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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE

MXICO
FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA
LABORATORIO DE EVALUACIN DE FRMACOS Y
MEDICAMENTOS 1

Equipo: 3
GRUPO:2651

Integrantes:
Becerril Bonilla Juan
Ferrer Hernandez Miguel
Jimnez Hernndez Miguel ngel
Mendoza Morales Carla Karina
Retiz Hernndez Ricardo
Villegas de la Cruz Ana Mara
Asesor:

PRACTICA NO.5
ELIMINACION

DETERMINACION DE LA RUTA DE
ELIMINACION PRINCIPAL DE LA
SULFACETAMIDA SODICA

OBJETIVO:

DETERMINAR LA RUTA PRINCIPAL DE


ELIMINACION DE LA SULFACETAMIDA SODICA
EN RATA POR MEDIO DE LA MEDICION DE
CONCENTRACIONES EN ORINA, PARA
DETERMINAR LA INFLUENCIA DE ESTA EN LOS
EFECTOS TERAPEUTICOS Y TOXICOS

HIPOTESIS

La va principal de eliminacin de la
sulfacetamida sdica en rata ser la
excrecin por va renal.

ELIMINACION:
Definicin: proceso
mediante el cual el
organismo termina con
el efecto de los
frmacos o sus
metabolitos.
En la prctica, la
eliminacin es una
suma del:

Metabolismo
heptico, y

La excrecin

METABOLISMO HEPATICO

Metaboliza los frmacos mediante:


Oxidacin, reduccin, conjugacin e hidrlisis
Donde los frmacos liposolubles se convierten en
hidrosolubles, favoreciendo la eliminacin renal y
tambin se impide su reabsorcin por los tbulos
renales que est aumentada por la liposolubilidad.

EXCRECIN

Excrecin: procesos mediante los cuales el


organismo saca (expulsa) frmacos, metabolitos,
electrolitos
Rutas de excrecin (salida):
Secrecin en el tracto biliar (heces), ruta importante
para varios frmacos metabolizados en hgado

Pulmn: principal rgano de excrecin de sustancias


voltiles

Otras secreciones: sudor, saliva, lgrimas, leche


materna. Especialmente de frmacos liposolubles, no
ionizados

ELIMINACIN DE FRMACOS
POR VA RENAL.

Es el resultado neto de la filtracin ,


secrecin, y reabsorcin,
Depende del Flujo sanguneo
renal = 650- 700 ml/min.
Filtracin glomerular = 125
ml/min.

EXCRECIN RENAL DE
FRMACOS
Filtracin glomerular

Secrecin tubular

Reabsorcin tubular

SULFACETAMIDA SODICA:
la Sulfacetamida de sodio es un polvo
blanco, sin olor, cristalino con un sabor
amargo y es
totalmente soluble en agua y poco soluble en
alcohol. Comercialmente las soluciones
oftlmicas disponibles de sulfacetamida de
sodio tienen un pH de 6.8-7.5

POSOLOGA

Presentacin:
- oftlmica Sol: 1 o 2 gotas de 4 a 6 veces al da o con
mayor frecuencia si es necesario. Disminuir la dosis a
medida que ceda la infeccin.
- Ungento: Una pequea cantidad en el saco conjuntival
2 o 3 veces al da.

La Sulfacetamida es generalmente bacteriosttico contra


microorganismos sensibles incluyendo E. coli, S.aureus,
S. pneumoniae, Streptococcus (grupo viridans), H.
influenza especies de Klebsiella y Enterobacter

CONTRAINDICACIONES
Embarazo
No hay estudios bien controlados en mujeres
embarazadas, por lo que se recomienda su uso
slo si es absolutamente necesario
Lactancia
Los corticosteroides se excretan en la leche
materna por lo que no se recomienda su uso
durante la lactancia.
Hipersensibilidad a los componentes de la
frmula;

ORGANOS IMPLICADOS:
HIGADO Y RION
BIOTRANSFORMACION:
OCURRE A NIVEL HEPTICO Y SU EXCRECIN VA
RENAL POR FILTRACIN GLOMERULAR
. MAYOR PARTE DE LOS SISTEMAS ENZIMTICOS
ENCARGADOS DE ESA BIOTRANSFORMACIN SE
LOCALIZAN EN EL SISTEMA
RETICULOENDOPLSMICO LISO (FRACCIN
MICROSMICA) DE LOS HEPATOCITOS Y OTRAS
CLULAS.

MATERIAL
BIOLOGICO:

RATA HEMBRA
WINSTAR

EQUIPO:
1 JAULA METABOLICA
ESPECTROFOTOMETRO
BALANZA DOS PLATOS

REACTIVOS
SULFACETAMIDA SODICA
10%
FUROSEMIDA INYECTABLE
N-NAFTILENDIAMINA AL
0.05%
ACIDO TRICLOROACETICO AL
25%
NITRITO DE SODIO AL 0.5%
SULFAMATO DE AMONIO AL
0.5%

PROCEDIMIENTO
Administrar

Hidratar a
la rata con
2mL de
agua por
va oral

Se debe
medir el
vol. Total
de la orina
y tomar
muestra
de 0.2mL

Tomar
muestra al
T=0

*0-10min
*10-20min
*20-30min
*30-60min
*60-90min
*90-120min

Se determinaran las
concentraciones de la
muestra (determinacin
colorimtrica de BrattonMarshall)

0.1g/Kg de SS
va
intraperitone
al junto con
0.5mL de
furosemida
Se toman
muestras de
orina en los
siguientes
intervalos de
tiempo

DETERMINACION
COLORIMETRICA
BRATTON-MARSHALL
0.2mL
5min
MUESTRA
agua
. 1.8mL
dest.

2mL sobrenadante
2 gotas de nitrilo
de Na 0.5%

2min

0.6mL ATCA al
5min
25%

5minCentrifugar
3000rpm}

1mL de sulFamato
de amonio 0.5%

2mL N540nnaftilendiamina
0.05%
m

2min

RESULTADOS E INTERPRETACIN
TRES PARMETROS
FARMACOCINTICOS QUE MIDEN
LA ELIMINACIN DEL
MEDICAMENTO:
ACLARAMIENTO (CL)
CONSTANTE DE ELIMINACIN (KE)
TIEMPO DE SEMIELIMINACIN O
SEMIVIDA (T1/2

ACLARAMIENTO
1.ACLARAMIENTO:CAPACIDAD DEUN
RGANOPARA ELIMINAR UN FRMACO
EXPRESADA POR EL NMERO DE MILILITROS
QUE ESE RGANO ACLARA (ES DECIR,
ELIMINA TOTALMENTE EL FRMACO) POR
UNIDAD DE TIEMPO.
PARA CONOCER EL CL CORPORAL TOTAL,
SIMPLEMENTE SUMAMOS EL CL DE LOS
DIFERENTES RGANOS QUE INTERVIENEN EN
EL CL DEL F YA QUE CADA RGANO TIENE SU
PROPIO VALOR DE CL.
CLTOTAL= CLHEPTICO+ CLRENAL+ ETC
LO MS IMPORTANTE ES: QUE ELCL ES EL
VOLUMEN QUE QUEDA LIBRE DEL FRMACO

. ACLARAMIENTO HEPTICO Y RENAL:


EL CLHEPTICO DEPENDE
DE:

EL CLRENAL DEPENDE DE:

FRACCIN LIBRE DE F
FLUJO SANGUNEO
FLUJO SANGUNEO:
ACLARAMIENTO INTRNSECO.
FRACCIN LIBRE DEL F EN
PERO EL CLINT VA A
SANGRE
DEPENDER DE:
CAPACIDAD METABLICA
CANTIDAD DE F FILTRADO
DEL HEPATOCITO
CANTIDAD DE F SECRETADO
(ACLARAMIENTO
CANTIDAD DE F
INTRNSECO)
REABSORBIDO
CAPACIDAD PARA
DE MANERA QUE, MIENTRAS
EXCRECIN POR VA
MS FILTRE, MS SECRETE Y
BILIAR DE MANERA
MENOS ABSORBA, MAYOR
INALTERADA.
CLINT TENDR.
UTILIZANDO LA FORMULA
Cltotal=Do/ABC) DU= Cu x Clh=Clt-Clr
Vol
DU /abc=CLr

CONSTANTE DE
ELIMINACIN (KE):
LA CONSTANTE DE
ELIMINACIN ES LA
PROPORCIN DE F
ELIMINADO POR UNIDAD
DE TIEMPO, MIDE LA
VELOCIDAD CON LA QUE
EL F SE ELIMINA DEL
ORGANISMO.

LA FRMULA PARA
CALCULAR LA KE SERIA:
Ke =CL/Vd
(Vd= Volumen de
distribucin)
COMO MISMO SUCEDE
CON EL CL, DEFINIMOS
UNA KE PARA CADA
RGANO Y UNA KE
CORPORAL TOTAL, O SEA
QUE LA
KETOTAL= KEHEPTICA
+ KERENAL + ETC.
K TOTAL=M

EL KETOTALVA A
DEPENDER DE:
METABOLISMO
EXCRECIN RENAL,
HEPTICA,

K= CONSTANTE DE
ELIMINACIN TOTAL
SE OBTIENE LA
CONSTANTE DE
ELIMINACIN RENAL POR
LA FORMULA SIGUIENTE
KER= DUX K/DOSIS
POR LTIMO SE OBTIENE
LA CONSTANTE DE
ELIMINACIN HEPTICA
CON LA FORMULA
KH= K - KER