Khlorfeniramin maleat adalah golongan alkilamin dari golongan obat anti histamine,

obat ini dapat menetralkan histamin yang dilepaskan oleh tubuh. Obat ini jarang dijual dalam
bentuk tunggal, sering menyebabkan mulut kering, dan gangguan buang air kecil, gejala
lainnya berupa mual, muntah, sehingga obat ini harus dikonsumsi sesudah makan (Tjay dan
Raharja, 2007).
Klorfeniramin maleat mengandung tidak kurang dari 98,0% dan tidak lebih dari
100,5% C6H19ClN2.C4H4O4, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan dan memiliki berat
molekul 390,67. Klorfeniramin maleat berupa serbuk hablur, putih; tidak berbau, larutan
mempunyai pH antara 4 dan 5, mudah larut dalam air, larut dalam etanol dan kloroform;
sukar larut dalam eter dan dalam benzena (Farmakope IV, 1995)
Pemasukan gugus klor pada posisi para cincin aromatik feniramin maleat akan
meningkatkan aktifitas antihistamin. Berdasarkan struktur molekulnya, memiliki gugus
kromofor berupa cincin pirimidin, cincin benzen, dan ikatan C=C- yang mengandung
elektron pi () terkonjugasi yang dapat mengabsorpsi sinar pada panjang gelombang tertentu
di daerah UV (200-400 nm), sehingga dapat memberikan nilai serapan (Silverstein,
1986;Rohman, 2007).
Khlorfeniramin maleat sebagai AH1 menghambat efek histamin pada pembuluh
darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos. AH1 juga bermanfaat untuk mengobati
reaksi hipersensitivitas dan keadaan lain yang disertai pelepasan histamin endogen berlebih.
Dalam Farmakologi dan Terapiedisi IV (FK-UI,1995) disebutkan bahwa histamin endogen
bersumber dari daging dan bakteri dalam lumen usus atau kolon yang membentuk histamin
dari histidin.
Efek samping yang terjadi adalah, Mengantuk (jarang terjadi adalah efek yang
berlawanan pada dosis tinggi, atau pada anak atau lansia), hipotensi, sakit kepala, pusing,
berdebar-debar, gangguan psikomotor, sulit BAK, mulut kering, pandangan kabur, gangguan
saluran cerna; gangguan hati; gangguan darah; ruam dan rekasi fotosensitif, berkeringat dan
tremor, reaksi hipersensitifitas (termasuk bronkospasme, angioedema, anafilaksis); injeksi
dapat mengiritasi. (British National Formulary, 2009).
Jadi sebenarnya rasa kantuk yang ditimbulkan setelah penggunaan khlorfeniramin maleat
merupakan efek samping dari obat tersebut. Sedangkan indikasi khlorfeniramin maleat
adalah sebagai antihistamin yang menghambat pengikatan histamin pada resaptor histamin.