A.

ADRENERGIK YANG BEREFEK LANGSUNG

Golongan ini bekerja dengan membentuk kompleks dengan reseptor khas.
Adrenomimetik yang berefek langsung memiliki gambaran struktur sebagai berikut:
1. Sistem cincin aromatik memiliki 6 atom
2. Atom N pada rantai samping etilenamin yang bermuatan positif pada pH fisiologis
3. Perluasan rantai samping etilamin selalu berorientasi tegak lurus dengan sistem
cincin
4. Gugus hidrofil dan hidrofob pada sisi molekul sebagai konsikuensi gugus hidroksi berorientasi pada gugus yang sama (cis) dengan gugus meta-hidroksil
fenol cincin aromatik
5. Atom C- pada konfigurasi R-mutlak
Gambaran struktur yang berefek langsung dapat dilihat pada strutur katekol, satu
gugus hidroksi fenol pada posisi meta, satu gugus hidroksil alkohol pada posisi
dan satu gugus amino pada rantai samping.

Pada adrinomimetik yang bekerja langsung, gambaran struktur yang penting yaitu:
1. Untuk pengaktifan -reseptor: inti katekol dan gugus amin yang tidak
tersubstitusi atau tersubstitusi dengan substituen yang tidak besar, misal gugus
metil
2. Untuk pengaktifan -reseptor: gugus hidroksi fenol pada posisi meta, gugus
hidroksil alkohol pada posisi dan gugu amin dengan substituen yang besar.
Pada pH fisiologis atom N gugus amin akan terprotonkan dan hal ini sangat
berperan untuk pengaktifkan -reseptor. Adanya gugus yang besar akan
menurunkan aktivitas -agonis dan meningkatkan -agonis
Struktur adrenomimetik yang berefek langsung :

Dari senyawa yang terdapat pada tabel diatas, fenilefrin lebih khas dan bekerja
terutama pada -reseptor, sedang isoproterenol bekerja terutama pada -reseptor

Urutan aktivitas -respons adalah norepinefrin > epinefrin > isoproterenol,

sedang urutan -respons adalah isoproterenol > epinefrin > norepinefrin. Jadi tidak
ada senyawa yang bersifat khas penuh terhadap salah satu reseptor.
B. ADRENERGIK YANG BEREFEK TIDAK LANGSUNG
Adrenergik yang bekerja tidak langsung dengan melepaskan ketokolamin,
terutama norepinefrin dari granul-granul penyimpanan diujung saraf simpatetik.
HKSA
adromimetik yang berefek tidak langsung memiliki struktur sebagai berikut:

a. Mempunyai gugus fenil yang kemungkinan dapat diganti dengan gugus aromatik
lain atau gugus alkil atau sikloalkil
b. Tidak mempunyai gugus hidroksi fenol pada posisi 3 dan 4 sehingga penyerapan
obat pada pemberian oral dan penetrasi obat dalam SSP meningkat.
c. Gugus hidroksi benzil, mungkin ada atau tidak. Obat yang tidak mengandung
gugus hidroksi alkohol bersifat kurang polar sehingga mudah menembus sawar
darah otak dan efek SSP lebih besar.
d. Kemungkinan mengandug gugus metil pada C sehingga meningkatkan aktivitas
pada pemberian oral karena memberikan efek halangan ruang terhadap gugus
amin dari proses oksidasi oleh enzim monoamin oksidase.
e. Gugus nitrogen amino kemungkinan amin primer atau sekunder atau dapat pula
bagian dari cincin heterosiklik.
Contoh: amfetamin, metamfetamin, dimetamfetamin, etilamfetamin, dan
hidroksiamfetamin
Beberapa adrenergik yang berefek tidak langsung dapat melepaskan dopamin dan
dapat digunakn sebagai antiparkinson. Contoh: amantadin, karmantadin,
dopamantin, dan memantin
Struktur senyawa adrenomimetik yang berefek tidak langsung, berikut: