A06.

LAXANTES

NCREMENTADORES DEL BOLO INTESTINAL

Son sustancias que ayudan a aumentar la masa de la materia fecal, ya que se hinchan debido a la absorcin de
agua que experimentan. El incremento del bolo intestinal estimula el peristaltismo, facilitando la evacuacin de las
heces. Adems, inducen el reblandecimiento de las heces, lo que favorece su eliminacin. Los ms empleados son metilcelulosa, agar y semillas de Plantago.
Su accin se hace patente al cabo de unos das de su administracin y se utilizan, fundamentalmente, en casos de
hemorroides, postparto, dietas bajas en fibra, colon irritable, en ancianos, y en general siempre que se requiera una evacuacin sin excesivos esfuerzos. Se administran por va oral, antes de las comidas y con abundante cantidad de lquido.
Su empleo continuado origina dependencia de su uso, ya que pueden hacer disminuir la funcin intestinal normal.
Estn contraindicados en casos de obstruccin intestinal, atona del colon y apendicitis. Tampoco se deben administrar
en nios menores de 6 aos. Los efectos adversos son muy poco frecuentes, pudiendo producir distensin abdominal y
flatulencia, as como obstruccin intestinal o esofgica, si se administran con poco lquido.
EMOLIENTES
Son sustancias con propiedades tensoactivas que cuando se administran oralmente actan como humectantes del
contenido intestinal, facilitando la captacin de agua por las heces, as como la interposicin en las mismas de sustancias grasas que ayudan a ablandar y lubrificar el bolo fecal. Por ello, est muy indicado su uso en aquellos casos en que
las heces se encuentran muy endurecidas.
El ms empleado es el docusato sdico y se utiliza para prevenir el desarrollo del estreimiento, siendo ms utilizado con fines profilcticos que teraputicos, ya que tiene poca capacidad de actuacin en estreimientos ya fuertemente
instaurados, especialmente en pacientes ancianos o debilitados. Slamente se debera utilizar para tratamientos cortos,
de menos de una semana de duracin.
Los laxantes emolientes no estimulan per se los movimientos colnicos, pero s lo pueden hacer cuando se comb inan con otros laxantes estimulantes. Sus efectos empiezan a ser notorios despus de uno o dos das de su administracin, aunque existen individuos que requieren un tiempo superior, pudiendo ser necesarios hasta 3 o incluso ms das.
Estos tipos de laxantes estn especialmente indicados en pacientes con hernia abdominal, hipertensin severa o problemas cardiovasculares, postparto, pacientes que hayan sufrido ciruga anorrectal o afectados por hemorroides, ya que
el reblandecimiento de las heces da lugar a una evacuacin ms cmoda.
Debido a su carcter tensoactivo, pueden facilitar la absorcin de otras sustancias difcilmente absorbibles, como el
aceite de vaselina, pudiendo incrementar la toxicidad de dicha sustancia. En cualquier caso, son sustancias no absorbibles, atxicas y farmacolgicamente inertes, desde un punto de vista sistmico. Sin embargo, debido a sus propiedades
tensoactivas pueden facilitar la absorcin de otras sustancias poco absorbibles. Por ello, no se debe tomar este producto
si se est tomando conjuntamente otro medicamento o aceite mineral.
Su uso debe evitarse en el caso de sntomas de apendicitis, como nuseas o vmitos, o en situaciones de dolores abdominales de procedencia desco-nocida. Tampoco se deben administrar a nios menores de 6 aos. Los efectos adversos son muy poco frecuentes, pudiendo producir nuseas, vmitos, anorexia y cala mbres intestinales.
LUBRIFICANTES
Se pueden utilizar en aquellos casos en los que interese mantener heces blandas para evitar esfuerzos excesivos, como ocurre en el caso de las hernias, aneurismas, hipertensin, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, ciruga
abdominal y anorrectal, etc. Sin embargo, la utilizacin rutinaria de estos frmacos no es demasiado adecuada por una
serie de efectos secundarios, asociados a su uso continuado.
El aceite de vaselina se administra en ayunas o bien antes de acostarse. No debera ser administrado junto con las
comidas, puesto que retrasa el vaciado gstrico, aumentando el tiempo de permanencia de los alimentos en el estmago.
Los efectos secundarios ms importantes estn asociados a su uso repetido y fuertemente ligados a su absorcin. Al
absorberse, el aceite mineral puede llegar a los vasos linfticos mesentricos, hgado, bazo, etc., actuando all como un
cuerpo extrao. Otro efecto importante es el relacionado con su aspiracin, especialmente en pacientes que se encuentran encamados. En este caso, al ser administrado puede alcanzar la faringe, la trquea e incluso llegar a los lbulos
pulmonares, pudiendo originar una neumona lipdica. Por ello, no se debe administrar reiteradamente a pacientes que
se encuentren en cama, a nios, ancianos, o pacientes muy debilitados.
Otro importante efecto al que da lugar es la disminucin de la absorcin de nutrientes lipdicos, particularmente vitaminas liposolubles como las A, E, D y K. Cuando se administran grandes dosis de aceite de vaselina, puede eliminarse
lentamente como tal a travs del esfnter anal y producir prurito anal, hemorroides, criptitis y otros problemas perianales. Esta prdida puede evitarse reduciendo las dosis o dividindolas, o usando emulsiones de fase externa acuosa. En
cualquier caso, su utilizacin prolongada debe evitarse, ya que puede originar dependencia de uso.

Adems, como los laxantes tensoactivos, tienden a incrementar la absorcin de frmacos poco absorbibles, motivo
por el cual al aceite mineral no debe administrarse conjuntamente con laxantes emolientes reblandecedores del bolo fecal.
OSMTICOS
Son aqullos que producen la atraccin de agua a la luz intestinal. De este modo, disminuye la consistencia de las
heces, favoreciendo su trnsito y eliminacin. Adems, como contienen ms agua, aumentan su volumen, lo que produce distensin de la luz colnica e incremento del peristaltismo intestinal.
Lactulosa y lactitol son disacridos semisintticos y solubles en agua. Al ser administrados por va oral no se absorben ni son hidrolizados por las disacaridasas intestinales, pero cuando llega al colon se destruye debido a la accin
de las bacterias sacarolticas colnicas dando lugar a cidos lctico, actico, propinico, etc. Estn indicados en casos de
estreimiento crnico, enfermos encamados y en situaciones que requieran una defecacin sin excesivos esfuerzos.
Pueden producir cierta flatulencia en los inicios del tratamiento as como dolores clicos, nuseas, vmitos y diarreas si se utiliza a altas dosis.
Los supositorios de glicerina vienen siendo utilizados como laxantes de eleccin. Su efecto evacuante es debido a la
combinacin de la actividad higroscpica propia de la glicerina, que hace atraer agua hacia la zona rectal, con lo cual
aumenta el volumen de las heces, y al ligero efecto irritante local tanto del estearato sdico (uno de los excipientes utilizados ms frecuentemente en los supositorios de glicerina) como de la propia glicerina, que favorece el estmulo reflejo
de la defecacin. Debido a esto ltimo, su uso prolongado puede dar lugar a irritacin rectal. En cualquier caso, las reacciones adversas y efectos colaterales son mnimos.
Los supositorios de glicerina actan, habitualmente, a los 30 minutos tras su administracin. Adems, en los nios,
la propia insercin fsica de una masa slida en el recto, da lugar a un estmulo reflejo que puede favorecer la defecacin.
ESTIMULANTES
Es un grupo formado por frmacos de accin rpida y agresiva que producen habitualmente una irritacin intestinal
intensa. Suelen ser utilizados con bastante frecuencia en el caso de que interese una evacuacin total del tracto intestinal
con fines exploratorios (examen radiolgico) o quirrgicos (ciruga abdominal, rectal, intestinal, etc).
Durante mucho tiempo se ha pensado que estos laxantes actuaban aumentando la actividad peristltica intestinal debido a la irritacin local de la mucosa o por una accin a nivel del plexo nervioso del msculo liso intestinal, lo cual
aumentaba lgicamente la motilidad. Recientemente, se ha sugerido que estos frmacos tambin actan estimulando la
secrecin de agua en el intestino delgado o intestino grueso, segn el tipo de laxante de que se trate.
Deben ser utilizados con precaucin cuando se observen sntomas de apendicitis (dolor abdominal, nuseas y vmitos), y nunca deben aplicarse cuando se ha diagnosticado de forma efectiva un cuadro de apendicitis. Adems, pueden
producir opresiones, clicos, incremento de la secrecin de mucus y, en algunos casos, excesiva eliminacin de lquidos. Los mayores riesgos del uso de este tipo de estimulantes estn relacionados con prdidas excesivas de lquidos y
electrolitos, prdida intestinal de protenas, hipocalcemia y mala absorcin debida a la excesiva hipermotilidad.
Los laxantes estimulantes son muy efectivos pero deben ser recomendados con suma precaucin. No son recomendables para su uso continuado en pacientes con estreimiento simple, no debiendo utilizarse durante ms de una semana
seguida, ya que pueden dar lugar al sndrome del intestino perezoso o hbito del laxante.
Pueden dividirse en tres grupos:
- Estimulantes antraquinnicos. Entre ellos se pueden citar: aloes o acbar, cscara sagrada, sen, ruibarbo, frngula, etc., siendo los ms utilizados actualmente la cscara sagrada y el sen. Los principios activos que contienen se
hidrolizan por las bacterias colnicas, dando lugar a los compuestos activos.
Suelen producir su accin entre las 8 y 12 horas despus de su administracin. Los principios antraquinnicos se absorben a nivel gastrointestinal y pueden aparecer en secreciones corporales, incluyendo la leche materna.
Se debe advertir a los pacientes que estn tomando estos preparados que existen algunos frmacos o metabolitos que
son coloreados y, por tanto, pueden dar lugar a diversas tonalidades de las heces, orina u otras secreciones. Por ejemplo,
el cido crisofnico, que se excreta en la orina, puede colorearla de un color amarillo parduzco si se trata de orinas cidas, o de color rojo violceo en el caso de orinas alcalinas. El uso prolongado de estas sustancias tambin puede dar lugar a una pigmentacin de la mucosa colnica, que se hace muy evidente cuando se realiza una sigmoidoscopia o una
biopsia rectal. Esta pigmentacin melantica es reversible despus de unos 10 meses de ser suspendido el tratamiento.
- Estimulantes derivados del difenilmetano. Corresponden a un grupo de frmacos que actan directamente sobre
el colon, absorbindose de forma muy escasa. Los ms utilizados son bisacodilo, picosulfato sdico y fenolftalena.
El bisacodilo acta sobre la mucosa colnica y rectal produciendo una accin peristltica fisiolgica debido a un
estmulo reflejo. Su accin sobre el intestino delgado es casi inapreciable. Produce su efecto al cabo de 6-9 horas
cuando es administrado por va oral y 15-45 minutos cuando se hace va rectal. Su accin es independiente del tono
intestinal.
La combinacin de bisacodilo por va oral (comprimidos entricos) y va rectal (supositorios), ha sido muy recomendada para la limpieza total del colon previa a una exploracin radiolgica o tcnica quirrgica. Tambin es efectivo
en pacientes que han sufrido una colostoma, pudiendo eliminar o reducir la necesidad de irrigaciones.

Sus efectos secundarios suelen venir asociados a su utilizacin crnica. Entre ellos se incluyen: acidosis o alcalosis
metablica, hipocalcemia, tetania, malabsorcin, etc. Por va rectal pueden producir sensacin de quemazn en el recto.
No se han observado efectos sistmicos a nivel heptico, renal o del sistema hematopoytico.
El picosulfato sdico es un frmaco soluble en agua y alcohol relacionado estructuralmente con bisacodilo. Al administrarse por va oral se hidroliza en el intestino delgado debido a la accin bacteriana, dando lugar a la misma forma
activa que bisacodilo. Se suele administrar en formas lquidas por va oral.
La fenolftalena sufre cierta absorcin, en torno al 15% de la dosis, excretndose la cantidad restante en las heces
despus de ejercer su efecto a nivel colnico. Parte de lo absorbido sufre ciclo enteroheptico, lo cual prolonga su accin la xante hasta incluso 3 o 4 das.
Una pequea cantidad de fenolftalena es excretada en orina o en heces, proporcionando en ambos casos, si son alcalinas, una coloracin rojiza. Este hecho debe ser advertido a los pacientes con el fin de que no se alarmen ante esta posibilidad. En personas susceptibles, dosis elevadas producen disminucin de la actividad cardaca y respiratoria, as como osteomalacia, en tratamientos prolongados.
El Aceite de ricino se obtiene a partir del Ricinus communis, tras someterlo a un tratamiento con agua hirviendo. Es
importante resaltar el modo de obtencin, ya que no puede utilizarse como purgante el tratado con otros disolventes. Es
un aceite poco coloreado, amarillento, transparente y viscoso; con el tiempo estas propiedades organolpticas empeoran,
adquiriendo un olor y color desagradables. Fundamentalmente, est constituido por ricinolena, un glicrido del cido
ricinoleico. Adems contiene diversos glicridos mixtos de los cidos ricinoleico, esterico, dihidroxiesterico e is orricinoleico.
Su administracin tiene lugar en forma lquida o en cpsulas de gelatina, y debe realizarse en ayunas, ya que, como
ocurre con el resto de las grasas, retrasa el vaciamiento gstrico. En el intestino delgado se libera el cido ricinoleico,
que acta como irritante de la mucosa, estimulando el peristaltismo por va refleja. El bolo fecal llega, de este modo,
rpidamente al recto, impidiendo la absorcin del agua. La accin de este laxopurgante tiene lugar de 2 a 6 horas tras su
administracin, y es muy completa.
SALINOS
Los laxantes salinos estn compuestos por sustancias inicas, relativamente poco absorbibles, tales como el anin
sulfato, tartrato, fosfato o citrato y el catin magnesio, siendo el sulfato magnsico el ms potente de este grupo.
La pared del intestino delgado acta como membrana semipermeable a estos iones, dando lugar a un medio fuertemente osmtico en el lumen intestinal que causa la atraccin de agua a este lugar con lo que aumenta la presin intraluminal. Este aumento de presin provoca un estmulo reflejo que incrementa la motilidad intestinal.
Pero, adems, existen otros mecanismos que tambin pueden ser responsables en parte de esta accin laxante: estos
frmacos producen una serie compleja de reacciones, tanto secretoras como motoras sobre el tracto gastrointestinal. Por
ejemplo, la accin del sulfato magnsico sobre el tracto gastrointestinal es similar a la de colecistocinina. Hay pruebas
de que esta hormona se libera de la mucosa intestinal cuando se administran los laxantes salinos; esta liberacin favorece la acumulacin intraluminal de fluidos y electrolitos.
La intensidad de la accin purgante de las distintas sales depende de factores muy diversos, como la solubilidad de
las sustancias, su concentracin en el lquido intestinal, la velocidad de absorcin y la presin osmtica que ejerzan; relacionada esta ltima variable con el peso molecular y el grado de disociacin de los compuestos.
Por lo general, la accin de los laxantes salinos es muy rpida, actuando entre 1 y 3 horas tras su administracin. Por
ello, algunos estn indicados solamente cuando interesa una evacuacin total del colon, como en los casos en los que se
necesita preparar al paciente para un examen endoscpico, o para evacuar el contenido intestinal en caso de sospecha de
intoxicacin o envenenamiento por alimentos u otras sustancias, utilizndose en estos casos a dosis purgantes.
Este grupo de laxantes est contraindicado en caso de inflamaciones intestinales, agudas y crnicas, en la menstruacin, embarazo y en enfermos encamados, ya que pueden causar hiperemia pelviana. Tambin estn contraindicados en
aquellos pacientes que posean cuadros clnicos de insuficiencia renal o depresin del SNC.
En algunos casos, la utilizacin de estos laxantes provoca la aparicin de efectos secundarios de cierta importancia,
debido a que el catin magnesio puede ser absorbido hasta cantidades del 20% de la sal administrada. Este hecho no se
traduce en mayores consecuencias si la funcin renal del paciente es normal, ya que el magnesio absorbido se eliminar
normalmente. Sin embargo, si la funcin renal se encuentra disminuida, o el paciente es neonato o anciano, se pueden
alcanzar concentraciones txicas de magnesio que producirn intoxicacin, dando lugar a hipotensin, debilidad muscular y cambios electrocardiogrficos importantes. Por otra parte, se ha demostrado que niveles plasmticos elevados de
este elemento qumico dan lugar a depresin del SNC y de la actividad neuromuscular, as como a otros efectos fisiolgicos importantes, como diuresis excesiva, nuseas, vmitos y deshidratacin.
ABUSO DE LAXANTES
Siempre que sea posible debe evitarse el uso habitual crnico de la mayora de los laxantes. El uso excesivo de
laxantes puede dar lugar a gran cantidad de efectos secundarios, entre los que se incluyen: diarrea, vmitos, prdida de
electrolitos (hipokalemia, hipocalcemia), prdida del tono muscular intestinal, osteomalacia, esteatorrea, disfunciones
hepticas, etc.

Despus de la utilizacin continuada de laxantes, se necesita un cierto periodo de tiempo para recuperar la funcionalidad del organismo, requirindose algunos meses para restaurar la motilidad intestinal. Se debe advertir a los pacientes
que cuando se finaliza un periodo de utilizacin abusiva de laxa ntes, puede sobrevenir un periodo de estreimiento, aumento de peso, hinchamiento, distensin abdominal, etc.
TRATAMIENTO DE LA ENCEFALOPATIA HEPATICA
Parece claro que la encefalopata est relacionada con la acumulacin en el SNC de sustancias neurotxicas absorb idas del tubo digestivo y que en circunstancias normales seran eliminadas en el hgado.
Sin embargo, no se han podido identificar con precisin estas sustancias, y en consecuencia los tratamientos son
bastante empricos. Dicho de otra forma, es el xito del tratamiento el que valida la hiptesis del agente causante.
Los tres principales candidatos a sustancias inductoras de encefalopatas son:
El amonaco, o agentes neurotxicos aminados producidos por accin de bacterias en el tubo digestivo.
Los aminocidos aromticos, que podran actuar como falsos transmisores neuronales.
El cido gamma-amino-butrico (GABA) u otras sustancias que actan en receptores de benzodiazepinas.
En consecuencia el panorama actual de tratamiento de la encefalopata heptica es el que se detalla en la tabla 1.

TABLA 1. TRATAMIENTOS DE LA ENCEFALOPATIA HEPATICA

MEDICAMENTO
DISACARIDOS NO ABSORBIBLES
Lactulosa: 20-30 g 3-4 veces al da.
Lactitol: 0,15-0,25 g/Kg/8 horas.

MECANISMO DE ACCIN
Mal conocido. Se supone que se
descomponen en el colon por accin bacteriana dando cido lctico y otros cidos orgnicos. Al
descender el pH, el amonaco
Se suelen ajustar las dosis para ob- queda retenido en el intestino en
tener dos o tres deposiciones blan- forma de sales amnicas, las cuadas al da, o bien para que el pH de les son eliminadas por las heces
las heces sea 5.
por la accin laxante de los
preparados.
ANTIBACTERIANOS
Erradicacin de las bacterias del
Neomicina oral: 4 g al da
colon que producen amonaco a
Metronidazol: 0,2 g 4 veces al da
partir de protenas de la dieta.

AMINOACIDOS DE CADENA
RAMIFICADA
Va IV u oral

ANTAGONISTAS DE BENZODIAZEPINAS
Flumazenilo
(ver grupo V03AB)

COMENTARIOS
Es el tratamiento de eleccin para regmenes de
mantenimiento, combinando eficacia demostrada con
una relativa ausencia de efectos secundarios. Los
dos medicamentos del grupo son muy parecidos en
cuanto a efectividad. El lactitol es menos dulce y se
presenta en forma de polvo dispersable, lo cual hace
que sea mejor aceptado por los pacientes.

Otros antibacterianos pueden servir tambin para este propsito, pero la neomicina es el medicamento
ms usado y experimentado. La eficacia parece semejante a la de los disacridos, pero por la posibilidad de absorcin y consiguientes efectos secundarios
slo se recomiendan en tratamientos de corta duracin. Tericamente son antagnicos con los disacridos (que dependen de accin bacteriana) pero en
muchos casos los efectos parecen ser aditivos, posiblemente porque los antibiticos afectan a una fraccin distinta de la flora bacteriana.
Corrigen el desequilibrio entre AA Los ensayos clnicos efectuados han dado resultados
aromticos y AA de cadena ramifi- contradictorios. Los aportes de aminocidos de cadecada, que se presenta en la insufi- na ramificada se utilizan ocasionalmente, pero no son
ciencia heptica.
un tratamiento consolidado de la encefalopata.
Hay una teora de que el exceso
de AA aromticos puede ser causa
de las encefalopatas al actuar
como "falsos transmisores".
Antagonizan al GABA y a posibles La experiencia es escasa, pero el flumazenilo parece
sustancias que provoquen la ence- eficaz en revertir los cuadros de encefalopata. El
falopata por accin sobre recepto- efe cto es mucho ms rpido que en los tratamientos
res de benzodiazepinas.
anteriores (a veces en minutos) pero desaparece
tambin rpidamente al cesar la administracin.