FARMACOLOGA

BUPIVACAINA (ndice)
Descripcin
La bupivacaina es un anestsico local que produce un bloqueo reversible de la conduccin de los
impulsos nerviosos impediendo la propagacin de los potenciales de accin en los axones de las
fibras nerviosas autnomas, sensitivas y motoras. La bupivacaina se compones de un anillo
lipoflico de benzeno unido a una amina terciaria hidroflica por medio de hidrocarburo y un enlace
amida. Es utilizada para infiltracin, bloqueo nervioso, anestesia epidural y espinal. La bupivacaina
de otros anestsicos normalmente usados por su relativa larga duracin de accin.

Mecanismo de Accin
Bupivacaine produces a conduction blockade by preventing the flux of sodium ions through sodium
ion selective channels in nerve membranes thereby decreasing the rate of rise of the action
potential and preventing the threshold from being reached.
Bupivacaine produce un bloqueo de conduccin preveniendo el flujo de iones de sodio mediante el
sodio canales selectivos de ion en las membranas de nervio por medio de eso disminuyendo el
valor de alza de la potencialidad de accin y prevenir el umbral desde ser alcanzar.

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo

La bupivacaina esta preparada en una sal soluble en agua con un pH de 6.0 para mejorar la
estabilidad qumica. Es una base dbil (pKa-8.1) estando en forma no ionizada menos del < 50%,
la forma lpido soluble permite llegar a los canales del sodio de los axones a pH fisiolgico. La
bupuvacaina tiene una lenta iniciacin despus de la inyeccin con una duracin de accin de
aproximadamente dos a tres veces ms larga que la mepivacaina o lidocaina (240-480 minutos).
La absorcin sistmica de la bupivacaina despus de la infiltracin esta influida por:

1.

Lugar de la inyeccin y dosis, con una absorcin ms alta despus del bloqueo intercostal
> caudal > epidural > plexo braquial > subcutanea

2.

El uso de un vasoconstrictor produce vasoconstriccin local y disminucin de la absorcin.

3.

Propiedades farmacolgicas de la bupuvaina.

La bupivacaina es metabolizada por las enzimas microsomiales del hgado y la excrecin urinaria
total de bupivacaina y sus metabolitos es < 40%.

Indicaciones y Uso
1.

Infiltracin local subcutanea.

2.

Bloqueos de nervio perifrico.

3.

Epidural.

4.

Espinal.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interacciones con

drogas
Contraindicaciones
La bupivacaina esta contraindicada en pacientes con sensibilidad conocida a la bupivacaina o a
otros anestsicos locales tipo amida. NO se recomienda para la anestesia regional intravenosa.

Reacciones Adversas
Reacciones Alrgicas: Las reacciones alrgicas a la bupuvacaina y otros anestsicos locales es
extremadamente rara (<1%). En la mayora de los casos las complicaciones se deben a reacciones
o toxicidad sistmica a los preservantes de las preparaciones comerciales para el anestsico.
Sistema Nervioso Central: La severidad de las manifestaciones txicas del SNC a la bupivacaina
corresponden al aumento de las concentraciones en plasma de la droga. Las altas concentraciones
en plasma se presentan comoentumecimiento, insensibilidad y hormigueo. El aumento de las
concentraciones en plasma (1.5 ug/ml) producen desazn, vrtigo, tinnitus, con eventual mala
pronunciacin al hablar y convulsiones tnico-clnicas. La depresin del SNC puede producir
hipotensin, apnea e incluso la muerte.
Toxicidad Cardiaca Selectiva: El aumento de las concentraciones plasmticas de bupivacaina
pueden producir hipotensin, disritmias cardiacas, y bloqueo A-V cardiaco por disminucin de la
fase rpida de despolarizacin en las fibras de Purkinje por el bloqueo selectivo de los canales del
sodio.
Tambin se ha observado que en el embarazo se puede aumentar la sensibilidad a los efectos
cardiotxicos de la bupivacaina, por lo tanto el lmite de la concentracin de la bupivacaina en la
anestesia epidural para el uso obsttrico debe estar limitado por debajo del 0.5%

Mecanismo de accin

Anestsico local; bloquea la propagacin del impulso nervioso impidiendo la

entrada de iones Na + a travs de la membrana nerviosa. Cuatro veces ms
potente que la lidocana.

Indicaciones teraputicas y Posologa

- Preparados al 0,25% y 0,5%: infiltracin local, bloqueo de los nervios menores y
mayores, bloqueo epidural y artroscopia. Vas de administracin: SC, IM,
epidural, intraarticular, perineural y periostial. Utilizar siempre la dosis ms
pequea requerida para producir la anestesia deseada. Ads.: ajustar dosis
individualmente segn edad y peso, tcnica empleada y particularidades de cada
caso. Nios de 1-12 aos y hasta 25 kg: 2 mg/kg.
- Preparados al 0,75%: anestesia epidural en ciruga y bloqueo retrobulbar.
Ajustar individualmente. En general para ads., bloqueo retrobulbar: 15-30 mg;
bloqueo peribulbar: 45-75 mg; epidural lumbar: 112,5-150 mg.
- Preparados hiperbricos al 0,5%: anestesia intratecal (subaracnoidea, espinal)
en ciruga y procesos obsttricos. Ciruga abdominal inferior, ginecolgica
(incluyendo cesrea y parto vaginal normal) y limbo inferior, incluyendo ciruga
de cadera, con una duracin de 1,5-3 h: 10-20 mg en ads. Urologa: 7,5-15 mg en
ads. Lugar de inyeccin aconsejado: debajo de L3. Nios de 1-12 aos y hasta 25
kg: 2 mg/kg.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida. Anestesia regional IV. Al
0,75%, contraindicada en obstetricia. Contraindicaciones generales de la
anestesia intratecal.

Advertencias y precauciones
Evitar iny. intravascular. Disponer de equipos de reanimacin. Se ha informado de
paro cardiaco o muerte con bupivacana en anestesia epidural o bloqueo del
nervio perifrico. Algunos procesos de anestesia local producen reacciones
adversas graves, independientemente del anestsico utilizado. Precaucin en
pacientes con bloqueo cardiaco parcial o completo, enf. heptica o renal
severas. Parto y embarazo. Reducir dosis en ancianos y debilitados. Seguridad no
establecida en nios < 12 aos.

Insuficiencia heptica
Precaucin. Mayor riesgo de efectos secundarios.

Insuficiencia renal
Precaucin. Mayor riesgo de efectos secundarios.

Interacciones
Aumenta toxicidad con: agentes estructuralmente parecidos a los anestsicos
locales.
Mayor riesgo de hemorragias con: heparina, AINE y sustitutivos plasmticos.
Precipita con: sol. alcalinas.

Embarazo
A concentracin de 0,75 %, contraindicada en obstetricia por aparicin de paros
cardiacos con bupivacana en anestesia epidural.

Lactancia
Precaucin. No se conoce la distribucin en leche materna, aunque no se han
documentado problemas en humanos.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Bupivacana puede influir sobre la conduccin o utilizacin de mquinas, por
verse disminuida la capacidad de reaccin. Se debe advertir a los pacientes que
no deben conducir o utilizar mquinas hasta que desaparezcan los efectos de la
anestesia y los efectos inmediatos de la ciruga.

Reacciones adversas
Hipotensin, bradicardia, nuseas, parestesia, vrtigo, cefalea tras puncin
postdural, hipertensin, vmitos, retencin urinaria, incontinencia urinaria.
Fuente: Monografa propiedad editorial de Vidal Vademecum