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Una vez unida al sitio el canal no puede responder a los cambios de potencial de la
membrana. Esto se conoce como canal bloqueado. De esto se desprende que para que el
bloqueo se produzca, el anestésico debe acceder al sitio, ya sea por el poro hidrófilico o
bien difundiendo directamente a través de la fase Lipidica. En solución, el anestésico
local se encuentre en equilibrio entre la base libre no cargada (no Lipofilica) y una fase
cationica, cargada (Hidrofilica).
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Los anestésicos locales se aplican directamente en una región del organismo donde
llevaran a cabo su acción farmacológica. Por esta razón, los procesos farmacocinéticos
son los que determinan los niveles sanguíneos de la droga y sus posibles acciones
farmacológicas adversas como en su toxicidad.
Existe una fase inicial (alfa), en la que se produce una rápida transferencia del
anestésico desde la sangre a tejidos de rápido equilibrio o ricamente vascular izado.
Estos órganos o tejidos son los más susceptibles de presentar toxicidad por la droga.
e) Es básicamente por vía renal, para los anestésicos locales y sus
metanolitos.
Anestésicos locales:
-LIDOCAINA:
Del sitio de aplicación difunde rápidamente a los axones neuronales, si la fibra nerviosa
es mielinizada penetra por los nodos de Ranvier a la membrana citoplasmática,
bloqueando a los canales de sodio y evitando la despolarización de membrana. Cuando
es administrada por vía intravenosa, la lidocaína es un fármaco anti arrítmico de clase
Ib., que bloquea el canal de sodio del miocardio.
Se puede usar este fármaco para tratar las arritmias ventriculares, especialmente las
isquemias agudas, aunque no es útil para tratar las arritmias atriales.
Muy útil en caso de cirugías superficiales, en odontología, es un fármaco de elección
para anestesia epidural en medicina veterinaria y humana (Raquía).
También es utilizada para retardar la eyaculación precoz, mediante sprays o cremas que
se aplican en el pene, el cuál se desensibiliza, prolongando así la duración del coito.
-PROCAINA:
¢? Anestesia local en infiltración por dolor asociado a heridas, cirugías menores y/o
quemaduras.
¢? Anestesia espinal (en la médula espinal o columna vertebral)
¢? Anestesia general como hipnótico, con buena estabilidad hemodinámica,
combinada con opioides ya que produce analgesia incompleta.
La dosis adecuada de procaína puede ser diferente para cada paciente. Ésta depende de
la patología que se desea tratar y de la técnica anestésica utilizada.
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Los efectos adversos de ese medicamento son, en general, poco frecuentes, pero pueden
ser importantes. La procaína puede producir excitación, agitación, mareos, zumbido de
oídos, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones.
-Benzocaina:
-ANESTESICOS GENERALES:
-HALOTANO:
Sus propiedades incluyen depresión cardíaca a dosis elevadas, sensibilización cardíaca a
las catecolaminas como la norepinefrina, y relajación bronquial potente.
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Cerca del 80% del halotano fijado por el cuerpo, se elimina a través de los pulmones
durante las primeras 24 horas luego de haberse administrado. Una cantidad sustancial de
halotano no eliminada es metabolizada por el hígado, siendo su principal metabolito el
ácido trifluoroacético, que se produce por la eliminación de los iones bromo y cloro.
-KETAMINA:
¢? Peso molecular es 238 Kd.
¢? Parcialmente soluble en agua.
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Su metabolismo es renal. Actualmente estos usos son menos comunes en humanos, pero
muy frecuentes en la práctica veterinaria, aplicándose en ocasión de procedimientos
quirúrgicos de varias especies animales.
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Se une a las proteínas plasmáticas, y es metabolizado en el hígado
principalmente. Su vida media es corta (se desintegra pasados entre unos minutos y una
hora), y su acción rápida. Se postula que actúa sobre el sistema Gabaminérgico cerebral,
aunque su mecanismo se desconoce.
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Depresión cardiorespiratoria, amnesia, mioclonías, dolor en la zona de administración,
reacciones alérgicas en individuos sensibles a sus componentes, más frecuentes a la soja
o el huevo de su excipiente. Puede ocasionar parada cardiorespiratoria si es
administrado con algún antidepresivo.
-ANESTESICOS OPIACEOS:
-MORFINA:
La morfina se emplea legalmente con fines medicinales:
-DEXTROPROPOXIFENO:
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es un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre células
nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro.
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Tras la administración oral de tramadol se absorbe más de un 90% de la dosis,
independientemente de la ingestión simultánea de alimentos. La biodisponibilidad es
aproximadamente del 70%. El tramadol surte efecto de primer paso, en
aproximadamente un 30% de la dosis administrada.
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La buprenorfina es un derivado de la tebaína. Su efecto analgésico se debe a su
actividad de agonista parcial en los opioides.
La alta afinidad de la buprenorfina con los ȝ-receptores es tal, que los antagonistas
opioides para esos receptores (naloxona), sólo revierte los efectos parcialmente.
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La buprenorfina se administra por vía intramuscular, intravenoso, sublingual y
transdérmica con el uso de parches. Se metaboliza por vía hepática. Su absorción es
lenta, observándose las concentraciones plasmáticas pico a las dos horas de su
administración. Los comprimidos sublinguales de este fármaco ofrecen un efecto
analgésico de 6 a 8 horas.
Cuando se usan dosis más elevadas para tratar pacientes con dependencia, la
buprenorfina se mantiene efectiva en el organismo entre 24 y 48 horas, llegando a darse
casos de hasta 72 horas.
La buprenorfina está indicada en los siguientes casos:
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Los efectos secundarios que más frecuentemente se han observado son:
¢? Estreñimiento.
¢? Cefalea.
¢? Insomnio.
¢? Astenia.
¢? Somnolencia.
¢? Náuseas y vómitos.
¢? Lipotimia y vértigo.
¢? Hipotensión.
¢? Sudoración.
¢? Depresión respiratoria.
¢? Alucinaciones.
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Al interrumpir su administración se genera síndrome de supresión, con un retraso que
varía de dos días a dos semanas; dicho síndrome consiste en signos y síntomas
parecidos a los de la supresión de morfina.