4ta Clase - Glicopeptidos Lipoglicopeptidos Bacitracina Daptomicina Polimixinas Aminoglicosidos. Dra. de Freitas

UNIVERSIDAD DEL ZULIA
FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGA
ANTIBACTERIANOS
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhiben sntesis de pared celular.

A. BETALACTMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de -lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactmicos
5. Carbapenmicos
B. GLUCOPPTIDOS:
1. VANCOMICINA
2. TEICOPLANINA.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
VANCOMICINA
Antibitico glucopptido, hidrosoluble.
Producida por el Streptococcus orientalis.
Activa SOLO contra bacterias grampositivas, en particular estafilococos. No

puede penetrar la membrana externa de los gramnegativos (gran tamao)
Inhibe la sntesis de la pared celular, en un paso previo al de los

betalactmicos (transglicosilacin). Altera la permeabilidad de la membrana
e inhibe sntesis de ARN.
Accin bactericida dependiente de tiempo.
Efecto postantibitico (PAE) de corta duracin.
BETALACTAMICOS
VANCOMICINA
VANCOMICINA
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Alteracin de la diana (D-Ala-DAla)
ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA

BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo
VANCOMICINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
Enterococcus faecalis
+*
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM) MSSA
S. aureus (SARM) MRSA
S. aureus (SARV) VRSA
S. epidermidis
L. monocytogenes
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
* Efecto sinrgico con gentamicina y estreptomicina
Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente

No hay datos
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
Microorganismo
VANCOMICINA
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia
Morganella
Citrobacter
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
P. multocida
Y. enterocolitica

BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo
VANCOMICINA
Actinomyces
Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)
Peptostreptococcus sp
B. fragilis
P. melaninogenica
in vitro

No hay datos
VANCOMICINA
INDICACIONES
De eleccin en infecciones graves por SAMR y S. epidermidis

(infeccin en piel y tejidos blandos, neumona).
Infecciones por SAMS en pacientes alrgicos a la penicilina
Endocarditis por Enterococos en pacientes alrgicos a la penicilina
o en cepas resistentes a ella, ERV (combinada con gentamicina).
Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile (va oral)
VANCOMICINA
FARMACOCINETICA
Administracin:
Pobre absorcin por VO. Slo para el tratamiento de la colitis
pseudomembranosa por C. difficile (USO INTESTINAL)
Uso sistmico: va endovenosa (EV), administrar en forma lenta (1-2h).
NUNCA por va IM, muy irritante y ocasiona dolor intenso.
Distribucin: Se distribuye en diversos lquidos y

tejidos. Penetracin en SNC irregular (7 a 30%). Poca
penetracin en tejido pulmonar (neumona y meningitis:
dosis altas).
Metabolismo: no se metaboliza.
Excrecin: Filtracin glomerular en forma inalterada, 90% (requiere ajuste de dosis en IR). Vida
media: 6 horas. (edad, funcin renal)
VANCOMICINA
EFECTOS ADVERSOS
Considerado de toxicidad elevada.
Reacciones de hipersensibilidad.
Sindrome de cuello rojo u hombre rojo (administracin EV

rpida): prurito, enrojecimiento, hormigueo, taquicardia y exantema
macular eritematoso: cara, cuello, parte alta del tronco y brazos.
Efecto directo sobre mastocitos.
Fiebre y escalofros.
Flebitis en el sitio de inyeccin (poco frecuente).
Lesin del nervio auditivo (incidencia baja): acfenos y prdida de

la audicin para tonos altos (indicadores de ototoxicidad). Mayor
riesgo con dosis altas.
Nefrotoxicidad (poco frecuente): la administracin con otro frmaco

nefrotxico y el uso de dosis muy altas aumentan el riesgo.
Neutropenia: reversible (tratamientos prolongados).
TEICOPLAMINA
Antibitico glucopeptdico, obtenido del Actinoplanes teichomyceticus
Similar a vancomicina en su estructura qumica, mecanismo de accin
y espectro antimicrobiano.
Administracin: IM y EV (en bolo, <15minutos).
Vida media prolongada: 45-70 horas. Es ms liposoluble (mejor
penetracin tisular). Excrecin renal (80%), ajustar la dosis en IR.
Efectos adversos: bien tolerada. Alteraciones auditivas, cutneas,
hematolgicas (en especial trombocitopenia) y disfuncin heptica
transitoria.
Puede utilizarse en sustitucin de vancomicina, en infecciones en las
que las que la vancomicina es el antibitico indicado.
VANCOMICINA - TEICOPLANINA
VANCOMICINA - TEICOPLAMINA
DIFERENCIAS
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
Uso intestinal (VO)

Uso sistmico: EV
Uso sistmico: IM y EV
Administracin EV lenta
(1-2h)
Administracin EV en bolo
(<15min)
Vida media: 6 horas
Vida media: 45-70 horas
Hidrosoluble
Liposoluble, > penetracin

tisular
Toxicidad elevada
Menos txica
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Microorganismo
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. aureus (SARV)
S. epidermidis
L. monocytogenes
in vitro

No hay datos

Microorganismo
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia
Morganella
Citrobacter
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
P. multocida
Y. enterocolitica
Microorganismo
VANCOMICINA
Actinomyces
+
+
+
B. fragilis
P. melaninogenica
in vitro
TEICOPLANINA
+
+
+

No hay datos
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION

A. BETALACTMICOS:
1. Penicilinas
3. Cefalosporinas
4. Monobactmicos
5. Carbapenmicos
B. GLUCOPPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
1. DALBAVANCINA
2. TELAVANCINA
C. BACITRACINA.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
DALBAVANCINA
Lipoglucopptido semisinttico derivado de la teicoplanina.
Actividad antibacteriana dependiente de concentracin.
Mecanismo de accin: igual a vancomicina y teicoplanina,
Mejor actividad contra muchas bacterias grampositivas (incluidas
MRSA, VISA).
Administracin EV.
Vida media prolongada: 6-11das (149-250 horas).
Efectos adversos: Poco frecuentes. Hipotensin, alteraciones
digestivas, leucopenia e hipokalemia.
TELAVANCINA
Lipoglucopptido semisinttico derivado de la vancomicina.
Mecanismo de accin:
Inhibe la sntesis de pared celular (como vancomicina).
Membrana celular: alteracin del potencial de accin y
aumento de permeabilidad.
Administracin: EV.
Vida media: 8 horas.
Accin bactericida dependiente de concentracin.
Efecto postantibitico prolongado.
Efectos adversos: nuseas, vmitos, disgeusia,

nefrotoxicidad, cefalea, insomnio,
efecto teratognico en ratas.

Microorganismo
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
TELAVANCINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. aureus (SARV)
S. epidermidis
L. monocytogenes
in vitro

No hay datos

Microorganismo
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
TELAVANCINA
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia
Morganella
Citrobacter
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
P. multocida
Y. enterocolitica
Microorganismo
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
TELAVANCINA
Actinomyces
+
+
+
B. fragilis
P. melaninogenica
in vitro
+
+
+
+
+
+
+

No hay datos
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION

A. BETALACTMICOS:
1. Penicilinas
3. Cefalosporinas
4. Monobactmicos
5. Carbapenmicos
B. GLUCOPPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
-LACTAMICOS
BACITRACINA
VANCOMICINA
BACITRACINA
Obtenida del B. subtilis.
Accin contra GRAMPOSITIVOS.
Inhibe sntesis de pared celular bacteriana.
Muy nefrotxica por va sistmica.
Disponible solo para uso TOPICO (ungento).
Indicada para la supresin de la flora bacteriana mixta en
lesiones superficiales de la piel o mucosas, heridas quirrgicas.
Disponible sola o combinada con neomicina o polimixina (o
ambas).
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (raras).
No tiene utilidad en furunculosis, imptigo, abscesos.
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION

A. BETALACTMICOS:
1. Penicilinas
3. Cefalosporinas
4. Monobactmicos
5. Carbapenmicos
B. GLUCOPPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
1. POLIMIXINAS.
2. DAPTOMICINA.
POLIMIXINAS
Obtenidas del Bacillus polymyxa: Polimixina E (colistina) y Polimixina B.
Accin contra bacterias GRAMNEGATIVAS.
Producen ruptura de la membrana celular e inactivacin de la endotoxina.
Administracin:
Sulfato de polimixina B: uso tpico (oftlmico, tico y drmico) en
combinacin con otros compuestos.
Colistina: sulfato de colistina, sulfato de colistimetato sdico: parenteral.
Excrecin renal: ajuste de dosis en IR
Indicaciones:
Infecciones de piel, membranas mucosas, ojo y odo por microorganismos sensibles
(uso tpico).
Infecciones por gramnegativos multiresistentes (Acinetobacter sp, P. aeruginosa,
Klesiella sp.)
POLIMIXINAS
Efectos adversos:
Uso tpico: reacciones de hipersensibilidad (infrecuentes).
Uso sistmico: nefrotoxicidad, bloqueo de placa neuromuscular:
debilidad muscular, apnea. Parestesias y vrtigo (uso sistmico
limitado).
Algunas presentaciones:
Politico, sln tica (Neomicina+Polimixina B+Dexametasona)
Terramicina, ung. oftlmico y tpico (Oxitetraciclina+Polimixina B)
Maxicort, ung. y sln oft (Neomicina+Polimixina B+Dexametasona)
Dermabiotic, crema (Bacitracina+Neomicina+Polimixina B)
DAPTOMICINA
Lipopptido macrocclico natural. Obtenido del Streptomyces roseosporus
Activa contra bacterias grampositivas (similar a vancomicina)
Activa contra cepas de enterococos (EVR) y S. aureus resistentes a
vancomicina (SARV, VRSA).
Produce despolarizacin de la membrana celular, con salida de K +
(formacin de poros). Detencin de la sntesis de ADN, ARN y protenas.
Farmacocintica:
Administracin EV.
Buena distribucin.
Excrecin renal (80%),
sin metabolizar
(ajustar dosis en IR).
Vida media: 8-9 horas.
DAPTOMICINA
EFECTOS ADVERSOS
Lesin del sistema musculoesqueltico: dolores musculares, miositis y
hasta rabdomilisis (poco frecuente).
Deben vigilarse los niveles de CPK.
Precaucin con el uso concomitante de aminoglicsidos o estatinas,
por el riesgo de nefrotoxicidad y miopata respectivamente (debe
evitarse el uso conjunto)

Microorganismo
VANCOMICINA
TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
in vitro
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. aureus (SARV)
S. epidermidis
L. monocytogenes
in vitro

No hay datos

VANCOMICINA
TEICOPLANINA
TELAVANCINA
DAPTOMICINA
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia
Morganella
Citrobacter
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
P. multocida
Y. enterocolitica
Microorganismo
VANCOMICINA
TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA
Actinomyces
B. Fragilis
P. Melaninogenica
Microorganismo
in vitro

No hay datos
GLUCOPEPTIDOS LIPOGLICOPEPTIDOS - DAPTOMICINA

FARMACOCINETICA
ANTIBITICO
ADMINISTRACION
VIDA MEDIA
(h)
UNION A
PROTEINAS
(%)
EXCRECION
VO - EV
30
Renal
45-70
90-95
Renal
149-250
93
Renal
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
DALBAVANCINA
EV - IM
EV
TELAVANCINA
EV
90
Renal
DAPTOMICINA
EV
8-9
90
Renal
Poco metabolizadas. Ajuste de dosis en IR
AEROBIOS
Cocos Gram +
Staphylococcus
aureus
Staphylococcus
epidermidis
Enfermedades
Abscesos
Bacteriemia
Endocarditis
Neumona
Osteomielitis
Celulitis
y otras
Abscesos
Bacteriemia
Endocarditis
Neumona
Osteomielitis
Celulitis
y otras
Sensibilidad
Seleccin Antimicrobiana
Recomendada
Alternativa
Sensible a meticilina (MSSA)
OXACILINA
Cefalosporina 1G
Vancomicina, Teicoplanina
Clindamicina, Ceftalorine
Meticilino
resistente
(MRSA-AC)
adquirido en la
comunidad
Infeccin
leve a
moderada
TMP/SMX
DOXI o MINO
Clindamicina
Infeccin
Severa
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
Linezolid. Daptomicina.
Meticilino-resistente (MRSA)
(infecciones nosocomiales)
VANCOMICINA
Teicoplanina, TMP/SMX, Linezolid,

Daptomicina, Telavancina, Ceftalorine
Resistencia Intermedia a
VANCOMICINA (VISA)
(CIM: 16 g/ml)
DAPTOMICINA
Ceftaroline
Telavancina. Linezolid
Alto nivel de resistencia a

VANCOMICINA (VRSA)
(CIM : 64g/ml)
DAPTOMICINA
Ceftaroline
Telavancina. Linezolid
Meticilino Resistente
VANCOMICINA
RIF
RIF + TMP/SMX o FQ.

Daptomicina.
VANCO R
Linezolid8, Q/D
Daptomicina
Dalbavancina
Telavanvina
FQ (GP)
Cocos Gram+
Streptococcus
pneumoniae
Enfermedad
Neumona
Artritis
Sinusitis
Otitis
Meningitis
Endocarditis
Otras
infecciones
graves
Sensibilidad
Sensible a Pen G
(CIM < 0.1g/ml)
Res.Interm. a Pen G
(CIM 0.1 1.0 g/ml)
PENICILINA G
AMPICILINA
AMOXICILINA
Sensible a Pen G.
(CIM < 0.1g/ml)
PENICILINA G o Ampicilina
Res.Interm.a Pen G.
(CIM 0.1 1.0 g/ml)
Faringitis - Otitis media - Sinusitis. Celulitis

Escarlatina, Erisipelas, Neumona,
Bacteriemia, Sndrome Shock Toxico
Ceftriaxona o Cefotaxima
Vancomicina + Ceftriaxona o
Cefotaxima
PENICILINA G + Clindamicina
Endocarditis-Bacteriemia
PEN G o AMP + GENTA

.
Streptococcus
agalactiae
PEN G o AMP + GENTA

.
Endocarditis
I.T.U
Bacteriemia
Heridas
Infectadas
Meningitis
Cefalosporina 2-3G3
Macrolidos
CEFTRIAXONA. Vancomicina. Levofloxacina. Moxifloxacina, Linezolid,

CEFTAROLINE
Streptococcus
bovis y viridans
Enterococcus
E. faecalis
E. faecium
Alternativa
Resistente a Pen G
(CIM > 1.0 g/ml)
Resistente a Pen G.
(CIM > 2.0 g/ml)
Streptococcus
pyogenes
Recomendada
1. Sensible a Pen G y
Gentamicina
PEN G o AMP + GENTA

.
2. Pen G resistente,
sensible a Genta
AMP/SB + GENTAMICINA
3. Resist. intrnseca a Pen

G Sens a Genta
VANCOMICINA + GENTAMICINA
4. Sensible a Pen G
resistente a Genta
PENICILINA G - AMPICILINA
Nitrofurantoina o Fosfomicina (ITU)
5. Resistente a Vanco Pen

G, Ampicilina y
Gentamicina.
E.faecium: Linezolid. Q/D. Dapto

E.faecalis: IMP+ AMP o Ceftriaxona
+ AMP
Ceftriaxona, Cloranfenicol
Cefepime o MER
MER
Moxifloxacina
Penicilina G sola
Clindamicina sola
Ceftriaxona
Cefalosporina G13
Ceftriaxona o Cefotaxima17
VANCO + Gentamicina
AM/SB + VANCO
Ampicilina + VANCO
Imipenem + VANCO
Bacilos Gram +
Bacillus anthracis
ENFERMEDAD
Inhalacional
Orofaringea y GI
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
CIP, LEVO. Doxi + Clinda.

RIF + Raxibacumab
Si es Pen-S: Pen-G:4 MU,IV,4h
Ciprofloxacina o Levofloxacina
Doxiciclina
Faringitis-Neumona
Laringotraqueitis
ERITROMICINA + antitoxina
Penicilina G + antitoxina
Portador
MACROLIDO
Corynebacterium
jeikeium
Endocarditis
Bacteriemia
Vancomicina + Aminoglicsido
Penicilina G + Aminoglicsido
Listeria
monocytogenes
Meningitis Bacteriemia
Ampicilina + Gentamicina
(efecto sinrgico)
TMP/SMX
Erysipelothrix
rhusopathiae
Erisipeloide
PENICILINA G o Amoxicilina
Cefalosporina 3G, FQ.
Cutneo
Profilaxis (exposicin)
Corynebacterium
diphtheriae
Cocos Gram -
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Neisseria gonorrhoae
No complicada:
Uretra, cervix, recto, faringe
DU: CTX (IM), CEFIXIMA (Oral)

CIPRO o LEVO (Oral)
Oftalma Neonato
CTX (IM DU) + ERITROMICINA (14d)
Diseminada:
Bacteriemia+Artritis
CTX o CFT, CIPRO o LEVO (24 - 48 h)

Luego continuar Cipro, Levo, o Cefixime
Neisseria
meningitidis
Meningitis
Profilaxis postexposicin
Ceftriaxona (DU) o Rifampicina (2 das) o Ciprofloxacina (DU)
Moraxella
Catarralis
Otitis-Sinusitis-Neumona
AM/SB, AM/CL, CEF 2G-3G, TMP/SMX
Azitro, Claritro o Telitromicina.
Acinetobacter
ITU y otras nosocomiales

Mening. postneuroc.
IMP, MERO o DORI (Dori no para

neumona)
Ampicilina+Sulbactam
(por actividad del sulbactam, IBL)
Multiresistente (BLs, AGs,

FQs)
Colistin (Polimixina E) + IMP o MERO
Minociclina
Fluoroquinolona
Espectinomicina
PEN G, AMP, Moxi, Cloranfenicol, Mero
BACILOS GRAM Escherichia coli
ENFERMEDAD
Recomendada
Alternativa
I.T.U
CEF 1G, 2G o 3G
CIPRO O LEVO
BL/IBL + AG
Otras infecciones (Bacteriemia, meningitis)
CEF 3G
CIPRO O LEVO
BL/IBL + AG
P. mirabilis
ITU, heridas quirurq, lceras decbito
Ciprofloxacina, PIP-TZ
TMP-SMX
Klebsiella pneumoniae
Infecciones de Vas Sensible a Cefalosporina

Urinarias y de otros
rganos33
BLEE.
Resistente a CEF, FQ, AG
CEF 1G, 2G o 3G
FLUOROQUINOLONA
BL/IBL, Aminoglicosido.
IMI, MERO, DORI
TC/CL; PIP/TZ
Enterobacter cloacae
Enterob. aerogenes
Inf. Nosocomiales:ITU,Neum,Bacter.
Meningitis neonatal postneurociruga
CEFEPIMA
CARBAPENEMICO
Fluoroquinolona
TMP-SMX(men.n.postneu)
Citrobacter koseri
(C.diversus)
Citrobacter freundii
Infecciones
nosocomiales
Potencialmente mortal
IMP, MERO, DORI
No amenazante de vida
Cipro o Genta
Serratia marcescens
PIP-TZ, CIP, LEVO, Genta
Carbapenmicos
Proteus vulgaris
Carbapenmicos
Morganella morganii
Carbapenmicos
Providencia stuartii
Providencia rettgeri
ITU y otras nosocomiales.

Pacientes con catter permanente
Carbapenmicos
Salmonella typhi
Fiebre Tifoidea
Ciprofloxacina
Ceftriaxona, Cefixime,
azitromicina, cloranfenicol
Shigella
Gastroenteritis Aguda
FQ o Azitromicina
Ceftriaxona
Yersinia enterocoltica
Yersiniosis. Sepsis
Ciprofloxacina, Ceftriaxona
TMP/SMX
Yersinia pestis
Peste neumnica, bubnica, Sepsis
Genta o Estreptomicina.
Doxiciclina. Ciprofloxacina.
Profilaxis
DOXICICLINA
Ciprofloxacina.
Productores de BLEE:
E. coli, K. pneumoniae,
otras enterobacteriaceas
Resistente a todas las CEF, TMP-SMX, FQs, AGs
Imipenem, Meropenem, Doripenem.
Cefepime (altas dosis)

Polymixina E + IMIP o MER
Helicobacter pylori
Ulcera gastroduodenal
Otros Bacilos Gram Haemophylus

influenzae
Amoxicilina + Claritromicina + IBP + Tinidazol
ENFERMEDAD
Bismuto + Tetraciclina +
Metronidazol + Omeprazol
Recomendada
Alternativa
Otitis media - Sinusitis - Neumona
AM/CL, AMP/SB
CEF 2G-3G
FQs
Meningitis Epiglotitis Otras

enfermedades graves
Cefotaxima, Ceftriaxona
FQs
Legionella
pneumophila
Enfermedad de los Legionarios
Levo o Moxifloxacina
Azitromicina.
Bordetella pertussis
B. parapertussis
B. bronchisptica
Tosferina
Azitromicina
Claritromicina
TMP/SMX
Pseudomona
aeruginosa
Sin resistencia in vitro
Pen AP, CEF 3G AP, Dori, Imp, Mero, Tobra, Cipro, Aztreonam
En infecciones severas: BL AP + (Tobra o Cipro)
ITU, sin resistencia in vitro
Pen AP, CEF AP 3G, Cefepime, Imp, Mero, AGs, Cipro, Aztreonam
Resistencia a todos los BLs
FQs, AGs, Colistina + MER o IMP (no utilizar Dori en neumona)
Resistente a BL, AG, FQs.
Polimixina E (colistina) + IMP o MERO
C. jejuni
Enteritis
Azitromicina
Eritromicina o Ciprofloxacina
Vibrio cholerae
Clera
DOXICICLINA; FQs
Azitro. Eritro
Pasteurella
multocida
Infecciones de Heridas
(mordeduras: animales-humanos)
Abscesos, Bacteriemia, Meningitis
PEN G, AMP, AMOX

Cefuroxima. Cefpodoxima
TMP/SMX. Doxiciclina.
Levofloxacina. Moxifloxacina
Streptobacilus
moniliformis
Infecciones de Heridas por

mordedura de rata
PENICILINA G
Doxiciclina
Brucellas
Brucelosis
DOXI + GENTA
DOXI + ESTREPTO
Doxiciclina + Rifampicina
TMP/SMX + Gentamicina
F. tularensis
Tularemia
Genta, Tobra, Estrepto
Doxiciclina o Ciprofloxacina
H. ducreyi
Chancroide
Azitro, Ceftriaxona
Eritromicina. Ciprofloxacina
ANAEROBIOS
Gram Positivos
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Streptococcus
(Peptococcus
Peptostreptococcus)
Bacteriemia, endocarditis, absceso

cerebral y de otro tipo, sinusitis
PENICILINA G
Clindamicina
Clostridium perfringens
Gangrena Gaseosa
PENICILINA G CLINDAMICINA
Doxiciclina
Clostridium tetani
Ttanos
Penicilina G, Metronidazol
Doxiciclina
Colitis por antibiticos
Leve
Metronidazol (VO)
Vancomicina (VO)
Teicoplanina (VO)
Moderada a
Severa
Vancomicina (VO)
Metro IV + Vanco VO (severa)
Findaxomicina (VO)
ACTINOMICETOS
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Actinomices israeli
Lesiones cervicofaciales,
abdominales, torcicas, otras.
PENICILINA G
AMPICILINA
Doxiciclina; Ceftriaxona
Nocardia asteroides
Nocardia brasiliensis
Lesiones pulmonares, abscesos

cerebrales. Otras lesiones.
TMP/SMX + IMP
Linezolid
ANAEROBIOS
Gram Negativos
ENFERMEDAD
RECOMENTADO
ALTERNATIVA
Bacteroides fragilis
Infeccin Intra abdominal.

Sepsis
METRONIDAZOL
PIP-TZ
Carbapenmicos
AM-CL
Eikenella corrodens
Infeccin orofaringea
PENICILINA G
AM/CL
TMP/SMX; FQ
Fusobacterium nucleatum
Faringitis ulcerosa, Gingivitis

Absceso Pulmonar, empiema
Infecciones Genitales.
PENICILINA G
CLINDAMICINA
Metronidazol;
Cefalosporina 1G
Prevotella melanogenicus
Absceso Pulmonar, Infeccin

orofacial.
CARBAPENEMICO
METRONIDAZOL
Clindamicina; Cefoxitina;
TC/CL
ESPIROQUETAS
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Treponema pallidum
Sfilis
PENICILINA G
Doxi; Tetra; Ceftriaxona
Leptospira interrogans
Enfermedad de Weil
Meningitis
PEN G o Ceftriaxona
(casos severos)
Doxiciclina o Amox
(casos leves)
Borrelia burgdorferi
Mordedura de Ixodes
DOXICICLINA (d. nica)
Eritema Migratorio
DOXI (14 a 21 d)
Amoxicilina (14 a 21 dias).
Carditis
PEN G, CTX o CFT
Doxiciclina; Amoxicilina
Parlisis del Nervio Facial
DOXI o AMX (14 a 21 d.)
Ceftriaxona
Meningitis, Encefalitis
CTX (14 a 28 das)
Penicilina G; Cefotaxima
Artritis
DOXI o AMX (30 a 60 d.)
Ceftriaxona; Penicilina G.
Fiebre Recidivante
DOXICICLINA
Eritromicina
Borrelia recurrentes
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhibidores de sntesis proteica.

1. IRREVERSIBLES:
AMINOGLICSIDOS.
2. REVERSIBLES:
Macrlidos
Cetlidos
Lincosamidas
Estreptograminas
Cloranfenicol
Oxazolidinonas
Tetraciclinas
Glicilciclinas
AMINOGLICOSIDOS
AMINOGLICOSIDOS
CLASIFICACION SEGN SU ESTRUCTURA QUIMICA

FAMILIA
AMINOGLICOSID
O
ESTRUCTURA
NEOMICINA
Neomicina
Paromomicina
3 aminoazcares unidos al
aminociclitol central
KANAMICINA
Kanamicina
Amikacina*
Tobramicina
Dibekacina*
GENTAMICINA
Gentamicina
Netilmicina*
* Aminoglicsidos semisintticos
AMINOGLICOSIDOS
CLASIFICACION SEGN SU USO

SISTEMICO
TOPICO
INTESTINAL
Kanamicina
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
Estreptomicina
Netilmicina
Dibekacina
Kanamicina (N)
Gentamicina (D, Of)
Tobramicina (D, Of, P)
Amikacina (D)
Neomicina (D, Ot, Of)
Neomicina
Paromomicina
N: nasal, D: drmica, Of: oftmica, Ot: tica, P: pulmonar, inhalacin
AMINOGLICOSIDOS
Efecto BACTERICIDA dependiente de CONCENTRACIN.
Efecto post-antibitico significativo (puede durar varias horas).
Todos son de AMPLIO espectro.
Accin contra gram + (actividad limitada) y gram -.
Para lograr efectividad clnica contra cepas sensibles de Enterococcus, Str.

bovis, Str. agalactiae, Str. viridans, Difteroides y L. monocytogenes: se
requiere combinacin con un inhibidor de la sntesis de pared celular
(Penicilinas, Vancomicina). Sobretodo GENTAMICINA.
NO TIENEN ACCIN CONTRA ANAEROBIOS.
Su alta toxicidad limitan su utilidad.
INDICE TERAPUTICO REDUCIDO.
AMINOGLICOSIDOS
MECANISMO DE ACCION
Membrana externa (Gramnegativos):

Difunden por conductos acuosos o porinas (difusin pasiva) hasta el
espacio periplsmico.
Membrana citoplsmica o membrana interna:
Fase I dependiente de energa (transporte activo). Inhibida por: pH
cido, anaerobiosis.
Citoplasma: Unin irreversible al ribosoma (30S).
Inhibicin de sntesis proteica:
Lectura errnea con incorporacin de aminocidos errneos.
Terminacin prematura de la traduccin del ARNm
Interferencia con el complejo de iniciacin.
AMINOGLICOSIDOS
MECANISMO DE ACCION
Se acumulan protenas anmalas (no funcionales, txicas).

Protenas anmalas pueden insertarse en la membrana interna.
Alteracin de la permeabilidad de la membrana interna.
Fase II dependiente de energa: entrada masiva del aminoglicsido.
Alteracin progresiva de la estructura de la membrana celular y de otros
procesos celulares vitales.
Destruccin de la bacteria.
AMINOGLICOSIDOS
MECANISMO DE ACCION
AMINOGLICOSIDOS
MECANISMO DE RESISTENCIA
Inactivacin del frmaco por enzimas bacterianas que
fosforilan, adenilan o acetilan grupos hidroxilos o aminos
especficos. AMIKACINA es la ms resistente a la
inactivacin enzimtica.
Incapacidad del antibitico de penetrar al citoplasma
bacteriano (anaerobios).
Alteraciones de la estructura del ribosoma: baja afinidad
por el ribosoma bacteriano. Disminuye fijacin del
aminoglicsido.
AMINOGLICOSIDOS
Accin contra grampositivos limitada.
Usar combinada, no como monoterapia.
Efecto sinrgico con inhibidores de la sntesis de pared celular.
AMIKACINA: espectro ms amplio del grupo.
KANAMICINA y ESTREPTOMICINA son las de espectro ms limitado:
Inactivas contra: Providencia, Pseudomona, Serratia.
Tobramicina y Gentamicina tienen espectro similar.
Tobramicina ms activa contra Pseudomona y Proteus.
Gentamicina ms activa contra Serratia.
Estreptomicina es la ms activa contra M. tuberculosis.
Amikacina es la ms activa contra M. avium.
PECTRO ANTIMICROBIANO DE LOS AMINOGLICOSIDO

Microorganismo
GENTAMICINA TOBRAMICINA
AMIKACINA
Streptococcus
(grupos A, C, G)
Strep. pneumoniae
S. aureus (SASM) MSSA
S. aureus (SARM) MRSA
S. epidermidis
L. monocytogenes
S: sinrgico con inhibidores de pared celular

+
in vitro

No hay datos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LOS AMINOGLICOSIDOS

GENTAMICINA
TOBRAMICINA
AMIKACINA
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
E. coli/Klebsiella BLEE+ (ESBL+)
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Providencia
Citrobacter
Shigella
Proteus sp
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
Yersinia sp
Francisella tularensis
Brucella sp.
M. avium, tuberculosis
Microorganismo
PECTRO ANTIMICROBIANO DE LOS AMINOGLICOSIDO

GENTAMICINA
TOBRAMICINA
AMIKACINA
Actinomyces
B. fragilis
P. melaninogenica
Microorganismo
in vitro

No hay datos
AMINOGLICOSIDOS
Son RESISTENTES a todos los aminoglicsidos:
S. aureus meticilino resistente (SAMR, MRSA)
Str. pyogenes
Str. pneumoniae
B. anthracis
Neisseria
Salmonella
Legionella
Mycoplasma
Chlamidias
Rickettsias
Anaerobios estrictos.
Cocos Gram+
Streptococcus
pneumoniae
Enfermedad
Neumona
Artritis
Sinusitis
Otitis
Meningitis
Endocarditis
Otras
infecciones
graves
Streptococcus
pyogenes
Sensibilidad
Sensible a Pen G
(CIM < 0.1g/ml)
Res.Interm. a Pen G
(CIM 0.1 1.0 g/ml)
Recomendada
PENICILINA G
AMPICILINA
AMOXICILINA
CEFTRIAXONA. Vancomicina. Levofloxacina. Moxifloxacina, Linezolid,

CEFTAROLINE
Sensible a Pen G.
(CIM < 0.1g/ml)
PENICILINA G o Ampicilina
Res.Interm.a Pen G.
(CIM 0.1 1.0 g/ml)
Resistente a Pen G.
(CIM > 2.0 g/ml)
Vancomicina + Ceftriaxona o
Cefotaxima
Faringitis - Otitis media - Sinusitis. Celulitis

Escarlatina, Erisipelas, Neumona,
Bacteriemia, Sndrome Shock Toxico
PENICILINA G + Clindamicina
PEN G o AMP + GENTAMICINA

.
Streptococcus
agalactiae

.
Endocarditis
I.T.U
Bacteriemia
Heridas
Infectadas
Meningitis
Cefalosporina 2-3G3
Macrolidos
Resistente a Pen G
(CIM > 1.0 g/ml)
Streptococcus
bovis y viridans
Enterococcus
E. faecalis
E. faecium
Alternativa
1. Sensible a Pen G y
Gentamicina

.
2. Pen G resistente,
sensible a Genta
AMP/SB + GENTAMICINA
3. Resist. intrnseca a Pen

G Sens a Genta
VANCOMICINA + GENTAMICINA
4. Sensible a Pen G
resistente a Genta
PENICILINA G - AMPICILINA
Nitrofurantoina o Fosfomicina (ITU)
5. Resistente a Vanco Pen

G, Ampicilina y
Gentamicina.
E.faecium: Linezolid. Q/D. Dapto

E.faecalis: IMP+ AMP o Ceftriaxona
+ AMP
Ceftriaxona, Cloranfenicol
Cefepime o MER
MER
Moxifloxacina
Penicilina G sola
Clindamicina sola
Ceftriaxona
Cefalosporina G13
Ceftriaxona o Cefotaxima17
VANCO + Gentamicina
AM/SB + VANCO
Ampicilina + VANCO
Imipenem + VANCO
BACILOS GRAM Escherichia coli
ENFERMEDAD
Recomendada
Alternativa
I.T.U
CEF 1G, 2G o 3G
CIPRO O LEVO
BL/IBL + AG
Otras infecciones (Bacteriemia, meningitis)
CEF 3G
CIPRO O LEVO
BL/IBL + AG
P. mirabilis
ITU, heridas quirurq, lceras decbito
TMP-SMX
Klebsiella pneumoniae
Infecciones de Vas Sensible a Cefalosporina

Urinarias y de otros
rganos33
BLEE.
Resistente a CEF, FQ, AG
CEF 1G, 2G o 3G
FLUOROQUINOLONA
BL/IBL, Aminoglicosido.
IMI, MERO, DORI
TC/CL; PIP/TZ
Enterobacter cloacae
Enterob. aerogenes
Inf. Nosocomiales:ITU,Neum,Bacter.
Meningitis neonatal postneurociruga
CEFEPIMA
CARBAPENEMICO
Fluoroquinolona
TMP-SMX(men.n.postneu)
Citrobacter koseri
(C.diversus)
Citrobacter freundii
Infecciones
nosocomiales
Potencialmente mortal
IMP, MERO, DORI
No amenazante de vida
Cipro o Gentamicina
Serratia marcescens
PIP-TZ, CIP, LEVO, Gentamicina
Carbapenmicos
Proteus vulgaris
Carbapenmicos
Morganella morganii
Carbapenmicos
Providencia stuartii
Providencia rettgeri
ITU y otras nosocomiales.

Pacientes con catter permanente
Carbapenmicos
Salmonella typhi
Fiebre Tifoidea
Ciprofloxacina
Ceftriaxona, Cefixime,
azitromicina, cloranfenicol
Shigella
Gastroenteritis Aguda
FQ o Azitromicina
Ceftriaxona
Yersinia enterocoltica
Yersiniosis. Sepsis
Ciprofloxacina, Ceftriaxona
TMP/SMX
Yersinia pestis
Peste neumnica, bubnica, Sepsis
Gentamicina o Estreptomicina.
Doxiciclina. Ciprofloxacina.
Profilaxis
DOXICICLINA
Ciprofloxacina.
Pseudomona
aeruginosa
Sin resistencia in vitro
Pen AP, CEF 3G AP, Dori, Imp, Mero, Tobra, Cipro, Aztreonam
En infecciones severas: BL AP + (Tobra o Cipro)
ITU, sin resistencia in vitro
Pen AP, CEF AP 3G, Cefepime, Imp, Mero, AGs, Cipro, Aztreonam
Resistencia a todos los BLs
FQs, AGs, Colistina + MER o IMP (no utilizar Dori en neumona)
Resistente a BL, AG, FQs.
Polimixina E (colistina) + IMP o MERO
C. jejuni
Enteritis
Azitromicina
Eritromicina o Ciprofloxacina
Vibrio cholerae
Clera
DOXICICLINA; FQs
Azitro. Eritro
Pasteurella
multocida
Infecciones de Heridas
(mordeduras: animales-humanos)
Abscesos, Bacteriemia, Meningitis
PEN G, AMP, AMOX

Cefuroxima. Cefpodoxima
TMP/SMX. Doxiciclina.
Levofloxacina. Moxifloxacina
Streptobacilus
moniliformis
Infecciones de Heridas por

mordedura de rata
PENICILINA G
Doxiciclina
Brucellas
Brucelosis
DOXI + GENTA
DOXI + ESTREPTO
Doxiciclina + Rifampicina
TMP/SMX + Gentamicina
F. tularensis
Tularemia
Gentamicina, Tobramicina, Estreptomicina
Doxiciclina o Ciprofloxacina
H. ducreyi
Chancroide
Azitro, Ceftriaxona
Eritromicina. Ciprofloxacina
AMINOGLICOSIDOS
VIAS DE ADMINISTRACION
Oral (Uso intestinal): Pobre absorcin. Aumenta cuando

la mucosa gastrointestinal est ulcerada o necrosada
(Neomicina, Paromomicina).
IM: Rpida absorcin (Concentraciones mx: 30-60 min).
IV: (Concentraciones mx: 30 min) Se justifica solo en
insuficiencia circulatoria perifrica. Diluir y administrar
lentamente (riesgo de bloqueo de PNM)
Tpica: drmica, oftlmica, tica, inhalada.
DOSIS NICA VS DOSIS MLTIPLE

UMBRAL DE TOXICIDAD
Administracin c/24h = eficacia, < potencial de toxicidad,
< costo, > cumplimiento, que administracin c/8 12h.
El tiempo por encima del umbral es mayor con mltiples dosis pequeas
del frmaco que con una sola dosis mayor.
AMINOGLICOSIDOS
FARMACOCINETICA
Vida media (t): 2 a 3 horas.

No son metabolizados.
Eliminacin: Filtracin glomerular (ajustar dosis en IR).
Concentraciones subteraputicas en LCR (excepto en RN),
globo ocular y en secreciones bronquiales.
La inflamacin favorece penetracin en peritoneo y pericardio.
Sus concentraciones en tejidos y secreciones son bajas.
Excepto:
Corteza renal.
Endolinfa y perilinfa.
AMINOGLICOSIDOS
EFECTOS ADVERSOS
OTOTOXICIDAD.
NEFROTOXICIDAD.
Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM).
Otros:
Hipersensibilidad (rara)
Trastornos GI (VO)
AMINOGLICOSIDOS
EFECTOS ADVERSOS
OTOTOXICIDAD NEFROTOXICIDAD:
Son dependientes del tiempo y concentracin.
Mas frecuentes en:
Tratamientos mayores de 5 das.
Dosis altas.
Edad avanzada.
Insuficiencia renal.
AMINOGLICOSIDOS
OTOTOXICIDAD
VESTIBULAR y COCLEAR.
Acumulacin en perilinfa y endolinfa.
Destruccin progresiva de las clulas sensoriales
(irreversible).
Dao auditivo: acfenos (suelen ser el primer sntoma),

prdida de la audicin.
Dao vestibular: vrtigo, ataxia.

La aparicin de cefalea puede preceder la disfuncin
vestibular.
TOXICIDAD
COCLEAR
AMIKACINA
KANAMICINA
NEOMICINA
TOXICIDAD
VESTIBULAR
TOBRAMICINA
PAROMOMICINA
ESTREPTOMICINA
GENTAMICINA
SISOMICINA
AMINOGLICOSIDOS
OTOTOXICIDAD
Neomicina, Kanamicina y Amikacina: ms

ototxicos.
Estreptomicina y Gentamicina son los ms txicos
a nivel vestibular.
Tener en cuenta tratamiento repetitivo con
aminoglicsidos: LESION ACUMULATIVA
(imposibilidad de regeneracin de clulas
cocleares)
TOXICIDAD
COCLEAR
AMIKACINA
KANAMICINA
NEOMICINA
TOXICIDAD
VESTIBULAR
TOBRAMICINA
PAROMOMICINA
ESTREPTOMICINA
GENTAMICINA
SISOMICINA
AMINOGLICOSIDOS
NEFROTOXICIDAD
Incidencia: 8 - 26%.
Acumulacin en las clulas del tbulo proximal.
Reversible si no hay IR previa.
Proporcional a la cantidad total administrada.
Neomicina, Tobramicina y Gentamicina: MS NEFROTXICAS
Estreptomicina: menos nefrotxica.
Debe evitarse el uso concomitante de otros
agentes nefrotxicos.
AMINOGLICOSIDOS
NEFROTOXICIDAD
AMINOGLICOSIDOS
BLOQUEO DE PNM
Pueden causar parlisis respiratoria (dosis altas, EV rpida)

Inhiben la liberacin presinptica de acetilcolina
Reducen sensibilidad postsinptica a la acetilcolina
Potencial de bloqueo en orden decreciente: Neomicina,
Kanamicina, Amikacina, Gentamicina, Tobramicina.
Puede ser reversible con la
administracin de gluconato de
calcio o neostigmina.
AMINOGLICOSIDOS
INTERACCIONES EFECTOS ADVERSOS

OTOTOXICIDAD
Vancomicina
Tetraciclinas
NEFROTOXICIDAD
Cefalosporinas
Vancomicina
Anfotericina B
Polimixinas
Furosemida
Ciclosporina
BPNM
Polimixinas
Clindamicina
Tetraciclinas
Pancuronio
Vecuronio
DEBE EVITARSE EL USO CONJUNTO

DE SER POSIBLE
Gracias por su atencin...

4ta Clase - Glicopeptidos Lipoglicopeptidos Bacitracina Daptomicina Polimixinas Aminoglicosidos. Dra. de Freitas

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UNIVERSIDAD DEL ZULIA

Inhiben sntesis de pared celular.

Antibitico glucopptido, hidrosoluble.

Producida por el Streptococcus orientalis.

Activa SOLO contra bacterias grampositivas, en particular estafilococos. No

Inhibe la sntesis de la pared celular, en un paso previo al de los

Accin bactericida dependiente de tiempo.

Efecto postantibitico (PAE) de corta duracin.

Alteracin de la diana (D-Ala-DAla)

ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA

S. aureus (SASM) MSSA

S. aureus (SARM) MRSA

S. aureus (SARV) VRSA

* Efecto sinrgico con gentamicina y estreptomicina

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA

ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA

Clostridium (no difficile)

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

De eleccin en infecciones graves por SAMR y S. epidermidis

Distribucin: Se distribuye en diversos lquidos y

Considerado de toxicidad elevada.

Sindrome de cuello rojo u hombre rojo (administracin EV

Flebitis en el sitio de inyeccin (poco frecuente).

Lesin del nervio auditivo (incidencia baja): acfenos y prdida de

Nefrotoxicidad (poco frecuente): la administracin con otro frmaco

Neutropenia: reversible (tratamientos prolongados).

Uso intestinal (VO)

Vida media: 6 horas

Vida media: 45-70 horas

Liposoluble, > penetracin

BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA

Clostridium (no difficile)

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

Inhiben sntesis de pared celular.

Lipoglucopptido semisinttico derivado de la vancomicina.

Vida media: 8 horas.

Accin bactericida dependiente de concentracin.

Efecto postantibitico prolongado.

Efectos adversos: nuseas, vmitos, disgeusia,

BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS

Clostridium (no difficile)

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

Inhiben sntesis de pared celular.

Inhiben sntesis de pared celular.

Obtenidas del Bacillus polymyxa: Polimixina E (colistina) y Polimixina B.

Accin contra bacterias GRAMNEGATIVAS.

Producen ruptura de la membrana celular e inactivacin de la endotoxina.

Excrecin renal: ajuste de dosis en IR

BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS

TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition