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FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGA
ANTIBACTERIANOS
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
Primera generacin:
generacin poseen actividad satisfactoria contra
grampositivos y relativa contra gramnegativos.
CEFALOSPORINAS
CLASIFICACION
PRIMERA
GENERACION
SEGUNDA
GENERACION
Cefazolina
Cefalotina
Cefradina
Cefalexina
Cefadroxilo
Cefuroxima
Cefaclor
Cefoxitina
Cefprozil
Cefamandol
TERCERA
GENERACION
Cefotaxima
Ceftazidima
Cefpodoxima
Cefixima
Ceftriaxona
Cefoperazona
Ceftibuten
CUARTA
GENERACION
Cefepima
QUINTA
GENERACION
Ceftarolina
Ceftobiprol
CEFALOSPORINAS
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Inactivacin enzimtica (betalactamasas).
Incapacidad para llegar a su sitio de accin.
Modificacin de las PBP.
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Las Cefalosporinas de IG tienen mayor actividad contra S. aureus y S.
epidermidis (sensibles a meticilina).
A medida que se avanza en las generaciones se amplia el espectro y
aumenta la actividad contra Gram - aerobios y facultativos (Neisserias,
Haemophilus, Enterobacteriaceas).
La actividad sobre ANAEROBIOS en general es pobre, con excepcin
de la CEFOXITINA (IIG), la cual incluye adems B. fragilis.
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Microorganismos
RESISTENTES a TODAS
las CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
Microorganismo
Primera Generacin
Segunda Generacin
Cefazolina
Cefadroxilo
Cefalexina
Cefaclor
Cefoxitina
Cefuroxima
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
Strep. viridans
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
0
+
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
CEFALOSPORINAS
Tercera Generacin
IV G
VG
Cefotaxim
a
Ceftriaxon
a
Ceftazidim
a
Cefixim
a
Ceftibuten
Cefepima
Ceftarolin
a
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
Strep. viridans
Enterococcus faecalis
Enterococcus
faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
Microorganismo
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
CEFALOSPORINAS
Microorganismo
Primera Generacin
Segunda Generacin
Cefazolina
Cefadroxilo
Cefalexina
Cefaclor
Cefoxitina
Cefuroxima
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. Coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
+*
Providencia
+*
Morganella
Citrobacter
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
P. multocida
Y. enterocolitica
CEFALOSPORINAS
Tercera Generacin
IV G
VG
Cefotaxim
a
Ceftriaxon
a
Ceftazidim
a
Cefixim
a
Ceftibuten
Cefepim
a
Ceftarolina
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. Coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp*
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia
Morganella
Citrobacter
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
P. multocida
Y. enterocolitica
Microorganismo
CEFALOSPORINAS
Microorganismo
Primera Generacin
Segunda Generacin
Cefazolina
Cefadroxilo
Cefalexina
Cefaclor
Cefoxitina
Cefuroxima
Actinomyces
B. fragilis
P. melaninogenica
Clostridium difficile
Peptostreptococcus sp
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
CEFALOSPORINAS
Microorganismo
Tercera Generacin
Cefotaxim
a
Ceftriaxon
a
Ceftazidim
a
Cefixim
a
Ceftibuten
Cefepima
Ceftarolin
a
+
+
B. fragilis
P. melaninogenica
Clostridium difficile
+
+
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
VG
Actinomyces
Peptostreptococcus sp
IV G
+
+
+
+
0
+
CEFALOSPORINAS
FARMACOCINETICA
DISTRIBUCIN:
Alcanzan concentraciones efectivas en LCR: CEFOTAXIMA,
CEFTRIAXONA, CEFTAZIDIMA, CEFEPIMA.
METABOLISMO:
La mayora no son metabolizadas. CEFALOTINA y CEFOTAXIMA
sufren procesos de desacetilacin, dando lugar a metabolitos con
diferentes grados de actividad antibacteriana.
EXCRECIN:
La mayora de las Cefalosporinas son excretadas inalteradas por
el rin (filtracin y secrecin tubular). AJUSTAR dosis en IR.
Algunas son excretadas en alto porcentaje por va biliar:
CEFOPERAZONA (75%), CEFTRIAXONA (45%).
CEFALOSPORINAS
FARMACOCINETICA
PRIMERA GENERACION
FARMACO
Administracin
t (h)
LCR
Excrecin
(%)
Cefalotina
IM-EV
0,6
Renal
Cefazolina
IM-EV
1,8
Renal
Cefradina
O-IM-EV
1,1
Renal
Cefadroxilo
O-IM-EV
1,5
Renal
Cefalexina
Oral
0,9
Renal
CEFALOSPORINAS
FARMACOCINETICA
SEGUNDA GENERACION
FARMACO
Cefuroxima
Administracin t (h)
LCR
Excrecin
(%)
O*-IM-EV
1,7
Renal
IM-EV
0,7
Renal
Cefaclor
Oral
0,7
Renal
Cefprozil
Oral
1,3
Renal
Cefoxitina
*acetil cefuroxima
CEFALOSPORINAS
FARMACOCINETICA
TERCERA GENERACION
FARMACO
Administracin t (h)
LCR
Excrecin
(%)
Cefotaxima
IM-EV
1,1
10
Renal
Ceftriaxona
IM-EV
8,0
8-16
Biliar ++
Ceftazidima
IM-EV
1,8
20-40
Renal
Cefoperazona
IM-EV
2,1
Biliar+++
Ceftibuten
Oral
2,0
Renal
Cefixima
Oral
3,5
Renal
Cefpodoxima
Oral
2,2
Renal
CEFALOSPORINAS
FARMACOCINETICA
CUARTA GENERACION
FARMACO
Cefepima
Administracin t (h)
EV
2,0
LCR
Excrecin
(%)
10
Renal
QUINTA GENERACION
FARMACO
Administracin t (h)
LCR
Excrecin
(%)
Ceftarolina
EV IM
2,6
--
Renal
Ceftobiprol
EV - IM
2,85
--
Renal
CEFALOSPORINAS
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de hipersensibilidad: Pueden ser cruzadas con las penicilinas (510%). Ceftazidima reaccin cruzada con Aztreonam.
CEFALOSPORINAS
EFECTOS ADVERSOS
TIPO DE EFECTO
EFECTOS ADVERSOS
FRECUENCIA
Hipersensibilidad
Exantema
Urticaria
Enfermedad del suero
Anafilaxia
Gastrointestinal
Diarrea
Nuseas/vmitos
Elevacin transitoria de transaminasas
Barro biliar
Hematolgico
Eosinofilia
Neutropenia
Trombocitopenia
Hipoprotrombinemia
Alteracin de la agregacin
plaquetaria
Anemia hemoltica
Renal
Nefritis intersticial
<1
SNC
Convulsiones
Encefalopata
<1
<1
Falsos positivos
en pruebas de
laboratorio
Coombs positivo
Glucosuria
Creatinina srica
3
Rara
Rara
Fiebre
Reaccin tipo Disulfiram**
Rara
Rara
Otros
1-3
<1
<1
0,01
1-19
1-6
1-7
20-46*
1-10
<1
1-3
<1
<1
<1
* Ceftriazona
** Cefamandol y
Cefoperazona
EFECTO DISULFIRAN
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
AZTREONAM
Mecanismo de accin Inhibe sntesis de pared celular
Administracin
Vida media
Unin a protenas
Distribucin: SNC
IM - EV
2 horas
56 %
Efectiva
Metabolismo
No es metabolizado
Excrecin
Espectro
Efectos Adversos
Renal
GRAM NEGATIVOS
Bien tolerado.
Exantemas
Elevacin de transaminasas
Alergia cruzada con ceftazidima
AZTREONAM
ESPECTRO
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
CARBAPENEMICOS
CARBAPENEMICOS
FARMACOCINETICA
Microorganismo
DORIPENEM
ERTAPENEM
IMIPENEM
MEROPENEM
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
Strep. viridans
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
Microorganismo
DORIPENEM
ERTAPENEM
IMIPENEM
MEROPENEM
N. gonorrhoeae
in vitro
in vitro
in vitro
in vitro
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. Coli
Klebsiella sp
+
+
+
+
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia
Morganella
Citrobacter
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
P. multocida
Y. enterocolitica
+
The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition
Microorganismo
DORIPENEM
Actinomyces
ERTAPENEM
IMIPENEM
MEROPENEM
B. fragilis
P. melaninogenica
in vitro
in vitro
in vitro
in vitro
+
+
+
+
+
+
+
+
Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)
Peptostreptococcus sp
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
CARBAPENEMICOS
PRIMERAS ELECCIONES
CARBAPENEMICOS
EFECTOS ADVERSOS
AEROBIOS
Cocos Gram +
Staphylococcus
aureus
Staphylococcus
epidermidis
Enfermedades
Abscesos
Bacteriemia
Endocarditis
Neumona
Osteomielitis
Celulitis
y otras
Abscesos
Bacteriemia
Endocarditis
Neumona
Osteomielitis
Celulitis
y otras
Sensibilidad
Seleccin Antimicrobiana
Recomendada
Alternativa
OXACILINA
Cefalosporina 1G
Vancomicina, Teicoplanina
Clindamicina, Ceftalorine
Meticilino
resistente
(MRSA-AC)
adquirido en la
comunidad
Infeccin
leve a
moderada
TMP/SMX
DOXI o MINO
Clindamicina
Infeccin
Severa
VANCOMICINA
o Teicoplanina
Linezolid. Daptomicina.
Meticilino-resistente (MRSA)
(infecciones nosocomiales)
VANCOMICINA
Resistencia Intermedia a
VANCOMICINA (VISA)
(CIM: 16 g/ml)
Daptomicina
CEFTAROLINE
Telavancina. Linezolid
Daptomicina
CEFTAROLINE
Telavancina. Linezolid
Meticilino Resistente
VANCO RIF
VANCO R
Linezolid8, Q/D
Daptomicina
Dalbavancina
Telavanvina
FQ (GP)
Cocos Gram+
Streptococcus
pneumoniae
Enfermedad
Neumona
Artritis
Sinusitis
Otitis
Meningitis
Endocarditis
Otras
infecciones
graves
Streptococcus
pyogenes
Sensibilidad
Sensible a Pen G
(CIM < 0.1g/ml)
Res.Interm. a Pen G
(CIM 0.1 1.0 g/ml)
Recomendada
PENICILINA G
AMPICILINA
AMOXICILINA
Sensible a Pen G.
(CIM < 0.1g/ml)
PENICILINA G o Ampicilina
Res.Interm.a Pen G.
(CIM 0.1 1.0 g/ml)
Ceftriaxona o Cefotaxima
Resistente a Pen G.
(CIM > 2.0 g/ml)
Vancomicina + Ceftriaxona o
Cefotaxima
PENICILINA G + Clindamicina
Endocarditis-Bacteriemia
Streptococcus
agalactiae
Endocarditis-Bacteriemia
Endocarditis
I.T.U
Bacteriemia
Heridas
Infectadas
Meningitis
Cefalosporina 2-3G3
Macrolidos
Resistente a Pen G
(CIM > 1.0 g/ml)
Streptococcus
bovis y viridans
Enterococcus
E. faecalis
E. faecium
Alternativa
1. Sensible a Pen G y
Gentamicina
2. Pen G resistente,
sensible a Genta
AMP/SB + GENTAMICINA
VANCO + GENTAMICINA
4. Sensible a Pen G
resistente a Genta
PENICILINA G - AMPICILINA
Nitrofurantoina o Fosfomicina (ITU)
Ceftriaxona, Cloranfenicol
Cefepime o MER
MER
Moxifloxacina
Penicilina G sola
Clindamicina sola
Ceftriaxona
Cefalosporina G13
Ceftriaxona o Cefotaxima17
VANCO + Gentamicina
AM/SB + VANCO
Ampicilina + VANCO
Imipenem + VANCO
Bacilos Gram +
Bacillus anthracis
ENFERMEDAD
Inhalacional
Orofaringea y GI
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Ciprofloxacina o Levofloxacina
Doxiciclina
Faringitis-Neumona
Laringotraqueitis
ERITROMICINA + antitoxina
Penicilina G + antitoxina
Portador
MACROLIDO
Corynebacterium
jeikeium
Endocarditis
Bacteriemia
Vancomicina + Aminoglicsido
Penicilina G + Aminoglicsido
Listeria
monocytogenes
Meningitis Bacteriemia
Ampicilina + Gentamicina
(efecto sinrgico)
TMP/SMX
Erysipelothrix
rhusopathiae
Erisipeloide
PENICILINA G o Amoxicilina
Cutneo
Profilaxis (exposicin)
Corynebacterium
diphtheriae
Cocos Gram -
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Neisseria gonorrhoae
No complicada:
Uretra, cervix, recto, faringe
Oftalma Neonato
Diseminada:
Bacteriemia+Artritis
Neisseria
meningitidis
Meningitis
Ceftriaxona o Cefotaxima
Profilaxis postexposicin
Moraxella
Catarralis
Otitis-Sinusitis-Neumona
Acinetobacter
Ampicilina+Sulbactam
(por actividad del sulbactam, IBL)
Minociclina
Fluoroquinolona
Espectinomicina
ENFERMEDAD
Recomendada
Alternativa
I.T.U
CEF 1G, 2G o 3G
CIPRO O LEVO
BL/IBL + AG
CEF 3G
CIPRO O LEVO
BL/IBL + AG
P. mirabilis
Ciprofloxacina, PIP-TZ
TMP-SMX
Klebsiella pneumoniae
CEF 1G, 2G o 3G
FLUOROQUINOLONA
BL/IBL, Aminoglicosido.
TC/CL; PIP/TZ
Enterobacter cloacae
Enterob. aerogenes
Inf. Nosocomiales:ITU,Neum,Bacter.
Meningitis neonatal postneurociruga
CEFEPIMA
CARBAPENEMICO
Fluoroquinolona
TMP-SMX(men.n.postneu)
Citrobacter koseri
(C.diversus)
Citrobacter freundii
Infecciones
nosocomiales
Potencialmente mortal
No amenazante de vida
Cipro o Genta
Serratia marcescens
Carbapenmicos
Proteus vulgaris
Ciprofloxacina, PIP-TZ
Carbapenmicos
Morganella morganii
Ciprofloxacina, PIP-TZ
Carbapenmicos
Providencia stuartii
Providencia rettgeri
Ciprofloxacina, PIP-TZ
Carbapenmicos
Salmonella typhi
Fiebre Tifoidea
Ciprofloxacina
Ceftriaxona, Cefixime,
azitromicina, cloranfenicol
Shigella
Gastroenteritis Aguda
FQ o Azitromicina
Ceftriaxona
Yersinia enterocoltica
Yersiniosis. Sepsis
Ciprofloxacina, Ceftriaxona
TMP/SMX
Yersinia pestis
Genta o Estreptomicina.
Doxiciclina. Ciprofloxacina.
Profilaxis
DOXICICLINA
Ciprofloxacina.
Productores de BLEE:
E. coli, K. pneumoniae,
otras enterobacteriaceas
Helicobacter pylori
Ulcera gastroduodenal
ENFERMEDAD
Bismuto + Tetraciclina +
Metronidazol + Omeprazol
Recomendada
Alternativa
AM/CL, AMP/SB
CEF 2G-3G
FQs
Cefotaxima, Ceftriaxona
FQs
Legionella
pneumophila
Levo o Moxifloxacina
Azitromicina.
Bordetella pertussis
B. parapertussis
B. bronchisptica
Tosferina
Azitromicina
Claritromicina
TMP/SMX
Pseudomona
aeruginosa
Pen AP, CEF 3G AP, Dori, Imp, Mero, Tobra, Cipro, Aztreonam
En infecciones severas: BL AP + (Tobra o Cipro)
Pen AP, CEF AP 3G, Cefepime, Imp, Mero, AGs, Cipro, Aztreonam
C. jejuni
Enteritis
Azitromicina
Eritromicina o Ciprofloxacina
Vibrio cholerae
Clera
DOXICICLINA; FQs
Azitro. Eritro
Pasteurella
multocida
Infecciones de Heridas
(mordeduras: animales-humanos)
Abscesos, Bacteriemia, Meningitis
TMP/SMX. Doxiciclina.
Levofloxacina. Moxifloxacina
Streptobacilus
moniliformis
PENICILINA G
Doxiciclina
Brucellas
Brucelosis
DOXI + GENTA
DOXI + ESTREPTO
Doxiciclina + Rifampicina
TMP/SMX + Gentamicina
F. tularensis
Tularemia
Doxiciclina o Ciprofloxacina
H. ducreyi
Chancroide
Azitro, Ceftriaxona
Eritromicina. Ciprofloxacina
ANAEROBIOS
Gram Positivos
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Streptococcus
(Peptococcus
Peptostreptococcus)
PENICILINA G
Clindamicina
Clostridium perfringens
Gangrena Gaseosa
PENICILINA G CLINDAMICINA
Doxiciclina
Clostridium tetani
Ttanos
Penicilina G, Metronidazol
Doxiciclina
Clostridium difficile
Leve
Metronidazol (VO)
Vancomicina (VO) o
Teicoplanina (VO)
Moderada a
Severa
Vancomicina (VO)
Metro IV + Vanco VO (severa)
Findaxomicina (VO)
ACTINOMICETOS
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Actinomices israeli
Lesiones cervicofaciales,
abdominales, torcicas, otras.
PENICILINA G
AMPICILINA
Doxiciclina; Ceftriaxona
Nocardia asteroides
Nocardia brasiliensis
TMP/SMX + IMP
Linezolid
ANAEROBIOS
Gram Negativos
ENFERMEDAD
RECOMENTADO
ALTERNATIVA
Bacteroides fragilis
METRONIDAZOL
PIP-TZ
Carbapenmicos
AM-CL
Eikenella corrodens
Infeccin orofaringea
PENICILINA G
AM/CL
TMP/SMX; FQ
Fusobacterium nucleatum
PENICILINA G
CLINDAMICINA
Metronidazol;
Cefalosporina 1G
Prevotella melanogenicus
CARBAPENEMICO
METRONIDAZOL
Clindamicina; Cefoxitina;
TC/CL
ESPIROQUETAS
ENFERMEDAD
RECOMENDADO
ALTERNATIVA
Treponema pallidum
Sfilis
PENICILINA G
Leptospira interrogans
Enfermedad de Weil
Meningitis
PEN G o Ceftriaxona
(casos severos)
Doxiciclina o Amox
(casos leves)
Borrelia burgdorferi
Mordedura de Ixodes
Eritema Migratorio
DOXI (14 a 21 d)
Carditis
Doxiciclina; Amoxicilina
Ceftriaxona
Meningitis, Encefalitis
Penicilina G; Cefotaxima
Artritis
Ceftriaxona; Penicilina G.
Fiebre Recidivante
DOXICICLINA
Eritromicina
Borrelia recurrentes