comprimido 500mg $0.14 CNMBVIa
Cloranfenicol solución oral 60ml 125mg/5ml $1.20 CNMBVIa


CLORANFENICOL (Ecuaquimica) GENERICO
Indicaciones comprimido 500mg $0.19 CNMBVIa
-Su espectro antimicrobiano incluye
microorganismos tanto grampositivos CHLOROMYCETIN (Pfizer) GENERICO
como gramnegativos, particularmente comprimido 500mg $0.23
solución oral 60ml 125mg/5ml $3.01
Salmonella y Rickettsiae.

-Se debe limitar su uso para infecciones
CLORANFENICOL (Chile) GENERICO
severas por microorganismos resistentes, solución inyectable 1000mg $1.23 CNMBVIa
por su gran potencial tóxico medular.
CLORANFENICOL (Mk) GENERICO
Efectos Adversos solución inyectable 1000mg $2.10 CNMBVIa

-Cloranfenicol puede causar reacciones


CLORANFENICOL (Ariston) GENERICO
adversas graves y hasta fatales. El efecto solución inyectable 1000mg $6.61 CNMBVIa
adverso más serio de este medicamento
es depresión de la médula ósea, la cual ACROMAXFENICOL (Acromax) COMERCIAL
puede manifestarse de dos formas. La comprimido 500mg $0.15
solución inyectable 1000mg $4.02
primera, relativamente común, es dosis

dependiente y tiene la característica de
ALFA CLOROMICOL (H.G.) COMERCIAL
ser reversible. Esta produce cambios mor- comprimido 250mg $0.07
fológicos en la médula ósea, reducción de solución oral 59ml 150mg/5ml $1.66
la utilización de hierro, reticulocitopenia,
anemia, leucopenia y trombocitopenia. La 8.1.5.4 LINCOSAMINAS
segunda se expresa como anemia aplásti-
ca severa e irreversible, su presentación es Indicaciones
rara y no es dosis dependiente. La aplasia -Lincomicina y su derivado semisintético
se presenta luego de un período de laten- clindamicina tienen casi el mismo espec-
cia de semanas o incluso meses. tro de acción contra cocos grampositivos,
-Otras reacciones adversas incluyen: El como el de los macrólidos. Son eficaces
“Síndrome del niño gris” en neonatos e contra anaerobios, incluso Bacteroides,
infantes; hemorragias producidas por son menos eficaces contra Neisseriae,
toxicidad medular y/o reducción en la Haemophilus influenzae, Micoplasma y
síntesis de vitamina K; neuritis óptica y bacilos aerobios gramnegativos e inefi-
periférica en uso prolongado. caces contra Chlamydia.
-Clindamicina es mucho más eficaz que
Embarazo lincomicina y se absorbe mejor, por lo
El uso de cloranfenicol está contraindica- cual es el fármaco de preferencia.
do durante el embarazo. -Se utiliza clindamicina sobre todo en
infecciones causadas por una flora mixta
de microorganismos aerobios y anaero-
ALERTA
bios, en combinación con otros fármacos
Depresión medular ósea potencial-
antiinfecciosos.
mente fatal. Información detallada en
-Infecciones de la piel y tejidos blandos
el texto (Efectos Adversos).
por estreptococos y estafilococos y en
CLORANFENICOL (G.M.) GENERICO infecciones de pie diabético (en combi-
comprimido 250mg $0.10 nación con otros fármacos).
comprimido 500mg $0.13 CNMBVIa
solución inyectable 1000mg $2.33 CNMBVIa
solución oral 60ml 125mg/5ml $1.58 CNMBVIa
Efectos Adversos
-Trastornos gastrointestinales: nausea,
CLORANFENICOL (Acromax) GENERICO vomito y sobre todo diarrea.
comprimido 500mg $0.14 CNMBVIa -Colitis seudomembranosa por prolifera-
ción de Clostridium difficile.
206 ANTIBACTERIANOS

Clindamicina 8.1.6 QUINOLONAS


Posología.
Introducción
En adultos administrar 150 - 300
-Las quinolonas son útiles contra la ma-
mg VO c/6h, 0,6 - 2,7 mg IM c/6-8h
yoría de los microorganismos gramnega-
En población pediátrica 15 - 25 mg/
tivos, sobre todo contra enterobacterias,
kg/día c/6-8h.
Haemophilus influenzae, Legionella,
pseudomonas, cocos gramnegativos
Comprimido 300mg
GENÉRICO: $0.30... ... $0.41 (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria menin-
Mk, Emvo, Ecuagen, La Sante gitidis) y algunos estafilococos. También
actúan contra microorganismos atípicos
COMERCIAL: $0.62... ... $0.72
Euroclin, Dalacin C como Mycoplasma pneumoniae y Chla-
mydophilia pneumoniae.
Crema Vaginal 40g 100mg/5g -Las fluoroquinolonas como levofloxaci-
COMERCIAL: $24.71 na actúa mejor contra neumococos.
Dalacin C
-Existe un aumento en el número de
Solución Inyectable 600mg/4ml cepas resistentes, sobre todo de Pseu-
GENÉRICO:CNMBVIa $1.99... ... $6.52 domonas aeruginosa, estafilococos y N.
Mk, Emvo, Ecuagen, Simed, Diempec, Hospimed, Vi- gonorrhoeae.
talis, Farmandina, Magma, Fajapro, Andina
COMERCIAL: $5.65... ... $5.95 -Existe “resistencia cruzada” entre las dife-
Euroclin, Dalacin C rentes quinolonas.
-En la ciudad de Quito para el año 2006, la
Óvulo 100mg resistencia registrada de E. Coli (principal
COMERCIAL: $1.74... ... $3.50
Clindana, Clindacin, Divanon, Divanon Duo productor de I.V.U.) se encontraba alrede-
dor del 30%.
Otras presentaciones: solución inyectable 300mg/2ml -Infecciones del tracto urogenital por mi-
croorganismos sensibles.
Lincomicina
-Enteritis y enterocolitis por enterobacte-
LINCOMICINA (Ecuaquimica) GENERICO rias, sobre todo cuando también existen
comprimido 500mg $0.43 síntomas sistémicos.
-Infecciones por Mycoplasma pneu-
LINCOMICINA (Mintab) GENERICO moniae y Chlamydophilia pneumoniae
comprimido 500mg $0.43 cuando no se puede administrar los fár-
macos de primera elección.
LINCOMICINA (Vitalis) GENERICO -Profilaxis en adultos después del con-
solución inyectable 300mg/ml $0.51
solución inyectable 600mg/2ml $0.70 tacto con un paciente con meningitis por
meningococo (administración de una
LINCOMICINA (Genfar) GENERICO sola dosis de ciprofloxacina, 500mg).
solución inyectable 600mg/2ml $0.71 -El uso de levofloxacina y moxifloxaci-
na en la práctica ambulatoria se limita a
LINCOMICINA MK (Mk) GENERICO pacientes con diagnóstico de neumonía
solución inyectable 600mg/2ml $1.81 que presentan alergia a los antibióticos
beta lactámicos.
LINCOMICINA (Genamerica) GENERICO -El uso de quinolonas durante el embara-
solución inyectable 600mg/2ml $2.02
zo, la lactancia y el período de crecimien-
to está contraindicado.
LINCONCIN (Pfizer) COMERCIAL
comprimido 500mg $0.64
solución inyectable 600mg/2ml $2.58 Efectos Adversos
solución inyectable 300mg/ml $1.44 -Molestias gastrointestinales.
-Reacciones alérgicas (rara vez anafi-
CLORDELIN (Chalver) COMERCIAL laxia).
solución inyectable 300mg/ml $0.85
solución inyectable 600mg/2ml $1.69 -Artralgias, tendinitis y rotura del tendón
de Aquiles (sobre todo en adultos mayores
y al utilizar simultáneamente corticoides).
ANTIBACTERIANOS 207

-Fotosensibilidad. COMERCIAL: $0.83... ... $6.96


Ciprecu, Unex, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Ciproxina
-Toxicidad hematológica y hepatitis.
-Ha sido notificado la prolongación del Solución Inyectable 10ml 100mg
tiempo QT con levofloxacina y con moxi- GENÉRICO:CNMBVIa $5.50
floxacina, no puede descartarse con las Genamerica
otras quinolonas.
COMERCIAL: $0.53... ... $4.65
-Recientemente se han notificado reac- Osmoflox, Proflox, Quinopron
ciones hepáticas y dermatológicas seve-
ras con el uso de Moxifloxacina. Solución Inyectable 100ml 200mg
COMERCIAL: $43.34... ... $49.49
Ciriax, Ciproxina
Embarazo
-No se administra quinolonas durante
el embarazo, la lactancia y el periodo Solución Inyectable 10ml 200mg
COMERCIAL: $0.63... ... $6.60
de crecimiento ya que se ha constata- Proflox, Quinopron, Ciriax
do daños al cartílago de las articulacio-
nes en animales cuando se administra- Solución Inyectable 20ml 200mg
GENÉRICO: CNMBVIa $1.97... ... $7.01
ba estos fármacos durante cualquier
Diempec, Genamerica, Neira
momento del período de crecimiento.
COMERCIAL: $0.63
Interacciones Osmoflox
Otras presentaciones: comprimido 1000mg, solu-
-Las concentraciones plasmáticas de ción inyectable 200ml 400mg, solución oral 100ml
teofilina y de ciclosporina aumentan al 250mg/5ml
administrar simultáneamente ciertas
quinolonas, sobre todo ciprofloxacina y Norfloxacino
norfloxacina (inhibición de CYP1A2 y/o Posología.
de CYP3A4). Se administra 800 mg/día VO divi-
-La absorción de fluoroquinolonas dismi- didos c/12h.
nuye al ingerir simultáneamente alumi-

nio, calcio, hierro y magnesio.
Comprimido 400mg
-El riesgo de tendinitis y rotura del tendón GENÉRICO: $0.12... ... $0.42
de Aquiles aumenta al utilizar de manera Hospimed, Genfar, Mk, Tecno, Espibena, Quifatex,
simultánea corticoides. Andromaco, Rocnarf, Nifa, Albonova, Simed, Magma,
Farmandina

Ciprofloxacino COMERCIAL: $0.57... ... $0.78
Norflogen, Urobacid, Ornasac, Orsanac, Uroseptal,
Comprimido 250mg Noroxin (R)
GENÉRICO: $0.29... ... $0.46
Ecuaquimica, Mk, Tecno, Genfar, Nifa, Genamerica Levofloxacino
COMERCIAL: $0.19... ... $2.32 Posología.
Ciprokron, Quinoflex, Ciprecu, Italprodin, Unex, Ci- Se administra 250 - 500 mg/día VO o
maxxpharma, Ciprocap, Cipran, Osmoflox, Proflox,
Bactiflox, Quinopron, Rubrum, Ciproxina IV en 1 a 2 veces al día.

Comprimido 500mg TRUXA (Medicamenta) COMERCIAL
GENÉRICO: CNMBVIa $0.27... ... $0.82 comprimido 500mg $1.77
Espibena, Diempec, Ecuagen, Quifatex, Quilab, Chile, comprimido 750mg $3.72
Rocnarf, Ecuaquimica, Genetika, Magma, Mk, Tecno,
Genfar, Nifa, Farmandina, La Sante, Genamerica FLOXIMAX (Difare) COMERCIAL
comprimido 500mg $2.58
COMERCIAL: $0.15... ... $7.66 comprimido 750mg $4.01
Ciproval, Inac, Ciprokron, Quinoflex, Ciprecu, Ci-
proxan G. M., Ciprolet, Italprodin, Unex, Cimaxxphar-
ma, Ciprocap, Cipran, Osmoflox, Proflox, Bactiflox,
Moxifloxacino
Ciproxacil-T, Serviflox, Zicon, Cifloxin, Ciflobac, Neo-
Flox, Grifociprox, Protenil, Quinopron, Plenolyt, Qui-
Posología.
pro, Rubrum, Ciprostar, Ciriax, Ciproxina Se administra 400 mg/día VO c/12h.
En niños 5 mg/kg/dosis VO o IV c/12h
Comprimido 750mg
GENÉRICO: $0.80... ... $1.12
Ecuaquimica, Nifa
208 ANTIBACTERIANOS

T RIMETOPRIM SULFA MK (Mk) GENERICO


ALERTA comprimido $0.06 CNMBVIa
Aunque no se conoce su frecuencia Trimetoprim 160mg
con precisión, recientemente se ha Sulfametoxazol 800mg
notificado que el tratamiento con comprimido $0.11 CNMBVIa
moxifloxacino se puede asociar con Trimetoprim 80mg
la aparición de hepatitis fulminante Sulfametoxazol 400mg
y reacciones cutáneas ampollosas solución oral 60ml $0.99 CNMBVIa
de tipo síndrome de Stevens- John- Trimetoprim 40mg/5ml
son (necrolisis epidérmica tóxica), Sulfametoxazol 200mg/5ml
que pueden poner en peligro la vida
del paciente. SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM
(La Sante) GENERICO
OMNIMOX (Rocnarf) COMERCIAL comprimido $0.08 CNMBVIa
comprimido 400mg $5.90 CNMBVIa Trimetoprim 800mg
Sulfametoxazol 160mg

AVELOX (Bayer) COMERCIAL
comprimido 400mg $10.65 CNMBVIa SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Farias)
solución inyectable 250ml 400mg $115.64 CNMBVIa GENERICO
comprimido $0.09 CNMBVIa
Trimetoprim 800mg
Ofloxacino
Sulfametoxazol 160mg

Posología.
200 a 400 mg/día VO c/12h, en ni- SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM
ños 5 mg/kg/dosis VO o IV c/12h (Genfar) GENERICO
comprimido $0.09 CNMBVIa
Trimetoprim 160mg
ECUFLOX (Bjarner) COMERCIAL Sulfametoxazol 800mg
comprimido 200mg $1.15
comprimido 400mg $2.00 comprimido $0.35 CNMBVIa
Trimetoprim 80mg
Sulfametoxazol 400mg
OXIFLOX (Rocnarf) COMERCIAL
comprimido 200mg $1.20
solución oral 120ml $1.50 CNMBVIa
comprimido 400mg $2.10
Trimetoprim 40mg/5ml
Sulfametoxazol 200mg/5ml
UROSTAT (Ariston) COMERCIAL
comprimido 200mg $1.32 solución oral 120ml $2.58 CNMBVIa
comprimido 400mg $2.66 Trimetoprim 400mg/5ml
Sulfametoxazol 80mg/5ml
FLOXTAT (Janssen) COMERCIAL
comprimido 200mg $1.34 SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM
comprimido 400mg $2.65
(Espinosa) GENERICO
comprimido $0.10 CNMBVIa
MICROBAC (Biogenet) COMERCIAL Trimetoprim 800mg
comprimido 400mg $1.56 Sulfametoxazol 160mg

8.1.7 SULFONAMIDAS SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM


ANTIBACTERIANAS (Farmandina) GENERICO
solución oral 120ml $1.50 CNMBVIa

Trimetoprim 200mg
Sulfametoxazol - Trimetoprim Sulfametoxazol 40mg

Posología. SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM
En adulto se administra 1,6 g sulfa- (Grunenthal) GENERICO
metoxazol + 320 mg trimetoprim al solución oral 60ml $1.63 CNMBVIa
día divididos c/12h. Trimetoprim 200mg/5ml
Sulfametoxazol 40mg/5ml
En niños de 6 a 12 años se adminis-
tra la mitad de la dosis de adulto KRO-BACTROL (Kronos) COMERCIAL
y en niños de 1 a 5 años la cuarta comprimido $0.07
parte de la dosis de adulto. Trimetoprim 80mg
Sulfametoxazol 400mg
ANTIBACTERIANOS 209

SUFTREX (Life) COMERCIAL BACTEROL (Recalcine) COMERCIAL


comprimido $0.07 comprimido $0.21
Trimetoprim 80mg Trimetoprim 80mg
Sulfametoxazol 400mg Sulfametoxazol 400mg

comprimido $0.13 comprimido $0.39


Trimetoprim 160mg Trimetoprim 160mg
Sulfametoxazol 800mg Sulfametoxazol 800mg

solución oral 100ml $1.64 solución oral 100ml $3.92


Trimetoprim 40mg/5ml Trimetoprim 40mg/5ml
Sulfametoxazol 200mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml

COTRIMOXAZOL (Ecuaquimica) COMERCIAL solución oral 100ml $5.85


comprimido $0.11 Trimetoprim 80mg/5ml
Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg/5ml
Sulfametoxazol 400mg
COTRIMOXAZOL FORTE (Ecuaquimica)
COTRIMOXAZOL GA (Genamerica) COMERCIAL COMERCIAL
comprimido $0.11 comprimido $0.22
Trimetoprim 160mg Trimetoprim 160mg
Sulfametoxazol 800mg Sulfametoxazol 800mg

solución oral 100ml $1.38 BACTOPRIM (Neo) COMERCIAL


Trimetoprim 200mg comprimido $0.23
Sulfametoxazol 40mg Trimetoprim 80mg
Sulfametoxazol 400mg

SULFATALPIN (Bioindustria) COMERCIAL


comprimido $0.12 comprimido $0.43
Trimetoprim 80mg Trimetoprim 160mg
Sulfametoxazol 400mg Sulfametoxazol 800mg
comprimido $0.19 solución oral 100ml $3.12
Trimetoprim 160mg Trimetoprim 40mg/5ml
Sulfametoxazol 800mg Sulfametoxazol 200mg/5ml

solución oral 120ml $1.57 solución oral 100ml $5.65


Trimetoprim 40mg/5ml Trimetoprim 80mg/5ml
Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 400mg/5ml
Sulfametoxazol 200mg/5ml
Sulfametoxazol 200mg/5ml

BACTRICIDA (Infabi) COMERCIAL
BACTICEL (Bago) COMERCIAL comprimido $0.36
comprimido $0.16 Trimetoprim 160mg
Trimetoprim 40mg Sulfametoxazol 800mg
Sulfametoxazol 80mg

comprimido $0.26 MEPRIM ARISTON (Ariston) COMERCIAL


Trimetoprim 160mg comprimido $0.40
Sulfametoxazol 800mg Trimetoprim 160mg
Sulfametoxazol 800mg
solución oral 100ml $4.32
Trimetoprim 40mg/5ml solución oral 100ml $2.58
Sulfametoxazol 200mg/5ml Trimetoprim 40mg
Sulfametoxazol 200mg

BITRIM (Pharmabrand) COMERCIAL solución oral 120ml $4.18


comprimido $0.20 Trimetoprim 80mg/5ml
Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg/5ml
Sulfametoxazol 400mg

comprimido $0.41 COTRIMOXAZOL (Ariston) COMERCIAL


Trimetoprim 160mg solución oral 100ml $2.40
Sulfametoxazol 800mg Trimetoprim 40mg/5ml
Sulfametoxazol 200mg/5ml
solución oral 100ml $3.60
Trimetoprim 40mg/5ml
Sulfametoxazol 200mg/5ml
210 ANTIBACTERIANOS

8.1.8 ANTIBACTERIANOS URINARIOS Efectos Adversos


-Nausea y vomito.
Nitrofurantoína -Reacciones alérgicas.
-Fibrosis pulmonar y colestasis con icteri-
Introducción cia en administraciones prolongadas.
-Los fármacos aquí descritos no se uti- -Neuropatía periférica.
lizan para prostatitis y pielonefritis ya
que su penetración en estos tejidos no Embarazo
es óptima. - No se debe administrar en mujeres al final
-Para el tratamiento de infecciones del embarazo ya que aumenta el riesgo de
de las vías urinarias bajas pueden ser enfermedad hemolítica del recién nacido.
tomados en consideración todos los
Posología.
fármacos antiinfecciosos que son ex-
En adultos administrar 100 mg VO
cretados en forma activa en la orina.
c/12h.
-En la mayoría de las veces es posible
En niños 3 - 5 mg/kg/dosis VO c/6h.
administrar dosis bajas, ya que las con-
centraciones urinarias son mucho más VAMIN RETARD (Mepha) COMERCIAL
U
altas que en suero y tejidos. En infec- tableta de liberación retardada 100mg $0.24
ciones crónicas, recidivantes, (excep-
cionalmente) en pielonefritis e infec-
NIFURYL (Italfarma) COMERCIAL
ciones de las vías urinarias en hombres solución oral 100ml 25mg/5ml $3.36
(muchas veces prostatitis) es necesario
implementar las dosis más altas y a ve- Fosfomicina
ces por largo tiempo.
Posología.
Adultos: 1g c/6-8 horas

Indicaciones FOSFOCINA (Grunenthal) COMERCIAL
-Nitrofurantoína, tiene un amplio espec- comprimido 500mg $0.93
tro contra microorganismos grampositi- solución oral 60ml 250mg/5ml $6.80
vos, gramnegativos y anaerobios.
-Entre los microorganismos más sensibles 8.1.9 ANTITUBERCULOSOS

encontramos: E. Coli; los menos sensibles El tratamiento de tuberculosis se basa en
son klebsiella y enterobacter; mientras la norma nacional del Ministerio de Salud
que Proteus spp. son resistentes al igual Pública. Se trata de una enfermedad de
que Pseudomonas aeruginosa. notificación obligatoria. Su tratamiento
-Nitrofurantoína es más activa en un am- no tiene costo, razón por la cual en este
biente acido (pH < 5,5). vademécum no aparecen los precios de
-La resistencia se desarrolla lentamente los antituberculosos.
por lo cual es posible administrar nitrofu-
rantoína por largo tiempo en infecciones Introducción
recidivantes de las vías urinarias bajas. -La terapia farmacológica contra Myco-
-Nitrofurantoína y trimetoprim, son los bacterium tuberculosis consiste en la
fármacos de primera elección en infec- administración de medicamentos antitu-
ciones no complicadas del tracto urinario berculosos durante varios meses. En mo-
bajo en mujeres adultas. noterapia surge rápidamente resistencia
bacteriana. Para evitar este desenlace es
Contraindicaciones necesario administrar tres o hasta cuatro
-Insuficiencia renal: nitrofurantoína no diferentes medicamentos en la fase ini-
es efectiva en este caso (concentración cial del tratamiento.
urinaria demasiada baja) y puede ser pe- -Isoniazida y rifampicina son en la mayo-
ligrosa por su toxicidad sistémica (sobre ría de los casos la base del tratamiento,
todo neuropatía periférica). a los cuales se añade pirazinamida y/o
-Deficiencia de G6PD. etambutol.
-Cuando la cantidad de bacterias ha dis-
ANTIBACTERIANOS 211

minuido considerablemente (lo cual en siempre en asociación con otros fárma-


la mayoría de los casos ocurre después cos antituberculosos
de 2 a 3 meses), basta continuar con la -Sin embargo, rifampicina también po-
administración de isoniazida + rifampi- see un rol en la profilaxis de meningitis
cina. bacteriana en contactos domiciliarios
-Se administra los medicamentos anti- y otros contactos íntimos (contactos
tuberculosos en una sola toma diaría, escolares, personas que hayan comi-
siempre vigilada por un agente de salud do/dormido con el paciente por lo
(DOTS), preferiblemente en la mañana menos 4 horas diarias dentro del ra-
antes del desayuno. dio de 1metro cuadrado en los 7 días
anteriores al inicio de la enfermedad);
Isoniazida personal de salud en contacto con
secreciones orales del paciente (reani-
Efectos Adversos mación boca a boca) se debe adminis-
-Reacciones de hipersensibilidad: infre- trar rifampicina a razón de 20 mg/Kg/
cuentes. VO en 2 administraciones por dos días.
-Neuropatías periféricas (parestesias en En niños menores de 4 años no inmu-
las piernas y pies) se presentan en 1 a 2% nizados o con esquema incompleto se
de los pacientes, sobre todo en adultos administra rifampicina 1 vez al día por
mayores o cuando se administran dosis 4 días a la dosis mencionada. En niños
demasiado elevadas. La administración menores de 1 mes de edad, 10 mg/
de piridoxina (vitamina B6), 20 a 40mg Kg VO en dosis única diaria por 4 días.
por día, previene o disminuye este efecto Alternativas constituyen: Ceftriaxona
no deseado. 125 mg IM en menores de 12 años y
-Efectos adversos de tipo neuropsiquia- 250 mg IM en mayores de 12 años de
trico. edad o mujeres embarazadas, admi-
-Trastornos hepáticos asintomáticos y nistrado en dosis única o Ciprofloxaci-
casi siempre transitorios. na 500 mg VO dosis única en personas
-Hepatitis grave: infrecuente. El riesgo de mayores de 18 años de edad.
hepatotoxicidad aumenta con la edad y
la administración conjunta de isoniazida Efectos Adversos
+ rifampicina, por lo cual se aconseja rea- -Al inicio del tratamiento se elevan las
lizar regularmente pruebas de función transaminasas y bilirrubinas en suero,
hepática. lo cual desaparece después de pocas
semanas, también cuando se continúa
ISONIAZIDA (Andugesa) GENERICO el tratamiento.
comprimido 100mg CNMBVIa -Hepatotoxicidad severa: infrecuente,
sobre todo en combinación con iso-
ISONIAZIDA (Kronos) GENERICO niazida por lo cual se aconseja realizar
comprimido 100mg CNMBVIa
comprimido 300mg periódicamente control de las transa-
minasas.
Rifampicina -Color rosado de la orina, sudor, saliva,
lágrimas y heces.
Indicaciones
-En casos extraordinarios es posible uti- Embarazo
lizar rifampicina para el tratamiento de La administración de rifampicina al final
ciertas infecciones con estafilococos, Le- del embarazo puede causar hemorra-
gionella, Brucella u otros microorganis- gias, tanto en la madre como en el re-
mos que son resistentes a la mayoría de cién nacido, por la falta de vitamina K.
antibióticos.
-Las principales indicaciones en la prácti- Interacciones
ca ambulatoria son: Rifampicina induce las enzimas hepá-
-En principio se guarda la rifampicina ticas (CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4) acele-
para el tratamiento de tuberculosis, rando el metabolismo de muchos otros
212 ANTIBACTERIANOS

fármacos anticoagulantes derivados de PIRAZINAMIDA (Kronos) GENERICO


la cumarina, antiepilépticos, anticon- comprimido 500mg CNMBVIa

ceptivos, hipoglucemiantes orales, cor- PIRAZINAMIDA (Magma) GENERICO


comprimido 500mg CNMBVIa
ticosteroides, antirretrovirales.

R
IFAMPICINA MK (Mk) GENERICO Etambutol
comprimido 300mg CNMBVIa
Indicaciones
RIFAMPICINA (Arilec) GENERICO Se utiliza etambutol en la fase inicial
comprimido 300mg CNMBVIa
del tratamiento antituberculoso, siem-
R
IFAMPICINA (Grufar) GENERICO pre administrado conjuntamente con
comprimido 300mg CNMBVIa isoniazida y rifampicina.

RIFAMPICINA (Kronos) GENERICO Efectos Adversos


comprimido 300mg CNMBVIa
Neuritis retrobulbar, afectando al
RIFAMPICINA (Magma) GENERICO nervio óptico y como consecuencia
comprimido 300mg CNMBVIa disminución en la capacidad de dis-
tinguir entre el color rojo y el verde,
RIFADEX (Genamerica) COMERCIAL escotomas centrales, disminución de
comprimido 300mg
solución oral 60ml 100mg/5ml CNMBVIa la agudeza visual y campo visual: rara
vez en dosis promedio y reversible al
Pirazinamida disminuir la concentración o sustituirlo
por otro fármaco.
Indicaciones

Se utiliza pirazinamida en la fase inicial ETAMBUTOL (Kronos) GENERICO


comprimido 400mg
del tratamiento antituberculoso, conjun-
tamente con isoniazida y rifampicina.
Isoniazida + Rifampicina

Contraindicaciones I SONIAZIDA + RIFAMPICINA (Arilec)
-Antecedentes de gota. GENERICO
-Insuficiencia hepatica o renal. comprimido CNMBVIa
Rifampicina 300mg
Isoniazida 150mg
Efectos Adversos
-Hiperuricemia, a veces con artralgias. ISONIAZIDA + RIFAMPICINA (Kronos)
-Trastornos de la función hepática. GENERICO
comprimido CNMBVIa
Rifampicina 300mg
Isoniazida 150mg
Tabla.- ELECCIÓN DE ANTIBIÓTICOS EN ATENCIÓN PRIMARIA
CEFALOSPORINAS** PENICILINAS Y ANTIBIÓTICOS
MACRÓLIDOS OTROS
3ª GEN. RELACIONADOS

TRATAMIENTO*

QUINOLONAS

Oxacilina/
sulbactam

Ampicilina
Doxiciclina

clavulánico
Ampicilina/

Ceftriaxona
Penicilina G

Amoxicilina

Ceftazidima
Fosfomicina

Eritromicina
Amoxicilina/

Azitromicina
Dicloxacilina
Clindamicina

1ª GENERACIÓN
2ª GENERACIÓN
Cloranfenicol
Metronidazol

Claritromicina
Trimetoprima/

AMINOGLUCÓSIDOS
sulfametoxazol
Nitrofurantoína

AGENTES ETIOLÓGICOS
Streptococcus grupo A,B,C,G grupo milleri A X X X X E X
Streptococcus pneumoniae sensible a penicilina X X X X X E E E X X X
COCOS Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina X X X X X
GRAM Staphylococcus: Aureus y coagulasa negativa
E X X X E
(+) sensibles a la meticilina
Staphylococcus: Aureus y coagulasa negativa
X X X
resistentes a la meticilina
Neisseria meningitidis X X E E
(-) Neisseria gonorrhoeae E X
Moraxella catarrhalis E E E E E E X E
ENTEROBACTERIAS
Escherichia coli X X X X X X X E*** X E***
Klebsiella sp. E E E E E X X
Salmonella sp. E X X E X X
Shigella sp. E E X X
No fermentadores
BACILOS
Pseudomonas aeruginosa E E X
GRAM
Otros
(-)
Helicobacter pylori E E X E
Gardnerella vaginalis   X E
Campylobacter sp. X X X E
Haemophilus influenzae X E E E E X X
Chlamydia trachomatis E E
Chlamydia pneumoniae E X E
ANTIBACTERIANOS

ANAEROBIOS
Treponema pallidum E
Otros anaerobios (Clostridium, etc.) E
E: Antimicrobiano de elección * No son mencionados en este cuadro los antibióticos que según el CNMB VI son de uso exclusivo de 3er nivel
213

X: Antimicrobiano de segunda elección


** Cefalosporinas: 1ra generación (Cefazolina, Cefalexina, Cefalotina, Cefadroxilo), 2da (Cefaclor, Cefmetazol, Cefoxitina, cefuroxima).
A: Asocia gentamicina en Infecciones graves con grupo B
ADAPTADO DE: Organización Panamericana de la Salud. Tratamiento de las enfermedades infecciosas. 3ra. Ed.; Washington, D.C., 2007.  *** en caso de infecciones no complicadas de las vías urinarias
214 ANTIMICÓTICOS

8.2 ANTIMICÓTICOS
Indicaciones
-Se aconseja en primer lugar el uso de tratamientos tópicos cuando se trata de micosis
superficiales. Solamente en caso de no lograr resultados satisfactorios o de patologías
recidivantes es necesario implementar un tratamiento sistémico.
-Un tratamiento sistémico puede ser indicado en onicomicosis por dermatofitos, según
la extensión, la gravedad y las molestias provocadas.
-La necesidad de un tratamiento sistémico es evidente en el caso de micosis sistémicas.
8.2.1 ANTIMICÓTICOS POLIENOS Caspofunginas

Indicaciones Indicaciones
-Este grupo de antimicóticos actúan con- Se reserva el uso de caspofungina para el
tra levaduras (Cryptococcus neoformans, tratamiento de infecciones invasivas por
Candida albicans y non albicans) y contra Candida y por Aspergillus resistentes a
ciertos hongos de otras especies (por otros fármacos.
ejemplo Aspergillus, Blastomyces, Histo-
plasma). Efectos Adversos
-Anfotericina B solamente puede ser uti- Nausea, vómito, fiebre, erupciones cutá-
lizado para micosis sistémicas graves por neas, comezón, elevación de las enzimas
hongos y levaduras sensibles al fármaco hepáticas y tromboflebitis en el lugar de
debido a su gran toxicidad. la inyección.

Nistatina Cuidados Especiales


En pacientes con insuficiencia hepática
ISTATINA (Espibena) GENERICO
N moderada se debe disminuir la dosis a
solución oral 100000U.I. $3.60 CNMBVIa 30 mg diarios luego de administrar una
dosis inicial de carga.
Anfotericina B
Administración
Efectos Adversos -Se debe administrar de forma lenta,
-Tromboflebitis en el lugar de la inyec- aprox. 1 hora, por el riesgo de flebitis en
ción. el sitio de inyección.
-Escalofrío, fiebre, nausea y vomito en -No administrar junto con dextrosa o so-
el momento de la administración, sobre luciones que la contenga.
todo cuando esta ocurre demasiado rá-
pido. Posología.
-Han sido descritas arritmias ventriculares Administrar 70 mg IV como dosis de
(“torsades de pointes”) con infusiones a carga en el primer día, seguido de 50
dosis altas en pacientes con insuficiencia mg desde el segundo día. En pacien-
renal. tes con peso mayor de 80 kg se admi-
-Nefrotoxicidad en función de la dosis to- nistra desde el segundo día 70 mg.
tal administrada. Esta toxicidad puede en
CANCIDAS (Merck Sharp) COMERCIAL
cierto modo ser contrarrestada mediante solución inyectable 50mg $435.55
la hidratación intravenosa con solución solución inyectable 70mg $561.05
salina. En caso que la nefrotoxicidad au-
mente es necesario parar la administra- 8.2.3 AZOLES ANTIMICOTICOS
ción de manera temporal o definitiva.
Introducción
-Toxicidad hematológica, neuropatía pe-
Se trata de los imidazoles (ketoconazol y
riférica, convulsiones e hipopotasemia.
miconazol) y de los triazoles (fluconazol y

itraconazol).
ANFOTERICINA B (Diempec) GENERICO
solución inyectable 50mg $24.62 CNMBVIa
ANTIMICÓTICOS 215

Indicaciones tamente la administración del fármaco.


-Los derivados de los azoles actúan con- -Si existe daño renal se debe ajustar la
tra dermatofitos y otras levaduras. dosis de fluconazol. En el primer día de
-El uso de ketoconazol es limitado al tra- tratamiento la dosis inicial o de carga
tamiento de ciertas infecciones sistémi- puede ser la recomendada para personas
cas severas debido al riesgo elevado de con función renal normal, a partir de ello,
hepatotoxicidad que conlleva. se debe disminuir acorde al clearance de
-Se utiliza miconazol en micosis gastroin- creatinina, si este es menor de 50 ml/min.
testinales y de la cavidad bucal. y el paciente no esta en sesiones regula-
-Fluconazol e itraconazol pueden ser em- res de diálisis, la dosis se debe disminuir a
pleados en ciertas infecciones sistémicas, la mitad de la recomendación estándar.
en infecciones cutáneas resistentes y en -Pacientes sometidos regularmente a he-
onicomicosis severas. modiálisis pueden optar por la dosis re-
gular luego de cada sesión. No se necesita
Efectos Adversos ajuste de dosis para administración única.
-Ketoconazol: riesgo elevado de hepato-
toxicidad, molestias gastrointestinales, Fluconazol
cefalea, prurito en administración tópica,
Posología.
disminución de los niveles séricos de tes-
-Candidiasis orofaríngea: 50 a 100
tosterona y de cortisol.
mg VO c/d por 7 a 14 días.
-Miconazol: nausea y vomito, diarrea en
-Candidiasis esofágica: 50 a 100 mg
tratamiento crónico.
VO c/d por 14 a 30 días.
-Fluconazol: molestias gastrointestinales,
-Candidiasis vulvovaginal, balanitis:
exantema cutáneo, elevación de las enzi-
150mg VO en dosis única.
mas hepáticas.
-Dermatofitosis: 150 mg una vez
-Itraconazol: molestias gastrointestinales,
por semana o 50 mg una vez al día
exantema cutáneo, trastornos hepáticos
durante 1 a 6 semanas.
severos.
-Onicomicosis: 150 mg una vez por
semana hasta que exista mejoría.
Embarazo
-En niños mayores de 4 años con
No se aconseja su uso durante el embarazo.
infecciones superficiales, dar dosis
de carga 6 mg/kg/día y 3mg/kg/día
Interacciones
de mantenimiento. En el caso de in-
Ketoconazol e itraconazol, por la inhibi-
fecciones sistémicas administrar 6 a
ción de CYP3A4 hay una disminución del
12 mg/kg/d.
catabolismo de sustratos para CYP3A4.
La inhibición del catabolismo de cisapri- Comprimido 50mg
da puede inducir “torsades de pointes”, GENÉRICO:CNMBVIa $0.26... ... $2.93
posiblemente con desenlace fatal. Magma, Nifa, Tecno

COMERCIAL: $0.67... ... $1.87


Cuidados Especiales Flunazol, Flucozol
-Por el riesgo elevado de toxicidad que
Comprimido 150mg
conllevan, especialmente ketoconazol GENÉRICO:CNMBVIa $0.93... ... $6.86
e Itraconazol, no se recomienda su uso Nifa, Genfar, Mk, La Sante, Rocnarf, Genetia, Farman-
en pacientes con antecedentes de pro- dina, Andromaco, Quifatex, Quilab, Saona, Simed,
Tecno, Espibena, Acromax
blemas hepáticos. Así mismo, cuando se
decide iniciar terapia antifímica con algu- COMERCIAL: $1.48... ... $10.37
no de los medicamentos mencionados, Flunazol, Alfa Flucon, Flucozol, Burnax, Baten, Kam-
bine, Fluconacx, Flucostar, Fungopirox, Flucomicon,
se debe realizar pruebas hepáticas antes Tavor, Flucocid, Funex, Diflucan, Dexmazol
de decidir su administración. Si la terapia
se prologa más de 30 días, realizar prue- Comprimido 200mg
GENÉRICO: $0.71
bas de función hepática mensualmente Genfar
mientras dure la terapia, ante cualquier COMERCIAL: $5.40... ... $6.00
indicio de elevación, suspender inmedia- Baten, Nofluzone
216 ANTIMICÓTICOS

Solución Inyectable 100ml 200mg Óvulo 400mg


GENÉRICO: CNMBVIa $14.45... ... $16.73 COMERCIAL: $1.83
Genetia, Neira Tructum
COMERCIAL: $19.20... ... $47.28
Flucomicon, Tavor tras presentaciones: comprimido 10mg
O

Otras presentaciones: solución inyectable 50ml 2mg/ Miconazol
ml, solución oral 20ml 50mg/5ml


ACROMIZOL (Acromax) COMERCIAL
Itraconazol óvulo 400mg $0.40

Posología. YNO DAKTARIN (Grunenthal)


G
-Candidiasis orofaringea: 200 mg/ COMERCIAL
día por 2 semanas. óvulo 400mg $0.78
-Candidiasis vulvo-vaginal: 200 mg óvulo 78000mg $1.38
c/12h por un día. NICOVEL (Pharmabol) COMERCIAL
-Dermatomicosis: 200mg/día ó 400 crema vaginal 50000mg $7.12
mg/día en dos tomas durante una
semana. DOXIFEN (Bago) COMERCIAL
crema vaginal 50000mg $12.00
-Onicomicosis: 200 mg/día por 12
semanas en caso de las uñas de los
Terbinafina
pies y por 6 semanas en caso de las
uñas de las manos. Indicaciones
Terbinafina por vía oral puede ser indica-
ITRACARE (Novartis) COMERCIAL do en ciertas micosis cutáneas severas u
comprimido 100mg $1.29 onicomicosis severas. Excepto aquellas

ITRAFUNG (Deutsche) COMERCIAL producidas por cándida.
comprimido 100mg $2.01
Efectos Adversos
ITODAL (Chile) COMERCIAL -Trastornos del gusto, molestias gastroin-
comprimido 100mg $2.28 testinales, exantema cutáneo y, rara vez

SPORANOX (Grunenthal) COMERCIAL elevación de los niveles séricos de enzi-
comprimido 100mg $2.47 mas hepáticas.
-Han sido notificados algunos casos del
Ketoconazol síndrome de Stevens Johnson.
ALERTA Embarazo
Este medicamento conlleva riesgo -Terbinafina está contraindicada durante
elevado de hepatotoxicidad seve- la lactancia.
ra. Alrededor de 0.1% de pacientes
en tratamiento con Ketoconazol Posología.
pueden presentar una reacción he- -Onicomicosis (terapia continua):
pática fatal. 250 mg/día administradas por 6 se-
manas cuando se afectan las uñas
Comprimido 200mg de las manos y por 12 semanas
GENÉRICO: $0.16... ... $0.80
Magma, Hospimed, H.G., Rocnarf, Genfar, Androma-
cuando se afectan las de los pies
co, Mk, Quifatex, Quilab, Ecuaquimica, Espinosa, Teu- -Onicomicosis (terapia intermiten-
to, Genetika, La Sante, Ariston, Espibena, Grunenthal, te): 250 mg c/12h por 1 semana al
Tecno, Nifa

mes durante 2 meses en manos y
COMERCIAL: $0.41... ... $0.89 por 1 semana al mes durante 4 me-
Micosin, Fungium, Chemicon, Tructum, Ketocon, ses en pies.
Liondox, Nizoral, Secnopril Plus
Comprimido 250mg
Solución Inyectable 60mg/2ml COMERCIAL: $1.02... ... $2.81
GENÉRICO: $1.08 Terbinox, Exifine, Micozone, Terbifung, Finex, Terfung,
Magma Terfex, Dermoxyl, Lamisil

Solución Oral 60ml 100mg/5ml


GENÉRICO: $3.07
Genfar
8.3.1 ANTIHELMINTICOS
ANTIPARASITARIOS 217

8.3 ANTIPARASITARIOS
COMERCIAL: $0.05... ... $0.15
Albendazol Tridazol, Pantelmin

Posología. Solución Oral 30ml 100mg/5ml


GENÉRICO: $0.51... ... $2.20
Administrar 400 mg en dosis única Genfar, Mk, Espibena, G.M., Acromax
para niños y adultos en el trata- COMERCIAL: $0.85
miento de Ascariasis, Uncinariasis, Tridazol
Trichuriasis, Tricoestrongiliasis, An- Otras presentaciones: solución oral 60ml 50mg/5ml,
cylostomiasis. solución oral 60ml 100mg/5ml
Para el tratamiento de Triquinosis
administrar 400mg c/12h por 8 a Flubendazol

14 días.
FLUBENDAZOL (Espibena) GENERICO
comprimido 500mg $2.08
Comprimido 200mg
solución oral 30ml 100mg/5ml $1.87
GENÉRICO:CNMBVIa $0.13... ... $0.73
Genamerica, Genfar, Proveri, Mk, Seres, Hospimed,
Simed, Acromax, La Sante, Nifa, Magma, Laproff, Sao- FLUNET (Chefar) COMERCIAL
na, Rocnarf, Ariston, Grunenthal comprimido 200mg $1.20
solución oral 30ml 100mg/5ml $4.10
COMERCIAL: $0.11... ... $0.85
Ascarol, Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Avir, 8.3.2 FÁRMACOS ANTIPALÚDICOS
Kladisol, Rotopar, Zentel, Vermintel

Comprimido 400mg Introducción
GENÉRICO:CNMBVIa $0.28... ...$0.39 -La Malaria es una enfermedad causada
Seres, G.M., Kronos por la infección de los glóbulos rojos por
COMERCIAL: $0.41... ... $0.51
el parasito Plasmodium sp. Su distribu-
Italbenzol, Fagol ción es global (ver http://www.nathnac.
org/includes/contents/documents/ma-
Solución Oral 10ml 400mg lariamap.gif).
GENÉRICO: $1.24... ... $1.28
Teuto, Espibena -Hay alto riesgo de contraerla en la pro-
vincia de Esmeraldas, las provincias ama-
COMERCIAL: $0.91... ... $16.20 zónicas y en el resto del país, en zonas
Adazol, Fagol, Zentel, Vermintel, Abetil
que se encuentran bajo los 1500 metros
Solución Oral 20ml 400mg de altura.
GENÉRICO:CNMBVIa $0.77... ...$2.20 -No hay riesgo de contraer malaria en las
Bjarner, Genfar, Mk, La Sante, Nifa, Rocnarf, Ariston,
Grunenthal, G.M., Kronos, Tofis Islas Galápagos o la ciudad de Guayaquil,
zonas en las que no se requiere instaurar
COMERCIAL: $1.03... ... $2.46 profilaxis.
Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Adazol, Avir,
Rotopar, Vermigen
Indicaciones
Otras presentaciones: solución oral 60ml 1000mg/5ml, - Los casos de paludismo causados por
tableta masticable 200mg, tableta masticable 400mg
Plasmodium vivax, ovale y malariae trans-
Mebendazol curren en la mayoría de las veces de ma-
nera inofensiva y responden generalmen-
Posología. te bien al tratamiento con cloroquina.
Para tratar infecciones producidas - En cambio, los producidos por P. falcipa-
por Oxiuros administrar 200mg en rum muchas veces tienen un desenlace
dosis única y repetir la dosis dos se- fatal cuando no se administra tratamien-
manas después, tanto en población to. Adicionalmente aumenta cada vez
pediátrica como en adultos. más la resistencia de P. falciparum a mu-
Comprimido 100mg chos fármacos antipalúdicos.
GENÉRICO: $0.03... ... $0.26 - Se describe a continuación algunos as-
Genfar, Mk, Espibena, G.M., Impofarma, Teuto, Acro- pectos generales de la prevención y del
max, Espinosa, Kronos
tratamiento de paludismo. En caso de
218 ANTIPARASITARIOS

duda es importante dirigirse a un servicio nistrar luego primaquina para eliminar


especializado. los hipnozoitos hepáticos y evitar recidi-
- Eventualmente se usa quinina intrave- vas posteriores. También se administra
nosa junto con doxiciclina, cuando hay cloroquina en casos de P. falciparum en
vomito y síntomas de alarma como dis- zonas donde la resistencia a esta no dro-
minución del grado de conciencia, icteri- ga no existe. En todos los otros casos de
cia, oliguria, disnea y/o fiebre alta desde infección por P. falciparum es necesario
hace más de tres días. tratar con una combinación a dosis fija
de antipalúdicos o de quinina junto con
Prevención doxiciclina.
-Ninguna droga es 100% efectiva para -Cloroquina también es empleado en el
prevenir la malaria, la prevención incluye tratamiento de lupus eritematoso sisté-
en primer lugar medidas que disminuyen mico y en ciertas afecciones inflamatorias
o evitan el contacto con los mosquitos como artritis reumatoidea.
anopheles (como el uso de mosquitero o
toldo y repelente). También es útil saber Efectos Adversos
que los mosquitos solamente pican entre -Con las dosis utilizadas para quimio-
la puesta y la salida del sol. profilaxis se puede presentar molestias
gastrointestinales, prurito, cefalea, visión
Embarazo borrosa. En algunos casos se reporto con-
-Existe controversia sobre la seguridad de vulsiones.
algunos fármacos antipalúdicos durante
el embarazo. En todo caso no es aconse- Embarazo
jable administrar quimioprofilaxis duran- -No se debe utilizar cloroquina durante el
te este período. embarazo.
-Precaución al administrar cloroquina en
pacientes con antecedentes de epilepsia.
Cloroquina
Posología.
Introducción -Prevención: adultos, 300 mg dosis úni-
-Es un fármaco profiláctico contra P. vivax, ca semanal; niños, 5 mg/kg dosis única
P. Ovale y P. malariae. semanal. Se debe administrar todas las
-No impide la infección y tampoco tiene semanas el mismo día, en una toma.
efecto sobre los hipnozoitos de P. vivax y -En áreas de resistencia a cloroquina y
P. ovale (esquizontes preeritrocitarios que poco riesgo de infección, es necesario
se encuentran en el hígado), los cuales administrar 100 mg de cloroquina (ni-
son responsables de cuadros posteriores. ños: 1,5 mg/kg por día) en combinación
-Ya no es posible administrar cloroquina con otro medicamento antipalúdico.
en monoterapia contra P. falciparum, sal- -Se comienza generalmente la profi-
vo en una pocas regiones en el mundo laxis 1 a 2 semanas antes de la exposi-
donde aún no se ha detectado resisten- ción y continuar por lo menos 4 sema-
cia (zona A, ver www.itg.be/itg/uploads/ nas después de la exposición.
medserv/malariaworld2005.jpg).
-En zonas donde existe resistencia a clo- CLOROQUINA (Kronos) GENERICO
roquina (Esmeraldas, Amazonia y por de- comprimido 250mg CNMBVIa
bajo de los 1500 metros de altura s.n.m),
es necesario combinar este fármaco con ARALEN (Sanofi) COMERCIAL
comprimido 250mg
otro antipalúdico (p.e. doxiciclina).
PLAQUINOL (Sanofi) COMERCIAL
Indicaciones comprimido 200mg
-Se administra cloroquina en monote-
rapia solamente cuando la infección fue Doxiciclina
causado por P. vivax, ovale, malariae o en
casos de no identificación. En caso de P. Introducción
vivax y P. ovale es indispensable admi- -Doxiciclina es una alternativa para pro-
ANTIPARASITARIOS 219

filaxis de paludismo en zonas donde ha -Otros efectos adversos incluyen urti-


sido notificado resistencia a cloroquina o caria, prurito y rash, pérdida de cabello,
cuando este último no es tolerado por el debilidad muscular, mialgia, alteraciones
paciente. (ver 8.1.3. Para las presentacio- hepáticas y raramente trompocitopenia
nes de este fármaco.) y leucopenia. Los efectos cardiovascula-
res incluyen hipotensión, hipertensión,
Efectos Adversos taquicardia o palpitaciones, bradicardia,
-ver 8.1.3. prolongación del intervalo QT y otros
-Como con todas las tetraciclinas es nece- cambios electrocardiográficos menores.
sario evitar doxiciclina durante el emba- -Se ha presentado riesgo de trastornos
psiquiátricos (insomnio, pesadillas, con-
razo y la lactancia (ver 8.1.3.).
fusión, angustia y alucinaciones).
Sulfadoxina + Pirimetamina
Embarazo
-Se debe evitar al máximo el uso de me-
Indicaciones floquina durante el primer trimestre del
-Forma parte del esquema actual del progra- embarazo, su uso profiláctico en los tri-
ma nacional de erradicación y prevención de mestres siguientes es autorizado por la
la malaria para el tratamiento de casos por P. OMS si la necesitad de uso está presente.
falciparum, junto con lumefantrine.
Posología.
FANSIDAR (Roche) COMERCIAL Prevención: En adultos 250 mg por
comprimido CNMBVIa
Sulfadoxina 500mg semana en una sola dosis; en niños a
Pirimetamina 25mg partir de los tres meses de edad admi-
Lumefantrime + Artemeter nistrar 5 mg/kg por semana en una sola
dosis. Posterior al período de exposi-
COARTEM (Novartis) COMERCIAL ción es necesario continuar por cuatro
comprimido CNMBVIa
Artemeter 20mg
semanas la profilaxis.
Lumefantrime 120mg
MEPHAQUIM (Quifatex) COMERCIAL
Mefloquina comprimido 275mg $2.64

Indicaciones 8.3.3 OTROS FÁRMACOS ANTI-


-El uso de mefloquina es limitado por sus PROTOZOARIOS

efectos no deseados, se administra bajo su-
8.3.3.1 DERIVADOS DE LOS IMIDA-
pervisión estricta durante los primeros días
postexposición de manera profiláctica, ya que ZOLES

estos efectos adversos son aún más frecuen-
Metronidazol
tes y severos al utilizar dosis terapéuticas.
-Se aconseja utilizar mefloquina para pro- Posología.
filaxis en zonas donde existe resistencia En población pediátrica adminis-
segura a cloroquina y otros fármacos an- trar 35 - 50mg/kg/d divididos c/8h
tipalúdicos. por 7 a 10 días para tratar Amebia-
sis. Disminuir la dosis a 15mg/kg/d
Contraindicaciones c/8h por 5 días en caso de infección
-Epilepsia, trastornos psiquiátricos, tras- por Giardia.
tornos en el ritmo cardiaco. En adultos administrar 750mg c/8h por
7 a 10 días para tratar Amebiasis. Para
Efectos Adversos tratar infecciones por Giardia adminis-
-Debido a su vida media larga, los efectos ad- trar 500-750mg c/8h por 5 días.
versos ocurren y persisten por varias semanas Para tricomoniasis, 2g dosis única.
después de suspender su administración.
-Los efectos adversos más frecuentes son Capsula Blanda 250mg
COMERCIAL: $0.15
nausea, diarrea, vomito, dolor abdominal, Etron
anorexia, cefalea, mareos, somnolencia y
desordenes del sueño, notablemente in- Capsula Blanda 500mg
COMERCIAL: $0.20
somnio y pesadillas. Etron
220 ANTIPARASITARIOS

Comprimido 250mg Tinidazol


GENÉRICO: $0.01... ... $0.08
Genfar, H.G., Kronos, Espinosa, Nifa, Andugesa, Chile, Posología.
Apotex, Ecuaquimica Para tratar infecciones por Enta-

COMERCIAL: $0.07 ... ... $0.23 moeba hystolítica en población pe-
Amevan, Flagyl, Nidazol diátrica, la dosis usual recomenda-
da es de 50-60mg/kg/d en una sola
Comprimido 500mg administración durante 3 días. Para
GENÉRICO: CNMBVIa $0.03... ... $0.13
Espibena, Genfar, H.G., Mk, La Sante, Hospimed, los adultos la dosis es de 2g diarios
Bristol, Farmandina, Kronos, Espinosa, U.S. Pharma, durante 3 a 5 días.
Ariston, Genetika, Nifa, Simed Para tratar infecciones producidas

COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.19 por Giardia, las dosis tanto en niños
Tofinidazol, Amevan, Acromona, Flagyl, Vetisol, Me- como en adultos, se mantienen
badiol, Nidazol similares. Sin embargo la duración

del tratamiento disminuye a dosis
Solución Inyectable 100ml 500mg
GENÉRICO: CNMBVIa $2.70... ... $9.08 única en ambos casos.
Neira, Arifarma, Medisumi, Braun Medical, Abbott
Comprimido 500mg
COMERCIAL: $4.28... ... $6.00 GENÉRICO: $0.07... ... $0.44
Flagyl, Etron, Fada Metronidazol Mk, La Sante, Ecuaquimica, Genfar, Laproff, Espibena,
Chile, Nifa
Solución Oral 100ml 125mg/5ml
GENÉRICO: CNMBVIa $2.11 COMERCIAL: $0.08... ... $0.31
Ariston Tinigrun, Tinidan, Tindameb

COMERCIAL: $2.22 Comprimido 1000mg


Amevan GENÉRICO: CNMBVIa $0.18 ... ... $0.44
La Sante, Genfar, Espibena, G.M., Rocnarf, Farmandi-
Solución Oral 120ml 125mg/5ml na, Kronos, Nifa
GENÉRICO: CNMBVIa $0.88... ... $1.75
Genfar, H.G., Mk, Kronos, Nifa, G.M., Rocnarf COMERCIAL: $0.06... ... $1.17
Tinigrun, Tinidan, Tinigen, Fasdal, Troxxil, Fasigyn
COMERCIAL: $1.76... ... $4.90
Acromona, Flagyl, Etron, Nidazol Solución Oral 15ml 200mg
GENÉRICO: $1.17
Solución Oral 120ml 250mg/5ml Espibena
GENÉRICO: CNMBVIa $1.44... ... $3.10
Genfar, Mk, La Sante, Hospimed, Farmandina, Kro- COMERCIAL: $14.37
nos, Nifa, G.M., Rocnarf, Neo Fasigyn

COMERCIAL: $2.19... ... $6.46


Amevan, Acromona, Flagyl, Vetisol, Mebadiol, Etron, Solución Oral 10ml 200mg/ml
Nidazol GENÉRICO: $0.85
Kronos
Otras presentaciones: óvulo 500mg, solución oral 80ml
40mg/ml, solución oral 110ml 125mg/5ml, solución COMERCIAL: $1.32
oral 110ml 250mg/5ml, supositorio 500mg Tinidan

Otras presentaciones: comprimido 1000mg
Ornidazol

Secnidazol
INTEX (Pharmabol) COMERCIAL
M
comprimido 500mg $1.44
Posología.
Secnidazol es administrado a una
INVIGAN (Bago) COMERCIAL
comprimido 500mg $1.56 dosis única de 2 g en adultos o 30
mg/kg en niños. En caso de ame-
TIBERAL (Roche) COMERCIAL biasis hepática se administra a
comprimido 500mg $1.96
dosis de 1.5 g día en dosis única o
cada 12 horas por 5 días, en niños a
30 mg/kg día.

ANTIPARASITARIOS 221

Comprimido 250mg Pazidol


GENÉRICO: $0.19... ... $0.48 Solución Oral 30ml 500mg/ml
Genfar, Nifa GENÉRICO: $2.00
Nifa
COMERCIAL: $0.55... ... $1.14
Italnidazol, Secnidal COMERCIAL: $5.14
Secnidal
Comprimido 500mg
GENÉRICO: $0.26... ... $0.90
Genfar, Nifa, Tecno, Espibena, Grunenthal
Solución Oral 30ml 750mg/ml
GENÉRICO: $2.37
Nifa
COMERCIAL: $0.66... ... $1.69
Italnidazol, Pazidol, Raserdazol, Secnidal
COMERCIAL: $5.50
Secnidal
Comprimido 1000mg
GENÉRICO: $1.56... ... $1.78
Nifa, Grunenthal, Grufar
Solución Oral 30ml 900mg/ml
GENÉRICO: $2.65
Nifa
COMERCIAL: $0.75... ... $2.34
Pazidol, Ecuzol, Raserdazol, Secnidal, Esnidazol, Bia-
COMERCIAL: $6.43
nos, Xamex
Secnidal


Solución Oral 15ml 500mg/ml Otras presentaciones: solución oral 15ml 750mg/ml,
GENÉRICO: $1.00 solución oral 17ml 750mg/ml
Genfar

COMERCIAL: $5.07
222 ANTIVIRALES

8.4 ANTIVIRALES
8.4.1 FARMACOS CONTRA LOS Efectos Adversos
HERPES VIRUS
Aciclovir y valaciclovir:
Introducción -Trastornos gastrointestinales.
-Aciclovir, valaciclovir (prodroga de aci- -Trastornos del sistema nervioso cen-
clovir) y famciclovir, poseen actividad tral (cefalea, confusión, convulsiones).
contra los virus del herpes simple tipo -Deterioro de la función renal.
I y II, así como contra el virus varicela- -Reacciones locales en el sitio de inyec-
zoster. ción en caso de administración de I.V.;
-No existe diferencia respecto a la efi- pueden convertirse en graves si se pro-
cacia entre estos compuestos. duce extravasación.
-La administración de este tipo de com-
puestos 72 horas después de la apari- Ganciclovir y valganciclovir:
ción de las primeras lesiones cutáneas -Reacciones adversas graves, entre
herpéticas produce poco o ningún otros: nefrotoxicidad, trastornos hema-
efecto sobre el dolor en fase eruptiva. tológicos.
Sin embargo, tendría cierto valor sobre -Estan asociados con posible inhibición
el dolor durante las primeras semanas de la espermatogénesis.
luego de la desaparición de las lesiones
cutáneas, así como, sobre la duración Embarazo
de la neuralgia post-herpética. -Existe poca información sobre la utili-
-En herpes genital con recidivas fre- zación de estos medicamentos duran-
cuentes son utilizados como medida te el embarazo.
curativa o preventiva. -Se recomienda contracepción a mu-
-No esta justificado utilizar estos me- jeres en edad fértil en tratamiento con
dicamentos por vía sistémica para el estos productos.
tratamiento de herpes labial. Se acepta
su uso cuando se trata de pacientes in- Aciclovir
munocomprometidos o que presentan
Posología.
recidivas frecuentes. Para todos los de-
Herpes simple: 200 mg c/4h por 5
más casos es posible emplear el medi-
días.
camento por vía tópica.
Herpes zoster: 800 mg c/4h por 7
-También se utiliza estos compuestos
días.
para el tratamiento de herpes zoster
oftálmico. Comprimido 20mg
-En caso de varicela, estos compues- GENÉRICO: $0.18 Ecuagen
tos son utilizados cuando el riesgo de
complicaciones es alto, p.e. neumonía Comprimido 200mg
GENÉRICO: CNMBVIa $0.18... ... $0.37
o encefalitis, en sujetos inmunodefi- Emvo, Teuto, La Sante, Magma, Chile, Genfar, Mk,
cientes y en casi todos los adolescentes Genamerica, Nifa, Sumi, Andromaco, Ecuaquimica,
y adultos con esta infección. Quifatex, Quilab, Kronos

-Ganciclovir y su prodroga valganciclo- COMERCIAL: $0.32... ... $0.81
vir son principios activos que debido a Ecuvir, Acyvir, Viralex, Zovirax, Libravir, Poviral, Eurovir
su toxicidad se reservan para el trata-
miento de infecciones graves por cito- Comprimido 400mg
COMERCIAL: $0.82... ... $1.50
megalovirus (retinitis) en pacientes in- Ecuvir, Viralex, Poviral, Vironida, Roidil
munocomprometidos. Otra indicación
constituyen pacientes receptores de Comprimido 800mg
corazón, riñon y/o páncreas que han GENÉRICO: $1.20
Nifa
recibido órganos de donantes citome-
galovirus-positivo. COMERCIAL: $1.34... ... $2.45
Ecuvir, Viralex, Poviral, Eurovir, Vironida, Roidil
ANTIVIRALES 223

Solución Oral 90ml 100mg/5ml tiempo de contacto de la persona con


GENÉRICO: $3.50 el virus. Se ha notificado el desarrollo de
Genfar
resistencia con el uso prolongado de este
S olución Oral 100ml 200mg/5ml medicamento.
COMERCIAL: $14.90 -De ninguna manera este medicamento
Eurovir puede reemplazar la vacunación anual
contra influenza en población de riesgo,
Solución Oral 120ml 200mg/5ml esta intervención posee efectos positivos
GENÉRICO: $17.41
Nifa demostrados sobre la morbilidad y mor-
talidad por esta enfermedad.
COMERCIAL: $9.96 -Se puede considerar el uso de ribavirina
Roidil
en aerosol en infecciones por virus respi-
ratorio sincitial en niños, lamentablemen-
Solución Oral 125ml 200mg/5ml
COMERCIAL: $24.33... ... $27.10 te esta presentación no esta disponible
Viralex, Zovirax en el mercado farmacéutico del Ecuador.
-Actualmente la amantadina posee un
Otras presentaciones: solución inyectable 250mg, ta-
bleta dispersable 800mg lugar muy limitado en la terapia farmaco-
lógica para contrarrestar los virus influen-
Ganciclovir za. En ciertos casos es utilizado como
antiparkinsioniano, capítulo en el cual es
CYMEVENE (Roche) COMERCIAL descrita con mayor profundidad.
comprimido 250mg $6.46
solución inyectable 500mg $56.38
Efectos Adversos
Valaciclovir Oseltamivir:
-Nausea, vomito, dolor abdominal
ZOSVIR (Rocnarf) COMERCIAL -Bronquitis
comprimido 500mg $2.30
-Insomnio
VADIRAL (Recalcine) COMERCIAL -Vértigo
comprimido 500mg $2.37 -Infrecuentemente erupciones cutáneas
y reacciones alérgicas
VALTREX (Glaxo) COMERCIAL -En adolecentes se ha descrito problemas
comprimido 500mg $2.73
de tipo psiquiátrico
Valganciclovir
Oseltamivir

VALIXA (Roche) COMERCIAL
comprimido 450mg $32.20 CNMBVIa TAMIFLU (Roche) COMERCIAL
comprimido 75mg $3.69

8.4.2 FÁRMACOS CONTRA VIRUS


Ribavirina
RESPIRATORIOS
COPEGUS (Roche) COMERCIAL
Introducción comprimido 200mg $1.00
-Se utiliza oseltamivir vía oral para el trata-

miento de la infección por influenza virus REBETOL (Schering Ecu) COMERCIAL


comprimido 200mg $4.55
tipo A y B. El tratamiento permite reducir
la sintomatología a 1 ó 1.5 días siempre 8.4.3 ANTIRRETROVIRALES
que el tratamiento se instaure lo más
pronto posible. No esta completamente Se trata en esta sección los siguientes
probado que el tratamiento con oselta- grupos de medicamentos antirretrovi-
mivir reduzca la mortalidad derivada de rales:
las complicaciones por este virus.
-Oseltamivir también posee indicación 1. Inhibidores nucleósidos de la trans-
en prevención de infección por influenza criptasa reversa: abacavir, didanosi-
virus tipo A y B. En este caso, es necesa- ne, lamivudina, zidovidina, estavu-
rio emplear el fármaco durante todo el dina.
224 ANTIVIRALES

2. Inhibidores no nucleósidos de la tratamientos recibidos anteriormente


transcriptasa reversa: efavirenz, ne- los cuales podrían inducir resistencia. Se
virapina. requiere de una observación terapéuti-
3. Inhibidores de proteasa: ritonavir, ca rigurosa para limitar este riesgo.
indinavir, nelfinavir, saquinavir. -Los efectos a largo plazo de este trata-
4. Inhibidores de la fusión: enfuvirtida. miento no es conocido.
-El tratamiento de una mujer infecta-
Se menciona además, como adéndum, da en estado de gestación disminuye
al medicamento adefovir. el riesgo de contagio al feto de 20% a
menos del 1%.
En Ecuador, el diagnóstico y tratamien- -En caso de exposición accidental al
to de la infección por HIV son gratuitos, VIH (pinchazo accidental) se recomien-
por tanto en éste vademécum no se da tratamiento profiláctico en función
mencionan los precios de los medica- del riesgo de contaminación.
mentos antirretrovirales.
Interacciones
El regímen inicial de tratamiento anti- Han sido descritas importantes inte-
rretroviral en Ecuador comprende: racciones con todos los fármacos anti-
Zidovudina - Lamivudina - Efavirenz rretrovíricos, por lo cual se debe consultar
Al final de este capítulo se encuentra el fuentes detalladas de información sobre el
algoritmo de inicio de la terapia anti- tema, p.e. www.hiv-druginteractions.org
rretroviral en el Ecuador.
8.4.3.1 INHIBIDORES
Más información sobre el manejo de NUCLEOSIDOS DE LA
VIH/SIDA se puede encontrar en la TRANSCRIPTASA REVERSA
“Guía de Atención Integral a Personas

Viviendo con VIH/SIDA 2007” publica-
Los inhibidores nucleósidos de la trans-
do por el Programa Nacional de Pre-
criptasa inversa disponibles actual-
vención y Control de VIH/SIDA-ITS del
mente en el país son: abacavir (ABC),
Ministerio de Salud Pública.
didanosina (DDI), estavudina (D4T),
Introducción lamivudina (3TC), y zidovudina (AZT).
-Debido al rápido desarrollo de re-
sistencia por parte del VIH, todos los Introducción
antirretrovirales son administrados en -Todos los medicamentos de este gru-
combinación. po son administrados en asociación
-En función de la evolución clínica, la con otros antirretrovirales.
carga viral y el contaje de linfocitos -La asociación de zidovudina y estavu-
CD4, el tratamiento generalmente dina no es recomendada.
comprende dos inhibidores nucleósi- -Lamivudina también es administrada
dos de la transcriptasa reversa asocia- para el tratamiento de pacientes con
do a un inhibidor de proteasa, un inhi- hepatitis B crónica activa, en la mayo-
bidor no nucleósido de la transcriptasa ría de las ocasiones en combinación
o eventualmente un tercer inhibidor con interferón.
nucleósido (triple terapia). Menos fre-
cuentemente se puede asociar un inhi- Efectos Adversos
bidor de la fusión. -Problemas gastrointestinales.
-La triple terapia (HAART Highly Active -Astenia, cefalea, alza térmica, dolor
AntiRetroviral Treatment) se asocia a muscular.
una marcada reducción de la morbi- -Trastornos metabólicos (hiperlipidé-
mortalidad incluyendo menor necesi- mia, lipodistrófias, acidosis láctica, hi-
dad de hospitalizaciones. peruricemia).
-Los esquemas terapéuticos deben ser -Hepatotoxicidad, pancreatitis.
adaptados en función de eventuales -Trastornos hematológicos (anemia,
ANTIVIRALES 225

leucopenia, trombocitopenia) ZERIT (Bristol) COMERCIAL


-Erupciones cutáneas comprimido 40mg

-Neuropatía periférica.
Zidovudina
-Reacciones de hipersensibilidad que
podrían llegar a ser graves, principal- ZIDOVUDINA (Medicamenta) GENERICO
mente con abacavir. comprimido 100mg CNMBVIa

Abacavir ZIDOVUDINA (Acromax) GENERICO


comprimido 300mg CNMBVIa
ZIAGEN (Glaxo) COMERCIAL
comprimido 300mg CNMBVIa ZIDOVUDINA (Kronos) GENERICO
comprimido 100mg CNMBVIa
Didanosina
ZIDOVUDINA (Ranbaxy) GENERICO
VIDEX EC (Bristol) COMERCIAL comprimido 300mg CNMBVIa
comprimido 100mg CNMBVIa
comprimido 400mg CNMBVIa ROTROVIR (Glaxo) COMERCIAL
comprimido 100mg
Lamivudina
AVIRAL (Sumi) COMERCIAL
LAMIVUDINA (Acromax) GENERICO comprimido 100mg
comprimido 150mg CNMBVIa solución oral 120ml 50mg/5ml

LAMIVUDINA (Eske) GENERICO


comprimido 150mg CNMBVIa ZIDOMAX (Acromax) COMERCIAL
solución oral 50mg CNMBVIa comprimido 100mg

LAMIVUDINA (Kronos) GENERICO 8.4.3.1.6 PREPARADOS COMBINADOS


comprimido 150mg CNMBVIa

LAMIVUDINA (Nifa) GENERICO Lamivudina + Zidovudina
comprimido 150mg CNMBVIa
L AMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Acromax)
LAMIVUDINA (Susej) GENERICO GENERICO
comprimido 150mg CNMBVIa comprimido CNMBVIa
solución oral 50mg CNMBVIa Zidovudina 300mg
Lamivudina 150mg
LAMIVUDINA (Synmedic) GENERICO
comprimido 150mg CNMBVIa LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Kronos)
GENERICO
INHAVIR (Sumi) COMERCIAL comprimido CNMBVIa
comprimido 150mg Zidovudina 300mg
Lamivudina 150mg
EPIVIR (Glaxo) COMERCIAL
comprimido 150mg
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Laproff)
Estavudina GENERICO
comprimido CNMBVIa
Zidovudina 300mg
ESTAVUDINA (Acromax) GENERICO Lamivudina 150mg
comprimido 30mg CNMBVIa
comprimido 40mg CNMBVIa
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Life)
ESTAVUDINA (Diempec) GENERICO GENERICO
comprimido 40mg CNMBVIa comprimido CNMBVIa
Zidovudina 300mg
ESTAVUDINA (Ranbaxy) GENERICO Lamivudina 150mg
comprimido 40mg CNMBVIa
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Medisumi)
ESTAVUDINA (Sumi) GENERICO GENERICO
comprimido 40mg CNMBVIa comprimido CNMBVIa
Zidovudina 300mg
EXVIHR (Sumi) COMERCIAL Lamivudina 150mg
comprimido 40mg


226 ANTIVIRALES

LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Ranbaxy) tema multiforme o síndrome de Ste-


GENERICO vens Johnson)
comprimido CNMBVIa - Reacciones psicóticas.
Zidovudina 300mg
Lamivudina 150mg -Trastornos gastrointestinales, pan-
creatitis.
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Susej) -Elevación de los niveles séricos de co-
GENERICO lesterol y triglicéridos.
comprimido CNMBVIa
Zidovudina 300mg Nevirapina:
Lamivudina 150mg
-Erupciones cutáneas que pueden ser

graves (síndrome de Stevens Johnson,
VIRDUAL (Sumi) COMERCIAL
comprimido síndrome de Lyell).
Zidovudina 300mg -Trastornos gastrointestinales, hepatitis.
Lamivudina 150mg -Fatiga, alza térmica, mialgias, cefalea.
-Reacciones alérgicas.
COMBIVIR (Glaxo) COMERCIAL
comprimido
Zidovudina 300mg Embarazo
Lamivudina 150mg El embarazo constituye una contrain-
dicación total para el uso de efavirenz
Lamivudina + Estavudina debido a efectos teratogénicos obser-

vados en animales de experimenta-
L AMIVUDINA + ESTAVUDINA (Life)
ción, se sospecha de similar efecto en
GENERICO
comprimido CNMBVIa seres humanos.
Estavudina 40mg
Lamivudina 150mg Interacciones
comprimido CNMBVIa -Ver también 8.4.3
Estavudina 30mg - Efavirenz y nevirapina son metaboli-
Lamivudina 150mg zados por CYP3A4 e inducen su activi-

dad, por lo cual existe la posibilidad de
Lamivudina + Zidovudina + Abacabir
interacciones con otros fármacos que
son metabolizados por CYP3A4 (p.e.
T RIZIVIR (Glaxo) COMERCIAL
comprimido otros fármacos antirretrovíricos). Ver
Zidovudina 300mg también tabla en introducción.
Lamivudina 150mg
Abacavir 300mg
Efavirenz

8.4.3.3 INHIBIDORES NO NUCLEOSI
STOCRIN (Merck) COMERCIAL
DOS DE LA TRANSCRIPTASA comprimido 200mg CNMBVIa
RE VERSA comprimido 600mg CNMBVIa

A continuación se trata sobre efavirenz VIRZEN (Sumi) COMERCIAL
y neviparina. comprimido 200mg CNMBVIa

Introducción Nevirapina

-Ver también 8.4.3
NEVIRAPINA (Repfarm) GENERICO
-Todos los medicamentos de este gru- comprimido 200mg CNMBVIa
po son administrados en asociación
con otros antiretrovirales. NEVIRAPINA (Life) GENERICO
comprimido 200mg CNMBVIa

Efectos Adversos
8.4.3.4 I NHIBIDORES DE PROTEASA
Efavirenz: A continuación se trata sobre ritonavir,
-Efectos centrales (pesadillas, vértigo, indinavir, nelfinavir, saquinavir.
sedación, insomnio)
-Erupciones cutáneas (infrecuente eri-
ANTIVIRALES 227

Indicaciones
-Generalmente se administra estos Nelfinavir
medicamentos en combinación con
dos inhibidores nucleósidos de la VIRACEPT (Roche) COMERCIAL
comprimido 250mg CNMBVIa
transcriptasa reversa.
-Lopinavir únicamente esta disponible Saquinavir
en asociación con ritonavir.
FORTOVASE (Roche) COMERCIAL
Efectos Adversos comprimido 200mg CNMBVIa
-Trastornos gastrointestinales se pre-
INVIRASE (Roche) COMERCIAL
sentan con frecuencia en todos los me- comprimido 500mg CNMBVIa
dicamentos del grupo.
-Indinavir: litiasis renal, se recomienda Lopinavir + Ritonavir
abundante administración de líquidos du-
rante la terapia con este medicamento. KALETRA (Abbott) COMERCIAL
capsula blanda
-Lopinavir: diarrea. Ritonavir 33mg
-Ritonavir: parestesias periféricas, dia- Lopinavir 133mg
rrea y alteración del gusto.
solución oral 160ml
-Saquinavir: cefalea, trastornos psíqui- Ritonavir 20mg/1ml
cos, diarrea. Lopinavir 80mg/1ml

comprimido
Interacciones Ritonavir 50mg
-La mayoría de los inhibidores de Lopinavir 200mg
proteasa inhiben la CYP3A4; ritonavir
inhibe además la CYP2D6 y induce la 8.4.3.5 I NHIBIDORES DE LA FUSIÓN
CYP2C9 (ver tabla en introducción).
Para más información ver www. hiv- Enfuvirtida es un medicamento perte-
druginteractions.org neciente a una nueva clase de antivira-
-La administración simultánea de ci- les, los inhibidores de la fusión.
saprida es contraindicada por el riesgo
de “torsades de pointes” que pueden Introducción
tener un desenlace fatal. Enfuvirtida se utiliza en asociación
-A excepción de ritonavir, este grupo con otros antirretrovirales en caso de
de medicamentos puede potenciar el fracaso en el manejo terapéutico o de
efecto de los anticoagulantes deriva- intolerancia a las otras clases de anti-
dos de la cumarina. Ritonavir puede rretrovirales.
disminuir su efecto.
-Inductores enzimáticos como rifampi- Efectos Adversos
cina pueden disminuir las concentra- Reacciones frecuentes en el sitio de in-
ciones plasmáticas de los inhibidores de yección.
proteasa.
Enfuvirtida
Ritonavir

FUZEON (Roche) COMERCIAL
NORVIR (Abbott) COMERCIAL solución inyectable 90mg/1ml
comprimido 100mg CNMBVIa

Indinavir 8.4.4 ADENDUM



INDINAVIR (Laproff) GENERICO Adefovir
comprimido 400mg CNMBVIa

Introducción
CRIXIVAN (Merck) COMERCIAL
comprimido 400mg Adefovir es un nucleótido inhibidor de la
transcriptasa reversa estructuralmente rela-
cionado con adenina. Posee actividad anti-
228 ANTIVIRALES

viral contra el virus de la hepatitis B y el VIH. ción de la función renal.


Indicaciones HEPSERA (Glaxo) COMERCIAL
-Hepatitis B crónica activa. Sus efectos a comprimido 10mg $15.89

largo plazo no son conocidos.

Efectos Adversos
Sus principales efectos adversos son fati-
ga, trastornos gastrointestinales y afecta-

Flujograma.- Algoritmo de inicio de terapia antirretroviral en el Ecuador

Enfermedades PVVIH asintomático


Definitorias de SIDA

CD4 < 200 CD4 200 a 350 CD4 > 350

Observar

Prueba de carga viral

CV CV

> 100.000 copias < 100.000 copias

TRATAMIENTO Control cada 3 meses

Tomado de: Guía de Atención Integral a PVVS 2007. Programa Nacional de Prevención y
Control del VIH/SIDA – ITS, Ministerio de Salud Pública del Ecuador.
PREPARADOS DERMATOLÓGICOS 229

9 MEDICAMENTOS PARA USO TÓPICO


9.1 PREPARADOS DERMATOLÓGICOS



Se trata en este capítulo los siguientes grupos de fármacos:
- Fármacos antiinflamatorios.
- Preparados hormonales (corticoides y progesterona)
- Fármacos antiinfecciosos.
- Fármacos para el tratamiento del acné.
- Antisépticos y desinfectantes.
- Queratolíticos.

Los antibióticos (Ver 8.1), antimicóticos (Ver 8.2), corticoides (Ver 7.1), y antihistamínicos
H1 (Ver 6.7) que son administrados vía sistémica para el tratamiento de ciertas afeccio-
nes dermatológicas son tratados en los capítulos respectivos.

Introducción
-No se conoce bien la etiología de varias enfermedades dermatológicas por lo cual no
es posible administrar un tratamiento ideal.
-Por lo general no se aconseja el uso de una combinación de varios componentes acti-
vos y a menudo son excesivos cuando se llega a un diagnóstico preciso.
-La elección de la base (vehículo) y de los componentes coadyuvantes puede influir en
la eficacia y seguridad del fármaco.

Efectos Adversos
-Se reportan reacciones alérgicas de contacto con casi cualquier producto aplicado
sobre la piel y a menudo existen reacciones de hipersensibilidad cruzada entre compo-
nentes químicos afines.
-Las reacciones alérgicas se producen no solamente con los principios activos, sino
también con los excipientes o vehículos, los conservantes (tiomersal) o componentes
aromáticos (perfumes); eso trae consigo que no todos los medicamentos, sean tolera-
dos de la misma manera.

9.1.1 ANTIINFLAMATORIOS DICLOFENACO MK (TÓPICO) (Mk)


GENERICO
9.1.1.1 D
ICLOFENACO (TÓPICO) gel 50g 1% $4.91

Diclofenaco (Tópico) CLOFEN (TÓPICO) (Julpharma)
COMERCIAL
DICLOFENACO DIETILAMINA gel 20g 1% $2.92

(Ecuaquimica) GENERICO
gel 30g 1.16% $1.43 TURBOGESIC (Chile) COMERCIAL
crema 40g 1% $4.33
ICLOFENACO GENAMERICA
D
(Genamerica) GENERICO VOLTAREN EMULGEL (Novartis)
gel 30g 1% $2.40 COMERCIAL
gel 30g 1% $5.39
DICLOFENACO GENFAR (Genfar) gel 60g 1% $10.77
GENERICO
gel 50g 1% $2.48 ARTREN (TÓPICO) (Merck) COMERCIAL
gel 30g 1% $5.66
DICLOFENACO NIFA (Nifa) GENERICO
gel 30g 1% $4.13


230 PREPARADOS DERMATOLÓGICOS

Ibuprofeno (Tópico) Indicaciones


La aplicación local de corticoesteroides se
IPROFEN GEL (H.G.) COMERCIAL usa en el tratamiento de enfermedades
gel 28g 5% $2.30 inflamatorias (p.e. eczema, liquen plano),
proliferativas (p.e. psoriasis), autoinmu-
Ketoprofeno (Tópico)
nes (p.e. lupus eritematoso) y micóticas
(p.e. micosis fungoides).
KETOPROFENO GEL (Genfar) GENERICO
gel 60g 2.5% $3.33
Efectos Adversos
FASTUM GEL (Menarini Internacional) Los efectos adversos, sistémicos o locales,
COMERCIAL dependen de la actividad mineralocor-
gel 50g 2.5% $0.30 ticoide, concentración y de la potencia
del corticosteroide, del excipiente, de la
PROFENID GEL (Sanofi) COMERCIAL duración del tratamiento (mayor a tres
gel 30g 2.5% $4.74 meses), del estado de la piel y de la afec-
ción que se está tratando, su localización
Naproxeno (Tópico)
y extensión. Con estas características po-
NAPROXENO GEL (Nifa) GENERICO demos anotar los siguientes eventos:
gel 30g 10% $4.51 -Dermatitis alérgicas de contacto que
puede deberse al excipiente utilizado.
Piroxicam (Tópico) -Atrofia de la piel, estrías y telangiectasias,

infección, retraso en la curación de una
PIROXICAM GEL (Genfar) GENERICO
gel 40g 0.50% $1.43 herida, hipertricosis, dermatitis perioral
(sobre todo con cremas hidratantes) y en
PIROXICAM MK GEL (Mk) GENERICO uso prolongado cambios pigmentarios
gel 40g 0.50% $3.72 en el sitio de aplicación.
-De forma sistémica pueden generar ac-
PIROXIM GEL (Ecu) COMERCIAL tividad supresora reversible del eje hipo-
gel 25g 0.50% $1.14 tálamo hipofisario, síndrome de Cushing,
hiperglucemia y glucosuria. Efectos más
ARTRONIL GEL (Acromax) COMERCIAL frecuentes en niños por su superficie cor-
gel 30g 0.50% $2.06
poral mayor.
FELDENE GEL (Pfizer) COMERCIAL -Producen hipofunción corticosuprarre-
gel 30g 0.50% $6.25 nal en el feto y recién nacido al usarse
altas concentraciones o preparados muy
Nimesulida (Tópico) potentes.

-Se recomienda utilizar en lo posible el
MESULID GEL (Grunenthal) COMERCIAL
gel 30g 3% $6.80 corticosteroide menos potente, en pe-
queña cantidad y por el menor tiempo
RELMEX GEL (Ariston) COMERCIAL posible; especialmente en aplicaciones
gel 30g 3% $6.85 faciales y en niños pequeños.
-Tener en cuenta que los corticosteroides
9.1.2 PREPARADOS HORMONALES pueden cambiar el aspecto clínico de le-
siones en la piel y por ende dificultar el
9.1.2.1 CORTICOESTEROIDES TÓPICOS diagnóstico.
-Existe mayor absorción en piel hidrata-
Introducción
da, por lo que se prefiere utilizar un cor-
-Se clasifica los preparados disponibles
ticoide menos potente en zonas como
en cuatro categorías en función al tipo
axilas e ingles.
de molécula, excipientes utilizados y la
concentración disponible del principio
activo.
PREPARADOS DERMATOLÓGICOS 231

9.1.2.1.1 CORTICOESTEROIDES cas son útiles cuando se sospecha de una


DEBILES infección estafilocócica sobreañadida y
en casos de eczema persistente.
Introducción
-Su liposolubilidad permite que estos idrocortisona (Tópico) + Acido
H
corticoesteroides sean metabolizados Fusídico
en piel, generando metabolitos inactivos

que carecen de efectos sistémicos y por FUNCIDIN H (Roche) COMERCIAL


crema 15g $5.88
ende no producen efectos adversos a ese Acido Fusídico 0.20%
nivel. Hidrocortisona (Tópico) 0.10%
-Por este motivo es que a este grupo se
denomina “corticoesteroides débiles”, no idrocortisona (Tópico) + Bacitracina
H
por ser menos efectivos sino por tener + Lidocaína + Neomicina + Polimixina
menos efectos adversos.
-Los principales representates de este TOPCREAM (Italchem) COMERCIAL
unguento 15g $9.00
grupo son: hidrocortisona, prednisolona Lidocaína 2000mg
y metilprednisolona (este último no dis- Neomicina Sulfato 540mg
ponible en el mercado nacional). Bacitracina 40000U.I.
Polimixina B 500000U.I.
Hidrocortisona (Tópico) 510mg
Hidrocortisona (Tópico)

rednisolona (Tópico) + Gentamicina
P
CORT-DOME (Bayer) COMERCIAL
crema 20g 1% $6.19 Sulfato + Clotrimazol
loción 20ml 0.50% $42.49
LOMAZOL COMPUESTO (Bjarner)
C
WESTCORT (Bristol) COMERCIAL COMERCIAL
crema 15g 0.20% $7.39 crema 15g $8.11
Clotrimazol 10mg/g
Gentamicina Sulfato 1mg/g
HIDROTEX (Suiphar) COMERCIAL Prednisolona (Tópico) 5mg/g
crema 30g 1% $7.62

Prednisolona (Tópico) rednisolona (Tópico) + Neomicina


P
Sulfato
SOLPREN (Bjarner) COMERCIAL
crema 100g 500mg $0.90 NEOPREN (Bjarner) COMERCIAL
crema 16g $1.03
9.1.2.1.1.4 CORTICOESTEROIDES DE Neomicina Sulfato 500mg/g
Prednisolona (Tópico) 500mg/g
POTENCIA LEVE
COMBINADOS
LAMODERM (Lamosan) COMERCIAL
crema 5g $1.28
Introducción Neomicina Sulfato 0.50%
-Aunque existen preparados de cortico- Prednisolona (Tópico) 0.50%

esteroides combinados con antibióticos,
Prednisolona (Tópico) + Neomicina
su administración solo es apropiada para
Sulfato + Benzocaina
indicaciones dermatológicas muy espe-
cíficas y no deben utilizarse indiscrimina- LAMODERM NASAL (Lamosan)
damente en ausencia de un diagnóstico COMERCIAL
apropiado. pomada 5g $2.30
-Pese al uso extendido de las combinacio- Benzocaína 1g
Neomicina Sulfato 0.40g
nes de corticoesteroides y antibióticos, la Prednisolona (Tópico) 0.30g
evidencia es escasa y no concluyente en
relación a si incrementan la eficacia de los Prednisolona (Tópico) + Clioquinol
antibióticos o antifúngicos tópicos.
-Las combinaciones tópicas de ácido fusí- YOXIPREN (Bjarner) COMERCIAL
dico con hidrocortisona o betametasona crema 16g $0.91
Prednisolona (Tópico) 500mg/100g
para el tratamiento de dermatitis atópi- Clioquinol 500mg/100g
232 PREPARADOS DERMATOLÓGICOS

9.1.2.1.2 CORTICOESTEROIDES DE VALERATO DE BETAMETASONA (Merck)


POTENCIA MODERADA GENERICO
unguento 40g 0.05% $3.65
Desonida (Prednacinolona)
Dipropionato De Betametasona

TRIDESILON (Bayer) COMERCIAL
crema 20g 0.05% $4.11 IPROPIONATO DE BETAMETASONA
D
(Ecuaquimica) GENERICO
crema 15g 0.05% $2.16
DERMOSUPRIL (Roemmers) COMERCIAL
emulsión 120ml 0.05% $24.75
crema 15g 0.10% $4.90 BETAMETASONA MK (Mk) GENERICO
crema 40g 0.05% $2.55

9.1.2.1.2.4 CORTICOESTEROIDES DE
POTENCIA MODERADA COMBINADOS DIPROCEL (Schering Plough) COMERCIAL
crema 30g 0.05% $5.49
gel 30g 0.05% $5.43
exametasona (Tópico) + Neomicina
D loción 60ml 0.05% $9.69
Sulfato + Clotrimazol unguento 30g 0.05% $4.88

BAYCUTEN N (Bayer) COMERCIAL MOMETASONA
crema 20g $7.14
Clotrimazol 1g Furoato de Mometasona
Neomicina Sulfato 0.50g
Dexametasona (Tópico) 0.04g
MOMETASONA (Genfar) GENERICO
crema 15g 0.10% $7.91
Dexametasona (Tópico) + Gentamici- loción 30ml 0.10% $16.61
na Sulfato + Clotrimazol

SEPTOPIC (Chile) COMERCIAL
STARDERM (U.S. Pharma) COMERCIAL crema 15g 0.10% $10.58
crema 10g g $3.00
Clotrimazol 0.10g
Gentamicina Sulfato 1g DERMOSONA (Ecuaquimica) COMERCIAL
Dexametasona (Tópico) 0.04g crema 15g 0.10% $11.59

Acetonido De Triamcinolona + Neomi- FLUGOCORT (Bago) COMERCIAL
cina Sulfato + Gramicidina + Nistatina crema 10g 0.10% $12.86

METILPREDNISOLONA ACEPONATO
PANDERM (Julpharma) COMERCIAL
crema 15g $3.40
Nistatina (Tópico) 100000U.I. ADVANTAN (Bayer) COMERCIAL
Neomicina Sulfato 2.5mg gotero 20ml 0.10% $10.56
Acetonido de Triamcinolona 1mg crema 15g 0.10% $7.88
Gramicidina 0.25g
9.1.2.1.3.5 C
ORTICOESTEROIDES
Desonide + Nistatina POTENTES COMBINADOS

NYSTASOLONA (Acromax) COMERCIAL Valerato De Betametasona + Neomici-
crema 15g $14.00
Nistatina (Tópico) 1000000U.I. na Sulfato + Clotrimazol
Desonida (Prednacinolona) 0.10%
BETAMETASONA + CLOTRIMAZOL + NEO-
9.1.2.1.3 CORTICOESTEROIDES MICINA GENFAR (Genfar) GENERICO
crema 40g $1.90
POTENTES Clotrimazol 1g
Neomicina Sulfato 0.83g
BETAMETASONA Valerato De Betametasona 0.05g

Valerato de Betametasona TRIGENTAX (Chalver) COMERCIAL
crema 20g $3.70
ALERATO DE BETAMETASONA (Genfar)
V Clotrimazol 1%
Neomicina Sulfato 0.05%
GENERICO Valerato De Betametasona 0.04%
crema 40g 0.10% $2.83
unguento 40g 0.05% $2.43
PREPARADOS DERMATOLÓGICOS 233

crema 40g $6.60 Dipropionato De Betametasona +


Clotrimazol 1%
Neomicina Sulfato 0.05%
Gentamicina Sulfato

Valerato De Betametasona 0.04%
IPROGENTA (Schering Plough)
D
Valerato De Betametasona + Tolnafta- COMERCIAL
crema 20g $2.37
to + Gentamicina Sulfato + Clioquinol Gentamicina Sulfato 1mg/g

Dipropionato De Betametas 0.05mg/g
UADRIDERM (Schering Plough) COMER-
Q
CIAL crema 30g $4.24
crema 45g $0.94 Gentamicina Sulfato 1mg/g
Tolnaftato 10mg Dipropionato De Betametas 0.05mg/g
Gentamicina Sulfato 1mg
Valerato De Betametasona 0.05mg ipropionato De Betametasona + Aci-
D
Clioquinol 10mg
do Salicílico

crema 15g $3.24
Tolnaftato 10mg IPROSALIC (Schering Plough)
D
Gentamicina Sulfato 1mg COMERCIAL
Valerato De Betametasona 0.05mg loción 30ml $2.36
Clioquinol 10mg Ácido Salicílico 18.68mg
Dipropionato De Betametas 0.59mg
crema 20g $4.32
Tolnaftato 10mg loción 60ml $10.05
Gentamicina Sulfato 1mg Ácido Salicílico 18.68mg
Valerato De Betametasona 0.05mg Dipropionato De Betametas 0.59mg
Clioquinol 10mg
unguento 15g $1.29
Ácido Salicílico 30mg
DERMAFEN (Ariston) COMERCIAL Dipropionato De Betametas 0.64mg
crema 15g $3.00
Tolnaftato 10mg
unguento 30g $4.62
Gentamicina Sulfato 1mg
Ácido Salicílico 30mg
Valerato De Betametasona 0.05mg
Dipropionato De Betametas 0.64mg
Clioquinol 10mg

ipropionato De Betametasona +
D
GERMIDERM (Rowe) COMERCIAL Clotrimazol
crema 15g $3.38
Tolnaftato 10mg
Gentamicina Sulfato 1mg DIPROPINATO DE BETAMETASONA +
Valerato De Betametasona 0.05g
Clioquinol 10mg
CLOTRIMAZOL (Ecuaquimica) GENERICO
crema 15g $1.34
Clotrimazol 1%
Dipropionato De Betametasona + Dipropionato De Betametas 0.05%
Gentamicina Sulfato + Clotrimazol
uroato De Mometasona + Acido
F
TRIDERM (Schering Plough) COMERCIAL Salicílico

crema 15g $0.26
Clotrimazol 1g VELOSALIC (Schering Ecu) COMERCIAL
Gentamicina Sulfato 0.10g unguento 20g $13.96
Dipropionato De Betametas 0.06g Ácido Salicílico 5g
Furoato De Mometasona 0.10g
crema 20g $2.82
Clotrimazol 1g Valerato De Diflucortolona +
Gentamicina Sulfato 0.10g
Dipropionato De Betametas 0.06g
Isoconazol + Neomicina Sulfato

crema 30g $4.30 FUNGIDERM (Lamosan) COMERCIAL
Clotrimazol 1g crema 5g $3.48
Gentamicina Sulfato 0.10g Isoconazol 0.10%
Dipropionato De Betametas 0.06g Neomicina Sulfato 0.50%
Valerato De Diflucortolona 1%

NODIAL (Quifatex) COMERCIAL crema 15g $5.48
crema 10g $0.64 Isoconazol 0.10%
Clotrimazol 1000g Neomicina Sulfato 0.50%
Gentamicina Sulfato 0.10g Valerato De Diflucortolona 1%
Dipropionato De Betametas 0.05g

234 PREPARADOS DERMATOLÓGICOS

9.1.2.1.4 CORTICOESTEROIDES DERMOVATE (Glaxo) COMERCIAL


MUY POTENTES unguento 30g 0.05% $9.36
solución capilar 25ml 0.05% $5.43
El representante de este grupo es el
clobetasol, un corticoide sintético muy
potente, análogo de la prednisolona con CLOBEZAN (Chalver) COMERCIAL
actividad glucocorticoide y mínima mi- crema 25g 0.05% $6.24

neralocorticoide.
CORTOPIC (Chile) COMERCIAL
crema 25g 0.05% $7.48
9.1.2.1.4.1 CLOBETASOL

Indicaciones
9.1.2.2 P
ROGESTÁGENOS TÓPICOS
-Procesos inflamatorios y pruriginosos
por ejemplo dermatosis de cuero cabe-
Introducción
lludo y placas de psoriasis.
Comparado con placebo, la aplicación
tópica de progesterona en el manejo de
Contraindicaciones
síntomas vasomotores de la menopausia,
-Infecciones primarias del sitio a tratar.
-Hipersensibilidad. prevención de proliferación endometrial
-Clobetasol no debe ser usado en el trata- asociada con estrogenoterapia o la pre-
miento de rosácea. vención de pérdida ósea, no es más eficaz.

-Contraindicado en menores de 12 años.
PROGESTOGEL (Biopas) COMERCIAL
-No debe ser aplicado en cara y en regio- gel 80mg 1% $12.50
nes intertriginosas.
-El riesgo de presentar efectos adversos
sistémicos con este grupo de corticoeste- 9.1.3 A
NTI-INFECCIOSOS
roides es mucho mayor debido a su alta
absorción. Se trata en este apartado:
-Reacciones locales como: irritación, se- -Antibióticos tópicos
quedad, hipopigmentación, hipertrico- -Antimicóticos tópicos
sis, infecciones secundarias, dermatitis -Antivirales tópicos
alérgica de contacto pueden ocurrir más
frecuentemente con vendaje oclusivo y 9.1.3.1 ANTIBIÓTICOS
con tratamiento a largo plazo, por lo que
se recomienda un monitoreo continuo Clindamicina y eritromicina tópicos son
dependiendo el caso. descritos junto con los productos para el
-El uso prolongado de este compuesto tratamiento del acné (Ver 9.1.4.2).
puede provocar atrofia de la epidermis y
tejido subcutáneo. Introducción
-En ciertas patologías dermatológicas es
Administración frecuente administrar de manera indebi-
-Debe ser aplicado en el área afectada da antibióticos cuando el cuadro podría
dos veces en el día. No se recomienda su resolverse de manera adecuada con el
uso continuo por un período superior a uso de preparados antisépticos.
dos semanas. -El uso indebido de antibióticos tópicos
-En dermatosis de cuero cabelludo apli-
genera aumento de la producción de re-
car solución capilar una vez al día. Si no
sistencia bacteriana.
hay mejoría en un período de 4 semanas,
-Cuando es necesaria la administración
reevaluar el diagnóstico y sustituir el tra-
de antibióticos en afecciónes dérmicas,
tamiento por un corticoesteroide tópico
se recomienda la vía sistémica, de ser usa-
menos potente.
da la vía tópica se prefiere ácido fusídico
o mupirocina.
Clobetasol Propionato

LOBETASOL (Ecuaquimica) GENERICO
C
crema 25g 0.05% $2.75
PREPARADOS DERMATOLÓGICOS 235

Indicaciones Mupirocina
-Tratamiento de dermatosis contaminadas.

-Se debe preferir el uso de mupirocina SELADERM (Glaxo) COMERCIAL


unguento 7.5g 2% $4.84
para la erradicación de Staphylococcus unguento 15g 2% $12.93
aureus en portadores, sobre todo de las BAGOBIOTIC (Bago) COMERCIAL
cepas resistentes a la meticilina, en hos- unguento 15g 2% $13.72
pitales.
-La sulfadiazina de plata es usada para el 9.1.3.1.9 A
NTIBIÓTICOS TÓPICOS
tratamiento de quemaduras. COMBINADOS

Neomicina Sulfato + Bacitracina
Efectos Adversos
-La neomicina particularmente se ha aso-
CICATREX (Glaxo) COMERCIAL
ciado con reacciones dérmicas, en espe- crema 10g $3.30
cial cuando se usa en forma crónica o en Neomicina Sulfato 3300U.I.
piel dañada. Bacitracina 250U.I.

-No se debe administrar de manera local crema 15g $4.96


sulfamidas solas o en combinación debi- Neomicina Sulfato 3300U.I.
do al riesgo de alergias. La sulfadiazina Bacitracina 250U.I.

de plata muy rara vez produce alergia de


contacto. NEBACETINA (Rowe) COMERCIAL
unguento 5g $6.51
Neomicina Sulfato 2933mg
Cuidados Especiales Bacitracina 250U.I.
-La hipersensibilidad cruzada puede
spray 150ml 150g $43.03
generar problemas con el uso de an- Neomicina Sulfato 2933mg
tibióticos con una estructura química Bacitracina 250U.I.
relacionada cuya administración por vía
polvo 5g $7.24
sistémica es indispensable. Neomicina Sulfato 2933mg
Bacitracina 250U.I.
Sulfadiazina De Plata
9.1.3.2 ANTIMICÓTICOS
S ULFADIAZINA DE PLATA (Genfar)
GENERICO Introducción
crema 30g 1% $2.93 CNMBVIa -La aplicación local de la mayoría de an-
timicóticos en sujetos sanos tiene una
S ULFADIAZINA DE PLATA (Diempec)
absorción sistémica mínima.
GENERICO
crema 30g 1% $4.47 CNMBVIa -Un tratamiento local en pacientes con
crema 400g 1% $38.33 CNMBVIa micosis leves localizadas a menudo da un
resultado satisfactorio; en estos casos se
Gentamicina Sulfato puede también utilizar yodo povidona o

antimicóticos específicos.
ARAMICINA (Schering Plough)
G
-En caso de micosis generalizada y mi-
COMERCIAL
crema 15g 0.10% $0.62 cosis causada por Trichofyton rubrum se
crema 30g 0.10% $0.69 combina el tratamiento local con un anti-
crema 25g 0.10% $1.04 micótico por vía sistémica (Ver 8.2.)
-En caso de micosis de las uñas y del cue-
Acido Fusídico ro cabelludo generalmente se necesita
administrar un antimicótico por vía sis-
ACIDO FUSÍDICO (Genfar) GENERICO témica.
crema 15g 2% $2.96

ACIDO FUSÍDICO (Merck) GENERICO Indicaciones
crema 15g 2% $4.16 -Se utiliza nistatina para el tratamiento de
candidiasis cutánea. Al momento no está
disponible un preparado para uso ex-
terno en base a nistatina sola. En ciertos
236 PREPARADOS DERMATOLÓGICOS

casos se debe administrar también nista- FUNGOZOL (Neo) COMERCIAL


tina vía oral a más del tratamiento local. crema 30g 5% $1.21
loción 60ml 5% $1.28
La nistatina no actúa en infecciones por polvo 45g 5% $2.84
dermatofítos o en pitiriasis versicolor.
-Ketoconazol es utilizado en ptiriasis ver-
sicolor y como tratamiento coadyuvante Isoconazol

en la seborrea del cuero cabelludo causa-
ISOCONAZOL (Genfar) GENERICO
da por Pityrosporum. crema 20g 1% $2.57
-Amorolfina es usado en micosis unguea- solución tópica 20ml 1% $2.12
les cuando el tratamiento sistémico con
antimicóticos está contraindicado. ICADEN (Bayer) COMERCIAL
crema 20g 1% $7.66
solución tópica 20g 1% $7.29
Efectos Adversos
-Irritación ocurre raramente luego de la Terbinafina
aplicación tópica de antimicóticos, reac-

ciones cutáneas más severas son infre- M


ICOSTOP (TÓPICO) (Abl) COMERCIAL
crema 15g 1% $5.56
cuentes.
F INEX (TÓPICO) (Ecuaquimica)
Ketoconazol COMERCIAL
crema 15g 1% $5.56
ETOCONAZOL (TÓPICO) (Ecuaquimica)
K
GENERICO DERMOXYL (TÓPICO) (Chile) COMERCIAL
crema 20g 2% $1.68 crema 15g 1% $6.63

ETOCONAZOL (TÓPICO) (Grunenthal)


K LAMISIL (TÓPICO) (Novartis) COMERCIAL
GENERICO crema 15g 1% $8.11
crema 15g 2% $1.70 gel 15g 1% $8.11
gel 20g 1% $10.44
spray 30ml 1% $9.77
ETOCONAZOL (TÓPICO) (Genfar)
K solución tópica 30ml 1% $10.50
GENERICO
crema 30g 2% $2.42 MICOZONE (TÓPICO) (Bago) COMERCIAL
crema 15g 1% $9.60
MICOSIN (TÓPICO) (Ariston) COMERCIAL
crema 15g 2% $1.69 Acido Undecílico (y sus sales)
shampoo 100ml 2% $11.01
F UNGIREX INCOLORO (Bi-Farma)
NIZORAL (TÓPICO) (Janssen) COMERCIAL
crema 15g 2% $1.83 COMERCIAL
shampoo 100ml 2% $11.04 solución tópica 60ml 5ml/100ml $0.78

HEMICOM (TÓPICO) (Bioindustria)


C COLPISEP (Farmayala) COMERCIAL
crema 30g 5g/100g $1.03
COMERCIAL talco 30g 5g/100g $0.97
crema 15g 2% $2.00 talco 90g 5g/100g $2.07

F UNGIUM (TÓPICO) (Ecuaquimica) IMO (H.G.) COMERCIAL


COMERCIAL unguento 30g 5g/100g $1.44
crema 15g 2% $2.14 polvo 100g 2g/100g $2.25
solución tópica 60ml 5ml/100ml $1.54
ETOCON (TÓPICO) (Acromax)
K
COMERCIAL FUNGIREX U (Bi-Farma) COMERCIAL
crema 15g 2% $18.80 crema 32g 5g/100g $1.46
shampoo 120ml 2% $10.20
Tolnaftato
Miconazol (Incluye Miconazol Nitrato)
TINADERM (Schering Plough) COMERCIAL
polvo 45g 1% $2.26
CROMIZOL (TÓPICO) (Acromax)
A polvo 75g 1% $5.70
COMERCIAL solución tópica 20ml 1% $0.83
crema 20g 2% $0.91
Fluconazol

PREPARADOS DERMATOLÓGICOS 237

Clotrimazol 9.1.3.2.1 A
NTIMICÓTICOS TÓPICOS
COMBINADOS
LOTRIMAZOL (TÓPICO) (Farmandina)
C
GENERICO Tolnaftato + Nistatina
crema 40g 1% $1.29 CNMBVIa
crema 40g 1% $2.48 CNMBVIa T INADERM M (Schering Plough) COMER-
CIAL
LOTRIMAZOL (TÓPICO) (Quifatex)
C crema 15g 1% $1.18
GENERICO olnaf0tato 10mg
crema 20g 1% $1.43 CNMBVIa Nistatina 100000U

LOTRIMAZOL (TÓPICO) (Ecuaquimica)


C crema 30g 1% $1.58
Tolnaftato 10mg
GENERICO Nistatina 100000U
crema 20g 1% $1.76 CNMBVIa
crema 20g 1% $2.67
CLOTRIMAZOL (TÓPICO) (Nifa) GENERICO Tolnaftato 10mg
crema 20g 1% $2.92 CNMBVIa Nistatina 100000U
polvo 30g 1% $2.62 CNMBVIa
solución tópica 25ml 1% $3.32 CNMBVIa 9.1.3.3 ANTIVIRALES

LOMAZOL (TÓPICO) (Bjarner)
C
Introducción
COMERCIAL
crema 20g 1% $0.78 -Se administra estos fármacos para el
polvo 45g 1% $0.99 tratamiento de afecciones causadas por
Herpes simple; sin embargo su eficacia es
LOTRIMAZOL MK (TÓPICO) (Mk)
C limitada.
COMERCIAL
crema 40g 1% $1.25
solución tópica 30ml 1% $1.95 Efectos Adversos
-Reacciones alérgicas de presentación in-
CLOTRAZIL (TÓPICO) (H.G.) COMERCIAL frecuente.
crema 20g 1% $1.68

Aciclovir (Tópico)
CANESTEN (TÓPICO) (Bayer) COMERCIAL
crema 20g 1% $3.64 Posología.
solución tópica 30ml 1% $7.48
5 ó 6 aplicaciones al día por 5 ó 10 días.
Ciclopiroxolamina
Crema 10g 5%
BATRAFEN (Sanofi) COMERCIAL GENÉRICO: $2.03... ... $13.47
crema 20g 1% $4.90 Espinosa, Mk
laca 3g 0.08% $35.75
solución tópica 20ml 1% $6.42 COMERCIAL: $13.16
Zovirax (Tópico)
Bifonazol
Crema 15g 5%
GENÉRICO: $10.06
BIFONAZOL (Chile) GENERICO Chile
crema 20g 1% $1.77
Crema 20g 5%
MYCOSPOR (Bayer) COMERCIAL COMERCIAL: $2.14
crema 15g 1% $11.09 Ecuvir (Tópico)
solución tópica 15ml 1% $11.33
Crema 2g 5%
Sertaconazol COMERCIAL: $4.35
Zovirax (Tópico)
ZALAIN (Life) COMERCIAL
crema 20g 2% $6.03 Crema 5g 5%
polvo 30g 2% $11.29 GENÉRICO: $0.83... ... $7.16
solución tópica 30ml 2% $12.57 Bristol, Nifa, Genamerica, Ecuaquimica, Emvo, Chile

Amorolfina COMERCIAL: $5.00... ... $25.95


Zovirax (Tópico), Eurovir (Tópico), Viralex (Tópico),
Roidil (Tópico), Compaclovir (Tópico), Libravir (Tópi-
LOCERYL (Gladerma) COMERCIAL co), Poviral (Tópico)
laca 2.5ml 5% $26.28

238 PREPARADOS DERMATOLÓGICOS

Crema 9g 5% toirritación, por este motivo es de pri-


COMERCIAL: $1.82 mera elección para tratar pacientes con
Acyvir (Tópico)
dermatitis atópica y piel sensible.
Otras presentaciones: unguento 15g 5%
Embarazo
9.1.4 PREPARADOS PARA EL ACNÉ -No hay evidencia de teratogenicidad
con el uso tópico, sin embargo tretinoina
Introducción y adapaleno no deben ser utilizados por
-Tretinoina (ácido retinoico) y adapaleno mujeres en estado de gestación o que
son derivados de la vitamina A. Se acon- desean embarazarse.
seja el uso de adapaleno en pacientes -Se recomienda que mujeres en edad
que presentan acné con múltiples come- fértil y en tratamiento concomitante con
dones. retinoides usen algún método anticon-
-El uso de eritromicina a disminuido por ceptivo.
la aparición de cepas gram positivas re-
sistentes. Cuidados Especiales
-Otros fármacos, como el peróxido de -En ocasiones es necesario esperar dos
benzoilo, son útiles para la prevención de meses o más, para ver mejoría con un tra-
la inflamación, que es un proceso secun- tamiento basado en retinoides.
dario del acné. -Es posible que al inicio del tratamiento
-Peróxido de benzoilo y clindamicina, empeoren las lesiones del acné.
aplicado localmente 1 - 2 veces por día, -Las cremas producen menos irritación
son el tratamiento de primera elección que el gel o las soluciones en base a al-
para el acné juvenil. cohol.
-La isotretinoina es un derivado del retinol -Evitar su aplicación en la comisura labial
con acción terapéutica, efectos secunda- y ángulos del ojo.
rios y contraindicaciones análogas a las -Generalmente se recomienda suspen-
de la tretinoina, aunque con un menor der cualquier otro tratamiento local aun-
poder irritante. En el mercado nacional que se puede autorizar la asociación con
no se encuentran preparaciones tópicas peróxido de benzoilo en casos de mucha
de isotretinoina (ver 9.7). tolerancia.
-La limpieza de la piel debe ser cuidadosa
9.1.4.1 RETINOIDES DE USO TÓPICO con jabones no irritantes.
-No aplicar tretinoina después del afeita-
do.
Indicaciones -Evitar la exposición solar y/o usar filtro
-Son de primera línea en el manejo del solar en forma permanente.
acné no inflamatorio e inflamatorio leve
a moderado. Administración
Se inicia con bajas concentraciones del
Contraindicaciones retinoide, seguido del lavado del sitio
Se debe evitar el uso de tretinoina y ada- de aplicación pasadas pocas horas. Con
paleno durante el embarazo. el tiempo se incrementa el período de
exposición y la concentración a medida
Efectos Adversos que aumenta la tolerancia cutánea. Se
-Irritación local es más frecuente en los empieza colocando en días alternos por
pacientes con piel sensible y sobre todo, la noche, durante la primera semana y
en los que presentan antecedentes de después continuamente.
dermatitis atópica.
-Despigmentación y sensibilidad a la luz Tretinoina (Acido Retinoico)
solar son frecuentes. BETARRETIN (Roemmers) COMERCIAL
crema 30g 0.03% $18.40
-Para adapaleno la irritación es leve y la crema 30g 0.05% $23.22
tolerancia es mejor que con tretinoina, gel 30g 0.03% $18.40
presentando menor fototoxicidad y fo-
PREPARADOS DERMATOLÓGICOS 239

Adapaleno -Es seguro y efectivo y su acción predomi-


nantemente bacteriostática se mantiene
DIFFERIN (Gladerma) COMERCIAL a lo largo de años de uso.
gel 30g 0.10% $18.84
-Puede combinarse con antibióticos tó-
9.1.4.2 ANTIBIÓTICOS PARA EL picos como eritromicina y clindamicina
TRATAMIENTO DEL ACNÉ incrementando la eficacia y favoreciendo
la tolerancia.
Introducción -Su acción bacteriostática no se asocia a
-La mayor ventaja de los antibióticos resistencia bacteriana y por lo tanto se
tópicos es su bajo poder irritante; sin puede usar ininterrumpidamente.
embargo, por su lento inicio de acción
no deben usarse como monoterapia en Efectos Adversos
períodos superiores a 3 o 4 semanas de- -En algunos pacientes provoca reseque-
bido al desarrollo de cepas resistentes de dad e irritación, ambos efectos dosis
P. acnes y S. aureus. dependientes que se pueden minimizar
-Clindamicina o eritromicina demues- usando concentraciones más bajas, pre-
tran eficacia similar en el tratamiento del parados en bases acuosas o aplicaciones
acné. intermitentes. Estos efectos adversos se
presentan fundamentalmente en los pri-
Indicaciones meros días y tienden a disminuir con el
-La administración de clindamicina tópi- uso continuado.

ca reduce las lesiones inflamatorias y/o
PEROXNE (Deutsche) COMERCIAL
comedones de pacientes con acné de gel 60g 5% $6.92
severidad moderada.
-La combinación con peróxido de ben- BENZAC AC (Hospimed) COMERCIAL
zoilo es más eficaz. Si no hay mejoría des- gel 60g 5% $14.83
pués de dos o tres meses de tratamiento gel 60g 10% $16.75

se sugiere iniciar terapia oral.


Ácido Azelaico
Efectos Adversos
-Los efectos secundarios son menores Introducción
(eritema, descamación, ardor, reseque- -Estudios clínicos demuestran una acción
dad). más lenta que el peróxido de benzoilo
pero similar después de 12 a 16 semanas
Cuidados Especiales de tratamiento en acné pápulo-pustular. Al
-Se recomienda no usar este antibiótico parecer no genera resistencia bacteriana.
tópico en pacientes con antecedentes de -Es usado en el acné inflamatorio leve a
diarreas a repetición o hipersensibilidad a moderado.
la droga. -Se evidencia mejoría clínica a las 4 sema-
nas de iniciado el tratamiento.
Clindamicina (Tópico) -Produce irritación local que desaparece
con el uso continuo.
DALACIN T (Pfizer) COMERCIAL -Se han reportado casos de hipopigmen-
solución tópica 30ml 10mg/mL $13.04 tación y fotosensibilidad.

9.1.4.3 OTROS PRODUCTOS PARA EL CUTACELAN (Bayer) COMERCIAL
ACNÉ crema 30g 20% $10.88


Peróxido De Benzoilo 9.1.4.4 COMBINADOS

Tretinoina + Hidroquinona + Flucino-
Introducción
lona Acetonido
-Representan el tratamiento de elección

en acné inflamatorio leve a moderado en
TRI + LUMA (Quifatex) COMERCIAL
la adolecencia. crema 15g $78.02
240 PREPARADOS DERMATOLÓGICOS

Fluocinolona Acetonido 0.01% Úrea (Carbamida)


Tretinoina (Acido Retinoico 0.05%
Hidroquinona 4%
HIDRAT 40 (Bassa) COMERCIAL
crema 30g 40% $3.60
Tretinoina + Hidroquinona

9.1.6 MISCELANEOS
BETARRETIN H (Roemmers) COMERCIAL
loción 60ml $20.05
Tretinoina (Acido Retinoico 0.05%
Dexpantenol
Hidroquinona 0.05%
Introducción
-Regenerador epitelial natural, con acción
9.1.5 QUERATOLÍTICOS cicatrizante.
Indicaciones
-Se administra el ácido salicílico sobre Indicaciones
todo para el tratamiento de verrugas ví- - Cicatrización de heridas, dermatitis del
ricas. pañal, de contacto, seborreicas, prurigi-
-Rara vez se emplea solo, pero puede ser nosas, quemaduras de 1º grado, solares,
útil para facilitar la penetración de otros eritema del frío.

antifúngicos en zonas queratinizadas. BEPANTHOL PLUS (Bayer) COMERCIAL
unguento 30g 5% $3.92
Efectos Adversos
-Irritación en aplicaciones prolongadas; 9.1.7 OTRAS PREPARACIONES
intoxicación sistémica cuando es aplica- DERMATOLOGICAS

do en grandes áreas.
En caso de irritación se recomienda redu- alicilato De Metilo + Mentol + Benzo-
S
cir la frecuencia de aplicación, pasando caína

un día. RUBEXAL-FS (Lamosan) COMERCIAL
unguento 30g $2.71
9.1.6.3 QUERATOLÍTICOS Benzocaína 1%
Mentol 5%
COMBINADOS Salicilato De Metilo 20%

Ácido Salicílico + Ácido Láctico + Poli-
docanol

COLLOPLUS (Grunenthal) COMERCIAL
solución tópica 20ml $1.44
Polidocanol 1.8g
Ácido Salicílico 18g
Ácido Láctico 4.5g
ANESTÉSICOS LOCALES 241

9.2 ANESTÉSICOS LOCALES


Introducción
-Los anestésicos locales son ésteres (benzocaína, procaína, oxibuprocaína, proximetacaína,
tetracaína) o amidas (bupivacaína, lidocaína, levobupivacaína, prilocaína, ropivacaína).
-Las soluciones de anestésicos locales incluyen a menudo también un componente
vasoconstrictor con el objetivo de tardar la desaparición del anestésico del lugar de la
inyección y así prolongar el efecto de la anestesia local.
-Los preparados en base a lidocaína en forma de gel son utilizados para la anestesia en
procesos urológicos.
-Reacciones alérgicas locales (más frecuentes con ésteres); rara vez se producen reac-
ciones anafilactoides o anafilaxia. Existe una hipersensibilidad cruzada importante con
el manejo de ésteres entre sí. La hipersensibilidad cruzada entre ésteres y amidas es
limitada.
-Reacciones (pseudo) alérgicas a conservantes como los parabenos y los bisulfitos.
-Colapso cardiovascular, bradicardia, trastornos en la conducción cardiaca, paro cardia-
co y toxicidad central (agitación, ansiedad, temblor, convulsiones) sobre todo en caso
de sobredosificación y de inyección intravascular.
-Prilocaína reporta casos de metahemoglobinemia.
-Vasoconstricción generalizada e hipertensión, arritmias y angina de pecho por los va-
soconstrictores, los cuales a menudo tienen características simpaticomiméticas.

Embarazo
Los anestésicos locales pasan la barrera transplacentaria, lo que posiblemente origina-
ría efectos adversos en el neonato.

Cuidados Especiales
-Debido al peligro de necrosis no se debe administrar las soluciones con vasoconstric-
tores para anestesia de órganos con una circulación terminal como los dedos de las
manos y de los pies, la nariz, las orejas y el pene.
-La administración de anestésicos locales con vasoconstrictores debe realizarse con
sumo cuidado en pacientes con arritmias, isquemia coronaria, hipertensión y tirotoxi-
cosis y en pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa.
Lidocaína ROXICAÍNA POMADA 5% (Hospimed)
COMERCIAL
LIDOCAÍNA HCL 2% BP INY (Arilec) GENERICO crema 10g 5mg/ml $2.18
solución inyectable 20ml 20mg/ml $0.26 CNMBVIa
OXICAÍNA 2% INY (Hospimed)
R
L IDOCAÍNA INY BRAUN 2 % COMERCIAL
Braun Medical) GENERICO frasco 20ml 20mg/ml $2.36
solución inyectable 10ml 20mg/ml $0.43 CNMBVIa frasco 50ml 20mg/ml $3.94

L IDOCAÍNA INY BRAUN 5 % OXICAÍNA JALEA 2 % (Hospimed)


R
(Braun Medical) GENERICO COMERCIAL
solución inyectable 5ml 50mg/ml $0.48 crema 30ml 20mg/ml $4.11

LIDOCAÍNA (Arifarma) GENERICO XYLOCAÍNA 2% (Life) COMERCIAL


solución inyectable 50ml 50mg/ml $1.91 solución inyectable 20ml 20mg/ml $4.60

ROXICAÍNA S/E 2 % (Hospimed) XILOCAÍNA 2% (Quifatex) COMERCIAL
frasco 20ml 20mg/ml $5.09
COMERCIAL
solución inyectable 10ml 20mg/ml $1.40
ILOCAÍNA JALEA LIQUIDA 2% (Quifatex)
X
COMERCIAL
OXICAÍNA 2% S/E INY (Hospimed)
R crema 25ml 20mg/ml $5.45
COMERCIAL
solución inyectable 20ml 20mg/ml $1.85
242 ANESTÉSICOS LOCALES

XYLOCAÍNA JALEA 2% (Life) COMERCIAL frasco 50ml $4.12


crema 30ml 20mg/ml $9.98 Epinefrina 0.01mg/ml
Lidocaína 20mg/ml
ILOCAÍNA SPRAY 10% (Quifatex)
X
COMERCIAL XYLOCAÍNA 2%+EPINEFRÍNA (Life)
frasco 50g 10mg/aplicació $18.11 COMERCIAL
frasco 20ml $8.74
OXICAÍNA LIDOCAÍNA ATOMZ
R Epinefrina 0.01mg/ml
Lidocaína 20mg/ml
(Hospimed) COMERCIAL
frasco 80g 1g/ml $26.09
Lidocaína + Prilocaína
Bupivacaína

EMLA (Astra) COMERCIAL
BUPIROP S/E 0.5% (Hospimed) COMERCIAL parche 1g $7.74
solución inyectable 20ml 5mg/ml $4.04 CNMBVIa Lidocaína 2.5%
solución inyectable 10ml 5mg/ml $2.43 CNMBVIa Prilocaína 2.5%

crema 5g $16.05
BUPIROP SIMPLE (Hospimed) COMERCIAL Lidocaína 2.5%
solución inyectable 20ml 5mg/ml $3.37 CNMBVIa
Prilocaína 2.5%
solución inyectable 10ml 5mg/ml $2.36 CNMBVIa

UPIROP 0.5% S/E INY (Hospimed)
B Bupivacaína + Epinefrina
COMERCIAL
solución inyectable 20ml 5mg/ml $3.98 CNMBVIa BUPIROP C/E 0.5% (Hospimed)
Levobupivacaína COMERCIAL
solución inyectable 10ml $0.78
UPINEST 0.75% SIMPLE (Hospimed) CO-
B Epinefrina 5mcg/ml
Bupivacaína 5mg/ml
MERCIAL
solución inyectable 10ml 7.5% $2.31
solución inyectable 10ml $2.43
Epinefrina 5mcg/ml
9.6.7 COMBINADOS Bupivacaína 5mg/ml


Lidocaína + Epinefrina BUPIROP 0.5% C/E INY (Hospimed)

OXICAÍNA C/E 2 % (Hospimed)
R COMERCIAL
solución inyectable 20ml $4.04
COMERCIAL Epinefrina 5mcg/ml
solución inyectable 10ml $1.41 Bupivacaína 5mg/ml
Epinefrina 0.01mg/ml
Lidocaína 20mg/ml solución inyectable 20ml $3.98 CNMBVIa
Epinefrina 5mcg/ml
Bupivacaína 5mg/ml
ROXICAÍNA 2% C/E INY (Hospimed) CO-
MERCIAL Levobupivacaína + Epinefrina
solución inyectable 20ml $1.84
Epinefrina 0.01mg/ml
Lidocaína 20mg/ml UPINEST 0.75% C/EPINEFRÍNA (Hospimed)
B
COMERCIAL
ROXICAÍNA 2% EPINEFRÍNA (Hospimed) solución inyectable 10ml $2.31
Epinefrina 5mcg/ml
COMERCIAL Levobupivacaína 7.5%
frasco 20ml $2.24

Epinefrina 0.01mg/ml
Lidocaína 20mg/ml
AGENTES SISTEMICOS DE USO DERMATOLÓGICO 243

9.3 AGENTES SISTEMICOS DE USO DERMATOLÓGICO

9.3.1 RETINOIDES

Introducción
La acitretina y la isotretinoina son derivados sintéticos del ácido retinoico empleados
para el tratamiento de enfermedades dermatológicas.

Indicaciones
-Isotretioina: En formas graves y resistentes de acné nódulo-quístico que no responden
a los tratamientos clásicos. No está indicado para tratar acné no complicado en adoles-
centes.
-Acitetrina: En dermatosis graves caracterizadas por hiperqueratosis o disqueratosis
tales como psoriasis pustular palmo-plantar y la enfermedad de Darier resistentes a
otros medicamentos.

Contraindicaciones
Embarazo y lactancia.

Efectos Adversos
-El más relevante lo constituye la teratogenicidad (ver embarazo).
-Los efectos mucocutáneos para los retinoides son: queilitis, dermatitis facial, xerosis,
mucosas secas, conjuntivitis, fragilidad de la piel, descamación, epistaxis, prurito y pér-
dida de vello.
-Elevación de lípidos séricos y alteraciones en enzimas hepáticas.
-Isotretinoina: hiperostosis, periostosis, desmineralización, adelgazamiento de los hue-
sos, cierre prematuro de las epífisis (especial monitoreo en pre-adolescentes), artral-
gias, mialgias, cefaleas, astenia, adinamia, cambios de humor y depresión.

Embarazo
-La isotretinonina y la acitetrina son potentes teratogénicos y embriotóxicos, por lo que
se requiere una anticoncepción eficaz durante todo el tratamiento, incluso un mes an-
tes de iniciada la terapia.
-La anticoncepción debe prolongarse para isotretinoina seis semanas post-tratamiento
y para acitetrina por lo menos dos años luego de terminar la terapia.
-Se recomienda utilizar de ser posible dos métodos anticonceptivos, uno de barrera y
un hormonal (ver interacciones).

Interacciones
-La administración de retinoides modifican las concentraciones de los anticonceptivos
progestágenos.
-Se ha reportado hipertensión intracraneal benigna asociado con el uso de tetraciclinas
o con otros derivados de la vitamina A.
-El uso concomitante con carbamazepina, puede provocar disminución de los niveles
terapeúticos del antiepiléptico; con haloperidol aumenta los niveles séricos de esta
droga y con fenobarbital se acelera el metabolismo de los retinoides, disminuyendo
su efecto terapéutico.
-Antiácidos, laxantes y colesteramina pueden alterar la absorción del retinoide y dis-
minuir su acción.
-Acido salicílico, indometacina y fenilbutazona asociados, aumentan los efectos de am-
bos medicamentos.
244 AGENTES SISTEMICOS DE USO DERMATOLÓGICO

Cuidados Especiales Isotretinoína


-Previo a iniciar el tratamiento y a las 4 se-
manas de iniciado se debe realizar moni- ACNOTIN (Bago) COMERCIAL
toreo de la función hepática y lípidos san- comprimido 10mg $0.85
comprimido 30mg $1.50
guíneos; si no hay alteraciones séricas de
estos valores, repetir el monitoreo cada 2 ISOFACE (Interpharm) COMERCIAL
a 3 meses. comprimido 10mg $0.85
-Las personas que hayan estado en trata- comprimido 20mg $1.49
miento con retinoides no podrán ser do-
PIPLEX (Recalcine) COMERCIAL
nantes de sangre en al menos unos 10 años comprimido 10mg $0.85
para acitetrina y 1 mes para isotretinoína. comprimido 20mg $1.49

Administración ROACCUTAN (Roche) COMERCIAL


comprimido 10mg $1.64
-La absorción de los retinoides mejora comprimido 20mg $2.97
con los alimentos.
-Las dosis deben ser ajustadas de acuer- Acitrenina
do a la respuesta clínica y tolerancia del
paciente. NEOTIGASON (Roche) COMERCIAL
comprimido 10mg $1.51 CNMBVIa
-Empeoramiento transitorio de las lesio- comprimido 25mg $3.33 CNMBVIa
nes ocurren durante las 2 a 4 primeras se-
manas de tratamiento con isotretinoina.
-Para isotretinoína el tratamiento debe
continuarse por 12 a 20 semanas o hasta
una resolución de los quistes en un 70%.
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA 245

10 FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE


LACTANCIA MATERNA

Acorde a la Organización Mundial de Salud (OMS), las leches de sustitución son medi-
camentos de tipo nutricional y por lo tanto deben ser prescritas con receta médica.

Introducción
-La lecha materna es el único e ideal alimento para los recién nacidos. Aporta con
nutrientes específicos, factores inmunológicos inigualables y fortalece el vínculo
materno desde el primer instante de vida extrauterina.
-Lamentablemente, existen circunstancias específicas que constituyen contraindica-
ciones para la lactancia materna. Estas condiciones son: recién nacido abandonado,
muerte materna, madre portadora del virus de inmunodeficiencia humana (VIH), en-
fermedad grave de la madre, utilización de ciertos medicamentos considerados indis-
pensables para la salud de la madre, madre consumidora de sustancias ilícitas y, por
último, recién nacido con ciertas enfermedades metabólicas. En los casos específicos
descritos se puede considerar la alimentación en base de las leches de fórmula.
-La leche de vaca no está indicada en ninguno de los casos anteriores debido principal-
mente a su alto contenido de proteínas, sodio y fósforo, los cuales pueden resultar per-
judiciales para el riñón y los intestinos del lactante. Además, la administración de este
tipo de producto lácteo puede devenir en el desarrollo de intolerancia a las proteínas
de la leche de vaca, entidad nosológica que se manifiesta clínicamente con la aparicion
de diarreas frecuentes, vómito, dolor abdominal y/o meteorismo excesivo.
El lactante durante los 6 primeros meses necesita un aporte energético equilibra-
do dado por:
-Proteínas 10 %
-Grasas 30 a 50%
-Carbohidratos 40 a 60 %

A partir de los seis meses cuando se inicia la alimentación suplementaria el aporte


energético varía estrechamente.
-Proteínas 12 a 15 %,
-Grasas 30 a 35 %
-Carbohidratos 50 a 65%

En cualquiera de los dos casos el carbohidrato es la principal fuente energética,


esto es importante al momento de elegir la mejor alternativa para la alimentación
del lactante en base a una fórmula láctea.

*La Organización Mundial de la Salud (OMS), clasifica a las leches artificiales de la


siguiente manera:
-Fórmulas de inicio (infantes de 0 a 6 meses).
-Fórmulas de continuación (niños de 6 a 12 meses)
-Fórmulas de crecimiento (niños mayores de 1 año)
-Fórmulas especiales:
-fórmulas para niños prematuros
-fórmulas sin lactosa
-fórmulas de soya
-fórmulas antirreflujo
-fórmulas hipoalergénicas
-fórmulas para niños con problemas digestivos
246 FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA

Cuidados Especiales SIMILAC CON HIERRO (Abbott) COMERCIAL


Se ha comprobado que los niños alimen- Energía: 68.1 kcal/100ml Grasas: 3.63g
Proteínas: 1.55g Carbohidratos: 7.3g
tados con fórmula tienen más grasa en solución oral 450g $6.95
los tejidos que aquellos amamantados Cianocobalamina (Vit. B12) 0.15mcg
naturalmetne. Por lo tanto, es importante Retinol (Vitamina A) 261UI
Vitamina D Y Analogos 40UI
vigilar estrechamente el peso de los be- Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg
bés para evitar el sobrepeso u obesidad Ácido Ascórbico (Vit. C) 7mg
en los primeros años de vida. La leche Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg
Tocoferol (Vitamina E) 2.55UI
de fórmula no constituye una alternativa Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg
para que el infante suba de peso. Biotina 3mcg
Calcio 56mg
Potasio 80mg
10.3.1 FÓRMULAS DE INICIO Sodio 20.7mg
(INFANTES DE 0 A 6 MESES) Zinc 0.50mg
Magnesio 5.4mg
Cloro 50mg
Fórmulas De Inicio (Infantes De 0 A 6 Cobre 47mcg
Meses) Fósforo 41mg
Hierro 1.2mg
Ácido Fólico 10mcg
NESTOGENO 1 (Nestlé) COMERCIAL Taurina 4.5mg
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.4g
Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.4g
solución oral 400g $5.70 ENFAMIL CON HIERRO 1 (Mead Johnson)
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg COMERCIAL
Retinol (Vitamina A) 230UI Energía: 66.2 kcal/100ml Grasas: 3.7g
Vitamina D Y Analogos 40UI Proteínas: 1.42g Carbohidratos: 6.8g
Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg solución oral 400g $7.89
Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg C
ianocobalamina (Vit. B12) 0.26mcg
Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Retinol (Vitamina A) 200UI
Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Vitamina D Y Analogos 40UI
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg
Biotina 1.5mcg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.5mg
Calcio 63mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg
Potasio 81mg Tocoferol (Vitamina E) 1.2UI
Sodio 25mg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg
Zinc 0.50mg Biotina 1.9mcg
Magnesio 6mg Calcio 52mg
Cloro 59mg Potasio 75mg
Cobre 40mcg Sodio 18mg
Fósforo 55mg Zinc 0.40mg
Hierro 0.80mg Magnesio 5.4mg
Ácido Fólico 6mcg Cloro 47mg
Taurina 5.4mg Cobre 42mcg
Fósforo 30mg
BEBELAC 1 (Nutricia) COMERCIAL Hierro 1.2mg
Energía: 65 kcal/100ml Grasas: 2.9g Ácido Fólico 5mcg
Proteínas: 1.4g Carbohidratos:8.5g Taurina 4mg
solución oral 400g $5.90
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.23mcg SIMILAC ADVANCE 1 FORMULA INFANTIL
Retinol (Vitamina A) 261UI
Vitamina D Y Analogos 34UI (Abbott) COMERCIAL
Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g
Ácido Ascórbico (Vit. C) 7mg Proteínas: 1.4g Carbohidratos: 7.1g
Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg solución oral 400g $7.96
Tocoferol (Vitamina E) 1.43UI C
ianocobalamina (Vit. B12) 0.17mcg
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.13mg Retinol (Vitamina A) 203UI
Biotina 1.4mcg Vitamina D Y Analogos 40UI
Calcio 53mg Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg
Potasio 64mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg
Sodio 28mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg
Zinc 0.47mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI
Magnesio 5.1mg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg
Cloro 55mg Biotina 3mcg
Cobre 50mcg Calcio 53mg
Fósforo 35mg Potasio 71mg
Hierro 0.90mg Sodio 16mg
Ácido Fólico 6mcg Zinc 0.51mg
Taurina 4.6mg Magnesio 4mg
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA 247

Cloro 44mg Calcio 50mg


Cobre 61mcg Potasio 55mg
Fósforo 28mg Sodio 18mg
Hierro 1.2mg Zinc 0.63mg
Ácido Fólico 10mcg Magnesio 7mg
Taurina 4.5mg Cloro 40mg
Cobre 42mcg
Fósforo 25mg
NUTRILON 1 (Nutricia) COMERCIAL Hierro 1.2mg
Energía: 66 kcal/100ml Grasas: 3.3g Ácido Fólico 10mcg
Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.3g Taurina 6mg
solución oral 400g $8.80
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg
Retinol (Vitamina A) 251UI S26 GOLD (Wyeth) COMERCIAL
Vitamina D Y Analogos 48UI Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g
Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.2g
Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.8mg solución oral 400g $10.84
Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg C
ianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg
Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI Retinol (Vitamina A) 220UI
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Vitamina D Y Analogos 43UI
Biotina 1.6mcg Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg
Calcio 56mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg
Potasio 61mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg
Sodio 18mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI
Zinc 0.50mg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg
Magnesio 5mg Biotina 2mcg
Cloro 40mg Calcio 46mg
Cobre 40mcg Potasio 70mg
Fósforo 28mg Sodio 16mg
Hierro 0.80mg Zinc 0.60mg
Ácido Fólico 10mcg Magnesio 6.4mg
Taurina 4.6mg Cloro 43mg
Cobre 53mcg
Fósforo 33mg
NAN 1 (Nestlé) COMERCIAL Hierro 0.80mg
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Ácido Fólico 8mcg
Proteínas: 1.2g Carbohidratos: 7.5g Taurina 4.7mg
solución oral 400g $8.87
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg
Retinol (Vitamina A) 230UI BLEMIL 1 PLUS (Ordesa) COMERCIAL
Vitamina D Y Analogos 40UI Energía: 71 kcal/100ml Grasas: 3.6g
Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Proteínas: 1.5g Carbohidratos:8.2g
Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg solución oral 400g $11.21
Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg C
ianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg
Tocoferol (Vitamina E) 0.75UI Retinol (Vitamina A) 299UI
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Vitamina D Y Analogos 42UI
Biotina 1.4mcg Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg
Calcio 41mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.4mg
Potasio 59mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg
Sodio 16mg Tocoferol (Vitamina E) 5.25UI
Zinc 0.50mg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.09mg
Magnesio 4.6mg Biotina 2.2mcg
Cloro 43mg Calcio 59mg
Cobre 40mcg Potasio 75mg
Fósforo 21mg Sodio 25mg
Hierro 0.80mg Zinc 0.60mg
Ácido Fólico 6mcg Magnesio 5.9mg
Taurina 5.4mg Cloro 55mg
Cobre 49mcg
SANCOR BEBE 1 (Bago) COMERCIAL Fósforo 32mg
Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.8g Hierro 0.80mg
Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.4g Ácido Fólico 6mcg
solución oral 400g $10.00 Taurina 4.5mg

Cianocobalamina (Vit. B12) 0.19mcg


Retinol (Vitamina A) 269UI BLEMIL PLUS 1 AE (Ordesa) COMERCIAL
Vitamina D Y Analogos 50UI Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.6g
Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Proteínas: 1.6g Carbohidratos: 7.9g
Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.3mg solución oral 400g $12.98
Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg C
ianocobalamina (Vit. B12) 0.27mcg
Tocoferol (Vitamina E) 1.5UI Retinol (Vitamina A) 299UI
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.07mg Vitamina D Y Analogos 50UI
Biotina 1.5mcg Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg
248 FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA

Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.3mg Cobre 61mcg


Piridoxina (Vitamina B6) 0.10mg Fósforo 28mg
Tocoferol (Vitamina E) 1.38UI Hierro 1.2mg
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.08mg Ácido Fólico 10mcg
Biotina 2.7mcg Taurina 4.5mg
Calcio 58mg NUTRILON 2 (Nutricia) COMERCIAL
Potasio 75mg Energía: 71 kcal/100ml Grasas: 3g
Sodio 22mg Proteínas:2.4g Carbohidratos: 8.4g
Zinc 0.60mg solución oral 400g $8.80
Magnesio 5.5mg Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg
Cloro 49mg Retinol (Vitamina A) 267UI
Cobre 55mcg Vitamina D Y Analogos 48UI
Fósforo 32mg Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg
Hierro 1mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg
Ácido Fólico 6mcg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg
Taurina 4.8mg Tocoferol (Vitamina E) 1.05UI
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.09mg
10.1.2 FÓRMULAS DE CONTI- Biotina 1.5mcg
Calcio 94mg
NUACIÓN (NIÑOS DE 6 A Potasio 120mg
12 MESES) Sodio 42mg
Zinc 0.70mg
Magnesio 9mg
Fórmulas De Continuación (Niños De Cloro 84mg
6 A 12 Meses) Cobre 40mcg
Fósforo 63mg
Hierro 1.2mg
NESTÓGENO 2 (Nestlé) COMERCIAL Ácido Fólico 11mcg
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3g
Proteínas: 2.8g Carbohidratos: 7.3g
solución oral 400g $5.82 NAN 2 (Nestlé) COMERCIAL
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.13mcg Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 2.9g
Retinol (Vitamina A) 270UI Proteínas: 2.1g Carbohidratos: 8g
Vitamina D Y Analogos 61UI solución oral 400g $9.36
Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Cianocobalamina (Vit. B12) 0.13mcg
Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Retinol (Vitamina A) 264UI
Piridoxina (Vitamina B6) 0.13mg Vitamina D Y Analogos 60UI
Tocoferol (Vitamina E) 0.81UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.16mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg
Biotina 2.3mcg Piridoxina (Vitamina B6) 0.13mg
Calcio 101mg Tocoferol (Vitamina E) 0.81UI
Potasio 130mg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.16mg
Sodio 39mg Biotina 2mcg
Zinc 0.81mg Calcio 81mg
Magnesio 9mg Potasio 83mg
Cloro 93mg Sodio 28mg
Cobre 80mcg Zinc 0.80mg
Fósforo 82mg Magnesio 6mg
Hierro 1.1mg Cloro 56mg
Ácido Fólico 20mcg Cobre 80mcg
Fósforo 52mg
Hierro 1.1mg
SIMILAC ADVANCE 2 (Abbott) Ácido Fólico 20mcg
COMERCIAL
Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g
Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7g SIMILAC ADVANCE EYE Q 2 (Abbott)
solución oral 400g $7.48 COMERCIAL
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.17mcg Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g
Retinol (Vitamina A) 203UI Proteínas: 1.52g Carbohidratos: 7g
Vitamina D Y Analogos 41UI solución oral 400g $9.55
Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Cianocobalamina (Vit. B12) 0.17mcg
Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Retinol (Vitamina A) 203UI
Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Vitamina D Y Analogos 40UI
Tocoferol (Vitamina E) 2UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg
Biotina 3mcg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg
Calcio 53mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI
Potasio 71mg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg
Sodio 16mg Biotina 3mcg
Zinc 0.51mg Calcio 53mg
Magnesio 4mg Potasio 71mg
Cloro 44mg Sodio 16mg
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA 249

Zinc 0.51mg Biotina 2.9mcg


Magnesio 4.1mg Calcio 82mg
Cloro 44mg Potasio 113mg
Cobre 61mcg Sodio 41mg
Fósforo 28mg Zinc 0.44mg
Hierro 1.22mg Magnesio 8.7mg
Ácido Fólico 10mcg Cloro 81mg
Taurina 4.5mg Cobre 55mcg
Fósforo 55mg
Hierro 1.3mg
PROMIL GOLD 2 (Wyeth) COMERCIAL Ácido Fólico 7mcg
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 2.8g
Proteínas: 2.2g Carbohidratos: 8.2g
solución oral 400g $9.87 SANCOR BEBE 2 (Bago) COMERCIAL
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.4g
Retinol (Vitamina A) 250UI Proteínas: 2.2g Carbohidratos: 7.4g
Vitamina D Y Analogos 43UI solución oral 800g $14.00
Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Cianocobalamina (Vit. B12) 0.11mcg
Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Retinol (Vitamina A) 231UI
Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Vitamina D Y Analogos 48UI
Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7mg
Biotina 2mcg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg
Calcio 115mg Tocoferol (Vitamina E) 1.65UI
Potasio 100mg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg
Sodio 35mg Biotina 1.3mcg
Zinc 0.50mg Calcio 88mg
Magnesio 8.5mg Potasio 90mg
Cloro 75mg Sodio 42mg
Cobre 40mcg Zinc 0.56mg
Fósforo 65mg Magnesio 7mg
Hierro 1mg Cloro 94mg
Ácido Fólico 8mcg Cobre 53mcg
Fósforo 63mg
Hierro 1.2mg
BLEMIL PLUS 2 (Ordesa) COMERCIAL Ácido Fólico 8mcg
Energía: 73 kcal/100ml Grasas: 3.7g Taurina 6mg
Proteínas: 2.3g Carbohidratos: 7.7g
solución oral 400g $11.21
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg
Retinol (Vitamina A) 300UI 10.1.3 FÓRMULAS DE
Vitamina D Y Analogos 44UI
Tiamina (Vitamina B1) 0.08mg CRECIMIENTO (NIÑOS
Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.7mg MAYORES DE 1 AÑO)
Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg
Tocoferol (Vitamina E) 5.25UI
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.09mg Fórmulas De Crecimiento (Niños Ma-
Biotina 2.3mcg yores De 1 Año)
Calcio 98mg
Potasio 113mg
Sodio 42mg NIDO CRECIMIENTO 1 + (Nestlé) COMERCIAL
Zinc 0.70mg Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 2.9g
Magnesio 8.7mg Proteínas: 2.5g Carbohidratos: 7.5g
Cloro 76mg solución oral 210g $2.40
Cobre 65mcg C
ianocobalamina (Vit. B12) 0.42mcg
Fósforo 73mg Retinol (Vitamina A) 175UI
Hierro 1.2mg Vitamina D Y Analogos 27UI
Ácido Fólico 6mcg Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg
Taurina 4.8mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 5.8mg
Piridoxina (Vitamina B6) 0.18mg
Tocoferol (Vitamina E) 1.08UI
BLEMIL PLUS 2AE (Ordesa) COMERCIAL Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg
Energía: 71 kcal/100ml Grasas: 3.2g Biotina 8.3mcg
Proteínas: 2.1g Carbohidratos: 8.4g Calcio 121mg
solución oral 400g $12.89 Potasio 125mg
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mcg Sodio 38mg
Retinol (Vitamina A) 297UI Fósforo 79mg
Vitamina D Y Analogos 68UI Hierro 1.04mg
Tiamina (Vitamina B1) 0.06mg Ácido Fólico 21mcg
Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.25mg
Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg
Tocoferol (Vitamina E) 0.65UI
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.07mg
250 FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA

ENFRAGROW PREMIUM (Mead Johnson) Fósforo 66mg


Hierro 0.80mg
COMERCIAL Ácido Fólico 4mcg
Energía: 69 kcal/100ml Grasas: 2.7g
Proteínas: 2.9g Carbohidratos: 8.3g
solución oral 360g $5.52
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.38mcg
Retinol (Vitamina A) 330UI
10.1.4 FÓRMULAS ESPECIALES
Vitamina D Y Analogos 48UI
Tiamina (Vitamina B1) 0.08mg Fórmulas Para Niños Prematuros
Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.5mg
Piridoxina (Vitamina B6) 0.08mg
Tocoferol (Vitamina E) 1.05UI S-26 PREMATUROS GOLD (Wyeth)
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.18mg COMERCIAL
Biotina 2.3mcg Energía: 82 kcal/100ml Grasas: 4.4g
Calcio 120mg Proteínas: 2g Carbohidratos: 8.6g
Potasio 140mg solución oral 400g $8.09
Sodio 38mg C
ianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg
Zinc 0.90mg Retinol (Vitamina A) 300UI
Magnesio 9mg Vitamina D Y Analogos 60UI
Cloro 87mg Tiamina (Vitamina B1) 0.12mg
Cobre 75mcg Ácido Ascórbico (Vit. C) 11mg
Fósforo 81mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.07mg
Hierro 1.5mg Tocoferol (Vitamina E) 1.8UI
Ácido Fólico 9mcg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.20mg
Taurina 5.3mg Biotina 2.4mcg
Calcio 80mg
Potasio 85mg
NAN 3 DESARROLLO (Nestlé)COMERCIAL Sodio 35mg
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3g
Zinc 0.80mg
Proteínas: 2g Carbohidratos: 8.2g
Magnesio 8mg
solución oral 400g $7.43
Cloro 60mg
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.12mcg
Cobre 83mcg
Retinol (Vitamina A) 270UI
Fósforo 43mg
Vitamina D Y Analogos 61UI
Hierro 0.80mg
Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg
Ácido Fólico 48mcg
Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg
Taurina 6mg
Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg
Tocoferol (Vitamina E) 1.5UI
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg PRE NAN (Nestlé) COMERCIAL
Biotina 2.7mcg Energía: 80 kcal/100ml Grasas: 4.2g
Calcio 76mg Proteínas: 2.3g Carbohidratos: 8.6g
Potasio 82mg solución oral 400g $9.25
Sodio 27mg C
ianocobalamina (Vit. B12) 0.24mcg
Zinc 0.82mg Retinol (Vitamina A) 280UI
Magnesio 6.1mg Vitamina D Y Analogos 80UI
Cloro 55mg Tiamina (Vitamina B1) 0.06mg
Cobre 91mcg Ácido Ascórbico (Vit. C) 13mg
Fósforo 52mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg
Hierro 1.3mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI
Ácido Fólico 18mcg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg
Taurina 4.8mg Biotina 1.8mcg
Calcio 99mg
Potasio 86mg
SANCOR BEBE 3 (Bago) COMERCIAL Sodio 29mg
Energía: 69 kcal/100ml Grasas: 3g
Zinc 1mg
Proteínas: 2.8g Carbohidratos: 7.7g
Magnesio 8mg
solución oral 400g $9.41
Cloro 56mg
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.11mcg
Cobre 80mcg
Retinol (Vitamina A) 215UI
Fósforo 54mg
Vitamina D Y Analogos 44UI
Hierro 1.2mg
Tiamina (Vitamina B1) 0.03mg
Ácido Fólico 56mcg
Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg
Taurina 6.4mg
Piridoxina (Vitamina B6) 0.03mg
Tocoferol (Vitamina E) 0.72UI
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.05mg SIMILAC SPECIAL CARE EYE Q LIQUIDO
Biotina 1.2mcg
Calcio 120mg
(Abbott) COMERCIAL
Energía: 81 kcal/100ml Grasas: 4.4g
Potasio 90mg
Proteínas: 2.4g Carbohidratos: 8.4g
Sodio 36mg
frasco 120ml $9.35
Zinc 0.42mg
C
ianocobalamina (Vit. B12) 0.45mcg
Magnesio 7.8mg
Retinol (Vitamina A) 814UI
Cloro 120mg
Vitamina D Y Analogos 158UI
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA 251

Tiamina (Vitamina B1) 0.20mg Ácido Fólico 20mcg


Ácido Ascórbico (Vit. C) 30mg Taurina 4.5mg
Piridoxina (Vitamina B6) 0.08mg
Tocoferol (Vitamina E) 2.5UI
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.50mg NAN SIN LACTOSA (Nestlé)
Biotina 30mcg COMERCIAL
Calcio 122mg Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.3g
Potasio 99mg Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.6g
Sodio 42mg solución oral 400g $8.56
Zinc 0.90mg ianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg
C
Magnesio 9mg Retinol (Vitamina A) 230UI
Cloro 77mg Vitamina D Y Analogos 40UI
Cobre 110mcg Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg
Fósforo 72mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg
Hierro 0.30mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg
Ácido Fólico 35mcg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI
Taurina 4.9mg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg
Biotina 1.5mcg
ENFAMIL PREMATUROS PREMIUM (Mead Calcio 56mg
Potasio 80mg
Johnson) COMERCIAL Sodio 23mg
Energía: 81 kcal/100ml Grasas: 4.1g Zinc 0.53mg
Proteínas:2.4g Carbohidratos: 8.9g Magnesio 7mg
solución oral 400g $9.35 Cloro 49mg
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Cobre 40mcg
Retinol (Vitamina A) 410UI Fósforo 33mg
Vitamina D Y Analogos 81UI Hierro 0.40mg
Tiamina (Vitamina B1) 0.16mg Ácido Fólico 6mcg
Ácido Ascórbico (Vit. C) 13.2mg Taurina 5.3mg
Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg
Tocoferol (Vitamina E) 5.1UI
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.24mg S-26 SIN LACTOSA (Wyeth)
Biotina 3.2mcg COMERCIAL
Calcio 97mg Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g
Potasio 81mg Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.2g
Sodio 47mg solución oral 400g $9.00
Zinc 0.81mg Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg
Magnesio 7.3mg Retinol (Vitamina A) 250UI
Cloro 69mg Vitamina D Y Analogos 43UI
Cobre 97mcg Tiamina (Vitamina B1) 0.01mg
Fósforo 53mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg
Hierro 0.40mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg
Ácido Fólico 32mcg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI
Taurina 4.9mg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg
Biotina 2mcg
Fórmulas Sin Lactosa Calcio 55mg
Potasio 70mg
Sodio 16mg
SIMILAC ADVANCE SIN LACTOSA (Abbott) Zinc 0.60mg
COMERCIAL Magnesio 6mg
Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Cloro 43mg
Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.2g Cobre 53mcg
solución oral 375g $7.88 Fósforo 37mg
Hierro 1.2mg
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.15mcg Ácido Fólico 8mcg
Retinol (Vitamina A) 200UI Taurina 4.7mg
Vitamina D Y Analogos 40UI
Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg
Ácido Ascórbico (Vit. C) 5.5mg ENFAMIL SIN LACTOSA PREMIUM (Mead
Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Johnson) COMERCIAL
Tocoferol (Vitamina E) 1.8UI Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.6g
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.05mg Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.3g
Biotina 3mcg solución oral 400g $9.20
Calcio 57mg C
ianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg
Potasio 72mg Retinol (Vitamina A) 203UI
Sodio 20mg Vitamina D Y Analogos 41UI
Zinc 0.50mg Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg
Magnesio 4.1mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.1mg
Cloro 44mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg
Cobre 61mcg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI
Fósforo 36mg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg
Hierro 1.2mg Biotina 2mcg
252 FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA

Calcio 55mg Proteínas: 2g Carbohidratos: 6.1g


Potasio 74mg solución oral 400g $9.40
Sodio 20mg Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg
Zinc 0.68mg Retinol (Vitamina A) 203UI
Magnesio 5.4mg Vitamina D Y Analogos 41UI
Cloro 45mg Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg
Cobre 51mcg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.1mg
Fósforo 37mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg
Hierro 1.2mg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI
Ácido Fólico 11mcg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg
Taurina 4.1mg Biotina 2mcg
Calcio 64mg
Potasio 81mg
Fórmulas De Soya Sodio 24mg
Zinc 0.80mg
ISOMIL A BASE DE SOYA SIN LACTOSA Magnesio 7.4mg
Cloro 54mg
(Abbott) COMERCIAL Cobre 51mcg
Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Fósforo 51mg
Proteínas: 1.8g Carbohidratos: 6.9g Hierro 1.2mg
solución oral 400g $7.63 Ácido Fólico 11mcg
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Taurina 4.1mg
Retinol (Vitamina A) 263UI
Vitamina D Y Analogos 40UI
Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg NURSOY (Wyeth) COMERCIAL
Ácido Ascórbico (Vit. C) 7mg Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g
Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Proteínas: 1.8g Carbohidratos: 6.9g
Tocoferol (Vitamina E) 2.55UI solución oral 400g $10.38
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg C
ianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg
Biotina 3mcg Retinol (Vitamina A) 220UI
Calcio 70mg Vitamina D Y Analogos 42UI
Potasio 76mg Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg
Sodio 32mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg
Zinc 0.79mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg
Magnesio 5.4mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI
Cloro 59mg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg
Cobre 47mcg Biotina 3.5mcg
Fósforo 50mg Calcio 67mg
Hierro 1mg Potasio 72mg
Ácido Fólico 13mcg Sodio 19mg
Taurina 4.5mg Zinc 0.60mg
Magnesio 6.7mg
Cloro 43mg
NAN SOYA (Nestlé) COMERCIAL Cobre 53mcg
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.4g Fósforo 50mg
Proteínas: 1.9 Carbohidratos: 7.3g Hierro 0.80mg
solución oral 400g $8.15 Ácido Fólico 8mcg
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Taurina 4.7mg
Retinol (Vitamina A) 200UI
Vitamina D Y Analogos 33UI
Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Fórmulas Antirreflujo
Ácido Ascórbico (Vit. C) 11mg
Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg ENFAMIL AR PREMIUM (Mead Johnson)
Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg COMERCIAL
Biotina 1.5mcg Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.4g
Calcio 69mg Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.4g
Potasio 77mg solución oral 400g $9.20
Sodio 24mg Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg
Zinc 0.80mg Retinol (Vitamina A) 200UI
Magnesio 7mg Vitamina D Y Analogos 41UI
Cloro 47mg Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg
Cobre 54mcg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.1mg
Fósforo 42mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg
Hierro 0.80mg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI
Ácido Fólico 6mcg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg
Taurina 5.4mg Biotina 2mcg
Calcio 55mg
Potasio 85mg
ENFAMIL SOYA PREMIUM (Mead Johnson) Sodio 24mg
COMERCIAL Zinc 0.68mg
Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.6g Magnesio 5.4mg
Cloro 54mg
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA 253

Cobre 44mcg Biotina 1.5mcg


Fósforo 44mg Calcio 38mg
Hierro 0.80mg Potasio 66mg
Ácido Fólico 11mcg Sodio 16mg
Taurina 4.1mg Zinc 0.50mg
Magnesio 4mg
Cloro 39mg
NAN AR (Nestlé) COMERCIAL Cobre 40mcg
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.1g Fósforo 20mg
Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.9g Hierro 0.80mg
solución oral 450g $9.50 Ácido Fólico 6mcg
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Taurina 5.4mg
Retinol (Vitamina A) 230UI
Vitamina D Y Analogos 40UI
Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg NAN HA 2 (Nestlé) COMERCIAL
Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3g
Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Proteínas: 1.9g Carbohidratos: 8.1g
Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI solución oral 400g $11.98
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Cianocobalamina (Vit. B12) 0.13mcg
Biotina 1.5mcg Retinol (Vitamina A) 270UI
Calcio 62mg Vitamina D Y Analogos 60UI
Potasio 78mg Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg
Sodio 24mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg
Zinc 0.50mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.10mg
Magnesio 5mg Tocoferol (Vitamina E) 1.21UI
Cloro 53mg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.16mg
Cobre 40mcg Biotina 0.20mcg
Fósforo 50mg Calcio 65mg
Hierro 0.80mg Potasio 79mg
Ácido Fólico 6mcg Sodio 34mg
Taurina 5.3mg Zinc 0.81mg
Magnesio 6mg
Cloro 52mg
S-26 AR (Wyeth) COMERCIAL Cobre 81mcg
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Fósforo 52mg
Proteínas: 1.6g Carbohidratos: 7g Hierro 1.1mg
solución oral 400g $9.75 Ácido Fólico 20mcg
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Taurina 5.4mg
Retinol (Vitamina A) 250UI
Vitamina D Y Analogos 43UI
Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg NUTRAMIGEN PREMIUM (Mead Johnson)
Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg COMERCIAL
Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g
Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Proteínas: 1.9g Carbohidratos:6.9g
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg solución oral 454g $19.20
Biotina 2mcg Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg
Calcio 56mg Retinol (Vitamina A) 201UI
Potasio 80mg Vitamina D Y Analogos 33UI
Sodio 22mg Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg
Zinc 0.60mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8mg
Magnesio 5.3mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg
Cloro 55mg Tocoferol (Vitamina E) 1.3UI
Cobre 53mcg Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg
Fósforo 44mg Biotina 2mcg
Hierro 0.80mg Calcio 63mg
Ácido Fólico 8mcg Potasio 74mg
Sodio 31mg
Fórmulas Hipoalergénicas Zinc 0.07mg
Magnesio 7.4mg
Cloro 58mg
NAN HA 1 (Nestlé) COMERCIAL Cobre 50mcg
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.4g Fósforo 35mg
Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.6g Hierro 1.2mg
solución oral 400g $11.98 Ácido Fólico 11mcg
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.10mcg Taurina 4mg
Retinol (Vitamina A) 233UI
Vitamina D Y Analogos 40UI
Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Fórmulas Para Niños Con Problemas
Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Digestivos
Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg
Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg ISOMIL DF (Abbott) COMERCIAL
Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g
254 FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA

Proteínas: 1.8g Carbohidratos: 6.8g Potasio 82mg


frasco 237ml $0.76 Sodio 23mg
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Zinc 0.53mg
Retinol (Vitamina A) 203UI Magnesio 6mg
Vitamina D Y Analogos 41UI Cloro 44mg
Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Cobre 50mcg
Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.1mg Fósforo 29mg
Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Hierro 0.50mg
Tocoferol (Vitamina E) 1UI Ácido Fólico 15mcg
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Taurina 5.1mg
Biotina 3mcg
Calcio 71mg
Potasio 73mg NUTRILON 2 OMNEO (Nutricia) COMERCIAL
Sodio 30mg Energía: 72 kcal/100ml Grasas: 3.3g
Zinc 0.51mg Proteínas: 2.3g Carbohidratos: 8.3g
Magnesio 5.1mg solución oral 400g $11.44
Cloro 42mg Cianocobalamina (Vit. B12) 0.26mcg
Cobre 51mcg Retinol (Vitamina A) 263UI
Fósforo 51mg Vitamina D Y Analogos 76UI
Hierro 1.2mg Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg
Ácido Fólico 10mcg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.3mg
Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg
Tocoferol (Vitamina E) 1.2UI
NUTRILON 1 OMNEO (Nutricia) COMERCIAL Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg
Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.3g Biotina 1.7mcg
Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 8.4g Calcio 97mg
solución oral 400g $11.44 Potasio 105mg
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Sodio 38mg
Retinol (Vitamina A) 210UI Zinc 0.80mg
Vitamina D Y Analogos 60UI Magnesio 10mg
Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Cloro 56mg
Ácido Ascórbico (Vit. C) 8mg Cobre 50mcg
Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Fósforo 54mg
Tocoferol (Vitamina E) 1.2UI Hierro 1.2mg
Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Ácido Fólico 12mcg
Biotina 1.6mcg Taurina 4.1mg
Calcio 53mg
255

ÍNDICE DE PRINCIPIOS ACTIVOS

A Amoxicilina 190
Amoxicilina + Ácido Clavulánico 192
Abacavir 225
Amoxicilina + Sulbactam 193
Acarbosa 177
Ampicilina 189
Acetamicina 98
Ampicilina + Sulbactam 193
Acetilcisteina 85
Anastrozol 160
Acetonido de Triamcinolona 232
Anfotericina B 214
Acetonido De Triamcinolona + Neomicina
Aripiprazol 117
Sulfato + Gramicidina + Nistatina 232
Artemeter 219
Aciclovir 222
Atenolol 23
Aciclovir (Tópico) 237
Atenolol + Clortalidona 32
Acido Acetilsalicílico 92
Atenolol + Nifedipina 32
Acido Acetilsalicilico + Cafeína 104
Atorvastatina 41
Acido Acetilsalicilico + Cafeína + Codeina
Azitromicina 202
104
Aztreonam 199
Ácido Azelaico 239
Acido Clavulanico 193 B
Ácido Dehidrocólico 61
Beclometasona 81
Acido Fusídico 235
Benazepril 28
Ácido Salicílico + Ácido Láctico + Polido-
Benfluorex 42
canol 240
Benzocaína 240
Acido Undecílico (y sus sales) 236
Betahistina 143
Ácido Valproico 132
Betametasona 151
Acitrenina 244
Betametasona 232
Adapaleno 239
Bezafibrato 39
Adefovir 227
Bicalutamida 168
Albendazol 217
Bifonazol 237
Alfuzosina 74
Biperideno 129
Alopurinol 106
Bisacodilo 68
Alprazolam 111
Bisoprolol 24
Alprostadil 76
Bisoprolol + Hidroclorotiazida 32
Amantadina 129
Bromazepam 111
Ambroxol 85
Bromhexina 85
Amikacina 204
Bromocriptina 126
Aminofilina 82
Bromuro de Ipratropium 79
Amiodarona 19
Brotizolam 111
Amitriptilina 119
Budesonida 82
Amlodipina 26
Bupivacaína 242
Amlodipina + Benazepril 34
Bupivacaína + Epinefrina 242
Amlodipina + Enalapril 34
Buprenorfina 102
Amlodipina + Valsartan 34
Buserelina, Goserelina, Leuprorelina y
Amorolfina 237
Triptorelina 170
256

C Clonixinato De Lisina 139


Clopidogrel 45
Cabergolina 171
Cloranfenicol 205
Calcio Dobesilato + Lidocaína 72
Clorfeniramina 143
Calcitonina 180
Cloroquina 218
Candesartan 30
Clortalidona 36
Candesartan + Hidroclorotiazida 33
Clotrimazol 236, 237
Caolin 69
Clozapina 116
Caolin + Pectina 69
Codeína 84
Caproato De Fluocortolona 72
Codeina + Feniltoloxamina 84
Captopril 28
Colchicina 106
Carbamazepina 133
Colestiramina 40
Carisoprodol 104
Carvedilol 24 D
Caspofunginas 214
Dalteparina 48
Cefaclor 197
Danazol 170
Cefadroxilo 195
Decanoato De Nandrolona 167
Cefalexina 196
Desloratadina 142
Cefalotina 196
Desogestrel 162
Cefapirina 197
Desonida (Prednacinolona) 232
Cefazolina 196
Desonide + Nistatina 232
Cefepime 199
Dexametasona 151
Cefotaxima 198
Dexametasona (Tópico) + Gentamicina
Cefprozil 197
Sulfato + Clotrimazol 232
Cefradina 196
Dexametasona (Tópico) + Neomicina
Ceftazidima 198
Sulfato + Clotrimazol 232
Ceftriaxona 198
Dexibuprofeno 98
Cefuroxima 197
Dexpantenol 240
Celecoxib 99
Dextrometorfano 84
Cetirizina 141
Diazepam 110
Ciclesonida 82
Diclofenaco 96, 229
Ciclopiroxolamina 237
Diclofenaco + Misoprostol 105
Cimetidina 53
Diclofenaco Sódico + Codeína 104
Cinitaprida 65
Diclofenaco + Vitamina B1 + Vitamina B6 +
Ciprofloxacino 207
Vitamina B12 104
Ciproterona 168
Dicloxacilina 188
Cisaprida 64
Didanosina 225
Citalopram 123
Didrogesterona 162
Claritromicina 201
Difenhidramina 141
Clembuterol 81
Digoxina 16
Clembuterol + Ambroxol 81
Dihidroergotamina 139
Clindamicina 206
Dihidroergotamina + Cafeína +
Clindamicina (Tópico) 239
Paracetamol 139
Clobazam 111
Diltiazem 27
Clobetasol Propionato 234
Dimenhidrinato 143
Clomipramina 120
Dimeticona + Metoclopramida 59
Clonazepam 111
Dinitrato De Isosorbida 17
Clonidina 32
257

Dipropionato De Betametasona 232 Etinilestradiol + Desogestrel 164


Dipropionato De Betametasona + Etinilestradiol + Drospirenona 165
Acido Salicílico 233 Etinilestradiol + Gestodeno 164
Dipropionato De Betametasona + Etinilestradiol + Levonorgestrel 164, 165
Clotrimazol 233 Etofibrato 40
Dipropionato De Betametasona + Gentam- Etonogestrel 162
icina Sulfato 233 Etoricoxib 100
Dipropionato De Betametasona + Gentam- Exemestano 160
icina Sulfato + Clotrimazol 233 Ezetimiba 42
Dobutamina 38
F
Domperidona 64
Dopamina 38 Famotidina 54
Doxazosina 31 Felodipina 26
Doxiciclina 203, 218 Fenilefrina + Carbinoxamina +
Dutasteride 75 Dextrometorfano 89
Fenilefrina + Clorfeniramina +
E
Dextrometorfan + Guaifenesina 89
Ebastina 143 Fenitoína 134
Efavirenz 226 Fenobarbital 134
Enalapril 29 Fenofibrato 40
Enalapril + Hidroclorotiazida 32 Fenolftáleina 68
Enfuvirtida 227 Fenoterol 80
Enoxaparina 48 Fentanilo 102
Entacapone 127 Fexofenadina 142
Epinastina 141 Finasteride 75
Eptifibatida 45 Fitomenadiona (Vitamina K) 49
Erdosteina 86 Flavoxato 73
Ergotamina 138 Flubendazol 217
Ergotamina + Cafeína 139 Fluconazol 215
Ergotamina + Cafeína + Flumazenil 112
Difenhidramina 139 Flunarizina 139
Ergotamina + Cafeina + Ibuprofeno 139 Fluoxetina 122
Ergotamina + Clonixinato de Lisina 139 Flurbiprofeno 98
Eritromicina 200 Flutamida 168
Eritropoyetina Humana Recombinante 181 Fluticasona 82
Escitalopram 123 Fluvastatina 41
Esomeprazol 55 Fluvoxamina 123
Espironolactona 37 Folitropina Alfa 169
Estavudina 225 Folitropina Beta 169
Estradiol 158 Fórmulas Antirreflujo 252
Estradiol + Acetofenido de Fórmulas De Continuación
Dihidroprogesterona 165 (Niños De 6 A 12 Meses) 248
Estradiol + Drospirenona 165 Fórmulas De Crecimiento
Estrogenos Conjugados De Soya 158 (Niños Mayores De 1 Año) 249
Etambutol 212 Fórmulas De Inicio
Etinilestradiol + Ciproterona 164 (Infantes De 0 A 6 Meses) 246
Etinilestradiol + Clormadinona 165 Fórmulas De Soya 252
258

Fórmulas Hipoalergénicas 253 Hioscina 60


Fórmulas Para Niños Con Problemas Digesti- Hioscina + Metamizol 60
vos 253 Hioscina + Paracetamol 60
Fórmulas Para Niños Prematuros 250 Hypericum Perforatum 123
Fórmulas Sin Lactosa 251
I
Fosfato de Sodio 67
Fosfomicina 210 Ibuprofeno 97
Fosinopril 29 Ibuprofeno + Cafeína + Passiflora 105
Furoato de Mometasona 232 Ibuprofeno (Tópico) 230
Furoato De Mometasona + Acido Imipenem 199
Salicílico 233 Indapamida 37
Furosemida 37 Indinavir 227
Indometacina 98
G
Insulina Aspartato 174
Gabapentina 135 Insulina Glargina 174
Galantamina 145 Insulina Glusilina 174
Ganciclovir 223 Insulina Humana Biosintética (Rápida) 174
Gemfibrozilo 40 Insulina Humana Biosintética (Rápida) +
Gentamicina 204 Insulina Isofana (Insulina Nph) 175
Gentamicina Sulfato 235 Insulina Humana Recombinante (Rápida)
Gestonorona 162 174
Ginkgo Biloba 146 Insulina Isofana (Insulina Nph) 174
Glibenclamida 176 Insulina Lispro 174
Glicerina 68 Irbesartan 30
Gliclazida 176 Isoconazol 236
Glimepirida 176 Isoefedrina + Clorfeniramina + Bromhexina
Glucagón 183 + Paracetamol 89
Glucosidos Del Sen 67 Isoniazida 211
Glucosidos del Sen + Docusato de Sodio 68 Isoniazida + Rifampicina 212
Gonadotropina Coriónica Humana 169 Isotretinoína 244
Goserelina 170 Itraconazol 216
Granisetron 66
K
Guaifenesina 86

Ketazolam 111
H
Ketoconazol 216, 236
Haloperidol 115 Ketoprofeno 98
Heparina Sódica 48 Ketoprofeno (Tópico) 230
Hidrocortisona 152 Ketorolaco 97
Hidrocortisona (Tópico) 231 Ketotifeno 142
Hidrocortisona (Tópico) + Acido
L
Fusídico 231
Hidrocortisona (Tópico) + Bacitracina + Lactitol 67
Lidocaína + Neomicina + Polimixina 231 Lactobacilo Acidofilo 70
Hidroxido De Magnesio 58 Lactobacilo Acidófilo + Tiamina + Piridoxina
Hidroxido de Magnesio + Hidroxido de + Rivoflabina + Nicotinamida 70
Aluminio + Simeticona 58 Lactulosa 66
Hidroxiprogesterona 162
259

Lamivudina 225 Metformina + Glibenclamida 178


Lamivudina + Estavudina 226 Metformina + Glimepirida 178
Lamivudina + Zidovudina 225 Metformina + Rosiglitazona 178
Lamivudina + Zidovudina + Abacabir 226 Metildigoxina 16
Lamotrigina 136 Metildopa 32
Lansoprazol 55 Metilfenidato 147
Letrozol 160 Metilprednisolona 152
Leuprolide 170 Metilprednisolona Aceponato 232
Levobupivacaína + Epinefrina 242 Metimazol 155
Levocetirizina 142 Metoclopramida 64
Levodopa + Carbidopa 126 Metoprolol 24
Levodopa + Carbidopa + Entacapone 130 Metronidazol 219
Levofloxacino 207 Miconazol 216
Levonorgestrel 162 Miconazol (Incluye Miconazol Nitrato) 236
Levosulpiride 65 Midazolam 111
Levotiroxina 154 Minociclina 203
Lidocaína 241 Minoxidil 32
Lidocaína + Epinefrina 242 Mirtazapina 120
Lidocaína + Prilocaína 242 Misoprostrol 57
Lidocaína + Tribenosido 72 Mometasona 83
Lincomicina 206 MOMETASONA 232
Linestrenol 162 Mononitrato De Isosorbide 18
Lisinopril 29 Montelukast 83
Lisinopril + Hidroclorotiazida 33 Morfina 102
Litio 124 Mosaprida 65
Loperamida 70 Moxifloxacino 207
Lopinavir + Ritonavir 227 Mupirocina 235
Loratadina 142
N
Lorazepam 111
Losartan 30 Nadroparina 48
Losartan + Hidroclorotiazida 33 Naloxona 105
Lovastatina 42 Naproxeno 98
Lumefantrime + Artemeter 219 Naproxeno - Paracetamol 103
Lumiracoxib 100 Naproxeno (Tópico) 230
Naratriptan 138
M
Nelfinavir 227
Mebendazol 217 Neomicina Sulfato + Bacitracina 235
Mebeverina 60 Neostigmina 144
Medroxiprogesterona 162 Nevirapina 226
Mefloquina 219 Nifedipino 26
Megestrol 162 Nimesulida 99
Meloxicam 99 Nimesulida (Tópico) 230
Memantina 146 Nimodipina 26
Meropenem 199 Nistatina 214
Mesalazina 71 Nitrazepam 112
Metamizol 93 Nitrofurantoína 210
Metamizol + Dextropropoxifeno 104 Nitroglicerina 17
260

Nitroprusiato de Sodio 34 Piperacilina + Tazobactam 194


Norestisterona 162 Pirazinamida 212
Norfloxacino 207 Piroxicam 98
Piroxicam (Tópico) 230
O
Pivalato de Fluocortolona + Caproato de
Fluocortolona + Clorhidrato de
Ofloxacino 208
Cincocaina 72
Olanzapina 117
Policresuleno + Clorhidrato de
Olmesartan 30
Cincocaina 72
Omeprazol 56
Pramipexol 126
Ondansetron 65
Pranlukast 83
Ornidazol 220
Pravastatina 41
Ornitina Aspartato 62
Prazosina 31
Oseltamivir 223
Prednisolona 152
Oxacilina 188
Prednisolona (Tópico) 231
Oxcarbazepina 133
Prednisolona (Tópico) + Clioquinol 231
Oxibutinina 73
Prednisolona (Tópico) + Gentamicina
Oxicodona 102
Sulfato + Clotrimazol 231
Oxitetraciclina 203
Prednisolona (Tópico) + Neomicina Sulfato
Oxitocina 182
231
P Prednisolona (Tópico) + Neomicina Sulfato
+ Benzocaina 231
Pantoprazol 57
Prednisona 152
Paracetamol 91
Progesterona 162
Paracetamol + Acido Acetilsalicilico +
Propanolol 24
Cafeína 104
Protamina Sulfato 49
Paracetamol + Cafeína 104
Pseudoefedrina + Bromfeniramina 88
Paracetamol + Cafeína + Dextropropoxifeno
Pseudoefedrina + Carbinoxamina +
104
Dextrometorfan 89
Paracetamol + Clorzoxazona o Carisoprodol
Pseudoefedrina + Cetirizina 88
104
Pseudoefedrina + Clorfeniramina 88
Paroxetina 122
Pseudoefedrina + Clorfeniramina +
Penicilina Benzatínica + Penicilina
Codeina 88
Clemizol 194
Pseudoefedrina + Clorfeniramina + Dex-
Penicilina Benzatínica - Tiempo de
trometorfan + Paracetamol + Vitamina C 89
Acción 3-4 Sem. 187
Pseudoefedrina + Dextrometorfano 87
Penicilina Clemizol - Tiempo de
Pseudoefedrina + Epinastina o Ebastina 88
Acción 12 Horas 187
Pseudoefedrina + Fenoxfenadina 88
Penicilina Procaínica - Tiempo de
Pseudoefedrina + Guaifenesina 87
Acción 24 Horas 187
Pseudoefedrina + Guaifenesina +
Penicilina Sódica 188
Codeina 88
Penicilina V (Fenoximetilpenicilina) 188
Pseudoefedrina + Paracetamol 87
Pentazocina 102
Perindopril 29 Q
Perindopril + Indapamida 33
Quetiapina 116
Peróxido De Benzoilo 239
Quinapril 29
Picosulfato De Sodio 68
Pioglitazona 177
261

R Tamsulosina 74
Tartrato De Sodio 67
Rabeprazol 57
Telmisartan 30
Racecadotrilo 70
Telmisartan + Hidroclorotiazida 34
Raloxifeno 159
Tenoxicam 99
Ranitidina 53
Teofilina 81
Ribavirina 223
Teofilina + Guaifenesina 82
Rifampicina 211
Terazosina 74
Risperidona 116
Terbinafina 216, 236
Ritonavir 227
Terbutalina 80
Rivastigmina 145
Teriparatida 180
Rosiglitazona 177
Testosterona Enantato 167
Rosuvastatina 42
Testosterona Undecanoato 167
Tetraciclina 203
S
Tetrazepam 112
Salbutamol 79 Tibolona 166
Salbutamol + Ambroxol 81 Ticlopidina 45
Salbutamol + Beclometasona 80 Tinidazol 220
Salbutamol + Bromuro de Ipratropium 80 Tioridazina 115
Salbutamol + Guaifenesina 81 Tirofiban 45
Salicilato De Metilo + Mentol + Benzocaína Tolnaftato 236
240 Tolnaftato + Nistatina 237
Salmeterol 80 Tolterodina 73
Salmeterol + Fluticasona 80 Toremifeno 159
Saquinavir 227 Tramadol 102
Secnidazol 220 Tramadol + Paracetamol 103
Selegilina 128 Tretinoina (Acido Retinoico) 238
Sertaconazol 237 Tretinoina + Hidroquinona 240
Sertralina 122 Tretinoina + Hidroquinona +
Sildenafil 76 Flucinolona Acetonido 239
Silimarina 61 Triamcinolona 153
Simeticona 59 Triazolam 112
Simvastatina 42 Trimebutina 60
Simvastatina + Ezetimiba 43 Trimetazidina 18
Sitagliptina 178 Triptorelina 170
Somatropina 182
U
Sotalol 25
Sucralfato 59
Ubiquinona (Coenzima Q) 62
Sulfadiazina De Plata 235
Úrea (Carbamida) 240
Sulfadoxina + Pirimetamina 219
Sulfametoxazol - Trimetoprim 208 V
Sulfasalazina 71
Valaciclovir 223
Sumatriptan 138
Valerato de Betametasona 232
T Valerato De Betametasona + Neomicina
Sulfato + Clotrimazol 232
Tadalafil 76
Valerato De Betametasona + Tolnaftato +
Tamoxifeno 158
Gentamicina Sulfato + Clioquinol 233
262

Valerato De Diflucortolona +
Isoconazol + Neomicina Sulfato 233
Valerato De Estradiol + Ciproterona 165
Valerato De Estradiol +
Medroxiprogesterona 165
Valerato De Estradiol + Noretisterona 164
Valerato De Estradiol + Prasterona 165
Valganciclovir 223
Valsartan 30
Valsartan + Hidroclorotiazida 33
Vancomicina 204
Vardenafilo 76
Venlafaxina 120
Verapamilo 26

Warfarina Sódica 48

Zidovudina 225
Ziprasidona 116
Zolpidem 113
263

SITIOS WEB DE INTERÉS

1. Centro Belga de Información Farmacoterapéutica (francés)


http://www.cbip.be/

2. Dirección Provincial de Salud de Pichincha, Proceso de control y vigilancia sanitaria (español)


http://www.dpsp.gov.ec/salud/

3. Instituto Nacional del Higiene y Medicina Tropical “Leopoldo Izquieta Pérez” (español)
http://www.inh.gov.ec/

4. Consejo Nacional de Salud, Comisión Nacional de Medicamentos e Insumos (español)


http://www.conasa.gov.ec

5. Organización Mundial de la Salud, Medicamentos Esenciales (español)


http://www.who.int/topics/essential_medicines/es/index.html

6. WHO Collaborating Centre for Drugs Statistics Methodology (ingles)


http://www.whocc.no/atcddd/

7. Portal de Información de Medicamentos de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados


Unidos (Inglés)
http://druginfo.nlm.nih.gov

8. Sistema de Información Esencial en Terapéutica y Salud (SIETES), Fundació Institut Catalá de Far-
macología (español)
www.sietes.org

9. Agencia Europea de Medicamentos (EMEA) (español)


http://www.emea.europa.eu/

10. Food and Drug Administration, Agencia oficial de Medicamentos de los Estados Unidos (inglés)
www.fda.gov

11. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (español)


http://www.agemed.es/

12. Therapeutics Initiative (Evidence based drug therapy); University of British Columbia (inglés)
http://www.ti.ubc.ca/

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